Montelukastas, 5mg, kramtomosios tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Aurobindo Pharma (Malta) Limited, Malta
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Montelukastas
- 1. Kas yra Montelukast Aurobindo ir kam jis vartojamas
Montelukast Aurobindo yra leukotrienų receptorių antagonistas, kuris blokuoja medžiagas, vadinamas leukotrienais. Leukotrienai plaučiuose sukelia kvėpavimo takų susiaurėjimą ir patinimą. Blokuodamas leukotrienus Montelukast Aurobindo palengvina bronchų astmos simptomus ir padeda kontroliuoti bronchų astmą.
Gydytojas paskyrė Montelukast Aurobindo Jūsų ar Jūsų vaiko bronchų astmos gydymui, kad užkirsti kelią bronchų astmos simptomams dieną ir naktį.
- Montelukast Aurobindo gydomi pacientai, kurių ligos požymiai nepakankamai kontroliuojami jau vartojamais vaistais ir kuriems reikalingas papildomas gydymas.
- Taip pat Montelukast Aurobindo galima vartoti kaip alternatyvų gydymą inhaliuojamiesiems kortikosteroidams 6-14 metų vaikams, kurie pastaruoju metu bronchų astmos gydymui geriamųjų kortikosteroidų nevartojo ir, kurie akivaizdžiai negali vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų.
- Montelukast Aurobindo taip pat padeda pacientams užkirsti kelią fizinio krūvio sukeliamam kvėpavimo takų susiaurėjimui.
Gydytojas, atsižvelgęs į Jūsų ar Jūsų vaiko bronchų astmos simptomus ir sunkumą, nuspręs kaip reikia vartoti Montelukast Aurobindo.
Kas yra bronchų astma?
Bronchų astma yra ilgai trunkanti liga.
Bronchų astmai būdinga:
- Apsunkintas kvėpavimas dėl kvėpavimo takų susiaurėjimo. Nuo įvairių aplinkybių priklauso, kiek kvėpavimo takai, daugiau ar mažiau, susiaurėja.
- Jautrūs kvėpavimo takai, kurie reaguoja į daugelį veiksnių, kaip antai cigarečių dūmai, žiedadulkės, šaltas oras ar fiziniai pratimai.
- Kvėpavimo takus išklojančių audinių patinimas (uždegimas).
Bronchų astmos požymiai yra šie: kosulys, dusulys ir krūtinės spaudimas.
2. Kas žinotina prieš vartojant Montelukast Aurobindo
Pasakykite gydytojui Jūsų ar Jūsų vaiko buvusias ir esamas visas ligas ir padidėjusį jautrumą.
Montelukast Aurobindo vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) montelukastui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku prieš pradėdami vartoti Montelukast Aurobindo.
- jeigu Jums ar Jūsų vaikui bronchų astma arba kvėpavimas pablogėja, nedelsdami kreipkitės į gydytoją;
- geriamasis Montelukast Aurobindo neskirtas ūminiams bronchų astmos priepuoliams gydyti. Jeigu pasireiškia priepuolis, vadovaukitės gydytojo duotais nurodymais Jums ar Jūsų vaikui. Visada su savimi turėkite Jūsų ar Jūsų vaiko inhaliuojamųjų pirmosios pagalbos vaistų nuo bronchų astmos priepuolių;
- labai svarbu, kad Jūs ar Jūsų vaikas vartotų visus gydytojo paskirtus vaistus nuo bronchų astmos. Montelukast Aurobindo neturi pakeisti kitų vaistų nuo bronchų astmos, kuriuos gydytojas paskyrė Jums ar Jūsų vaikui.
- jeigu Jūs ar Jūsų vaikas vartoja vaistų nuo bronchų astmos, žinokite, kad Jums ar jam (jai) atsiradus deriniui požymių, tokių kaip, į gripą panašus susirgimas, dilgsėjimas arba tirpimas rankose ar kojose, plaučių požymių pablogėjimas ir (arba) bėrimas, reikia pasitarti su gydytoju.
- Jums ar Jūsų vaikui negalima vartoti acetilsalicilo rūgšties (aspirino) arba priešuždegiminių vaistų (taip pat vadinamų nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais arba NVNU), jeigu jie sukelia bronchų astmos pablogėjimą.
Vartojimas vaikams
5 mg kramtomąsias tabletes galima vartoti vaikams nuo 6 iki 14 metų.
4 mg kramtomąsias tabletes galima vartoti vaikams nuo 2 iki 5 metų.
Kiti vaistai ir Montelukast Aurobindo
Kai kurie vaistai gali paveikti Montelukast Aurobindo veikimo mechanizmą arba Montelukast Aurobindo gali paveikti kitų vartojamų vaistų veikimą.
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Jeigu Jūs ar Jūsų vaikas vartoja toliau išvardytų vaistų, prieš pradedant vartoti Montelukast Aurobindo pasakykite gydytojui:
- fenobarbitalio (vartojamo epilepsijai gydyti);
- fenitoino (vartojamo epilepsijai gydyti);
- rifampicino (vartojamo tuberkuliozei ir kai kurioms kitoms infekcijoms gydyti).
- gemfibrozilio (vartojamo pernelyg dideliam lipidų kiekiui kraujo plazmoje mažinti).
Montelukast Aurobindo vartojimas su maistu ir gėrimais ir alkoholiu
Montelukast Aurobindo 5 mg kramtomųjų tablečių negalima vartoti valgio metu. Jas reikėtų vartoti mažiausiai 1 val. prieš valgį arba 2 val. po jo.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Nėštumas
Nėščia ar ketinanti pastoti moteris turėtų pasitarti su savo gydytoju, prieš pradėdama vartoti Montelukast Aurobindo. Gydytojas įvertins, ar galite vartoti Montelukast Aurobindo šiuo laikotarpiu.
Žindymo laikotarpis
Nežinoma, ar Montelukast Aurobindo patenka į motinos pieną. Jeigu maitinate krūtimi arba ketinate maitinti krūtimi, pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdama vartoti Montelukast Aurobindo.
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Nesitikima, kad Montelukast Aurobindo paveiktų Jūsų sugebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Vis dėlto kiekvieno žmogaus reakcija į vaistą gali skirtis. Žinomas šalutinis poveikis (pavyzdžiui, svaigulys ir mieguistumas), apie kurį pranešta labai retai, vartojant Montelukast Aurobindo, gali paveikti kai kurių pacientų gebėjimą vairuoti arba valdyti mechanizmus.
Montelukast Aurobindo sudėtyje yra
Montelukast Aurobindo kramtomosiose tabletėse yra aspartamo – fenilalanino šaltinio. Jeigu Jūs ar Jūsų vaikas sergate fenilketonurija (retu paveldimu medžiagų apykaitos sutrikimu), turėkite omenyje, kad kiekvienoje 5 mg kramtomojoje tabletėje yra fenilalanino (0,842 mg fenilalanino vienoje 5 mg kramtomoje tabletėje).
3. Kaip vartoti Montelukast Aurobindo
- Jūs ar Jūsų vaikas turi vartoti tik vieną Montelukast Aurobindo tabletę vieną kartą per parą, taip, kaip paskyrė gydytojas.
- Vaisto reikia vartoti ir tada, kai Jums ar Jūsų vaikui nėra simptomų, ir esant ūminiam bronchų astmos priepuoliui.
- Visada pasirūpinkite, kad Jūs ar Jūsų vaikas Montelukast Aurobindo vartotų taip, kaip sakė gydytojas. Jeigu abejojate, pasitarkite su Jūsų ar Jūsų vaiko gydytoju ar vaistininku.
- Vartoti per burną.
Vaikai nuo 6 iki 14 metų
Vieną 5 mg kramtomąją tabletę vartoti vakare. Montelukast Aurobindo 5 mg kramtomųjų tablečių negalima vartoti valgio metu. Jas reikėtų vartoti mažiausiai 1 val. prieš valgį arba 2 val. po jo.
Jeigu Jūs ar Jūsų vaikas vartoja Montelukast Aurobindo, įsitikinkite, kad Jūs ar jis (ji) nevartoja jokių kitų vaistų, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos – montelukasto.
Pavartojus per didelę Montelukast Aurobindo dozę
Nedelsdami kreipkitės į Jūsų ar Jūsų vaiko gydytoją patarimo.
Remiantis dauguma perdozavimo pranešimų, apie šalutinį poveikį nebuvo pranešta. Dažniausiai pasireiškiantys simptomai, apie kuriuos pranešta perdozavus suaugusiems ir vaikams, buvo pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs aktyvumas.
Pamiršus pavartoti arba duoti Montelukast Aurobindo
Stenkitės Montelukast Aurobindo duoti taip, kaip paskirta. Vis dėlto, jeigu Jūs ar Jūsų vaikas praleido dozę, toliau vartokite pagal įprastą planą vieną tabletę vieną kartą per parą.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Montelukast Aurobindo
Montelukast Aurobindo gydo Jūsų ar Jūsų vaiko bronchų astmą tik Jums ar jam (jai) toliau vartojant vaistą.
Svarbu, kad Jūs ar Jūsų vaikas Montelukast Aurobindo vartotų taip ilgai, kaip paskyrė gydytojas. Tai padės kontroliuoti Jūsų ar Jūsų vaiko bronchų astmą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Klinikinių Montelukast Aurobindo 5 mg kramtomųjų tablečių tyrimų metu, dažniausiai nustatytas nepageidaujamas poveikis (pasireiškiantis daugiau kaip 1 iš 100 pacientų ir mažiau kaip 1 iš 10 pacientų), kuris manoma susijęs su Montelukast Aurobindo, buvo:
- galvos skausmas
Be to, toliau išvardytas šalutinis poveikis buvo nustatytas klinikinių Montelukast Aurobindo 10 mg plėvele dengtų tablečių ir 5 mg kramtomųjų tablečių tyrimų metu:
- pilvo skausmas;
Toliau išvardintų galimų šalutinių poveikių dažnis apibrėžtas naudojant šį susitarimą:
Labai dažni (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų)
Dažni (pasireiškia nuo 1 iki 10 iš 100 pacientų)
Nedažni (pasireiškia nuo 1 iki 10 iš 1000 pacientų)
Reti (pasireiškia nuo 1 iki 10 iš 10 000 pacientų)
Labai reti (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 000 pacientų)
Be to, vaistui patekus į rinką, pranešta apie toliau išvardytą šalutinį poveikį:
- viršutinių kvėpavimo takų infekcija (Labai reti);
- padidėjęs polinkis į kraujavimą (Reti)
- alerginės reakcijos, įskaitant veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimą, kuris gali apsunkinti kvėpavimą ar rijimą (Nedažni)
- elgesio ir nuotaikos pokyčiai (miego sutrikimai, įskaitant košmariškus sapnus, neramų miegą, vaikščiojimą per miegus, dirglumas, nerimo jausmas, neramumas, sujaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, depresija (nedažnai), drebulys dėmesingumo sutrikimas, atminties pablogėjimas (retai), haliucinacijos, orientacijos sutrikimas, mintys apie savižudybę ir bandymas nusižudyti (labai retai);
- svaigulys, mieguistumas, dilgčiojimas/ tirpimas, traukuliai (Nedažni)
- širdies plakimai (Reti)
- kraujavimas iš nosies (Nedažni)
- viduriavimas, pykinimas, vėmimas (Dažni); burnos sausmė, virškinimo sutrikimas (Nedažni)
- hepatitas (kepenų uždegimas) (Labai reti)
- išbėrimas (dažnai),mėlynių susidarymas, niežėjimas, dilgėlinė (Nedažni); jautrūs raudoni gumbai po oda, dažniausiai blauzdų (mazginė eritema) sunkios odos reakcijos (daugiaformė eritema), kurios gali įvykti be įspėjimo (Labai reti)
- negalavimas, sąnarių ir raumenų skausmas (Nedažni)
- karščiavimas (Dažni); silpnumas ar nuovargis, bloga savijauta, patinimas (Nedažni).
Astma sergantiems pacientams, kurie buvo gydomi montelukastu, labai retai pasitaikė toks simptomų derinys: į gripą panaši liga, neįprastas dilgčiojimas (adatėlių badymas) ar galūnių tirpimas, sustiprėjęs dusulys ir (arba) bėrimas (Churg-Strauss sindromas). Nedelsiant informuokite savo gydytoją, jeigu Jūsų vaikui atsirado vienas ar daugiau šių simptomų.
Daugiau informacijos apie šalutinį poveikį klauskite gydytoją arba vaistininką.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Montelukast Aurobindo
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės, buteliuko ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti žemesnėje kaip 25°C temparatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
DTPE buteliuko 500 tablečių pakuotė:
Po DTPE buteliuko pirmojo atidarymo, vaistas tinka vartoti 12 mėnesių.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Montelukast Aurobindo sudėtis:
- Veiklioji medžiaga yra montelukastas. Kiekvienoje kramtomojoje tabletėje yra montelukasto natrio druskos kiekis, atitinkantis 4 mg montelukasto.
- Pagalbinės medžiagos yra manitolis (E421), mikrokristalinė celiuliozė, hidroksipropilceliuliozė2% (6 - 10 mpaS), kroskarmeliozės natrio druska, raudonasis geležies oksidas (E172), aspartamas (E 951), vyšnių dirbtinė aromatinė medžiaga (sudėtyje yra aromatinių medžiagų ir modifikuoto maistinio krakmolo), magnio stearatas.
Montelukast Aurobindo išvaizda ir kiekis pakuotėje
Kramtomosios tabletės
Rausvos spalvos, margos, apvalios, abipus išgaubtos, nedengtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „X“, o kitoje pusėje „53“.
Montelukast Aurobindo kramtomosios tabletės tiekiamos PVC / poliamido/ aliuminio/ PVC/ aliuminio lizdinėse plokštelėse ir DTPE buteliukuose su polipropileno uždoriu ir silikagelio sausikliu.
Pakuotės dydžiai:
Lizdinių plokštelių pakuotė: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100, 140 ir 200 kramtomųjų tablečių.
DTPE buteliukų pakuotė: 30, 90 ir 500 kramtomųjų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Montelukastas |
Vaisto stiprumas | 5mg |
Vaisto forma | kramtomosios tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/12/2997 |
Registratorius | Aurobindo Pharma (Malta) Limited, Malta |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2012.06.29 |
Vaistas perregistruotas |
1. Vaistinio preparato pavadinimas
Montelukast Aurobindo 5 mg kramtomosios tabletės
2. Kokybinė ir kiekybinė sudėtis
Kiekvienoje kramtomojoje tabletėje yra montelukasto natrio druskos kiekis, atitinkantis 5 mg montelukasto.
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: vienoje tabletėje yra 1,5 mg aspartamo (E 951).
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. Farmacinė forma
Kramtomoji tabletė
Rausvos spalvos, margos, apvalios (9,5 mm diametro), abipus išgaubtos, nedengtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „X“, o kitoje pusėje „53“.
4. Klinikinė informacija
4.1 Terapinės indikacijos
Montelukast Aurobindo skiriamas papildomam astmos gydymui tiems 6-14 metų pacientams, kuriems lengva arba vidutinio sunkumo nuolatinė astma nepakankamai kontroliuojama inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, ar tiems, kuriems pagal poreikį vartojami trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistai nepakankamai kontroliuoja klinikinius astmos simptomus.
Montelukast Aurobindo galima pasirinkti alternatyviam gydymui vietoj mažų inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozių lengva nuolatine astma sergantiems 6-14 metų pacientams, kuriems pastaruoju metu nebuvo sunkių, gydymo geriamaisiais kortikosteroidais reikalaujančių astmos priepuolių, ir kurie akivaizdžiai nesugeba vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.2 skyrių).
Be to, Montelukast Aurobindo skiriamas astmos profilaktikai 6-14 metų pacientams, kuriems vyrauja fizinio krūvio sukeltas bronchų spazmas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vaikams nuo 6 iki 14 metų skiriama viena 4 mg kramtomoji tabletė per parą, kurią reikia išgerti vakare. Maitinimosi atžvilgiu Montelukast Aurobindo turėtų būti vartojama 1 val. prieš valgį arba 2 val. po jo. Šios amžiaus grupės pacientams dozės koreguoti nereikia.
Bendrosios rekomendacijos. Montelukast Aurobindo gydomasis poveikis bronchų astmos kontrolės rodikliams pasireiškia per vieną parą. Pacientams reikia patarti tęsti Montelukast Aurobindo vartojimą net tada, kai jų bronchų astmos būklė kontroliuojama, taip pat, kai bronchų astma pablogėja.
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas arba nesunkus ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Nėra duomenų apie vaisto vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Dozė vienoda tiek vyrams, tiek moterims.
Montelukast Aurobindo – alternatyvus pasirinkimas lengvos nuolatinės eigos bronchų astmos gydymui mažų dozių inhaliuojamaisiais kortikosteroidais:
Gydymas vien montelukastu nerekomenduojamas pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo nuolatinės eigos bronchų astma. Reikia pagalvoti apie montelukasto vartojimą, kaip apie altenatyvų pasirinkimą gydymui mažų dozių inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, tik tiems lengva nuolatinės eigos bronchų astma sergantiems vaikams, kuriems pastaruoju metu nebuvo sunkių, gydymo geriamaisiais kortikosteroidais reikalaujančių bronchų astmos priepuolių, ir kuriems įrodyta, kad jie negali vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.1 skyrių). Lengva nuolatinės eigos bronchų astma apibūdinama bronchų astmos simptomais, kurie pasireiškia dažniau negu vieną kartą per savaitę, bet rečiau negu vieną kartą per dieną, naktiniais simptomais, kurie pasireiškia dažniau negu du kartus per mėnesį, bet rečiau negu vieną kartą per savaitę, normalia plaučių funkcija tarp epizodų. Jeigu tęsiant gydymą nepasiekiama pakankama bronchų astmos kontrolė (dažniausiai per vieną mėnesį), reikia įvertinti papildomo arba kito priešuždegiminio gydymo, remiantis bronchų astmos pakopinio gydymo sistema, poreikį. Periodiškai reikia įvertinti pacientų bronchų astmos kontrolę.
Montelukast Aurobindo vartojimas kartu su kitais vaistais nuo bronchų astmos
Montelukast Aurobindo vartojimas kartu su kitais vaistais nuo astmos, kai gydymas Montelukast Aurobindo skiriamas papildomam gydymui inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, Montelukast Aurobindo negalima staigiai pakeisti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.4 skyrių).
10 mg tabletes galima vartoti 15 metų ir vyresniems suaugusiems.
4 mg kramtomąsias tabletes galima vartoti vaikams nuo 2 iki 5 metų.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, kurios išvardytos 6.1 skyriuje.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pacientams reikia patarti niekada nevartoti geriamojo montelukasto ūminiams astmos priepuoliams gydyti ir šiam tikslui visada turėti po ranka įprastus atitinkamus ūminiu atveju gelbstinčius vaistus. Jei įvyksta ūminis priepuolis, turėtų būti vartojamas inhaliuojamasis trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistas. Pacientai turėtų keiptis į gydytoją patarimo kaip įmanoma greičiau, jei reikia daugiau trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistų inhaliacijų negu įprastai.
Montelukastu negalima staigiai pakeisti inhaliuojamųjų arba geriamųjų kortikosteroidų.
Nėra duomenų, kurie įrodytų, kad galima sumažinti geriamųjų kortikosteroidų dozę, kartu vartojant montelukastą.
Pacientams, vartojantiems vaistus nuo astmos, taip pat ir montelukastą, retai gali pasireikšti sisteminė eozinofilija, kartais pasireiškianti klinikiniais vaskulito požymiais, atitinkančiais Churg-Strauss sindromą – ligą, dažnai gydomą sisteminio poveikio kortikosteroidais. Šie atvejai dažniausiai, bet ne visada, buvo susiję su geriamųjų kortikosteroidų dozės sumažinimu ar jų nutraukimu. Galimybė, kad leukotrienų receptorių antagonistų vartojimas susijęs su Churg-Strauss sindromo pasireiškimu, negali būti nei atmesta, nei įrodyta. Gydytojai turi būti pasirengę, jei pacientams pasireikštų eozinofilija, vaskulitinis bėrimas, pasunkėję plaučių simptomai, širdies komplikacijos ir (arba) neuropatija. Reikia iš naujo įvertinti pacientus, kuriems pasireiškia šių simptomų, bei jų gydymo schemas.
Montelukastas Aurobindo sudėtyje yra aspartamo, iš kurio susidaro šaltinį fenilalaninas. Pacientai, kurie serga fenilketonurija, turi atsižvelgti į tai, kad kiekvienas po 5 mg kramtomojoje tabletėje yra fenilalanino kurio suma lygi 0,842 mg fenilalanino vienoje dozėje .
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Montelukastas gali būti vartojamas kartu su kitais įprastiniais astmos profilaktikai ar ilgalaikiam gydymui skiriamais vaistais. Tiriant vaistų sąveiką, rekomenduojama montelukasto dozė klinikai svarbaus poveikio toliau išvardytų vaistinių preparatų farmakokinetikai neturėjo: teofilino, prednizono, prednizolono, geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio/noretindrono 35/1), terfenadino, digoksino ir varfarino.
Plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive (AUC) montelukastui sumažėjo apie 40 % pacientams, kuriems kartu buvo skiriama fenobarbitalio. Kadangi montelukastą metabolizuoja CYP 3A4,2C8, ir 2C9,, ypatingai atsargiems reikia būti vaikams, kai montelukastas skiriams kartu su CYP 3A4, 2C8, ar 2C9 induktoriais, tokiais kaip fenitoinas, fenobarbitalis ir rifampicinas.
Tyrimai in vitro parodė, kad montelukastas yra stiprus CYP 2C8 inhibitorius. Vis dėlto montelukasto ir roziglitazono (tiriamojo substrato, atspindinčio CYP 2C8 pirmiausiai metabolizuojamus vaistinius preparatus) klinikinio vaistų sąveikos tyrimo duomenys įrodė, kad montelukastas CYP 2C8 in vivo neslopina. Todėl nesitikima, kad montelukastas žymiai pakeistų šio fermento metabolizuojamų vaistinių preparatų (pvz., paklitakselio, roziglitazono ir repaglinido) metabolizmą.
In vitro tyrimais parodyta, kad montelukastas yra CYP 2C8 substratas, o reikšmingai mažesnį kiekį metabolizuoja 2C9 ar 3A4. Klinikinių montelukasto ir gemfibrozilio (tiek CYP 2C8, tiek 2C9 inhibitoriaus) tarpusavio sąveikos tyrimų metu gemfibrozilis 4,4 karto padidino montelukasto sisteminę ekspoziciją. Skiriant kartu su gemfibroziliu ar kitais stipriais CYP 2C8 inhibitoriais montelukasto įprasto dozavimo koreguoti nereikia, tačiau gydytojai turi žinoti apie nepageidaujamų reakcijų padažnėjimo galimybę.
Remiantis in vitro gautais duomenimis, kliniškai svarbi vaistų sąveika su silpnesniais CYP 2C8 inhibitoriais (pvz., trimetoprimu) nėra tikėtina. Montelukastą skiriant kartu su stipriu CYP 3A4 inhibitoriumi itrakonazolu, montelukasto sisteminė ekspozicija reikšmingai nepadidėjo.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Vaisingumas
žr. 5.1 skyrių
Nėštumas
Tyrimai su gyvūnais kenksmingo poveikio nėštumo eigai arba embriono ar vaisiaus vystymuisi neparodė.
Nedaugelio nėštumo stebėjimo duomenys nenurodo priežastinio ryšio tarp Montelukast Aurobindo vartojimo ir raidos anomalijų (t.y. galūnių defektų), apie kurias buvo retų pranešimų preparatui patekus į pasaulinę rinką.
Montelukast Aurobindo nėštumo metu galima vartoti tik neabejotinai būtinais atvejais.
Žindymo laikotarpis
Tyrimai su žiurkėmis įrodė, kad montelukastas išsiskiria su pienu (žr. 5.3 skyrių). Nežinoma, ar montelukastas išsiskiria su moters pienu.
Montelukast Aurobindo krūtimi maitinančioms motinoms galima vartoti tik neabejotinai būtinais atvejais.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Nesitikima, kad montelukastas paveiktų gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Tačiau labai retai buvo pranešta apie mieguistumą arba svaigulį.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Montelukastas buvo įvertintas klinikiniuose tyrimuose su nuolatinės eigos astma sergančiais pacientais:
- 10 mg plėvele dengtos tabletės – apie 4000 15 metų ir vyresnių pacientų;
- 5 mg kramtomosios tabletės – apie 1750 vaikų nuo 6 iki 14 metų;
Apie šias su vaisto vartojimu susijusias nepageidaujamas reakcijas pacientams, gydytiems montelukastu, klinikiniuose tyrimuose pranešta dažnai (> 1/100, < 1/10), dažniau kaip placebą vartojusiems pacientams:
Organų sistemos klasė | 15 metų ir vyresni suaugę pacientai (du 12 savaičių trukmės tyrimai; n=795) | Vaikai nuo 6 iki 14 metų (vienas 8 savaičių trukmės tyrimas; n=201) (du 56 savaičių trukmės tyrimai; n=615) |
Nervų sistemos sutrikimai | galvos skausmas | galvos skausmas |
Virškinimo trakto sutrikimai | pilvo skausmas |
|
Klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo nedaug pacientų, pratęsus gydymą iki 2 metų suaugusiesiems ir iki 12 mėnesių vaikams nuo 6 iki 14 metų, saugumo pobūdis nepasikeitė.
Vartojimo patirtis po rinkodaros teisės suteikimo
Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos vaistui esant rinkoje, yra išvardytos toliau pateiktoje lentelėje pagal organų sistemų klases specifiniais nepageidaujamų reiškinių terminais. Jų dažnis apytikriai apskaičiuotas pagal atitinkamus klinikinių tyrimų duomenis.
Organų sistemų klasė | Nepageidaujamo reiškinio terminas | Dažnio kategorija* |
Infekcijos ir infestacijos | viršutinių kvėpavimo takų infekcija † | Labai dažni |
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | padidėjęs polinkis į kraujavimą | Ret |
Imuninės sistemos sutrikimai | padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją | Nedažni |
eozinofilinę kepenų infiltraciją | Labai reti | |
Psichikos sutrikimai | neįprasti, įskaitant košmariškus, sapnai, nemiga, somnambulizmas, nerimas, sujaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, depresija, psichomotorinis hiperaktyvumas (įskaitant dirglumą, neramumą, drebulį§) | Nedažni |
dėmesingumo sutrikimas, atminties pablogėjimas | Reti | |
haliucinacijos, dezorientacija, mintys apie savižudybę ar savižudiškas elgesys (suicidiškumas) | Labai reti | |
Nervų sistemos sutrikimai | svaigulys, mieguistumas, parestezija /hipestezija, traukuliai | Nedažni |
Širdies sutrikimai | palpitacijos | Reti |
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | kraujavimas iš nosies | Nedažni |
Churg-Strauss sindromą (CSS) (žr. 4.4 skyrių) | Labai reti | |
Virškinimo trakto sutrikimai | viduriavimas‡, pykinimas‡, vėmimas‡ | Dažni |
burnos sausmė, nevirškinimas | Nedažni | |
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | padidėjęs serumo transaminazių (ALT, AST) aktyvumas | Dažni |
hepatitas (įskaitant cholestazinį, kepenų ląstelių ir mišrų kepenų pažeidimą) | Labai reti | |
Odos ir poodinio audinio sutrikimai | išbėrimas‡ | Dažni |
kraujosruvos, dilgėlinė, niežulys | Nedažni | |
angioneurozinė edema | Reti | |
mazginė eritema, daugiaformė eritema | Labai reti | |
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | sąnarių skausmas, raumenų skausmas įskaitant raumenų mėšlungį | Nedažni |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | karščiavimas‡ | Dažni |
astenija / nuovargis, negalavimas, edema | Nedažni | |
* Dažnio kategorija: nustatyta kiekvienam nepageidaujamo reiškinio terminui pagal klinikinių tyrimų duomenų bazėje pastebėtą dažnį: labai dažni (≥ 1/10), dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažni (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100), reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai reti (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis). †Šis nepageidaujamas reiškinys, klinikinių tyrimų metu labai dažnai pastebėtas montelukastą vartojusiems pacientams, taip pat labai dažnai buvo pastebėtas placebą vartojusiems pacientams. ‡ Šis nepageidaujamas reiškinys, klinikinių tyrimų metu dažnai pastebėtas montelukastą vartojusiems pacientams, taip pat dažnai buvo pastebėtas placebą vartojusiems pacientams. § Dažnio kategorija: reti. |
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Nėra specialios informacijos, kaip gydyti perdozavus montelukastą. Lėtinės astmos tyrimų metu suaugusiems pacientams 22 savaites buvo skiriama montelukasto iki 200 mg per parą ir trumpalaikių tyrimų metu apie vieną savaitę – iki 900 mg per parą, bet klinikai reikšmingų šalutinių reiškinių nebuvo.
Vaistui patekus į rinką ir montelukasto klinikinių tyrimų metu buvo pranešimų apie ūminį perdozavimą suaugusiesiems ir vaikams, kurie vartojo didesnę kaip 1000 mg dozę (maždaug 61 mg/kg 42 mėnesių vaikui). Stebėti klinikiniai ir laboratoriniai požymiai atitiko suaugusiųjų ir vaikų saugumo vartoti pobūdį. Daugumoje pranešimų apie perdozavimą nepranešama apie nepageidaujamus reiškinius. Dažniausiai pasireiškę nepageidaujami reiškiniai atitiko montelukasto saugumo vartoti pobūdį ir buvo pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs psichomotorinis aktyvumas.
Nežinoma, ar montelukastas dializuojasi atliekant peritoninę dializę arba hemodializę.
5. Farmakologinės savybės
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: kiti sisteminiai vaistai obstrukcinėms kvėpavimo takų ligoms –leukotrienų receptorių antagonistai,
ATC kodas – R03D C03.
Cisteinil-leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegimo eikozanoidai, išskiriami įvairių ląstelių, taip pat putliųjų bei eozinofilų. Šie svarbūs proastminiai mediatoriai susijungia su cisteinilleukotrienų (CysLT) receptoriais, kurie aptinkami žmogaus kvėpavimo takuose ir sukelia kvėpavimo takuose įvairių pokyčių, įskaitant bronchų spazmą, gleivių sekreciją, kraujagyslių pralaidumo padidėjimą ir eozinofilų susikaupimą.
Montelukastas yra veiklus geriamasis junginys. Turėdamas didelį afinitetą ir būdamas selektyvus, jis jungiasi su CysLT1 receptoriais. Klinikiniuose tyrimuose net tokia maža kaip 5 mg montelukasto dozė slopina bronchų spazmą po LTD4 inhaliacijos. Išgėrus montelukasto, po 2 valandų pasireiškia bronchų dilatacija. Dėl šio poveikio sustiprėja bronchų dilatacija, sukelta beta adrenoreceptorių agonisto. Gydymas montelukastu slopino ir ankstyvos, ir vėlyvos fazės bronchų spazmą, išprovokuotą antigeno. Vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų suaugusiesiems ir vaikams. Kitame tyrime, vartojant montelukastą, labai sumažėjo eozinofilų kvėpavimo takuose (tiriant skrepliuose). Suaugusiesiems ir vaikams nuo 2 iki 14 metų vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų, kuomet astmos klinikinių simptomų kontrolė pagerėjo.
Tyrimuose su suaugusiaisiais, vartojant 10 mg montelukasto vieną kartą per parą, palyginus su placebu, labai pagerėjo rytinis FEV1 (10,4% palyginus su 2,7% pokyčiu nuo pradinio lygio), rytinis didžiausias iškvėpimo tėkmės greitis (angl. peak expiratory flow rate - PEFR) (24,5 l/min palyginus su 3,3 l/min pokyčiu nuo pradinio lygio) ir labai sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas (-26,1% palyginus su -4,6% pokyčiu nuo pradinio lygio). Reikšmingai pagerėjo pacientų pranešamų dienos ir nakties astmos simptomų skalė, palyginus su placebu.
Tyrimai su suaugusiaisiais įrodė, kad montelukastas sustiprina kartu vartojamų inhaliuojamųjų kortikosteroidų klinikinį poveikį (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant inhaliuojamąjį beklometazoną ir montelukastą palyginus su beklometazono vartojimu: 5,43 % ir 1,04 %; vartojant beta adrenoreceptorių agonistą: -8,70 % ir 2,64 %). Palyginus su inhaliuojamuoju beklometazonu (200 μg per parą per rezervuarą), vartojant montelukastą, pradinis atsakas buvo greitesnis, nors per 12 savaičių tyrimą vidutinis gydomasis poveikis, gydant beklometazonu, buvo didesnis (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant montelukastą palyginus su beklometazono vartojimu: 7,49% ir 13,3%; vartojant beta adrenoreceptorių agonistą: -28,28% ir - 43,89%). Tačiau didelei daliai pacientų, gydytų montelukastu, palyginus su gydymu beklometazonu, klinikinis atsakas buvo panašus (pvz., 50 % pacientų, gydytų beklometazonu, FEV1 pagerėjo vidutiniškai 11% ir daugiau virš pradinio lygio, kuomet 42% montelukastu gydytų pacientų pasiekė tokį pat atsaką).
8 savaičių tyrime, kuriame dalyvavo vaikai nuo 6 iki 14 metų, vartojant 5 mg vieną kartą per parą montelukasto, palyginus su placebu, reikšmingai pagerėjo kvėpavimo funkcija (FEV1 – 8,71 % palyginus su 4,16 % pokyčiu nuo pradinio lygio, rytinis PEFR – 27,9 l/min. palyginus su 17,8 l/min. pokyčiu nuo pradinio lygio) ir sumažėjo β-agonistų pagal poreikį vartojimas (-11,7 % palyginus su +8,2 % pokyčiu nuo pradinio lygio).
12 savaičių trukmės tyrimo, kuriame dalyvavo sergantys lengva nuolatinės eigos bronchų astma vaikai nuo 6 iki 14 metų, metu lygintas montelukasto ir inhaliuojamojo flutikazono veiksmingumas bronchų astmos kontrolei. Montelukasto poveikis didinant procentinį bronchų astmos dienų, kai nėra skubios pagalbos vaistų poreikio (angl. rescue-free days - RFDs), skaičių (pirminis tyrimo tikslas) nebuvo prastesnis negu flutikazono. Po 12 mėnesių gydymo procentinis bronchų astmos RFDs skaičius vidutiniškai padidėjo nuo 61,6 iki 84,0 montelukasto grupėje ir nuo 60,9 iki 86,7 flutikazono grupėje. Bronchų astmos RFDs procentais mažiausiųjų kvadratų vidurkio skirtumas tarp grupių buvo statistiškai reikšmingas (-2,8, 95 % PI 4,7; –0,9), tačiau iš anksto nustatytose ribose nebuvo kliniškai žemesnis.
Tiek montelukastas, tiek flutikazonas taip pat pagerino bronchų astmos kontrolės antrinius dydžius, įvertintus per 12 mėnesių gydymo laikotarpį:
FEV1 padidėjo nuo 1,83 l iki 2,09 l montelukasto grupėje ir nuo 1,85 l iki 2,14 l flutikazono grupėje. FEV1 mažiausiųjų kvadratų vidurkio skirtumas tarp grupių buvo -0,02 l (95 % PI -0,06; 0,02). Procentinis iš anksto apskaičiuoto FEV1 vidutinis padidėjimas nuo pradinio lygio buvo 0,6 % gydymo montelukastu grupėje ir 2,7 % gydymo flutikazonu grupėje. Procentinio iš anksto apskaičiuoto FEV1 pokyčio nuo pradinio lygio mažiausiųjų kvadratų vidurkių skirtumas buvo reikšmingas: -2,2 % (95 % PI -3,6; -0,7).
Procentinis beta adrenoreceptorių agonistų vartojimo dienų skaičius sumažėjo nuo 38,0 iki 15,4 montelukasto grupėje it nuo 28,5 iki 12,8 flutikazono grupėje. Procentinio beta adrenoreceptorių agonistų vartojimo dienų skaičiaus mažiausiųjų kvadratų vidurkių skirtumas buvo reikšmingas: 2,7 % (95 % PI 0,9; 4,5).
Procentinis pacientų, kuriems pasireiškė bronchų astmos priepuolis (bronchų astmos pablogėjimo laikotarpis, kai reikia gydymo geriamaisiais steroidais, neplanuoto apsilankymo pas gydytoją, skubios pagalbos skyriuje arba hospitalizacijos), skaičius buvo 32,2 montelukasto grupėje ir 25,6 flutikazono grupėje; šansų santykis (95% PI) buvo reikšmingas: lygus 1,38 (1,04; 1,84).
Procentinis pacientų, kuriems tyrimo laikotarpiu prireikė vartoti sisteminių (daugiausia geriamųjų) kortikosteroidų, skaičius buvo 17,8 % montelukasto grupėje ir 10,5 % flutikazono grupėje. Mažiausiųjų kvadratų vidurkių skirtumas tarp grupių buvo reikšmingas: 7,3 % (95 % PI 2,9; 11.7).
12 savaičių tyrime, vartojant montelukastą suaugusiesiems, reikšmingai sumažėjo fizinio krūvio sukeliamas bronchų spazmas (angl. exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (didžiausias FEV1 sumažėjimas, vartojant montelukastą, – 22,33 % palyginus su 32,40 %, vartojant placebą; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, – 44,22 min. ir 60,64 min.). Šis poveikis nekito per visą 12 savaičių tyrimo laikotarpį. EIB sumažėjimas taip pat pasireiškė trumpalaikiame tyrime, kuriame dalyvavo vaikai nuo 6 iki 14 metų (didžiausias FEV1 sumažėjimas – 18,27 % ir 26,11 %; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, – 17,76 min. ir 27,98 min.). Abiejuose tyrimuose gydomasis poveikis pasireiškė vieną kartą per parą vartojimo laikotarpio pabaigoje.
Aspirinui jautriems pacientams, kurie serga astma, kartu vartojantiems inhaliuojamuosius ir (arba) geriamuosius kortikosteroidus, gydant montelukastu, palyginus su placebu, labai pagerėjo astmos kontrolė (FEV1 – 8,55 % palyginus su -1,74 % pokyčiu nuo pradinio lygio ir sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas: -27,78 % palyginus su 2,09 % pokyčiu nuo pradinio lygio).
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija. Išgertas montelukastas greitai absorbuojasi. Suaugusiam pacientui išgėrus 10 mg plėvele dengtą tabletę nevalgius, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) būna po 3 valandų (Tmax). Geriamojo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 64 %. Įprastinis maistas jam ir Cmax įtakos neturi. Vaisto saugumas ir veiksmingumas įrodytas klinikiniuose tyrimuose, kuriuose 10 mg plėvele dengtos tabletės buvo vartojamos nepriklausomai nuo maitinimosi laiko.
Suaugusiems pacientams, išgėrusiems 5 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax susidaro po 2 valandų. Geriamojo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 73 %. Įprastinis maistas jį sumažina iki 63 %.
Pasiskirstymas. Daugiau kaip 99 % montelukasto susijungia su plazmos baltymais. Montelukasto pasiskirstymo tūris, kai susidaro pusiausvyrinė koncentracija, vidutiniškai yra 8-11 litrų. Radioaktyviai žymėto montelukasto tyrimai su žiurkėmis įrodė, kad jo nedaug praeina pro hematoencefalinį barjerą. Be to, praėjus 24 valandoms po vartojimo, radioaktyviai žymėtos medžiagos koncentracija visuose kituose audiniuose buvo labai maža.
Biotransformacija. Montelukastas yra intensyviai metabolizuojamas. Atliekant tyrimus, nei vaikams, nei suaugusiesiems, vartojantiems gydomąsias montelukasto dozes, neaptinkama patvarių metabolitų.
Citochromas P450 2C8 yra pagrindinis montelukasto metabolizmą vykdantis fermentas. Be to, šiek tiek dalyvauja CYP 3A4 ir 2C9, nors buvo parodyta, kad stiprus CYP 3A4 inhibitorius itrakonazolas sveikų tiriamųjų, vartojusių po 10 mg montelukasto per parą, organizme montelukasto farmakokinetikos kintamųjų nepakeitė.. Tolesnių tyrimų su žmogaus kepenų mikrosomomis in vitro duomenimis, gydomosios montelukasto koncentracijos plazmoje neslopina citochromų P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ar 2D6. Metabolitų įtaka montelukasto gydomajam poveikiui yra minimali.
Eliminacija. Sveikų suaugusiųjų montelukasto plazmos klirenso vidurkis yra 45 ml/min. Po išgertos radioaktyviai žymėto montelukasto dozės, 86 % radioaktyviosios medžiagos buvo nustatyta 5 dienas rinktose fekalijose ir < 0,2 % – šlapime. Tai vertinant kartu su biologinio prieinamumo duomenimis, paaiškėja, kad geriamasis montelukastas ir jo metabolitai pasišalina beveik vien tik su tulžimi.
Pacientų apibūdinimas. Vyresniems pacientams, taip pat tiems pacientams, kuriems yra nesunkus ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, dozės specialiai parinkti nereikia. Neatlikta tyrimų su pacientais, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas. Kadangi montelukastas ir jo metabolitai pasišalina su tulžimi, nebūtina koreguoti dozės pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas. Nėra klinikinių duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas (Child-Pugh rodiklis > 9).
Didelės montelukasto dozės (nuo 20 iki 60 kartų didesnės už rekomenduojamas suaugusiųjų dozes) sumažino teofilino koncentraciją plazmoje. Šio poveikio nestebėta, kuomet buvo vartojama rekomenduojama 10 mg dozė vieną kartą per parą.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Toksinio poveikio tyrimuose su gyvūnais buvo stebimi laikini minimalūs ALT, gliukozės, fosforo ir trigliceridų koncentracijos serume biocheminiai pokyčiai. Toksinio poveikio gyvūnams požymiai buvo padidėjusi seilių sekrecija, virškinimo trakto simptomai, viduriavimas ir jonų balanso sutrikimas. Šie reiškiniai pasireiškė, kai buvo skiriama dozė, kuri sukėlė daugiau kaip 17 kartų didesnę ekspoziciją negu stebima vartojant klinikines dozes. Nepageidaujami reiškiniai beždžionėms pasitaikė, kai buvo skiriama 150 mg/kg per parą ir didesnės dozės (daugiau kaip 232 kartus didesnė sisteminė ekspozicija negu vartojant klinikines dozes).
Tyrimuose su gyvūnais montelukastas neveikė vaisingumo ar dauginimosi, kai sisteminė ekspozicija buvo didesnė už klinikinę daugiau kaip 24 kartus. Nežymiai sumažėjo žiurkiukų kūno svoris vaisingumo tyrime su žiurkėmis, kai buvo skiriama 200 mg/kg per parą dozė (69 kartus daugiau kaip klinikinė sisteminė ekspozicija). Tyrimuose su triušiais dažniau buvo stebimas nepilnas sukaulėjimas, palyginus su kontrolinės grupės gyvūnais, kai sisteminė ekspozicija buvo daugiau kaip 24 kartus didesnė negu stebima vartojant klinikines dozes. Žiurkėms anomalijų nestebėta. Gyvūnams montelukastas praeina placentos barjerą ir išsiskiria su patelių pienu
Vienkartinės geriamosios montelukasto natrio druskos dozės iki 5,000 mg/kg pelių ir žiurkių (atitinkamai 15,000 mg/m2 ir 30,000 mg/m2 pelėms ir žiurkėms) mirčių nesukėlė. Tai buvo didžiausia tirta dozė. Ji yra 25,000 kartų didesnė už rekomenduojamą paros dozę suaugusiesiems (apskaičiuotą, kai suaugęs pacientas sveria 50 kg).
Nustatyta, kad montelukastas nėra fototoksiškas pelėms UVA, UVB ar matomam saulės spindulių spektrui, kai vartojama iki 500 mg/kg per parą dozė (maždaug daugiau kaip 200 kartų didesnė, remiantis sistemine ekspozicija).
Montelukastas nebuvo nei mutageniškas tiek in vitro, tiek ir in vivo, nei tumorogeniškas graužikų rūšims.
6. Farmacinė informacija
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Manitolis (E421)
Mikrokristalinė celiuliozė
Hidroksipropilceliuliozė 2% (6 - 10 mpaS)
Kroskarmeliozės natrio druska
Raudonasis geležies oksidas (E172)
Aspartamas (E 951)
Vyšnių dirbtinė aromatinė medžiaga (aromatinės medžiagos ir modifikuotas maistinis krakmolas)
Magnio stearatas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini
6.3 Tinkamumo laikas
2 metai
Po DTPE buteliuko (500 tablečių pakuotės) pirmojo atidarymo: 12 mėnesių.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti žemesnėje kaip 25°C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Montelukast Aurobindo kramtomosios tabletės tiekiamos PVC / poliamido/ aliuminio/ PVC/ aliuminio lizdinėse plokštelėse ir DTPE buteliukuose su polipropileno uždoriu ir silikagelio sausikliu:
Pakuotės dydžiai:
PVC / poliamido/ aliuminio/ PVC/ aliuminio lizdinių plokštelių pakuotės: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100, 140 ir 200 kramtomųjų tablečių.
DTPE buteliukų pakuotės: 30, 90 ir 500 kramtomųjų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
- Daktare, padėkite, visą naktį vartausi, niekaip negaliu užmigti...
- Jei aš nuolat vartyčiausi, tai irgi neužmigčiau!
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?