NUROFEN EXPRESS

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

NUROFEN EXPRESS 200 mg dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 200 mg ibuprofeno (natrio druskos dihidrato pavidalu).

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: sacharozė (93,10 mg/tabletėje).

Vienoje tabletėje yra 1,06 mmol (24,3 mg) natrio.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Dengta tabletė

Tabletės yra baltos arba beveik baltos spalvos, abipus išgaubtos, apvalios, dengtos cukrumi. Vienoje tabletės pusėje yra juodas užrašas „NUROFEN“.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA 

4.1 Terapinės indikacijos

Trumpalaikis silpno ar vidutinio stiprumo galvos, dantų, raumenų, sąnarių, pirminės dismenorėjos sukelto skausmo malšinimas.

Karščiavimo mažinimas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas 

Vartoti per burną ir tik trumpą laiką.

Suaugusieji ir vyresni kaip 12 metų vaikai:

Po 1 arba 2 dengtas tabletes iki 3 kartų per parą, vartojant kas 4 val. Šio vaistinio preparato vartojama ne dažniau kaip kas 4 val. Reikia neviršyti didžiausios ibuprofeno paros dozės - 1200 mg. 

Jei simptomai per dvi paras išlieka ar blogėja, reikalinga gydytojo konsultacija dėl NUROFEN EXPRESS 200 mg dengtos tabletės vartojimo.

Jei vyresniems kaip 12 metų vaikams šio vaistinio preparato vartoti reikia ilgiau nei 3 paras ar simptomai pasunkėja, reikia pasitarti su gydytoju.

Senyviems pacientams, taip pat pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi

Šių grupių pacientams specialaus dozavimo nereikia, tačiau vaistinį preparatą reikia skirti atsargiai (žr. 4.4 skyrių).

Esant sunkiam inkstų arba kepenų nepakankamumui, vaistinį preparatą skirti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).

Vaikų populiacija

NUROFEN EXPRESS 200 mg dengtos tabletės nėra skirtos jaunesniems kaip 12 metų vaikams.

Vartojimo metodas

Tabletes reikia nuryti valgio metu arba pavalgius, užsigeriant pakankamu skysčio kiekiu.

Simptomams malšinti reikia skirti mažiausią veiksmingą dozę trumpiausią laiką.

4.3 Kontraindikacijos 

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Jei praeityje yra buvę padidėjusio jautrumo reakcijų (astma, rinitas, angioneurozinis pabrinkimas, dilgėlinė) vartojant ibuprofeną, kitą nesteroidinį vaistą nuo uždegimo (NVNU), įskaitant ir acetilsalicilo rūgšties darinius.

Paskutinių trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu (žr.4.6 skyrių).

Sunkus kepenų nepakankamumas (žr. 4.4 skyrių).

Sunkus inkstų nepakankamumas (žr. 4.4 skyrių).

Sunkus širdies nepakankamumas (žr. 4.4 skyrių).

Esama ar buvusi pasikartojanti pepsinė opa/hemoragija (du ar daugiau atskirų įrodytų išopėjimo ar kraujavimo epizodų).

Buvęs kraujavimas iš virškinimo trakto ar jo prakiurimas susijęs su ankstesniu NVNU vartojimu.

Kraujavimas į smegenis, virškinimo traktą arba kitoks kraujavimas.

Šio vaistinio preparato negalima skirti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaistinio preparato dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.2 skyrių ir toliau aprašytą pavojų virškinimo traktui bei širdies ir kraujagyslių sistemai).

Senyvi pacientai

Senyviems pacientams yra dažnesnės nepageidaujamos reakcijos į NVNU, ypač kraujavimas iš virškinimo trakto ir jo prakiurimas, kurie gali būti mirtini (žr. 4.2 skyrių).

Poveikis kvėpavimo sistemai

Pacientams, praeityje sirgusiems ar sergantiems bronchine astma ar alerginėmis ligomis gali išsivystyti bronchų spazmas. Vartojant ibuprofeną gali išsivystyti astmos priepuolis, ypač asmenims, kurie yra jautrūs acetilsalicilo rūgščiai ar NVNU (žr. 4.3 skyrių).

Pacientams, kuriems yra astma, susijusi su lėtiniu rinitu, lėtiniu sinusitu ir /arba nosies polipais,vartojantiems acetilsalicilo rūgštį ir/ar NVNU yra alerginių reakcijų rizika.

Kitų NVNU vartojimas

Reikia vengti vartoti ibuprofeną kartu su kitais NVNU, įskaitant selektyvius ciklooksigenazės 2 inhibitorius (žr. 4.5 skyrių).

Sisteminė raudonoji vilkligė (SRV) ir mišri jungiamojo audinio liga

Dėl aseptinio meningito pavojaus, pacientai, sergantys sistemine raudonąja vilklige ir jungiamojo audinio ligomis, ibuprofeno vartoti turi atsargiai. (žr. 4.8 skyrių)

Poveikis širdies kraujagyslėms bei galvos smegenų kraujagyslėms

Pacientus, kuriems jau buvo padidėjęs kraujospūdis ir (arba) pasireiškę lengvi ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumo reiškiniai, prieš pradedant vartoti NVNU, turi konsultuoti gydytojas ar vaistininkas dėl galimo skysčių susilaikymo, hipertenzijos ir edemos, susijusios su NVNU vartojimu.

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad ibuprofeno vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (2400 mg per parą) ir ilgą laiką, gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu. Apibendrinant epidemiologiniai duomenys nepatvirtina, kad mažomis dozėmis (pavyzdžiui, £ 1200 mg per parą) vartojamas ibuprofenas būtų susijęs su padidėjusia miokardo infarkto rizika.

Pacientus, kuriems yra nesureguliuotas padidėjęs kraujospūdis, stazinis širdies nepakankamumas, nustatyta išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) galvos smegenų kraujagyslių liga, ibuprofenu galima gydyti tik kruopščiai apsvarsčius. Panašiai apsvarstyti reikia prieš pradedant taikyti ilgalaikį gydymą pacientams, kurie turi širdies ir kraujagyslių sistemos nepageidaujamų reiškinių rizikos veiksnių, pavyzdžiui, padidėjusį kraujospūdį, hiperlipidemiją, serga cukriniu diabetu, rūko.

Poveikis inkstams

Vaistinio preparato turi atsargiai vartoti pacientai, kurių inkstų funkcija nesunkiai sutrikusi, sergantys hipertenzija ir (arba) širdies sutrikimu, kadangi, pavartojus nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, gali pablogėti inkstų funkcija (žr. 4.3 ir 4.8 skyrius).

Poveikis kepenims

Kepenų disfunkcija (žr. 4.3 ir 4.8 skyrių).

Poveikis moterų vaisingumui

Yra duomenų, kad vaistinių preparatų, slopinančių ciklooksigenazę/prostaglandinų sintezę, vartojimas gali mažinti moters vaisingumą dėl poveikio ovuliacijai. Nutraukus vaistinio preparato vartojimą, vaisingumas atsistato.

Poveikis virškinimo traktui

Gali paūmėti virškinimo trakto sutrikimai ir lėtinės uždegiminės žarnyno ligos (opinis kolitas, Krono liga) (žr. 4.8 skyrių).

Virškinimo trakto kraujavimas, išopėjimas ar prakiurimas, kurie gali būti mirtini, yra registruojami bet kuriuo gydymo metu vartojant visus NVNU su ar be įspėjamųjų simptomų ar su praeityje buvusiais sunkiais virškinimo trakto sutrikimais (įskaitant opinį kolitą, Krono ligą).

Didinant NVNU dozę, pacientams, kuriems praeityje buvo opa, ypač komplikuota kraujavimu arba prakiurimu, o taip pat senyviems žmonėms, kraujavimo iš virškinimo trakto, virškinimo trakto išopėjimo ar prakiurimo rizika didesnė (žr. 4.3 skyrių). Tokius pacientus reikia pradėti gydyti mažiausia vaistinio preparato doze.

Pacientai, kuriems praeityje pasireiškė toksinis poveikis virškinimo traktui, ypač senyvi, turi pasakyti, jeigu atsiranda, ypač gydymo pradžioje, kokių nors neįprastų virškinimo sutrikimų (ypač kraujavimas iš virškinimo trakto).

Vaistinį preparatą reikia vartoti atsargiai pacientams, gydomiems kai kuriais kitais vaistiniais preparatais, pvz., geriamaisiais kortikosteroidais, antikoaguliantais (varfarinu), selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais ar preparatais, mažinančiais trombocitų agregaciją (pvz., acetilsalicilo rūgštimi), kurie gali didinti virškinimo trakto išopėjimo ar kraujavimo riziką (žr. 4.5 skyrių).

Jeigu pacientams, vartojantiems ibuprofeną, atsiranda virškinimo trakto kraujavimas ar išopėjimas, gydymas turi būti nutraukiamas nedelsiant.

Poveikis odai

Labai retai pastebėta sunkių odos reakcijų (kai kurios iš jų buvo mirtinos), įskaitant eksfoliacinį dermatitą, Stivenso – Džonsono (Stevens-Johnson) sindromą bei toksinę epidermio nekrolizę - Lajelio (Lyell) sindromą, susijusių su NVNU vartojimu (žr. 4.8 skyrių). Manoma, kad šių reakcijų atsiradimo rizika yra didžiausia gydymo pradžioje, daugumoje atvejų jos prasidėjo per pirmąjį gydymo mėnesį. Pastebėjus pirmųjų odos išbėrimo, gleivinės pažeidimo ar kitų padidėjusio jautrumo reakcijos požymių, ibuprofeno vartojimą reikia nutraukti.

Poveikis regai

Jeigu atsiranda regos sutrikimų, preparato vartojimą reikia nutraukti ir rekomenduojama atlikti pilną oftalmologinį ištyrimą.

Ilgai vartojant ibuprofeną rekomenduojama sekti kraujo ląstelių formulę, inkstų ir kepenų funkcijos rodiklius.

Vaikų populiacija

Dehidratuotiems vaikams ir paaugliams yra inkstų sutrikimo rizika.

Įspėjimai apie vaistinio preparato pagalbines medžiagas

Vienoje tabletėje yra 93,10 mg sacharozės.

Šio vaistinio preparato negalima skirti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius.

Kiekvienoje tabletėje yra 1,06 mmol (arba 24,3 mg) natrio. Būtina atsižvelgti, jei kontroliuojamas natrio kiekis maiste.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika 

Ibuprofeno reikia vartoti atsargiai kartu su:

• acetilsalicilo rūgštimi (aspirinu), nebent vartojant mažas aspirino dozes (ne daugiau 75 mg per parą), kurias rekomendavo gydytojas, nes gali padidėti nepageidaujamo poveikio rizika (žr. 4.4 skyrių);
• kitais NVNU, įskaitant selektyvius ciklooksigenazės 2 inhibitorius, nes gali padidėti nepageidaujamo poveikio rizika (žr. 4.4 skyrių). 

Eksperimentiniai duomenys rodo, kad ibuprofenas gali slopinti mažų dozių acetilsalicilo rūgšties (aspirino) poveikį trombocitų agregacijai, kai šie vaistiniai preparatai yra vartojami kartu. Tačiau šių duomenų trūksta ir neaišku, kaip ex vivo gautus duomenis reikėtų ekstrapoliuoti bei pritaikyti klinikinei situacijai, todėl negalima daryti tikslių išvadų, kai ibuprofeno vartojama reguliariai, o ibuprofeno vartojant tik retkarčiais kliniškai reikšmingos vaistinių preparatų sąveikos nesitikima.

NUROFEN EXPRESS (kaip ir kitų NVNU) reikia skirti atsargiai kartu su toliau nurodytais vaistiniais preparatais.

Kraujospūdį mažinantys vaistiniai preparatai (AKF inhibitoriai ir angiotenzino II receptorių blokatoriai) ir diuretikai. NVNU gali silpninti šių vaistinių preparatų poveikį. Kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (pvz., dehidratuotiems pacientams ar senyviems pacientams su sutrikusia inkstų funkcija) kartu vartojant AKF inhibitorių ar angiotenzino II receptorių blokatorių ir vaistinių preparatų, kurie slopina ciklooksigenazę, gali pasireikšti tolesnis inkstų funkcijos blogėjimas, įskaitant galimą ūminį inkstų nepakankamumą, kuris paprastai yra laikinas. Į šias sąveikas reikia atsižvelgti pacientams, kartu vartojantiems koksibų ir AKF inhibitorių ar angiotenzino II receptorių blokatorių. Todėl tokį derinį reikia skirti atsargiai pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ypač senyviems pacientams. Pacientai turi gauti pakankamai skysčių, jiems reikia tirti inkstų funkciją pradėjus gydymą deriniu ir reguliariai viso gydymo metu. Diuretikai gali padidinti NVNU nefrotoksinio poveikio riziką.

Širdį veikiantys glikozidai. NVNU gali pasunkinti širdies nepakankamumo reiškinius, sumažinti glomerulų filtracijos greitį ir padidinti glikozidų kiekį kraujo plazmoje

Litis. Ibuprofenas:padidina ličio kiekį kraujo plazmoje ir sumažėja ličio eliminacija. 

Metotreksatas Ibuprofenas padidina metotreksato kiekį kraujo plazmoje ir sumažėja metotreksato eliminacija.

Mifepristonas. NVNU neturi būti vartojami 8-12 dienų po mifepristono paskyrimo, nes NVNU gali mažinti mifepristono poveikį.

Ciklosporinas padidina nefrotoksinio poveikio riziką.

Kortikosteroidai gali padidinti NVNU nepageidaujamo poveikio riziką, ypatingai virškinimo trakto išopėjimą ar kraujavimą (žr. 4.4 skyrių). 

Krešėjimą mažinantys vaistiniai preparatai.: NVNU gali sustiprinti antikoaguliantų (pvz., varfarino) poveikį (žr. 4.4 skyrių).

Vaistiniai preparatai, mažinantys trombocitų agregaciją (pvz., acetilsalicilo rūgštis) ir selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai gali didinti virškinimo trakto kraujavimo riziką (žr. 4.4 skyrių).

Chinolonų grupės antibiotikai. Tyrimai su gyvūnais rodo, kad NVNU gali padidinti mėšlungio riziką susijusią su chinolonų grupės antimikrobiniais preparatais. Pacientai vartojantys NVNU ir chinolonų grupės antimikrobinius preparatus turi didesnį rizikos pavojų atsirasti mėšlungiui.

Takrolimuzas. Su takrolimuzu kartu vartojant NVNU gali padidėti nefrotoksinio poveikio rizika.

Zidovudinas. Kartu vartojant NVNU ir zidovudiną padidėja hematologinio toksiškumo pavojus. ŽIV teigiamiems ir hemofilija sergantiems asmenims kartu gydomiems zidovudinu ir NVNU, padidėja hematomų ir kraujo išsiliejimo į sąnarinę ertmę pavojus.

Aminoglikozidai. NVNU gali sumažinti aminoglikozidų išsiskyrimą.

Augaliniai ekstraktai. Ginkgo biloba gali padidinti NVNU kraujavimo rizikos pavojų.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Prostaglandinų sintezės slopinimas gali neigiamai veikti nėštumo eigą ir (arba) embriono arba vaisiaus vystymąsi. Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, kad prostaglandinų sintezės inhibitorius vartojant ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu padidėja persileidimo, širdies vystymosi sutrikimų ir pilvo priekinės sienos nesuaugimo pavojus. Širdies ir kraujagyslių sistemos vystymosi sutrikimų absoliuti rizika padidėjo nuo mažesnė kaip 1% iki apytikriai 1,5%. Manoma, kad rizika didėja priklausomai nuo dozės ir vartojimo trukmės. Gyvūnams duodant prostaglandinų sintezės inhibitorių aptikta, kad padaugėjo persileidimų iki implantacijos ir po jos, embriono ir vaisiaus letališkumas. Be to, duodant prostaglandinų sintezės inhibitorių organogenezės laikotarpiu, padidėja įvairių vystymosi sutrikimų, įskaitant širdies ir kraujagyslių defektus, pavojus.

Ibuprofeno negalima vartoti pirmą ir antrą nėštumo trimestrus, nebent tai būtina. Jei ibuprofeno skiriama vartoti planuojančioms pastoti moterims arba per pirmuosius šešis nėštumo mėnesius, reikia vartoti galimai mažiausią dozę ir trumpiausią laiką.

Prostaglandinų sintezės inhibitoriai, vartojami paskutinius tris nėštumo mėnesius, gali vaisiui sukelti:

• toksinį poveikį širdžiai ir plaučiams (priešlaikinį arterinio latako užsidarymą, plaučių hipertenziją);
• inkstų funkcijos sutrikimą, netgi inkstų nepakankamumą ir oligohidramnioną.

Vartojant nėštumo pabaigoje motinai ir naujagimiui gali sukelti:

• vartojant netgi mažiausiomis dozėmis - kraujavimo laiko pailgėjimą dėl trombocitų agregacijos slopinimo;
• gimdos susitraukimų slopinimą ir dėl to vėluojantį arba užsitęsusį gimdymą.

Todėl ibuprofeno trečią nėštumo trimestrą vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).

Žindymas

Ribotų tyrimų duomenimis ibuprofeno į motinos pieną patenka labai mažais kiekiais ir jis neturėtų pakenkti žindomam kūdikiui.

Vaisingumas

Yra duomenų, kad vaistinių preparatų, slopinančių ciklooksigenazę/prostaglandinų sintezę, vartojimas gali mažinti moters vaisingumą dėl poveikio ovuliacijai. Nutraukus vaistinio preparato vartojimą, vaisingumas atsistato. (žr. 4.4 skyrių).

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 

NUROFEN EXPRESS gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.

Ibuprofenas vartojamas didelėmis dozėmis gali sukelti nepageidaujamo poveikio reiškinių, tokių kaip nuovargis, mieguistumas, galvos svaigimas (vertigo, dažnas poveikis) ir regos sutrikimai (nedažnas poveikis), todėl pavieniais atvejais gali sutrikti gebėjimas vairuoti automobilį ir valdyti mechanizmus. Šis poveikis būna stipresnis, jei kartu vartojama alkoholio.

4.8 Nepageidaujamas poveikis 

Toliau nurodomas nepageidaujamas poveikis, susijęs su trumpalaikiu ibuprofeno vartojimu nereceptinėmis dozėmis (maksimali dozė per parą - 1200 mg). Jei vaistinis preparatas vartojamas ilgai lėtinėms ligoms gydyti, galimas ir kitas nepageidaujamas poveikis.

Nepageidaujamas poveikis, susijęs su ibuprofeno vartojimu, pateiktas pagal organų sistemų klases ir dažnį.

Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).

Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujami poveikiai išdėstyti sunkumo mažėjimo linkme.

Dažniausias nepageidaujamas poveikis yra virškinimo trakto sutrikimai. Nepageidaujamas poveikis labiausiai priklauso nuo dozės, ypač kraujavimo iš virškinimo trakto rizika priklauso nuo dozavimo intervalų ir gydymo trukmės.

Kai paros dozė neviršija 1200 mg, nepageidaujamas poveikis pasireiškia rečiau.

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad ibuprofeno vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (2400 mg per parą) ir ilgą laiką, gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu (žr. 4.4 skyrių).

Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje

Atrinktų nepageidaujamų reakcijų apibūdinimas

¹ Pranešta apie ibuprofeno sukeltas padidėjusio jautrumo reakcijas, kurios gali būti (a) nespecifinės alerginės reakcijos ir anafilaksija, (b) padidėjęs kvėpavimo takų reaktyvumas, pvz., astma, pasunkėjusi astma, bronchų spazmas ar dispnėja, ar (c) įvairios odos reakcijos, pvz., įvarių tipų bėrimas, niežulys, dilgėlinė, purpura, angioedema, rečiau eksfoliacinės ir pūslinės dermatozės (įskaitant toksinę epidermio nekrolizę, Stivenso - Džonsono sindromą ir daugiaformę raudonę (eritemą).

² Vaistinio preparato sukelto aseptinio meningito patogeninis mechanizmas nėra visiškai išsiaiškintas. Tačiau turimi duomenys dėl aseptinio meningito, susijusio su NVNU, rodo padidėjusio jautrumo reakciją (dėl vaistinio preparato vartojimo laiko, ir simptomų dingimo nutraukus vaistinio preparato vartojimą). Pažymėtina, kad pacientams su esamais autoimuniniais sutrikimais (kaip sisteminė raudonoji vilkligė, mišri jungiamojo audinio liga) gydymo ibuprofenu metu pasitaikė pavieniai aseptinio meningito simptomų, tokių kaip kaklo raumenų sąstingis, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, karščiavimas ar dezorientacija, atvejai.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas

Vaikams pavartojus didesnę kaip 400 mg/kg vaistinio preparato dozę gali atsirasti perdozavimo simptomų. Suaugusiems žmonėms ši dozė galutinai nėra aiški. Perdozavus pusinės eliminacijos trukmė - 1,5 - 3 val.

Perdozavimo simptomai

Daugumai pacientų, vartojusių klinikiniu požiūriu reikšmingas NVNU dozes, mažiausiai gali atsirasti pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, arba dar rečiau - viduriavimas.

Spengimas ausyse, galvos skausmas ir kraujavimas iš virškinimo trakto - taip pat galimi.

Žymiai rimtesniais apsinuodijimo atvejais toksiškumas pasireiškia nervų sistemos sutrikimais - galvos svaigimu, dar kitaip vadinamu vertigo, mieguistumu, retu susijaudinimu ir dezorientacija arba koma. Retkarčiais pacientams pasireiškia traukuliai. Sunkaus apsinuodijimo metu gali pasireikšti metabolinė acidozė ir pailgėti protrombino laikas - tikriausiai dėl cirkuliuojančių krešėjimo faktorių poveikio įtakos.

Stebimas ūminis inkstų nepakankamumas ir kepenų pažaida, taip pat hipotenzija, kvėpavimo slopinimas bei cianozė.

Galimas astmos pablogėjimas astma sergantiesiems.

Perdozavimo gydymas

Perdozavimo gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis. Jis remiasi kvėpavimo takų funkcijos palaikymu bei širdies ir kitų gyvybiškai svarbių funkcijų stebėjimu (monitoringu).

Aktyvintosios anglies vartojimas ar skrandžio plovimas yra prasmingas tuomet, kai potencialiai toksišką preparato kiekį pacientas yra nurijęs ne vėliau kaip prieš valandą laiko. Jeigu ibuprofenas jau absorbuotas, galima skirti šarminių medžiagų ibuprofeno rūgšties išsiskyrimo su šlapimu skatinimui. Dažnai pasikartojantys arba ilgai trunkantys traukuliai turėtų būti gydomi leidžiant į veną diazepamo ar lorazepamo. Astmos atvejais skiriami bronchus plečiantys vaistiniai preparatai.

Specifinio priešnuodžio ibuprofenui nėra.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – nesteroidiniai priešuždegiminiai ir priešreumatiniai vaistai, propiono rūgšties dariniai; ATC kodas – M01AE01.

Veiklioji medžiaga ibuprofenas yra NVNU fenilpropiono rūgšties derivatas, kuris slopina prostaglandinų sintezę. Tai parodė eksperimentai su gyvūnais, tiriant uždegimo modelį. Žmonėms ibuprofenas malšina uždegimo sukeltą skausmą, patinimą bei karščiavimą. Be to, ibuprofenas grįžtamai slopina kraujo plokštelių agregaciją.

Eksperimentinių tyrimų duomenimis, ibuprofenas gali slopinti mažų acetilsalicilo rūgšties dozių sukeliamą antiagregacinį poveikį, kuomet šie vaistiniai preparatai skiriami kartu. Kuomet 8 valandų bėgyje prieš skiriant vienkartinę 400 mg ibuprofeno dozę arba 30 minučių bėgyje po greito atsipalaidavimo acetilsalicilo rūgšties (81 mg) paskyrimo, pasireiškė acetilsalicilo rūgšties poveikio susilpnėjimas tromboksano gamybai bei trombocitų agregacijai.

Tačiau, esant ribotam šių duomenų kiekiui, bei neaiškumų dėl ex vivo duomenų ekstrapoliacijos į klinikinę situaciją, sunku suformuluoti griežtas išvadas, dėl reguliaraus ibuprofeno vartojimo. Nepanašu, kad vartojant ibuprofeno trumpą laiką ar pavieniais atvejais, tokie reiškiniai galėtų išsivystyti.

Vaistiniam preparatui būdingos farmakodinaminės savybės

Tyrimas, atliktas su pacientais, kuriems skaudėjo dantis, parodė, kad pacientams statistiškai reikšmingai labiau skausmas sumažėjo po 15 minučių nuo dviejų ibuprofeno natrio druskos 256 mg tablečių (tai atitinka dvi NUROFEN EXPRESS 200 mg tabletes) pavartojimo, palyginti su placebu. Šio tyrimo metu statistiškai reikšmingai didesniam pacientų skaičiui skausmas palengvėjo pavartojus minėtą ibuprofeno natrio druskos dozę, palyginti su paracetamolio tabletėmis (96,3 % ir 67,9 %). Be to, šiems pacientams labiau susilpnėjo skausmo intensyvumas ir skausmas 6 valandų laikotarpiu buvo silpnesnis, palyginti su pacientais, vartojusiais paracetamolį. Naudojant išsiblaškymo nuo skausmo vertinimo rodiklius, ibuprofenas buvo reikšmingai veiksmingesnis už placebą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas ibuprofenas gerai rezorbuojasi iš virškinimo trakto. Didžioji ibuprofeno dalis (apie 99%) susijungia su plazmos baltymais.

Pasiskirstymas

Ibuprofenas patenka į sinovinį skystį ir greitai pasiskirsto visame organizme.

Didžiausia ibuprofeno koncentracija plazmoje susidaro po 1–2 valandų nuo ibuprofeno rūgšties vartojimo. Maistas gali mažinti absorbciją. Absorbcijos laikas gali skirtis priklausomai nuo skirtingų dozavimo formų.

Biotransformacija

Ibuprofenas kepenyse biotransformuojamas (hidroksilinimas, karboksilinimas, konjugacija) į du svarbiausius, farmakologiškai neaktyvius metabolitus: 2-hidroksi-ibuprofeną ir 3-karboksi-ibuprofeną.

Eliminacija

Po biotransformacijos kepenyse vaistinis preparatas išskiriamas metabolitų pavidalu, tik nedidelį kiekį sudaro nepakitęs ibuprofenas. Metabolitai yra visiškai išskiriami, daugiausiai per inkstus (90%), taip pat ir su tulžimi. Išskyrimas per inkstus yra greitas ir visiškas.                                                                                   

Sveikų žmonių ir tų, kurie serga kepenų bei inkstų ligomis, pusinės eliminacijos laikas yra nuo 1,8 iki 3,5 valandos.

Sevyviems pacientams reikšmingų farmakokinetikos pokyčių nebuvo pastebėta.

Ibuprofeno pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos.

Ribotų tyrimų duomenimis ibuprofeno į motinos pieną patenka labai mažais kiekiais.

Vaistiniam preparatui būdingos farmakokinetinės savybės

Palyginus laiką iki didžiausios koncentracijos plazmoje susidarymo po 2 tablečių ibuprofeno natrio druskos ir po 2 tablečių ibuprofeno rūgšties suvartojimo, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro maždaug po 35 minučių nuo NUROFEN EXPRESS tablečių (ibuprofeno natrio druskos) vartojimo, lyginant su NUROFEN tabletėmis, kurių sudėtyje yra ibuprofeno rūgštis (po 90 min).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys:

Kroskarmeliozės natrio druska

Ksilitolis

Mikrokristalinė celiuliozė

Magnio stearatas

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

Tabletės dangalas:

Karmeliozės natrio druska

Talkas

Gumiarabikas, džiovintas purškiant

Sacharozė

Titano dioksidas (E171)

Makrogolis 6000

Tabletės rašalas:

Juodasis rašalas Opacode S-1-277001 (dažo sudėtyje yra šelako, juodojo geležies oksido (E172), propilenglikolio).

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

PVC/PVdC/Al lizdinė plokštelė.

Vienoje kartoninėje arba plastikinėje dėžutėje yra 6 (1 lizdinė plokštelė) arba 12 (1 lizdinė plokštelė) tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.