Ofloksacinas, 3mg/ml, akių lašai (tirpalas)
Vartojimas: vartoti ant akių
Registratorius: UNIMED PHARMA spol. s r.o., Slovakija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Ofloksacinas
1. Kas yra UNIFLOX ir kam jis vartojamas
Ofloksacinas – veiklioji šio vaisto medžiaga, priklausanti plataus veikimo spektro antibiotikų chinolonų grupei, pasižyminti baktericidiniu poveikiu. Ofloksacinas veikia daugelį bakterijų, specifiniu būdu įsiterpdamas į bakterijų gyvybinius procesus, ir taip užkirsdamas kelią jų dauginimuisi.
UNIFLOX gali būti skiriamas suaugusiesiems ir vyresniems nei 1 metų vaikams.
2. Kas žinotina prieš vartojant UNIFLOX
UNIFLOX vartoti negalima:
Įspėjimai ir atsargumo priemonės:
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti UNIFLOX.
- Jei UNIFLOX vartojimo metu pasireiškė bet kokių alerginės reakcijos požymių (pvz., odos išbėrimas, dilgėlinė, niežulys, veido, liežuvio ar gerklės patinimas, kvėpavimo pasunkėjimas), nedelsdami nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją. Alerginė rakcija gali būti pavojinga gyvybei.
- Jei UNIFLOX vartojama ilgai, gali pasireikšti kitokia infekcija, todėl jei simptomai pasunkėja ar netikėtai atsinaujina, būtina pasitarti su gydytoju.
- Jei yra ragenos pažeidimų, gydytojas UNIFLOX Jums skirs vartoti atsargiai.
- Gydymo UNIFLOX metu reikia vengti saulės ir ultravioletinių spindulių, nes gali pasireikšti jautrumas šviesai.
- Jei yra inkstų sutrikimų, gali padidėti šalutinio poveikio rizika.
Kiti vaistai ir UNIFLOX
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
UNIFLOX gali sąveikauti su kitais vaistais. Vaistai, kurių sudėtyje yra magnio, aliuminio, geležies ar cinko, sumažina ofloksacino pasisavinimą.
Jei vartojate ir kitus vaistus nuo akių ligų, dėl jų vartojimo pasitarkite su gydytoju. Nepasitarę su gydytoju, vienu metu nevartokite kelių vaistų, skirtų ir akių ligoms gydyti.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
UNIFLOX vartoti nėščioms moterims nerekomenduojama.
Jei maitinate krūtimi, gydytojas, atsižvelgdamas į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo naudą motinai, nurodys, ar nutraukti žindymą, ar nutraukti arba susilaikyti nuo gydymo UNIFLOX.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
UNIFLOX nesutrikdo dėmesio koncentracijos ir neturėtų paveikti vairavimo ir gebėjimo valdyti mechanizmus, tačiau tuoj po UNIFLOX 0,3 % pavartojimo į akis, gali atsirasti deginimo pojūtis, aptemti regėjimas, o tai gali apsunkinti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus, todėl po vaisto įlašinimo rekomenduojama palaukti 15 minučių. Vairuoti ir valdyti mechanizmus bus galima tada, kai regėjimas visiškai atsinaujins.
UNIFLOX sudėtyje yra benzalkonio chlorido
Gali sudirginti akis. Turi nepatekti ant minkštųjų kontaktinių lęšių. Prieš vartojimą kontaktinius lęšius reikia išimti (vėl juos galima įdėti ne anksčiau kaip po 15 min.). Keičia minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą.
3. Kaip vartoti UNIFLOX
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Vartoti ant akių.
Suaugusiesiems
Įprastai pirmas dvi paras ant akių lašinama po 1‑2 lašus kas 2‑4 valandas, o kitas dvi paras - po 1‑2 lašus 4 kartus per parą. Minimali gydymo trukmė turi būti ne trumpesnė nei 7 paros, bet ne ilgesnė nei 10 parų.
Vartojimas vaikams ir paaugliams Vaikams iki vienerių metų UNIFLOX vartoti negalima. Vyresniems nei 1 metų vaikams
Vaistinis preparatas vartojamas po 1 lašą 4 kartus per parą 7 paras.
Senyviems pacientams
Dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Ofloksacinas daugiausia išskiriamas pro inkstus. Pacientus su sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu reikia atidžiai stebėti dėl galimo dažnesnio sisteminio nepageidaujamo poveikio atsiradimo.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Ofloksacinas kepenyse nemetabolizuojamas ir daugiausia išskiriamas pro inkstus, todėl šiems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Ką daryti pavartojus per didelę UNIFLOX dozę?
Laikantis nurodytų vartojimo instrukcijų, perdozuoti neįmanoma. Jei UNIFLOX atsitiktinai įsilašino suaugęs žmogus, neigiamų reakcijų nesitikima. Vaisto atsitiktinai pavartojus vaikui, kreipkitės į gydytoją.
Pamiršus pavartoti UNIFLOX
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Šalutinis poveikis, galintis atsirasti vartojant vaistinio preparato ant akių.
Dažnas šalutinis poveikis (gali atsirasti nuo ≥1/100 iki <1/10 vartojusių vaistą)
Retas šalutinis poveikis (gali atsirasti nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000 vartojusių vaistą)
Vartojant lokaliai ofloksacinas patenka į sisteminę kraujotaką, todėl gali pasireikšti šalutinis poveikis būdingas sisteminio poveikio vaistams, kurių sudėtyje ofloksacino.. Toks šalutinis poveikis gali būti kraujagyslių uždegimas, virškinimo trakto sutrikimai, pakitę kepenų veiklos tyrimų rodmenys (nustatomi kraujo tyrimais).
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti UNIFLOX
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Negalima šaldyti.
Talpyklę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Pirmą kartą atidarius talpyklę, tirpalo tinkamumo laikas yra 28 dienos.
Ant kartono dėžutės ir talpyklės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
UNIFLOX sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra ofloksacinas. 1 ml akių tirpalo jo yra 3 mg.
- Pagalbinės medžiagos yra benzalkonio chloridas, natrio-divandenilio fosfatas dihidratas, dinatrio fosfatas dihidratas, injekcinis vanduo.
UNIFLOX išvaizda ir kiekis pakuotėje
UNIFLOX yra skaidrus gelsvas, praktiškai, be matomų dalelių tirpalas.
UNIFLOX tiekiamas 5 ml arba 10 ml talpyklėse su lašintuvu ir užsukamu plastmasiniu dangteliu.
Tarptautinis pavadinimas | Ofloksacinas |
Vaisto stiprumas | 3mg/ml |
Vaisto forma | akių lašai (tirpalas) |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti ant akių |
Registracijos numeris | LT/1/09/1614 |
Registratorius | UNIMED PHARMA spol. s r.o., Slovakija |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2009.07.21 |
Vaistas perregistruotas | 2014.12.05 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
UNIFLOX 3 mg/ml akių lašai (tirpalas)
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
1 ml akių tirpalo yra 3 mg ofloksacino.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: 1 ml tirpalo yra 0,05 mg benzalkonio chlorido.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Akių lašai (tirpalas)
Tirpalas yra skaidrus gelsvas, praktiškai be matomų dalelių.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Ofloksacinui jautrių bakterijų (išvardytų 5.1 skyriuje) sukeltų infekcinių ligų gydymas:
- akies paviršiaus bakterinių infekcinių ligų (pvz., konjunktyvito, keratito, infekuotos ragenos opos).
Reikia atsižvelgti į oficialias vietines tinkamo antimikrobinių vaistinių preparatų vartojimo rekomendacijas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusiesiems
Įprastai pirmas dvi paras ant akių lašinama po 1‑2 lašus kas 2-4 valandas, o kitas dvi paras - po 1‑2 lašus 4 kartus per parą. Minimali gydymo trukmė turi būti ne trumpesnė nei 7 paros, bet ne ilgesnė nei 10 parų.
Vaikų populiacija
Vaikams iki vienerių metų vaistinio preparato vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių) Vyresniems nei 1 metų vaikams
Vaistinis preparatas vartojamas po 1 lašą 4 kartus per parą 7 paras.
Senyviems pacientams
Dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Ofloksacinas daugiausia išskiriamas pro inkstus. Pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia atidžiai stebėti dėl galimo dažnesnio sisteminio nepageidaujamo poveikio atsiradimo.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Ofloksacinas kepenyse nemetabolizuojamas ir daugiausia išskiriamas pro inkstus, todėl pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Vartojimo metodas
Vartoti ant akių.
4.3 Kontraindikacijos
- Lėtiniai ne bakterinės kilmės konjunktyvitai.
- Priekinio ir užpakalinio akies segmentų arba pridėtinių akies organų infekcijos, sukeltos ofloksacinui atsparių bakterijų.
- Jaunesnių kaip 1 metų vaikų gydymas.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
UNIFLOX akių lašų negalima švirkšti po jungine, taip pat negalima lašinti į priekinę akies kamerą. Pacientams, vartojusiems sisteminio poveikio chinolonų grupės antibiotikų, įskaitant ofloksaciną, kartais jau po pirmos dozės buvo stebėta sunkių, net mirtinų padidėjusio jautrumo (anafilaksinių) reakcijų. Kai kurios iš jų buvo lydimos ūminio kraujagyslių funkcijos nepakankamumo, sąmonės praradimo, angioneurozinės edemos (įskaitant gerklų, ryklės ir veido edemą), kvėpavimo takų obstrukcijos, dusulio, dilgėlinės ir niežulio. Pacientams, lokaliai vartojusiems ofloksacino, nustatyta retų Stevens–Johnson sindromo, pasibaigusių toksine epidermio nekrolize, atvejų. Pasireiškus alerginei reakcijai ofloksacinui, vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti. Sunkios ūmios padidėjusio jautrumo reakcijos atveju gali prireikti neatidėliotino gydymo. Esant būtinybei, turi būti paskirtas deguonis ir kvėpavimo takų priežiūra, įskaitant intubaciją.
Pastebėjus odos išbėrimą, ofloksacino vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Šio vaistinio preparato, kaip ir kitų antimikrobinio poveikio vaistinių preparatų, vartojant ilgai, gali padaugėti jam nejautrių mikroorganizmų, įskaitant grybelius. Jei atsiranda antrinė infekcinė liga, vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti ir pradėti alternatyvų gydymą.
Mokslinėje literatūroje paskelbta duomenų apie ragenos perforaciją vietinio poveikio fluorochinolonais gydytiems pacientams, kuriems jau buvo ragenos epitelio defektų ar ragenos opų. Daugeliu atveju buvo ir kitų reikšmingų tokio poveikio rizikos veiksnių, įskaitant senyvą amžių, jau esančias dideles opas, kitas akių ligas (pvz., sunkią akių sausmę), sistemines uždegimu pasireiškiančias ligas (pvz., reumatoidinį artritą) ar oftalmologinių kortikosteroidinių ar nesteroidinių vaistinių preparatų nuo uždegimo vartojimą. Vis dėlto, jei šio vaistinio preparato vartoja pacientai, kuriems yra ragenos epitelio defektų ar ragenos opų, būtina imtis atsargumo dėl ragenos perforacijos rizikos.
Gydymo ofloksacinu metu būtina vengti saulės ar ultravioletinių spindulių ekspozicijos, kadangi gali pasireikšti jautrumas šviesai.
Vartojant lokaliai, ofloksacinas patenka į sisteminę kraujotaką, todėl pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia atidžiai stebėti dėl galimo nepageidaujamo poveikio atsiradimo.
UNIFLOX sudėtyje yra benzalkonio chlorido. Gali sudirginti akis. Turi nepatekti ant minkštųjų kontaktinių lęšių. Prieš vartojimą kontaktinius lęšius reikia išimti (vėl juos galima įdėti ne anksčiau kaip po 15 min.). Keičia minkštųjų kontaktinių lęšių spalvą.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Sąveikos tyrimų neatlikta.
Magnis, aliuminis, geležis ir cinkas sumažina ofloksacino absorbciją.
Vaistinio preparato UNIFLOX nerekomenduojama vartoti kartu su kitais vaistiniais preparatais, skirtais akių ligoms gydyti.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Pakankamų ir gerai kontroliuojamų ofloksacino poveikio nėščioms moterims tyrimų neatlikta. Nustatyta, kad sisteminio poveikio chinolonai nesubrendusiems gyvūnams sukelia artropatijų.
UNIFLOX vartoti nėščioms moterims nerekomenduojama.
Žindymas
Kadangi sisteminio poveikio ofloksacinas ir kiti chinolonai išsiskiria į motinos pieną ir gali pakenkti kūdikiui, atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo naudą motinai, reikia nuspręsti, ar nutraukti žindymą, ar nutraukti arba susilaikyti nuo gydymo UNIFLOX.
Vaisingumas
Specialių rekomendacijų vaisingoms moterims nėra.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
UNIFLOX gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai. Vis dėlto tuoj po UNIFLOX pavartojimo į junginės maišelį, gali atsirasti deginimo pojūtis, aptemti regėjimas, o tai gali apsunkinti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus, todėl po vaistinio preparato įlašinimo rekomenduojama palaukti 15 minučių. Vairuoti ir valdyti mechanizmų bus galima tada, kai regėjimas visiškai atsinaujins.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu dažniausias šalutinis poveikis, pasireiškęs 1,6 % ligonių, buvo akies dirginimas.
Toliau nurodyti šalutiniai poveikiai pateikiami pagal MedDRA organų sistemų klases. Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥1/10), dažnas (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažnas (nuo ≥1/1 000 iki <1/100), retas (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000), labai retas (<1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Nepageidaujamas poveikis, galintis atsirasti vartojant vaistinio preparato ant akių
Imuninės sistemos sutrikimai
Labai reti: padidėjęs jautrumas (įskaitant angioneurozinę edemą, dispnėją, anafilaksinę reakciją ar šoką, burnos ir ryklės bei liežuvio patinimą).
Nervų sistemos sutrikimai
Reti: galvos skausmas, hipestezija.
Dažnis nežinomas: svaigulys.
Akių sutrikimai
Dažni: akies dirginimas, akies diskomfortas
Dažnis nežinomas: keratitas, konjunktyvitas, matomo vaizdo neryškumas, fotofobija, svetimkūnio pojūtis akyje, ašarojimo sustiprėjimas, akies sausmė, akies skausmas, akies hiperemija, akies jautrumo padidėjimas (įskaitant akies ir voko niežėjimą).
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažnis nežinomas: pykinimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažnis nežinomas: periorbitalinė edema, veido edema.
Vartojant lokaliai, ofloksacinas patenka į sisteminę kraujotaką, todėl gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis, būdingas sisteminio poveikio ofloksacino vaistiniams preparatams. Toks nepageidaujamas poveikis gali būti vaskulitas, virškinimo trakto sutrikimai, pakitę kepenų veiklos tyrimų rodmenys.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Vartojant pagal nurodymus, perdozavimo atvejų nestebėta. Atsitiktinai išgėrus vaistinio preparato, taikomas simptominis gydymas.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – antiinfekciniai preparatai; ATC kodas – S03AA.
Veikimo mechanizmas
Atsparumo mechanizmas
Tyrimų in vitro metu nustatyta, kad atsparumas ofloksacinui paprastai priklauso nuo bakterijų topoizomerazės mutacijų ir dažniausiai atsiranda iš lėto bei laipsniškai (“daugiapakopis” tipas).
MSK ribinės reikšmės
EUCAST mažiausios slopinamosios koncentracijos (MSK) ribinės reikšmės yra tokios:
- Enterobacteriaceae: J ≤ 4 mg/l ir A > 8 mg/l;
- Streptococcus padermės: J ≤ 4 mg/l ir A > 8 mg/l;
- Staphylococcus padermės: J ≤ 4 mg/l ir A > 8 mg/l;
- Haemophilus influenzae: J ≤ 4 mg/l ir A > 8 mg/l;
- Pseudomonas spp.: J ≤ 4 mg/l ir A > 8 mg/l.
Pastaba. J – jautrūs, A – atsparūs
Mikroorganizmų jautrumas
Atspariais tapusių mikroorganizmų kiekis, priklausomai nuo geografinės vietos ir laiko, gali skirtis, todėl reikia susipažinti su vietine informacija apie atsparumą, ypač gydant sunkias užkrečiamąsias ligas. Jeigu vietinis mikroorganizmų atsparumas yra toks, kad vaistinio preparato veiksmingumas nors tik kai kurių užkrečiamųjų ligų atveju yra abejotinas, prireikus galima kreiptis į specialistą patarimo.
Paprastai jautrūs mikroorganizmai |
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai |
Corynebacterium diphtheria |
Corynebacterium jelkelum |
Corynebacterium urealyticum |
Mycobacteria tuberculosis |
Staphylococcus aureus (penicilinazės gaminančios ir negaminančios padermės) |
Staphylococcus epidermidis |
Staphylococcus padermės (koaguliazei neigiamos) |
Streptococcus agalactiae |
Streptococcus pneumoniae (anksčiau vadinti Diplococcus pneumoniae) |
Streptococcus pyogenes |
Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai |
Aeromonas padermės |
Alcaligenes padermės |
Bordetella pertussis |
Branhamella catarrhalis |
Campylobacter jejuni |
Capnocytophaga padermės |
Citrobacter padermės |
Edwardsiella tarda |
Elkenella corrodens |
Enterobacter cloacae |
Enterobacter padermės |
Escherichia coli |
Flavobacterium padermės |
Haemophilus ducreyi |
Haemophilus influenzae |
Hafnia alvei |
Helicobacter pylori |
Klebsiella padermės |
Legionella pneumophila |
Moraxella padermės |
Morganella morganii (anksčiau vadinti Proteus morganii) |
Neisseria gonorrhoeae |
Neisseria meningitidis |
Pasteurella multocida |
Plesiomonas shigelioides |
Proteus mirabilis |
Providencia rettgeri (anksčiau vadinti Proteus rettgeri) |
Salmonella ir Shigella padermės |
Vibrio cholera |
Vibrio parahaemoliticus |
Yersinia enterocolitica |
Anaerobiniai gramteigiami mikroorganizmai |
Clostridium perfringens |
Kiti mikroorganizmai |
Chlamydia trachomatis |
Mikroorganizmai, kurių atsparumas gali kelti sunkumų |
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai |
Listeria monocytogenes |
Streptococcus faecalis (enterococcus) |
Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai |
Acinetobacter calcoaceticus |
Brucella melitensis |
Gardnerella vaginalis |
Kitos Pseudomonas padermės |
Proteus vulgaris |
Providencia stuartii |
Serratia padermės (įskaitant S. marcescens) |
Anaerobiniai gramteigiami mikroorganizmai |
Eubacterium padermės |
Mobiluncus padermės |
Peptostreptococcus padėrmės |
Anaerobiniai gramneigiami mikroorganizmai |
Bacteroides fragilis daugelis padermių |
Bacteroides melaninogenicus |
Veillonella padermės |
Atsparūs mikroorganizmai |
Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai |
Mycobacterum intracellulare |
Nocardia asteroides |
Pseudomonas aeruginosa |
Pseudomonas maltophilla |
Anaerobiniai gramteigiami mikroorganizmai |
Clostridium difficile |
Anaerobiniai gramneigiami mikroorganizmai |
Fusobacterium padermės |
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Ofloksacinas labai gerai penetruoja į rageną ir priekinę akies kamerą. Dėl stiprių lipofilinių savybių, iš visų fluorochinolonų ofloksacinas penetruoja į rageną ir priekinę akies kamerą geriausiai. Net praėjus 4 valandoms (240 min.) po įlašinimo, ašarų plėvelėje yra nustatoma efektyvi jo koncentracija (9,2 mikrogramai/g). Įlašinus po 2 lašus 30 minučių intervalais, po 4 valandų ofloksacino koncentracija ragenoje pasiekia 4,4 mikrogramus/g.
Pasiskirstymas
Apie 25 % ofloksacino susijungia su plazmos baltymais. Susijungusio ofloksacino dalis nuo vaistinio preparato koncentracijos nepriklauso. Po lokalaus pavartojimo sisteminė absorbcija yra nedidelė ir kliniškai nereikšminga.
Biotransformacija
Mažiau nei 5 % ofloksacino pasišalina su šlapimu metabolitų pavidalu. Yra nustatyti 3 ofloksacino metabolitai: ofloksacino gliukuronidas, desmetilofloksacinas ir ofksacino-N-oksidas. Demetilofloksacinas pasižymi antibakteriniu poveikiu ir jo organizme gali būti nuo 2 iki 20 % visos ofloksacino koncentracijos. Net esant inkstų nepakankamumui, metabolitų kiekis nepadidėja ir išlieka kliniškai nereikšmingas.
Eliminacija
Ofloksacinas pasišalina pro inkstus. Tyrimų su sveikais savanoriais metu nustatyta, kad išgėrus vienkartinę 100‑600 mg dozę per 72 valandas į šlapimą išskiriama 72–98,5 % nepakitusio ofloksacino. Desmetilofloksacino į šlapimą išskiriama 3,4–3,7 %. Ofloksacino-N-oksido nustatyta tik vieno tiriamojo šlapime, o ofloksacino gliukuronido tiriamųjų šlapime nustatyta nebuvo.
Inkstų funkcijos sutrikimas. Kadangi ofloksacinas daugiausiai eliminuojamas pro inkstus, todėl, sumažėjus glomerulų filtracijos greičiui, padidėja pusinės eliminacijos laikas. Nustatyta, kad esant CLCR > 20 ml/min t1/2 reikšmės pasižymi tiesine priklausomybė nuo kreatinino klirenso, kreatinino klirensui sumažėjus žemiau t1/2 reikšmės stipriai padidėja. Vartojant vaistinį preparatą lokaliai, į sisteminę kraujotaką patenka tik kliniškai nereikšmingas kiekis, tačiau manoma, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, yra galimai padidėjęs sisteminio šalutinio poveikio pavojus.
Senyvi pacientai. Nustatyta, kad šiems pacientams ofloksacino kaupimasis organizme gali padidėti apie 20 %, tačiau, nei vartojant vaistinio preparato per burną, nei vartojant lokaliai, dozės koreguoti nereikia.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo, toksinio poveikio reprodukcijai ir vystymuisi ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
Ofloksacino ūminis toksinis poveikis buvo vertinamas duodant jo žiurkėms, pelėms, šunims ir beždžionėms, švirkščiant po oda pelėms ir žiurkėms bei leidžiant į veną žiurkėms, pelėms ir šunims. Pasireiškė ptozė, sedacija, prostracija, hipopnėja, dispnėja, sumažėjo aktyvumas, atsirado traukulių. Atliekant nekropsiją, paprastai būdavo randama plaučių kongestija (kraujo priplūdimas).
Atliekant toksikologinius tyrimus su gyvūnais, ofloksacinas vaisingumo nesutrikdė, nesukėlė nepageidaujamo poveikio vaisiaus vystymuisi vėlyvuoju vaikingumo laikotarpiu, neturėjo įtakos jauniklių atsivedimui, žindymui, jauniklių gyvybinėms funkcijoms bei augimui.
Ilgalaikių kancerogeninio poveikio tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis neatlikta. Ofloksacinas mutageninio poveikio nesukėlė, atlikus Ames bakterijų testą, citogeninio poveikio tyrimą in vitro ir in vivo, seserinių chromatidžių apsikeitimo tyrimą, DNR atsinaujinimo testą bei dominuojantį letalinio poveikio tyrimą.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Benzalkonio chloridas
Natrio-divandenilio fosfatas dihidratas
Dinatrio fosfatas dihidratas
Injekcinis vanduo
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai.
Pirmą kartą atidarius talpyklę, tirpalo tinkamumo laikas yra 28 dienos.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Negalima šaldyti.
Talpyklę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
LDPE talpyklė su HDPE lašintuvu ir HDPE dangteliu. Talpyklėje yra 5 ml arba 10 ml tirpalo. Kartono dėžutėje yra viena talpyklė.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Oftalmologijoje
Nuplėšęs apsauginę plėvelę, pacientas nuima plastikinį apsauginį dangtelį, atlošia galvą, apverčia talpyklę ir, švelniai spausdamas lašintuvą, įsilašina reikiamą lašų kiekį į junginės maišelį. Lašintuvo galiukas neturėtų liestis su akimi ir voku. Tuoj po įlašinimo ant lašintuvo būtina uždėti apsauginį dangtelį.
Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
Vaistinėje. Ateina žmogelis ir sako:
- Naktimis pas mane pelės žaidžia futbolą. Ar galit duoti vaistų?
Vaistininkas sako:
- Turiu tokių vienų, bet juos reikia gerti kas dieną.
Žmogelis sako:
- O ar aš galiu šiandien dar negerti?
Vaistininkas:
- O kodėl?
Žmogelis:
- Todėl, kad šiandien finalas.
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Vaistas nerimui ir nemigai gydyti