Calperos D3

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Calperos D₃ 1250 mg/400 TV suslėgtosios pastilės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje suslėgtojoje pastilėje yra 1250 mg kalcio karbonato (atitinka 500 mg kalcio) ir cholekalciferolio koncentrato (miltelių) (atitinka 400TV cholekalciferolio).

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: vienoje suslėgtojoje pastilėje yra aspartamo (E951), 0,336 mg sorbitolio (E420).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Suslėgtoji pastilė.

Pastilės yra baltos, pipirmėčių kvapo, šiek tiek išgaubto disko formos.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Kalcio ir vitamino D trūkumo senyviems žmonėms gydymas ir profilaktika.

Papildomas osteoporozės gydymas tuo atveju, jei vartojamas nepakankamas kalcio ir vitamino D kiekis arba jeigu yra kalcio ir vitamino D trūkumo rizika.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

TINKA TIK SUAUGUSIEMS ŽMONĖMS.

Dozavimas

Paros dozė - dvi suslėgtosios pastilės. Vieną pastilę reikia sučiulpti ryte, kitą vakare.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Dozavimo priderinimas nereikalingas.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Calperos D₃ turi būti nevartojama pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.

Vartojimo metodas

Vartoti per burną.

Pastilę reikia čiulpti, sučiulpus - išgerti stiklinę vandens.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas cholekalciferoliui, kalcio karbonatui ar bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Ligos arba būklės, sukeliančios hiperkalcemiją ir/arba  hiperkalciuriją.

Inkstų akmenligė.

Ilgalaikis imobilizavimas.

Vitamino D hipervitaminozė.

Fenilketonurija (šio vaistinio preparato sudėtyje yra aspartamo).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Ilgalaikio gydymo metu reikia matuoti kalcio kiekį šlapime. Jei paros šlapime atsiranda daugiau kaip 7,5 mmol (300 mg) kalcio, reikia mažinti dozę arba nutraukti vaistinio preparato vartojimą.

Apie Calperos D₃ vartojimą kartu su rusmenės glikozidais, bifosfonatais, tiazidiniais diuretikais, ciklinių grupės antibiotikais, estramustinu ar geležies druskomis informacijos pateikta 4.5 skyriuje.

Skiriant kartu vartoti kitokio vitamino D preparato, reikia turėti omenyje, kad vienoje Calperos D₃ suslėgtojoje pastilėje yra 400 TV vitamino D. Kadangi šio vaistinio preparato sudėtyje yra vitamino D, pacientą, papildomai vartojantį kalcio ir vitamino D, gydytojas turi atidžiai stebėti ir kas savaitę matuoti kalcio koncentraciją kraujyje ir šlapime.

Sarkoidoze sergančius pacientus šiuo vaistiniu preparatu reikia gydyti atsargiai, kadangi jų organizme gali pagreitėti vitamino D metabolizmas ir padidėti aktyvios jo formos kiekis. Tokiems pacientams būtina matuoti kalcio kiekį kraujyje ir šlapime.

Šiame preparate yra aspartamo, todėl jis gali būti kenksmingas žmonėms, sergantiems fenilketonurija.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Deriniai, reikalaujantys specialių atsargumo priemonių

Tetraciklinai. Sumažėja tetraciklinų absorbcija virškinimo trakte.

Tarp Calperos D₃ ir tetraciklinų vartojimo būtina, jeigu įmanoma, daryti ilgesnę negu dviejų valandų pertrauką.

Rusmenės glikozidai. Kalcis ir vitaminas D, vartojami kartu su rusmenės glikozidais, gali stiprinti pastarųjų vaistinių preparatų toksinį poveikį. Gali sutrikti širdies ritmas.

Reikia stebėti klinikinę paciento būklę, prireikus - daryti EKG ir matuoti kalcio koncentraciją kraujyje.

Bifosfonatai. Kyla bifosfonatų absorbcijos virškinimo trakte mažėjimo rizika.

Tarp Calperos D₃ ir bifosfonatų vartojimo reikia daryti ilgesnę negu 2 val. pertrauką.

Estramustinas. Mažėja estramustino absorbcija virškinimo trakte.

Tarp Calperos D₃  ir estramustino vartojimo reikia daryti ilgesnę negu 2 val. pertrauką.

Geležies druskos (geriamosios). Mažėja geležies druskų absorbcija virškinimo trakte.

Geležies druskas rekomenduojama gerti ne valgio metu, atskirai nuo kalcio preparatų.

Kartu vartojami gliukokortikoidai gali mažinti kalcio absorbciją iš virškinimo trakto, vadinasi gali mažėti šio vaistinio preparato veiksmingumas.

Deriniai, į kuriuos būtina atkreipti dėmesį

Tiazidiniai diuretikai. Gali padidėti kalcio koncentracija kraujyje, nes tiazidiniai diuretikai mažina kalcio išsiskyrimą su šlapimu.

Vitamino D absorbciją gali mažinti kolestiraminas ir vidurių laisvinamieji vaistai, tokie, kaip skystasis parafinas.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu šio vaistinio preparato vartoti galima, tačiau negalima viršyti 1 500 mg kalcio ir 600 TV vitamino D₃ paros dozės.

Nėštumo laikotarpiu svarbu neperdozuoti vitamino D. Gyvūnams vitamino D perdozavimas vaikingumo laikotarpiu lėmė teratogeninį poveikį.

Nėščioms moterims vitamino D perdozavimo reikia vengti, kadangi nuolatinė hiperkalcemija lėtina vaisiaus psichinį ir fizinį vystymąsi, sukelia antvožtuvinę aortos stenozę ar retinopatiją. Vis dėlto daug vaikų, kurių motinos nėštumo metu dėl hipoparatirozės vartojo dideles vitamino D dozes, gimė be sklaidos trūkumų.

Vitamino D ir jo metabolitų išsiskiria į motinos pieną.

Gydytojas, skirdamas Calperos D₃ nėščioms moterims ir žindyvėms, turi įvertinti naudos ir rizikos santykį, o vitamino D dozė neturi viršyti rekomenduojamos paros dozės Lietuvoje.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Calperos D₃ gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Virškinimo trakto sutrikimai

Vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas, pykinimas, epigastriumo skausmas, viduriavimas.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Hiperkalciurija.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Hiperkalcemija.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Niežulys, išbėrimas ir dilgėlinė.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas

Ūmus perdozavimas pasireiškia hiperkalciurija ir hiperkalcemija, kurių simptomai yra pykinimas, vėmimas, polidipsija, poliurija, vidurių užkietėjimas.

Lėtinis vitamino D₃ perdozavimas gali sukelti hiperkalcemiją, lemiančią kraujagyslių bei kitų audinių kalkėjimą.

Gydymas

Ūminio ar lėtinio perdozavimo atveju reikia nutraukti kalcio ir vitamino D vartojimą, skirti skysčių. Jeigu kartu vartojama tiazidinių diuretikų, ličio preparatų, širdies glikozidų, vitamino A, minėtų vaistinių preparatų vartojimą taip pat būtina nutraukti. Reikia ištuštinti skrandį, jeigu pacientas sąmoningas. Reikia taikyti rehidraciją ir atsižvelgiant į apsinuodijimo sunkumą taikyti gydymą klipiniais diuretikais, bisfosfonatais, kalcitoninu bei kortikosteroidais. Būtina sekti elektrolitų kiekį serume, inkstų funkciją ir diurezę.

Jeigu perdozavimas sunkus, ligonis gydomas ligoninėje.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - mineralinės medžiagos, kalcis kartu su kitais vaistais, ATC kodas – A12AX.

Vitaminas D papildo nepakankamą vitamino D kiekį, patenkantį į organizmą su maistu.

Šis vitaminas didina kalcio absorbciją žarnyne ir jo kaupimąsi kauliniame audinyje.

Kalcis papildo nepakankamą kalcio kiekį, patenkantį į organizmą su maistu.

Kalcio poreikis yra 1 000-1 500 mg per parą, vitamino D poreikis – 500 -1 000 TV per parą.

Vitaminas D ir kalcis koreguoja antrinę senatvinę hipoparatirozę.

Vitaminas D ir jo aktyvūs metabolitai įtakoja kalcio ir fosfatų jonų metabolizmą. Vienas iš svarbiausių vitamino D ir jo aktyvių formų poveikis yra kalcio ir fosfatų absorbcijos skatinimas žarnyne. Taip užtikrinama optimali šių jonų koncentracija kraujyje. Be to, vitaminas D veikia kaulinio audinio mineralizaciją. Trūkstant vitamino D, pasireiškia rachitas, osteomaliacija ir osteoporozė.

Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad 6 mėn. vartojus po dvi tabletes, kuriose yra po 500 mg kalcio ir po 400 TV vitamino D, per parą, slopinamas dėl kalcio stokos pasireiškęs prieskydinių liaukų hormono parathormono (paratirino, PTH), didinančio kaulinio audinio rezorbciją, išsiskyrimas, didėja kalcio koncentracija kraujyje, mažėja šarminės fosfatazės kiekis.

Dvigubai aklu būdu atlikto kontrolinio klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo slaugos įstaigose gyvenančios moterys (n=3 270), kurių amžius buvo 84(±6) metai, rodo, kad 18 mėn. gydymas kalcio ir vitamino D deriniu, palyginti su placebu, reikšmingai sumažino paratirino kiekį kraujo plazmoje. Po 18 mėn. gydymo numatytų gydyti tiriamųjų analizės duomenys rodo, kad iš kalcio ir vitamino D deriniu gydytų pacienčių šlaunikaulis lūžo 80, iš vartojusių placebo - 110 (p=0,004). Šio tyrimo aplinkybėmis 1387 gydomų pacienčių grupė išvengė 30 šlaunikaulio lūžių.

Gydymą pratęsus iki 36 mėn., rezultatai buvo tokie: gydomų pacienčių grupėje įvyko 137 šlaunikaulio lūžiai, placebo vartojusių grupėje - 178 (p < 0,02).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Skrandyje priklausomai nuo pH kalcio karbonatas atpalaiduoja kalcio jonus. Kalcis absorbuojamas daugiausia viršutinėje plonosios žarnos dalyje. Skrandyje ir žarnyne absorbuojama maždaug 30% išgertos kalcio dozės. Kalcio absorbcijai svarbią reikšmę turi hormonai kalcitriolis, paratirinas ir kalcitoninas.

Kalcio fosfatas kaupiamas kauluose. 15% kalcio, esančio plazmoje, prisijungia prie baltymų, 35% - prie kompleksinių junginių, likusioji dalis yra laisvo jonizuoto kalcio pavidalu.

Iš organizmo kalcis išsiskiria su šlapimu, šiek tiek jo eliminuojama su išmatomis ir prakaitu.

Vitaminas D absorbuojamas plonojoje žarnoje difuzijos būdu bei dalyvaujant tulžies rūgštims. Susidaro micelės, o iš plonosios žarnos enterocitų chilomikronai pernešami į limfą. Su limfa patenka į kepenis ir bendrąją kraujotaką. Kraujyje prisijungia prie pernašos baltymo α- globulino. Cholekalciferolis kepenyse hidroksilinimo būdu verčiamas veiklia forma – 25-hidroksicholekalciferoliu, kuris vėliau inkstuose verčiamas 1,25-dihidroksicholekalciferoliu (kalcitrioliu). Kalcitriolio susidarymą inkstuose skatina prieskidinių liaukų išskiriamas paratirinas. Kalcitriolis indukuoja baltymus, absorbuojančius kalcio jonus žarnyne, ir didina kalcio jonų reabsorbciją distaliniuose inkstų kanalėliuose.

Nehidroksilintas vitaminas D kaupiamas kauluose, riebaliniame audinyje, kepenyse, plonosios žarnos gleivinėje ir kituose audiniuose.

Vitamino D₃ pusinio eliminavimo iš plazmos periodas – maždaug kelios dienos. Vitaminas D ir jo metabolitai iš organizmo išskiriami su išmatomis ir šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinis kalcio karbonato poveikis yra silpnas. Žiurkėms eteriniu būdu pavartoto kalcio karbonato LD50 yra 6,45 g/kg kūno svorio.

Toksinis vitaminas D₃ poveikis yra silpnas. Priklausomai nuo vartojimo būdo aktyvaus vitamino D₃ metabolito 1-α-hidroksicholekalciferolio LD50 yra 400 - 700 mikrogramų/kg kūno svorio.

Šių junginių derinio vienos bei kartotinių dozių toksinis poveikis yra silpnas.

Kalcio karbonatas teratogeninio poveikio nesukelia, tačiau didelės vitaminas D₃ dozės vaikingoms pelėms sukėlė aortos bei inkstų kalcifikaciją, vaisiaus augimo sulėtėjimą bei placentos atrofiją.

Kalcio karbonatas ir vitaminas D₃ mutageninio bei kancerogeninio poveikio nedaro.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Ksilitolis

Povidonas K30

Aspartamas (E951)

Pipirmėčių skonio medžiaga (pipirmėčių eterinis aliejus, gumiarabikas, maltodekstrinas, sorbitolis (E420)).

Talkas          

Magnio stearatas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Polietileninis (DTPE) buteliukas su užsukamuoju polietileniniu (LDPE) dangteliu. Buteliuke yra 60 suslėgtųjų pastilių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.