Cinarizinas+Dimenhidrinatas, 20mg+40mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Hennig Arzneimittel GmbH & Co. KG, Vokietija
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Cinarizinas+Dimenhidrinatas
1. Kas yra Arlevert ir kam jis vartojamas
Arlevert sudėtyje yra dvi veikliosios medžiagos. Viena iš jų yra cinarizinas, o kita – dimenhidrinatas.
Abi medžiagos priklauso skirtingoms vaistų grupėms. Cinarizinas priklauso vaistų grupei, kuri vadinama kalcio antagonistais. Dimenhidrinatas priklauso vaistų grupei, kuri vadinama antihistamininiais vaistais.
Abi medžiagos sumažina svaigimo simptomus (svaigulio ar galvos „sukimosi“ pojūtį) ir pykinimą (šleikštulį). Kartu vartojamos šios medžiagos yra daug veiksmingesnės nei kiekviena atskirai.
Arlevert vartojamas įvairios kilmės galvos svaigimui gydyti. Svaigimas gali būti dėl įvairių priežasčių. Arlevert Jums gali padėti atlikti įprastą kasdieninę veiklą, kurią sunku atlikti esant svaigimui.
2. Kas žinotina prieš vartojant Arlevert
Arlevert vartoti negalima, jeigu:
- Jūs esate jaunesnis nei 18metų amžiaus;
- Jums yra alergija (padidėjęs jautrumas) cinarizinui, dimenhidrinatui arba difenhidraminui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje „Kita informacija“);
- Jūs esate alergiškas bet kuriems antihistamininiams preparatams (tokiems kaip astemizolis, chlorfeniraminas ir terfenadinas, kurie vartojami nuo alergijos). Šių vaistų Jums vartoti negalima, nebent vartoti juos liepė gydytojas;
- Jūs sergate uždaro kampo glaukoma (specifine akių liga);
- Jūs sergate epilepsija;
- Jūsų smegenyse yra padidėjęs spaudimas (t.y. dėl naviko);
- Jūs esate priklausomas nuo alkoholio;
- Jūs sergate prostatos ligomis, dėl kurių būna apsunkintas šlapinimasis;
- Jūs sergate kepenų arba inkstų nepakankamumu.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasakykite gydytojui, jeigu:
- Jūsų kraujospūdis žemas arba aukštas;
- Jums padidėjęs akispūdis;
- Jūs sergate žarnų obstrukcija;
- Jūsų padidėjusi prostata;
- Jūsų skydliaukės padidėjęs aktyvumas;
- Jūs sergate sunkia širdies liga;
- Jūs sergate Parkinsono liga.
Arlevert vartojimas gali pabloginti šias būkles. Arlevert Jums vis dar gali būti tinkamas, tačiau Jūsų gydytojas turi įvertinti šias aplinkybes.
Kiti vaistai ir Arlevert
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Arlevert gali sąveikauti su kitais vaistais, kuriuos Jūs vartojate.
Arlevert Jums gali sukelti nuovargį arba mieguistumą, kai jį vartojate kartu su žemiau išvardytais vaistais:
- barbitūratais (vaistais, dažnai vartojamais nerimui slopinti);
- narkotiniais analgetikais, tokiais kaip morfinas (stipriais vaistais nuo skausmo, tokiais kaip morfinas);
- trankviliantais (vaistų grupe, vartojama depresijai ir nerimui gydyti);
- monoamino oksidazės inhibitoriais (vartojamais depresijai ir nerimui gydyti).
Arlevert gali sustiprinti šių vaistų poveikį:
- triciklių antidepresantų (vartojamų depresijai ir nerimui gydyti);
- atropino (vaisto, kuris atpalaiduoja raumenis ir dažnai naudojamas tiriant akis);
- efedrino (gali būti vartojamas kosuliui gydyti arba esant užgultai nosiai);
- prokarbazino (vaisto, vartojamo kai kurių rūšių vėžiui gydyti);
- vaistų, kurie naudojami kraujospūdžiui sumažinti.
Aminoglikozidai (antibiotikų grupė) gali pažeisti vidinę ausį. Jeigu vartojate Arlevert, galite nepastebėti, kad ji yra pažeidžiama.
Arlevert negalima vartoti kartu su vaistais, kurie vartojami širdies ritmui koreguoti (antiaritmikais).
Arlevert taip pat gali pakeisti Jūsų odos reakciją į alerginius mėginius.
Arlevert vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Arlevert gerkite po valgio. Arlevert gali sukelti nevirškinimo pojūtį, kuris gali būti mažesnis, jei tabletes gersite po valgio. Vartojant Arlevert, negerkite alkoholio, nes dėl jo poveikio galite jaustis pavargę ir mieguisti.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Arlevert nėštumo ir žindymo metu vartoti negalima.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Arlevert gali sukelti mieguistumą. Jeigu minėtas poveikis pasireiškia, vairuoti ir valdyti mechanizmų negalima.
3. Kaip vartoti Arlevert
Arlevert visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Įprasta dozė yra: viena tabletė tris kartus per parą po valgio, užsigeriant nedideliu skysčio kiekiu. Tabletę prarykite visą, nekramtykite jos.
Paprastai Jūs vartosite Arlevert ne ilgiau nei 4 savaites. Gydytojas Jums pasakys, ar reikia Arlevert vartoti ilgiau.
Ką daryti pavartojus per didelę Arlevert dozę
Jeigu atsitiktinai pavartojote per daug tablečių arba, jeigu kelias tabletes išgėrė vaikas, turite nedelsiant kreiptis į gydytoją patarimo.
Jeigu pavartojote per daug Arlevert, Jūs galite jausti didelį nuovargį, svaigimą ir drebulį. Jūsų vyzdžiai gali išsiplėsti ir Jūs galite nepajėgti nusišlapinti. Jums gali džiūti burna, parausti veidas, pagreitėti širdies ritmas, galite karščiuoti, prakaituoti ir Jums gali skaudėti galvą.
Jeigu pavartojote labai daug Arlevert, Jums gali pasireikšti traukuliai, haliucinacijos, aukštas kraujospūdis, drebulys, sujaudinimas, apsunkintas kvėpavimas. Gali ištikti koma.
Pamiršus pavartoti Arlevert
Pamiršus pavartoti Arlevert tabletę, šią tabletę tiesiog praleiskite. Kitą Arlevert tabletę išgerkite įprastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės, norint kompensuoti praleistą tabletę.
Nustojus vartoti Arlevert
Nenustokite vartoti Arlevert tol, kol nepasakys gydytojas. Jeigu nutrauksite gydymą per greitai, Jums vėl gali pasireikšti galvos svaigimo simptomai (svaigulys ir galvos „sukimosi“ pojūtis).
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Arlevert, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti dažnai (mažiau nei 1 iš 10 gydomų pacientų): mieguistumas, burnos džiūvimas, galvos skausmas ir pilvo skausmas. Šis poveikis paprastai yra lengvas ir išnyksta per kelias dienas netgi tuo atveju, jeigu toliau vartojate Arlevert.
Nedažnas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau nei 1 iš 100 gydomų pacientų): prakaitavimas, odos paraudimas, nevirškinimo pojūtis, pykinimas (šleikštulys), viduriavimas, nervingumas, traukuliai, užmaršumas, ūžesys (spengimas ausyse), parestezija (dilgčiojimas rankose ar pėdose), tremoras (drebėjimas)
Retas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau nei 1 iš 1 000 gydomų pacientų): sutrikęs regėjimas, alerginės reakcijos (t.y. odos reakcijos), jautrumas šviesai ir apsunkintas šlapinimasis.
Labai retas (pasireiškia mažiau nei 1 iš 10 000 gydomų pacientų): baltųjų kraujo ląstelių ir trombocitų skaičius gali būti sumažėjęs, raudonųjų kraujo ląstelių skaičius gali būti labai sumažėjęs, todėl gali pasireikšti silpnumas, atsirasti mėlynės arba pasireikšti infekcijos.
Jeigu infekcijos pasireiškia kartu su karščiavimu ir labai pablogėja bendra būklė, kreipkitės į gydytoją ir pasakykite jam apie tai, kad vartojate šį vaistą.
Kitos galimos reakcijos, kurios gali pasireikšti vartojant šios grupės vaistą:
svorio augimas, vidurių užkietėjimas, krūtinės spaudimas, gelta (odos ar akių baltymo pageltimas, kurį sukelia kepenų ar kraujo ligos), uždaro kampo glaukomos paūmėjimas (akių liga, kurios metu akies viduje padidėja spaudimas), nekontroliuojami judesiai, neįprastas sujaudinimas ir neramumas (ypač vaikams), sunkios odos reakcijos.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai, užpildę interneto svetainėje www.vvkt.lt esančią formą, paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Arlevert
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant lizdinės plokštelės ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Arlevert sudėtis
Arlevert veikliosios medžiagos yra 20 mg cinarizino ir 40 mg dimenhidrinato.
Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, talkas, hipromeliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas ir kroskarmeliozės natrio druska.
Arlevert išvaizda ir kiekis pakuotėje
Arlevert tabletės yra apvalios, baltos spalvos, pažymėtos įspaudu „A“. Jos tiekiamos pakuotėse po 20, 50 arba 100 tablečių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
| Tarptautinis pavadinimas | Cinarizinas+Dimenhidrinatas |
| Vaisto stiprumas | 20mg+40mg |
| Vaisto forma | tabletės |
| Grupė | Vaistinis preparatas |
| Pogrupis | Cheminis vaistas |
| Vartojimas | vartoti per burną |
| Registracijos numeris | LT/1/13/3314 |
| Registratorius | Hennig Arzneimittel GmbH & Co. KG, Vokietija |
| Receptinis | Receptinis |
| Vaistas registruotas | 2013.06.07 |
| Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Arlevert 20 mg/40 mg tabletės.
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 20 mg cinarizino ir 40 mg dimenhidrinato.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Tabletė.
Apvalios, abipus išgaubtos, baltos, 8,1 mm skersmens tabletės, kurių vienoje pusėje yra įspausta „A“.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Įvairios kilmės suaugusiųjų svaigimo (vertigo) simptomų gydymas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Suaugusiesiems: Po 1 tabletę gerti tris kartus per parą. Nesukramtytą tabletę reikia praryti po valgio, užsigeriant nedideliu skysčio kiekiu.
Vaikų populiacija: Arlevert nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų amžiaus, nes duomenų apie vartojimą šioje amžiaus grupėje nėra.
Senyviems pacientams: dozavimas toks pats, kaip ir suaugusiesiems.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Arlevert reikia atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcijos sutrikimas yra lengvas arba vidutinio sunkumo. Arlevert negalima vartoti pacientams, kurių kreatinino klirensas ≤ 25 ml/min (sunkus inkstų funkcijos sutrikimas).
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Su pacientais, kurių kepenų funkcija sutrikusi, tyrimų neatlikta. Arlevert negalima vartoti pacientams, kurių kepenų funkcijos sutrikimas yra sunkus.
Įprastai gydymo trukmė neturi būti ilgesnė nei keturios savaitės. Gydytojas nuspręs, ar reikalingas tolimesnis gydymas.
4.3 Kontrandikacijos
Difenhidraminas visiškai pasišalina per inkstus, todėl pacientai, kurių inkstų funkcijos sutrikimas yra sunkus, buvo neįtraukti į klinikinių tyrimų programą. Arlevert negalima vartoti pacientams, kurių kreatinino klirensas ≤ 25 ml/min (sunkus inkstų funkcijos sutrikimas).
Kadangi Arlevert abi veikliąsias medžiagas gerai metabolizuoja kepenų citochromo P450 fermentai, nepakitusių vaistų koncentracija plazmoje ir jų pusinės eliminacijos laikas padidės pacientams, kurių kepenų funkcijos sutrikimas yra sunkus. Tai buvo stebima ciroze sergantiems pacientams, kurie vartojo difenhidraminą. Taigi Arlevert negalima vartoti pacientams, kurių kepenų funkcijos sutrikimas yra sunkus.
Arlevert negalima vartoti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas veikliosioms medžiagoms, difenhidraminui arba kitiems panašios struktūros preparatams ar bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Arlevert negalima vartoti pacientams, sergantiems uždaro kampo glaukoma, kuriems pasireiškia traukuliai, įtariamas padidėjęs intrakranijinis spaudimas, piktnaudžiaujantiems alkoholiu ar esant šlapimo susilaikymui dėl šlaplės ir prostatos sutrikimų.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Arlevert nemažina kraujospūdžio reikšmingai, tačiau jį reikia vartoti atsargiai hipotenzija sergantiems pacientams.
Arlevert reikia vartoti po valgio norint sumažinti skrandžio dirginimą.
Arlevert reikia vartoti atsargiai pacientams, kurių būklę gali apsunkinti gydymas anticholinerginiais preparatais, t.y. sergantiems padidėjusiu akispūdžiu, prievarčio ir dvylikapirštės žarnos obstrukcija, prostatos hipertrofija, hipertenzija, hipertiroidizmu arba sunkia koronarine širdies liga.
Arlevert reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems Parkinsono liga.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Sąveikos tyrimų neatlikta.
Monoamino oksidazės inhibitoriai gali sustiprinti Arlevert anticholinerginį ir raminantį poveikį. Prokarbazinas gali sustiprinti Arlevert poveikį.
Arlevert, kaip ir kiti antihistamininiai preparatai, gali sustiprinti CNS slopinančių vaistinių preparatų, įskaitant alkoholio, barbitūratų, narkotinių analgetikų ir trankviliantų raminantį poveikį. Pacientams reikia patarti, kad jie vengtų vartoti alkoholinių gėrimų. Arlevert taip pat gali sustiprinti antihipertenzinių, efedrino ir anticholinerginių vaistinių preparatų, tokių kaip atropino, ir triciklių antidepresantų poveikį.
Arlevert gali paslėpti ototoksinius simptomus, susijusius su aminoglikozidų grupės antibiotikais bei gali paslėpti odos atsaką į alerginių ligų diagnostinius odos mėginius.
Reikia vengti kartu vartoti vaistinius preparatus, kurie pailgina QT intervalą EKG (tokius kaip Ia ir III klasės antiaritmikai).
Informacijos apie galimą cinarizino ir difenhidramino farmakokinetinę sąveiką su kitais vaistiniais preparatais yra nedaug. Difenhidraminas slopina nuo CYP2D6 priklausomą metabolizmą, todėl Arlevert reikia atsargiai skirti kartu su šio fermento substratais, ypač su tais, kurių yra siaura terapinė platuma.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Arlevert saugumas žmogaus nėštumui nebuvo nustatytas. Nepakanka tyrimų su gyvūnais, kad būtų galima nustatyti poveikį nėštumui, embriono/vaisiaus vystymuisi ir postnataliniam vystymuisi (žr. 5.3 skyrių). Atskirų veikliųjų medžiagų, dimenhidrinato/difenhidramino ir cinarizino teratogeninė rizika yra nedidelė. Su gyvūnais atlikti tyrimai neparodė toksinio poveikio.
Dimenhidrinatas gali sukelti oksitocinį poveikį ir gali sutrumpinti gimdymo trukmę. Arlevert nėštumo metu vartoti negalima.
Žindymas
Dimenhidrinatas ir cinarizinas išsiskiria į motinos pieną. Arlevert negalima vartoti moterims žindymo metu.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Arlevert gali sukelti mieguistumą, ypač gydymo pradžioje. Pacientams, kuriems pasireiškia šis poveikis, negalima vairuoti ir valdyti mechanizmų.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu dažniausiai pasireiškusios NRV (nepageidaujamos reakcijos į vaistą) buvo somnolencija (įskaitant mieguistumą, nuovargį, negalavimą, apsvaigimą), pasireiškusi apytiksliai 8 % pacientų, ir burnos džiūvimas, pasireiškęs apytiksliai 5 % pacientų. Šios reakcijos paprastai buvo lengvos ir išnykdavo po kelių dienų net ir tuomet, kai gydymas buvo tęsiamas. NRV, susijusių su Arlevert vartojimu klinikinių tyrimų metu ir gautų spontaninių pranešimų būdu, dažnis pateikiamas šioje lentelėje.
NRV dažnis | Dažni nuo ≥ 1/100 iki <1/10 | Nedažni nuo ≥1/1 000 iki <1/100 | Reti nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000 | Labai reti < 1/10 000
|
Organų sistemų klasė: |
|
|
|
|
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai |
|
|
| Leukopenija Trombocitopenija Aplastinė anemija |
Imuninės sistemos sutrikimai |
|
| Padidėjusio jautrumo reakcijos (t.y. odos reakcijos) |
|
Nervų sistemos sutrikimai | Somnolencija Galvos skausmas | Parestezija Amnezija Ūžesys Tremoras (drebėjimas) Nervingumas Traukuliai |
|
|
Akių sutrikimai |
|
| Regėjimo sutrikimai |
|
Virškinimo trakto sutrikimai | Burnos džiūvimas Pilvo skausmas | Pykinimas |
|
|
Odos ir poodinio audinio sutrikimai |
| Prakaitavimas Bėrimas | Padidėjęs jautrumas šviesai |
|
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai |
|
| Apsunkintas šlapinimasis |
|
Be to, su dimenhidrinatu ir cinarizinu yra susijusios šios nepageidaujamos reakcijos:
Dimenhidrinatas: paradoksinis sujaudinimas (ypač vaikams), uždaro kampo glaukomos paūmėjimas, grįžtama agranuliocitozė.
Cinarizinas: vidurių užkietėjimas, svorio augimas, krūtinės spaudimas, cholestazinė gelta, ekstrapiramidiniai simptomai, į vilkligę panašios odos reakcijos, plokščioji kerpligė.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Arlevert perdozavimo simptomams priklauso mieguistumas, galvos svaigimas ir ataksija su anticholinerginiu poveikiu, tokiu kaip burnos džiūvimas, veido raudonis, išsiplėtę vyzdžiai, tachikardija, karščiavimas, galvos skausmas ir šlapimo susilaikymas. Traukuliai, haliucinacijos, sujaudinimas, kvėpavimo slopinimas, hipertenzija, tremoras ir koma gali pasireikšti, ypač gausaus perdozavimo atvejais.
Gydymas perdozavimo atveju: esant kvėpavimo nepakankamumui arba kraujotakos nepakankamumui, reikia taikyti bendrąsias palaikomąsias priemones. Rekomenduojama išplauti skrandį su izotoniniu natrio chlorido tirpalu. Reikia atidžiai stebėti kūno temperatūrą, ypač vaikams, kadangi dėl antihistamininės intoksikacijos gali atsirasti karščiavimas.
Į traukulius panašūs simptomai gali būti kontroliuojami atsargiai vartojant trumpo veikimo barbitūratus. Aiškaus centrinio anticholinerginio poveikio atvejais reikia lėtai suleisti fizostigminą (atlikus fizostigmino testą) į veną (arba, jei reikia, į raumenį): 0,03 mg/kg kūno svorio (suaugusiesiems didžiausia dozė 2 mg, vaikams didžiausia dozė 0,5 mg).
Dimenhidrinatas yra dializuojamas, tačiau manoma, kad perdozavimo gydymas naudojant šią priemonę, yra nepakankamas. Pakankama eliminacija galima taikant hemoperfuziją ir naudojant aktyvintą anglį. Duomenų apie cinarizino tinkamumą dializei nėra.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė – vaistiniai preparatai nuo svaigimo (vertigo), ATC kodas – N07CA52
Dimenhidrinatas, difenhidramino chloroteofilino druska, veikia kaip antihistamininis preparatas, pasižymintis anticholinerginėmis (antimuskarininėmis) savybėmis, ir tokiu būdu sukelia parasimpatolitinį ir centrinį slopinantį poveikį. Medžiaga, veikdama ketvirtame skilvelyje esančią chemoreceptorių trigerinę zoną, sukelia antiemetinį poveikį bei slopina galvos svaigimą. Taigi dimenhidrinatas daugiausia veikia centrinę vestibulinę sistemą.
Cinarizino veikimas dėl jam būdingų kalcio antagonisto savybių pagrįstas vestibuline sedacija, slopinant kalcio patekimą į vestibulines sensorines ląsteles. Taigi cinarizinas daugiausia veikia periferinę vestibulinę sistemą.
Yra žinoma, kad cinarizinas ir dimenhidrinatas yra veiksmingi galvos svaigimui gydyti. Populiacijos tyrimo metu nustatyta, kad šių vaistinių preparatų derinys yra veiksmingesnis nei atskiros veikliosios medžiagos.
Preparatas nebuvo tirtas supimo ligai gydyti.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija ir pasiskirstymas
Išgertas dimenhidrinatas greitai atpalaiduoja difenhidramino molekulę. Difenhidraminas ir cinarizinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Cinarizino ir difenhidramino didžiausia koncentracija (Cmax) žmonių kraujo plazmoje atsiranda po 2–4 valandų. Abiejų medžiagų pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra nuo 4 iki 5 valandų vartojant jas atskirai arba derinyje.
Biotransformacija
Cinarizinas ir difenhidraminas gausiai metabolizuojamas kepenyse. Cinarizino metabolizmas apima žiedo hidroksilinimo reakcijas, kurias iš dalies katalizuoja CYP2D6, ir N-dealkilinimo reakcijas, kuriose dalyvauja mažai specifiški CYP fermentai. Pagrindinis difenhidramino metabolizmo kelias yra nuoseklus tretinio amino N-demetilinimas. Žmogaus kepenų mikrosomų tyrimai in vitro rodo, kad metabolizme dalyvauja įvairūs CYP fermentai, įskaitant CYP2D6.
Eliminacija
Cinarizinas daugiausiai šalinamas su išmatomis (40-60 %), o taip pat mažesniais kiekiais – ir su šlapimu, su kuriuo paprastai pasišalina sujungtų su gliukurono rūgštimi metabolitų pavidalu. Pagrindinis difenhidramino eliminacijos kelias yra šalinimas su šlapimu daugiausiai metabolitų pavidalu, t.y. dezamininto junginio, vyraujančio metabolito difenilmetoksi acto rūgšties (40-60 %), pavidalu.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Cinarizino ir dimenhidrinato derinio kartotinių dozių toksiškumo, cinarizino arba dimenhidrinato vaisingumo tyrimai ir dimenhidrinato embriono/vaisiaus vystymosi ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Dozės pakankamai viršijo maksimalią dozę žmogui. Atlikti tyrimai su šunimis, triušiais ir žiurkėmis neparodė cinarizino teratogeninio poveikio. Vieno tyrimo su žiurkėmis metu cinarizinas sumažino vados dydį, padidino rezorbuotų vaisių skaičių ir sumažino gimusių žiurkiukių svorį.
Cinarizino/dimenhidrinato derinio genotoksinio ir karcinogeninio poveikio potencialas pilnai nebuvo įvertintas
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Mikrokristalinė celiuliozė
Kukurūzų krakmolas
Talkas
Hipromeliozė
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Kroskarmeliozės natrio druska
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Kartono dėžutėje yra 20, 50 arba 100 tablečių.
Tabletės yra supakuotos į PVC/PVDC/aliuminio lizdines plokšteles atitinkamai po 20 arba 25 tabletes.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Specialių reikalavimų nėra.
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
- Daktare, man kiekvieną naktį sapnuojasi, kad esu karvė ir kramtau žolę...
- Na, tai juk nieko baisaus.
- Taip, bet kai ryte atsibundu, pusės antklodės kaip nebuvę!- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?