Norestal

Pacientui
Gydytojui

Escitalopramas, 10mg, plėvele dengtos tabletės

Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Norameda, UAB, Lietuva
Receptinis: Receptinis

Sudedamosios medžiagos: Escitalopramas

1. Kas yra Norestal ir kam jis vartojamas

Escitalopramas yra selektyvaus poveikio serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) grupei priklausantis antidepresantas. Šie vaistai veikia serotonino sistemą smegenyse, t. y. didina jo kiekį. Manoma, kad serotonino sistemos sutrikimai galvos smegenyse yra svarbus veiksnys, skatinantis atsirasti depresiją ir su ja susijusias ligas.

Norestal vartojama toliau išvardytoms ligoms gydyti:

depresijos sutrikimui (didžiosios depresijos epizodui);
panikos sutrikimui su agorafobija (pvz., baime išeiti iš namų, įeiti į parduotuvę, būti minioje ar viešose vietose) arba be jos;
socialinio nerimo sutrikimui (socialinei fobijai);
generalizuoto nerimo sutrikimui;
obsesiniam - kompulsiniam sutrikimui.

2. Kas žinotina prieš vartojant Norestal

Norestal vartoti negalima:

jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) escitalopramui arba bet kuriai pagalbinei Norestal medžiagai;
jeigu tuo pat metu vartojate neselektyvaus negrįžtamojo poveikio monoaminooksidazės (MAO) inhibitorių (žr. poskyrį „„Kitų vaistai ir Norestal“).“).
jeigu yra įgimtas arba buvo atsiradęs širdies ritmo sutrikimas (jis nustatomas EKG, t. y. širdies veiklą įvertinančiu tyrimu);
jeigu vartojate vaistų nuo širdies ritmo sutrikimų ar vaistų, kurie gali keisti širdies ritmą (žr. 2 skyriaus poskyrį „Kitų vaistai ir Norestal“).

Įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku prieš pradėdami vartoti Norestal. Jeigu yra panikos sutrikimas, kai kuriems pacientams gydymo pradžioje gali sustiprėti nerimo simptomai. Vis dėlto tęsiant gydymą paprastai tokie simptomai išnyksta savaime per 2 savaites. Kad sumažėtų tokių paradoksinių nerimo simptomų atsiradimo tikimybė, rekomenduojama vartoti mažą pradinę dozę (žr. 3 skyrių „Kaip vartoti Norestal“).

Jei gydymo metu atsiranda traukulių, vaisto vartojimą būtina nutraukti. Norestal negalima vartoti sergant nestabilia epilepsija. Jei epilepsija kontroliuojama, pacientui būtina atidi priežiūra, o jei traukulių padažnėja, šio vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti.

Norestal turi atsargiai vartoti pacientai, kuriems anksčiau buvo pasireiškusi manija ar hipomanija (patologiškai pakili nuotaika). Jei gydymo metu ligoniui atsiranda manija, Norestal vartojimą būtina nutraukti.

Gydymo Norestal laikotarpiu gali pakisti cukraus kiekis cukriniu diabetu sergančių pacientų kraujyje. Gali reikėti keisti insulino ar geriamųjų vaistų nuo diabeto dozę.

Depresinis sutrikimas būna susijęs su padidėjusia minčių apie savižudybę, save žalojančio elgesio bei savižudybės rizika. Tokia rizika išliek tol, kol neatsiranda aiškaus būklės pagerėjimo (pirmą savaitę ar net kelias savaites jo gali ir nepasireikšti). Kol tokio pagerėjimo neatsiranda, pacientas turi būti atidžiai stebimas. Klinikinė gydymo antidepresantais patirtis rodo, kad ankstyvosiomis pagerėjimo stadijomis savižudybės pavojus paprastai padidėja.

Kitokios psichikos būklės, gydomos Norestal, irgi gali būti susijusios su savižudybe susijusio elgesio pavojaus padidėjimu. Be to, šios būklės gali pasireikšti kartu su depresiniu sutrikimu (didžiosios depresijos epizodu). Gydant kitokius psichikos sutrikimus, reikia imtis tokių pačių atsargumo priemonių, kaip ir gydant ligonius, kuriems yra didžiosios depresijos epizodas.

Jei pastebėjote, kad atsirado minčių apie savižudybę arba kad norite pakenkti sau, iš karto pasakykite gydytojui arba globėjui!

Ypač didelis savižudybės pavojus kyla, jei Jūs jau prieš gydymą bandėte žudytis arba galvojote apie savižudybę arba jei buvo kilęs didelis savižudybės pavojus, todėl gydytojas Jus stebės atidžiau. Be to, atidžiau stebėti rekomenduojama ligonius, kurie anksčiau niekada nevartojo antidepresantų.

Vartojant SSRI buvo akatizijos atvejų (jai būdingas subjektyviai nemalonus ar trikdantis nenustygstamumas bei poreikis judėti, dažnai žmogus negali sėdėti ar ramiai stovėti). Didžiausia tokio poveikio tikimybė būna per kelias pirmąsias gydymo savaites.

Gauta duomenų apie SSRI vartojimo metu pasireiškiantį retą šalutinį poveikį hiponatremiją (mažą natrio kiekį kraujyje). Tikėtina tokio poveikio priežastis yra nepakankama antidiurezinio hormono sekrecija (NAHS), t. y. smegenų hormono, reguliuojančio vandens pusiausvyrą organizme, stoka. Paprastai, gydymą nutraukus, toks sutrikimas iš karto praeina. Padidėjusios rizikos pacientams, pvz., senyviems žmonėms, ciroze sergantiems pacientams ar ligoniams, vartojantiems kitokių hiponatremiją sukelti galinčių vaistų, Norestal būtina vartoti atsargiai.

Gauta duomenų, kad į Norestal panašūs vaistai gali sukelti taškinių ar dėminių odos ir gleivinės kraujosruvų (ekchimozę ir purpurą). Ypač atsargiai šio vaisto reikia vartoti ligoniams, kuriems yra padidėjęs kraujavimo pavojus, bei pacientams, kurie tuo pat metu vartoja kraujo krešėjimą veikiančių vaistų, pvz., acetilsalicilo rūgšties, nesteroidinių preparatų nuo reumato (vaistų nuo skausmo), kai kurių vaistų nuo psichozės (netipinių antipsichozinių preparatų bei fenotiazinų) arba daugumą triciklių antidepresantų. Riziką didina ir kartu vartojami tiklopidinas ir dipiridamolis (trombų susidarymo pavojų mažinantys vaistai) bei geriamieji antikoaguliantai (kraujo krešėjimą slopinantys vaistai).

Šiuo metu klinikinė Norestal vartojimo kartu su gydymu elektra sukeltais traukuliais patirtis yra labai nedidelė, todėl taip gydyti reikia atsargiai.

Norestal nerekomenduojama vartoti kartu su selektyvaus grįžtamojo poveikio MAO-A inhibitoriais, pvz., moklobemidu, nes gali kilti serotonino sindromo pasireiškimo pavojus (žr. poskyrį „Kiti vaistai ir Norestal“).

Norestal rekomenduojama atsargiai vartoti kartu su serotoninerginį poveikį sukeliančiais vaistais, pvz., sumatriptanu, kitokiais triptanais, tramadoliu ar triptofanu. Pacientams, SSRI vartojusiems kartu su serotoninerginį poveikį sukeliančiais vaistais, buvo retų serotonino sindromo atvejų. Šiam sindromui būdingas įvairių simptomų derinys, pvz., didelis motorinis nenustygstamumas (ažitacija), drebulys (tremoras), raumenų trūkčiojimas (mioklonija) ir kūno temperatūros padidėjimas (hipertermija).

Jei atsiranda tokių simptomų, Norestal ir serotoninerginių vaistų vartojimą būtina nedelsiant nutraukti ir kreiptis į gydytoją, kuris pradės simptominį gydymą.

Nerekomenduojama kartu su Norestal vartoti paprastųjų jonažolių (Hypericum perforatum) preparatų, kadangi didėja šalutinio poveikio pavojus (žr. poskyrį „Kitų vaistų vartojimas“).

Jei gydymas Norestal nutraukiamas, dozę reikia mažinti palaipsniui ir gydymą nutraukti per 1‑2 savaites, kad neatsirastų nutraukimo simptomų (žr. skyrių „Kiti vaistai ir Norestal“).

Pacientams, sergantiems išemine širdies liga, Norestal būtina vartoti atsargiai, nes trūksta klinikinės tokių ligonių gydymo patirties.

Gydytojui labai svarbu pasakyti:

jeigu yra ar buvo širdies sutrikimų arba neseniai patyrėte širdies priepuolį;
jeigu ramybės metu Jūsų širdis plaka retai ir (arba) jei organizme trūksta druskų (tokį poveikį gali sukelti ilgalaikis sunkus viduriavimas ar vėmimas arba diuretikų, t. y. šlapimo išsiskyrimą skatinančių vaistų, vartojimas);
jeigu Jūsų širdis plaka dažnai ar neritmiškai arba jei pasireiškia alpulys, kolapsas ar svaigulys stojantis (tai gali būti nenormalaus širdies plakimo požymiai).

Vaikams ir paaugliams

Escitalopramas paprastai nėra skiriamas vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams. Taip pat turėtumėte žinoti, kad jaunesniems nei 18 metų pacientams, vartojantiems šios klasės medikamentus, padidėja šalutinio poveikio, pvz., bandymo nusižudyti, galvojimo apie savižudybę ir priešiškumo (daugiausia agresijos, opozicinio neklusnumo ir pykčio) apraiškų tikimybė. Nepaisant to, gydytojas gali skirti escitalopramo jaunesniems nei 18 metų pacientams, jei, jo manymu, tai yra jiems tinkamiausias gydymas. Jeigu gydytojas skyrė escitalopramo jaunesniam nei 18 metų pacientui ir Jūs pageidaujate tai išsamiau aptarti, dar kartą kreipkitės į gydytoją. Būtinai pasakykite gydytojui, jei jaunesniems nei 18 metu pacientams, vartojantiems escitalopramo, pasireiškė ar pasunkėjo bent vienas iš pirmiau išvardytų simptomų. Taip pat šiuo metu dar nėra pateikta ilgalaikio saugumo duomenų apie escitalopramo poveikį šios amžiaus grupės pacientų augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos vystymuisi.

Kiti vaistai ir Norestal

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, arba dėl to nesate tikri, apie tai gydytojui arba vaistininkui.

Toliau išvardyti vaistai gali keisti Norestal poveikį arba Norestal gali keisti jų poveikį.

Norestal negalima vartoti kartu su neselektyvaus poveikio MAO inhibitoriais (jais irgi gydoma depresija), kadangi toks derinys gali sukelti sunkų šalutinį poveikį, įskaitant serotonino sindromą (žr. poskyrį „Norestal vartoti negalima“ bei skyrių „Galimas šalutinis poveikis“).

Jei buvo gydoma negrįžtamojo poveikio MAO inhibitoriais (vaistais nuo depresijos), nutraukus jų vartojimą, Norestal galima pradėti vartoti po 14 parų.

Baigus gydymą Norestal, neselektyvaus poveikio MAO inhibitorių (vaistų nuo depresijos) galima pradėti vartoti ne anksčiau kaip po 7 parų.

Norestal nerekomenduojama vartoti kartu su grįžtamojo selektyvaus poveikio MAO-A inhibitoriumi moklobemidu (vaistu nuo depresijos), kadangi kyla serotonino sindromo (būklės, kurią sukelia serotonino perteklius smegenyse) pavojus. Gali atsirasti tokių simptomų kaip galvos skausmas, galvos svaigimas ir vėmimas. Gydymo Norestal negalima pradėti mažiausiai vieną dieną po moklobemido vartojimo nutraukimo (žr. poskyrį „Specialių atsargumo priemonių reikia“).

Jei kartu su Norestal moklobemido vartoti būtina, gydymo pradžioje būtina vartoti mažiausią dozę, tokį pacientą turi labai atidžiai stebėti medikas.

Norestal būtina atsargiai vartoti su selegilinu (negrįžtamojo poveikio MAO-B inhibitoriumi, kuriuo gydomi Parkinsono ligos simptomai), kadangi gali atsirasti serotonino sindromas. Selegilino galima saugiai vartoti kartu su ne didesne kaip 10 mg raceminio citalopramo paros doze.

Jei tuo pat metu vartojama sumatriptano (vaisto nuo migrenos), kitokių triptanų arba tramadolio (vaisto nuo skausmo), gali prasidėti serotonino sindromas. Jei vartojant minėto derinio kyla problemų, pasitarkite su gydytoju (žr. poskyrį „Specialių atsargumo priemonių reikia“).

Jei kartu su Norestal vartojama kitokių vaistų, mažinančių traukulių atsiradimo slenkstį, pvz.:

antidepresantų (triciklių, SSRI);
neuroleptikų (vaistų nuo psichozės, pvz., fenotiazinų, tioksantenų ir butirofenonų);
meflokvino (vaisto nuo maliarijos);
bupropiono (vaisto, padedančio mesti rūkyti);
tramadolio (vaisto nuo skausmo),

būtinas atsargumas, nes vaistų grupės, kuriai priklauso ir Norestal, preparatai irgi gali mažinti šį slenkstį.

Gauta duomenų apie kartu su toliau išvardytais vaistais vartojamų SSRI (antidepresantų) poveikio sustiprėjimą.

Ličiu (juo gydomas bipolinis sutrikimas arba manija pasireiškianti depresija).
Triptofanu (juo gydoma depresija).

Dėl šios priežasties SSRI kartu su šiais vaistais galima vartoti tik labai atsargiai. Jei Norestal vartojant kartu su ličiu ar triptofanu atsiranda karščiavimas, raumenų trūkčiojimas, susijaudinimas ar sumišimas, iš karto kreipkitės į gydytoją.

Jei escitalopramo vartojama kartu su paprastųjų jonažolių preparatais, gali padidėti šalutinio poveikio pavojus (žr. poskyrį „Specialių atsargumo priemonių reikia“).

Kadangi gali pakisti kraujo krešėjimas, pacientams, kurie vienu metu vartoja Norestal ir geriamųjų kraujo krešėjimą slopinančių vaistų, būtina ypač atidi priežiūra, ypač gydymo Norestal pradžioje ir pabaigoje (žr. poskyrį „Specialių atsargumo priemonių reikia“).

Nors duomenų apie escitalopramo ir alkoholio sąveiką nėra, vartojant Norestal, kaip ir kitokių centrinę nervų sistemą veikiančių vaistų, alkoholio gerti nerekomenduojama.

Norestal apykaitą kontroliuoja specifiniai kepenų fermentai (citochromo P-450 izofermentai, daugiausia CYP2C19, kiek mažiau - CYP3A4 ir CYP2D6).

Vaistai, slopinantys šiuos kepenų fermentus, pvz.:

omeprazolas, esomeprazolas ir lansoprazolas (vaistai nuo skrandžio sutrikimų);
fluvoksaminas (antidepresantas);
tiklopidinas (kraujo krešėjimą veikiantis vaistas);
bendrojo poveikio fermentų inhibitorius cimetidinas (jis panašus į omeprazolį, juo gydomi skrandžio sutrikimai);

gali didinti kartu vartojamo Norestal kiekį kraujo plazmoje. Tokių vaistų kartu su Norestal būtina vartoti atsargiai, o pasireiškus šalutiniam poveikiui, gali reikėti mažinti Norestal plėvele dengtų tablečių dozę.

Norestal gali slopinti kitų vaistų, kuriuos skaido specifiniai kepenų fermentai (CYP2D6, CYP2C19), katabolizmą (skilimą), todėl gali padidėti šių medžiagų kiekis kraujyje ir audiniuose.

Dėl šios priežasties Norestal būtina atsargiai vartoti kartu su:

flekainidu, propafenonu ir metoprololiu (vaistais nuo didelio kraujo spaudimo ir širdies ligų);
vaistais, veikiančiais centrinę nervų sistemą ir metabolizuojamais daugiausia dalyvaujant CYP2D6, pvz., antidepresantais (pvz., dezipraminu, klomipraminu, nortriptilinu) ir neuroleptikais (vaistais nuo psichozės, pvz., risperidonu, tioridazinu ir haloperidoliu).

Jei kartu vartojama vaistų, kurių metabolizme dalyvauja CYP2C19, gali reikti keisti dozę.

Kartu su Norestal vartojant dezipramino (vaisto nuo depresijos) ir metoprololio (vaisto nuo didelio kraujo spaudimo bei širdies ligų), šių vaistų kiekis kraujyje padidėja.

Jei kartu su Norestal vartojama dezipramino, klomipramino, nortriptilino, risperidono, tioridazino, haloperidolio, flekainido, propafenono bei metoprololio, dozę reikia koreguoti. Aptarkite tai su gydytoju.

ESCITALOPRAM NORAMEDA NEVARTOKITE su vaistais nuo širdies ritmo sutrikimų ar vaistais, kurie gali keisti širdies ritmą, tokiais kaip IA ir III klasės preparatai nuo širdies ritmo sutrikimo, antipsichotikai (pvz., fentiazino dariniai, pimozidas, haloperidolis), tricikliai antidepresantai, tam tikri antimikrobiniai preparatai (pvz., sparfloksacinas, moksifloksacinas, į veną vartojamas eritromicinas, pentamidinas, preparatai nuo maliarijos, ypač halofantrinas), kai kurie antihistamininiai preparatai (astemizolas, mizolastinas). Jei kiltų klausimų apie kartu vartojamus vaistus, pasitarkite su gydytoju.

Norestal vartojimas su maistu ir alkoholiu

Nors duomenų apie escitalopramo ir alkoholio sąveiką nėra, vartojant Norestal, kaip ir kitokių centrinę nervų sistemą veikiančių vaistų, alkoholio gerti nerekomenduojama.

Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas

Nėštumas

Tyrimų su gyvūnais metu pasireiškė poveikis augimui ir kaulų susidarymui, tačiau duomenų apie sklaidos defektus negauta.

Nėštumo laikotarpiu Norestal vartojama tik tuo atveju, jei indikacija aiški, ir labai rūpestingai įvertinus gydomąjį poveikį motinai ir žalingo poveikio riziką embrionui ar vaikui.

Įsitikinkite, kad Jūsų akušerė ir/ar gydytojas žino, kad Jūs vartojate Norestal. Vartojant tokius vaistus kaip Norestal nėštumo metu, ypač paskutiniųjų trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu, Jūsų naujagimiui gali pasireikšti sunki būklė, vadinama naujagimių persistuojanti plautinė hipertenzija (NPPH), kurios metu kūdikio kvėpavimas padažnėja ir jis pamėlsta. Šie simptomai paprastai pasireiškia per pirmas 24 valandas po kūdikio gimimo. Jei tai atsitiks Jūsų naujagimiui, nedelsdami praneškite akušerei ir/ar gydytojui.

Jei SSRI (šiai vaistų grupei priklauso ir Norestal) vartojama paskutiniais trimis nėštumo mėnesiais, naujagimiui gali pasireikšti nutraukimo sindromas, įskaitant neurologinius elgesio sutrikimus. Moterų, vartojusių SSRI iki pat gimdymo, naujagimiams atsirado toks poveikis: kvėpavimo pasunkėjimas, odos melsvumas, traukuliai, kūno temperatūros pokyčiai, žindymo sutrikimai, vėmimas, mažas cukraus kiekis kraujyje, sustingę ar suglebę raumenys, sustiprėję refleksai, drebulys, nervingumas, irzlumas, letargija, nuolatinis verkimas, mieguistumas ir miego sutrikimai. Tai gali būti serotoninerginis poveikis arba nutraukimo sindromas. Jei SSRI vartojama nėštumo laikotarpiu, jų vartojimo negalima nutraukti staiga.

Žindymo laikotarpis

Manoma, kad veikliosios medžiagos patenka į moters pieną, todėl gydymo laikotarpiu maitinti krūtimi nerekomenduojama.

Vaisingumas

Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad citalopramas, t. y. į escitalopramą panašus vaistas, blogina spermos kokybę. Teoriškai tai gali bloginti vaisingumą, tačiau iki šiol poveikio žmogaus vaisingumui nepastebėta.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Net vartojamas taip, kaip nurodyta, šis vaistas gali pabloginti reakciją tiek, kad sutriktų gebėjimas vairuoti ar valdyti mechanizmus. Nedirbkite be saugumo užtikrinimo.

3. Kaip vartoti Norestal

Visada vartokite šį vaistą tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Įprastinės dozės (jei gydytojas nenurodė kitaip)

Depresijos gydymas

Jei gydytojas nenurodė kitaip, rekomenduojama kartą per parą gerti 10 mg dozę. Atsižvelgiant į ligos sunkumą ir paciento reakciją, dozę galima didinti (didžiausia paros dozė yra 20 mg).

Panikos sutrikimo su agorafobija arba be jos gydymas

Jei gydytojas nenurodė kitaip, pirmąją savaitę rekomenduojama vartoti 5 mg paros dozę, vėliau ji didinama iki 10 mg. Atsižvelgiant į ligos sunkumą ir paciento reakciją, dozę galima didinti (didžiausia paros dozė yra 20 mg).

Socialinio nerimo sutrikimo (socialinės fobijos) gydymas

Jei gydytojas nenurodė kitaip, rekomenduojama kartą per parą gerti 10 mg dozę. Paprastai, kol išnyksta simptomai, gydyti reikia 2‑4 savaites. Atsižvelgęs į paciento reakciją, gydytojas paros dozę gali keisti (ji gali būti 5‑20 mg).

Generalizuoto nerimo sutrikimo gydymas

Jei gydytojas nenurodė kitaip, iš pradžių rekomenduojama kartą per parą gerti 10 mg dozę. Atsižvelgęs į paciento reakciją, gydytojas dozę gali didinti iki didžiausios paros dozės, t. y. 20 mg. Jei gydoma ilgai, būtina reguliariai vertinti gydymo naudą.

Obsesinio - kompulsinio sutrikimo (OKS) gydymas

Jei gydytojas nenurodė kitaip, iš pradžių kartą per parą gerti 10 mg dozę. Atsižvelgęs į paciento reakciją, gydytojas dozę gali didinti iki didžiausios paros dozės, t. y. 20 mg. Jei gydoma ilgai, būtina reguliariai vertinti gydymo naudą.

OKS yra lėtinė liga, todėl, siekiant užtikrinti, kad simptomai išnyko, gydyti reikia pakankamai ilgai.

Senyvi pacientai

Įprastinė rekomenduojama pradinė Norestal dozė - 5 mg kartą per parą. Jūsų gydytojas gali padidinti dozę iki 10 mg per parą.

Norestal veiksmingumas senyviems pacientams, kuriems yra socialinio nerimo sutrikimas (socialinė fobija), netirtas.

Pacientai, kuriems yra specifinių rizikos veiksnių

Jeigu yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, pirmąsias 14 dienų patariama gydyti 5 mg paros doze. Atsižvelgęs į paciento reakciją, gydytojas dozę gali didinti ir nurodyti vartoti 10 mg paros dozę. Ligoniams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, šio vaistinio preparato reikia vartoti atsargiai, o dozė turi būti didinama labai atidžiai.

Jeigu yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozės keisti nereikia. Ligoniams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml/min.), šio vaisto reikia vartoti atsargiai.

Pacientams, kurių organizme metabolizmas, dalyvaujant CYP2C19 (specifiniam kepenų fermentui), vyksta silpnai, pirmąsias dvi gydymo savaites rekomenduojama pradinė 5 mg paros dozė. Atsižvelgiant į organizmo reakciją, paros dozė gali būti didinama iki 10 mg.

Kaip ir kada vartoti Norestal

Plėvele dengtą tabletę reikia gerti kartą per parą, neatsižvelgiant į valgymo laiką. Ją reikia nuryti sveiką, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio (geriausia stikline vandens).

Kaip ilgai vartoti Norestal

Kol pasireikš pagerėjimas, vartojant Norestal, kaip ir kitų vaistų nuo depresijos, panikos sutrikimo, socialinio nerimo sutrikimo bei generalizuoto nerimo sutrikimo, gali praeiti kelios (2‑4) savaitės. Vadinasi, Norestal būtina vartoti toliau net tuo atveju, jei kurį laiką būklė negerėja.

Negalima keisti dozės nepasitarus su gydytoju.

Gydant panikos sutrikimą su agarofobija arba be jos, stipriausias poveikis pasireiškia maždaug po 3 mėnesių.

Bendra kiekvieno ligonio gydymo trukmė labai skiriasi, ją nustato gydytojas. Vartokite vaisto visą numatytą laikotarpį, net jei jaučiatės geriau arba jei išnyko simptomai, kad liga vėl nepasunkėtų ar nepasikartotų. Depresiją rekomenduojama gydyti dar mažiausiai 6 mėnesius po to, kai išnyksta simptomai.

Panikos sutrikimas ir socialinio nerimo sutrikimas gydomi keletą mėnesių.

Gydymo negalima pabaigti staiga: vieną ar dvi savaites lėtai palaipsniui turi būti mažinama dozė, kad neatsirastų nutraukimo simptomų.

Jei manote, kad Norestal veikia per stipriai arba per silpnai, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Ką daryti pavartojus per didelę Norestal dozę?

Duomenų apie perdozavus atsirandančias reakcijas nėra. Vis dėlto perdozavimo atveju kreipkitės į gydymą.

Pamiršus pavartoti Norestal

Jei pamiršote išgerti Norestal dozę, kitą dozę gerkite įprastu metu. Dvigubos dozės gerti negalima.

Nustojus vartoti Norestal

Jei gydymą norite nutraukti, būtinai prieš tai pasitarkite su gydytoju. Jis gali norėti imtis tinkamų priemonių. Nenutraukite vaisto vartojimo savo nuožiūra, nepasitarę su gydytoju.

Nutraukus gydymą Norestal, ypač staiga, gali atsirasti nutraukimo simptomų (toks poveikis pasireiškia dažnai). Nutraukimo simptomų atsiradimo pavojus padidėja, jei Norestal vartojama ilgai, didelė dozė arba jei dozė sumažinama per greitai. Daugumai ligonių šie simptomai būna lengvi ir per dvi savaites praeina savaime. Vis dėlto kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs ir trukti ilgai (2‑3 mėnesius ar ilgiau). Jei baigus gydymą Norestal atsiranda sunkių nutraukimo simptomų, kreipkitės į gydytoją. Jis gali patarti vėl pradėti gerti tablečių ir dozę mažinti lėčiau.

Nutraukimo simptomai yra svaigulys (pusiausvyros sutrikimas arba nelaikymas), dilgčiojimo, badymo, deginimo ir (rečiau) elektros šoko pojūtis (toks pojūtis gali būti ir galvoje), miego sutrikimas (intensyvūs sapnai, košmariški sapnai, negalėjimas miegoti), nerimo pojūtis, galvos skausmas, pykinimas, prakaitavimas (taip pat naktį), nenustygstamumas ar ažitacija, tremoras (drebulys), sumišimas ar dezorientacija, emocionalumas ar irzlumas, viduriavimas (laisvi viduriai), regos sutrikimai, virpantys ar mušantys širdies susitraukimai (palpitacija).

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

4. Galimas šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia pirmąją arba antrąją gydymo savaitę ir tęsiant gydymą paprastai palengvėja ir suretėja.

Jei gydymo metu pasireiškia bet kuris toliau išvardytas šalutinis poveikis, kreipkitės į gydytoją.

Nedažnas šalutinis poveikis (atsiranda daugiau kaip 1 žmogui iš 1000, bet mažiau kaip 1 iš 100).

Kraujavimas iš skrandžio ir žarnų.

Retas šalutinis poveikis (atsiranda daugiau kaip 1 žmogui iš 10000, bet mažiau kaip 1 iš 1000).

Odos, liežuvio, lūpų ar veido patinimas arba kvėpavimo ar rijimo pasunkėjimas (alerginė reakcija).

Aukšta temperatūra, baimingas susijaudinimas, sumišimas, drebulys bei staigūs raumenų judesiai (tai gali būti retai pasireiškiančios būklės, vadinamos serotonino sindromu, požymiai).

Jei atsiranda toliau išvardytų nepageidaujamų reakcijų, būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją arba ligoninę.

Šlapinimosi pasunkėjimas.

Traukuliai (priepuoliai).

Odos ir akių baltymų pageltimas (tai kepenų veiklos sutrikimo bei kepenų uždegimo požymiai).

Dažnas nereguliarus širdies plakimas ir alpulys (tai gali būti gyvybei pavojingos būklės, vadinamos paroksizmine polimorfine skilvelių tachikardija, simptomai).

Be to, gauta duomenų apie toliau išvardytą šalutinį poveikį.

Labai dažnas šalutinis poveikis (daugiau kaip 1 žmogui iš 10): pykinimas.

Dažnas šalutinis poveikis (atsiranda daugiau kaip 1 žmogui iš 100, bet mažiau kaip 1 iš 10)

Generalizuotas nerimas, nenustygstamumas, nenormalūs sapnai, miego sutrikimas, mieguistumas, galvos svaigimas, pojūčiai odoje (pvz., deginimas, badymas, niežulys ar dilgčiojimas) be aiškios fizinės priežasties, drebulys, žiovulys.

Lytinio potraukio sumažėjimas, orgazmo nebuvimas moterims, lytinio potraukio sumažėjimas ir ejakuliacijos sutrikimas vyrams.

Viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, burnos džiūvimas.

Nosies užsikimšimas arba bėgimas (sinusitas).

Prakaitavimo sustiprėjimas.

Nuovargis, karščiavimas.

Sąnarių arba raumenų skausmas.

Kūno svorio padidėjimas.

Nedažnas šalutinis poveikis (atsiranda daugiau kaip 1 žmogui iš 1000, bet mažiau kaip 1 iš 100)

Nevalingas gręžimas dantimis ar jų sukandimas, baimingas susijaudinimas, nervingumas, panikos priepuolis, sumišimas.

Skonio pojūčio sutrikimas, miego sutrikimas, alpulys.

Kraujavimas iš nosies.

Su menstruacijomis nesusijęs kraujavimas iš gimdos, nenormaliai gausios ar užsitęsusios menstruacijos.

Dilgėlinė (urtikarija), išbėrimas, niežulys.

Plaukų slinkimas.

Kojų ir rankų patinimas.

Vyzdžių išsiplėtimas (midriazė), neryškus matomas vaizdas, spengimas ausyse.

Greitas širdies plakimas.

Kūno svorio sumažėjimas.

Retas šalutinis poveikis (atsiranda daugiau kaip 1 žmogui iš 10000, bet mažiau kaip 1 iš 1000)

Agresija, depersonalizacija, haliucinacijos.

Su savižudybe susiję reiškiniai.

Lėtas širdies plakimas.

Toliau išvardytas kai kuriems pacientams pasireiškęs šalutinis poveikis, kurio dažnis nežinomas.

Manija.

Judesių sutrikimai (nevalingi raumenų judesiai).

Pieno tekėjimas iš nemaitinančių moterų krūtų.

Skausminga varpos erekcija.

Kraujavimo sutrikimai, įskaitant odos ir gleivinės kraujavimą (ekchimozę) ir mažą trombocitų kiekį kraujyje (trombocitopenija).

Kraujo spaudimo sumažėjimas staiga keičiant padėtį iš gulimos į stovimą.

Natrio kiekio kraujyje sumažėjimas (tokio poveikio simptomai yra pykinimas ir bloga savijauta su raumenų silpnumu ar sumišimu).

Išskiriamo šlapimo kiekio padidėjimas (netinkama ADH sekrecija).

Nenormalūs kepenų veiklos tyrimų rodmenys (kepenų fermentų kiekio kraujyje padidėjimas).

Motorinis nenustygstamumas*.

Anoreksija*.

Pacientams, vartojantiems šio tipo vaistų, nustatyta kaulų lūžių rizika.

Širdies ritmo pokyčiai (vadinamasis QT intervalo pailgėjimas, nustatomas darant EKG, t.y. užrašant elektrinį širdies aktyvumą).

* Šis šalutinis poveikis atsiranda vartojant vaistų, veikiančių panašiai kaip escitalopramas (veiklioji Norestal medžiaga).

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis , įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

5. Kaip laikyti Norestal

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant lizdinės plokštelės ir dėžutės po „EXP/Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.

6. Pakuotės turinys ir kita informacija

Norestal sudėtis

Veiklioji medžiaga yra escitalopramas. Vienoje plėvele dengtos tabletėje yra 10 mg escitalopramo (oksalato pavidalu)
Pagalbinės medžiagos. Tabletės branduolys: mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, kroskarmeliozės natrio druska, talkas, magnio stearatas. Tabletės plėvelė: hipromeliozė (6cP), titano dioksidas (E 171), makrogolis 6000.

Norestal išvaizda ir kiekis pakuotėje

Norestal 10 mg. Ovali abipus išgaubta balta plėvele dengta tabletė (6,4 x 9,25 mm skersmens) su vagele vienoje pusėje ir ženklu „E“ kitoje. Tabletę galima padalyti į dvi lygias dozes.

Norestal pakuotėje yra 28 arba 56 tabletės lizdinėmis plokštelėmis.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.


Tarptautinis pavadinimas	Escitalopramas
Vaisto stiprumas	10mg
Vaisto forma	plėvele dengtos tabletės
Grupė	Vaistinis preparatas
Pogrupis	Cheminis vaistas
Vartojimas	vartoti per burną
Registracijos numeris	LT/1/09/1798
Registratorius	Norameda, UAB, Lietuva
Receptinis	Receptinis
Vaistas registruotas	2009.12.17
Vaistas perregistruotas

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Norestal 10 mg plėvele dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Norestal 10 mg

Vienoje plėvele dengtos tabletėje yra 10 mg escitalopramo (oksalato pavidalu).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė (tabletė)

Norestal 10 mg

Ovali abipus išgaubta balta plėvele dengta tabletė (6,4 x 9,25 mm skersmens) su vagele perlaužimui. vienoje pusėje ir ženklu „E“ kitoje.

Tabletę galima padalyti į dvi lygias dozes.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Didžiosios depresijos epizodų gydymas.

Panikos sutrikimo su agorafobija arba be jos gydymas.

Socialinio nerimo sutrikimo (socialinės fobijos) gydymas.

Generalizuoto nerimo sutrikimo gydymas.

Obsesinio - kompulsinio sutrikimo gydymas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Kad saugu vartoti didesnę kaip 20 mg paros dozę, neįrodyta.

Norestal vartojamas kartą per parą, jo galima gerti valgant arba nevalgant.

Didžiosios depresijos epizodai

Įprastinė kartą per parą geriama dozė yra 10 mg. Atsižvelgiant į paciento reakciją, dozę galima didinti. Didžiausia paros dozė yra 20 mg.

Paprastai depresiją slopinantis poveikis pasireiškia po 2‑4 savaičių. Išnykus simptomams, kad poveikis nepraeitų, preparato būtina vartoti ne trumpiau kaip 6 mėnesius.

Panikos sutrikimas su agorafobija arba be jos

Pirmąją savaitę rekomenduojama vartoti 5 mg paros dozę, vėliau ji didinama iki 10 mg. Atsižvelgiant į paciento reakciją, dozę galima didinti toliau. Didžiausia paros dozė yra 20 mg.

Stipriausias poveikis pasireiškia maždaug po 3 mėnesių, gydyti reikia kelis mėnesius.

Socialinio nerimo sutrikimas

Įprastinė kartą per parą geriama dozė yra 10 mg. Paprastai, kol išnyksta simptomai, gydyti reikia 2‑4 savaites. Atsižvelgiant į ligonio reakciją, vėliau dozę galima sumažinti iki 5 mg arba padidinti (didžiausia paros dozė - 20 mg).

Socialinio nerimo sutrikimas yra lėtinė liga, kurią, siekiant, kad poveikis nepraeitų, rekomenduojama gydyti 12 savaičių. Ilgalaikio gydymo tyrimų metu į gydymą reaguojantys pacientai vaistinio preparato vartojo 6 mėnesius, todėl siekiant išvengti ligos pasikartojimo tokią gydymo trukmę galima apsvarstyti kiekvienam ligoniui, tačiau gydymo naudą reikia reguliariai vertinti iš naujo.

Socialinio nerimo sutrikimas yra specifinė liga, kurios diagnozės kriterijai yra aiškiai apibrėžti. Šio sutrikimo negalima painioti su neįprastu drovumu. Gydymas vaistiniais preparatais reikalingas tik tuo atveju, jeigu šis sutrikimas reikšmingai trukdo profesinei arba socialinei veiklai.

Toks gydymas nelygintas su kognityvine elgesio terapija. Gydymas vaistiniais preparatais yra sudedamoji bendro gydymo dalis.

Generalizuoto nerimo sutrikimas

Pradinė kartą per parą geriama dozė yra 10 mg. Atsižvelgiant į paciento reakciją, dozę galima didinti. Didžiausia paros dozė yra 20 mg.

Ilgalaikio gydymo tyrimų metu į gydymą reaguojantys pacientai 20 mg dozę vartojo mažiausiai 6 mėnesius. Gydymo naudą ir dozę reikia reguliariai apsvarstyti iš naujo (žr. 5.1 skyrių).

Obsesinis - kompulsinis sutrikimas

Pradinė kartą per parą geriama dozė yra 10 mg. Atsižvelgiant į paciento reakciją, dozę galima didinti. Didžiausia paros dozė yra 20 mg.

Obsesinis - kompulsinis sutrikimas yra lėtinė liga, todėl, siekiant užtikrinti, kad simptomai išnyktų, pacientus reikia gydyti pakankamai ilgai.

Būtina reguliariai iš naujo vertinti gydymo naudą ir dozę (žr. 5.1 skyrių).

Senyvi pacientai (>65 metų)

Pradinė kartą per parą vartojama dozė yra 5 mg. Atsižvelgiant į individualią paciento reakciją, paros dozę galima padidinti iki 10 mg (žr. 5.2 skyrių).

Norestal veiksmingumas senyviems ligoniams, kuriems yra socialinio nerimo sutrikimas, netirtas.

Vaikai ir paaugliai (<18 metų)

Norestal vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams vartoti negalima (žr. 4.4 skyrių).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozės keisti nereikia. Ligoniams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml/min.), šio vaistinio preparato reikia vartoti atsargiai (žr. 5.2 skyrių).

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama pradinė pirmąsias dvi savaites vartojama paros dozė yra 5 mg. Atsižvelgiant į paciento reakciją, dozę galima didinti ir vartoti 10 mg paros dozę. Ligoniams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, šio vaistinio preparato reikia vartoti atsargiai, o dozę didinti labai atidžiai (žr. 5.2 skyrių).

Žmonės, kurių organizme CYP2C19 metabolizuoja silpnai

Pacientams, kurių organizme CYP2C19 metabolizuoja silpnai, pirmąsias dvi gydymo savaites rekomenduojama pradinė 5 mg paros dozė. Atsižvelgiant į organizmo reakciją, dozę galima didinti ir vartoti 10 mg paros dozę (žr. 5.2 skyrių).

Gydymo nutraukimas

Negalima gydymo nutraukti staiga. Nutraukiant Norestal vartojimą, dozę reikia mažinti palaipsniui per vieną ar dvi savaites, kad sumažėtų nutraukimo reakcijų rizika (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius). Jeigu sumažinus dozę ar nutraukus gydymą atsiranda netoleruojamų simptomų, galima apsvarstyti anksčiau skirtos dozės vartojimo atnaujinimą. Vėliau gydytojas gali toliau mažinti dozę, tačiau dar lėčiau.

Kad būtų galima vartoti įvairias dozes, tiekiamos 5 mg, 10 mg, 15 mg ir 20 mg tabletės.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas escitalopramui ar bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Vartojama neselektyvaus negrįžtamojo poveikio monoaminooksidazės (MAO) inhibitorių (žr. 4.5 skyrių).

Escitalopramo draudžiama vartoti pacientams, kurių QT intervalas yra pailgėjęs ar kuriems yra įgimtas ilgo QT sindromas.

Escitalopramo draudžiama vartoti kartu su QT intervalą ilginančiais vaistiniais preparatais (žr. 4.5 skyrių).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Toliau išvardyti specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės, tinkančios terapinei SSRI (selektyvaus poveikio serotonino reabsorbcijos inhibitorių) klasei.

Vaikai ir paaugliai (jaunesni kaip 18 metų)

Norestal draudžiama skirti vaikams ir jaunesniems nei 18 metu paaugliams. Klinikinių tyrimų metu elgesio siejamo su savižudišku elgesiu (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumo (daugiausia agresija, opozicinis neklusnumas ir pyktis) apraiškos dažniau pasireiškė vaikams ir paaugliams, gydytiems antidepresantais, nei vartojusiems placebą. Jei remiantis klinikiniu poreikiu, vis tiek nusprendžiama taikyti gydymą šiuo vaistu, pacientą reikia atidžiai nuolat stebėti dėl polinkio į savižudybę apraiškų. Be to, trūksta ilgalaikio saugumo duomenų apie poveikį vaikų ir paauglių augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos vystymuisi.

Paradoksinis nerimas

Jei yra panikos sutrikimas, kai kuriems pacientams gydymo antidepresantais pradžioje gali sustiprėti nerimo simptomai. Paprastai, tęsiant gydymą, tokia paradoksinė reakcija per dvi savaites išnyksta. Siekiant, kad sumažėtų nerimą sukeliančio poveikio rizika, rekomenduojama maža pradinė dozė (žr. 4.2 skyrių).

Traukuliai

Jei pacientui atsiranda traukulių, šio vaistinio preparato vartojimą būtina nutraukti. Jeigu epilepsija yra nestabili, SSRI vartoti nerekomenduojama, o kontroliuojama epilepsija sergančius žmones reikia atidžiai stebėti. Traukuliams padažnėjus, SSRI vartojimą būtina nutraukti.

Manija

Ligonius, kuriems yra buvusi manija arba hipomanija, SSRI būtina gydyti atsargiai. Jei prasidėjo manijos fazė, SSRI vartojimą būtina nutraukti.

Cukrinis diabetas

SSRI vartojantiems cukrinio diabeto ligoniams gali sutrikti glikemijos kontrolė (pasireikšti hipoglikemija arba hiperglikemija). Gali tekti keisti insulino ir (arba) geriamųjų gliukozės koncentraciją kraujyje mažinančių vaistinių preparatų dozę.

Savižudybė ir mintys apie savižudybę

Didžiosios depresijos epizodai yra susiję su padidėjusia minčių apie savižudybę, savęs žalojimo bei savižudybės rizika (su savižudybe susijusiais reiškiniais). Toks pavojus išlieka tol, kol pasireiškia reikšminga remisija. Kadangi pirmosiomis gydymo savaitėmis ar net ilgiau pagerėjimo gali nepasireikšti, pacientas turi būti atidžiai stebimas tol, kol būklė nepagerės. Klinikinė patirtis rodo, kad savižudybės pavojus gali padidėti ankstyvųjų sveikimo stadijų metu.

Kitokios psichikos būklės, gydomos escitalopramu, irgi gali būti susijusios su savižudybe susijusių reiškinių pavojaus padidėjimu. Be to, šios būklės gali būti kartu su didžiosios depresijos sutrikimu. Gydant kitokius psichikos sutrikimus, reikia imtis tokių pačių atsargumo priemonių, kaip ir gydant ligonius, kuriems yra didžiosios depresijos sutrikimas.

Jei pacientui prieš gydymą jau buvo su savižudybe susijusių reiškinių, ar pastebėta, kad jis rimtai ketino žudytis, tikimybė, kad jiems atsiras minčių apie savižudybę ar bus bandoma žudytis, yra didesnė, todėl gydymo laikotarpiu jį reikia atidžiai stebėti.

Duomenų, kuriais remiantis būtų galima įvertinti su savižudybe susijusio elgesio riziką negydytiems pacientams, nepakanka, tačiau ligonį būtina atidžiai stebėti.

Pacientus (ir jais besirūpinančius žmones) reikia perspėti, kad stebėtų, ar neatsiranda minėtų sutrikimų, ir, pasireiškus tokiems simptomams, nedelsdami kreiptųsi į medikus.

Akatizija ir psichomotorinis nenustygstamumas

SSRI/SNRI vartojusiems pacientams buvo akatizijos atvejų, kuriai būdingas subjektyviai nemalonus ar nerimą keliantis nenustygstamumas ir poreikis judėti, dažnai kartu pasireiškiant negalėjimui ramiai sėdėti ar stovėti. Didžiausia akatizijos atsiradimo tikimybė yra per pirmas kelias gydymo savaites. Jeigu atsiranda tokių simptomų, dozės didinimas gali sukelti žalingą poveikį.

Hiponatremija

Vartojant SSRI, tikriausiai dėl antidiurezinio hormono sutrikusios sekrecijos sindromo (AHSSS), buvo retų hiponatremijos, kuri nutraukus vaistinio preparato vartojimą išnykdavo, atvejų. Pacientus, kuriems yra didesnė hiponatremijos rizika, pvz., senyvus žmones, ligonius, kuriems yra kepenų cirozė arba kurie kartu vartoja preparatų, sukeliančių hiponatremiją, gydyti šiuo vaistiniu preparatu reikia atsargiai.

Kraujavimas

Gauta duomenų, kad vartojant SSRI, pasitaiko nenormalus kraujavimo iš odos, pavyzdžiui, ekchimozės bei purpuros, atvejų. Pacientams, kurie vartoja SSRI, patariama būti atsargiems, ypač tiems, kurie kartu vartoja geriamųjų antikoaguliantų, trombocitų funkciją veikiančių vaistinių preparatų (pvz., netipinių antipsichotikų bei fenotiazinų, daugelį triciklių antidepresantų, acetilsalicilo rūgšties, nesteroidinių vaistinių preparatų nuo uždegimo (NVNU), tiklopidino ir dipiridamolio), taip pat jei yra polinkis į kraujavimą.

Gydymas elektros srove sukeliamais traukuliais

Pacientų gydymo elektros srove sukeliamais traukuliais ir SSRI vienu metu patirties maža, todėl rekomenduojamos atsargumo priemonės.

Grįžtamojo selektyvaus poveikio MAO-A inhibitoriai

Paprastai escitalopramo vartoti kartu su MAO-A inhibitoriais nerekomenduojama, nes atsiranda serotonino sindromo rizika (žr. 4.5 skyrių).

Apie vartojimą kartu su neselektyvaus negrįžtamojo poveikio MAO inhibitoriais žr. 4.5 skyriuje.

Serotonino sindromas

Escitalopramo vartoti kartu su vaistiniais preparatais, sukeliančiais serotoninerginį poveikį, pvz., sumatriptanu ar kitokiais triptanais, tramadoliu ir triptofanu, rekomenduojama atsargiai.

Pacientams, kurie SSRI vartojo kartu su serotoninerginiais vaistiniais preparatais, buvo retų serotonino sindromo atvejų. Tokių simptomų, kaip ažitacija, tremoras, mioklonija ir hipertermija, derinys gali rodyti, kad atsiranda minėta būklė. Jeigu pasireiškia serotonino sindromas, reikia nedelsiant nutraukti SSRI ir serotoninerginių vaistinių preparatų vartojimą bei pradėti simptominį gydymą.

Paprastoji jonažolė

SSRI vartojant kartu su žoliniais preparatais, kuriuose yra paprastosios jonažolės (Hypericum perforatum), gali dažniau atsirasti nepageidaujamų reakcijų (žr. 4.5 skyrių).

Nutraukimo simptomai

Nutraukus vaistinio preparato vartojimą, ypač staiga, nutraukimo simptomų atsiranda dažnai (žr. 4.8 skyrių). Klinikinių tyrimų metu, nutraukus gydymą, nepageidaujamų reiškinių atsirado maždaug 25 % pacientų, vartojusių escitalopramo, ir 15% pacientų, vartojusių placebo.

Nutraukimo simptomų atsiradimo rizika gali priklausyti nuo įvairių veiksnių, įskaitant gydymo trukmę ir dozę bei jos mažinimo greitį. Dažniausiai pastebėtos reakcijos yra galvos svaigimas, jutimų sutrikimas (įskaitant paresteziją ir elektros šoko pojūtį), miego sutrikimas (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), ažitacija ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, tremoras, konfūzija, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, palpitacija, emocinis nestabilumas, irzlumas bei regos sutrikimas. Apskritai šie simptomai būna lengvi arba vidutinio sunkumo, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs.

Tokių simptomų paprastai atsiranda per pirmąsias kelias paras po preparato vartojimo nutraukimo, tačiau buvo retų atvejų, kai tokių simptomų atsirado ligoniams, kurie netyčia praleido dozę.

Paprastai nutraukimo simptomai išnyksta per 2 savaites negydomi, tačiau kai kuriems pacientams jie gali trukti ilgiau (2‑3 mėn. arba dar ilgiau). Nutraukiant gydymą, Norestal dozę rekomenduojama mažinti palaipsniui per 1‑2 savaites, kad neatsirastų galimų nutraukimo simptomų (žr. 4.2 skyrių).

Išeminė širdies liga

Ligonius, sergančius išemine širdies liga, šiuo vaistiniu preparatu reikia gydyti atsargiai, kadangi klinikinės patirties yra nedaug (žr. 5.3 skyrių).

QT intervalo pailgėjimas

Nustatyta, kad escitalopramas sukelia nuo dozės priklausomą QT intervalo pailgėjimą. Po vaistinio preparato pasirodymo rinkoje gauta pranešimų apie QT intervalo pailgėjimo ir skilvelinės aritmijos, įskaitant paroksizminę polimorfinę skilvelių tachikardiją, atvejus. Toks poveikis dažniausiai atsirado moterims, ligoniams, kuriems buvo hipokalemija, bei pacientams, kurių QT jau buvo pailgėjęs ar kurie sirgo kitomis širdies ligomis (žr. 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 ir 5.1 skyrius).

Ligoniams, kuriems yra reikšminga bradikardija, kuriuos neseniai ištiko miokardo infarktas ar kurie serga nekompensuotu širdies nepakankamumu, escitalopramo rekomenduojama skirti atsargiai.

Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai, tokie kaip hipokalemija ir hipomagnezemija, didina sunkiai gydomų aritmijų riziką, todėl juos būtina koreguoti prieš gydymo escitalopramu pradžią.

Jei pacientas serga stabilia širdies liga, prieš gydymą būtina apsvarstyti EKG ištyrimą.

Jei gydymo citalopramu metu atsiranda širdies aritmijos požymių, būtina nutraukti gydymą ir padaryti EKG.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Farmakodinaminė sąveika

Vaistiniai preparatai, kurių vartoti kartu su escitalopramu negalima

Neselektyvaus poveikio MAO inhibitoriai

Pacientams, vartojusiems SSRI kartu su neselektyvaus poveikio monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais, bei ligoniams, kurie neseniai baigė vartoti SSRI ir pradėjo vartoti MAO inhibitorių, buvo sunkių reakcijų atvejų (žr.4.3 skyrių). Kai kuriems pacientams pasireiškė serotonino sindromas (žr. 4.8 skyrių).

Escitalopramo vartoti kartu su neselektyvaus poveikio MAO inhibitoriais draudžiama.

Jei buvo gydoma negrįžtamojo poveikio MAO inhibitoriais, nutraukus jų vartojimą, escitalopramo galima pradėti vartoti po 14 parų, o jei buvo gydoma grįžtamojo poveikio MAO inhibitoriumi (RIMA) moklobemidu - po 1 paros. Baigus gydymą escitalopramu, neselektyvaus poveikio MAO inhibitorių galima pradėti vartoti ne anksčiau kaip po 7 parų.

Vaistiniai preparatai, kurių vartoti kartu su escitalopramu nerekomenduojama

Grįžtamojo selektyvaus poveikio MAO-A inhibitoriai (moklobemidas)

Kadangi kyla serotonino sindromo rizika, escitalopramo vartoti kartu su MAO-A inhibitoriais nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių). Jeigu šių preparatų vartoti kartu būtina, iš pradžių reikia vartoti mažiausią rekomenduojamą dozę, be to, pacientą būtina stebėti atidžiau.

QT intervalo pailgėjimas

Farmakodinaminių ir farmakokinetinių escitalopramo vartojimo kartu su kitais QT intervalą didinančiais vaistiniais preparatais tyrimų neatlikta. Galimo adityvaus citalopramo ir tokių vaistinių preparatų poveikio paneigti negalima. Dėl šios priežasties escitalopramo vartoti su kitais QT intervalą didinančiais preparatais, tokias kaip IA ir III klasės preparatai nuo širdies ritmo sutrikimo, antipsichotikai (pvz., fentiazino dariniai, pimozidas, haloperidolis), tricikliai antidepresantai, tam tikri antimikrobiniai preparatai (pvz., sparfloksacinas, moksifloksacinas, eritromicinas IV, pentamidinas, preparatai nuo maliarijos, ypač halofantrinas), kai kurie antihistamininiai preparatai (astemizolas, mizolastinas), draudžiama.

Vaistiniai preparatai, kurių vartoti kartu su escitalopramu reikia atsargiai

Selegilinas

Kadangi gali atsirasti serotonino sindromas, escitalopramo vartoti kartu su selegilinu (negrįžtamojo poveikio MAO - B inhibitoriumi) reikia atsargiai. Raceminis citalopramas buvo saugiai vartojamas kartu su ne didesne kaip 10 mg selegilino paros doze.

Serotoninerginiai vaistiniai preparatai

Escitalopramo vartojant kartu su serotoninerginiais preparatais (pvz., tramadoliu, sumatriptanu ir kitais triptanais), gali pasireikšti serotonino sindromas.

Vaistiniai preparatai, mažinantys traukulių slenkstį

SSRI gali mažinti traukulių slenkstį. Kitų preparatų, kurie taip pat gali mažinti traukulių slenkstį, pvz., antidepresantų (triciklių, SSRI), neuroleptikų (fenotiazinų, tioksantenų ir butirofenonų), meflokvino, bupropiono ir tramadolio, vartoti kartu su escitalopramu būtina atsargiai.

Litis, triptofanas

Gauta duomenų, kad sustiprėja kartu su ličiu arba triptofanu vartojamų SSRI poveikis, todėl SSRI kartu su šiais preparatais reikia vartoti atsargiai.

Paprastoji jonažolė

SSRI vartojant kartu su žoliniais preparatais, kuriuose yra paprastosios jonažolės (Hypericum perforatum), gali dažniau atsirasti nepageidaujamų reakcijų (žr.4.4 skyrių).

Kraujavimas

Vartojant escitalopramo kartu su kitais geriamaisiais antikoaguliantais, gali pakisti krešėjimą slopinantis poveikis. Pacientams, gydomiems geriamaisiais antikoaguliantais, pradėjus vartoti escitalopramo arba nutraukus jo vartojimą, reikia atidžiai stebėti kraujo krešėjimą (žr. 4.4 skyrių).

Alkoholis

Kartu vartojant escitalopramo ir alkoholio, farmakodinaminė ar farmakokinetinė sąveika netikėtina. Vis dėlto kartu su alkoholiu escitalopramo, kaip ir kitokių psichotropinių preparatų, vartoti nerekomenduojama.

Farmakokinetinė sąveika

Kitų vaistinių preparatų įtaka escitalopramo farmakokinetikai

Escitalopramas daugiausia metabolizuojamas dalyvaujant CYP2D6. Mažesnis kiekis escitalopramo gali būti metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A4 ir CYP2D6. Gauta duomenų, kad pagrindinis metabolitas S‑DCT (demetilintas escitalopramas) susidaro iš dalies dalyvaujant CYP2D6.

Kartu su 30 mg omeprazolo (CYP2C19 inhibitorius) vieną kartą per parą vartojamo escitalopramo koncentracija plazmoje padidėja vidutiniškai (maždaug 50%).

Kartu su du kartus per parą vartojama 400 mg cimetidino (vidutinio stiprumo bendrasis fermentų inhibitorius) doze vartojamo escitalopramo koncentracija plazmoje padidėjo vidutiniškai (maždaug 70%). Escitalopramo vartoti kartu su cimetidinu rekomenduojama atsargiai. Gali reikėti keisti dozę.

Escitalopramo vartoti kartu su CYP2C19 inhibitoriais (pvz., omeprazolu, esomeprazolu, fluvoksaminu, lansoprazolu, tiklopidinu) arba cimetidinu būtina atsargiai. Kartu vartojant minėtų preparatų, reikia stebėti, ar neatsiranda šalutinio poveikio (gali tekti mažinti escitalopramo dozę).

Escitalopramo poveikis kitų vaistinių preparatų farmakokinetikai

Escitalopramas yra CYP2D6 fermento inhibitorius. Escitalopramo skirti vartoti kartu su vaistiniais preparatais, kurie daugiausia metabolizuojami dalyvaujant šiam fermentui ir kurių yra siauras terapinis indeksas, pvz., flekainidu, propafenonu ir metoprololiu (vartojamu nuo širdies funkcijos nepakankamumo), arba kai kuriais CNS veikiančiais preparatais, daugiausia metabolizuojamais dalyvaujant CYP2D6, pvz., antidepresantais (dezipraminu, klomipraminu ir nortriptilinu), arba preparatais nuo psichozės, pvz., risperidonu, tioridazinu ir haloperidoliu, rekomenduojama atsargiai. Gali tekti keisti dozę.

Pacientų, kurie vartojo escitalopramo kartu su dezipraminu arba metoprololiu (CYP2D6 metabolizuojamos medžiagos), kraujo plazmoje šių medžiagų koncentracija padidėjo dvigubai.

In vitro tyrimų metu nustatyta, kad escitalopramas gali šiek tiek slopinti CYP2C19. Preparatų, kurių metabolizme dalyvauja CYP2D19, kartu su escitalopramu rekomenduojama vartoti atsargiai.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Duomenų apie nėščių moterų gydymą escitalopramu yra nedaug.

Escitalopramo toksinio poveikio žiurkių reprodukcijai tyrimų metu pasireiškė embriotoksinis ir fetotoksinis poveikis, tačiau sklaidos defektų nepadažnėjo (žr. 5.3 skyrių).

Norestal nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus, be to, atidžiai apsvarsčius naudos ir rizikos santykį.

Remiantis epidemiologiniais duomenimis, motinų, kurios nėštumo metu, ypač vėlyvuoju nėštumo periodu vartojo SSRI, naujagimiams gali dažniau pasireikšti persistuojanti plautinė hipertenzija (PPH) (nustatyta rizika maždaug 5 atvejai iš 1000 nėštumų). Bendroje populiacijoje iš 1000 nėštumų naujagimių PPH pasireiškia nuo 1 iki 2 atvejų.

Moterų, kurios paskutiniaisiais trimis nėštumo mėnesiais vartojo SSRI, naujagimiams gali atsirasti nutraukimo simptomų, įskaitant neurologinius ir elgesio sutrikimus.

Moterų, kurios nėštumo pabaigoje vartojo escitalopramo, naujagimius būtina stebėti. Jei nėštumo metu vartojama SSRI, gydymo negalima nutraukti staiga.

Moterų, SSRI ar SNRI vartojusių vėlyvuoju gimdymo laikotarpiu, naujagimiams gali atsirasti tokių simptomų: kvėpavimo sutrikimas, cianozė, apnėja, traukuliai, kūno temperatūros nestabilumas, žindymo sutrikimas, vėmimas, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, tremoras, dirglumas, irzlumas, letargija, nuolatinis verkimas, somnolencija, užmigimo pasunkėjimas. Tai gali būti serotoninerginio poveikio arba nutraukimo sindromo simptomai.

Žindymas

Tikėtina, kad escitalopramo išsiskiria su moters pienu, todėl gydymo laikotarpiu maitinti krūtimi nerekomenduojama.

Vaisingumas

Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad citalopramas gali bloginti spermos kokybę (žr. 5.3 skyrių). Remiantis pranešimais apie kai kurių SSRI vartojusiems žmonėms pasireiškusius atvejus, nustatyta, kad poveikis spermos kokybei yra laikinas.

Poveikio žmogaus vaisingumui iki šiol nepastebėta.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Duomenų, kad escitalopramas galėtų daryti įtaką protinėms savybėms arba psichomotorinei veiklai, nėra, tačiau bet koks psichiką veikiantis vaistinis preparatas gali pabloginti gebėjimą priimti sprendimus bei sutrikdyti įgūdžius. Ligonį būtina įspėti apie galimą poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus riziką.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamų reakcijų dažniausiai atsiranda per pirmąją ar antrąją gydymo savaitę. Gydymą tęsiant, jų sunkumas ir dažnis paprastai sumažėja.

Jei gydoma ilgai, staigus SSRI vartojimo nutraukimas kai kuriems pacientams gali sukelti nutraukimo simptomų. Nors baigus vaistinio preparato vartojimą nutraukimo simptomų atsirasti gali, tačiau turimi ikiklinikiniai ir klinikiniai duomenys nerodo, kad SSRI gali sukelti priklausomybę.

Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos dvigubai aklu metodu atliktų placebu kontroliuotų tyrimų metu dažniau atsirasdavo vartojant escitalopramo nei placebo. Dažnis pagal placebą nekoreguotas.

Nepageidaujamo poveikio atvejų dažnis:

labai dažni (≥1/10);

dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10);

nedažni (nuo ≥1/1000 iki ≤1/100);

reti (nuo ≥1/10000 iki ≤1/1000);

labai reti (≤1/10000) );

dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

Organų sistemų klasė	Dažnis	Nepageidaujamas poveikis
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai	Dažnis nežinomas	Trombocitopenija
Imuninės sistemos sutrikimai	Reti	Anafilaksinė reakcija
Endokrininiai sutrikimai	Dažnis nežinomas	ADH sekrecijos sutrikimas
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai	Dažni	Apetito sumažėjimas, apetito padidėjimas
	Nedažni	Svorio sumažėjimas
	Dažnis nežinomas	Hiponatremija, anoreksija²
Psichikos sutrikimai	Dažni	Nerimas, nenustygstamumas, neįprasti sapnai, sumažėjęs lytinis potraukis (moterims ir vyrams), orgazmo nebuvimas (moterims)
	Nedažni	Griežimas dantimis, ažitacija, nervingumas, panikos priepuoliai, konfūzinės būklės
	Reti	Agresyvumas, depersonalizacija, haliucinacijos
	Dažnis nežinomas	Manija, mintys apie savižudybę ir su savižudybe susijęs elgesys¹
Nervų sistemos sutrikimai	Dažni	Nemiga, somnolencija, svaigulys, parestezija, tremoras
	Nedažni	Skonio sutrikimas, miego sutrikimas, sinkopė
	Reti	Serotonino sindromas
	Dažnis nežinomas	Diskinezija, judėjimo sutrikimas, konvulsijos, psichomotorinis nenustygstamumas/akatizija²
Akių sutrikimai	Nedažni	Midriazė, regėjimo sutrikimas
Ausų ir labirintų sutrikimai	Nedažni	Spengimas ausyse
Širdies sutrikimai	Nedažni	Tachikardija
	Reti	Bradikardija
	Nežinomas	Skilvelimė aritmija, įskaitant paroksizminę polimorfinę skilvelių tachikardiją
Kraujagyslių sutrikimai	Dažnis nežinomas	Ortostatinė hipotenzija
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai	Dažni	Sinusitas, žiovulys
	Nedažni	Epistaksė
Virškinimo trakto sutrikimai	Labai dažni	Pykinimas
	Dažni	Viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, burnos džiūvimas
	Nedažni	Kraujavimas iš virškinimo trakto (įskaitant kraujavimą iš tiesiosios žarnos)
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai	Dažnis nežinomas	Hepatitas
Odos ir poodinio audinio sutrikimai	Labai dažni	Smarkus prakaitavimas
	Dažni	Dilgėlinė, alopecija, išbėrimas, niežulys
	Dažnis nežinomas	Ekchimozė, angioneurozinė edema
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai	Dažni	Artralgija, mialgija
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai	Dažnis nežinomas	Šlapimo susilaikymas
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai	Dažni	Ejakuliacijos sutrikimas, impotencija (vyrams)
	Nedažni	Kraujavimas iš gimdos, menoragija (moterims)
	Dažnis nežinomas	Priapizmas (vyrams), galaktorėja
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai	Dažni	Nuovargis, karščiavimas
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai	Nedažni	Edema
Tyrimai	Dažni	Kūno svorio padidėjimas
	Nedažni	Kūno svorio sumažėjimas
	Dažnis nežinomas	Nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rodmenys

¹Gydymo escitalopramu metu arba greitai po gydymo nutraukimo buvo minčių apie savižudybę ir savižudiško elgesio atvejų (žr. 4.4 skyrių).

² Gauta duomenų apie šias nepageidaujamas reakcijas į SSRI (kaip terapinę grupę).

QT intervalo pailgėjimas

Po vaistinio preparato pasirodymo rinkoje gauta pranešimų apie QT intervalo pailgėjimo ir skilvelinės aritmijos, įskaitant paroksizminę polimorfinę skilvelių tachikardiją, atvejus. Toks poveikis dažniausiai atsirado moterims, ligoniams, kuriems buvo hipokaliemija, bei pacientams, kurių QT jau buvo pailgėjęs ar kurie sirgo kitomis širdies ligomis (žr. 4.3, 4.4, 4.5, 4.9 ir 5.1 skyrius).

Klasės poveikis

Epidemiologinių tyrimų su vyresniais kaip 50 metų pacientais duomenimis, pacientams, vartojantiems SSRI ir triciklių antidepresantų (TCA), padidėja kaulų lūžių rizika. Mechanizmas nežinomas.

Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus gydymą SSRI

SSRI ar SNRI vartojimo nutraukimas, ypač staigus, dažnai sukelia nutraukimo simptomus. Dažniausiai pastebėtos reakcijos yra galvos svaigimas, jutimų sutrikimas (įskaitant paresteziją ir elektros šoko pojūtį), miego sutrikimas (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), ažitacija ar nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, tremoras, konfūzija, smarkus prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, palpitacija, emocinis nestabilumas, dirglumas bei regos sutrikimas. Paprastai tokie reiškiniai būna lengvi arba vidutinio sunkumo ir išnyksta negydomi, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs ir (arba) trukti ilgai. Jei gydyti escitalopramu nebereikia, gydymą rekomenduojama nutraukti palaipsniui mažinant dozę (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

4.9 Perdozavimas

Toksinis poveikis

Klinikinių duomenų apie escitalopramo perdozavimą yra nedaug. Vis dėlto gauta duomenų, kad 190 mg escitalopramo dozė sunkių simptomų nesukėlė.

Simptomai

Pavartojus daugiau negu 600 mg raceminio citalopramo, atsirado tokių simptomų: galvos svaigimas, tremoras, ažitacija, somnolencija, sąmonės netekimas, traukuliai, tachikardija, EKG pokyčiai (ST segmento ir T dantelio pokyčiai, QRS komplekso praplatėjimas, QT intervalo pailgėjimas), aritmija, kvėpavimo slopinimas, vėmimas, rabdomiolizė, metabolinė acidozė, hipokaliemija. Tikėtina, kad perdozavus escitalopramo atsiras panašių simptomų.

Gydymas

Specifinio priešnuodžio nėra. Reikia užtikrinti ir palaikyti kvėpavimo takų praeinamumą, tiekti reikiamą deguonies kiekį ir užtikrinti kvėpavimo funkciją. Po vaistinio preparato išgėrimo reikia kiek galima greičiau išplauti skrandį ir apsvarstyti, ar nereikėtų vartoti aktyvintos anglies. Taikant bendrąsias simptomines ir palaikomąsias priemones, rekomenduojama stebėti širdies veiklą ir gyvybinius požymius.

Perdozavimo atveju EKG rekomenduojama stebėti ligoniams, kuriems yra stazinis širdies nepakankamumas ar aritmija su mažu širdies susitraukimų dažniu, kurie vartoja QT intervalą ilginančių vaistinių preparatų ar kurių metabolizmas yra sutrikęs, pvz., yra kepenų funkcijos sutrikimas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antidepresantai, selektyvaus poveikio serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, ATC kodas – N 06 AB 10

Veikimo mechanizmas

Escitalopramas yra selektyvaus poveikio serotonino (5-HT) reabsorbcijos inhibitorius, kuriam būdingas didelis afinitetas pagrindinei prisijungimo vietai. Be to, escitalopramas jungiasi prie alosterinio centro ant serotonino nešiklio, tačiau afinitetas šiai vietai yra maždaug 1000 kartų mažesnis. Escitalopramo afinitetas 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 ir D2 receptoriams, alfa₁-, alfa₂-, beta adrenoreceptoriams, histamino H1, muskarino cholinerginiams, benzodiazepinų ir opioidiniams receptoriams yra mažas arba visai nebūdingas. 5-HT reabsorcijos slopinimas yra vienintelis veikimo mechanizmas, paaiškinantis farmakologinį ir klinikinį escitalopramo poveikį.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Didžiosios depresijos epizodai

Trijų iš keturių dvigubai aklu metodu atliktų placebu kontroliuotų trumpų (8 savaičių trukmės) tyrimų metu gauta duomenų, kad escitalopramas yra veiksmingas gydant ūminius didžiosios depresijos epizodus. Ilgalaikio atkryčio profilaktikos tyrimo metu 274 pacientai, kurie reagavo į pradinį 8 savaičių gydymą 10 mg arba 20 mg escitalopramo paros doze (ši tyrimo fazė buvo atvira), buvo suskirstyti į atsitiktines imtis ir toliau daugiausia 36 savaites vartojo arba tokią pačią escitalopramo dozę, arba placebo. Šio tyrimo metu pacientams, kurie tęsė escitalopramo vartojimą, 36 savaičių laikotarpiu atkrytis pasireiškė reikšmingai vėliau, nei vartojusiems placebo.

Socialinio nerimo sutrikimas

Escitalopramas buvo veiksmingas ir trijų trumpų (12 savaičių) tyrimų, ir 6 mėnesius trukusio socialinio nerimo sutrikimo atkryčio profilaktikos ligoniams, kurie į gydymą reagavo, tyrimo metu. 24 savaites trukusio dozės nustatymo tyrimo metu nustatyta, kad veiksmingos yra 5 mg, 10 mg ir 20 mg escitalopramo dozės.

Generalizuoto nerimo sutrikimas

10 mg ir 20 mg escitalopramo dozės buvo veiksmingos keturių iš keturių placebu kontroliuotų tyrimų metu.

Apibendrinus trijų panašios struktūros tyrimų, kuriuose dalyvavo 421 escitalopramu gydytas ir 419 placebo vartojusių pacientų, duomenis, nustatyta, kad į gydymą reagavo atitinkamai 47,5% ir 28,9%, nereagavo 37,1% ir 20,8% ligonių. Nepertraukiamas poveikis pasireiškė jau po pirmosios gydymo savaitės.

Atsitiktinių imčių ilgalaikio veiksmingumo tyrimo, kuriame dalyvavo 373 pacientai, reagavę į pradinį 12 savaičių gydymą (ši tyrimo fazė buvo atvira), metu nustatyta, kad 20 mg escitalopramo paros dozė 24‑76 savaitėmis išliko veiksminga.

Farmakodinaminis poveikis

Dvigubai koduoto placebu kontroliuoto EKG stebėjimo tyrimo su sveikais žmonėmis metu QTc (koreguoto pagal Fridericia) pokytis nuo pradinio rodmens buvo 4,3 ms (90% PI 2,2-6,4), vartojant 10 mg paros dozę, ir 10,7 ms (90% PI 8,6-12,8), vartojant 30 mg (t. y. didesnę nei gydomąją) paros dozę (žr. 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 ir 4.9 skyrius).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Absorbuojama beveik visa dozė, absorbcija nuo maisto nepriklauso. Vartojant kartotines dozes, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda ( vidutinis T_max) vidutiniškai po 4 valandų. Manoma, kad absoliutus escitalopramo, kaip ir raceminio citalopramo, biologinis prieinamumas yra maždaug 80 %.

Pasiskirstymas

Tariamasis išgerto escitalopramo pasiskirstymo tūris (Vd,b/F) yra maždaug 12‑26 l/kg kūno svorio. Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia mažiau kaip 80 % escitalopramo ir jo svarbiausių metabolitų.

Biotransformacija

Escitalopramas metabolizuojamas kepenyse, atsiranda demetilintų ir didemetilintų metabolitų. Abi šios medžiagos sukelia farmakologinį poveikį. Be to, gali būti oksiduotas azotas ir susidaryti N-oksido metabolitas. Dalis nepakitusios pirminės medžiagos ir metabolitų šalinama gliukuronidų pavidalu. Vartojant kartotines dozes, vidutinė demetilo ir didemetilo metabolitų koncentracija paprastai būna atitinkamai 28‑31 % ir <5 % escitalopramo koncentracijos. Svarbiausias escitalopramo biotransformacijos į demetilintą metabolitą izofermentas yra CYP2C19, tačiau gali dalyvauti ir CYP3A4 bei CYP2D6 izofermentai.

Eliminacija

Pusinės eliminacijos laikas (t_½β) po kartotinių preparato dozių vartojimo trunka maždaug 30 valandų. Išgerto preparato klirensas plazmoje (Cl_oral) yra maždaug 0,6 l/min. Pagrindinių metabolitų pusinės eliminacijos laikas reikšmingai ilgesnis.

Manoma, kad escitalopramas ir pagrindiniai jo metabolitai šalinami tiek per kepenis (metabolizavimo būdu), tiek pro inkstus, pro kuriuos didžioji dozės dalis pašalinama metabolitų pavidalu su šlapimu.

Escitalopramo farmakokinetika yra linijinė. Pusiausvyrinė apykaita plazmoje nusistovi maždaug per 1 savaitę. Vartojant 10 mg paros dozę ir nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, vidutinė koncentracija kraujo plazmoje būna 50 nanomolių/l (nuo 20 nanomolių/l iki 125 nanomolių/l).

Senyvi pacientai (>65 metų)

Gauta duomenų, kad iš senyvų pacientų organizmo escitalopramas šalinamas lėčiau nei iš jaunų. Senyvų ligonių organizme escitalopramo sisteminė ekspozicija (AUC) būna maždaug 50% didesnė nei jaunų sveikų savanorių (žr. 4.2 skyrių).

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (A ir B pagal Child-Pugh kriterijus), escitalopramo pusinės eliminacijos laikas būna maždaug du kartus ilgesnis ir ekspozicija maždaug 60% didesnė negu ligoniams, kurių kepenų funkcija normali (žr. 4.2 skyrių).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Gauta duomenų, kad pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas10‑53 ml/min.), organizme raceminio citalopramo pusinės eliminacijos laikas pailgėja, o ekspozicija šiek tiek padidėja. Metabolitų koncentracija plazmoje netirta, bet gali būti padidėjusi (žr. 4.2 skyrių).

Polimorfizmas

Gauta duomenų, kad žmonių, kurių organizme CYP2C19 metabolizuojamas silpnai, kraujo plazmoje escitalopramo koncentracija būna dvigubai didesnė, negu pacientų, kurie organizme metabolizmas vyksta ekstensyviai. Ligoniams, kurių organizme CYP2D6 metabolizuoja silpnai, reikšmingų ekspozicijos pokyčių nenustatyta (žr. 4.2 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Visų įprastinių ikiklinikinių escitalopramo tyrimų neatlikta, nes su žiurkėmis atliktų trumpų escitalopramo ir citalopramo toksikokinetikos ir toksikologinio poveikio tyrimų duomenys buvo panašūs. Dėl šios priežasties visus tyrimų su citalopramu gautus duomenis galima pritaikyti escitalopramui.

Palyginamųjų toksinio poveikio tyrimų su žiurkėmis metu nustatyta, kad po kelių gydymo savaičių (dozės buvo tokios, kokios sukelia bendrą toksinį poveikį) escitalopramas ir citalopramas sukelia toksinį poveikį širdžiai, įskaitant stazinį širdies funkcijos nepakankamumą. Toksinis poveikis širdžiai labiau koreliavo su didžiausia koncentracija plazmoje nei su sistemine ekspozicija (AUC): toks poveikis pasireiškė, kai koncentracija plazmoje buvo gerokai (8 kartus) didesnė už būnančią preparato vartojant klinikinėje praktikoje, o AUC buvo tik 3–4 kartus didesnis už būnantį preparato vartojant klinikinėje praktikoje. Citalopramo S‑enantiomero AUC buvo 6–7 kartus didesnis už būnantį preparato vartojant klinikinėje praktikoje. Tokie pokyčiai tikriausiai yra susiję su padidėjusiu poveikiu biogeniniams aminams, t.y. pirminio farmakologinio poveikio sukeltu antriniu farmakologiniu poveikiu, sukeliančiu poveikį hemodinamikai (vainikinės kraujotakos sumažėjimą) ir išemiją. Vis dėlto tikslus kardiotoksinio poveikio žiurkėms mechanizmas nėra aiškus. Klinikinė citalopramo vartojimo patirtis bei klinikinių escitalopramo tyrimų metu gauti duomenys nerodo, kad toks poveikis turi klinikinės reikšmės.

Kai kuriuose žiurkių, kurios ilgai vartojo escitalopramo ir citalopramo, audiniuose, pvz., plaučių, antsėklidžio ir kepenų, padidėjo fosfolipidų kiekis. Pakitimų antsėklidyje ir kepenyse atsirado esant ekspozicijai, panašiai į būnančią žmogaus organizme. Nutraukus vaistinio preparato vartojimą, šie pakitimai išnyko. Fosfolipidų kaupimasis (fosfolipidozė) gyvūnų organizme pastebėtas vartojant daugelio katijoninių amfifilinių preparatų. Ar toks poveikis turi kokios nors reikšmės žmogui, nežinoma.

Toksinio poveikio žiurkių raidai tyrimų metu embriotoksinis poveikis (vaisiaus svorio sumažėjimas bei laikinas kaulėjimo vėlavimas) pasireiškė tik ekspozicijai pakankamai viršijus būnančią klinikinio vartojimo atveju. Sklaidos defektų nepadažnėjo. Prenatalinio ir postnatalinio laikotarpio tyrimų metu nustatyta, kad žindymo laikotarpiu jaunikliai dažniau gaišdavo tik tuo atveju, jei ekspozicija pakankamai viršydavo būnančią klinikinio vartojimo atveju.

Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad citalopramas mažino vaisingumo ir vaikingumo indeksą bei implantacijų skaičių ir sukėlė nenormalių spermos pokyčių, kai ekspozicija buvo daug didesnė nei būna žmogaus organizme. Tokių su escitalopramu susijusių tyrimų su gyvūnais metu gautų duomenų nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Mikrokristalinė celiuliozė

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Kroskarmeliozės natrio druska

Talkas

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė

Hipromeliozė (6cP)

Titano dioksidas (E 171)

Makrogolis 6000

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

PVC/PVDC ir aliuminio folijos lizdinė plokštelė. Kartono dėžutėje yra 28 arba 56 tabletės.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

^{Pateikiamą naujausią informaciją apie vaistą galite pasitikrinti svetainėje www.vvkt.lt}

Atgal į sąrašą

Escitalopramas, 10mg, plėvele dengtos tabletės

Populiariausios ligos

Rekomenduojamos gydymo įstaigos

Anekdotai

Dienos Klausimas