Meloksikamas, 15mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Pro. Med. CS Praha a.s., Čekija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Meloksikamas
1. KAS YRA Lormed IR KAM JIS VARTOJAMAS
Meloksikamas priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupei, naudojamas skausmo malšinimui ir sąnarių-raumenų uždegimui slopinti.
Lormed tabletės vartojamos:
- trumpalaikiam simptominiam osteoartrozės (degeneracinės sąnarių ligos) paūmėjimų gydymui:
- ilgalaikiam reumatoidinio artrito simptomų slopinimui:
- ilgalaikiam simptominiam ankilozinio spondilito (stuburo uždegimo) gydymui.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT Lormed
Lormed vartoti negalima:
- paskutinių trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu;
- jaunesniems kaip 16 metų vaikams
- jei yra padidėjęs jautrumas (alergija) meloksikamui arba bet kuriai pagalbinei Lormed medžiagai; -jeigu yra padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgščiai (aspirinui) arba kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo (NVNU);
- sergantiems ar sirgusiems pasikartojančia skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa;
- esant kraujavimui iš virškinamojo trakto, kraujavimui į smegenis ar kitokiems sutrikimams, kuriems būdingas kraujavimas;
- esant sunkiam kepenų veiklos nepakankamumui;
- esant sunkiam inkstų nepakankamumui ir Jums neatliekama dializė;
- esant sunkiam širdies nepakankamumui.
Specialių atsargumo priemonių reikia:
- jeigu Jūs turėjote problemų su skrandžiu ar žarnynu;
- jeigu esate senyvo amžiaus;
- jeigu Jums neseniai buvo atlikta didelė operacija;
- jeigu turite kepenų, inkstų ar širdies problemų;
- jeigu Jūsų kalio kiekis kraujyje yra padidėjęs;
- jeigu Jūs sergate ar sirgote astma;
- jeigu Jums įdėta kontraceptinė gimdos spiralė;
- jeigu pastebėjote kraują išmatose;
- jeigu atsiranda kokių nors odos reakcijų;
- jeigu jums atliekami kraujo ar šlapimo tyrimai.Prašome visuomet informuoti, kad vartojate Lormed tabletes;
- jeigu ketinate pastoti ar Jums atliekami nevaisingumo tyrimai.Meloksikamas gali turėti įtakos vaisingumui;
- jeigu Jūs turėjote skrandžio ar žarnyno opų ar sirgote uždegiminėmis žarnyno ligomis;
Bet koks pavojus yra labiau tikėtinas ilgą laiką vartojant vaistą didelėmis dozėmis. Neviršykite rekomenduotos dozės ar gydymo laiko.
Jei Jūsų širdies veikla yra sutrikusi, patyrėte insultą arba galvojate, kad Jums galėtų grėsti šios būklės (pavyzdžiui, Jūsų kraujospūdis yra padidėjęs, sergate cukriniu diabetu, turite daug cholesterolio arba rūkote), turite aptarti gydymą su savo gydytoju arba vaistininku.
Meloksikamas, kaip ir kiti nesteroidiniai p vaistai nuo uždegimo(NVNU) gali slėpti infekcinės ligos simptomus.
Pranešama apie meloksikamu gydomiems pacientams pasireiškusias gyvybei pavojingas odos reakcijas - Stevens-Johnson‘o sindromą bei toksinę epidermio nekrolizę (pvz.: plintančiam odos išbėrimui su pūslėmis arba gleivinės pažeidimui).
Papildomi šių ligų požymiai - opos gali pasireikšti burnoje, gerklėje, nosyje, ant lytinių organų. Taip pat gali atsirasti konjunktyvitas (akių paraudimas ir pabrinkimas)
Dėl šių ligų pasireišę odos pažeidimai yra lydimi aukštos temperatūros. Bėrimas gali progresuoti į išplitusį odos pleiskanojimą bei lupimąsi.
Didžiausia Stevens-Johnson‘o sindromo arba toksinės epidermio nekrolizės rizika yra pirmą gydymo mėnesį.
Jei vartojant meloksikamą susiformuoja Stevens-Johnson‘o sindromas arba toksinė epidermio nekrolizė, niekada nebegalima gydytis meloksikamu.
Atsiradus Stevens-Johnson‘o sindromo arba toksinės epidermio nekrolizės požymiams ir simptomams arba bet kokiam kitam padidėjusio jautrumo požymiui, meloksikamo vartojimą būtina nutraukti.
Kitų vaistų vartojimas
Informuokite savo gydytoją jeigu Jūs vartojate:
- geriamųjų antikoaguliantų ( vaistų slopinančių kraujo krešėjimą) : varfarino, heparino, tiklopidino;
- kitųs nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), pvz.: aspirino;
- ličio preparatų (vartojamų psichikos ligų gydymui);
- metotreksato (vartojamo psoriazės ir kai kurių rūšių vėžio gydymui);
- trombolitinių vaistų (vartojamų kraujui skystinti, sergant širdies ligomis);
- kolestiramino (cholesterolio kiekiui kraujyje mažinti);
- ciklosporino ar takrolimo (slopinančio imuninę sistemą);
- diuretikų (skatinančių šlapimo išsiskyrimą);
- kraujo spaudimą mažinančių vaistų;
- kortikosteroidų (vartojamų astmos, uždegiminių ligų gydymui ar po organų transplantacijos);
- selektyvių serotonimo reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) – vaistinių preparatų, vadinamų antidepresantais ir vartojamų depresijos, nuotaikos sutrikimų gydymui.
Informuokite savo gydytoją ar vaistininką, jeigu Jūs vartojate ar neseniai vartojote bet kokius kitus vaistus, net ir tuos kuriuos įsigijote be recepto.
Lormed vartojimas sui maistu ir gėrimais
Lormed tabletes reikėtų vartoti valgio metu, nuryjant nekramtytas, užgeriant vandeniu.
Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Pirmuosius šešis nėštumo mėnesius Lormed vartoti nerekomenduojama, o paskutiniuosius tris nėštumo mėnesius, dėl padidėjusios rizikos motinai ir vaikui, Lormed vartoti draudžiama. Jeigu žindote, Lormed vartoti draudžiama. Prieš vartojant bet kokį vaistą būtina pasitarti su gydytoju.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Lormed tabletės gali sukelti regėjimo sutrikimų, mieguistumą ar apsvaigimą, kurie gali turėti įtakos vairavimui ir mechanizmų valdymui. Jeigu pasireiškė kuris nors iš minėtų simptomų, rekomenduojama nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Lormed medžiagas
Vaisto sudėtyje yra laktozės. Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. KAIP VARTOTI LORMED
Lormed visada vartokite tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Trumpalaikiam simptominiam osteoartrozės (degeneracinės sąnarių ligos) paūmėjimų gydymui vartojama po 7,5 mg per parą (viena 7,5 mg tabletė vieną kartą per parą arba pusė 15 mg tabletės vieną kartą per parą). Jeigu efektas nepakankamas, Jūsų gydytojas gali padidinti dozę iki 15 mg per parą (t.y. iki dviejų 7,5 mg tablečių per parą arba vienos 15 mg tabletės per parą).
Ilgalaikiam reumatoidinio artrito bei ilgalaikiam ankilozinio spondilito (stuburo uždegimo) simptominiam gydymui vartojama po 15 mg per parą (dvi 7,5 mg tabletės arba viena 15 mg tabletė per parą). Priklausomai nuo atsako į gydymą, vaisto dozę galima mažinti iki 7,5 mg per parą (vienos 7,5 mg tabletės arba pusės 15 mg tabletės).
Neviršykite 15 mg paros dozės! Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, bei gydomiems hemodialize, draudžiama vartoti didesnę kaip 7,5 mg meloksikamo dozę. Esant lengviems ar vidutinio sunkumo inkstų pažeidimams (pacientams, kurių kreatinino koncentracija yra didesnė kaip 25 ml/min.), dozės koreguoti nereikia.
Jeigu esate senyvo amžiaus žmogus, Jūsų gydytojas Jums gali rekomenduoti mažesnę dozę. Rekomenduojama dozė senyvo amžiaus pacientams, sergantiems reumatoidiniu artritu ar ankiloiziniu spondilitu yra 7,5 mg per parą. Pacientai, turintiems didesnę šalutinių reiškinių riziką, gydymą taip pat reikia pradėti 7,5 mg doze per parą.
Vaikams ir paaugliams iki 16 metų amžiaus Lormed tablečių vartoti negalima.
Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų pažeidimu, dozės koreguoti nereikia.
Lormed tabletes reikėtų vartoti vieną kartą per parą, valgio metu, užgeriant vandeniu.
Meloksikamas netinka gydyti ūmų skausmą.
Gydymo tukmė:
Gydymo trukmę Jums nustatys gydytojas.
Pavartojus per didelę Lormed dozę
Kreipkitės į gydytoją ar į greitąją medicininę pagalbą jeigu išgėrėte per daug Lormed tablečių. Su savimi paimkite šį informacinį lapelį ir likusias tabletes.
Pavartojus per didelę Lormed dozę gali pasireikšti nuovargis, mieguistumas, pykinimas, vėmimas, skrandžio skausmas, kraujavimas iš virškinimo trakto, aukštas kraujo spaudimas, inkstų nepakankamumas, kepenų sutrikimas, kvėpavimo sutrikimų, koma, traukuliai, širdies sutrikimas ir sunkių alerginių reakcijų.
Pamiršus pavartoti Lormed
Jeigu pamiršote suvartoti vaisto dozę, suvartokite ją iš karto, kai tik prisimenate, nebent atėjo laikas vartoti kitą vaisto dozę. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Lormed
Nustojus vartoti Lormed ankščiau negu paskyrė gydytojas, gali pablogėti ligos simptomai (padidėti skausmas ar uždegimas). Labai svarbu yra nenustoti vartoti vaisto prieš tai nepasitarus su gydytoju.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
Lormed, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Buvo pastebėti šie šalutiniai reiškiniai:
Labai dažni šalutiniai reiškiniai (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų): nevirškinimo pojūtis, silpnumo pojūtis, vėmimas, skrandžio ir pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas, viduriavimas.
Dažni šalutiniai reiškiniai (pasireiškia mažiau negu 1 iš 10 pacientų): lengvas svaigulys, galvos skausmas, ir tinimas (ypač apatinių galūnių).
Nedažni šalutiniai reiškiniai (pasireiškia mažiau negu 1 iš 100 pacientų): kraujo sudėties pakitimai, anemija (pasireiškia išblyškusia oda ir nenormaliu nuovargio pojūčiu), svaigulys, mieguistumas, , širdies nepakankamumas, padidėjęs kaujo spaudimas, kraujo antplūdis į veidą, kraujas išmatose, skrandžio ir plonojo žarnyno opos, stemplės uždegimas (pasireiškia deginimu ir rijimo sunkumu), skausminga burna ar burnos opos, erukacija, kepenų ar inkstų tyrimų rodmenų pakitimai, odos niežėjimas, pabrinkimas, natrio ir vandens susilaikymas organizme ir kalio kiekio kaujyje padidėjimas, alerginės reakcijos, bėrimas ir niežulys.
Labai reti šalutiniai reiškiniai (pasireiškia mažiau negu 1 iš 10000 pacientų): hepatitas (kepenų problemos), virškinamojo trakto plyšimas, ūmus inkstų nepakankamumas, iš dalies pacientams, turintiems rizikos faktorių.
Dažnis nežinomas (negali būti nustatytas iš turimų duomenų): odos jautrumas saulei, sumišimas, disorentacija.
Nedelsinat kreipkitės į gydytoją jeigu pasireiškia anafilaktoidinių reakcijų veido, lūpų pabrinkimas, apsunkintas kvėpavimas) ar sunkių odos reakcijų.
Meloksikamas gali sukelti baltųjų kraujo ląstelių kiekio kraujyje mažėjimą ir dėl to gali sumažėti organizmo atsparumas infekcijoms. Jeigu Jūs pajutote infekcijos požymius, tokius kaip karščiavimą ir stiprų bendros savijautos pablogėjimą, ar karščiavimą su vietinės infekcijos simptomais (gerklės,ryklės,burnos skausmas ar šlapinimosi sutrikimai), nedelsiant informuokite savo gydytoją. Jums bus atliktas kraujo tyrimas dėl galimo kraujo baltųjų ląstelių skaičiaus sumažėjimo (agranuliocitozės). Svarbu yra informuoti gydytoją apie vartojamus vaistus.
Tokie vaistai, kaip Lormed, gali būti susiję su širdies priepuolio („miokardo infarkto“) ar insulto pavojaus nedideliu padidėjimu.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. Lormed LAIKYMO SĄLYGOS
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant lizdinės plokštelės ar dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus,
Lormed vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos. Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. KITA INFORMACIJA
Lormed sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra meloksikamas. Vienoje 15 mg Lormed tabletėje yra 15 mg meloksikamo.
- Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, pregelifikuotas krakmolas, laktozė monohidratas, kukurūzų krakmolas, natrio citratas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas ir magnio stearatas.
Lormed išvaizda ir kiekis pakuotėje:
Lormed tabletės yra šviesiai geltonos, apvalios su laužimo vagele vienoje pusėje.
Lormed 15 mg tabletės: tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.
Lormed tiekiamas PVC/PVdC ir kietos aluminio folijos lizdinėmis plokštelėmis. Kartoninėje dėžutėje yra 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 100, 140, 280, 300, 500, arba 1000 tablečių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Meloksikamas |
Vaisto stiprumas | 15mg |
Vaisto forma | tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/06/0650 |
Registratorius | Pro. Med. CS Praha a.s., Čekija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2007.01.31 |
Vaistas perregistruotas | 2009.10.20 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Lormed 15 mg tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Lormed 15 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra 15 mg meloksikamo.
Pagalbinė medžiaga: vienoje tabletėje yra 81,70 mg laktozės (laktozės monohidrato pavidalu).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Tabletė
Lormed 15 mg tabletės
Tabletės yra šviesiai geltonos, apvalios su laužimo vagele vienoje pusėje.
Tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Trumpalaikis simptominis paūmėjusios osteoartrozės gydymas.
Ilgalaikis simptominis reumatoidinio artrito ar ankilozinio spondilito gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Visa paros dozė turi būti suvartota iš karto kaip viena dozė, užgeriant vandeniu ar kitu skysčiu valgio metu.
Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.4 skyrių).Tokius pacientus, ypatingai sergančius osteoartritu, reikia periodiškai tikrinti.
Lormed 7,5 mg tabletės
Osteoartrozės paūmėjimai:
Vartojama 7,5 mg per parą. (viena 7,5 mg tabletė). Jei būtina, nesant pagerėjimo, dozę galima padidinti iki 15 mg per parą (dvi 7,5 mg tabletės).
Reumatoidinis artritas, ankilozinis spondilitas:
Vartojama 15 mg per parą (dvi 7,5 mg tabletės) (taip pat žr. Tam tikrų pacientų grupės). Atsižvelgiant į terapinį poveikį , dozė gali būti sumažinta iki 7,5 mg per dieną (viena 7,5 mg tabletė).
Lormed 15 mg tabletės
Osteoartrozės paūmėjimai:
Vartojama 7,5 mg per parą (pusė 15 mg tabletės). Jei būtina, nesant pagerėjimo, dozę galima padidinti iki 15 mg per dieną (viena 15 mg tabletė).
Reumatoidinis artritas, ankilozinis spondilitas:
Vartojama 15 mg per parą (viena 15 mg tabletė) (taip pat žr. Tam tikrų pacientų grupės).
Atsižvelgiant į į terapinį poveikį, dozė gali būti sumažinta iki 7,5 mg per par (pusė 15 mg tabletės).
Neviršyti 15 mg per parą dozės.
Pacientams, ypač sergantiems osteoartritu, būtina reguliariai iš naujo įvertinti simptominio palengvinimo poreikį ir vaisto sukeltą organizmo reakciją.
Tam tikrų pacientų grupės:
Senyvo amžiaus pacientai ir pacientai, kuriems yra didesnė nepageidaujamų reakcijų rizika (žr. skyrių 5.2): Rekomenduojama paros dozė ilgalaikiam reumatoidinio artrito ir ankilozinio spondilito gydymui senyvo amžiaus pacientams yra 7.5 mg per parą. Ligoniai, priklausantys padidintos nepageidaujamų reiškinių rizikos pacientų grupei, turėtų pradėti gydymą nuo 7.5 mg per parą (žr. skyrių 4.4).
Inkstų funkcijos sutrikimas (žr. skyrių 5.2):
Dializuojami ligoniai, sergantys sunkiu inkstų nepakankamumu, neturi viršyti 7,5 mg paros dozės.
Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu (t.y. ligoniams, kurių kreatinino klirensas didesnis nei 25/ml/min), dozės mažinti nereikia. (Nedializuojamiems ligoniams sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu žr. skyrių 4.3).
Kepenų funkcijos sutrikimas:
Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutiniu kepenų funkcijos nepakankamumu, dozės mažinti nereikia. (Pacientams sergantiems sunkiu kepenų funkcijos nepakankamumu žr. skyrių 4.3).
Vaikai ir paaugliai (iki 15 metų):
Lormed 7,5 mg ir 15 mg tablečių negalima vartoti jaunesniems nei 16 metų vaikams.
Šis vaistinis preparatas gaminamas ir kitų stiprumų, kuriuos gali būti patogiau vartoti.
4.3 Kontraindikacijos
Vaisto negalima vartoti:
- trečiuoju nėštumo trimestru (žr. skyrių 4.6);
- jaunesniems kaip 16 metų vaikams;
- jei yra padidėjęs jautrumas meloksikamui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai arba panašaus poveikio vaistams,pvz., nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo, acetilsalicilo rūgščiai (t.y. aspirinui). Meloksikamo tablečių negalima vartoti ligoniams, kuriems, po acetilsalicilo rūgšties (t.y. aspirino) ar kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimo, išsivystė astmos požymiai, nosies polipai, angioneurozinė edema ar dilgėlinė;
- jeigu pacientui kraujavo iš virškinamojo trakto ar turėjo virškinamojo trakto perforacijų, susijusių su nesteroidinių priešuždegiminių vaistų vartojimu;
- esant aktyviai arba pasikartojančiai virškinamojo trakto opai/hemoragijai (du ir daugiau įrodytos opos ar kraujavimo atvejai);
- esant sunkiam kepenų veiklos nepakankamumui;
- esant sunkiam inkstų nepakankamumui, kuomet neatliekama dializė;
- esant kraujavimui iš virškinamojo trakto, turėtam cerebrovaskuliniam kraujavimui ar kitokiems sutrikimams, kuriems būdingas kraujavimas;
- esant sunkiam širdies nepakankamumui.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.2 skyrių ir žemiau aprašytą pavojų virškinimo traktui bei širdies ir kraujagyslių sistemai).
Jei nėra pakankamo gydomojo poveikio, didžiausios paros dozės viršyti negalima, taip pat negalima papildomai vartoti kitų NVNU, nes dėl to gali padidėti toksinis poveikis, nesant įrodymų apie terapinio poveikio privalumus. Reikia vengti vartoti meloksikamą kartu su NVNU, įskaitant ciklooksigenazės-2 selektyviuosius inhibitorius.
Meloksikamas netinka gydyti pacientus, kai reikia greitai numalšinti skausmą.
Jei po kelių dienų paciento būklė nepagerėja, reikia iš naujo įvertinti gydymo klinikinę naudą.
Privaloma patikrinti ar ligonis nesirgo ezofagitu, gastritu ir(arba) skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, tam, kad būtų užtikrintas visiškas jų išgydymas, prieš pradedant gydyti meloksikamu. Reikėtų reguliariai atkreipti dėmesį į ligonių, sirgusių šio tipo ligomis ir gydomų meloksikamu galimą staigų ligos recidyvą.
Poveikis virškinimo traktui
Gydant bet kuriais NVNU, bet kuriuo laikotarpiu galimas kraujavimas iš virškinimo trakto, jo išopėjimas ar prakiurimas, kuris gali būti mirtinas. Šių komplikacijų gali atsirasti ir be įspėjamųjų simptomų, ir kartu su jais.
Kuo didesnė NVNU dozė vartojama, tuo kraujavimo iš virškinimo trakto, jo išopėjimo ar prakiurimo pavojus yra didesnis pacientams, sirgusiems opalige, ypač jei buvo tokių komplikacijų, kaip kraujavimas ar prakiurimas ir senyviems žmonėms (žr. 4.3 skyrių). Šių pacientų gydymą reikia pradėti mažiausia turima doze. Jiems bei vartojantiems nedideles aspirino dozes ar kitus vaistus, keliančius pavojų virškinimo traktui (žr. 4.5 skyrių), gali būti tikslinga kartu taikyti apsauginę terapiją mizoprostoliu ar protonų siurblio inhibitoriais.
Pacientai, kuriems anksčiau buvo pasireiškęs toksinis poveikis virškinimo traktui, ypatingai senyvo amžiaus, turėtų pranešti gydytojui apie bet kokius neįprastus pilvo simptomus (ypač kraujavimą iš virškinimo trakto) ypatingai gydymo pradžioje.
Atsargumo reikia laikytis pacientams kartu vartojantiems vaistų, galinčių padidinti kraujavimo ar išopėjimo pavojų, tokių kaip geriamieji kortikosteroidai, heparinas, vartojamą gydymui arba geriatrijos tikslu, antikoaguliantus (pvz., varfariną), kitus NVNU, tokius kaip acetilsalicilo rūgštis, vartojamą priešuždegiminėmis dozėmis (≥ 1 g vienkartine doze arba ≥ 3 g paros doze), selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai ar trombocitų agregaciją slopinantys vaistai tokie kaip acetilsalicilo rūgštis (žr. 4.5 skyrių).
Ligoniai turintys virškinamojo trakto sutrikimų ar anksčiau sirgę virškinamojo trakto liga (t.y. opiniu kolitu, Krono liga), turėtų būti atidžiai stebimi dėl galimo kraujavimo iš virškinamojo trakto (žiūrėti 4.8 skyrių).
Jeigu vartojant meloksikamo pradeda kraujuoti iš virškinimo trakto ar jis išopėja, vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Poveikis širdies kraujagyslėms bei galvos smegenų kraujagyslėms
Pacientus, kuriems jau buvo padidėjęs kraujospūdis ir (arba) pasireiškę lengvi ar vidutinio sunkumo stazinio širdies nepakankamumo reiškiniai, reikia tinkamai konsultuoti ir tinkamai stebėti dėl galimo skysčių susilaikymo ir edemos, susijusios su NVNU vartojimu.
Pacientams, kuriems nustatyta padidėjusio kraujospūdžio rizika, gydant meloksikamu, ypač pradėjus gydymą, reikia atidžiai kontroliuoti kraujospūdį.
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad kai kurių NVNU, įskaitant meloksikamą, vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ilgą laiką) gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu. Duomenų, paneigiančių tokį meloksikamo keliamą pavojų, nepakanka.
Pacientus, sergančius nekontroliuojama hipertenzija, staziniu širdies nepakankamumu, nustatyta išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) galvos smegenų kraujagyslių liga, meloksikamu galima gydyti tik kruopščiai apsvarsčius. Panašiai apsvarstyti reikia prieš pradedant taikyti ilgalaikį gydymą pacientams, kurie turi širdies ir kraujagyslių sistemos ligų rizikos veiksnių (pvz., hipertenzija, hiperlipidemija, cukrinis diabetas, rūkymas).
Odos reakcijos
Pranešama apie meloksikamu gydomiems pacientams pasireiškusias gyvybei pavojingas odos reakcijas - Stevens-Johnson‘o sindromą bei toksinę epidermio nekrolizę.
Pacientus reikia įspėti apie šių ligų požymius ir simptomus, ir atidžiai juos dėl odos reakcijų stebėti.
Didžiausia Stevens-Johnson‘o sindromo arba toksinės epidermio nekrolizės rizika yra pirmą gydymo mėnesį.
Atsiradus Stevens-Johnson‘o sindromo arba toksinės epidermio nekrolizės požymiams ir simptomams (pvz.: plintančiam odos išbėrimui su pūslėmis arba gleivinės pažeidimui) arba bet kokiam kitam padidėjusio jautrumo požymiui, meloksikamo vartojimą būtina nutraukti.
Geriausias rezultatas gydant Stevens-Johnson‘o sindromą bei toksinę epidermio nekrolizę pasiekiamas, jei diagnozė nustatoma anksti ir nedelsiant nutraukiamas įtariamojo vaisto vartojimas. Anksti nutraukus vaisto vartojimą, prognozė geresnė. Jei vartojant meloksikamą susiformuoja Stevens-Johnson‘o sindromas arba toksinė epidermio nekrolizė, niekada nebegalima šio paciento gydyti meloksikamu.
Kepenų ir inkstų funkcijos rodmenys
Kaip ir kitais nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimo atvejais, gali laikinai padidėti transaminazių kiekis serume, padidėti serumo bilirubino kiekis arba pasikeisti kiti kepenų funkcijos parametrai. Taip pat gali padidėti kreatinino kiekis serume ir šlapalo kiekis kraujyje, retkarčiais yra pasitaikę kitų laboratorinių rodiklių nukrypimų. Daugeliu atvejų tai buvo laikini ir nežymūs nukrypimai. Jeigu tokie nukrypimai taptų žymūs ar pastovūs, meloksikamo vartojimą reikia nutraukti ir atlikti atitinkamus tyrimus.
Funkcinis inkstų nepakankamumas
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo slopindami prostaglandinų, palaikančių inkstų perfuziją, funkciją, gali sukelti funkcinį inkstų nepakankamumą, slopindami filtraciją glomeruluose. Šis nepageidaujamas poveikis priklauso nuo vartojamos vaisto dozės. Todėl gydymo pradžioje ar padidinus dozę, reikia atidžiai tirti diurezę ir inkstų funkciją tiems pacientus, kurie turi šiuos rizikos veiksnius:
- visiems senyvo amžiaus asmenims,
- AKF inhibitorius, angiotenzino-II antagonistus, sartanus ar diuretikus vartojantiems žmonėms (žr. skyrių 4.5),
- hipovolemija (bet kokios kilmės);
- stazinis širdies nepakankamumas;
- inkstų nepakankamumas;
- nefrozinis sindromas;
- lupus nefropatija;
- sunki kepenų disfunkcija (serumo albuminų kiekis <25 g/l ar Child-Pugh balas ≥10).
NVNU retais atvejais gali sukelti intersticinį nefritą, glomerulonefritą, šerdinės inkstų dalies nekrozę arba nefrozinį sindromą.
Natrio, kalio ir vandens kaupimasis
Vartojant NVNU, organizme gali kauptis natrio, kalio ir vandens, sutrikti natrį iš organizmo išskiriantis diuretikų poveikis. Be to, gali sumažėti kraujospūdį mažinančių vaistų antihipertenzinis poveikis (žr. 4.5 skyrių). Dėl to jautriems žmonėms gali prasidėti arba pasunkėti edema, širdies nepakankamumas arba hipertenzija. Rizikos grupių ligoniams rekomenduojamas klinikinis stebėjimas (žr. 4.2 ir 4.3 skyrių).
Hiperkalemija.
Hiperkalemiją gali sukelti cukrinis diabetas ar kiti kartu vartojami vaistai, kurie, kaip žinoma, didina kalio koncentraciją kraujyje (žr. skyrių 4.5). Tokiais atvejais reikia reguliariai tirti kalio kiekį.
Kiti įspėjimai ir atsargumo priemonės
Nepageidaujamas poveikis dažniau vargina senyvo amžiaus, sunkios būklės ar nusilpusius asmenis, kuriems reikalinga atidi priežiūra. Kaip ir kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimo atveju, ypatingo dėmesio reikia senyvo amžiaus ligoniams, kuriems dažnai pasitaiko inkstų, kepenų ir širdies veiklos sutrikimai. Senyviems žmonėms vartojant NVNU nepageidaujamų reakcijų atsiranda dažniau, ypač kraujavimas iš virškinimo trakto ir perforacija, kurie gali būti mirtini (žr. 4.2 skyrių).
Kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, meloksikamas gali slėpti infekcinės ligos simptomus.
Meloksikamo, kaip ir bet kurio kito vaisto, slopinančio ciklooksigenazės/prostaglandinų sintezę, vartojimas, gali sutrikdyti vaisingumą. Nerekomenduojama šiuos vaistus vartoti bandančioms pastoti moterims. Moterys, kurioms sunku pastoti ar kurioms yra atliekami vaisingumo tyrimai, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti meloksikamo vartojimą..
Šio vaisto sudėtyje yra laktozės.
Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems yra retas paveldimas sutrikimas- galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Sąveikos tyrimai atlikti tik suaugusiesiems.
Farmakodinaminė sąveika
Kiti NVNU ir acetilsalicilo rūgštis 3 g per parą ir didesnė dozė
Derinimas (žr. 4.4 skyrių) su kitais NVNU, įskaitant acetilsalicilo rūgštį, vartojamą uždegimą slopinančiomis dozėmis (≥1 g vienkartine doze arba ≥3 g paros doze) nerekomenduojamas, nes per sinergistinį poveikį gali padidėti virškinamojo trakto opų atsiradimo ir kraujavimo rizika.
Kortikosteroidai (pvz., gliukokortikoidai)
Vartojant kartu su kortikosteroidais reikia laikytis atsargumo, nes padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto ir jo išopėjimo rizika.
Antikoaguliantai arba heparinas, vartojamas gydomosiomis dozėmis arba geriatrijai
Dėl trombocitų funkcijos slopinimo ir skrandžio bei dvylikapirštės žarnos gleivinės pažeidimo reikšmingai padidėja kraujavimo rizika. NVNU gali sustiprinti antikoaguliantų, pvz. varfarino, veikimą (žr. 4.4 skyrių). Todėl NVNU ir geriamųjų antikoaguliantų arba heparino, skiriamo gydomosiomis dozėmis ar geriatrijos tikslu, vartoti kartu nerekomenduojama (žr. 4. 4 skyrių).
Kitu tikslu vartojant heparino reikia laikytis atsargumo, nes padidėja kraujavimo rizika.
Jei minėtų vaistų kartu vartoti būtina, reikia atidžiai stebėti INR (protrombino laiką).
Tromboliziniai vaistai ir antitrombocitiniai vaistiniai preparatai
Dėl trombocitų funkcijos slopinimo ir virškinimo trakto gleivinės pažeidimo yra didesnė kraujavimo rizika.
Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI)
Padidėja kraujavimo rizika.
Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI)
Padidėja kraujavimo rizika.
Diuretikai, angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitoriai ir angiotenzino II receptorių antagonistai
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali sumažinti diuretikų ir kitų antihipertenzinių vaistų poveikį. Kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija potencialiai sumažėjusi(dehidruotiems ar pagyvenusiems pacientams), skiriant AKF inhibitorių ar angiotenzino II receptorių antagonistų ir ciklooksigenazės inhibitorių, galimas tolimesnis inkstų funkcijos pablogėjimas, įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą (kuris paprastai būna grįžtamas). Todėl kartu vartoti šiuos vaistus reikia atsargiai,ypatingai senyvo amžiaus žmonėms. Jeigu ligoniui bus skiriama vartoti šių vaistų kartu, prieš pradedant gydymą būtina sureguliuoti skysčių kiekį organizme, ištirti inkstų funkciją ir ją tirti periodiškai gydymo metu (žr. skyrių 4.4).
Kiti antihipertenziniai vaistai (pvz. beta adrenoblokatoriai)
Gali sumažėti beta adrenoblokatorių antihipertenzinis poveikis (dėl prostaglandinų slopinimo).
Kalcineurino inhibitoriai (pvz.: ciklosporinas, takrolimuzas)
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, veikdami prostaglandinų apykaitą inkstuose, gali padidinti kalcineurino inhibitorių nefrotoksinį poveikį inkstams. Jeigu šių vaistų vartojama kartu, būtina tirti inkstų funkciją (ypač senyvo amžiaus žmonėms).
Intrauterininės kontraceptinės priemonės
Intrauterininių kontraceptinių priemonių efektyvumo sumažėjimas dėl nesteroidinių vaistų nuo uždegimo jau anksčiau buvo pastebėtas, tačiau reikalingas detalesnis patvirtinimas.
Farmakokinetinė sąveika (meloksikamo poveikis kitų vaistų farmakokinetikai).
Litis
Dėl sumažėjusio ličio šalinimo inkstuose, didėja ličio kiekis kraujyje, kuris gali pasiekti toksinį lygį. Vartoti šiuos vaistus kartu nerekomenduojama (žr. skyrių 4.4). Jeigu šią vaistų kombinaciją vartoti būtina, reikia atidžiai matuoti ličio koncentraciją plazmoje pradedant gydymą meloksikamu, koreguojant jo dozę ir nutraukiant meloksikamo vartojimą.
Metotreksatas
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali sumažinti metotreksato sekreciją per inkstų kanalėlius, taip padidindami metotreksato koncentraciją plazmoje. Dėl šios priežasties didelėmis metotreksato dozėmis (daugiau nei 15 mg per savaitę) gydomiems ligoniams nerekomenduojama kartu vartoti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (žr. skyrių 4.4).
Gydant ligonius net ir mažomis metotreksato dozėmis, ypač esant sutrikusiai ligonių inkstų veiklai, reikėtų atsižvelgti į nesteroidinių vaistų nuo uždegimo ir metotreksato preparatų sąveikos riziką. Jeigu toks gydymas būtinas, reikia stebėti inkstų funkciją ir atlikti kraujo ląstelių kiekio tyrimus. Atsargiai reikia skirti NVNU ir metotreksato, vartojant juos kartu trijų dienų laikotarpiu, nes tokiu atveju metotreksato koncentracija plazmoje išauga ir didėja jo toksiškumas.
Nors metotreksato (15 mg/per savaitę) farmakokinetikai žymios įtakos meloksikamas neturėjo, tačiau reikia atkreipti dėmesį, kad NVNU gali stiprinti metotreksato toksinį poveikį kraujodarai (žr. skyrių 4.8).
Farmakokinetinė sąveika (kitų vaistų poveikis meloksikamo farmakokinetikai).
Kolestiraminas
Kolestiraminas pagreitina meloksikamo eliminaciją, trikdydamas jo enterohepatinę cirkuliaciją. Meloksikamo klirensas padidėja 50%, jo skilimo pusperiodis sumažėja iki 13±3 valandų. Ši sąveika žymios klinikinės reikšmės neturi.
Meloksikamo vartojant kartu su antacidiniais preparatais, cimetidinu ir digoksinu klinikai reikšmingos farmakokinetinės vaistų sąveikos nenustatyta.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Prostaglandinų inhibitoriai gali neigiamai veikti nėštumą ir(ar) embiono/vaisiaus vystymąsi. Epidemiologinių tyrimų duomenys parodė, kad vartojant prostaglandinų sintezės inhibitorius ankstyvuoju nėštumo metu, didėja persileidimo rizika, netaisyklingo vaisiaus širdies išsivystymo ir gastroschizės rizika. Absoliuti širdies apsigimimų rizika padidėjo nuo 1% iki 1,5%. Manoma, kad rizika didėja priklausomai nuo dozės dydžio ir vartojimo trukmės. Skiriant prostaglandinų sintezės inhibitorių gyvūnams, padidėjo preimplantacinis, postimplantacinis ir embriofetalinis mirtingumas. Taip pat padidėjo įvairių apsigimimų, įskaitant širdies ir kraujagyslių sistemos apsigimimus, atvejų skiriant prostaglandinų sintezės inhibitorių gyvūnams organų formavimosi laikotarpiu. Pirmojo ir antrojo nėštumo trimestro metu meloksikamo negalima vartoti, nebent tikrai tai būtų būtina. Jeigu meloksikamo vartoja bandančios pastoti moterys, ar nėščiosios pirmojo ir antrojo nėštumo trimestro metu, turi būti skiriama mažiausia efektyvi vaisto dozė, trumpiausią gydymo laiką
Per paskutinius tris nėštumo mėnesius visi prostaglandinų sintezės inhibitoriai gali:
- turėti toksinį poveikį vaisiaus širdžiai ir plaučiams (dėl priešlaikinio vaisiaus arterinio latako (ductus arteriosus) užsidarymo ir plaučių hipertenzijos);
- sukelti vaisiaus inkstų disfunkciją, kuri gali progresuoti iki inkstų nepakankamumo su oligo-hidroamnionu;
- nėštumo pabaigoje slopinti motinos ir vaisiaus krešėjimą ir pailginti kraujavimo laiką (net ir vartojant juos mažomis dozėmis);
- slopinti gimdos susitraukimus, dėl ko gali vėluoti gimdymas ir ilgėti gimdymo trukmė.
Todėl, meloksikamo draudžiama vartoti paskutinius tris nėštumo mėnesius.
Žindymas
Nors specifinės patirties vartojant meloksikamo nėra, žinoma, kad nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo patenka į motinos pieną. Žindančioms moterims vaisto vartoti nerekomenduojama.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nėra atlikta specifinių tyrimų dėl poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Remiantis farmakodinaminėm savybėm, bei pastebėtais nepageidaujamais reiškiniais, meloksikamas greičiausiai neturi jokio neigiamo arba turi labai nežymų poveikį šiems sugebėjimams. Jeigu pasireiškia regėjimo sutrikimai ar mieguistumas, galvos svaigimas ar kiti centrinės nervų sistemos sutrikimai, patartina nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
a) Bendras apibūdinimas
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač vartojimas didelėmis dozėmis ir ilgai) gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu (žr. 4.4 skyrių).
Pranešama apie su gydymu NVNU susijusią edemą, hipertenziją ir širdies nepakankamumą.
Dažniausiai stebėti nepageidaujamo poveikio reiškiniai yra susiję su virškinimo traktu. Gali atsirasti pepsinių opų, virškinimo trakto perforacija arba kraujavimas iš jo, kartais pavojingas gyvybei, ypač senyviems pacientams (žr. 4.4 skyrių). Buvo gauta pranešimų dėl pykinimo, vėmimo, viduriavimo, vidurių pūtimo, vidurių užkietėjimo, dispepsijos, pilvo skausmo, kraujo išmatose, vėmimo su krauju, opinio stomatito, kolito ir Krono ligos paūmėjimo (žr. 4.4 skyrių), atsiradusių gydymosi metu. Rečiau buvo pastebėtas gastritas.
Toliau išvardytos nepageidaujamų reakcijų dažnis nustatytas remiantis 27 klinikinių tyrimų metu, gydant pacientus ne mažiau kaip 14 dienų, pastebėtais nepageidaujamais reiškiniais. Informacija paremta 3750 pacientų, kurie iki vienerių metų, kasdien buvo gydomi 7,5 arba 15 mg meloksikamo dozėmis tablečių arba kapsulių forma, klinikinių tyrimų duomenimis.
Nepageidaujami reiškiniai, kurie buvo pastebėti pateikus vaistinį preparatą į rinką, taip pat pateikiami.
Nepageidaujamos reakcijos suskirstytos pagal dažnį, kuris apibūdinamas taip:
labai dažni: (≥ 1/10); dažni (≥ 1/100, < 1/10); nedažni (≥ 1/1000, < 1/100); reti (≥ 1/10000, < 1/1000); labai reti (< 1/10000), nežinomi (negali būti nustatyti pagal turimus duomenis)
b) Nepageidaujamų reiškinių lentelė
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Nedažni: anemija.
Reti: kraujo ląstelių pakitimai (įskaitant baltųjų kraujo ląstelių kiekio pakitimus): leukocitopenija; tombocitopenia
Labai reti: yra duomenų apie agranulocitozės atvejus (žr. c dalį).
Imuninės sistemos sutrikimai
Nedažni: alerginės reakcijos kitos negu : anafilaksinės ar anafilaktoidinės reakcijos
Dažnis nežinomas: : anafilaksinės ar anafilaktoidinės reakcijos.
Psichikos sutrikimai
Reti: nuotaikos sutrikimai, nemiga ir naktiniai košmarai.
Dažnis nežinomas: sumišimas, disorentacija
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: galvos skausmas.
Nedažni: mieguistumas, svaigulys, nemiga
Akių sutrikimai
Reti: regėjimo sutrikimai, įskaitant matymą lyg pro miglą, konjunktyvitas
Ausų sutrikimai
Nedažni: galvos sukimasis
Reti: spengimas ausyse
Širdies sutrikimai
Reti: palpitacija
Buvo aprašyti širdies nepakankamumo, susijusio su NVNU vartojimu, atvejai
Kraujagyslių sutrikimai
Nedažni: hipertenzija (žr. skyrių 4.4), veido paraudimas.
Kvėpavimo, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Reti: kai kuriems asmenims, alergiškiems acetilsalicilo rūgščiai (t.y. aspirinui) ar kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo, gali atsirasti astma.
Virškinamojo trakto sutrikimai
Labai dažni: dispepsija, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, meteorizmas, viduriavimas.
Nedažni: okultinis ar makroskopinis kraujavimas į virškinamąjį traktą, stomatitas, gastritas, eruktacja
Reti: virškinamojo trakto opos, ezofagitas, kolitas.
Labai reti: virškinamojo trakto prakiurimas
Peptinės opos, virškinamojo trakto prakiurimas ar kraujavimas iš virškinimo trakto kartais gali būti sunkūs (ypač pagyvenusiems žmonėms) (žr. skyrių 4.4).
Kepenų ir tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Nedažni: kepenų funkcijos sutrikimai (padidėjęs transaminazių ar bilirubino kiekis)
Labai reti: hepatitas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: niežėjimas, angioedema, bėrimas.
Reti: dilgėlinė, sunkios odos alrginės reakcijos: Stivenso-Džonsono sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė
Labai reti: pūslinis dermatitas, multiforminė eritema
Dažnis nežinomas: padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Nedažni: natrio ir vandens susilaikymas, hiperkalemija (žr. skyrių 4.4 ir 4.5), inkstų funkcijos testų rodmenų pakitimai (kretinino kiekio ir/ar serumo šlapalokiekio padidėjimas)
Labai reti: ūmus funkcinis inkstų nepakankamumas iš dalie pacientams, turintiems rizikos veiksnių (žr. skyrių 4.4)
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: edema, įskaitant apatinių galūnių edemą.
c) Informacija apibūdinanti sunkias individualias ir (ar) dažnas nepageidaujamas reakcijas
Pasitaikė labai retų agranulocitozės atvejų ligoniams, gydomiems meloksikamu ir kitais potencialiai mielotoksiniais vaistais (žr. skyrių 4.5).
d) Nepageidaujami reiškiniai, kurių, vartojant meloksikamą, nebuvo pastebėta, tačiau kurie pasireiškė vartojant kitus tos pačios grupės vaistus
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ilgą laiką) gali būti susijęs su arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) nedideliu rizikos padidėjimu (žr. 4,4 skyrių).
Pastebėti labai reti organinio inkstų pažeidimo atvejai, kurie baigiasi ūminiu inkstų nepakankamumu: intersticinis nefritas, ūminė inkstų kanalėlių nekrozė, nefrozinis sindromas, inkstų spenelių nekrozė (žr. skyrių 4.4).
4.9 Perdozavimas
Perdozavimo nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo simptomai paprastai pasireiškia letargija, mieguistumu, pykinimu, vėmimu ir skausmais epigastriume, kurie paprastai praeina gydant palaikomosiomis priemonėmis. Galimas kraujavimas į virškinamąjį traktą. Sunkus apsinuodijimas gali sukelti hipertenziją, ūmų inkstų nepakankamumą, kepenų funkcijos sutrikimą, slopinti kvėpavimą, sukelti komą, traukulius, širdies ir kraujagyslių kolapsą ir širdies sustojimą. Tiek gydomoji, tiek per didelė nesteroidinių vaistų nuo uždegimo dozė gali sukelti anafilaktoidinę reakciją.
Perdozavus nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, ligoniams reikia taikyti simptominį ir palaikomąjį gydymą. Klinikinio tyrimo metu buvo pademonstruotas pagreitintas preparato pasišalinimas, skiriant gerti 4 g kolestiramino tris kartus per parą.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – nesteroidiniai priešuždegiminiai ir priešreumatiniai vaistai, oksikamai, ATC kodas ‑ M01AC06
Meloksikamas yra oksikamų grupės nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), turintis priešuždegiminių, skausmą malšnančių ir karščiavimą mažinančių savybių.
Priešuždegiminis meloksikamo poveikis buvo įrodytas naudojant klasikinius uždegimo modelius. Kaip ir kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, preparato tikslus veikimo mechanizmas nėra žinomas. Tačiau, yra bent vienas veikimo būdas, būdingas visiems NVNU (įskaitant meloksikamą): prostaglandinų, kurie yra žinomi kaip uždegimo mediatoriai, biosintezės slopinimas.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Meloksikamas yra gerai absorbuojamas virškinimo trakte (biologinis praeinamumas išgėrus preparato (kapsulę) yra 89%). Tabletės, geriamoji suspensija ir kapsulės yra bioekvivalentiškos.
Suvartojus vieną meloksikamo dozę, maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama per dvi valandas (išgėrus suspensiją) ir per 5-6 valandas (išgėrus kapsulę ar tabletę).
Vartojant kartotines dozes, pusiausvyrinė koncentracija nusistovi po 3 – 5 parų. Vartojant po 7,5 mg vieną kartą per parą, mažiausios ir didžiausios vaisto koncentracijos plazmoje svyravimas yra 0,4‑1 mg/ml, vartojant po 15 mg - 0,8‑2 mg/ml ribose (Cmin ir Cmax nekinta). Pastovi maksimali meloksikamo koncentracija plazmoje pasiekiama per penkias šešias valandas suvartojus tabletę, kapsulę ar geriamąją suspensiją. Vaisto vartojant nuolat ilgiau negu metus, jo koncentracija plazmoje būna panaši į pirmą kartą nusistovėjusią pusiausvyrinę šio vaisto koncentraciją plazmoje. Meloksikamo vartojimas valgio metu neturi įtakos jo įsisavinimui.
Pasiskirstymas
Meloksikamas labai stipriai susijungia su plazmos baltymais, daugiausia su albuminu (99%). Meloksikamas prasiskverbia į sinovijos skystį, kuriame jo koncentracija siekia pusę koncentracijos, pasiekiamos plazmoje. Pasiskirstymo tūris yra žemas, vidutiniškai 11 L. Skirtumas tarp atskirų individų siekia apie 30‑40%.
Biotransformacija
Beveik visas meloksikamas biotransformuojamas kepenyse. Šlapime buvo rasti keturi skirtingi meloksikamo metabolitai, visi jie farmakodinamiškai neaktyvūs. Pagrindinis metabolitas 5‘‑karboksimeloksikamas (60% dozės) susidaro oksiduojant tarpinį metabolitą 5’‑hidroksimetilmeloksikamą, kuris yra šalinamas mažesniu kiekiu (9% dozės). Tyrimai in vitro leidžia manyti, kad CYP 2C9 vaidina svarbų vaidmenį šiame metaboliniame procese, nedaug prisidedant CYP 3A4 izofermentui. Oksidaciniame procese, kuriame dalyvauja peroksidazė, greičiausia, susidaro kiti du metabolitai (16% ir 4% pavartotos dozės).
Šalinimas
Meloksikamas daugiausia išsiskiria metabolitų pavidalu ir jie vienodais kiekiais aptinkami tiek šlapime, tiek išmatose. Mažiau nei 5% meloksikamo paros dozės su išmatomis pašalinama nepakitusio, tačiau šlapime galima aptikti tik nepakitusio meloksikamo pėdsakus. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra apie 20 valandų. Bendras plazmos klirensas sudaro apytiksliai 8 ml/min.
Linijiškumas/nelinijiškumas
Meloksikamas demonstruoja linijinę farmakokinetiką terapinių dozių diapazone nuo 7,5 mg ir 15 mg pavartojus per os ar injekavus preparato į raumenis.
Ypatingos pacientų grupės
Kepenų/inkstų nepakankamumas:
Nei lengvas nei vidutinis kepenų ar inkstų nepakankamumas neturi žymaus poveikio meloksikamo farmakokinetikai. Terminalinio inkstų nepakankamumo atveju, padidėjęs meloksikamo pasiskirstymo tūris gali įtakoti didesnę laisvo meloksikamo koncentraciją, todėl sunkiu inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams negalima viršyti 7,5 mg paros dozės (žr. skyrių 4.2).
Senyvo amžiaus žmonės:
Kai plazmoje nusistovi pusiausvyrinė vaisto koncentracija, vidutinis plazmos klirensas senyviems pacientams yra šiek tiek mažesnis negu jaunesniems žmonėms.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Toksinis meloksikamo veikimas buvo nustatytas ikiklinikinių tyrimų metu, ir jis yra toks pat, kaip ir visų NVNU. Vartojant dideles vaisto dozes, gali atsirasti virškinamojo trakto opos ir erozijos, inkstų spenelių nekrozė.
Reprodukcijos tyrimai atlikti su žiurkėmis, parodė, kad skiriant gerti NVNU, sumažėja ovuliacijų skaičius, slopinama implantacija ir pasireškia toksinis poveikis embrionui (rezorbcijų padidėjimas), vartojant 1 mg/kg kūno svorio ir didesnes dozes motininėms žiurkių patelėms.
Toksinį poveikį sukelianti dozė (mg/kg kūno svorio) yra 10 arba 5 kartus didesnė už žmogui, sveriančiam 75 kg, rekomenduojamą atitinkamai 7,5 mg ir 15 mg gydomąją dozę. Nėštumo pabaigoje pasireiškiantis toksinis poveikis vaisiui yra būdingas ir visiems kitiems prostaglandinų sintezės inhibitoriams. Tyrimų in vivo ir in vitro metu mutageninio poveikio vaistas nesukėlė. Žiurkėms ir pelėms, kurios vartojo daug didesnę, negu rekomenduojama žmonėms, terapinę dozę, meloksikamas kancerogeninio poveikio rizikos nedidino.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Mikrokristalinė celiuliozė
Pregelifikuotas krakmolas
Laktozė monohidratas
Kukurūzų krakmolas
Natrio citratas
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
PVC/PVdC ir kietos aluminio folijos lizdinės plokštelės. Kartoninėje dėžutėje yra 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 100, 140, 280, 300, 500, arba 1000 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs atliekų tvarkymo reikalavimai
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Studentas gydytojui:
- Daktare, padėkite, aš apsinuodijau!
- Kaip tai atsitiko?
- Iš pradžių mes išgėrėm degtinę, paskui vyno, tada alaus, o po to aš apsinuodijau sausainiu... - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau bandėte vaistą „Lilandor” nerimui ir nemigai gydyti