Elosalic

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Elosalic 1 mg / 50 mg / g tepalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekviename tepalo grame yra 1 mg mometazono furoato ir 50 mg salicilo rūgšties.

Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas

Kiekviename tepalo grame yra 20 mg propilengikolio stearato.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tepalas.

Baltas ar balkšvas tepalas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Vidutinio sunkumo ar išplitusios psoriazės pradinis gydymas.

Elosalic yra skirtas suaugusiesiems bei 12 metų ir vyresniems paaugliams.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Pažeistą odos vietą tepkite vieną ar du kartus per parą plonu tepalo sluoksniu. Didžiausia paros dozė yra 15 g tepalo, tepant ant ne didesnio nei 30 % kūno paviršiaus ploto. Pagrindžiamųjų tyrimų, kurių metu preparato būtų vartota ilgiau kaip 3 savaites, neatlikta. Kaip ir gydant kitais stipraus poveikio steroidais, rekomenduojama palaipsniui mažinti tepalo vartojimą.

Vaikų populiacija

Elosalic saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 12 metų vaikams neištirti.

Vartojimo metodas

Tik vietiniam vartojimui.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas mometazono furoatui, salicilo rūgščiai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Kaip ir kitų vietiškai vartojamų gliukokortikoidų, Elosalic tepalo draudžiama vartoti pacientams, sergantiems:

• bakterine infekcija (pvz., piodermija, sifiliu, tuberkulioze);
• virusine infekcija (pvz., paprastąja pūsleline [herpes simplex], vėjaraupiais, juosiančiąja pūsleline [herpes zoster], paprastosiomis karpomis, smailiagale kondiloma, užkrečiamuoju moliusku);
• grybeline infekcija (dermatofitų ar mieliagrybių sukelta);
• parazitine infekcija, kuriai nėra taikomas specifinis

Elosalic tepalo taip pat negalima vartoti pacientams, kuriems yra reakcija po vakcinacijos, perioralinis dermatitas, raudonieji spuogai, paprastieji spuogai ar odos atrofija.

Elosalic negalima vartoti paskutiniojo nėštumo trimestro metu (žr. 4.6 skyrių).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Kaip ir vartojant kitus odai gydyti skirtus gliukokortikoidų preparatus, būtinos atsargumo priemonės, kai gydomi dideli kūno plotai.

Elosalic nerekomenduojama vartoti po uždarais tvarsčiais. Elosalic negalima tepti ant veido, kirkšnyse, ant lytinių organų ar odos klosčių vietose. Elosalic negalima vartoti akių ligų gydymui. Tepdami Elosalic tepalą, stenkitės, kad jo nepatektų į akis, ant gleivinių ar ant atvirų žaizdų. Elosalic nevartotinas opų, žaizdų ar nėštumo ruožų gydymui.

Elosalic nerekomenduojama vartoti sergant pustuline ar lašeline psoriaze.

Jei atsirastų odos sudirginimas kartu su žymiu odos išsausėjimu, Elosalic vartojimą reikėtų nutraukti ir skirti specialų gydymą.

Gliukokortikoidai gali maskuoti, paūminti arba pasunkinti odos infekciją. Jeigu atsirastų papildoma odos infekcija, reikia vartoti tinkamus priešgrybelinius ar priešbakterinius vaistus. Jeigu šie vaistai nepakankamai efektyvūs, reikia nutraukti Elosalic vartojimą ir gydyti atsiradusią infekciją.

Salicilo rūgštis gali veikti kaip apsauga nuo saulės. Pacientai, kurių oda gydoma ir Elosalic, ir UV spinduliais, prieš gydymą UV spinduliais turėtų nusivalyti tepalą nuo tos vietos, kuri bus gydoma jais. Tai reikalinga atlikti siekiant sumažinti tepalo šviesą atspindintį poveikį ir taip iki minimumo sumažinti aplinkinių negydomų audinių nudegimo riziką. Po gydymo UV spinduliais, tepalą galima vėl užsitepti.

Bet kuris iš šalutinio poveikio reiškinių, įskaitant antinksčių funkcijos slopinimą, pastebėtų vartojant sisteminio poveikio kortikosteroidų, gydant vietiniais kortikosteroidais gali taip pat pasireikšti, ypač vaikams.

Elosalic sudėtyje yra propilenglikolio stearato, kuris gali sudirginti odą.

Vaikų populiacija

Elosalic saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 12 metų vaikams neištirti.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Sąveikos tyrimų neatlikta.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Nėra jokių klinikinių duomenų dėl mometazono furoato vartojimo nėštumo metu. Tyrimuose su gyvūnais nustatyta, kad mometazono furoatas ir salicilo rūgštis pasižymi teratogeniniu poveikiu (žr. 5.3 skyrių). Dėl vietinio vartojimo būdo teratogeninio poveikio žmogaus vaisiui rizika gali būti laikoma maža. Kaip ir kiti gliukokortikosteroidai, nėščioms moterims mometazono furoato preparatų galima skirti tik jei galima nauda pateisina galimą pavojų motinai ar vaisiui.

Pirmojo ir antrojo nėštumo trimestro metu

Elosalic saugumas nėščioms moterims nenustatytas. Pirmojo ir antrojo nėštumo trimestro metu Elosalic vartoti negalima.

Trečiojo trimestro metu

Trečiojo nėštumo trimestro metu visi prostaglandinų sintetazės inhibitoriai, tarp jų ir salicilo rūgštis, gali toksiškai veikti į vaisiaus širdį, plaučius ir inkstus. Nėštumo pabaigoje, motinai ir vaisiui gali prailgėti kraujavimo laikas. Dėl šios priežasties Elosalic vartoti draudžiama paskutinio nėštumo trimestro metu (žr. 4.3 skyrių).

Žindymas

Nežinoma, ar kortikosteroidus vartojant ant odos į sisteminę kraujotaką patenka pakankami jų kiekiai, ir jų galima aptikti motinos piene. Elosalic tepalas krūtimi maitinančioms moterims nerekomenduojamas, nebent juo gydyti būtina.

Vaisingumas

Klinikinių duomenų apie mometazono furoato poveikį vaisingumui nėra. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai, tačiau jokių poveikių vaisingumui nebuvo (žr. 5.3 skyrių). Duomenų apie salicilo rūgšties poveikį vaisingumui nėra.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Duomenys neaktualūs.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos vartojant kortikosteroidus ant odos.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas

Dideliais kiekiais, ilgą laiką vietiškai vartojami kortikosteroidai gali slopinti pogumburio-hipofizės-antinksčių sistemos funkciją. Tai gali sukelti antrinį antinksčių nepakankamumą. Jeigu žinoma, kad pogumburio-hipofizės-antinksčių sistemos funkcija nepakankama, įvertinus situaciją, reikia stengtis kuo rečiau vartoti vaistą ar netgi visiškai vaisto nebevartoti.

Žmonėms, vartojusiems didesnę už rekomenduojamą didžiausią paros dozę (15 g), pastebėtas laikinas poveikis pogumburio-hipofizės-antinksčių sistemos funkcijai.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - kiti deriniai su stipraus poveikio kortikosteroidais; ATC kodas D07XC03.

Veikimo mechanizmas

Kaip ir kiti ant odos vartojami kortikosteroidai, mometazono furoatas pasižymi uždegimą, niežulį slopinančiomis ir kraujagysles sutraukiančiomis savybėmis. Ant odos vartojamų steroidų uždegimą slopinantis mechanizmas pilnai nėra aiškus.

Salicilo rūgštis atsluoksniuoja raginį odos sluoksnį nepažeisdama gyvybingo epidermio struktūros. Veikimo mechanizmas - skaido ląsteles rišančią medžiagą. Salicilo rūgštis pagerina mometazono furoato absorbciją per odos sluoksnius.

Farmakodinaminis poveikis

Elosalic farmakodinaminis veiklumas yra tiesiogiai susijęs su jo sudėtyje esančiomis veikliosiomis medžiagomis mometazono furoatu ir salicilo rūgštimi bei tepalo pagalbinėmis medžiagomis. Mometazonas yra stipriai veikiantis gliukokortikoidas, priskiriamas III ES grupei.

Skiriant Elosalic ne daugiau kaip 7,5 g du kartus per parą, neviršijant 15 g paros dozės, septynias paras, tepant iki 30 % kūno paviršiaus ploto, poveikis pogumburio-hipofizės-antinksčių sistemos funkcijai buvo daug mažesnis: kortizolio kiekis kraujo plazmoje tapo mažesnis už normalų tik vienam pacientui. Šis rodiklis tęsiant gydymą normalizavosi.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Absorbcijos laipsnis ir sisteminis poveikis priklauso nuo:

• gydyto ploto ir epidermio būklės,
• gydymo trukmės,
• vartojimo vietos,
• ar buvo ant viršaus dedamas uždaras tvarstis.

Vienkartinai ant odos užtepus tepalą, kurio sudėtyje yra 0,1 % ³H-mometazono furoato ir 5 % salicilo rūgšties ir neuždengus, per 12 valandų maždaug 1,5 % paskirtos dozės absorbavosi ir pateko į sisteminę kraujotaką. Salicilo rūgšties didžiausios koncentracijos kraujo plazmoje vidurkis buvo 0,0066 mmol/l. Sisteminės, salicilo rūgšties poveikio sukeltos, toksinės reakcijos paprastai pasireiškia, kai kraujo plazmoje susidaro daug aukštesnė šios medžiagos koncentracijų (2,17‑2,90 mmol/l).

Tris savaites vartojant mažiau nei 7,5 g Elosalic du kartus per parą ir vartojimo vietos neuždengiant, salicilatų kiekis kraujyje buvo < 0,36 mmol/l, tai yra mažesnis, nei aptinkama riba. Gydant geriamuoju salicilatu, sisteminis poveikis pasireiškia esant 1‑2 mmol/l koncentracijai. Laboratoriškai tai laikoma normalia salicilatų koncentracija.

Biotransformacija

Absorbuotas mometazono furoatas greitai ir stipriai metabolizuojamas į daug metabolitų. Nemanoma, kad pastarieji būtų farmakologiškai reikšmingi. Svarbesni metabolitai nesusidaro.

Eliminacija

Pacientams, sergantiems psoriaze, vienkartinai užtepus tepalo, kurio sudėtyje yra 0,1 % ³H-mometazono furoato bei 5 % salicilo rūgšties ir palaikius tepalą 12 valandų, vėliau 5 dienas buvo tyrinėjamas minėtų ligonių šlapimas ir išmatos. Šių ligonių šlapime ir išmatose 0,1 % ³H-mometazono furoato bei 5 % salicilo rūgšties rasta atitinkamai maždaug 0,36 % ir 1,11 %. Tokio paties vaisto vartojimo metu nustatyta, kad efektyvus salicilo rūgšties pusinės eliminacijos laikas yra 2,8 valandos.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių įprastinių toksikologinio saugumo tyrimų metu nustatyta, kad mometazono furoatas (kitaip nei būdinga gliukokortikoidams) neveikia genotoksiškai ar kancerogeniškai (vartojant į nosį) ir specialaus pavojaus žmogui nekelia.

Tyrimų su gyvūnais metu nustatytas, kad gliukokortikoidai sukelia apsigimimus (nesuaugęs gomurys, skeleto apsigimimai).

Tiriant toksinį poveikį dauginimosi funkcijai žiurkėms, nustatyta, kad prailgėja gestacinis periodas ir pasunkėja jauniklių atsivedimas. Be to, sumažėja palikuonių išgyvenamumas, jie gimsta mažesnės kūno svorio. Kūno svoris gali padidėti. Vaisingumo sutrikimai nenustatyti.

Tyrimų, kuriuose buvo tyrinėjamas toksinis poveikis dauginimosi funkcijai, metu nustatyta, kad salicilo rūgštis veikia teratogeniškai, sukelia skeleto ir vidaus organų apsigimimus. Kitų ikiklinikinių tyrimų duomenų, įvertinančių vaisto saugumą, nei išvardintieji preparato charakteristikų santraukoje, nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Heksilenglikolis

Propilenglikolio stearatas

Baltasis vaškas

Minkštasis baltas parafinas

Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

Pirmą kartą atidarius tūbelę, tepalo tinkamumo laikas – 6 savaitės.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Balta emale padengta aliuminio tūbelė uždaru galu su baltu didelio tankio polietileno ar polipropileno dangteliu. Išorinė pakuotė - kartono dėžutė.

Pakuočių dydžiai: 15 g, 25 g, 45 g ar 50 g tepalo. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų atliekoms tvarkyti nėra.