Voltaren Akti

Tarptautinis pavadinimas	Diklofenako kalio druska
Vaisto stiprumas	25mg
Vaisto forma	minkštosios kapsulės
Grupė	Vaistinis preparatas
Pogrupis	Cheminis vaistas
Vartojimas	vartoti per burną
Registracijos numeris	LT/1/94/0948
Registratorius	Novartis Finland Oy, Suomija
Receptinis	Nereceptinis/Receptinis
Vaistas registruotas	2012.03.27
Vaistas perregistruotas	2015.04.13

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Voltaren Akti 25 mg minkštosios kapsulės

 

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje minkštojoje kapsulėje yra 25 mg diklofenako kalio druskos.

Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: kiekvienoje minkštojoje kapsulėje yra 10 mg sorbitolio (E420).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

 

3. FARMACINĖ FORMA

Minkštoji kapsulė.

Ovalios, permatomos geltonos spalvos minkštosios kapsulės.

 

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1. Terapinės indikacijos

Trumpalaikis nesunkaus ir vidutinio sunkumo skausmo (pvz., galvos, dantų, mėnesinių, sąnarių, raumenų ir nugaros), peršalimo ir gripo simptomų, įskaitant karščiavimą, malšinimas.

 

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Nepageidaujamas poveikis gali pasireikšti rečiau vartojant mažiausią veiksmingą dozę per trumpiausią laikotarpį, reikalingą ligos simptomams kontroliuoti (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

Suaugusiesiems ir 14 metų bei vyresniems vaikams

Viena kapsulė pasireiškus simptomams, toliau vartoti po vieną kapsulę kas 4-6 valandas, jeigu reikia. Vartoti ne daugiau kaip 3 minkštąsias kapsules (75 mg) per 24 valandas

Voltaren Akti 25 mg minkštosios kapsulės skirtos trumpalaikiam vartojimui: nepasitarus su gydytoju, vartoti ne ilgiau kaip 5 paras skausmo malšinimui ir ne ilgiau kaip 3 paras karščiavimo mažinimui.

Ypatingos populiacijos

Vaikų populiacija

Jaunesniems nei 14 metų amžiaus vaikams Voltaren Akti 25 mg minkštųjų kapsulių vartoti nerekomenduojama.

Senyviems pacientams

Rekomenduojama vartoti mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų palengvinimui.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Voltaren Akti draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“). Specialių tyrimų su pacientais, kurių inkstų funkcija sutrikusi neatlikta, todėl negalima pateikti specialių rekomendacijų dėl dozavimo. Rekomenduojama imtis atsargumo priemonių, jei Voltaren Akti vartoja pacientai, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Voltaren Akti draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“). Specialių tyrimų su pacientais, kurių kepenų funkcija sutrikusi neatlikta, todėl negalima pateikti specialių rekomendacijų dėl dozavimo. Rekomenduojama imtis atsargumo priemonių, jei Voltaren Akti vartoja pacientai, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

Vartojimo metodas

Minkštąją kapsulę nuryti nekramčius, užgeriant vandeniu.

Kad būtų pasiektas maksimalus poveikis, Voltaren Akti 25 mg minkštąją kapsulę vartoti prieš valgį.

 

4.3. Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
• Skrandžio ar žarnyno opa, kraujavimas arba perforacija.
• Buvęs kraujavimas iš virškinimo trakto ar perforacija, susiję su ankstesniu nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) vartojimu. Esanti ar buvusi pasikartojanti pepsinė opa/ kraujavimas (buvę du ar daugiau atskirų, tyrimais įrodytų opų susidarymo ar kraujavimo epizodų).
• Paskutinis nėštumo trimestras (žr. 4.6 skyrių „Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis“).
• Sunkus kepenų, inkstų ir širdies nepakankamumas (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
• Diklofenako, kaip ir kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), draudžiama vartoti žmonėms, kuriems acetilsalicilo rūgštis arba kiti NVNU sukelia astmos priepuolį, dilgėlinę arba ūminį rinitą.
• Nustatytas stazinis širdies nepakankamumas (II-IV stadijos pagal NYHA klasifikaciją), išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) galvos smegenų kraujotakos sutrikimas.

 

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Bendri

Nepageidaujamą poveikį galima sumažinti, vartojant mažiausią veiksmingą vaistinio preparato dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.2 skyrių ir poskyrius toliau „Poveikis virškinimo traktui“ bei „Poveikis širdies kraujagyslėms bei galvos smegenų kraujagyslėms“).

Būtina vengti vartoti diklofenako kartu su sisteminio poveikio NVNU, įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius, nes gali atsirasti daugiau nepageidaujamų reiškinių.

Būtina atidžiai sekti senyvus pacientus. Senyviems pacientams, ypač silpniems ir mažai sveriantiems, rekomenduojama vartoti mažiausią veiksmingą vaistinio preparato dozę.

Vartojant diklofenako, kaip ir kitų NVNU, gali kilti alerginių, tarp jų anafilaksinių ar anafilaktoidinių reakcijų. Kartais tokios reakcijos prasideda prieš tai vaistinio preparato nevartojus.

Kaip ir kiti NVNU, diklofenakas dėl savo farmakodinaminių savybių gali maskuoti infekcinės ligos požymius ir simptomus.

Mažų diklofenako dozių vartojimas trumpą laiką galvos skausmo malšinimui

Ilgalaikis bet kokių skausmą malšinančių vaistinių preparatų vartojimas galvos skausmo malšinimui, būklę gali dar labiau pabloginti. Jeigu dėl vaistinio preparato vartojimo būklė pablogėja arba įtariama, kad taip gali atsitikti, pacientas turi kreiptis į gydytoją ir gydymą nutraukti. Vaistinių preparatų perdozavimo sukeltas galvos skausmas (MPGS) tai diagnozė, kurią reikėtų apsvarstyti pacientams, besiskundžiantiems dažnais ar kasdieniais galvos skausmais, nepaisant (ar dėl) vaistinių preparatų nuo galvos skausmo vartojimo.

Poveikis virškinimo traktui

Pranešama, kad vartojant bet kokių NVNU, įskaitant ir diklofenaką, bet kada gydymo metu gali prasidėti kraujavimas iš virškinimo trakto arba atsirasti opa bei perforacija (šios būklės gali būti mirtinos) su ligos simptomais, ar anksčiau pasireiškusia tokia pat būkle arba be jų. Dažniausiai tokia būklė pavojingesnė pagyvenusiems pacientams. Pradėjus kraujuoti iš virškinimo trakto ar atsiradus opai, diklofenako vartojimą reikia nutraukti.

Visus NVNU, įskaitant diklofenaką, reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems virškinimo trakto ligomis, sirgusiems skrandžio ar žarnyno opalige, kraujavus arba buvus perforacijų (žr. 4.8 skyrių). Didesnė kraujavimo iš virškinimo trakto rizika yra vartojant didesnes NVNU dozes ir pacientams, kuriems anksčiau yra atsiradusi opa, ypač jei yra buvę komplikacijų (hemoragija, perforacija).

Senyviems pacientams, vartojantiems NVNU, dažniau pasireiškia nepageidaujamų reakcijų, ypač kraujavimo iš virškinimo trakto ir perforacijos atvejų, kurie gali baigtis mirtimi.

Siekiant sumažinti toksiškumą virškinimo traktui, pacientams, sirgusiems virškinimo trakto opa, ypač komplikuota kraujavimu ar perforacija bei senyvo amžiaus žmonėms gydymas turi būti pradėtas ir tęsiamas mažiausia veiksminga doze.

Šiems pacientams sirgusiems virškinimo trakto opa ir pacientams, kartu vartojantiems acetilsalicilo rūgštį mažomis dozėmis ar kitų vaistinių preparatų, galinčių padidinti poveikio virškinimo traktui riziką, gali būti rekomenduojama kartu vartoti virškinimo traktą apsaugančių vaistų – mizoprostolio ar protonų siurblio inhibitorių.

Pacientai, kurie anamnezėje nurodo toksinį virškinimo trakto pažeidimą, ypač senyvi pacientai, turi pranešti apie visus neįprastus virškinimo trakto simptomus (ypač kraujavimą iš virškinimo trakto). Papildomos atsargumo priemonės rekomenduojamos pacientams, kartu vartojantiems kitų vaistinių preparatų, galinčių padidinti virškinimo trakto opos ar kraujavimo riziką – sisteminio poveikio geriamųjų kortikosteroidų, antikoaguliantų, trombocitų agregaciją slopinančių vaistinių preparatų ar selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) (žr. 4.5 skyrių).

Gydytojo priežiūra būtina pacientams, sergantiems opiniu kolitu ar Krono liga, nes jų būklė gali pablogėti (žr. 4.8 skyrių).

Poveikis širdies kraujagyslėms bei galvos smegenų kraujagyslėms

Pacientams, kuriems yra reikšmingų širdies ir kraujagyslių sutrikimų pasireiškimo rizikos veiksnių (pvz., hipertenzija, hiperlipidemija, cukrinis diabetas, rūkymas), diklofenako galima skirti tik prieš tai atidžiai apsvarsčius.

Kadangi diklofenako keliama širdies ir kraujagyslių sutrikimų pasireiškimo rizika gali didėti vartojant didesnę dozę ir esant ilgesnei ekspozicijai, reikia skirti mažiausią veiksmingą paros dozę kiek įmanoma trumpiausią laikotarpį. Pacientus reikia įspėti, kad kreiptųsi į gydytoją, jeigu simptomai nepraeina arba nepagerėja per rekomenduojamą gydymo laikotarpį

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologinių tyrimų duomenys patvirtina, kad diklofenako vartojimas, ypač didesnėmis dozėmis (150 mg) ir ilgą laiką, gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu.

Pacientai turėtų būti budrūs dėl rimtų arterijų trombozės reiškinių pasireiškimo požymių ir simptomų (pvz. krūtinės skausmas, dusulys, silpnumas, apsunkintas kalbėjimas), kurie gali pasireikšti be įspėjamųjų simptomų. Pacientus būtina įspėti, kad pasireiškus šiems simptomams nedelsiant kreiptųsi į gydytoją.

Poveikis kepenims, tulžies pūslei ir latakams

Skiriant diklofenaką, gydytojo priežiūra būtina pacientams su sutrikusia kepenų funkcija, nes jų būklė gali pablogėti. Vartojant diklofenako, kaip ir kitų NVNU, gali padidėti vieno ar kelių kepenų fermentų aktyvumas. Ilgalaikio gydymo diklofenaku metu reikia laikytis atsargumo priemonių (reguliariai tikrinti kepenų funkcijos rodmenis). Jei kepenų funkcijos rodmenys yra nukrypę nuo normos, jie nesunormalėja arba dar sunkėja, klinikiniai simptomai rodo, kad kepenų liga sunkėja, atsiranda kitokių pokyčių (pvz., eozinofilija, odos išbėrimas), diklofenako vartojimą reikia nutraukti. Vartojant diklofenako, kepenų uždegimas gali prasidėti be prodrominių simptomų.

Pacientams, sergantiems kepenų porfirija, diklofenako vartoti reikia atsargiai, kadangi jis gali sukelti porfirijos priepuolį.

Poveikis inkstams

Vartojant NVNU, įskaitant diklofenaką, pasireiškia skysčių susilaikymas organizme ir edema.

Ypač atsargiai vaistinio preparato turi vartoti pacientai, kurių inkstų arba širdies funkcija yra nepakankama, sergantys hipertenzija, senyvi bei diuretikų arba kitų vaistinių preparatų, kurie gali ženkliai įtakoti inkstų funkciją, vartojantys žmonės ir tie pacientai, kuriems dėl įvairių priežasčių, pvz., prieš didelę operaciją ar po jos yra labai sumažėjęs neląstelinio skysčio tūris (žr. 4.3 skyrių). Jei tokiais atvejais pacientas vartoja diklofenako, rekomenduojama nuolat sekti inkstų funkciją. Paprastai, nutraukus gydymą inkstų funkcija sunormalėja.

Poveikis odai

Kaip ir vartojant kitus nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), vartojant diklofenako, labai retai gali atsirasti rimtų ar net mirtinų odos reakcijų, tarp jų –eksfoliacinis dermatitas, Stevens-Johnson sindromas ir toksinė epidermio nekrozė (žr. skyrių 4.8). Didžiausia rizika yra pacientams gydymo kurso pradžioje, o nepageidaujami reiškiniai daugeliu atvejų atsiranda per pirmąjį gydymo mėnesį. Diklofenako vartojimas turi būti nutrauktas iš karto, pastebėjus odos išbėrimą, gleivinės pažeidimą ar kitus padidėjusio jautrumo vaistiniam preparatui požymius.

Hematologinis poveikis

Jei diklofenako vartojama ilgesnį laiką, rekomenduojama, kaip ir vartojant kitų NVNU, matuoti kraujo ląstelių kiekį.

Diklofenakas, kaip ir kiti NVNU, gali laikinai slopinti trombocitų agregaciją todėl pacientus, kurių hemostazė sutrikusi, būtina atidžiai sekti.

Poveikis kvėpavimo sistemai (preastminė būklė)

Reakcijos į NVNU, tokios kaip astmos paūmėjimas (taip pat vadinamas analgetikų netoleravimu arba analgetine astma), Kvinkės edema arba dilgėlinė, pasitaikė dažniau tarp pacientų, sergančių astma, alerginiu sezoniniu rinitu, nosies gleivinės paburkimu (pvz., nosies polipai), lėtine obstrukcine plaučių liga arba lėtinėmis kvėpavimo takų ligomis (ypač jei susiję su panašiais į alerginį rinitą simptomais) negu kitų pacientų tarpe. Todėl, tokiems pacientams rekomenduojamos specialios atsargumo priemonės (pasiruošimas suteikti skubią pagalbą). Šios priemonės taip pat rekomenduojamos ir pacientams, kurių yra padidėjęs jautrumas (alergija) pagalbinėms medžiagoms, pasireiškiantis, pvz., odos reakcijomis, niežuliu arba dilgėline.

Informacija apie pagalbines medžiagas Voltaren Akti 25 mg minkštųjų kapsulių sudėtyje yra sorbitolio. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – fruktozės netoleravimas.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Toliau išvardytos sąveikos su vaistiniais preparatais vartojant skrandyje neirias diklofenako tabletes ir (arba) kitas diklofenako farmacines formas.

Litis. Vartojant kartu, diklofenakas gali didinti ličio koncentraciją kraujo plazmoje. Rekomenduojama matuoti ličio koncentraciją kraujo plazmoje.

Digoksinas. Vartojant kartu, diklofenakas gali didinti digoksino koncentraciją kraujo plazmoje. Rekomenduojama matuoti digoksino koncentraciją kraujo plazmoje.

Diuretikai ir antihipertenziniai vaistiniai preparatai. Kaip ir kitų NVNU, kartu su diuretikais arba antihipertenziniais vaistiniais preparatais (pvz., beta blokatoriais, angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriais) diklofenakas gali susilpninti jų antihipertenzinį poveikį. Todėl, pacientams, ypač vyresnio amžiaus, kuriems skiriamas toks gydymo derinys, būtina periodiškai matuoti kraujospūdį. Dėl padidėjusios inkstų pažeidimo rizikos pacientai turi vartoti pakankamai skysčių. Pradėjus gydymą ir toliau periodiškai reikia tikrinti inkstų funkciją, ypač vartojant diuretikų ir AKF inhibitorių. (žr. 4.4 skyrių).

Kiti NVNU ir kortikosteroidai. Diklofenako vartojant su kitais sisteminiais NVNU arba kortikosteroidais, gali padidėti nepageidaujamų virškinimo trakto reiškinių rizika (žr. 4.4 skyrių).

Antikoaguliantai ir trombocitų agregaciją slopinantys vaistai. Vartojant kartu su diklofenaku, padidėja virškinimo trakto kraujavimo rizika (žr. 4.4 skyrių). Nors klinikinių tyrimų metu diklofenako poveikio antikoaguliantams nepastebėta, tačiau buvo pavienių pranešimų apie kraujavimo pavojaus pacientams, vartojantiems šių vaistinių preparatų kartu, atsiradimą, todėl tokius pacientus rekomenduojama nuolat stebėti.

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI). Vartojant sisteminio poveikio NVNU, taip pat ir diklofenaką, su SSRI, gali padidėti kraujavimo iš virškinimo trakto rizika (žr. 4.4 skyrių).

Vaistai nuo cukrinio diabeto. Klinikiniai tyrimai parodė, kad vartoti kartu diklofenako ir geriamųjų vaistinių preparatų nuo cukrinio diabeto galima, nes klinikiniam poveikiui šie vaistiniai preparatai įtakos nedaro. Vis dėlto buvo pavienių atvejų, kai vartojant minėtų vaistinių preparatų kartu, pasireiškė ir hipoglikemija, ir hiperglikemija, dėl kurių prireikė koreguoti vaistinių preparatų nuo cukrinio diabeto dozę kartu vartojant diklofenako. Dėl šios priežasties, kartu vartojant šių vaistinių preparatų, rekomenduojama matuoti gliukozės koncentraciją kraujyje.

Metotreksatas. Diklofenakas gali inhibuoti metotreksato klirensą inkstų kanalėliuose, todėl metotreksato koncentracija gali padidėti. Jei NVNU, įskaitant diklofenako, vartojama likus mažiau negu 24 valandoms iki metotreksato vartojimo arba praėjus mažiau nei 24 valandoms, rekomenduojama laikytis atsargumo priemonių, kadangi kraujyje gali padidėti metotreksato koncentracija ir sustiprėti toksinis jo poveikis.

Ciklosporinas. diklofenakas, kaip ir kiti NVNU, gali stiprinti toksinį ciklosporinų poveikį inkstams dėl poveikio inkstų prostaglandinams. Todėl, jis turi būti skiriamas mažesnėmis dozėmis, negu skiriant pacientams, nevartojantiems ciklosporino.

Vaistiniai preparatai, kurie gali sukelti hiperkalemiją. Vaistinio preparato vartojant kartu su kalį organizme sulaikančiais diuretikais, ciklosporinu, takrolimuzu arba trimetoprimu, gali padidėti kalio kiekis kraujo serume, todėl būtina stebėti kalio kiekį kraujo serume (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

Antibakteriniai chinolonų grupės vaistiniai preparatai. Pavieniais atvejais pacientams, vartojusiems chinolonų grupės vaistinių preparatų su NVNU, prasidėdavo traukuliai.

Fenitoinas. Vartojant kartu, diklofenakas gali didinti fenitoino koncentraciją kraujo plazmoje. Rekomenduojama matuoti fenitoino koncentraciją kraujo plazmoje.

Kolestipolis ir kolestiraminas. Šių vaistinių preparatų vartojimas gali sąlygoti diklofenako absorbcijos vėlavimą arba sumažėjimą. Todėl diklofenako rekomenduojama vartoti ne vėliau kaip 1 valandą prieš arba 4-6 valandas po kolestipolio ir kolestiramino vartojimo.

Stiprūs CYP2C9 inhibitoriai. Rekomenduojama imtis atsargumo priemonių diklofenako skiriant kartu su stipriais CYP2C9 inhibitoriais (tokiais kaip sulfinpirazonas ir vorikonazolas), kadangi dėl diklofenako metabolizmo slopinimo gali stipriai padidėti jo koncentracija plazmoje ir ekspozicija.

 

4.6. Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Prostaglandinų sintezės slopinimas gali daryti neigiamą įtaką nėštumui ir (arba) embriono (vaisiaus) vystymuisi. Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, kad vartojant ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu prostaglandinų sintezės inhibitoriaus padidėja persileidimo, širdies formavimosi ydų ir įgimto pilvo sienos plyšio (gastroshisis) rizika. Absoliuti širdies ir kraujagyslių sistemos formavimosi ydų rizika, kuri paprastai būna mažiau negu 1 %, padidėja iki maždaug 1,5 %.

Manoma, kad rizika didėja ilginant gydymą ir didinant dozę. Tyrimų su gyvūnais metu pastebėta, kad vartojant prostaglandinų sintezės inhibitorių padaugėja kiaušinėlio praradimo prieš implantaciją ir po jos, gemalo bei vaisiaus žuvimo atvejų.

Be to, patelių, kurios organogenezės laikotarpiu vartojo prostaglandinų sintezės inhibitorių, atsivestiems jaunikliams dažniau nustatyta įvairių formavimosi ydų, įskaitant širdies ir kraujagyslių sistemos formavimosi ydas. Voltaren Akti nėštumo pirmo ir antro trimestro metu vartoti negalima, nebent moters klinikinė būklė yra tokia, kad ją būtina gydyti diklofenaku. Jeigu diklofenako vartoja pastoti ketinanti moteris, arba jeigu vartojama nėštumo pirmo ar antro trimestro metu, vaistinio preparato dozė turi būti kiek įmanoma mažesnė, o gydymo laikotarpis, kiek įmanoma trumpesnis.

Trečią nėštumo trimestrą prostaglandinų sintezės inhibitoriai gali sukelti vaisiui:

• toksinį poveikį širdžiai ir plaučiams (priešlaikinį arterinio latako užakimą ir plautinę hipertenziją);
• inkstų funkcijos sutrikimą, kuris gali progresuoti iki inkstų nepakankamumo, pasireiškiančio oligohidramnionu.

Vartojant nėštumo pabaigoje, motinai ir naujagimiui:

• net mažos dozės gali ilginti kraujavimo laiką ir slopinti kraujo krešėjimą;
• slopinti gimdos susitraukimus, vėlindami ir ilgindami gimdymą.

Taigi diklofenako nėštumo trečiojo trimestro metu vartoti draudžiama.

Žindymas

Diklofenako, kaip ir kitų NVNU, prasiskverbia į motinos pieną mažais kiekiais. Todėl, diklofenako draudžiama vartoti žindymo laikotarpiu, kad būtų išvengta nepageidaujamo poveikio kūdikiui.

Vaisingumas

Diklofenako, kaip ir kitų NVNU, vartojimas gali sutrikdyti moters vaisingumą ir jo nerekomenduojama vartoti moterims, ketinančioms pastoti. Reikia svarstyti diklofenako vartojimo nutraukimą moterims, kurios turi problemų dėl pastojimo arba tiriasi dėl nevaisingumo.

 

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Voltaren Akti gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai.

Tačiau jeigu vartojant diklofenako pacientui, kuriam atsirado regos sutrikimų, svaigulys, mieguistumas arba kitų centrinės nervų sistemos sutrikimų, vairuoti ir valdyti mechanizmų negalima.

 

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujami poveikiai nurodomi pagal organų klases ir pagal pasireiškimo dažnumą. Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinama taip: labai dažnas (≥1/10), dažnas (nuo >1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo >1/1000 iki < 1/100), retas (nuo >1/10000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10000) ir nežinomas (negali būti paskaičiuotas pagal turimus duomenis). Kiekvienoje grupėje nepageidaujamos reakcijos nurodomos pagal sunkumą mažėjančia tvarka.

Lentelėje nurodytas nepageidaujamas poveikis gali pasireikšti vartojant diklofenaką trumpą arba ilgą laiką.

Organų sistemų klasė Dažnis	Nepageidaujamas poveikis
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Labai reti:	Trombocitopenija, leukopenija, anemija (įskaitant hemolizinę ir aplastinę anemiją), agranulocitozė.
Imuninės sistemos sutrikimai
Reti:	Padidėjusio jautrumo, anafilaksinės ir anafilaktoidinės reakcijos (įskaitant hipotenziją ir šoką).
Labai reti:	Angioneurozinė edema (įskaitant veido edemą).
Psichikos sutrikimai
Labai reti:	Sutrikusi orientacija, depresija, nemiga, nakties košmarai, dirglumas, psichoziniai sutrikimai.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni:	Galvos skausmas, svaigulys.
Reti:	Mieguistumas.
Labai reti:	Parestezija, atminties sutrikimas, traukuliai, nerimas, tremoras, aseptinis meningitas, skonio sutrikimai, cerebrovaskuliniai reiškiniai.
Akių sutrikimai
Labai reti:	Regos sutrikimas, matymas lyg per miglą, dvejinimasis.
Ausų ir labirintų sutrikimai
Dažni:	Svaigimas (vertigo).
Labai reti:	Ūžesys, klausos pablogėjimas.
Širdies sutrikimai
Nedažni*:	Miokardo infarktas, širdies nepakankamumas, palpitatacijos, krūtinės skausmas.
Kraujagyslių sutrikimai
Labai reti:	Hipertenzija, vaskulitas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Reti:	Astma (įskaitant dispnėją).
Labai reti:	Pneumonitas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni:	Pykinimas, vėmimas, viduriavimas, dispepsija, pilvo skausmas, vidurių pūtimas, sumažėjęs apetitas.
Reti:	Gastritas, kraujavimas į virškinimo traktą, vėmimas krauju, viduriavimas kraujingomis išmatomis, melena, virškinimo trakto opa (kartu su kraujavimu arba peforacija arba be jų).
Labai reti:	Kolitas (įskaitant hemoraginį kolitą ir opinio kolito arba Krono ligos paūmėjimą), vidurių užkietėjimas, stomatitas, glositas, stemplės pažeidimas, žarninis diafragmos pažeidimas, pankreatitas.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Dažni:	Transaminazių aktyvumo kraujo serume padidėjimas.
Reti:	Hepatitas, gelta, kepenų funkcijos sutrikimas.
Labai reti:	Žaibinis hepatitas, kepenų nekrozė, kepenų nepakankamumas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni:	Išbėrimas.
Reti:	Dilgėlinė.
Labai reti:	Pūslinis dermatitas, egzema, eritema, daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (Lajelio sindromas), eksfoliacinis dermatitas, alopecija, padidėjęs jautrumas šviesai, purpura, Henoch- Schönlein purpura, niežėjimas.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Labai reti:	Ūminis inkstų nepakankamumas, hematurija, proteinurija, nefrozinis sindromas, intersticinis nefritas, inkstų spenelių nekrozė.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Reti:	Edema.

* Dažnis nustatytas iš ilgalaikio gydymo didelėmis dozėmis (150 mg per parą) tyrimų.

Klinikinių tyrimų ir epidemiologiniai duomenys nuosekliai rodo, kad vartojant diklofenako, ypatingai didelę jo dozę (150 mg per parą) ir ilgą laikotarpį, didėja arterinių trombozinių reiškinių (pavyzdžiui, miokardo infarkto ar insulto) atsiradimo rizika (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius „Kontraindikacijos“ ir „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

 

4.9. Perdozavimas

Simptomai

Būdingos būklės, pasireiškiančios perdozavus diklofenako, nebūna. Dėl perdozavimo gali atsirasti tokių simptomų, kaip vėmimas, kraujavimas į virškinimo traktą, viduriavimas, svaigulys, ūžesys arba traukuliai. Jei ženkliai perdozuojama, gali atsirasti ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas ir kepenų pažeidimas.

Gydymas

Ūminio apsinuodijimo NVNU, įskaitant diklofenaką, gydymą sudaro palaikomosios priemonės ir simptominis gydymas. Turi būti taikomos palaikomosios priemonės ir simptominis komplikacijų (hipotenzijos, inkstų nepakankamumo, traukulių, virškinimo trakto funkcijos sutrikimo ir kvėpavimo slopinimo) gydymas.

Tokiomis specifinėmis priemonėmis, kaip forsuota diurezė, dializė arba kraujo perpylimas, tikriausiai NVNU, įskaitant diklofenaką, iš organizmo pašalinti neįmanoma, kadangi didelė dozės dalis jungiasi su baltymais ir greitai metabolizuojama.

Jei nuryta per didelė toksinė dozė, galima skirti aktyvintosios anglies ir, jei nuryta gyvybei pavojinga dozė, galima plauti skrandį (pvz., sukelti vėmimą, atlikti skrandžio plovimą).

 

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - nesteroidinis priešuždegiminis ir priešreumatinis preparatas, acto rūgšties dariniai ir susiję preparatai ATC kodas - M01AB05.

Veikimo mechanizmas

Voltaren Akti 25 mg minkštųjų kapsulių sudėtyje yra diklofenako kalio druskos. Tai nesteroidinis vaistinis preparatas nuo uždegimo (NVNU), malšinantis skausmą, mažinantis uždegimą ir karščiavimą. Svarbiausias vaistinio preparato veikimo būdas yra prostaglandinų biosintezės slopinimas. Prostaglandinai yra svarbūs uždegimo, skausmo ir karščiavimo sukėlimo faktoriai.

Voltaren Akti 25 mg minkštųjų kapsulių poveikis prasideda greitai, ypač jos tinka ūminiam skausmui malšinti bei karščiavimui mažinti. Voltaren Akti 25 mg minkštosios kapsulės pasižymi skausmą malšinančiu poveikiu ir greitai malšina skausmą.

Skrandžio – dvylikapirštės žarnos endoskopijos klinikinio tyrimo duomenimis, Voltaren Akti minkštosios kapsulės yra taip pat gerai toleruojamos kaip ir tabletės. Šiais endoskopijos tyrimais taip pat nustatyta, kad Voltaren Akti minkštosios kapsulės skrandyje ir dvylikapirštėje žarnoje yra geriau toleruojamos negu acetilsalicilo rūgšties tabletės ir skystos ibuprofeno kapsulės.

Atliekant tyrimus in vitro, nustatyta, kad tokia diklofenako kalio koncentracija, kuri atsiranda žmogaus organizme gydymo metu, kremzlėje proteoglikano biosintezės neslopina.

 

5.2. Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Diklofenakas absorbuojamas greitai ir visiškai. Išgėrus vienkartinę 25 mg dozę nevalgius, po 25 minučių (T_max mediana) kraujo plazmoje atsiranda vidutinė didžiausia, t.y. 1125 ng/ml, vaistinio preparato koncentracija.

Klinikiniais famakokinetikos duomenimis, Voltaren Akti minkštųjų kapsulių ir tablečių absorbcija (AUC) yra panaši. Lyginant su tabletėmis, minkštųjų kapsulių ankstyvoji ekspozicija ir C_max yra didesni, T_max greitesnis.

Diklofenako absorbcija gali sumažėti, jeigu vaistinio preparato vartojama pavalgius (mažesnė C_max ir lėtesnis T_max)_, lyginant su tuo, jeigu vaistinio preparato vartojama nevalgius.

Kadangi maždaug pusė išgerto diklofenako dozės yra metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, išgertos dozės AUC yra 50 % mažesnis negu tokios pačios dozės, pavartotos parenteriniu būdu.

Pakartotinai vartojamo vaistinio preparato farmakokinetika nekinta. Jei vaistinio preparato rekomenduojama dozė vartojama nurodytais intervalais, jis organizme nesikaupia.

Pasiskirstymas

99,7 % pavartotos diklofenako dozės jungiasi su kraujo serumo baltymais, daugiausia (99,4 %) su albuminais. Tariamasis vaistinio preparato pasiskirstymo tūris yra 0,12 – 0,17 l/kg.

Diklofenako patenka į sinoviją, kurioje jo didžiausia koncentracija atsiranda praėjus 2 – 4 valandoms po to, kai plazmoje koncentracija tampa didžiausia. Pusinės eliminacijos laikas sinovijoje yra 3 – 6 valandos. Praėjus 2 val. po to, kai plazmoje vaistinio preparato koncentracija tampa didžiausia, sinovijoje ji būna didesnė negu plazmoje. Toks santykis išlieka ne mažiau kaip 12 valandų.

Biotransformacija

Diklofenako metabolizmas vyksta iš dalies gliukuronizuojant nepakitusią molekulę, tačiau daugiausiai vaistinio preparato metabolizuojama vienkartinio arba daugkartinio hidroksilinimo ir metoksilinimo būdu. Šio proceso rezultatas - kelių rūšių fenolio metabolitai. Dauguma metabolitų verčiama gliukuronidų konjugatais. Du iš fenolinių metabolitų yra aktyvūs, tačiau jų poveikis daug silpnesnis negu diklofenako.

Eliminacija

Bendras sisteminis diklofenako klirensas iš plazmos yra 263 ± 56 ml/min. Galutinis pusinės eliminacijos periodas iš plazmos yra 1 – 2 val. 4 metabolitų, įskaitant dviejų aktyviausių, pusinės eliminacijos periodas yra taip pat trumpas, t.y. 1 – 3 val. Vieno metabolito, t.y. 3¢-hidroksi-4¢-metoksi-diklofenako, pusinės eliminacijos periodas iš plazmos yra daug ilgesnis, tačiau šis metabolitas yra neaktyvus.

Apie 60 % pavartotos dozės išsiskiria su šlapimu gliukuronidų konjugatų su nepakitusia molekule pavidalu arba metabolitų, kurių dauguma irgi yra gliukuronidų konjugatai, pavidalu.

Mažiau kaip 1 % vaistinio preparato išsiskiria nepakitusio. Likęs kiekis išsiskiria metabolitų pavidalu su tulžimi ir išmatomis.

Tiesinis / netiesinis pobūdis

Absorbcijos priklausomybė nuo vaistinio preparato ir dozės (AUC) yra tiesinė.

Ypatingos populiacijos

Vaistinio preparato absorbcija, metabolizmas ar ekskrecija nuo amžiaus nepriklauso.

Jei sergant inkstų nepakankamumu vartojamos įprastinės dozės, diklofenako ir jo metabolitų nesikaupia. Ligonių, kurių kreatinino klirensas mažesnis nei 10 mL/min, hidroksilintų metabolitų pusiausvyrinė koncentracija kraujo plazmoje yra 4 kartus didesnė nei sveikų žmonių. Tačiau šie metabolitai visiškai pasišalina su tulžimi.

Ligonių, sergančių lėtiniu hepatitu arba nedekompensuota kepenų ciroze, organizme diklofenako farmakokinetika yra tokia pati kaip žmonių, kurie kepenų liga neserga.

 

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, mutageniškumo, galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui, vartojant diklofenaką įprastinėmis dozėmis, nerodo. Standartizuotose ikiklinikinio saugumo tyrimuose su gyvūnais nėra duomenų, kad diklofenakas turėtų teratogeninį poveikį pelėms, žiurkėms ar triušiams. Diklofenakas neturėjo įtakos žiurkių vaisingumui. Išskyrus minimalų poveikį embrionui, kai motinai duodama toksinė dozė, poveikis prenataliniam, perinataliniam ir postnataliniam palikuonių vystymuisi nepastebėtas.

 

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kapsulės turinys:

Makrogolis 600

Glicerolis (85 %)

Kapsulės korpusas:

Želatina

Glicerolis (85 %)

Skystasis sorbitolis, iš dalies dehidratuotas (sudėtyje yra sorbitolio, sorbinato ir manitolio)

Chinolino geltonasis (E104)

 

6.2. Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

 

6.3. Tinkamumo laikas

3 metai.

 

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

Skaidrias lizdines plokšteles laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

 

6.5. Talpyklės pobūdis ir jos turinys

PVC/PVDC ir aliuminio folijos baltos matinės arba skaidrios lizdinės plokštelės.

Pakuotės dydis: 10 minkštųjų kapsulių.

 

6.6. Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.