Aspirin Cardio

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 

Aspirin Cardio 100 mg skrandyje neirios tabletės.

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje skrandyje neirioje tabletėje yra 100 mg acetilsalicilo rūgšties.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Skrandyje neiri tabletė

Balta, apvali, plėvele dengta tabletė.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA 

4.1 Terapinės indikacijos 

Trombocitų agregacijos slopinimas šiais atvejais:

• Nestabili krūtinės angina.
• Ūminis miokardo infarktas.
• Pakartotinio miokardo infarkto profilaktika.
• Po perkutaninės arba kitokios chirurginės vainikinių arterijų operacijos (pvz., PTKA, VAJO).
• Praeinančių smegenų išemijos priepuolių (PSIP) ir smegenų insulto profilaktika, pradinė pastarosios būklės stadija.
• Pacientų, kuriems yra daug rizikos veiksnių, koronarinių arterijų trombozės profilaktika.
• Venų trombozės ir plaučių embolijos po ilgalaikės imobilizacijos profilaktika.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Nestabili krūtinės angina, pakartotinio miokardo infarkto profilaktika, po perkutaninės arba kitokios chirurginės vainikinių arterijų operacijos. 100–300 mg per parą.

Ūminis miokardo infarktas. 100–200 mg per parą

Trumpalaikių smegenų išemijos priepuolių ir smegenų insulto profilaktika. 100–300 mg per parą. 

Pacientų, kuriems yra daug rizikos veiksnių, koronarinių arterijų trombozės profilaktika. Patariama kasdien vartoti po 100–200 mg arba po 300 mg kas antrą parą.

Venų trombozės ir plaučių embolijos profilaktika po ilgalaikės imobilizacijos. 100–300 mg per parą.

Visą paros dozę galima gerti iš karto.

Specialių grupių pacientai

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Aspirin Cardio negalima vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (žr. 4.3 skyrių).

Aspirin Cardio reikia vartoti ypač atsargiai pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nes acetilsalicilo rūgštis gali dar labiau padidinti inkstų sutrikimo ir ūminio inkstų nepakankamumo riziką (žr. 4.4 skyrių).

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Aspirin Cardio negalima vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 4.3 skyrių)

Aspirin Cardio reikia vartoti ypač atsargiai pacientams,  kurie serga kepenų funkcijos sutrikimu (žr. 4.4 skyrių).

Vaikų populiacija

Aspirin Cardio saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams iki 18 metų neištirti. Duomenų nėra, todėl Aspirin Cardio nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų (žr. 4.4 skyrių).

Senyviems pacientams

Dozės koreguoti nereikia.

Vartojimo metodas

Vartoti per burną. Tabletes geriausia gerti prieš valgį užgeriant dideliu kiekiu skysčio.

4.3 Kontraindikacijos

- Padidėjęs jautrumas veikliajai, arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

- Padidėjęs jautrumas kitiems salicilatams.

- Jeigu anksčiau vartojant salicilatų arba panašiai veikiančių vaistinių preparatų (pvz., nesteroidinių vaistinių preparatų nuo uždegimo) pasireiškė astma;

- Ūminė skrandžio arba dvylikapirštės žarnos opa..

- Hemoraginė diatezė.

- Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas.

- Sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas.

- Sunkus širdies nepakankamumas.

- Vartoti kartu su 15 mg per savaitę ar didesne metotreksato doze (žr. 4.5 skyrių).

- Paskutinis nėštumo trimestras (žr. 4.6 skyrių).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės 

Acetilsalicilo rūgštis labai atsargiai turi būti vartojama šiais atvejais:

• jeigu yra padidėjęs jautrumas kitiems analgetikams, priešuždegiminiams vaistiniams preparatams, vaistiniams preparatams nuo reumato ir kitų alergijų atveju;
• jeigu anksčiau buvo virškinimo trakto opų, įskaitant lėtinę ar pasikartojančią opaligę, arba anksčiau pasireiškė kraujavimas iš virškinimo trakto;
• jeigu kartu vartojama antikoaguliantų (žr. 4.5 skyrių);
• jeigu yra sutrikusi inkstų funkcija arba širdies ir kraujagyslių veikla (pvz., inkstų kraujagyslių liga, stazinis širdies nepakankamumas, kraujo tūrio sumažėjimas, sunki chirurginė operacija, sepsis arba sunkūs hemoraginiai reiškiniai), nes acetilsalicilo rūgštis gali dar labiau padidinti inkstų sutrikimo ir ūminio inkstų nepakankamumo riziką;
• pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfatdehidrogenazės (G6PD) stoka, acetilsalicilo rūgštis gali sukelti hemolizę arba hemolizinę anemiją. Hemolizės riziką gali didinti, pvz., didelė vaistinio preparato dozė, karščiavimas arba ūminės infekcijos;
• jeigu pacientas serga kepenų funkcijos sutrikimu;
• ibuprofenas gali mažinti trombocitų agregaciją slopinantį acetilsalicilo rūgšties poveikį. Pacientai turi pasakyti gydytojui, jeigu, vartodami acetilsalicilo rūgštį, malšina skausmą ibuprofenu (žr. 4.5 skyrių). 

Acetilsalicilo rūgštis gali paskatinti bronchų spazmą ir sukelti astmos priepuolį arba padidėjusio jautrumo reakciją. Rizikos veiksniai yra prieš pradedant gydymą buvusi astma, šienligė, nosies polipai ar lėtinė kvėpavimo takų liga. Į tai turi atsižvelgti ir pacientai, kuriems pasireiškė alerginių reakcijų kitoms medžiagoms (pvz.: odos reakcijos, niežulys, dilgėlinė).

Dėl trombocitų agregacijos slopinimo, kuris išlieka keletą dienų po vaistinio preparato pavartojimo, acetilsalicilo rūgštis gali didinti polinkį kraujuoti chirurginės operacijos metu ir po chirurginių operacijų (įskaitant mažas chirurgines operacijas, pavyzdžiui, danties ištraukimą).

Mažos acetilsalicilo rūgšties dozės slopina šlapimo rūgšties ekskreciją. Tai gali išprovokuoti podagros priepuolį asmenims, kurie turi tokį polinkį.

Acetilsalicilo rūgšties turinčių vaistinių preparatų, nepasitarus su gydytoju, negalima vartoti vaikų ir paauglių virusinėms infekcijoms, pasireiškiančioms su karščiavimu arba be jo, gydyti. Sergant kai kuriomis virusinėmis ligomis, ypač A tipo gripu, B tipo gripu ir vėjaraupiais, yra Reye sindromo – labai reto, bet galimai gyvybei pavojingo sutrikimo, kuriam prasidėjus būtina skubi medicinos pagalba – rizika. Vartojant acetilsalicilo rūgštį, ši rizika gali padidėti; tačiau priežastinis ryšys nėra įrodytas. Jei, sergant minėtomis ligomis, prasideda nepaliaujamas vėmimas, tai gali būti Reye sindromo požymis.  

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Sąveika, dėl kurios vaistinių preparatų vartojimas kartu kontraindikuotinas 

15 mg per savaitę ar didesnė metotreksato dozė

Sustiprėja metotreksato hematotoksinis poveikis (priešuždegiminiai vaistiniai preparatai mažina metotreksato klirensą per inkstus, o salicilatai išstumia metotreksatą iš jungties su plazmos baltymais, žr. 4.3 skyrių).

Sąveika, dėl kurios vaistinius preparatus vartoti kartu reikia atsargiai

Mažesnė kaip 15 mg per savaitę metotreksato dozė

Sustiprėja metotreksato hematotoksinis poveikis (priešuždegiminiai vaistiniai preparatai mažina metotreksato klirensą per inkstus, o salicilatai išstumia metotreksatą iš jungties su plazmos baltymais).

Ibuprofenas

Eksperimentinių tyrimų duomenys rodo, kad kartu vartojamas ibuprofenas gali slopinti mažų acetilsalicilo rūgšties dozių poveikį trombocitų agregacijai. Tačiau šių duomenų ribotumas ir ex vivo duomenų ekstrapoliavimo klinikinei situacijai neapibrėžtumas leidžia manyti, kad dėl reguliaraus ibuprofeno vartojimo negalima daryti jokių galutinių išvadų ir kad, atsitiktinai pavartojus ibuprofeno, nereikėtų tikėtis jokio kliniškai reikšmingo sąveikos efekto (žr. 5.1 skyrių).      

Antikoaguliantai, tromboliziniai preparatai, kiti trombocitų agregacijos, hemostazės inhibitoriai

Kraujavimo rizikos padidėjimas.

Kiti nesteroidiniai vaistiniai preparatai nuo uždegimo

Opų ir kraujavimo iš virškinimo trakto rizikos padidėjimas dėl sinergetinio veikimo.

Urikozuriniai vaistiniai preparatai, pavyzdžiui, benzbromaronas, probenecidas

Urikozurinio poveikio susilpnėjimas (konkuruoja su šlapimo rūgštimi dėl eliminacijos inkstų kanalėliuose).

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai

Dėl galimo sinergetinio poveikio padidėja kraujavimo iš viršutinės virškinimo trakto dalies rizika.

Digoksinas

Digoksino koncentracijos plazmoje padidėjimas dėl ekskrecijos per inkstus sumažėjimo.

Vaistiniai preparatai nuo diabeto, pavyzdžiui, insulinas, sulfonilkarbamido vaistiniai preparatai

Dėl acetilsalicilo rūgšties hipoglikeminio veikimo ir sulfonilkarbamido vaistinių preparatų išstūmimo iš jungties su plazmos baltymais sustiprėja hipoglikeminis poveikis.

Diuretikai

Glomerulų filtracijos sumažėjimas dėl prostaglandinų sintezės inkstuose susilpnėjimo.

Sisteminio veikimo gliukokortikoidai, išskyrus hidrokortizoną, kurie vartojami pakeičiamajai terapijai Adisono ligos atveju

Gydant kortikosteroidais, salicilatų koncentracija kraujyje sumažėja, nes kortikosteroidai skatina salicilatų eliminaciją, dėl to nutraukus kortikosteroidų vartojimą, kyla salicilatų perdozavimo rizika.

Angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai,

Glomerulų filtracijos sumažėjimas dėl kraujagysles plečiančių prostaglandinų sintezės slopinimo. Be to, silpnėja antihipertenzinis poveikis.

Valproinė rūgštis

Valproinės rūgšties toksinio poveikio sustiprėjimas dėl išstūmimo iš jungties su plazmos baltymais.

Alkoholis

Virškinimo trakto gleivinės pažaida ir kraujavimo laiko pailgėjimas dėl adityvaus acetilsalicilo rūgšties ir alkoholio veikimo.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis 

Nėštumas 

Prostaglandinų sintezės slopinimas gali neigiamai paveikti nėštumą ir (arba) embriono bei vaisiaus vystymąsi. Epidemiologinių tyrimų duomenys verčia susirūpinti dėl padidėjusios persileidimų ir apsigimimų rizikos, ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu vartojant prostaglandinų sintezės inhibitorius. Manoma, kad rizika didėja kartu su doze ir gydymo trukme. Esami duomenys neįrodo ryšio tarp acetilsalicilo rūgšties vartojimo ir padidėjusios persileidimų rizikos. Turimi epidemiologiniai apsigimimų duomenys, siejami su acetilsalicilo rūgštimi, nėra nuoseklūs, bet negalima atmesti padidėjusios gastrošyzės rizikos. Prospektyviniu tyrimu, kurio metu buvo tiriama maždaug 14 800 kūdikių ir tiek pat jų motinų, kurios ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu (pirmą–ketvirtą mėnesį) vartojo acetilsalicilo rūgštį, nebuvo nustatyta ryšio tarp šio vaistinio preparato vartojimo ir padidėjusios apsigimimų rizikos. 

Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). 

Pirmąjį ir antrąjį nėštumo trimestrais acetilsalicilo rūgšties turinčių vaistinių  preparatų vartoti negalima, nebent neabejotinai būtina. Jei tokius vaistinius preparatus vartoja pastoti norinti moteris arba moteris pirmąjį bei antrąjį nėštumo trimestrais, reikia skirti kuo mažesnį dozę kuo trumpesnį laiką. 

Visi trečiąjį nėštumo trimestrą vartojami prostaglandinų sintezės inhibitoriai vaisiui gali sukelti:

• toksinį kardiopulmoninį poveikį (kai prieš laiką užanka vaisiaus arterinis latakas ir pasireiškia plautinė hipertenzija),
• inkstų funkcijos sutrikimą, kuris gali progresuoti iki inkstų nepakankamumo su oligohidramnionu.

Visi trečiąjį nėštumo trimestrą vartojami prostaglandinų sintezės inhibitoriai motinai ir kūdikiui nėštumo pabaigoje gali sukelti:

• galimą kraujavimo laiko pailgėjimą – kraujo krešėjimą slopinantį poveikį, kuris pastebimas vaistinį preparatą vartojant net labai mažomis dozėmis,
• gimdos susitraukimų slopinimą, dėl kurio vėluoja ir ilgiau trunka gimdymas. 

Taigi trečiąjį nėštumo trimestrą acetilsalicilo rūgšties vartoti draudžiama.

Žindymo laikotarpis

Mažas kiekis salicilatų ir jų metabolitų prasiskverbia į motinos pieną. Atsitiktinai pavartojus vaistinio preparato, nepageidaujamo poveikio kūdikiui iki šiol nenustatyta, dėl to žindymo nutraukti paprastai neprireikia. Vis dėlto reguliariai vartojant dideles vaistinio preparato dozes, žindymą reikia nutraukti anksčiau.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Aspirin Cardio gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).

Virškinimo trakto sutrikimai

Dažnas: virškinimo trakto sutrikimai, pavyzdžiui, dispepsijos požymiai ir simptomai, skrandžio ir pilvo skausmas.

Retas: virškinimo trakto uždegimas, virškinimo trakto opa.

Labai retas: dėl opos prasidėjęs kraujavimas iš virškinimo trakto, opos prakiurimas bei atitinkami laboratoriniai ir klinikiniai požymiai ir simptomai.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Nedažnas: kraujavimas, pavyzdžiui, operacijos metu, hematomos, kraujavimas iš nosies, kraujavimas iš lytinių organų, kraujavimas iš dantenų. (Acetilsalicilo rūgštis slopina trombocitų funkciją ir tai gali būti siejama su padidėjusia kraujavimo rizika).

Retas ir labai retas: sunkus kraujavimas, pavyzdžiui, kraujavimas iš virškinimo trakto ar kraujavimas į smegenis (ypač pacientams, kurie serga nesureguliuota hipertenzija ir (arba) kartu vartoja kraujo krešėjimą slopinančių vaistinių preparatų), kuris pavieniais atvejais kėlė pavojų gyvybei; ūminė arba lėtinė pohemoraginė (geležies stokos) anemija (pavyzdžiui, dėl slapto nedidelio kraujavimo) su atitinkamais laboratoriniais ir klinikiniais požymiais ir simptomais, pavyzdžiui, astenija, blyškumu, kraujotakos sulėtėjimu.

Dažnis nežinomas: buvo gauta pranešimų apie hemolizę ir hemolizinę anemiją, nustatytą pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfatdehidrogenazės (G6PD) stoka.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Dažnis nežinomas: buvo gauta pranešimų apie inkstų funkcijos sutrikimus ir ūminį inkstų nepakankamumą.

Imuninės sistemos sutrikimai

Dažnis nežinomas: padidėjusio jautrumo reakcijos su atitinkamais laboratoriniais ir klinikiniais požymiais ir simptomais. Tai apima astmos sindromą, lengvas ar vidutinio sunkumo reakcijas, kurios gali pažeisti odą, kvėpavimo sistemą, virškinimo traktą bei širdies ir kraujagyslių sistemą, įskaitant išbėrimą, dilgėlinę, edemą, niežulį, rinitą, nosies užgulimą, širdies ir kvėpavimo sutrikimus

Labai retas: sunkios padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksinį šoką.

Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai

Labai retas: buvo pranešta apie trumpalaikį kepenų funkcijos sutrikimą, pasireiškiantį kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimu.

Nervų sistemos sutrikimai

Dažnis nežinomas: galvos svaigimas ir spengimas ausyse, kurie gali rodyti perdozavimą.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas

Dėl ilgalaikio su gydymu susijusio vartojimo ir gyvybei pavojingo ūminio apsinuodijimo (perdozavimo), kuris gali pasireikšti vaikui atsitiktinai išgėrus vaistinio preparato arba sąmoningai apsinuodijus, gali pasireikšti salicilatų toksinis poveikis (ilgiau kaip 2 dienas vartota > 100 mg/kg paros dozė gali sukelti toksinį poveikį).

Lėtinis apsinuodijimas salicilatais gali būti užmaskuotas, nes požymiai ir simptomai yra nespecifiniai. Lengvas lėtinis apsinuodijimas salicilatais ar salicilizmas paprastai pasireiškia tik po ilgalaikio didelių dozių vartojimo. Gali pasireikšti tokie simptomai: galvos svaigimas, galvos sukimasis, spengimas ausyse, prikurtimas, prakaitavimas, pykinimas ir vėmimas, galvos skausmas ir sumišimas, kuriuos galima sureguliuoti, sumažinus dozę. Spengimas ausyse gali pasireikšti, kai vaistinio preparato koncentracija plazmoje yra nuo 150 iki 300 mikrogramų/ml. Sunkesnių reiškinių atsiranda, kai koncentracija plazmoje didesnė kaip 300 mikrogramų/ml. 

Pagrindinis ūminio perdozavimo požymis yra sunkus rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimas, kuris gali skirtis priklausomai nuo apsinuodijimo trukmės ir sunkumo. Vaikams dažniausiai pasireiškia metabolinė acidozė. Apsinuodijimo sunkumo vien pagal koncentraciją plazmoje nustatyti negalima. Acetilsalicilo rūgšties absorbcija gali būti uždelsta dėl ilgai trunkančio skrandžio išsituštinimo, konkrementų susiformavimo skrandyje arba nurijus skrandyje neirią vaistinio preparato formą. Apsinuodijimo acetilsalicilo rūgštimi gydymas priklauso nuo nuryto vaistinio preparato kiekio, išgėrimo laiko, klinikinių simptomų bei įprastos apsinuodijimo gydymo metodikos. Svarbiausios taikomos priemonės turi būti vaistinio preparato ekskrecijos skatinimas, elektrolitų pusiausvyros bei rūgščių ir šarmų apykaitos normalizavimas. 

Dėl įvairialypio patofiziologinio apsinuodijimo salicilatais poveikio gali būti išvardytų požymių ir simptomų bei nustatyti tyrimų duomenys 

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – trombocitų agregaciją slopinantys vaistiniai preparatai, ATC kodas – B01 AC06

Acetilsalicilo rūgštis slopina trombocitų agregaciją, slopindama tromboksano A2 sintezę trombocituose. Veikimo būdas pagrįstas negrįžtamu ciklooksigenazės (COX-1) slopinimu. Toks slopinamasis poveikis stipriausiai pasireiškia trombocituose, nes trombocituose šis fermentas sintezuojamas pakartotinai. Manoma, kad acetilsalicilo rūgštis daro ir kitokį slopinamąjį poveikį trombocitams. Dėl to šis vaistinis preparatas vartojamas pagal įvairias indikacijas kraujagyslių sutrikimų atveju.

Eksperimentinių tyrimų duomenys rodo, kad kartu vartojamas ibuprofenas gali slopinti mažų dozių acetilsalicilo rūgšties poveikį trombocitų agregacijai. Viename tyrime, vienkartinę 400 mg ibuprofeno dozę pavartojus ne anksčiau kaip 8 valandas iki arba ne vėliau kaip 30 minučių po acetilsalicilo rūgšties greito atpalaidavimo dozės (81 mg) vartojimo, pastebėtas susilpnėjęs acetilsalicilo rūgšties poveikis tromboksano formavimuisi arba trombocitų agregacijai. Tačiau šių duomenų ribotumas ir ex vivo duomenų ekstrapoliavimo klinikinei situacijai neapibrėžtumas leidžia manyti, kad dėl reguliaraus ibuprofeno vartojimo negalima daryti jokių galutinių išvadų ir kad, atsitiktinai pavartojus ibuprofeno, nereikėtų tikėtis jokio kliniškai reikšmingo sąveikos efekto.

Acetilsalicilo rūgštis priklauso nesteroidinių vaistinių preparatų nuo uždegimo grupei ir pasižymi skausmą malšinančiomis, karščiavimą mažinančiomis ir priešuždegiminėmis savybėmis. Malšinant skausmą ir gydant būkles, susijusias su nesunkiu karščiavimu, pavyzdžiui, peršalimą arba gripą, mažinant kūno temperatūrą, malšinant sąnarių ir raumenų skausmą bei esant ūminiams arba lėtiniams uždegiminiams sutrikimams, pavyzdžiui, reumatoidiniam artritui, osteoartritui, ankilozuojančiam spondilitui, paprastai reikia gerti didesnes vaistinio preparato dozes.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Visa išgerta acetilsalicilo rūgštis greitai absorbuojama iš virškinimo trakto. Absorbcijos metu ir absorbuota acetilsalicilo rūgštis verčiama veikliuoju metabolitu salicilo rūgštimi. Didžiausia acetilsalicilo rūgšties koncentracija plazmoje susidaro po 10–20 minučių, salicilo rūgšties – po 0,3–2 val. Dėl rūgščiai atsparios Aspirin Cardio 100 mg skrandyje neirių tablečių plėvelės veiklioji medžiaga skrandyje neatpalaiduojama, bet atpalaiduojama šarminėje žarnų aplinkoje. Dėl to acetilsalicilo rūgšties absorbcija, išgėrus skrandyje neirių tablečių, būna 3–6 valandomis ilgesnė, palyginti su paprastomis tabletėmis.

Pasiskirstymas

Didelė dalis ir acetilsalicilo rūgšties, ir salicilo rūgšties prisijungia prie plazmos baltymų ir greitai pasiskirsto organizme. Salicilo rūgštis prasiskverbia į motinos pieną ir per placentą.

Eliminacija

Daugiausia salicilo rūgšties eliminuojama metabolizmo kepenyse būdu. Atsiranda šie metabolitai: salicilo rūgštis, salicilo fenolio gliukuronidas, salicilacilgliukuronidas, gentizo rūgštis, gentizurinė rūgštis.

Salicilo rūgšties eliminacijos kinetika priklauso nuo dozės, nes metabolizmą riboja kepenų fermentų kiekis. Pusinis eliminacijos periodas svyruoja nuo 2 iki 3 valandų po mažos vaistinio preparato dozės išgėrimo ir iki maždaug 15 valandų po didelių dozių pavartojimo. Salicilo rūgštis ir jos metabolitai daugiausiai šalinami iš organizmo per inkstus.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Acetilsalicilo rūgšties saugumo savybės gerai įrodytos ikilinikinių tyrimų metu. 

Tyrimų su gyvūnais duomenimis didelės salicilatų dozės sukelia inkstų pažaidą, bet nesukelia kitų organų pažaidos. Atlikti išsamūs acetilsalicilo rūgšties mutageninio poveikio tyrimai in vitro ir in vivo. Svarbaus mutageninio poveikio nenustatyta. Tokie pat ir kancerogeninio poveikio tyrimų duomenys. Tyrimų su gyvūnais duomenimis salicilatai sukėlė teratogeninį poveikį įvairioms gyvūnų rūšims. Vaistinio preparato ekspozicija veisimosi laikotarpiu lėmė implantacijos sutrikimus, embriotoksinį ir fetotoksinį poveikį bei atsivestų jauniklių gebėjimo mokytis sutrikimą.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Celiuliozės milteliai

Kukurūzų krakmolas

Metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimero 30 % dispersija

Talkas

Trietilo citratas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas 

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Skaidraus bespalvio polipropileno plėvelės ir aliuminio folijos lizdinės plokštelės (įlieta karštu būdu).

Vienoje kartono dėžutėje yra 28 ar 98 skrandyje neirios tabletės.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6  Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti 

Specialių reikalavimų nėra.