Pantoprazolas, 20mg, skrandyje neirios tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: SANOFI-AVENTIS LIETUVA, UAB, Lietuva
Receptinis: Nereceptinis
Sudedamosios medžiagos: Pantoprazolas
1. Kas yra Ipraalox ir kam jis vartojamas
Ipraalox sudėtyje yra veikliosios medžiagos pantoprazolo, kuris blokuoja tam tikrą siurblį, gaminantį skrandžio rūgštį, todėl mažina rūgšties kiekį skrandyje.
Ipraalox trumpai gydomi suaugusių žmonių refliukso simptomai (pvz., rėmuo, rūgšties regurgitacija).
Gastroezofaginis refliuksas yra rūgšties patekimas iš skrandžio į stemplę (vamzdelį, kuriuo slenka maistas): joje gali pasireikšti uždegimas ir skausmas. Gali atsirasti tokių simptomų: į gerklę kylantis skausmingas deginimo pojūtis krūtinėje (rėmuo) bei rūgštus skonis burnoje (regurgitacija).
Rūgšties refliukso bei rėmens simptomai gali palengvėti jau po vienos gydymo Ipraalox dienos, tačiau šis vaistas nėra skirtas staigiam palengvėjimui sukelti. Kad simptomai palengvėtų, tabletes gali reikėti vartoti 2–3 dienas iš eilės.
2. Kas žinotina prieš vartojant Ipraalox
Ipraalox vartoti negalima:
- jeigu yra alergija pantoprazolui, sojų lecitinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu vartojate vaisto, kuriame yra atazanaviro (skirtas ŽIV infekcijai gydyti), žr. „Kiti vaistai ir Ipraalox“.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Ipraalox:
- jeigu sergate kepenų liga arba yra gelta (odos ar akių pageltimas);
- jeigu 4 savaites ar ilgiau nuolat vartojate vaistų nuo rėmens ar nevirškinimo;
- jeigu esate vyresnis kaip 55 metų ir kasdien vartojate nereceptinių vaistų nuo nevirškinimo;
- jeigu esate vyresnis kaip 55 metų pacientas, kuriam bet kokie refliukso simptomai neseniai pakito arba atsirado naujų;
- jeigu anksčiau sirgote skrandžio opalige arba buvo operuotas Jūsų skrandis;
- jeigu reguliariai lankotės pas gydytoją dėl rimtų negalavimų ar sutrikimų;
- jeigu Jums bus atliekama endoskopija arba kvėpavimo tyrimas, vadinamas C-šlapalo testu.
Nedelsdami pasakykite gydytojui, jei pastebėsite toliau išvardytų simptomų prieš šio vaisto vartojimą ar po jo (tai gali būti kitos dar sunkesnės ligos požymiai):
- netikėtas kūno svorio mažėjimas (nesusijęs su dieta ar mankšta);
- besikartojantis vėmimas;
- vėmimas krauju (gali atrodyti, kad vėmaluose yra tamsių kavos tirščių);
- kraujas išmatose (jos gali būti juodos ar deguto pavidalo);
- rijimo pasunkėjimas ar skausmas ryjant;
- pablyškimas ir silpnumas (mažakraujystė);
- krūtinės skausmas;
- pilvo skausmas;
- sunkus ir (arba) nuolatinis viduriavimas (Ipraalox susijęs su nedideliu infekcinio viduriavimo padažnėjimu).
Gydytojas gali nuspręsti atlikti kai kuriuos tyrimus
Jeigu Jums bus atliekamas kraujo tyrimas, pasakykite gydytojui, kad vartojate šio vaisto.
Rūgšties refliukso bei rėmens simptomai gali palengvėti jau po vienos gydymo Ipraalox dienos, tačiau šis vaistas nėra skirtas staigiam palengvėjimui sukelti.
Šio vaisto negalima gerti profilaktikai.
Nepamirškite reguliariai lankytis pas gydytoją, jeigu Jums kurį laiką nuolat kartojasi rėmens ar nevirškinimo simptomai.
Vaikams ir paaugliams
Ipraalox negalima vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, kadangi nėra informacijos apie tokių jaunesnių pacientų gydymo saugumą.
Kiti vaistai ir Ipraalox
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Ipraalox gali sutrikdyti reikiamą kitų vaistų poveikį. Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jeigu vartojate kurių nors iš šių vaistų, kuriuose yra viena iš toliau išvardytų veikliųjų medžiagų:
- atazanaviro (jo vartojama, jei yra ŽIV infekcija). Jei esate gydomas atazanaviru, Ipraalox vartoti draudžiama. Žr. poskyrį „Ipraalox vartoti negalima“.
- ketokonazolo (jo vartojama, jei yra grybelinių infekcijų);
- varfarino ir fenprokumono (jais skystinamas kraujas ir slopinamas krešulių susidarymas). Gali reikėti atlikti papildomų kraujo tyrimų;
- metotreksato (juo gydoma nuo reumatoidinio artrito, žvynelinės ir vėžio). Jei vartojate metotrekstą, Jūsų gydytojas gali laikinai nutraukti gydymą Ipraalox, kadangi pantoprazolas gali didinti metotreksato kiekį kraujyje.
Ipraalox negalima gerti su kitais vaistais, kurie mažina rūgšties susidarymą skrandyje, pvz., kitais protonų siurblio inhibitoriais (omeprazolu, lansoprazolu ar rabeprazolu) ar H2 antagonistais (pvz., ranitidinu, famotidinu).
Vis dėlto, esant reikalui, Ipraalox gerti su antacidiniais preparatais (pvz., magaldratu, algino rūgštimi, natrio bikarbonatu, aliuminio hidroksidu, magnio karbonatu ar minėtų medžiagų deriniais) galima.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia arba maitinate krūtimi, šio vaisto vartoti negalima. Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Jeigu Jums atsiranda nepageidaujamos reakcijos, pvz., svaigulys ar regos sutrikimai, patariama nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų.
Ipraalox sudėtyje yra maltitolio ir lecitino
Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Ipraalox sudėtyje yra sojų lecitino. Jei esate alergiškas (alergiška) žemės riešutams arba sojai, Jums šio vaisto vartoti negalima.
3. Kaip vartoti Ipraalox
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip aprašyta šiame pakuotės lapelyje arba kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką
Gerkite po vieną tabletę per parą. Neviršykite rekomenduojamos 20 mg pantoprazolo paros dozės.
Ipraalox reikia gerti mažiausiai 2–3 dienas iš eilės. Ipraalox vartojimą nutraukite tada, kai simptomai visiškai išnyks. Rūgšties refliukso bei rėmens simptomai gali palengvėti po vienos gydymo Ipraalox dienos, tačiau šis vaistas nėra skirtas staigiam palengvėjimui sukelti.
Jeigu simptomai per 2 savaites nepertraukiamo vaisto vartojimo neišnyko, pasitarkite su gydytoju.
Nepasitarus su gydytoju, Ipraalox tablečių negalima gerti ilgiau kaip 4 savaites.
Tabletę gerkite prieš valgį, kasdien tuo pačiu metu. Tabletę reikia nuryti visą užgeriant vandeniu. Tabletės negalima kramtyti arba laužyti.
Ką daryti pavartojus per didelę Ipraalox dozę?
Jei pavartojote didesnę dozę nei rekomenduojama, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Jeigu įmanoma, su savimi pasiimkite vaistą ir šį lapelį.
Pamiršus pavartoti Ipraalox
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Kitą dozę gerkite įprastu laiku.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei pasireiškia bet kuris toliau išvardytas sunkus šalutinis poveikis, nedelsdami nutraukite vaisto vartojimą ir pasakykite gydytojui arba kreipkitės į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių, su savimi pasiimkite šį lapelį ir/ar tabletes.
- Sunkios alerginės reakcijos (dažnis retas: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 1000): padidėjusio jautrumo reakcijos, vadinamos anafilaksinėmis reakcijomis, anafilaksinis šokas ir angioneurozinė edema. Tipiniai simptomai yra: veido, lūpų, burnos, liežuvio ir/ar gerklės sutinimas, galintis pasunkinti rijimą arba kvėpavimą, dilgėlinė (ruplės), stiprus svaigulys kartu su labai dažnu širdies plakimu ir smarkiu prakaitavimu.
- Sunkios odos reakcijos (dažnis nežinomas: negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis): išbėrimas su patinimu, pūslių atsiradimu ar odos lupimusi, odos sunykimas ir kraujavimas aplink akis, nosį, burną ar lyties organus, greitas bendrosios sveikatos būklės blogėjimas arba išbėrimas po buvimo saulėje.
- Kitokios sunkios reakcijos (dažnis nežinomas: negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis): odos ir akių pageltimas (tokį poveikį sukelia sunkus kepenų pažeidimas) ar inkstų sutrikimai pvz., skausmingas šlapinimasis ir nugaros skausmas kartu su karščiavimu.
Gydymo Ipraalox veikliąja medžiaga metu pastebėti šie nepageidaujami poveikiai:
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 100)
Galvos skausmas, svaigulys, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo pūtimas ir dujų kaupimasis, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, pilvo skausmas ir diskomfortas, odos išbėrimas ir dilgėlinė, niežulys, silpnumas, išsekimas ar bloga bendroji savijauta, miego sutrikimas ir kraujo tyrimo metu nustatomas kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.
Retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 1 000)
Skonio iškrypimas arba visiškas praradimas, regos sutrikimas, pvz., neryškus matomas vaizdas, sąnarių skausmas, raumenų skausmas, kūno svorio pokytis, kūno temperatūros padidėjimas, galūnių patinimas, depresija, bilirubino ir riebalų kiekio padidėjimas kraujyje (nustatomas kraujo tyrimo metu), krūtų padidėjimas vyrams, karščiavimas kartu su žymiu cirkuliuojančių grūdėtųjų baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimu (aptinkama atliekant kraujo tyrimus).
Labai retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 žmogui iš 10 000)
Dezorientacija, kraujo plokštelių kiekio sumažėjimas (dėl to gali lengviau nei įprasta prasidėti kraujavimas ar atsirasti mėlynių), baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas (dėl to gali dažniau pasireikšti infekcija), kartu pasireiškiantis nenormalus raudonųjų bei baltųjų kraujo ląstelių ir kraujo plokštelių kiekio sumažėjimas (aptinkama atliekant kraujo tyrimus).
Nežinomo dažnio (dažnis negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis)
Haliucinacijos, sumišimas (ypač jei šių simptomų jau buvo), natrio kiekio kraujyje sumažėjimas, magnio kiekio kraujyje sumažėjimas.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Ipraalox
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant kartono dėžutės ar buteliuko etiketės po „Tinka iki“ ir lizdinės plokštelės po „EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Pirmą kartą atidarius buteliuką, vaistą suvartoti per tris mėnesius.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Ipraalox sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra pantoprazolas. Kiekvienoje tabletėje yra 20 mg pantoprazolo (pantoprazolo natrio druskos seskvihidrato pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos:
- Tablečių šerdis: maltitolis (E965), krospovidonas B tipo, karmeliozės natrio druska, bevandenis natrio karbonatas ir kalcio stearatas.
- Tablečių dangalas: polivinilo alkoholis, talkas, titano dioksidas (E171), makrogolis 3350, sojų lecitinas, geltonasis geležies oksidas (E 172), bevandenis natrio karbonatas, metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimeras, natrio laurilsulfatas, polisorbatas 80 ir trietilo citratas.
Ipraalox išvaizda ir kiekis pakuotėje
Ipraalox yra geltonos, ovalios skrandyje neirios tabletės.
Ipraalox tiekiamas OPA/Al/PVC/Al lizdinėmis plokštelėmis arba DTPE buteliukais.
Ipraalox pakuotėje yra 7 arba 14 skrandyje neirių tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Pantoprazolas |
Vaisto stiprumas | 20mg |
Vaisto forma | skrandyje neirios tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/10/2338 |
Registratorius | SANOFI-AVENTIS LIETUVA, UAB, Lietuva |
Receptinis | Nereceptinis |
Vaistas registruotas | 2011.02.19 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Ipraalox 20 mg skrandyje neirios tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje skrandyje neirioje tabletėje yra 20 mg pantoprazolo (pantoprazolo natrio druskos seskvihidrato pavidalu).
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: 38,425 mg maltitolio ir 0,345 mg lecitino (išgauto iš sojų aliejaus) (žr. 4.4 skyrių).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Skrandyje neiri tabletė.
Tabletė yra geltona, ovali.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Trumpalaikis suaugusių žmonių refliukso simptomų (pvz., rėmens, rūgšties regurgitacijos) gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Rekomenduojama pantoprazolo paros dozė yra 20 mg (viena tabletė).
Kad simptomai palengvėtų, tabletes gali reikėti vartoti 2–3 dienas iš eilės. Kai simptomai visiškai išnyksta, gydymas turi būti nutraukiamas. Nepasitarus su gydytoju, gydymas negali trukti ilgiau negu 4 savaites.
Pacientui būtina nurodyti, kad jei per 2 nepertraukiamo gydymo savaites simptomai nepalengvėja, ligonis privalo kreiptis į gydytoją.
Ypatingos populiacijos
Senyviems pacientams bei pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija yra sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Vaikų populiacija
Ipraalox nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 18 metų vaikams, nes duomenų apie vaistinio preparato saugumą ir veiksmingumą nepakanka.
Vartojimo metodas
Ipraalox 20 mg skrandyje neirios tabletės negalima kramtyti ar traiškyti, ją reikia nuryti visą, užsigeriant skysčiu, valandą prieš valgį.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai, pakeistiems benzimidazolams, lecitinui (išgauto iš sojų aliejaus) arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Vartojimas kartu su atazanaviru (žr. 4.5 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pacientui turi būti paaiškinta, kad jis privalo kreiptis į gydytoją, jeigu:
- netikėtai mažėja kūno svoris, yra anemija, kraujavimas iš virškinimo trakto, disfagija, nuolatinis vėmimas ar vėmimas krauju. Tokie simptomai gali palengvėti, todėl sunki liga gali būti diagnozuojama vėliau. Tokiu atveju būtina paneigti vėžinio susirgimo diagnozę;
- yra buvusi skrandžio opa arba operuotas virškinimo traktas;
- 4 savaites ar ilgiau nuolat vartojama nevirškinimo ar rėmens simptomus lengvinančių vaistinių preparatų;
- yra gelta, kepenų funkcijos sutrikimas arba kepenų liga;
- yra bet kokia kita sunki liga, bloginanti bendrąją savijautą;
- pacientas vyresnis nei 55 metų ir atsirado naujų simptomų arba buvę simptomai pasikeitė.
Jei pacientui ilgai kartojasi nevirškinimo ar rėmens simptomai, pacientas turi reguliariai lankytis pas gydytoją. Ypač svarbu, kad į gydytoją ar vaistininką kreiptųsi vyresni nei 55 metų pacientai, kasdien vartojantys bet kokių nereceptinių vaistinių preparatų nuo rėmens ar nevirškinimo.
Tuo pat metu pacientai negali vartoti kitokio protonų siurblio inhibitoriaus arba H2 receptorių antagonisto.
Jei bus atliekamas endoskopinis tyrimas ar nustatomas šlapalo kiekis iškvepiame ore, pacientas prieš šio vaistinio preparato vartojimą privalo pasitarti su gydytoju.
Pacientui reikia paaiškinti, kad vartojant šių tablečių, simptomai neišnyksta nedelsiant. Simptomai gali pradėti lengvėti po maždaug vienos gydymo pantoprazolu dienos, tačiau kad rėmuo išnyktų visiškai, vaistinio preparato gali tekti vartoti 7 dienas. Pantoprazolo pacientai negali vartoti profilaktikai.
Bakterijų sukeltos virškinimo trakto infekcinės ligos
Dėl bet kokių priežasčių, įskaitant protonų siurblio inhibitorių poveikį, sumažėjus skrandžio sulčių rūgštingumui, padaugėja bakterijų, kurių paprastai būna virškinimo trakte. Gydymas rūgšties kiekį skrandyje mažinančiais vaistiniais preparatais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijos, pvz., salmoneliozės, kampilobakteriozės ar Clostridium difficile, riziką.
Sojų lecitinas
Vaistinio preparato sudėtyje yra lecitino (išgauto iš sojų aliejaus). Jei esate alergiškas (alergiška) žemės riešutams arba sojai, Jums šio vaistinio preparato vartoti negalima.
Maltitolis
Vaistinio preparato sudėtyje yra maltitolio.
Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – fruktozės netoleravimas.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Pantoprazolo įtaka kitų vaistinių preparatų absorbcijai
Ipraalox gali mažinti veikliųjų medžiagų, kurių biologinis prieinamumas priklauso nuo skrandžio sulčių pH (pvz., ketokonazolo), absorbciją.
Vaistiniai preparatai nuo ŽIV (atazanaviras)
Nustatyta, kad sveikų savanorių, kartu su 300 mg atazanaviro arba 100 mg ritonaviro doze vartojusių omeprazolo (40 mg kartą per parą) arba kartu su 400 mg atazanaviro doze vartojusių lansoprazolo (vienkartinę 60 mg dozę), organizme gerokai sumažėjo biologinis atazanaviro prieinamumas. Atazanaviro absorbcija priklauso nuo pH. Vadinasi, pantoprazolo kartu su atazanaviru vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių).
Kumarino grupės antikoaguliantai (fenprokumonas ir varfarinas)
Nors klinikinių farmakokinetikos tyrimų metu pantoprazolo sąveikos su fenprokumonu ar varfarinu nepastebėta, taip gydant po to, kai vaistinio preparato pateko į rinką, buvo keli pavieniai tarptautinio norminio santykio (TNS) pokyčio atvejai. Vadinasi, kumarino grupės antikoaguliantais (pvz., fenprokumonu ar varfarinu) gydomiems pacientams protrombino laiką arba TNS rekomenduojama matuoti pradėjus ir baigus gydyti pantoprazolu bei nereguliaraus jo vartojimo metu.
Metotreksatas
Gauta pranešimų apie kartu su protonų siurblio inhibitoriais didelėmis (pvz., 300 mg) dozėmis vartoto metotreksato kiekio padidėjimą kai kuriems pacientams. Dėl to vartojant metotreksato didelėmis dozėmis (pvz., vėžiui arba psoriazei gydyti), gali tekti svarstyti būtinybę laikinai nutraukti pantoprazolo vartojimą.
Kiti sąveikos tyrimai
Pantoprazolą metabolizuoja citochromo P 450 fermentų sistema kepenyse. Sąveikos su karbamazepinu, kofeinu, diazepamu, diklofenaku, digoksinu, etanoliu, glibenklamidu, metoprololiu, naproksenu, nifedipinu, fenitoinu, piroksikamu, teofilinu ir geriamaisiais kontraceptikais, kuriuose yra levonorgestrelio ir etinilestradiolio, tyrimų metu kliniškai reikšmingos sąveikos nepastebėta. Vis dėlto pantoprazolo sąveikos su kitokiomis medžiagomis, kurias metabolizuoja ta pati fermentų sistema, atmesti negalima.
Sąveikos su kartu vartojamais antacidiniais vaistiniais preparatais nepasireiškia.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Reikiamų duomenų apie pantoprazolo vartojimą nėštumo metu nėra. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį vaisiui. Ikiklinikinių tyrimų metu duomenų apie vaisingumo sumažėjimą ar teratogeninį poveikį negauta (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas. Ipraalox nėštumo metu vartoti negalima.
Žindymas
Ar pantoprazolo patenka į moters pieną, nežinoma. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad pantoprazolo patenka į patelės pieną. Šio vaistinio preparato žindymo laikotarpiu vartoti negalima.
Vaisingumas
Tyrimai su gyvūnais neparodė vaisingumo sutrikimo skiriant pantoprazolą (žr. 5.3 skyrių).
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gali atsirasti tokių nepageidaujamų reakcijų į vaistinį preparatą kaip svaigulys ar regos sutrikimas (žr. 4.8 skyrių). Tokiu atveju vairuoti ir valdyti mechanizmų negalima.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Tikėtina, kad nepageidaujamų reakcijų į vaistinį preparatą (NRV) gali pasireikšti maždaug 5% pacientų. NRV, apie kurias dažniausiai pranešta, yra viduriavimas ir galvos skausmas (kiekviena iš šių reakcijų pasireiškia maždaug 1% pacientų).
Toliau esančioje lentelėje išvardytos vartojant pantoprazolo pastebėtos nepageidaujamos reakcijos. Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥1/10), dažnas (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažnas (nuo ≥1/1 000 iki <1/100), retas (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000), labai retas (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamos reakcijos pateikiamos mažėjančio sunkumo tvarka.
1 lentelė. Klinikinių tyrimų metu bei po pantoprazolo pasirodymo rinkoje pastebėtos nepageidaujamos reakcijos.
Dažnis/ Organų sistemų klasė | Nedažnas | Retas | Labai retas | Nežinomas |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
| Agranulocitozė
| Trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija |
|
Imuninės sistemos sutrikimai |
| Padidėjęs jautrumas (įskaitant anafilaksinę reakciją ir anafilaksinį šoką) |
|
|
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai |
| Hiperlipidemija, riebalų (trigliceridų, cholesterolio) kiekio padidėjimas, kūno svorio pokytis |
| Hiponatremija, hipomagnezemija, |
Psichikos sutrikimai | Depresija (bei bet koks jos pasunkėjimas) | Dezorientacija (bei bet koks jos pasunkėjimas) | Haliucinacijos, konfūzija, ypač į tai linkusiems pacientams, arba šių simptomų pasunkėjimas tuo atveju, jeigu jų jau buvo prieš pradedant gydyti | |
Nervų sistemos sutrikimai | Galvos skausmas, svaigulys | Skonio sutrikimai |
|
|
Akių sutrikimai |
| Regos sutrikimas, daiktų matymas lyg per miglą |
|
|
Virškinimo trakto sutrikimai | Viduriavimas, pykinimas/ vėmimas, pilvo tempimas ir pūtimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, pilvo skausmas ir diskomfortas |
|
|
|
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | Kepenų fermentų (transaminazių, gama gliutamiltransferazės) padidėjimas | Bilirubino koncentracijos padidėjimas |
| Sunki kepenų ląstelių pažaida, gelta, kepenų ląstelių nepakankamumas |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Išbėrimas/ egzantema/ erupcija, niežulys | Dilgėlinė, angioneurozinė edema |
| Stivenso-Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas, Lyell sindromas, daugiaformė eritema, jautrumo šviesai padidėjimas |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai |
| Artralgija, mialgija |
|
|
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai |
|
|
| Intersticinis nefritas |
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai |
| Ginekomastija |
|
|
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Astenija, nuovargis ir bendrasis negalavimas | Kūno temperatūros padidėjimas, periferinė edema |
|
|
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Būdingų perdozavimo simptomų žmogui nėra.
Į veną per 2 min suleista 240 mg dozė buvo toleruojama gerai.
Daug pantoprazolo prisijungia prie baltymų, todėl dialize jo iš organizmo lengvai pašalinti neįmanoma.
Perdozavimą, susijusį su intoksikacijos simptomais, reikia gydyti įprastinėmis intoksikacijos gydymo priemonėmis. Specifinių gydymo rekomendacijų nėra.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – protonų siurblio inhibitoriai, ATC kodas – A02BC02.
Veikimo mechanizmas
Pantoprazolas yra pakeistas benzimidazolas, kuris, specifiškai reaguodamas su pasieninių skrandžio gleivinės ląstelių protonų siurbliu, slopina skrandžio rūgšties sekreciją.
Rūgščioje pasieninių ląstelių šakotųjų kanalėlių terpėje pantoprazolas verčiamas aktyvia forma -cilkiniu sulfenamidu, kuris slopina H+,K+-ATF-azės aktyvumą, todėl blokuojama galutinė skrandžio rūgšties gamybos stadija.
Slopinimas priklauso nuo dozės dydžio, poveikis pasireiškia bazinei ir stimuliacijos sukeltai skrandžio rūgšties sekrecijai. Daugumai pacientų rėmuo ir rūgšties refliukso simptomai išnyksta per vieną gydymo savaitę. Gydant pantoprazolu sumažėja skrandžio rūgštingumas, todėl proporcingai rūgštingumo sumažėjimui padaugėja gastrino. Gastrino kiekio padidėjimas yra laikinas. Kadangi pantoprazolas jungiasi prie fermento, esančio distaliau nuo ląstelių receptorių, druskos rūgšties sekreciją jis slopina nepriklausomai nuo kitų medžiagų (acetilcholino, histamino, gastrino) sukeliamo stimuliavimo. Išgerto ar į veną injekuoto pantoprazolo poveikis nesiskiria.
Vartojant pantoprazolo, padidėja gastrino kiekis nevalgius. Trumpalaikio gydymo metu jis dažniausiai neperžengia aukščiausios normos ribos. Ilgalaikio gydymo metu gastrino kiekis dažniausiai padvigubėja. Vis dėlto labai daug jis padidėja tik išimtiniais atvejais. Dėl to ilgalaikio gydymo metu retkarčiais skrandyje šiek tiek arba vidutiniškai padaugėja specifinių endokrininių ląstelių (pokytis panašus į adenomatozinę hiperplaziją). Vis dėlto, remiantis iki šiol atliktų tyrimų duomenimis, karcinoidų pirmtakų (atipinės hiperplazijos) ar skrandžio karcinoidų (tyrimų metu jų atvejų gyvūnams buvo), atsiradimą vienerių metų trukmės gydymo metu žmogui galima atmesti (žr. 5.3 skyrių).
Klinikinis veiksmingumas
Buvo atlikta retrospektyvinė 17 tyrimų, kuriuose dalyvavo 5960 gastroezofaginio refliukso liga (GERL) sirgusių pacientų, vartojusių vien 20 mg pantoprazolo dozę, analizė. Pritaikius standartizuotą metodologiją, buvo įvertinti su rūgšties refliuksu susiję simptomai, pvz., rėmuo ir rūgšties regurgitacija. Buvo pasirinkti tokie tyrimai, kurių metu rūgšties refliukso simptomus reikėjo registruoti mažiausiai kartą per 2 savaites. Šių tyrimų metu GERL buvo diagnozuota atlikus endoskopinį tyrimą (išskyrus vieną klinikinį tyrimą, į kurį pacientai buvo įtraukiami vien tik įvertinus simptomus).
Šių tyrimų metu pacientų, kuriems po 7 dienų rėmuo išnyko visiškai, dalis pantoprazolo grupėje buvo 54,0–80,6%. Po 14 ir 28 dienų rėmuo visiškai išnyko atitinkamai 62,9–88,6% ir 68,1–92,3% ligonių.
Vertinant visišką rūgšties regurgitacijos išnykimą, gauti panašūs duomenys, kaip ir tiriant rėmens išnykimą. Pacientų, kuriems po 7 dienų rūgšties regurgitacija išnyko visiškai, dalis pantoprazolo vartojusių ligonių grupėje buvo 61,5–84,4%, po 14 dienų 67,7–90,4% ir po 28 dienų 75,2–94,5%.
Visų tyrimų metu nustatyta, kad pantoprazolas yra pranašesnis už placebą ir H2RA ir ne blogesnis už kitus PSI. Rūgšties refliukso simptomų palengvėjimo dažnumo priklausomybė nuo pradinės GERL stadijos buvo labai maža.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Vienkartinės ir kartotinių dozių farmakokinetika nesiskiria. Ir geriamos, ir į veną švirkščiamos 10–80 mg pantoprazolo dozės kinetika plazmoje yra linijinė.
Absorbcija
Išgertas pantoprazolas rezorbuojamas greitai ir visas. Absoliutus biologinis prieinamumas iš tablečių yra maždaug 77%. Po vienkartinės 20 mg dozės išgėrimo didžiausia koncentracija kraujo serume (Cmax) būna 1–1,5 mikrogramo/ ml, atsiranda apytikriai per 2–2,5 val. (Tmax), ir po kartotinių dozių pavartojimo nekinta. Kartu vartojamas maistas pantoprazolo ploto po koncentracijos kraujo plazmoje priklausomai nuo laiko kreivės (AUC), didžiausios koncentracijos kraujo serume (Cmax) ir biologinio prieinamumo neveikia. Maistas gali tik pailgint laiką (tlag) iki poveikio pasireiškimo.
Pasiskirstymas
Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,15 l/kg. Prie kraujo serumo baltymų prisijungia maždaug 98% pantoprazolo.
Biotransformacija
Beveik visa pantoprazolo dozė metabolizuojama kepenyse.
Eliminacija
Pantoprazolo klirensas yra maždaug 0,1 l/val./kg kūno svorio, galutinis pusinės eliminacijos laikas (t1/2) – maždaug 1 val. Kelių pacientų organizme eliminacija truko ilgiau. Kadangi pantoprazolas specifiškai jungiasi prie protonų siurblio parietalinėse ląstelėse, tarp pusinės eliminacijos laiko ir daug ilgiau trunkančio poveikio (rūgšties sekrecijos slopinimo) koreliacijos nėra.
Didžioji pantoprazolo metabolitų dalis (maždaug 80%) išsiskiria pro inkstus, likęs kiekis pašalinamas su išmatomis. Svarbiausias metabolitas, kurio būna kraujo serume ir šlapime, yra desmetilpantoprazolas. Jis prijungiamas prie sulfato. Svarbiausio metabolito pusinės eliminacijos laikas (1,5 val.) nėra gerokai ilgesnis už pantoprazolo.
Ypatingos populiacijos
Sutrikusi inkstų funkcija
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (įskaitant dializuojamus pacientus, kadangi dializės metu pantoprazolo pašalinama labai nedaug), dozės mažinti nerekomenduojama. Tokių pacientų, kaip ir sveikų asmenų, organizme pusinės pantoprazolo eliminacijos laikas yra trumpas. Nors svarbiausio metabolito pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis (2–3 val.), išsiskyrimas yra greitas, todėl organizme jo nesikaupia.
Sutrikusi kepenų funkcija
Nors kepenų ciroze (Child-Pugh A arba B klasė) sergančių pacientų, palyginti su sveikais asmenimis, organizme pusinė eliminacija pailgėja iki 3–7 val. ir AUC padidėja 3–6 kartus, tačiau didžiausia koncentracija kraujo serume padidėja tik 1,3 karto.
Senyvi žmonės
Senyvų savanorių, palyginti su jaunesniais, organizme AUC ir Cmax būna šiek tiek didesni, tačiau kliniškai tai nėra reikšminga.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo ir genotoksiškumo, ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
Žiurkėms 2 metų trukmės kancerogeninio poveikio tyrimų metu buvo neuroendokrininių neoplazmų atvejų. Be to, vieno tyrimo metu kai kurioms žiurkėms atsirado priešskrandžio plokščiojo epitelio papiloma. Atidžiai buvo tyrinėjama, kokiu būdu pakeisti benzimidazolai sukelia skrandžio karcinoidus. Gauti rezultatai leidžia daryti išvadą, kad tai lemia antrinė reakcija į didelį gastrino kiekio kraujyje padidėjimą žiurkėms, nuolat vartojančioms didelę medikamento dozę.
2 metų trukmės tyrimų su graužikais metu žiurkėms ir pelių patelėms dažniau atsirado kepenų navikas. Manoma, kad to priežastis yra greitas pantoprazolo metabolizmas kepenyse.
Žiurkėms, 2 metus vartojusioms didžiausią tirtą dozę (200 mg/kg kūno svorio), šiek tiek dažniau atsirado neoplazminių skydliaukės pokyčių. Tokių neoplazmų atsiradimas siejamas su pantoprazolo sukeliamu tiroksino skilimo pokyčiu žiurkių kepenyse. Kadangi terapinė dozė, rekomenduojama vartoti žmogui, yra maža, nepageidaujamas poveikis skydliaukei nėra tikėtinas.
Poveikio gyvūnų dauginimuisi tyrimų metu didesnė kaip 5 mg/kg kūno svorio dozė sukėlė lengvą fetotoksinį poveikį.
Kad pantoprazolas trikdytų vaisingumą ar sukeltų teratogeninį poveikį, tyrimų metu įrodymų negauta.
Ar pantoprazolo prasiskverbia per placentos barjerą, nustatinėta tyrimais su žiurkėmis. Gauti rezultatai rodo, kad prasiskverbimas didėja su vaikingumo trukme, todėl prieš pat atsivedimą vaisiuje trumpam pantoprazolo koncentracija padidėja.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tablečių šerdis
Maltitolis (E965)
Krospovidonas B tipo
Karmeliozės natrio druska
Bevandenis natrio karbonatas
Kalcio stearatas
Tablečių dangalas
Polivinilo alkoholis
Talkas
Titano dioksidas (E 171)
Makrogolis 3350
Sojų lecitinas
Geltonasis geležies oksidas (E 172)
Bevandenis natrio karbonatas
Metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimeras
Natrio laurilsulfatas
Polisorbatas 80
Trietilo citratas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
OPA/Al/PVC-Al lizdinė plokštelė
4 metai.
DTPE buteliukas:
3 metai.
Pirmą kartą atidarius buteliuką, vaistinį preparatą suvartoti per tris mėnesius.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
OPA/Al/PVC-Al lizdinė plokštelė, kurioje yra 7 arba 14 skrandyje neirių tablečių
PP dangteliu užsukti DTPE buteliukai su sausikliu, kuriuose yra 7 arba 14 skrandyje neirių tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Egzaminas medicinos mokykloje. Tema - kūdikio vystymasis. Dėstytojas klausinėja studento:
- Sakykite, ar galite išvardinti bent kelis motinos pieno privalumus, lyginant su pieno mišiniais?
- Na... Motinos pieno nereikia virinti... Jis visada sveikas... Turi vitaminų... Ir... Ir... Labai gražiai įpakuotas!- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?