Alerpalux

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Alerpalux 1 mg/ml akių lašai (tirpalas)

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml tirpalo yra 1 mg olopatadino (hidrochlorido pavidalo).

Viename laše, sveriančiame vidutiniškai 30 mg, yra maždaug 30 mikrogramų olopatadino (hidrochlorido pavidalo).

Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: benzalkonio chloridas (0,1 mg/ml).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA 

Akių lašai (tirpalas) (akių lašai).

Skaidrus bespalvis be matomų dalelių tirpalas, kurio pH yra 6,6‑7,6, o osmolališkumas – 270‑330 mosmol/kg.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA 

4.1 Terapinės indikacijos

Sezoninio alerginio konjunktyvito sukeltų akių sutrikimų požymių ir simptomų gydymas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozė yra po 1 Alerpalux lašą į pažeistos akies (akių) junginės maišelį 2 kartus per parą, kas 8 val. Jei reikia, galima gydyti iki 4 mėn.

Negalima liesti buteliuko lašintuvo viršūne akių vokų, aplink juos esančių audinių ar kitų paviršių, kad neužsiterštų lašintuvo viršūnė ir tirpalas. Nevartojamą buteliuką laikykite sandariai užsuktą.

Kartu vietiškai į akis vartojant kitų vaistinių preparatų, nuo vieno iki kito lašinimo turi praeiti bent 5 min.

Senyviems pacientams

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Vaikų populiacija

Vaikams nuo 3 metų galima vartoti Alerpalux tokiomis pat dozėmis kaip ir suaugusiesiems.

Pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi

Olopatadino akių lašų poveikis pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, netirtas. Vis dėlto būtinybės jiems koreguoti dozavimą nereikėtų tikėtis (žr. 5.2 skyrių).

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Olopatadinas yra antialerginis ir antihistamininis vaistinis preparatas, kurio patenka į kraują net vartojant vietiškai. Pasireiškus sunkios reakcijos ar padidėjusio jautrumo požymių, jo vartojimą reikia nutraukti.

Gauta pranešimų apie benzalkonio chlorido, kuris dažnai naudojamas kaip akių preparatų konservantas, sukeltą taškinę keratopatiją ir (arba) toksinę opinę keratopatiją. Benzalkonio chlorido yra ir Alerpalux akių lašų (tirpalo) sudėtyje, todėl reikia atidžiai stebėti dažnai ar ilgai šio vaistinio preparato vartojančius pacientus, kurių akys yra sausos, bei rageną pažeidžiančiomis ligomis sergančius pacientus.

Kontaktiniai lęšiai

Pacientus reikia įspėti, kad, įsilašinus Alerpalux akių lašų, kontaktinius lęšius galima įsidėti tik po 10‑15 min. Kai kontaktiniai lęšiai yra akyse, Alerpalux lašinti negalima.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Sąveikos tyrimų neatlikta.

Tyrimai in vitro parodė, kad olopatadinas neslopina metabolizmo reakcijų, kuriose dalyvauja

citochromo P450 izofermentai 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4. Šiais duomenimis, metabolinės olopatadino sąveikos su kartu vartojamomis veikliosiomis medžiagomis neturėtų pasireikšti.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis 

Nėštumas

Olopatadino vartojimo nėštumo metu klinikinių duomenų nėra.

Gyvūnų tyrimai neparodė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono ar vaisiaus vystymuisi, gimdymui ir vystymuisi po gimimo (žr. 5.3 skyrių). Nėščioms moterims šio vaistinio preparato skiriama atsargiai.

Žindymas

Žindyvėms vartoti Alerpalux akių lašų nerekomenduojama. 

Per burną duodamo olopatadino rasta žindančių žiurkių piene. Gyvūnų tyrimai parodė sulėtėjusį jauniklių augimą juos žindančios žiurkėms sisteminiu būdu skiriant olopatadino dozes, gerokai viršijančias didžiausias rekomenduojamas žmonėms lašinti į akis. Nėra žinoma, ar į kraują gali absorbuotis toks šio vietiškai vartojamo vaistinio preparato kiekis, kad jo būtų rasta moters piene.

Vaisingumas

Olopatadino poveikio žmogaus vaisingumui duomenų nėra. Ikiklinikiniai tyrimai jo poveikio vaisingumui neparodė (žr. 5.3 skyrių).

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Dėl neryškaus matymo ir panašių sutrikimų gali trumpam pablogėti gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus (kaip ir į akis įlašinus bet kurių kitų lašų). Jei įlašinus matymas pasidaro neryškus, tai pacientas turi palaukti, kol jis sunormalės, prieš pradėdamas vairuoti ar valdyti mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Alerpalux, kaip ir daugelis kitų vaistinių preparatų, gali sukelti nepageidaujamų poveikių, nors jų pasireiškia ne visiems žmonėms. 

Žemiau išvardyti nepageidaujami poveikiai laikomi susijusiais su šio vaistinio preparato vartojimu. Jų dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000). Kiekvienos dažnio grupės nepageidaujami poveikiai pateikiami mažėjančio sunkumo tvarka.

Infekcijos ir infestacijos

Nedažnos: rinitas.

Nervų sistemos sutrikimai

Dažni: galvos skausmas, disgeuzija.

Nedažni: svaigulys, hipestezija.

Akių sutrikimai

Dažni: akies skausmas, akies sudirgimas, sausa skis, nenormalus pojūtis akyse.

Nedažni: ragenos erozija, ragenos epitelio defektas, ragenos epitelio sutrikimas, taškinis keratitas, keratitas, ragenos dėmės, akių išskyros, fotofobija, neryškus matymas, sumažėjęs regėjimo aštrumas, blefarospazmas, akių diskomfortas, akių niežėjimas, junginės folikulai, junginės sutrikimai, svetimkūnio akyje pojūtis, padidėjęs ašarojimas, vokų niežėjimas, voko eritema, voko edema, voko sutrikimai, junginės hiperemija, akių hiperemija.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

Dažnas: sausa nosis.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Nedažni: kontaktinis dermatitas, odos deginimo pojūtis, sausa oda.

Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Dažnas: nuovargis.

Dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas iš turimų duomenų)

• Akių: ragenos edema, konjunktyvitas, akies edema, akies patinimas, midriazė, sutrikęs matymas, voko krašto plutelė.
• Bendros: padidėjęs jautrumas, dusulys, mieguistumas, patinęs veidas, dermatitas, eritema, pykinimas, vėmimas, sinusitas, astenija, bendras negalavimas.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas

Atsitiktinai arba tyčia išgerto olopatadino perdozavimo žmogui duomenų nėra. Ūminis olopatadino toksiškumas gyvūnams yra mažas. Atsitiktinai nurijus visą Alerpalux buteliuko turinį, į kraują patektų daugiausia 5 mg olopatadino. Jeigu absorbuotųsi 100 % šio kiekio, tai 10 kg svorio kūdikiui dozė būtų 0,5 mg/kg.

Šunų QTc intervalas pailgėjo tik esant ekspozicijai, laikomai gerokai didesne už maksimalią žmogui, todėl to klinikinė reikšmė nedidelė. 102 jaunų ir senyvų sveikų savanorių (vyrų ir moterų), dvi su puse paros gėrusių po 5 mg 2 kartus per parą, QTc intervalas reikšmingai nepailgėjo (palyginus su placebo grupe). Šio tyrimo metu didžiausia pusiausvyrinė olopatadino koncentracija plazmoje svyravo 35‑127 ng/ml ribose ir poveikio širdies repoliarizacijai atžvilgiu bent 70 viršijo saugią ribą palyginus su vartojant olopatadino vietiškai susidarančia koncentracija.

Perdozavusį pacientą reikia atitinkamai stebėti ir gydyti.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės 

Farmakoterapinė grupė: akių vaistai – dekongestantai ir antialerginiai, kiti antialerginiai, ATC kodas - S01GX 09.

Olopatadinas yra stipraus ir selektyvaus poveikio antialerginis-antihistamininis vaistinis preparatas, veikiantis daugeliu skirtingų mechanizmų. Jis yra histamino (pagrindinio alerginės reakcijos žmogaus organizme mediatoriaus) antagonistas, kuris neleidžia histaminui indukuoti uždegiminių citokinų sintezės žmogaus junginės epitelio ląstelėse. Tyrimų in vitro duomenimis, olopatadinas gali veikti žmogaus junginės putliąsias ląsteles, slopindamas uždegimo mediatorių išskyrimą. Manoma, kad pacientams, kurių nosinis ašarų kanalas neužakęs, į akis įlašintas olopatadinas taip pat palengvina nosies pažeidimo požymius ir simptomus, dažnai pasireiškiančius sergant sezoniniu alerginiu konjunktyvitu. Jis nekeičia vyzdžio skersmens tiek, kad tai būtų kliniškai svarbu.

5.2 Farmakokinetinės savybės 

Olopatadino, kaip ir kitų vietiškai vartojamų vaistinių preparatų, absorbuojama į kraują. Vis dėlto absorbuojamas tik minimalus jo kiekis, todėl koncentracija plazmoje svyruoja nuo mažesnės už minimalią nustatomą (< 0,5 ng/ml) iki 1,3 ng/ml (šios koncentracijos yra 50‑200 kartų mažesnės už susidarančias vartojant gerai toleruojamas dozes per burną). Geriamojo olopatadino farmakokinetikos tyrimų duomenimis, jo pusinis periodas plazmoje yra maždaug 8‑12 val., o daugiausia eliminuojama išskyrimo per inkstus būdu. Maždaug 60‑70 % pavartotos dozės randama šlapime nepakitusios veikliosios medžiagos pavidalo. Be to, šlapime randamos mažos dviejų metabolitų (monodemetilo ir N-oksido) koncentracijos.

Daugiausia olopatadino išskiriama su šlapimu nepakitusio, todėl sutrikus inkstų funkcijai pakinta jo farmakokinetika. Pacientų, kurių inkstų funkcija sunkiai sutrikusi (kreatinino klirensas – 13 ml/min.), plazmoje didžiausia olopatadino koncentracija būna 2,3 karto didesnė negu sveikų suaugusiųjų. Nesišlapinantiems pacientams išgėrus 10 mg dozę, olopatadino koncentracija jų plazmoje hemodializės dieną būna reikšmingai mažesnė negu kitomis dienomis, todėl manoma, kad olopatadiną galima pašalinti hemodializės būdu.

Tyrimų metu palyginus per burną pavartotos 10 mg olopatadino dozės farmakokinetiką jaunų (vidutiniškai 21 metų) ir senyvų (vidutiniškai 74 metų) žmonių organizme, reikšmingų koncentracijos plazmoje (AUC), jungimosi su baltymais bei nepakitusios veikliosios medžiagos ir jos metabolitų kiekio šlapime skirtumų nenustatyta.

Atliktas sunkiai sutrikusios inkstų funkcijos įtakos geriamojo olopatadino farmakokinetikai tyrimas. Jo duomenimis, tokių pacientų plazmoje turėtų susidaryti šiek tiek didesnė olopatadino koncentracija. Vis dėlto, įlašinus olopatadino į akis, plazmoje susidaro 50‑200 kartų mažesnė jo koncentracija negu geriant gerai toleruojamas dozes, todėl poreikio koreguoti dozę dėl senyvo amžiaus arba sutrikusios inkstų funkcijos nereikėtų tikėtis. Dėl metabolizmo kepenyse vaistinio preparato eliminuojama nedaug, todėl taip pat nereikėtų tikėtis poreikio koreguoti dozę dėl sutrikusios kepenų funkcijos.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Benzalkonio chloridas

Natrio chloridas

Dinatrio fosfatas dodekahidratas (E339)

Vandenilio chlorido rūgštis (E507) ir (arba) natrio hidroksidas (E524) pH reguliuoti

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamuma

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas 

3 metai

Pirmą kartą atidarius buteliuką, jį reikia išmesti po 4 savaičių.

6.4 Specialios laikymo sąlygos 

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

5 ml baltas MTPE buteliukas su skaidriu MTPE lašintuvu ir baltu DTPE užsukamuoju dangteliu, turinčiu pirmojo atidarymo kontrolę. Dėžutėje yra 1 arba 3 buteliukai ir pakuotės lapelis.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.