Metoprololio sukcinatas, 190mg, pailginto atpalaidavimo tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Accord Healthcare Limited, Jungtinė Karalystė
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Metoprololio sukcinatas
1. Kas yra Metoprolol Succinate Accord ir kam jis vartojamas
Metoprolol Succinate Accord yra vaistas, blokuojantis beta receptorius širdyje, taip apsaugodamas širdį nuo per didelio laidumo.
Metoprolol Succinate Accord vartojamas
Suaugusiems:
- aukštam kraujospūdžiui gydyti;
- pacientams, kuriems pasireiškia krūtinės ir (arba) širdies skausmai (krūtinės angina);
- širdies ir kraujagyslių funkcijų sutrikimams, kurie gali pasireikšti tokiais simptomais kaip nuolat padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis ir kartais padidėjęs kraujospūdis (hiperkinetiniam širdies sindromui) gydyti;
- ilgalaikiam gydymui po širdies priepuolio;
- profilaktiniam migrenos gydymui;
- nesunkiam ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumui (su išstūmimo frakcija £ 40%), kurio sunkumas nekinta ir kuris tęsiasi mažiausiai 4 savaites, gydyti. Metoprolol Succinate Accord yra papildomai įtrauktas į įprastinį standartinį gydymą kraujagysles plečiančiais preparatais (AKF inhibitoriais) ir diuretikais (šlapimo išskyrimą didinančios tabletės) ir, jei būtina, širdį veikiančiais glikozidais.
Vaikams ir paaugliams nuo 6 iki 18 metų:
- aukštam kraujospūdžiui gydyti.
2. Kas žinotina prieš vartojant Metoprolol Succinate Accord
Kontraindikacijos
Metoprolol Succinate Accord vartoti negalima
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) metoprololio sukcinatui arba beta adrenoreceptorių blokatoriams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai;
- jeigu yra širdies laidumo sutrikimas tarp prieširdžių ir skilvelių (2-o arba 3-o laipsnio AV blokada);
- jeigu yra sutrikęs širdies ritmas (kartais jis būna labai lėtas, o kartais labai greitas) (sinusinio mazgo silpnumo sindromas);
- jeigu yra širdies laidumo sutrikimas tarp sinusinio mazgo ir prieširdžio;
- jeigu Jums yra šokas;
- jeigu Jūsų pulsas ramybės būsenoje prieš pradedant gydymą yra mažesnis kaip 50 tvinksnių per minutę;
- jeigu Jūsų sistolinio (viršutinio) kraujospūdžio vertė yra mažesnė kaip 90 mmHg;
- jeigu kenčiate nuo per didelio rūgšties kiekio kraujyje (acidozė);
- jeigu Jūsų rankų ir kojų kraujotaka yra ypač bloga;
- jeigu esate neatsparus kvėpavimo takų raumenų spazmams;
- jeigu tuo pačiu metu vartojate MAO inhibitorius (vaistai depresijai gydyti), išskyrus MAO-B inhibitorius (vaistai Parkinsono ligai gydyti).
Metoprolol Succinate Accord vartoti negalima jeigu Jums yra lėtinis širdies nepakankamumas ir jeigu
- jis nebuvo stabilizuotas medicininiu gydymu (nestabilus, dekompensuotas širdies nepakankamumas) ir Jūs kenčiate nuo skysčių kaupimosi plaučiuose, blogos kraujotakos arba žemo kraujospūdžio);
- jeigu Jums taikomas nuolatinis arba epizodinis gydymas vaistais, kurie skirti beta receptorių aktyvinimui;
- jeigu prieš pradedant gydymą Jūsų pulsas ramybės būsenoje yra mažesnis kaip 68 tvinksnių per minutę;
- jeigu Jūsų sistolinio (viršutinio) kraujospūdžio vertė nuolat yra mažesnė kaip 100 mmHg.
Jeigu vartojate Metoprolol Succinate Accord, Jums negalima į veną švirkšti tam tikrų vaistų, skirtų širdies ritmo sutrikimams gydyti (kalcio kanalų blokatoriai pvz., verapamilis bei diltiazemas arba kiti antiaritminiai vaistai). Jei vartojate Metoprolol Succinate Accord, prašome pasakyti gydytojui.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoja, prieš pradėdami vartoti Metoprolol Succinate Accord .
Specialių atsargumo priemonių reikia
- jeigu sergate cukriniu diabetu ir cukraus kiekis Jūsų kraujyje labai svyruoja;
- jeigu laikotės griežtos badavimo dietos;
- jeigu Jums yra feochromocitoma (antinksčių žievės auglys), nes šį auglį reikia gydyti tam tikrais vaistais iki gydymo Metoprolol Succinate Accord ir gydymo metu;
- jeigu Jums yra sunkus kepenų veiklos nepakankamumas (žr. 3.2 skyrių „Jei gydytojas nenurodė kitaip, įprasta dozė yra“).
Tokiais atvejais Jūsų gydytojas privalo Jus atidžiai stebėti.
Specialių atsargumo priemonių taip pat reikia
- jeigu Jums arba Jūsų šeimos nariui kada nors yra buvusi psoriazė;
- jeigu Jums yra astma. Tokiu atveju Jums reikia pradėti gydymą bronchus plečiančiais vaistais, arba jei jau gydotės nuo astmos, reikia koreguoti bronchus plečiančių vaistų dozę.
Pacientams su ūmiu miokardo infarktu, yra padidėjusi metoprololio terapijos rizika, kai yra labai stiprus kraujo spaudimo sumažėjimas (kardiogeninis šokas). Kadangi pacientai ypatingai patiria nestabilios apytakos situacijos poveikį, metoprololį galima skirti tik po to, kai pacientams po širdies smūgio yra stabilizuota kraujo apytaka.
Vartojant tokius vaistus kaip Metoprolol Succinate Accord, sunkios padidėjusio jautrumo reakcijos gali dar pasunkėti.
Senyviems pacientams
Metoprolol Succinate Accord vartojimo vyresniems kaip 80 metų pacientams tyrimų neatlikta (žr. 3.2 skyrių „Jei gydytojas nenurodė kitaip, įprasta dozė yra“).
Neteisingo vartojimo dopingo tikslams poveikis
Metoprolol Succinate Accord naudojimas gali sukelti teigiamus rezultatus dopingo testuose.
Kiti vaistai ir Metoprolol Succinate Accord
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, arba dėl to nesate tikri, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Vartojant kartu su Metoprolol Succinate Accord, gali pakisti sekančių vaistų arba vaistų grupių poveikis:
- geriamų vaistų nuo cukrinio diabeto arba insulino: Metoprolol Succinate Accord gali sustiprinti cukraus kiekį kraujyje mažinantį poveikį. Perspėjamieji požymiai pvz., sumažėjęs cukraus kiekis kraujyje ar ypač dažnas širdies susitraukimų dažnis ir drebulys gali būti maskuojami arba susilpninami. Todėl reikia reguliariai stebėti cukraus kiekį kraujyje.
- vaistų, kurie mažina kraujospūdį (pvz., prazozino, kalcio kanalų blokatorių, pvz., nifedipino): jų poveikis gali būti sustiprintas;
- vaistų, vartojamų širdies ritmo sutrikimams gydyti (pvz., kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilio arba diltiazemo): gali padidėti širdies veiklą slopinantis poveikis, sumažėti kraujospūdis, suretėti pulsas ir atsirasti kitų širdies ritmo sutrikimų ir širdies sustojimas;
- vietinio poveikio anestetikų (pvz., lidokaino): jų poveikis gali trukti ilgiau nei įprastai;
- veikliųjų medžiagų, didinančių kraujospūdį, kurių kartais būna tam tikrų vaistų nuo kosulio, nosies ir akių lašų sudėtyje, ar vaistuose, kuriuos gydytojas gali skirti pirmosios pagalbos atveju (pvz., adrenalino, noradrenalino): gali labai padidėti kraujospūdis.
Metoprolol Succinate Accord yra veikiamas sekančiu būdu
Metoprolol Succinate Accord koncentraciją kraujyje gali padidinti:
- tam tikri vaistai, vartojami širdies ritmo sutrikimams gydyti;
- tam tikri vaistai, vartojami aukštam kraujospūdžiui gydyti, kurių veiklioji medžiaga yra hidralazinas;
- tam tikri vaistai, vartojami alerginėms reakcijoms, pvz., šienligei, gydyti;
- tam tikri vaistai, vartojami virškinimo trakto sutrikimams gydyti (histamino-2 receptorių blokatoriai);
- tam tikri vaistai, vartojami depresijai gydyti;
- tam tikri vaistai, vartojami psichikos sutrikimams gydyti;
- tam tikri vaistai, vartojami nuo skausmo ir uždegiminių sutrikimų, veikiantys skeleto ir raumenų sistemą (COX-2 inhibitoriai);
- bendrojo poveikio anestetikai. Prieš operaciją pasakykite anesteziologui, kad vartojate Metoprolol Succinate Accord.
Jeigu vartojate bent vieną iš vaistų, priklausančių aukščiau išvardintoms vaistų grupėms arba dėl to nesate tikri, prieš pradėdami vartoti Metoprolol Succinate Accord kreipkitės į gydytoją.
Poveikį susilpninima:
- vaistai nuo uždegimo (pvz., indometacinas);
- tam tikri antibiotikai (pvz., rifampicinas).
Kitokia sąveika
- Vaistai, skirti prastai širdies funkcijai gydyti (pvz., digitalis) ir tam tikri vaistai aukštam kraujospūdžiui gydyti (pvz., rezerpinas, alfa-metildopas, guanfacinas, klonidinas): gali labai sumažėti širdies susitraukimų dažnis arba pablogėti širdies laidumas. Jeigu tuo pačiu metu esate gydomas Metoprolol Succinate Accord ir klonidinu, ir staiga nutraukiate klonidino vartojimą, Jums gali labai žymiai padidėti kraujospūdis. Klonidino vartojimą galima nutraukti tik praėjus kelioms paroms po gydymo Metoprolol Succinate Accord Tada galite laipsniškai mažinti klonidino dozavimą (pasitarkite su gydytoju). Gydymą Metoprolol Succinate Accord galite pradėti tik praėjus kelioms paroms po gydymo klonidinu pabaigos.
- Kiti vaistai, kurie slopina beta adrenoreceptorių blokatorius (pvz., aptinkami akių lašuose): pasakykite savo gydytojui, kad vartojate Metoprolol Succinate Accord ir jis nuspręs ar Jus reikia atidžiai stebėti.
- Tam tikrų monoamino oksidazės (MAO) inhibitorių (vaistai, skirti depresijai gydyti) negalima vartoti kartu su Metoprolol Succinate Accord (žr. 2.1 skyrių „Metoprolol Succinate Accord vartoti negalima“), nes gali įvykti didelis ir greitas kraujospūdžio vertės padidėjimas.
Metoprolol Succinate Accord vartojimas su maistu ir gėrimais
Slopinantis Metoprolol Succinate Accord poveikis ir alkoholis gali sustiprinti vienas kito poveikį.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumo metu (ypač per pirmuosius 3 mėnesius) Metoprolol Succinate Accord vartoti galima tik atsargiai įvertinus naudos ir rizikos santykį. Todėl Metoprolol Succinate Accord nėštumo metu galima vartoti tik laikantis griežtų gydytojo nurodymų. Metoprolol Succinate Accord vartojimo patirties pirmaisiais trimis nėštumo mėnesiais nėra. Todėl negalima atmesti žalos negimusiam kūdikiui galimybės.
Metoprolol Succinate Accordveiklioji medžiaga patenka į motinos pieną. Nors ir į motinos pieną patenkantis veikliosios medžiagos kiekis greičiausiai nekelia rizikos Jūsų vaikui, gydytojas vis tiek turi stebėti Jūsų vaiko širdies veiklą.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Gydant šiuo vaistiniu preparatu, būtinas reguliarus klinikinis stebėjimas. Gebėjimas vairuoti ar valdyti mechanizmus, ar dirbti be saugios atramos kojoms gali sutrikti dėl įvairių reakcijų, kurios gali pasireikšti kai kuriems pacientams.Ypač tai būdinga gydymo pradžioje, didinat dozę, keičiant vaistus arba esant sąveikai su alkoholiu.
3. Kaip vartoti Metoprolol Succinate Accord
Metoprolol Succinate Accord visada vartokite tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Vartojimo metodas
Geriamos pailginto atpalaidavimo tabletės.
Jei gydytojas nenurodė kitaip, įprasta dozė yra:
Suaugusieji | |
Indikacija | Pilna vienos paros dozė (geriama vieną kartą per parą) |
Aukštas kraujospūdis | ½ - 1 pailginto atpalaidavimo tabletė (47,5 mg - 95 mg metoprololio sukcinato) kartą per parą, ryte. Metoprolol Succinate Accord 47,5 mg galima naudoti šiai dozei. Jei šios dozės poveikis yra netinkamas, gydytojas gali ją maksimaliai padidinti iki 1 Metoprolol Succinate Accord 190 mg pailginto atpalaidavimo tabletės. |
Krūtinės skausmai/širdies skausmai (Krūtinės angina) | ½ - 1 pailginto atpalaidavimo tabletė (47,5 mg - 95 mg metoprololio sukcinato) kartą per parą, ryte. Metoprolol Succinate Accord 47,5 mg galima naudoti šiai dozei. Jei šios dozės poveikis yra netinkamas, gydytojas gali ją maksimaliai padidinti iki 1 Metoprolol Succinate Accord 190 mg pailginto atpalaidavimo tabletės. Jei krūtinės skausmai prasideda naktį, vaistą galite gerti ne ryte, o vakare. |
Širdies ir kraujagyslių funkcijų sutrikimų simptomai | ½ - 1 pailginto atpalaidavimo tabletė (47,5 mg - 95 mg metoprololio sukcinato) kartą per parą, ryte. Metoprolol Succinate Accord 47,5 mg arba 190 mg galima naudoti šiai dozei. |
Gydymas po širdies priepuolio | Po pirminio gydymo nuo širdies priepuolio: 1 - 2 pailginto atpalaidavimo tabletės (47,5 mg - 190 mg metoprololio sukcinato) kartą per parą, ryte. Metoprolol Succinate Accord 190 mg galima naudoti šiai dozei. |
Greitieji širdies ritmo sutrikimai | ½ - 1 pailginto atpalaidavimo tabletė (47,5 mg - 95 mg metoprololio sukcinato) kartą per parą, ryte. Metoprolol Succinate Accord 47,5 mg galima naudoti šiai dozei. Jei šios dozės poveikis yra netinkamas, gydytojas gali ją maksimaliai padidinti iki 1 Metoprolol Succinate Accord 190 mg pailginto atpalaidavimo tabletės. |
Migrenos prevencija | Paprastai užtenka 1 pailginto atpalaidavimo tabletės (95 mg metoprololio sukcinato) kartą per parą. |
Širdies nepakankamumas
Prieš pradedant gydymą Metoprolol Succinate Accord, Jums turi būti skiriamas įprastinis standartinis širdies nepakankamumo gydymas kraujagysles plečiančiais preparatais (AKF inhibitoriais) ir diuretikais (šlapimo išskyrimą didinančios tabletės) ir, jei būtina, širdį veikiančiais glikozidais. Gydytojas atitinkamai pakoreguos vaistų dozę. | Pirmas 2 savaites: Viena 23,75 mg pailginto atpalaidavimo Metoprolol Succinate Accord tabletė (23,75 mg metoprololio sukcinato) kartą per parą. Sunkiam širdies nepakankamumui (III klasės pagal NYHA) pirmą savaitę: ½ 23,75 mg pailginto atpalaidavimo Metoprolol Succinate Accord tabletės kartą per parą. Vėliau: Jeigu gerai toleruosite vaistą, gydytojas padvigubins jo dozę kas 2 savaites iki didžiausios 190 mg metoprololio sukcinato dozės. Yra ne tik 95 mg, bet ir 47,5 mg ir 190 mg stiprumo tablečių. Pasitarkite su gydytoju. Kiekvieną kartą didinant dozę, Jus privalo prižiūrėti gydytojas. |
Vaikai ir paaugliai
- Aukštas kraujo spaudimas
Metoprolol Succinate Accord dozės dydis 6 metų ir vyresnių vaikų ir paauglių gydymui priklauso nuo vaiko ar paauglio svorio. Gydytojas parinks teisingą dozę.
(Daugiau informacijos apie dozavimą vaikams ir paaugliams rasite skyriuje „Toliau pateikta informacija skirta tik sveikatos priežiūros specialistams“ šios pakuotės lapelio pabaigoje.)
Metoprolol Succinate Accord vartoti jaunesnių kaip 6 metų vaikų aukštam kraujo spaudimui gydyti nerekomenduojama.
Pagyvenę pacientai
Metoprolol Succinate Accord vartojimo vyresniems kaip 80 metų pacientams tyrimų neatlikta. Jeigu Jūs esate vyresnis kaip 80 metų, gydytojas bus ypač atsargus kiekvieną kartą, kai didinama dozė.
Pacientai, kurių kepenų veikla sutrikusi
Jeigu Jums yra sunkus kepenų nepakankamumas, gydytojas koreguos dozę Jums individualiai. Taip pat, jei Jums yra lėtinis širdies nepakankamumas, gydytojas dozes didins ypač atsargiai.
Pacientai, kurių inkstų veikla sutrikusi
Jei Jums yra lėtinis širdies nepakankamumas ir inkstų nepakankamumas, gydytojas dozes didins ypač atsargiai.
Vartojimo nurodymai
Pailginto atpalaidavimo tabletę prarykite visą (nekramtykite), užgerdami pakankamu skysčio kiekiu (pvz., stikline vandens), vieną kartą per parą. Pailginto atpalaidavimo tabletes galima vartoti kartu su maistu arba atskirai, ir jei būtina, pailginto atpalaidavimo tabletę galite padalinti į dalis.
Jūsų gydytojas nuspręs kiek laiko turėsite gydytis Metoprolol Succinate Accord.
Jeigu manote, kad Metoprolol Succinate Accord veikia per stipriai arba per silpnai, kreipkitės į gydytoją.
Pavartojus per didelę Metoprolol Succinate Accord dozę
Priklausomai nuo pavartotos per didelės dozės dydžio, Jums gali pasireikšti pasunkėję nepageidaujami poveikiai arba sekantys simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies nepakankamumas, šokas, retas širdies plakimas (ir net širdies sustojimas), pasunkėjęs kvėpavimas, bronchų spazmai, vėmimas, sutrikusi sąmonė, priepuoliai. Jeigu galvojate, kad pavartojote per didelę vaisto dozę, nedelsdami kreipkitės į artimiausią gydytoją.
Pamiršus pavartoti Metoprolol Succinate Accord
Negalima vartoti dvigubos dozės, vaistą toliau vartokite kaip ir įprastai.
Nustojus vartoti Metoprolol Succinate Accord
Gydymo nutraukti arba dozės mažinti negalima, jei nenurodė gydytojas. Gydymą reikia nutraukti lėtai, palaipsniui mažinant dozę (per ne mažiau kaip dvi savaites). Staigiai nutraukus vartojimą gali pasunkėti širdies nepakankamumas ir padidėja staigios kardialinės mirties rizika arba pablogėja širdies raumens kraujotaka, pasunkėja krūtinės/širdies skausmai (krūtinės angina), padidėja kraujospūdis ir padidėja širdies priepuolio rizika.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Kaip ir kiti vaistai, šis vaistas, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Šalutinis poveikis vertinamas pagal tokį pasireiškimo dažnį:
Labai dažni: | gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių |
Dažni: | gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių |
Nedažni: | gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių |
Reti: | gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iki 1 000 žmonių |
Labai reti: | gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iki 10 000 žmonių |
Dažnis nežinomas | negali būti išmatuotas pagal turimus duomenis |
Širdies ir kraujagyslių sutrikimai
Galimas žymus kraujospūdžio sumažėjimas, kuris taip pat gali atsirasti keičiant kūno padėtį iš gulimos į stovimą (ortostatinė hipotenzija) su labai retu sąmonės praradimu. Taip pat dažnai pasitaiko bradikardija, šalčio pojūtis galūnėse ir širdies plakimas (palpitacijos). Atrioventrikulinio laidumo sutrikimai (I laipsnio AV blokada), padidėjęs miokardo silpnumas su periferine edema ir kardiogeninis šokas nedažnai pasitaiko tarp pacientų su aštriu miokardo infarktu ir krūtinės skausmu. Širdies laidumo sutrikimai ir aritmijos buvo pastebėti retai. Esamos periferinės išemijos pasunkėjimas (įskaitant gangreną) pasitaiko labai retai. Buvo pastebėtas simptomų pasunkėjimas pacientams, kuriems yra protarpinis šlubumas arba Raynaud‘o fenomenas.
Nervų sistemos sutrikimai
Centrinės nervų sistemos sutrikimai, tokie kaip nuovargis, pasitaiko labai dažnai, taip pat dažnai būna svaigulys ir galvos skausmas, tai ypač būdinga gydymo pradžioje. Nedažnai pasitaiko prislėgtos nuotaikos būsenos, nesugebėjimas susikaupti, miego sutrikimai ir (arba) mieguistumas, padažnėję sapnai, parestezijos, raumenų mėšlungis. Buvo gauti reti pranešimai apie nervingumą arba nerimą. Retai pasitaiko raumenų silpnumas, sumišimas, asmenybės pakitimai (pvz., nuotaikos svyravimai), haliucinacijos arba atminties sutrikimai ir (arba) pasunkėjęs įsiminimas.
Dažniausiai šie negalavimai yra nesunkūs ir laikini.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažnai pasitaiko laikini virškinimo trakto sutrikimų simptomai, tokie kaip pykinimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas. Vėmimo tikėtis galima nedažnai, o burnos sausumo retai.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Labai retais atvejais buvo pastebėta artralgija.
Odos sutrikimai
Odos reakcijos, pvz., paraudimas, niežėjimas ir odos išbėrimai (pvz., į psoriazę panašūs odos pokyčiai) bei padidėjęs prakaitavimas gali pasireikšti nedažnai. Retai gali atsirasti plaukų slinkimas, o labai retai jautrumas šviesai su išbėrimu pabuvus šviesoje. Apie psoriazės pasunkėjimą buvo pranešta labai retai.
Kraujodaros sutrikimai
Trombocitopenija ir leukopenija pasireiškė labai retai.
Metabolizmo sutrikimai
Retais atvejais buvo pranešta apie kepenų funkcijos rodiklių pokyčius, o labai retais atvejais – apie hepatitą.
Jutimo organų sutrikimai
Retais atvejais gali pasitaikyti konjunktyvitas, sumažėjęs ašarojimas (ypač nešiojantiems kontaktinius lęšius), regos sutrikimai ir akių sudirgimas. Poveikis skonio jutimui ir klausai bei spengimas ausyse gali atsirasti labai retais atvejais.
Kvėpavimo takų sutrikimai
Dėl galimo padidėjusio pasipriešinimo kvėpavimo takuose, į tai linkusiems pacientams (pvz., sergantiems bronchine astma) gali dažnai pasireikšti dusulys, ypač po fizinio krūvio, tačiau kvėpavimo takų susiaurėjimas pasireiškia nedažnai. Retais atvejais buvo pastebėtas alerginis rinitas.
Urogenitalinės sistemos sutrikimai
Retais atvejais buvo pranešta apie lytinę disfunkciją, impotenciją ir varpos fibromatozę (Peyronie liga).
Kitos nepageidaujamos reakcijos
Svorio padidėjimas buvo pastebėtas nedažnai.
Tokie vaistai kaip Metoprolol Succinate Accord atskirais atvejais gali sukelti psoriazę, pasunkinti šios ligos simptomus ar sukelti odos išbėrimus, panašius į psoriazę (psoriaziniai odos bėrimai).
Retais atvejais latentinis cukrinis diabetas gali tapti akivaizdžiu arba akivaizdus cukrinis diabetas gali pasunkėti; hipoglikemijos simptomai (pvz., greitas pulsas) gali būti maskuojami.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojai. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ užpildę esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Metoprolol Succinate Accord
Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant lizdinės plokštelės arba ant išorinės pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima.
Laikymo sąlygos
Negalima laikyti aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Metoprolol Succinate Accord sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra metoprololio sukcinatas.
- Kitos pagalbinės medžiagos yra: metakrilo rūgšties ir metilmetakrilato 1:2 kopolimeras, mikrokristalinę celiuliozė, natrio‑vandenilio karbonatas, polietilenoksidas, karbomeras 4000-11000 cP (A tipo poliakrilo rūgšties kopolimeras), bazinis butilintas metakrilato kopolimeras, kalcio-vandenilio fosfatas dihidratas, magnio stearatas
Tabletę dengianti plėvelė:
hipromeliozė, makrogolis 6000, titano dioksidas.
Metoprolol Succinate Accord išvaizda ir kiekis pakuotėje
Metoprolol Succinate Accord 190 mg pailginto atpalaidavimo tabletės yra baltos, kapsulės formos pailginto atpalaidavimo tabletės su vagele vienoje pusėje ir „M4“ įspaudu kitoje pusėje.
Metoprolol Succinate Accord 190 mg pailginto atpalaidavimo tabletės tiekiamos 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98,100 ir 400 pailginto atpalaidavimo tablečių pakuotėse.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Metoprololio sukcinatas |
Vaisto stiprumas | 190mg |
Vaisto forma | pailginto atpalaidavimo tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/09/1766 |
Registratorius | Accord Healthcare Limited, Jungtinė Karalystė |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2009.11.04 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Metoprolol Succinate Accord 190 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje Metoprolol Succinate Accord 190 mg pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 190 mg metoprololio sukcinato.
Pagalbinė (-s) medžiaga (-os), kurios (-ių) poveikis žinomas:
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Pailginto atpalaidavimo tabletė
Metoprolol Succinate Accord 190 mg pailginto atpalaidavimo tabletės yra baltos, kapsulės formos pailginto atpalaidavimo tabletės su vagele vienoje pusėje ir „M4“ įspaudu kitoje pusėje.
Tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Metoprolol Succinate Accord 190 mg pailginto atpalaidavimo tabletės yra skirtos suaugusiems ir vaikams bei paaugliams nuo 6 iki18 metų.
Metoprolol Succinate Accord 190 mg pailginto atpalaidavimo tabletė
- Arterinės hipertenzijos gydymas.
- Krūtinės anginos gydymas.
- Hiperkinetinio širdies sindromo gydymas.
- Tachiaritmijų gydymas.
- Ilgalaikis gydymas po miokardo infarkto.
- Migrenos profilaktika.
Vaikai ir paaugliai nuo 6 iki18 metų
- Arterinės hipertenzijos gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Dozę reikia pritaikyti individualiai, visų pirma atsižvelgiant į širdies susitraukimų dažnį arba atsaką į gydymą.
Jei šis preparato stiprumas neatitinka reikiamos dozės, galima vartoti kitus vaistinius preparatus.
Jei nenurodyta kitaip, taikomos toliau nurodytos dozavimo rekomendacijos.
- Arterinė hipertenzija
47,5 mg, 95 mg arba 190 mg metoprololio sukcinato kartą per parą - Krūtinės angina
47,5 mg, 95 mg arba 190 mg metoprololio sukcinato kartą per parą - Naktine krūtinės angina sergantiems pacientams metoprololį taip pat reikia vartoti vakare
- Hiperkinetinis širdies sindromas
47,5 mg, 95 mg arba 190 mg metoprololio sukcinato kartą per parą - Gydymas po miokardo infarkto
Taikant kontrolinį palaikomąjį gydymą po neatidėliotino miokardo infarkto gydymo, reikia vartoti 95–190 mg metoprololio sukcinato dozę - Tachiaritmijos
47,5 mg, 95 mg arba 190 mg metoprololio sukcinato kartą per parą - Migrenos profilaktika
Dažniausiai pakanka 95 mg metoprololio sukcinato dozės kartą per parą
Kepenų ir inkstų veiklos sutrikimas
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, sumažėja metoprololio sukcinato pašalinimas, todėl kartais reikia mažinti dozę. Vartojimo pacientams, kuriems yra lėtinis širdies nepakankamumas ir (arba) inkstų nepakankamumas, tyrimų neatlikta. Todėl didinti dozę šiems pacientams reikia ypač atsargiai.
Senyvi pacientai
Vartojimo vyresniems kaip 80 metų pacientams tyrimų neatlikta. Todėl didinti dozę šiems pacientams reikia ypač atsargiai.
Vaikų populiacija
Rekomenduojama pradinė dozė hipertenzija sergantiems ≥6 metų pacientams yra 0,5 mg/kg metoprololio sukcinato (0,48 mg/kg metoprololio sukcinato) vieną kartą per parą. Galutinė miligramais skiriama dozė turi kuo tiksliau prilygti mg/kg apskaičiuotai dozei. Pacientams, kuriems gydymas 0,5 mg/kg yra neveiksmingas, dozę galima padidinti iki 1,0 mg/kg (0,95 mg/kg metoprololio sukcinato), neviršijant 50 mg (47,5 mg metoprololio sukcinato). Pacientams, kuriems gydymas 1,0 mg/kg yra neveiksmingas, dozę galima padidinti iki didžiausios galimos 2,0 mg/kg per parą dozės (1,9 mg/kg metoprololio sukcinato). Didesnės nei 200 mg (190 mg metoprololio sukcinato) paros dozės vaikams ir paaugliams tirtos nebuvo.
Vaisto veiksmingumas ir saugumas jaunesniems nei 6 metų vaikams tirtas nebuvo. Todėl metoprololio sukcinato nerekomenduojama vartoti šio amžiaus grupei.
Vartojimo metodas
Vartoti per burną.
Metoprololio sukcinatas vartojamas kartą per parą; preparato negalima vartoti valgio metu. Tabletes reikia praryti užgeriant pakankamu skysčių kiekiu (pvz., viena stikline vandens).
Dozės koregavimas arba gydymo nutraukimas
Nutraukti gydymą arba koreguoti dozę galima tik gydytojui nurodžius. Gydymo trukmę nustato gydantis gydytojas.
Jei gydymą metoprololio sukcinatu reikia sustabdyti arba nutraukti (ypač pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas, išeminė širdies liga arba miokardo infarktas), tai visada reikia daryti iš lėto ir laipsniškai, per ne mažiau kaip 2 savaičių laikotarpį, dozę mažinant perpus palaipsniui, kol bus pasiekta mažiausios dozės pusę (23,75 mg) atitinkanti dozė. Paskutinę dozę reikia vartoti likus ne mažiau kaip keturioms paroms iki preparato vartojimo nutraukimo. Jei pasireiškia simptomų, procesą reikia sulėtinti. Staigus vartojimo nutraukimas gali pasunkinti paciento širdies nepakankamumą ir padidinti staigios kardialinės mirties arba širdies išemijos riziką su krūtinės anginos ar miokardo infarkto pasunkėjimu arba pakartotiniu kraujospūdžio padidėjimu.
4.3 Kontraindikacijos
Metoprololio sukcinato vartoti negalima:
- jeigu yra padidėjęs jautrumas metoprololio sukcinatui arba kitiems beta adrenoreceptorių blokatoriams, susijusiems dariniams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai;
- jeigu yra AV blokada (2-o arba 3-io laipsnio);
- jeigu yra sinusinio mazgo silpnumo sindromas;
- jeigu yra žymi sinoatrialinė blokada;
- jeigu yra šokas;
- jeigu prieš pradedant gydymą yra bradikardija ir širdies susitraukimų dažnis ramybės būsenoje yra < 50 tvinksnių per minutę;
- jeigu yra kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis kraujospūdis < 90 mmHg);
- acidozė;
- jeigu yra periferinių arterijų ligos vėlyva stadija;
- jeigu yra bronchų padidėjęs bronchų reaktyvumas;
- jeigu kartu vartojami MAO inhibitoriai (išskyrus MAO-B inhibitorius).
Metoprololio sukcinato taip pat negalima vartoti pacientams, kuriems yra lėtinis širdies nepakankamumas ir:
- nestabilus stazinis širdies nepakankamumas (plaučių edema, hipoperfuzija ar kraujospūdžio sumažėjimas);
- nuolatinis ar nutrūkstamas gydymas teigiamais inotropiniais beta simpatomimetiniais preparatais;
- prieš gydymą širdies susitraukimų dažnis < 68 k/min. ramybės būsenoje.
- pakartotinai sumažėjęs 100 mmHg kraujospūdis (prieš pradedant gydymą reikia pakartoti tyrimą).
Pacientams, gydomiems metoprololio sukcinatu, negalima į veną švirkšti verapamilio ir diltiazemo tipo kalcio kanalų blokatorių arba kitų preparatų nuo aritmijos (pvz., dizopiramido).
Intensyvus medicininis gydymas yra išimtis.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Ypač atidų klinikinį stebėjimą reikia taikyti:
- cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kuriems nustatyti dideli gliukozės kiekio kraujyje svyravimai ir pacientams, kurie laikosi griežtos badavimo dietos;
- pacientams, kuriems yra hormonus gaminantis antinksčių navikas (feochromocitoma, reikalingas ankstesnis ir kartu taikomas gydymas alfa adrenoblokatoriais);
- pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas (žr. 4.2 skyrių).
Ūminiu miokardo infarktu susirgusiems pacientams taikant gydymą metoprololiu, buvo pastebėta padidėjusi kardiogeninio šoko rizika. Ypač paveikti buvo hemodinamiškai nestabilūs pacientai, todėl gydymą metoprololiu reikia pradėti tik stabilizavus hemodinaminę būklę po miokardo infarkto.
Jei pacientas arba jų šeimos nariai sirgo psoriaze, beta adrenoblokatorius (pvz., metoprololio sukcinatą) reikia skirti tik atidžiai įvertinus riziką ir naudą.
Jei gydomi astma sergantys pacientai, paprastai tuo pat metu reikia taikyti gydymą beta-2 simpatomimetiniais preparatais (tabletėmis ir (arba) inhaliacija). Jei pradedamas gydymas metoprololio sukcinatu, kai kuriais atvejais beta-2 simpatomimetinių preparatų dozes reikia koreguoti (didinti).
Prieš operaciją anesteziologas turi būti informuotas, kad pacientas vartoja metaprololį. Pacientai, kuriems yra atliekama tokia operacija, kur nėra operuojama širdis, neturėtų gauti ūmaus pirmosios pagalbos gydymo, kur yra didelė metoprololio dozė, kadangi tai yra siejama su bradikardija, hipotenzija ir insultu (tarp jų ir tokiu, kuris yra susijęs su mirtina baigtimi) tarp pacientų su širdies ir kraujagyslių rizikos faktoriais.
Beta adrenoblokatorius vartojantiems pacientams anafilaksijos šoko atveju ligos eiga būna sunkesnė.
Kol kas nepakanka pacientų, kuriems yra širdies nepakankamumas ir toliau išvardytos kartu esančios būklės, gydymo metoprololio sukcinatu patirties:
- nestabilus širdies nepakankamumas, NYHA IV klasė (pacientai, kuriems yra hipoperfuzija, hipotenzija ir (arba) plaučių edema);
- nestabili krūtinės angina per pastarąsias 28 paras;
- inkstų nepakankamumas;
- kepenų nepakankamumas:
- daugiau 80 metų amžius;
- mažiau kaip 40 metų amžius;
- hemodinaminei būklei reikšmingos širdies vožtuvo ligos;
- obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija;
- širdies operacija, atlikta arba numatyta per keturis mėnesius nuo gydymo metoprololio sukcinatu pradžios
Metoprololio sukcinato naudojimas gali sukelti teigiamus rezultatus dopingo testuose.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Reikia atsižvelgti į toliau aprašytą sąveiką tarp šio ir kitų vaistinių preparatų.
Kitų vaistinių preparatų ir (arba) preparatų grupių poveikis
Tuo pat metu vartojant metoprololio sukcinatą, gali pasireikšti insulino arba geriamų vaistų nuo cukrinio diabeto poveikis; maskuojami arba susilpninami sumažėjusio cukraus kiekio kraujyje (hipoglikemijos), ypač dažno širdies ritmo (tachikardijos), simptomai. Todėl reikia reguliariai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje.
Metoprololio sukcinatas gali sukelti kartu vartojamų vaistų kraujospūdžiui mažinti poveikį (ypač atsargiai reikia vartoti prazoziną).
Kartu vartojant nifedipino tipo kalcio kanalų blokatorius, gali labai nukristi kraujospūdis.
Metoprololio ir vaistų aritmijai gydyti širdies veiklą slopinantis poveikis gali būti adityvus.
Kartu vartojant preparatus nuo aritmijos arba verapamilio ar diltiazemo tipo kalcio kanalų blokatorius, pacientą reikia atidžiai stebėti, nes gali sumažėti kraujospūdis, pasireikšti neigiamas inotropinis poveikis, bradikardija ar kitos širdies aritmijos. Todėl gydymo metoprololio sukcinatu laikotarpiu negalima į veną švirkšti kalcio kanalų blokatorių arba preparatų nuo aritmijos.
Metoprololio sukcinatas gali sumažinti vaistų (pvz., lidokaino) pašalinimą.
Kartu vartojant metoprololį ir noradrenaliną, adrenaliną ar kitus simpatomimetinį poveikį turinčius preparatus (pvz., kosulį slopinančiuose vaistuose, nosies ir akių lašuose), gali labai padidėti kraujospūdis.
Poveikis metoprololio veikimui
Metoprololis veikia kaip CYP2D6, citochromo P450 izofermento, substratas. Vaistai, kurių sudėtyje yra fermentus indukuojančių ir fermentus slopinančių medžiagų, gali turėti įtakos metoprololio kiekiui plazmoje.
Metoprololio kiekis plazmoje gali padidėti, jei metoprololis vartojamas kartu su kitomis medžiagomis, kurios metabolizuojamos per CYP2D6. Tarp šių medžiagų yra preparatai aritmijai gydyti, antihistamininiai preparatai, histamino-2 receptorių blokatoriai, antidepresantai, antipsichoziniai preparatai ir COX-2 inhibitoriai.
Metoprololio koncentraciją plazmoje gali padidinti alkoholio ir hidralazino vartojimas.
Indometacinas ir rifampicinas gali silpninti metoprololio kraujospūdį mažinantį poveikį
Metoprololio sukcinato ir anestetiko (pvz., inhaliuojamųjų anestetikų) širdies veiklą slopinantis poveikis gali būti adityvus. Todėl apie gydymą metoprololiu reikia informuoti anesteziologą.
Kitokia sąveika
Kartu vartojant metoprololio sukcinatą ir rezerpiną, alfa-metildopą, klonidiną, guanfaciną ar širdį veikiančius glikozidus, gali labai sumažėti širdies susitraukimų dažnis arba pablogėti širdies laidumas.
Vartojant kartu su klonidinu, klonidino vartojimo negalima nutraukti kol nepraeina kelios paros po gydymo metoprololio sukcinatu pabaigos.
Pacientus, kurie tuo pat metu gydomi kitais beta adrenoreceptorių blokatoriais (pvz., esančiais akių lašų sudėtyje), reikia atidžiai stebėti.
Dėl galimos kraujospūdžio padidėjimo rizikos kartu su metoprololio sukcinatu negalima vartoti monoamino oksidazės (MAO) inhibitorių (išskyrus MAO-B inhibitorius) (žr. 4.3 skyrių).
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėštumo metu (ypatingai per pirmuosius tris mėnesius) metoprololio sukcinatas gali būti naudojamas tik esant būtinybei ir tik įvertinus naudą ir galimą riziką, kadangi esama nepakankamos patirties skiriant preparatą, ypatingai ankstyvuoju nėštumo etapu. Beta adrenoblokatoriai gali sukelti nepageidaujamus poveikius vaisiui.
Dėl galimos nepageidaujamų poveikių (bradikardijos, hipotenzijos ir hipoglikemijos) pasireiškimo galimybės, gydymą metoprololio sukcinatu reikia nutraukti likus 48–72 valandoms iki numatytos gimdymo datos. Jei tai neįmanoma, po gimdymo 48–72 valandas naujagimius reikia atidžiai stebėti.
Žindymas
Metoprololio sukcinatas patenka į motinos pieną. Nors ir veiklioji šio vaisto medžiaga patenkanti į motinos pieną greičiausiai nekelia grėsmės kūdikui, žindomus kūdikius reikia stebėti ar jiems nepasireiškė beta blokados požymių.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gydant šiuo vaistiniu preparatu, būtinas reguliarus klinikinis stebėjimas. Gebėjimas vairuoti ar valdyti mechanizmus gali sutrikti dėl įvairių reakcijų, kurios gali pasireikšti kai kuriems pacientams.
Ypač tai būdinga gydymo pradžioje, keičiant vaistinį preparatą arba esant sąveikai su alkoholiu.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamos reakcijos vertinamos pagal tokį dažnį:
Labai dažni: gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių
Dažni: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių
Nedažni: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių
Reti: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių
Labai reti: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių
Dažnis nežinomas: negali būti įvertintas pagal turimus duomenis.
Nustatytos toliau nurodytos nepageidaujamos reakcijos.
Širdies ir kraujagyslių sutrikimai
Galimas žymus kraujospūdžio sumažėjimas, kuris taip pat gali atsirasti keičiant kūno padėtį iš gulimos į stovimą (ortostatinė hipotenzija) su labai retu sąmonės praradimu. Taip pat dažnai pasitaiko bradikardija, šalčio pojūtis galūnėse ir širdies plakimas (palpitacijos). Atrioventrikulinio laidumo sutrikimai (I laipsnio AV blokada), padidėjęs miokardo silpnumas su periferine edema ir kardiogeninis šokas nedažnai pasitaiko tarp pacientų su aštriu miokardo infarktu ir krūtinės skausmu. Širdies laidumo sutrikimai ir aritmijos buvo pastebėti retai. Esamos periferinės išemijos pasunkėjimas (įskaitant gangreną) pasitaiko labai retai. Buvo pastebėtas simptomų pasunkėjimas pacientams, kuriems yra protarpinis šlubumas arba Raynaud‘o fenomenas.
Nervų sistemos sutrikimai
Centrinės nervų sistemos sutrikimai, tokie kaip nuovargis, pasitaiko labai dažnai, taip pat dažnai būna svaigulys ir galvos skausmas, tai ypač būdinga gydymo pradžioje. Nedažnai pasitaiko prislėgtos nuotaikos būsenos, nesugebėjimas susikaupti, miego sutrikimai ir (arba) mieguistumas, padažnėję sapnai, parestezijos, raumenų mėšlungis. Buvo gauti reti pranešimai apie nervingumą arba nerimą. Retai pasitaiko raumenų silpnumas, sumišimas, asmenybės pakitimai (pvz., nuotaikos svyravimai), haliucinacijos arba atminties sutrikimai ir (arba) pasunkėjęs įsiminimas.
Dažniausiai šie negalavimai yra nesunkūs ir laikini.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažnai pasitaiko laikini virškinimo trakto sutrikimų simptomai, tokie kaip pykinimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas. Vėmimo tikėtis galima nedažnai, o burnos sausumo retai.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Labai retais atvejais buvo pastebėta artralgija.
Odos sutrikimai
Odos reakcijos, pvz., paraudimas, niežėjimas ir odos išbėrimai (pvz., į psoriazę panašūs odos pokyčiai) bei padidėjęs prakaitavimas gali pasireikšti nedažnai. Retai gali atsirasti plaukų slinkimas, o labai retai jautrumas šviesai su išbėrimu pabuvus šviesoje. Apie psoriazės pasunkėjimą buvo pranešta labai retai.
Kraujodaros sutrikimai
Trombocitopenija ir leukopenija pasireiškė labai retai.
Metabolizmo sutrikimai
Retais atvejais buvo pranešta apie kepenų funkcijos rodiklių pokyčius, o labai retais atvejais – apie hepatitą.
Jutimo organų sutrikimai
Retais atvejais gali pasitaikyti konjunktyvitas, sumažėjęs ašarojimas (ypač nešiojantiems kontaktinius lęšius), regos sutrikimai ir akių sudirgimas. Poveikis skonio jutimui ir klausai bei spengimas ausyse gali atsirasti labai retais atvejais.
Kvėpavimo takų sutrikimai
Dėl galimo padidėjusio pasipriešinimo kvėpavimo takuose, į tai linkusiems pacientams (pvz., sergantiems bronchine astma) gali dažnai pasireikšti dusulys, ypač po fizinio krūvio, tačiau kvėpavimo takų susiaurėjimas pasireiškia nedažnai. Retais atvejais buvo pastebėtas alerginis rinitas.
Urogenitalinės sistemos sutrikimai
Retais atvejais buvo pranešta apie lytinę disfunkciją, impotenciją ir varpos fibromatozę (Peyronie liga).
Kitos nepageidaujamos reakcijos
Svorio padidėjimas buvo pastebėtas nedažnai.
Ypatingi nurodymai
Beta adrenoreceptorių blokatoriai atskirais atvejais gali sukelti psoriazę, pasunkinti šios ligos simptomus ar sukelti odos išbėrimus, panašius į psoriazę (psoriaziniai odos bėrimai).
Retais atvejais latentinis cukrinis diabetas gali tapti akivaizdžiu arba akivaizdus cukrinis diabetas gali pasunkėti; hipoglikemijos simptomai (pvz., greitas pulsas) gali būti maskuojami.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią užpildę formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Simptomai
Priklausomai nuo intoksikacijos laipsnio, klinikinis vaizdas daugiausia yra apibūdinamas širdies ir kraujagyslių bei centrinės nervų sistemos sutrikimų simptomais. Perdozavimas gali sukelti sunkią hipotenziją, bradikardiją (net iki širdies sustojimo), širdies nepakankamumą ir kardiogeninį šoką. Taip pat gali pasireikšti kvėpavimo sutrikimai, bronchų spazmai, vėmimas, sąmonės sutrikimas ir nedažnai net generalizuoti traukuliai.
Gydymas
Perdozavus arba pasireiškus gyvybei pavojingam pulso ir (arba) kraujospūdžio sumažėjimui, gydymą metoprololio sukcinatu reikia nutraukti.
Intensyvios priežiūros skyriuje reikia stebėti paciento pagrindinius organizmo būklės rodiklius ir, jei reikia, imtis atitinkamų priemonių. Bendros priemonės, tokios kaip skrandžio plovimas, aktyvintos anglies ir vidurius laisvinančių vaistų skyrimas, turi būti taikomos tam, kad būtų sumažinta absorbcija iš virškinimo trakto.
Sunkią bradikardiją galima gydyti skiriant toliau nurodytus preparatus:
Atropinas: 0,5–2 mg i.v. kaip boliusą
Gliukagonas: iš pradžių 1–10 mg i.v., po to 2–2,5 mg per valandą lėta infuzija
Jei efektas yra nepakankamas, gali būti skiriami simpatomimetikai (dopaminas, dobutaminas, orciprenalinas ir epinefrinas), priklausomai nuo kūno svoriu ir poveikio, pavyzdžiui, dobutaminas kaip intraveninė infuzija, dozuojant nuo 2,5 iki 10 mikrogramų kilogramui per minutę. Dėl savo teigiamo inotropinio poveikio dobutaminas gali būti vartojamas hipotenzijos ir širdies nepakankamumo atveju.
Taip pat galima apsvarstyti kalcio jonų skyrimą.
Gydymui nepasiduodančios bradikardijos atveju gydymui reikia naudoti širdies stimuliatorių.
Bronchų spazmų atveju galima skirti inhaliuojamus beta simpatomimetikus (vartojamus į veną, jei atsakas nepatenkinamas) arba į veną skirti aminofiliną.
Generalizuotų traukulių atveju rekomenduojama iš lėto švirkšti į veną diazepamą.
Kol kas metoprololio sukcinato perdozavimo pacientams, kuriems yra stabilus lėtinis širdies nepakankamumas, patirties nėra.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – selektyvūs beta adrenoreceptorių blokatoriai, ATC kodas – C07AB02
Veikimo mechanizmas
Metoprololiui, beta adrenoreceptorių blokatoriui, būdingas santykinis beta-1 adrenoreceptorių, kurių dauguma yra širdies raumenyje, selektyvumas („kardioselektyvumas“). Tačiau vartojant didesnėmis dozėmis metoprololiui taip pat būdingas poveikis beta-2 adrenoreceptoriams, pvz., bronchiolėms ir kraujagyslėms. Metoprololiui nebūdingas vidinis simpatomimetinis aktyvumas (angl. intrinsic sympathomimetic activity, ISA). Metoprololis mažina kardiotoninį organizmo išskiriamų katecholaminų poveikį. Todėl sulėtėja impulsų laidumas AV mazge ir sumažėja širdies susitraukimų dažnis bei sistolinis tūris, dėl to susilpnėja širdies veikla. Ilgalaikio gydymo metu periferinis pasipriešinimas paprastai lieka nepakitęs arba sumažėja.
Vartojant metoprololį, pasiekiamas pastoviosios būsenos koncentracijos plazmoje ir laiko profilis; poveikis trunka ilgiau kaip 24 valandas (beta-1 receptorių blokada).
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
4 savaičių trukmės tyrimas, kuriame dalyvavo 144 pirmine hipertenzija sergantys 6-16 metų vaikai, parodė, kad, atmetus placebo poveikį, metoprololis sumažina sistolinį kraujospūdį 4-6 mmHg. Vaikai vartojo 0,95 mg ir 1,90 mg metoprololio sukcinato vienam kg kūno svorio. Diastolinis kraujospūdis, atmetus placebo poveikį, vartojant 1,90 mg metoprololio sukcinato vienam kg kūno svorio dozę, sumažėjo 5 mmHg. Vartojant 0,19 mg, 0,95 mg ir 1,90 mg metoprololio sukcinato vienam kg kūno svorio dozes, jis sumažėjo priklausomai nuo dozės. Kraujospūdžio sumažėjimo skirtumų, susijusių su svoriu, Tanerio skale (Tanner stage) ir rase, nenustatyta.
Širdies nepakankamumas
Placebu kontroliuojamame, atsitiktinių imčių, dvigubai koduotame MERIT-HF tyrime dalyvavo 3 991 pacientai, sergantys lėtiniu širdies nepakankamumu, II-IV klasės pagal NYHA ir turintys išstūmimo frakciją £ 40%. 40,7% (n= 1625) buvo priskirti II klasei pagal NYHA, 55,6% (n = 2,218) - III klasei pagal NYHA, o 3,7% (n = 148) – IV klasei pagal NYHA. Visi pacientai sirgo stabiliu simptominiu širdies nepakankamumu ir be standartinio gydymo AKF inhibitoriais, diuretikais ir, jei būtina, širdį veikiančiais glikozidais, jie taip pat buvo gydomi pailginto atpalaidavimo metoprololio sukcinatu, kurio dozė buvo didinama 8 savaites, kol buvo pasiekta norima 190 mg metoprololio sukcinato vieną kartą per parą dozė. Šią norimą dozę pasiekė 64% pacientų. Tyrimo rezultatai parodė didelį bendrojo mirtingumo ir hospitalizavimo sumažėjimą. Ilgai šį vaistą vartojusiems pacientams nustatytas bendras širdies nepakankamumo simptomų palengvėjimas (pagal NYHA klasifikaciją ir Bendrojo gydymo veiksmingumo vertinimo rodiklį).
Papildomai vartojus pailginto atpalaidavimo metoprololio sukcinatą, bendras mirtingumas sumažėjo 34%, palyginus su placebą vartojusia grupe (bendras mirtingumas: 7,2% metoprololio grupėje ir 11,0% placebo grupėje). Hospitalizavimų, susijusių su širdies ir kraujagyslių ligomis, skaičius metoprololio grupėje sumažėjo 16% (649 priėmimai į ligoninę metoprololio grupėje ir 773 priėmimai į ligoninę placebo grupėje), o siuntimų į ligoninę dėl širdies nepakankamumo pablogėjimo sumažėjo 30% (317 siuntimų metoprololio grupėje ir 451 siuntimas placebo grupėje). Metoprololio grupėje 205 pacientai (10,3%) ir 245 placebo grupės pacientai (12,2%) dėl nepageidaujamų vaistų reakcijų turėjo prieš laiką nutraukti gydymą. Dėl bradikardijos, hipotenzijos, galvos svaigimo ir nuovargio, gydymą dažniau reikėjo nutraukti gydant metoprololio sukcinatu negu placebu. Per visą gydymo laikotarpį insultas ištiko 28 metoprololį vartojusius pacientus (9 mirtini ir 18 nemirtinų atvejų) ir 32 placebą vartojusius pacientus (2 mirtini ir 30 nemirtinų atvejų).
Kinų tyrime, kuriame dalyvavo 45 852 pacientai, sergantys ūmiu miokardo infarktu (COMMIT tyrimas), kardiogeninis šokas buvo daug dažnesnis metoprololio grupėje (5,0%) negu placebo grupėje (3,9%). Šis skirtumas buvo ypač akivaizdus sekančiose pacientų grupėse:
Atitinkamas kardiogeninio šoko dažnis COMMIT tyrime, atskirose pacientų grupėse:
Pacientų charakteristikos | Gydymo grupė | |
Metoprololis | Placebas | |
Amžius ≥70 metų | 8,4% | 6,1% |
Kraujo spaudimas <120 mmHg | 7,8% | 5,4% |
Širdies dažnis ≥110/min | 14,4% | 11,0% |
III klasė pagal Killip | 15,6% | 9,9% |
Vaikų populiacija
4 savaičių trukmės tyrimas, kuriame dalyvavo 144 pirmine hipertenzija sergantys (6-16 metų) vaikai, parodė, kad metoprololio sukcinatas sumažina sistolinį kraujospūdį 5,2 mmHg vartojant 0,2 mg/kg (p=0,145), 7,7 mmHg vartojant 1,0 mg/kg (p=0,027) ir 6,3mmHg vartojant 2,0 mg/kg dozes (p=0,049), kai didžiausia paros dozė buvo 200 mg, palyginus su 1,9 mmHg vartojant placebą. Diastolinis kraujospūdis sumažėjo atitinkamai: 3,1 (p=0,655), 4,9 (p=0,280), 7,5 (p=0,017) ir 2,1 mmHg. Kraujospūdžio sumažėjimo skirtumų, susijusių su amžiumi, Tanerio skale (Tanner stage) ir rase, nenustatyta.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas metoprololis beveik visas (maždaug 95 %) absorbuojamas iš virškinimo trakto. Dėl plataus presisteminio metabolizmo organizmas pasisavina tik apie 35 %.
Pasiskirstymas
Jungimasis su baltymais sudaro 10 %, pasiskirstymo tūris yra 5,5 l/kg. Beveik visas metoprololis metabolizuojamas kepenyse CYP2D6 izofermento; vyrauja oksidacinis metabolizmas. Dviems iš trijų pagrindinių metabolitų būdingas silpnas beta receptorių blokavimo poveikis.
Biotransformacija
Pailginto atpalaidavimo tabletes sudaro keletas šimtų rutuliukų, kurie yra padengti metoprololio sukcinatu. Kiekvienas rutuliukas yra padengtas polimerine membrana, kontroliuojančia metoprololio sukcinato atpalaidavimo greitį. Patekusi į skystį pailginto atpalaidavimo tabletė greitai suyra, todėl rutuliukai pasiskirsto virškinimo trakte ir maždaug 20 val. be perstojo išskiria metoprololio sukcinatą. Metoprololio šalinimo pusinis periodas yra maždaug 3,5 val. Todėl metoprololio pastoviosios būsenos koncentracijos plazmoje pasiekiamos per 24 valandų dozavimo intervalą. Išskyrimo greitis priklauso nuo fiziologinių veiksnių, pvz., pH verčių, maisto pasisavinimo ir peristaltikos.Senyviems pacientams ir pacientams, kurių inkstų veikla susilpnėjusi, metoprololio farmakokinetika nepakinta. Panašiai vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas neturi įtakos metoprololio farmakokinetikai. Tačiau esant sunkiai kepenų cirozei ir portokavaliniam šuntui biologinis pasisavinimas padidėja, o klirensas sumažėja. Pacientams, kuriems yra portokavalinė anastomozė, AUC gali padidėti 6 kartus, o klirensas gali sumažėti iki 0,3 l/min.
Eliminacija
Daugiausiai pašalinama per inkstus (apie 95 %). Maždaug 10 % metoprololio pašalinama nepakitusios formos.
Metoprololio farmakokinetinės savybės hipertenzija sergantiems vaikams (6 -17 metų) yra panašaus pobūdžio kaip kad anksčiau aprašyta suaugusiems. Išgerto metoprololio tariamasis klirenso (CL/F) padidėjimas tiesiogiai priklauso nuo kūno svorio.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ūmus toksiškumas
Pelė: peroralinė mirtina dozė (LD50) 870 mg/kg kūno svorio
Žiurkė: peroralinė mirtina dozė (LD50) 2 500-3 750 mg/kg kūno svorio
Daugiau informacijos: žr. 4.9 skyrių
Lėtinis toksiškumas
Šuo: peroralinė 2 x 40 mg/kg kūno svorio per 3 mėnesius be toksiškumo žalos.
Lėtinio toksiškumo tyrimai atlikti su įvairiomis gyvūnų rūšimis neparodė esminio toksiškumo poveikio.
Kancerogeniškumas
Atlikus kancerogeniškumo tyrimus su žiurkėmis ir pelėmis, tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui neparodė.
Mutageniškumas
Metoprololio poveikis mutageniškumui išsamiai netirtas, iki šiol atlikti tyrimai neparodė jokio mutageninio poveikio.
Toksinis poveikis reprodukcijai
Atlikus tyrimus su dviem gyvūnų rūšimis (žiurkėmis ir triušiais), teratogeninio metoprololio poveikio nepastebėta.
Duomenų apie vaisto naudojimo saugumą moters nėštumo pirmo ir antro trimestro metu nėra.
Kai metoprololis buvo naudojamas per paskutinius tris nėštumo mėnesius, iš 100 motinos - vaiko porų žalos nei vienam naujagimiui iki šiol nepastebėta. Metoprololis patenka į placentą. Gimdymo metu motinos ir vaiko koncentracijos plazmoje yra panašios. Motinos piene metoprololio kiekis maždaug tris kartus viršija motinos plazmoje aptinkamus kiekius. Kasdien vartojant po 200 mg metoprololio, maždaug 225 mikrogramai metoprololio išsiskiria su litru motinos pieno. Klinikinių tyrimų duomenys parodė, kad toks metoprololio kiekis nesukėlė jokių beta blokados požymių kūdikiams.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tabletės užpildas:
metakrilo rūgšties ir metilmetakrilato 1:2 kopolimeras,
mikrokristalinė celiuliozė,
natrio-vandenilio karbonatas,
polietilenoksidas,
karbomeras 4000-11000 cP (A tipo poliakrilo rūgšties kopolimeras),
bazinis butilintas metakrilato kopolimeras,
kalcio-vandenilio fosfatas dihidratas,
magnio stearatas.
Tabletę dengianti plėvelė:
hipromeliozė,
makrogolis 6000,
titano dioksidas (E 171).
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
PVC/PVDC/aliuminio lizdinė plokštelė arba
PVC/PE/PVDC/aliuminio lizdinė plokštelė
10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98,100 ir 400 (4x100, pakuotė gydymo įstaigai) pailginto atpalaidavimo tabletės
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Beprotnamyje vienas ligonis ėmė skųstis gydytojui:
- Aš su savo draugu negaliu miegoti, jis naktį užsideda ant galvos puodą, įkiša pirštus kaip elektros laidus į lizdą ir šaukia: "Aš lempa, aš lempa..."
Gydytojas:
- Nekreipkite dėmesio į nervingą bičiulį ir ramiai ilsėkitės.
- Bet aš prie šviesos negaliu užmigti,- dejuoja ligonis...- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?