Diklofenakas, 50mg, dengtos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Pharmaceutical Works \"Polpharma\" S.A., Lenkija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Diklofenakas
1. KAS YRA MAJAMIL IR NUO KO JIS VARTOJAMAS
Šis preparatas priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupei. Jis malšina skausmą, slopina uždegimą bei mažina temperatūrą. Vaistas tinka, jei yra ūminis sąnarių skausmas bei uždegimas, lėtinis reumatoidinis artritas, ankilozuojantis spondilitas, degeneracinė stuburo ir sąnarių liga, raumenų, raiščių, sausgyslinės plėvės, tepalinio maišelio, sausgyslių ir jų makščių uždegimo sukeltas minkštųjų audinių skausmas, traumos sukeltas patinimas bei uždegimas, radikulito sukeltas skausmas, mėnesinių sutrikimas.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT MAJAMIL
Majamil vartoti negalima:
jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) diklofenakui arba bet kuriai pagalbinei Majamil medžiagai;
jeigu Jums vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo buvo prasidėjęs kraujavimas iš virškinimo trakto arba nustatyta perforacijų;
jeigu Jums sergate aktyvia arba sirgote lėtinė peptine opa ir (arba) Jums buvęs kraujavimas iš virškinimo trakto (nustatyti bent du nesusiję išopėjimo ar kraujavimo atvejai);
sergate sunkių širdies nepakanakamumu;
jeigu esate trečiame nėštumo trimestre.
Specialių atsargumo priemonių reikia:
jeigu Jūs sirgote lėtine skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa su virškinimo trakto sutrikimais (jeigu iš virškinimo trakto pradėjo kraujuoti ar atsirado opų, gydymą būtina nutraukti);
jeigu Jums sutrikęs kraujo krešėjimas arba Jūs vartojate antikoaguliantų (diklofenakas slopiną trombocitų aktyvumą);
jeigu Jums buvo nustatytas toksinis poveikis virškinimo traktui, ypač, jei esate vyresnio amžiaus (ypatingai pradiniame gydymo etape pasakykite gydytojui apie kiekvieną atsiradusį neįprastą simptomą pilvo srityje, ypač kraujavimą iš virškinimo trakto);
jeigu Jūs kartu vartojate preparatų, galinčių padidinti opų ar kraujavimų atsiradimo pavojų, pvz., geriamųjų kortikosteroidų, antikoaguliantų tokių, kaip varfarinas, selektyvių serotonino reabsorbicijos inhibitorių arba kraujo krešėjimą mažinančių vaistų, kaip aspirinas;
jeigu Jūs sirgote virškinimo trakto ligomis (pvz., opiniu kolitu, Krono liga), nes būklė gali pasunkėti;
pradinio gydymo etapo metu, nes nustatoma sunkių odos reakcijų, kai kurios iš jų gali baigtis mirtimi, taip pat eksfoliacinio dermatito, Stevens-Johnson sindromo ir toksinės epidermio nekrozės atvejų. Pastebėjus pirmuosius simptomus: odos bėrimą, gleivinės pažeidimą ar kitokį padidėjusio jautrumo požymį, gydymą diklofenaku būtina nutraukti.
Jeigu Jūs sergate širdies nepakankamumu, padidėjusios kraujospūdžio liga, sunkiu kepenų arba inkstų funkcijos sutrikimu.
Vartojant vaisto, būtina reguliariai tikrinti paciento sveikatą. Gydytojas gali liepti atlikti kraujo tyrimą, kuris yra įprastinė procedūra ir nerimo kelti neturėtų.
Reikia vengti kartu vartoti diklofenako ir kitokių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.
Nepageidaujamas poveikis bus mažesnis, jei vartosite mažiausią veiksmingą preparato dozę trumpiausią būtina laikotarpį.
Didesnis kraujavimo iš virškinimo trakto, opų ar perforacijų atsiradimo pavojus yra pacientams: vartojantiems dideles nesteroidinių vaistų nuo uždegimo dozes; sirgusiems opalige, ypač jeigu yra buvusių komplikacijų - kraujavimo iš virškinimo trakto ar perforacijų; ir vyresniame amžiuje. Tokiems pacientams gydymą būtina pradėti mažiausia galima doze. Jiems bei pacientams, kuriems reikia vartoti mažą aspirino dozę arba kitų vaistų, neigiamai veikiančių virškinimo traktą, gydytojas gali paskirti kartu su apsaugančiais preparatais (pvz., mizoprostoliu arba protonų siurblio inhibitoriais).
Vartojant diklofenako gali būti sunkiau pastoti. Jeigu planuojate pastoti ar jeigu negalite pastoti, būtinai pasakykite gydytojui.
Vyresni nei 65 metų pacientai
Vaisto efektyvumo, nepageidaujamo poveikio ar farmakokinetikos skirtumų tarp jaunų ir vyresnio amžiaus pacientų nenustatyta. Vartojant nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vyresniems žmonėms dažniau atsiranda nepageidaujamas poveikis, ypač kraujavimas į virškinimo traktą ir perforacijos, tai gali baigtis mirtimi.
Kitų vaistų vartojimas
Pakuotės lapelyje pateikta informacija tinka ir medikamentams, kuriuos pacientas vartojo arba vartos.
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui.
Kai kurių preparatų vartoti kartu negalima. Kitais atvejais gydytojas gali koreguoti medikamento dozę, jei kartu su juo vartojama kitokių vaistų. Tai labai svarbu, jei diklofenako vartojama kartu su šiais medikamentais:
kitokiais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo;
kortikosteroidais;
antikoaguliantais;
digoksinu;
metotreksatu;
ciklosporinu;
kraujo krešėjimą mažinančiais preparatais;
selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais;
ličio druskomis;
diuretikais;
AKF inhibitoriais;
angiotenzino II inhibitoriais;
geriamaisiais preparatais nuo diabeto.
Majamil vartojimas su maistu ir gėrimais
Šį medikamentą rekomenduojama gerti valgio metu arba iš karto po jo.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumo laikotarpis
Jeigu Jūs esate nėščia arba ketinate pastoti, būtinai pasakykite gydytojui.
Pirmą ir antrą nėštumo trimestrą preparato vartoti galima tik neabejotinai būtinais atvejais, jeigu paskirs gydytojais,. Preparatas gali pažeisti negimusį kūdikį, ypač, vartojant paskutinį nėštumo trimestrą. Todėl trečio nėštumo trimestro metu diklofenako vartoti negalima..
Žindymo laikotarpis
Jeigu žindote, būtinai pasakykite gydytojui.
Diklofenakas prasiskverbia į motinos pieną, todėl žindyvei Majamil galima vartoti tik paskyrus gydytojui.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Kad diklofenako vartojantiems pacientams sutriktų gebėjimas vairuoti transportą ir valdyti mechanizmus, nepastebėta.
Vis dėlto kai kuriems žmonėms gali atsirasti nepageidaujamas poveikis: svaigulys, galvos skausmas, mieguistumas, regos sutrikimas. Jei toks poveikis pasireiškia, vairuoti transportą bei valdyti mechanizmus nerekomenduojama.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Majamil medžiagas
Sudėtyje yra laktozės. Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. KAIP VARTOTI MAJAMIL
Majamil vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Preparato dozė priklauso nuo paciento, todėl gali būti labai įvairi. Kiekvienam pacientui tinkamiausią dozę paskiria gydytojas.
Įprastas rekomenduojamas dozavimas nurodytas toliau
Suaugę žmonės
Iš pradžių reikia vartoti 100 – 150 mg dienos dozę. Ją reikia išgerti per 2 – 3 kartus. Prireikus gydytojas dozę gali didinti arba mažinti. Per dieną reikėtų vartoti ne daugiau kaip 150 mg preparato.
Mėnesinių sutrikimas
Iš pradžių reikėtų gerti kartą per dieną 50 mg. Vėliau, jei reikia, tokią dozę per dieną galima gerti net 3 kartus.
Vyresni negu 6 metų vaikai
Dienos dozė yra 2 – 3 mg/kg kūno svorio. Ją reikia išgerti per 2 – 3 kartus.
Tabletę reikia praryti nekramtytą.
Jei manote, kad vaistas veikia per stipriai arba per silpnai, kreipkitės į gydytoją.
Be gydytojo leidimo vaisto dozavimo keisti negalima.
Pavartojus per didelę Majamil dozę
Jei Jūs ar kas nors kitas išgėrėte didesnę, negu nurodyta, Majamil dozę, nedelsiant kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šio vaisto perdozavimo simptomai yra panašūs nepageidaujamo poveikio simptomus, kartais pasireiškiančius medikamento vartojančiam pacientui.
Pamiršus pavartoti Majamil
Praleistą dozę reikia išgerti kiek galima greičiau, tačiau jei artėja kitos dozės gėrimo laikas, praleistos dozės vartoti nereikia. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
Majamil, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Toliau išvardytas nepageidaujamas poveikis, pastebėtas diklofenako vartojantiems pacientams.
Nedažnai. Galvos skausmas ir svaigulys, viršutinės pilvo dalies skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, spazminiai pilvo skausmai, virškinimo sutrikimas, vidurių pūtimas, blogas apetitas, kraujingos arba juodos išmatos, vėmimas tamsiu krauju, opinis stomatitas, kolito ir Krono ligos pasunkėjimas, gastritas, padidėjęs aminotransferazių kiekis serume, odos bėrimas.
Retai. Anafilaksinė reakcija, mieguistumas, nuovargis, peptinės opos, perforacijos ar kraujavimas iš virškinimo trakto (ypač vyresniesiems žmonėms gali baigtis mirtimi), hepatitas (pagelsta oda ir akys), dilgėlinė, edema.
Labai retai. agranulocitozės simptomų (pvz., gerklės uždegimas, karščiavimas, burnos ertmės išopėjimas), kraujo morfologijos pokyčiai (pvz., trombocitopenija, leukopenija, hemolizinė anemija, aplaminė anemija), kraujagyslių uždegimas, sutrinkęs kojų ir rankų jautrumas, sutrikusi orientacija, nemiga, padidėjęs irzlumas, traukuliai, depresija, nerimas, vaizdas tampa neryškus ar dvejinasi, sutrinka klausa, spengia ausyse, sutrinka skonis, padidėjęs kraujo spaudimas, širdies nepakankamumas, užkietėja viduriai, aftinis dantenų uždegimas, kolitas, egzema, pūsliniai išbėrimai, tarp jų Stevens-Johnson sindromas ir toksinė epidermio nekrozė, daugiaformė eritema, padidėjęs odos jautrumas saulės spinduliams, atsiranda poodinių kraujosruvų, slenka plaukai, šlapinamasi kraujo spalvos šlapimu, atsiranda baltymo šlapime, nefrozinis sindromas, intersticinis nefritas, ūmus inkstų nepakankamumas.
Jei prasideda alerginė reakcija (dilgėlinė, veido, vokų pabrinkimas, bronchų spazmas, dusulys), išmatos būna kraujingos arba tampa juodos kaip derva, šlapime atsiranda kraujo, pagelsta oda ir akys, nepraeina karščiavimas ir gerklės uždegimas, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. KAIP LAIKYTI MAJAMIL
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Laikyti žemesnėje kaip 25 C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
Ant dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Majamil vartoti negalima.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. KITA INFORMACIJA
Majamil sudėtis
Veiklioji medžiaga yra diklofenakas. Vienoje Majamil 25 mg dengtoje tabletėje yra 25 mg diklofenako natrio druskos. Vienoje Majamil 50 mg dengtoje tabletėje yra 50 mg diklofenako natrio druskos.
Pagalbinės medžiagos yra laktozė, povidonas K-25, magnio stearatas, talkas, celiuliozė, bulvių krakmolas, eudragitas L 100-55, makrogolis 6000, pigmentas (košenilo raudonasis E 124), titano dioksidas.
Majamil išvaizda ir kiekis pakuotėje
Majamil 25 mg dengta tabletė yra geltona, apskrita, abipus išgaubta, 9 mm skersmens.
Majamil 50 mg dengta tabletė yra šviesiai rožinė, apskrita, abipus išgaubta, 9 mm skersmens.
Vienoje pakuotėje yra 20 tablečių.
Tarptautinis pavadinimas | Diklofenakas |
Vaisto stiprumas | 50mg |
Vaisto forma | dengtos tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | 04/8388/3 |
Registratorius | Pharmaceutical Works \"Polpharma\" S.A., Lenkija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2004.03.09 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Majamil 25 mg dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje 25 mg Majamil dengtoje tabletėje yra 25 mg diklofenako natrio druskos (Diclofenacum natricum).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Majamil 25 mg dengta tabletė yra geltona, apskrita, abipus išgaubta, 9 mm skersmens.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Vaistas tinka artralgijos, artrito, lėtinio reumatoidinio artrito, ankilozinio spondilito, degeneracinių kaulų ir sąnarių ligų simptomams lengvinti, raumenų, raiščių, sausgyslinės plėvės, tepalinio maišelio, sausgyslių ir jų makščių uždegimo sukeltam minkštųjų audinių skausmui malšinti, traumos sukeltam patinimui bei uždegimui mažinti, stuburo smegenų šaknelių uždegimo ar mėnesinių sutrikimo sukeltam skausmui lengvinti.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Kiekvienam pacientui diklofenako dozę reikia nustatyti atsižvelgiant į medikamento veiksmingumą bei nepageidaujamą poveikį.
Suaugę žmonės
Paprastai iš pradžių reikia vartoti 100‑150 mg dienos dozę. Ją reikia išgerti per 2‑3 kartus. Jei reikia, dienos dozę galima didinti arba mažinti. Per dieną reikėtų vartoti ne daugiau kaip 150 mg preparato.
Mėnesinių sutrikimas
Paprastai iš pradžių reikėtų gerti kartą per dieną 50 mg. Vėliau, jei reikia, tokią dozę per dieną galima gerti net 3 kartus.
Vyresni negu 6 metų vaikai
Dienos dozė yra 2‑3 mg/kg kūno svorio. Ją reikia išgerti per 2‑3 kartus.
Tabletę reikia praryti nekramtytą valgio metu arba iš karto po jo.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas diklofenakui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai;
kraujavimas iš virškinimo trakto ar jo perforacija, susijusi su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimu;
aktyvi arba buvusi lėtinė peptine opa, polinkis į kraujavimą iš virškinimo trakto (nustatyti bent du nesusiję išopėjimo ar kraujavimo atvejai);
vartoti pacientams, kuriems nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo sukelia dusulio priepuolį, šienligę ar dilgėlinę;
sunkus širdies nepakankamumas;
trečias nėštumo trimestras.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Medikamento reikia vartoti atsargiai, jei:
pacientas sirgo lėtine skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, kuri sukėlė virškinimo trakto negalavimą. Jei pradeda kraujuoti iš virškinimo trakto, vaisto vartojimą reikia nutraukti;
sutrikęs kraujo krešėjimas arba vartojama antikoaguliantų (diklofenakas slopina trombocitų agregaciją). Tokių ligonių kraujo krešėjimą ir periferinio kraujo sudėtį rekomenduojama stebėti reguliariai;
ligonis serga širdies nepakankamumu, padidėjusiu kraujo spaudimu arba kitokia liga, dėl kurios organizme kaupiasi skystis (vartojantiems nesteroidinių vaistų nuo uždegimo gali atsirasti periferinė edema);
labai sutrikusi kepenų bei inkstų veikla.
Diklofenakas, kaip ir kitokie nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, gali sutrikdyti kepenų ir inkstų veiklą, todėl jo vartojant būtina reguliariai tikrinti minėtų organų veiklą.
Reikia vengti kartu vartoti diklofenako kartu su kitokiai nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, tarp jų ir selektyviais ciklooksigenaze‑2 slopinančiais preparatais.
Nepageidaujamas poveikis bus mažesnis, jei vartosite mažiausią veiksmingą preparato dozę trumpiausią būtina laikotarpį.
Kraujavimas iš virškinimo trakto, išopėjimas ir perforacija.
Kraujavimo iš virškinimo trakto, išopėjimų ir perforacijų, galinčių baigtis mirtimi, nustatoma visą gydymo laikotarpį. Gali būti arba nebūti įspėjamųjų simptomų arba buvusių sunkių virškinimo trakto sutrikimų.
Didesnis kraujavimo iš virškinimo trakto, opų ar perforacijų atsiradimo pavojus yra pacientams: vartojantiems dideles nesteroidinių vaistų nuo uždegimo dozes; sirgusiems opalige, ypač jeigu yra buvusių komplikacijų - kraujavimo iš virškinimo trakto ar perforacijų (žr. 4.3 skyrių); ir vyresniame amžiuje. Tokiems pacientams gydymą būtina pradėti mažiausia galima doze. Jiems bei pacientams, kuriems reikia vartoti mažą aspirino dozę arba kitų vaistų, neigiamai veikiančių virškinimo traktą (žr. 4.5 skyrių), vaistą reiktų skirti kartu su apsaugančiais preparatais (pvz., mizoprostoliu arba protonų siurblio inhibitoriais).
Pacientai, kuriems nustatytas toksinis poveikis virškinimo traktui, ypač vyresnio amžiaus, ypatingai pradiniame gydymo etape privalo pasakyti apie kiekvieną pilvo srityje atsiradusi neįprastą simptomą (ypač kraujavimą iš virškinimo trakto). Specialių atsargumo priemonių reikia pacientams, kartu vartojantiems didinančių opų atsiradimo ar kraujavimų pavojų preparatų, pvz., geriamųjų kortikosteroidų, antikoaguliantų (pvz., varfarino), selektyvių serotonino reabsorbicijos inhibitorių arba trombocitų agregaciją slopinančių vaistų (pvz., aspirino) (žr. 4.5 skyrių).
Atsiradus kraujavimui į virškinimo traktą ar opoms, gydymą diklofenaku būtina nutraukti.
Sirgusiems virškinimo trakto ligomis (pvz., opiniu kolitu, Krono liga) nesteroidinių vaistų nuo uždegimo reikia skirti atsargiai, nes būklė gali pasunkėti (žr. 4.8 skyrių).
Vartojantiems nesteroidinių vaistų nuo uždegimo labai retai nustatoma sunkių odos reakcijų, kai kurios iš jų gali baigtis mirtimi, taip pat eksfoliacinio dermatito, Stevens-Johnson sindromo ir toksinės epidermio nekrozės atvejų (žr. 4.8 skyrių). Pradiniame gydymo etape tokių atvejų atsiradimo pavojus didesnis. Dažniausiai jos atsiranda per pirmą gydymo mėnesį. Pastebėjus pirmuosius simptomus: odos bėrimą, gleivinės pažeidimą ar kitokį padidėjusio jautrumo požymį, gydymą diklofenaku būtina nutraukti.
Diklofenako vartojimas gali sutrikdyti moterų vaisingumą, todėl ketinančioms pastoti moterims jo vartoti nerekomenduojama. Moterims, kurioms sunku pastoti ar atliekami tyrimai dėl nevaisingumo, diklofenako vartojimą rekomenduojama nutraukti.
Vyresni nei 65 metų pacientai
Vaisto efektyvumo, nepageidaujamo poveikio ar farmakokinetikos skirtumų tarp jaunų ir vyresnio amžiaus pacientų nenustatyta. Vyresniems žmonėms, vartojantiems nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, nepageidaujamas poveikis atsiranda dažniau, ypač kraujavimas į virškinimo traktą ir perforacijos, tai gali baigtis mirtimi (žr. 4.2 skyrių).
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Diklofenako ir kitokių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojant kartu, didėja nepageidaujamo poveikio atsiradimo galimybė.
Jei diklofenako vartojama kartu su acetilsalicilo rūgštimi, plazmoje sumažėja abiejų vaistų koncentracija.
Jei diklofenako ir kortikosteroidų vartojama kartu, didėja skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos atsiradimo bei kraujavimo iš virškinimo trakto galimybė.
Nors antikoaguliantų, pvz., varfarino, ir diklofenako sąveikos nepastebėta, tačiau dėl galimo kraujavimo pavojaus rekomenduojama stebėti pacientų, kurie vartoja minėtų vaistų, kraujo krešėjimo rodmenis ir prireikus koreguoti antikoaguliantų dozę (žr. 4.4 skyrių).
Diklofenakas, kaip ir kitokie nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, gali slopinti prostaglandinų sintezę inkstuose, todėl gali didėti kai kurių medikamentų, pvz., metotreksato ir digoksino (serume padidėja jų koncentracija), toksinis bei ciklosporino nefrotoksinis poveikis.
Trombocitų agregaciją slopinantys preparatai ir serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) gali padidinti kraujavimo į virškinimo traktą pavojų.
Diklofenako ir ličio druskų vartojant kartu, mažėja pastarojo preparato šalinimas pro inkstus, todėl didėja jo koncentracija plazmoje.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali sumažinti diuretikų ir kitokių vaistų hipertenzijai gydyti (pvz., AKF inhibitorių ir angiotenzino II antagonistų) veiksmingumą. Kai kuriems pacientams su susilpnėjusia inkstų funkcija (pvz., dehidratuotiems arba vyresnio amžiaus pacientams su susilpnėjusia inkstų funkciją), kartu skiriant AKF inhibitorių ar angiotenzino II antagonistų ir ciklooksigenazę slopinančių preparatų, inkstų funkcija gali dar pablogėti ar atsirasti dažniausiai grįžtamas ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas. Todėl reikia atsižvegti į galimą šios sąveikos pavojų pacientams, kartu vartojantiems diklofenako ir AKF inhibitorių ar angiotenzino II antagonistų. Specialios atsargumo priemonės būtinos kartu skiriant šiuos preparatus vyresnio amžiaus žmonėms. Prieš skiriant šiuos preparatus kartu, paciento organizme turi būti pakankamas skysčių kiekis, ištirta ir gydymo metu nuolat tikrinama inkstų funkcija.
Nors diklofenakas neveikia sveikų žmonių gliukozės apykaitos ir nedaro įtakos geriamųjų cukraus kiekį kraujyje mažinančių preparatų poveikiui, tačiau minėtų vaistų vartojant kartu, gliukozės kiekis kraujyje gali labai sumažėti arba padidėti, todėl gali reikėti koreguoti geriamųjų cukraus kiekį kraujyje mažinančių vaistų dozę.
Doksiciklinas, digitoksinas, prednisolonas, aukso junginiai, vartojami kartu su diklofenaku, pastarojo medikamento didžiausiai koncentracijai plazmoje ir AUC įtakos nedaro.
In vitro diklofenakas šiek tiek mažina kai kurių vaistų, pvz., acetilsalicilo rūgšties, tolbutamido, prednisolono, varfarino, gebėjimą jungtis su baltymais.
Benzilpenicilinas, ampicilinas, oksacilinas, chlortetraciklinas, doksicilinas, cefalotinas, eritromicinas ir sulfametoksazolis diklofenako gebėjimo in vitro jungtis su plazmos baltymais neveikia.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Prostaglandinų sintezės slopinimas gali nepageidaujamai veikti nėštumą ir (arba) embriono ir vaisiaus raidą. Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad prostaglandinų sintezės inhibitorių vartojimas pačioje nėštumo pradžioje lema apsigimimų, širdies ydų ir įgimto pilvo sienos plyšio rizikos padidėjimą. Absoliuti širdies ir kraujagyslių sistemos apsigimimų rizika padidėjo nuo mažiau kaip 1% iki maždaug 1,5%. Manoma, kad didinant vaistinio preparato dozę ir vartojimo trukmę rizika didėja. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad dėl prostaglandinų sintezės inhibitorių vartojimo dažnėjo persileidimai prieš ir po implantacijos ir padidėjo embriono bei vaisiaus mirštamumas. Be to, pranešama, kad gyvūnams, organogenezės laikotarpiu gavusiems prostaglandinų sintezės inhibitorių, padažnėjo įvairių, įskaitant širdies ir kraujagyslių sistemos, apsigimimų. Pirmą ir antrą nėštumo trimestrą diklofenako vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus. Jeigu moteriai, mėginančiai pastoti, arba pirmą ir antrą neštumo trimestrą reikia vartoti diklofenako, turi būti kiek galima trumpiau vartojama kiek galima mažesnė vaistinio preparato dozė.
Trečią nėštumo trimestrą visi prostaglandinų sintezės inhibitoriai gali sukelti vaisiui:
toksinį poveikį širdžiai ir plaučiams (pasireiškia priešlaikinis arterinio latako užakimas ir plautinė hipertenzija);
inkstų funkcijos sutrikimą, kuriam progresuojant gali pasireikšti inkstų funkcijos nepakankamumas ir oligohidramnijonas;
nėštumo pabaigoje motinai ir naujagimiui:
gali pailgėti kraujavimo laikas, antitrombocitinis poveikis gali pasireikšti net vartojant labai mažas vaistinio preparato dozes;
gimdos susitraukimų slopinimas, dėl to vėluoja ar pailgėja gimdymas.
Taigi trečią nėštumo trimestrą diklofenako vartoti draudžiama.
Žindymas
Diklofenakas prasiskverbia į motinos pieną, todėl žindyvei vaisto vartoti nepatariama.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Kad diklofenako vartojantiems pacientams sutrinktų gebėjimas vairuoti transportą ar valdyti mechanizmus, nepastebėta.
Kai kuriems žmonėms atsiradęs nepageidaujamas poveikis, pvz., svaigulys, gali sutrikdyti protinį ir fizinį darbingumą, todėl pacientą reikėtų informuoti, kad gali atsirasti toks sutrikimas. Jei pasireiškia minėtas nepageidaujamas poveikis, reikėtų atsisakyti vairuoti transportą bei valdyti ,mechanizmus.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai pasireiškia nepageidaujamas poveikis virškinimo traktui. Paprastai jis būna silpnas, tačiau kai kuriems pacientams dėl to vaisto vartojimą būtina nutraukti.
Kraujodaros sistema
Labai retai. Trombocitopenija, leukopenija, agranulocitozė, hemolizinė anemija, aplazinė anemija.
Padidėjusio jautrumo reakcija
Retai. Anafilaksinė reakcija (bronchų spazmas, dilgėlinė, odos išbėrimas, angioedema.
Labai retai. Kraujagyslių uždegimas.
Nervų sistema
Kartais. Galvos skausmas ir svaigulys.
Retai. Snaudulys, nuovargis.
Labai retai. Parestezija, orientacijos sutrikimas, nemiga, padidėjęs irzlumas, traukuliai, depresija, nerimas.
Jutimo organai
Labai retai. Regėjimo pokyčiai (vaizdas tampa neryškus ar dvejinasi), klausos, skonio sutrikimas, spengimas ausyse.
Širdies ir kraujagyslių sistema
Labai retai. Hipertenzija, stazinis širdies nepakankamumas.
Virškinimo traktas
Kartais. Skausmas viršutinėje pilvo dalyje, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo diegliai, sutrikęs virškinimas, flatulencija, apetito stoka, juodos išmatos, vėmimas tamsiu krauju, opinis stomatitas, kolito ir Krono ligos pasunkėjimas (žr. 4.4 skyrių), gastritas.
Retai. Skrandžio ar žarnų opos, perforacijos ar kraujavimas iš virškinimo trakto, kuris dažniausiai vyresnio amžiaus žmonėms kartais gali baigtis mirtimi (žr. 4.4 skyrių).
Labai retai. Vidurių užkietėjimas, aftinis dantenų uždegimas, kolitas.
Kepenys
Kartais. Didesnis serumo aminotransferazių aktyvumas,
Retai. Kepenų uždegimas.
Oda
Kartais. Odos išbėrimas.
Retai. Dilgėlinė.
Labai retai. Egzema, pūsliniai išbėrimai, tarp jų Stevens-Johnson sindromas ir toksinė epidermio nekrozė, daugiaformė eritema, padidėjęs jautrumas saulės šviesai, kraujosruvos, plaukų slinkimas.
Lyties ir šlapimo organų sistema
Retai. Edema.
Labai retai. Proteinurija, hematurija, nefrozės sindromas, tarpląstelinio inkstų audinio uždegimas, ūminis inkstų nepakankamumas.
4.9 Perdozavimas
Jei vaisto sugirdoma, jo LD50 žiurkei yra 55‑240 mg/kg, šuniui – 500 mg/kg, beždžionei – 3200 mg/kg, pelei – 100 mg/kg kūno svorio. Tyrimų su žiurkėmis metu nustatyta, kad hidroksilintų diklofenako metabolitų toksinis poveikis mažesnis negu nepakitusio vaisto. Mirtina diklofenako dozė žmogui nežinoma. Žinoma atvejų, kai žmogus, išgėręs daugiau negu 2,5 g diklofenako, išgyveno.
Apsinuodijimo simptomai
Apsinuodijimo simptomai yra panašūs į diklofenako sukeliamus nepageidaujamo poveikio simptomus.
5 g dozę išgėręs pacientas mirė. Kitiems žmonėms, išskyrus du (vienam pacientui, kuris išgėrė 2,5 g diklofenako, atsirado ūminis inkstų nepakankamumas, kitam, kuris išgėrė 2,37 g diklofenako, atsirado vėmimas bei mieguistumas), net išgėrus 2‑4 g diklofenako, klinikai reikšmingų simptomų neatsirado.
Pagalba pardozavus diklofenako
Specifinio priešnuodžio nėra, todėl juo apsinuodijus diklofenaku būtina pradėti simptominį ir palaikomąjį gydymą:
reikia nedelsiant ištuštinti skrandį: jį plauti arba, jei pacientas sąmoningas, sukelti vėmimą;
diklofenako rezorbcijai mažinti duoti gerti aktyvuotos medžio anglies.
Intensyvi diurezė, dializė, kraujo perpylimas tikriausiai yra neveiksmingi, kadangi daugiau negu 99% diklofenako prisijungia prie plazmos baltymų.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – vaistai nuo uždegimo ir reumato, nesteroidiniai, ATC kodas – M01A B05.
Diklofenakas yra nesteroidinis medikamentas nuo skausmo temperatūros bei uždegimo. Tikslus vaisto veikimas nevisiškai aiškus, tačiau atrodo, kad jis yra susijęs su prostaglandinų sintezės slopinimu.
Uždegimo slopinimas
Diklofenakas slopina ciklooksigenazės (fermento, kuris skatina prostaglandinų pirmtakų sintezę iš arachidono rūgšties) aktyvumą, todėl audiniuose sutrinka prostaglandinų sintezė.
Didelė diklofenako dozė sutrikdo kitokių arachidono rūgšties metabolitų, pvz., leukotrienų, 5–hidroksieikosanotetrano (5‑HETE) rūgšties, sintezę.
Diklofenakas gali slopinti leukocitų, ypač polimorfinių, skverbimąsi į uždegimo pažeistus audinius. Toks poveikis pasireiškia ne dėl tiesioginio lipooksigenazės slopinimo: diklofenakas slopina daugiabranduolinių leukocitų liposomų išskiriamus fermentus, kurie yra būtini aktyvių deguonies junginių (superoksidų) ir leukocitų chemotaksio faktoriaus sintezei.
Uždegimą diklofenakas slopina silpniau negu piroksikamas, tačiau 2,5 karto stipriau negu indometacinas, 10 kartų – negu naproksenas, 24 kartus – negu fenilbutazonas, 80 kartų - negu ibuprofenas ir 430 kartų – negu acetilsalicilo rūgštis (palygintas šių vaistų gebėjimas slopinti žiurkės letenos edemą).
Tyrimų su žiurkėmis, kurioms buvo sukeltas sąnarių uždegimas, duomenimis, diklofenakas uždegimą slopino taip pat kaip indometacinas, 30 kartų stipriau negu naproksenas, 95 kartus stipriau negu fenilbutazonas ir 380 kartų stipriau negu ibuprofenas.
Skausmo malšinimas
Diklofenako sukeliamas skausmo malšinimas yra susijęs su prostaglandinų sintezės slopinimu. Šios medžiagos didina skausmo receptorių jautrumą mechaniniam ir cheminių medžiagų (bradikinino, histamino) poveikiui. Diklofenakas slopina prostaglandinų sintezę periferiniuose audiniuose ir centrinėje nervų sistemoje, todėl skausmas mažėja. Kai kurių tyrimų duomenimis, diklofenakas didina endorfinų išsiskyrimą iš posmegeninės liaukos.
Tyrimų su pelėmis metu nustatyta, kad diklofenakas skausmą malšina taip pat kaip indometacinas, 5 kartus stipriau negu naproksenas, 10 kartų stipriau negu ibuprofenas, 22 kartus stipriau negu fenilbutazonas, 38 kartus stipriau negu acetilsalicilo rūgštis.
Klinikinių tyrimų metu diklofenakas skausmą malšino taip pat stipriai kaip kodeinas, 3‑8 kartus stipriau negu naproksenas, 8‑16 kartų stipriau negu ibuprofenas, 12‑18 kartų stipriau negu acetilsalicilo rūgštis.
Net jei vaisto vartojama ilgai, prie jo nepriprantama.
Temperatūros mažinimas
Diklofenakas mažina gyvūnams sukeltą temperatūrą. Toks vaisto poveikis tikriausiai yra susijęs su prostaglandinų sintezės slopinimu CNS.
Tyrimų su žiurkėmis metu nustatyta, kad 0,5 mg/kg kūno svorio diklofenako dozės temperatūrą mažinantis poveikis yra tokio pat stiprumo kaip 1,2 mg/kg kūno svorio indometacino, 24 mg/kg kūno svorio ibuprofeno, 35 mg/kg kūno svorio fenilbutazono, 55 mg/kg kūno svorio naprokseno arba 185 mg/kg acetilsalicilo rūgšties dozės.
Poveikis virškinimo traktui
Diklofenakas gali pažeisti virškinimo trakto gleivinę (gali atsirasti opa arba kraujavimas). Manoma, kad toks poveikis atsiranda dėl prostaglandinų, kurie saugo gleivinę nuo žalingo poveikio, gamybos slopinimo, aktyvių deguonies junginių, vadinamųjų laisvųjų radikalų, ir leukotrienų sintezės aktyvavimo bei oksidacijos ir fosforilinimo reakcijų sutrikimo, pasireiškiančio dėl tiesioginės vaisto įtakos mitochondrijų membranoms.
Poveikis kraujodaros sistemai
Diklofenakas gali slopinti trombocitų agregaciją ir dėl to ilginti kraujavimo laiką. Toks poveikis atsiranda dėl arachidono rūgšties metabolitų sintezės blokados. Tyrimų su sveikais savanoriais metu nustatyta, kad diklofenakas neveikia kolageno skatinamos trombocitų agregacijos, trombocitų kiekio, protrombino ir kraujavimo laiko (nors keliais atvejais protrombino laikas pailgėjo).
Kitoks poveikis
Diklofenakas gali didinti laisvų riebiųjų rūgščių koncentraciją ir lipoproteino lipazės aktyvumą kraujyje. Jis sveikų žmonių liuteinizuojančio ir tirotropinio hormono koncentracijos kraujyje neveikia, o prolaktino sumažina.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Rezorbcija
Išgertas diklofenakas greitai rezorbuojamas iš virškinimo trakto. Kadangi dalis veikliosios medžiagos suskaldoma pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl tik 50‑60% išgertos dozės patenka į sisteminę kraujotaką nepakitusia forma. Išgėrus tabletę su apvalkalu, didžiausia vaisto koncentracija kraujyje būna maždaug po 2 val., o išgėrus ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančią tabletę – maždaug po 4 val.
Maistas gali lėtinti veikliosios medžiagos rezorbciją (jei vartojama tabletė, maždaug 1‑4,5 val., jei vartojama ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojanti tabletė, maždaug 1‑2 val.) bei mažinti jos didžiausią koncentraciją kraujyje, tačiau medikamento biologiniam pasisavinimui reikšmingos įtakos nedaro.
Vaisto vartojant pakartotinai, tokio priklausomumo nuo maisto nebūna. Nuo ligonio amžiaus diklofenako rezorbcija nepriklauso.
Net vartojant daugkartines dozes, medikamentas organizme nesikaupia.
Pasiskirstymas
Daugiau negu 99% diklofenako prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausiai albuminų. Maždaug per 2 val. sinovijoje atsiranda 70 % tos medikamento koncentracijos, kuri būna plazmoje, o po 4 val. vaisto koncentracija sinovijoje būna daug didesnė negu plazmoje.
Diklofenakas gerai prasiskverbia į daugelį organizmo audinių. Daugiau jo būna kepenyse, tulžyje, kraujyje, širdyje, plaučiuose ir inkstuose. Į antinksčius, skydliaukę, seilių liaukas, kasą, blužnį, raumenis, galvos ir nugaros smegenis vaisto patenka mažiau. Į CNS medikamentas beveik neprasiskverbia.
Preparato pasiskirstymo tūris yra mažas. Jis sudaro tik 17% bendrojo kūno svorio (550 ml/kg), klirensas yra 350 ml/min.
Tyrimų su pelėmis ir žiurkėmis metu nustatyta, kad diklofenakas prasiskverbia per placentos barjerą.
Metabolizmas
Diklofenaką greitai ir labai stipriai metabolizuoja kepenys. Pagrindinis metabolitas yra 4\'-hidroksidiklofenakas. Metabolitai susijungia su gliukurono, sieros rūgštimi, taurinu ir kitokiais organizme sintetinamais junginiais.
4\'‑hidroksidiklofenakas farmakologiniu požiūriu yra aktyvus junginys, didelė jo koncentracija serume (30‑40% visų serume esančių diklofenako metabolitų) daro reikšmingą įtaką gydomajam vaisto poveikiui. Kitokie metabolitai yra 3\'‑hidroksidiklofenakas, 5‑hidroksidiklofenakas ir 4\',5‑dihidroksidiklofenakas.
Šalinimas
Išgėrus vienkartinę dozę, maždaug 65% medikamento pašalinama su šlapimu ir maždaug 35% – su išmatomis, daugiausia metabolitų forma. Nepakitusio vaisto pašalinama labai mažai. Diklofenako pusinės eliminacijos periodas yra 1‑2 val. Ar metabolitai organizme kauptis gali, neaišku.
Iš sinovijos diklofenakas šalinamas lėčiau negu iš plazmos.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Teratogeninis poveikis
Teratogeninio diklofenako poveikio nepastebėta.
Tyrimų su pelėmis ir žiurkėmis metu nustatyta, kad diklofenakas prasiskverbia per placentą. Nors tyrimų su vaikingomis triušių, žiurkių ir pelių patelėmis, kurios vartojo diklofenako, duomenimis, teratogeninis poveikis nepasireiškė, tačiau vartojama dozė sukėlė toksinį poveikį patelėms (ilgesnis vaikingumo periodas, sunkesnis atsivedimas) ir jų atsivestiems jaunikliams (mažesnis svoris, didesnis krintamumas).
Mažesnė negu 4 mg/kg kūno svorio diklofenako dienos dozė žiurkių vaisingumui įtakos nedarė.
Mutageninis poveikis
Tyrimų, atliktų in vitro su limfomos ląstelėmis, mikroorganizmais bei mielėmis, ir AMES tyrimo (minėtais tyrimais kontroliuojama, ar galima mutacija) metu mutacijos atsiradimo diklofenakas neskatino. In vivo tyrimų su pelėmis metu pasireiškė mutacija, dėl kurios žuvo vaisius ir atsirado sėklos kanalėlių epitelio ląstelių chromosomų pokyčių, tačiau kinų žiurkėnų ląstelių branduolių atsiradimui diklofenakas įtakos nedarė.
Kancerogeninis poveikis
Žiurkėms dvejus metus kasdien buvo sugirdoma didžiausia žmogui rekomenduojama diklofenako dozė (2 mg/kg kūno svorio), tačiau tyrimo metu dažnesnio auglių atsiradimo nepastebėta. Minėto tyrimo duomenimis, šiek tiek padaugėjo (duomenys statistiškai nepatikimi) žiurkėms įprastų gerybinių pieno liaukų adenofibromų.
Pelių patinams dvejus metus kasdien buvo sugirdoma 0,3 mg/kg kūno svorio, o patelėms – 1 mg/kg kūno svorio diklofenako, tačiau kancerogeninio poveikio nepastebėta.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės branduolys.
Laktozė
Povidonas K-25
Magnio stearatas
Talkas
Celiuliozės milteliai
Bulvių krakmolas
Tabletės apvalkalas.
Eudragitas L 100-55
Makrogolis 6000
Pigmentas (košenilo raudonasis E 124)
Titano dioksidas
Talkas
6.2 Nesuderinamumas
Nepastebėtas.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti žemesnėje kaip 25 C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Tabletės supakuotos aliuminio ir PVC plėvelės lizdinėse plokštelėse po 20 tablečių (2 lizdinės plokštelės po 10 tablečių). Kartono dėžutėje yra lizdinės plokštelės ir pakuotės lapelis.
6.6 Specialūs atliekų tvarkymo reikalavimai
Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
– Daktare, man dreba keliai ir rankos, sausa burnoje ir kamuoja nevisavertiškumo kompleksas.
– Viskas aišku. Kada išvažiuoja jūsų uošvė?- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?