Memantino hidrochloridas, 10mg, burnoje disperguojamos tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Alvogen IPCo S.a.r.l., Liuksemburgas
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Memantino hidrochloridas
1. Kas yra Memantine Alvogen ir kam jis vartojamas
Kaip veikia Memantine Alvogen
Memantine Alvogen priklauso vaistų, kurie vadinami priešdemenciniais, grupei. Atmintis, sergant Alzheimerio liga, prarandama dėl signalų perdavimo galvos smegenyse sutrikimo. Smegenyse yra N-metil-D-aspartatui (NMDA) jautrių receptorių, kurie dalyvauja perduodant nervinį signalą, svarbų mokymuisi ir atminčiai. Memantine Alvogen priklauso prie vaistų, vadinamų NMDA receptorių antagonistais. Veikdama šiuos receptorius, Memantine Alvogen gerina nervinių signalų perdavimą ir atmintį.
Kam Memantine Alvogen vartojamas
Memantine Alvogen gydoma vidutinio sunkumo ir sunki Alzheimerio liga.
2. Kas žinotina prieš vartojant Memantine Alvogen
Memantine Alvogen vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) memantino hidrochloridui arba bet kuriai pagalbinei Memantine Alvogen plėvele dengtų tablečių medžiagai (žr. 6 skyrių).
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku prieš pradėdami vartoti Memantine Alvogen.
- jeigu yra buvę epilepsinių traukulių priepuolių;
- jeigu neseniai ištiko miokardo infarktas (širdies priepuolis), sergate staziniu širdies nepakankamumu arba nekontroliuojama hipertenzija (padidėjusiu kraujospūdžiu).
Minėtais atvejais ligoniui būtina atidi gydytojo priežiūra, jis reguliariai nustatinėja, ar naudinga toliau Memantine Alvogen vartoti.
Jeigu yra inkstų veiklos sutrikimas (inkstų liga), gydymo metu gydytojas atidžiai seka inkstų funkciją ir, jei reikalinga, koreguoja dozę.
Kartu su šiuo medikamentu negalima vartoti amantadino (Parkinsono ligai gydyti), ketamino (medžiagos, kuri įprastai vartojama kaip anestetikas), dekstrometorfano (vaisto, kuris įprastai vartojamas gydyti kosuliui), kitų NMDA receptorių antagonistų.
Vaikams ir paaugliams
Vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams Memantine Alvogen vartoti nerekomenduojama.
Kiti vaistai ir Memantine Alvogen
Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Memantine Alvogen ypač gali keisti toliau išvardintų medikamentų poveikį, todėl gydytojui gali prireikti koreguoti jų dozę:
- amantadino, ketamino, dekstrometorfano,
- dantroleno, baklofeno,
- cimetidino, ranitidino, prokainamido, chinidino, chinino, nikotino,
- hidrochlorotiazido (įskaitant kompleksinius preparatus, kuriuose yra hidrochlorotiazido),
- anticholinerginių medikamentų (vaistų nuo judesių sutrikimo arba žarnyno spazmų),
- preparatų nuo traukulių (juos šalinančių arba neleidžiančių jiems prasidėti),
- barbitūratų (migdomųjų medikamentų),
- dopaminerginės sistemos agonistų (pavyzdžiui L dopos, bromokriptino),
- neuroleptikų (vaistų nuo psichikos ligų),
- geriamųjų antikoaguliantų.
Atvykus į ligoninę, gydytojui reikia pasakyti apie Memantine Alvogen vartojimą.
Memantine Alvogen vartojimas su maistu ir gėrimais
Jeigu planuojate iš esmės keisti dietą arba neseniai ji buvo pakeista (pvz., įprastinė į griežtai vegetarinę), jeigu jums yra inkstų kanalėlių acidozė (dėl inkstų funkcijos sutrikimo (blogos inkstų funkcijos) kraujyje padaugėja rūgštis sudarančių medžiagų) arba sunki infekcinė šlapimo takų (latakų, kuriais teka šlapimas) liga, reikia informuoti gydytoją, kadangi gali reikėti keisti jūsų vaisto dozę.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėščioms moterims mementino vartoti negalima.
Memantine Alvogen vartojančioms moterims kūdikio krūtimi maitinti negalima.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Ar galima dėl Alzheimerio ligos vairuoti ir valdyti mechanizmus, nustato gydytojas. Vartojant Memantine Alvogen, gali kisti reakcija, todėl žmogus gali nesugebėti vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Memantine Alvogen sudėtyje yra aspartamo ir laktozės
Aspartamas yra fenilalanino šaltinis. Jis gali būti kenksmingas pacientams sergantiems fenilketonurija.
Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
3. Kaip vartoti Memantine Alvogen
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Suaugusiems žmonėms, įskaitant senyvus, rekomenduojama Memantine Alvogen paros dozė yra 20 mg, vieną kartą per parą. Norint sumažinti nepageidaujamo poveikio pasireiškimo pavojų, dozė didinama laipsniškai remiantis žemiau patekta schema.
Pirma savaitė |
Viena 5 mg tabletė, skiriama kartą per parą, 7 dienas (šviesiai rožinės apvalios, plokščios, taškuotos tabletės, nusklembtais kraštais, vienoje pusėje įspausta „5“) |
Antra savaitė |
Viena 10 mg tabletė, skiriama kartą per parą, 7 dienas (šviesiai rožinės apvalios, plokščios, taškuotos tabletės, nusklembtais kraštais, vienoje pusėje įspausta „10“) |
Trečia savaitė |
Viena 15 mg tabletė, skiriama kartą per parą, 7 dienas (šviesiai rožinės apvalios, plokščios, taškuotos tabletės, nusklembtais kraštais, vienoje pusėje įspausta „15“) |
Nuo ketvirtos savaitės |
Viena 10 mg tabletė, skiriama kartą per parą (šviesiai rožinės apvalios, plokščios, taškuotos tabletės, nusklembtais kraštais, vienoje pusėje įspausta „20“) |
Palaikomoji dozė:
Rekomenduojama paros dozė yra 20 mg kartą per parą. Dėl tolimesnio gydymo prašome pasitarti su savo gydytoju.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Jeigu sutrikusi inkstų funkcija, dozę nustato gydytojas. Vaisto vartojimo metu gydytojo nurodytais intervalais reikia daryti inkstų funkcijos tyrimus.
Vartojimo metodas
Memantine Alvogen reikia gerti vieną kartą per parą. Kad poveikis būtų geresnis, vaistą reikia kasdien vartoti tuo pačiu paros metu. Burnoje disperguojamasias tabletes galima vartoti valgio metu arba nevalgius.
Gydymo trukmė
Memantine Alvogen galima vartoti tol, kol juntamas teigiamas jo poveikis. Gydymo metu vaisto veiksmingumą reguliariai nustatinėja gydytojas.
Vartojimo instrukcija
Memantine Alvogen burnoje disperguojamosios tabletes lengvai lūžta, todėl jas imti reikia atsargiai. Neimkite tablečių šlapiomis rankomis, nes tabletes gali suirti.
- lizdinę plokštelę laikykite už kraštų ir atskirkite vieną dalelę nuo likusios plokštelės lengvai plėšdami per aplink ją esančias perforacijas;
- atsargiai nuplėskite užpakaline dalį.
- Padekite tabletę ant liežuvio. Tabletė greitai suirs ir ją bus galima nuryti be vandens.
Ką daryti pavartojus per didelę Memantine Alvogen dozę?
- Didesnė Memantine Alvogen dozė žalingo poveikio sukelti neturėtų. Gali pasireikšti stipresnis šalutinis poveikis (žr. 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“).
- Memantine Alvogen perdozavus, reikia kreiptis į gydytoją, kadangi gali būti reikalinga medicininė pagalba.
Pamiršus pavartoti Memantine Alvogen
- Įprastiniu laiku neišgertą dozę reikia gerti tada, kai ateina kitos dozės vartojimo laikas.
- Praleidus dozę, vėliau vietoj jos dvigubos dozės vartoti negalima.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. Galimas šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Paprastai jis būna silpnas arba vidutinio stiprumo.
Dažnas (pasireiškia nuo 1 iki 10 pacientų iš 100):
- Galvos skausmas, apsnūdimas, vidurių užkietėjimas, padidėję kepenų funkcijos tyrimų rezultatai, svaigulys, pusiausvyros sutrikimas, dusulys, aukštas kraujospūdis ir padidėjęs jautrumas vaistui.
Nedažnas (pasireiškia nuo 1iki 10 pacientų iš 1 000):
- Nuovargis, grybelinė infekcija, sumišimas, haliucinacijos, vėmimas, eisenos sutrikimas, širdies nepakankamumas ir kraujo krešulių venose atsiradimas (trombozė ar tromboembolija).
Labai retas (pasireiškia mažiau negu 1 iš 10 000 pacientų):
- Traukuliai.
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis):
- Kasos uždegimas, kepenų uždegimas (hepatitas) ir psichozės reakcijos.
Alzheimerio ligos metu gali pasireikšti depresija, mintys apie savižudybę ir liga baigtis savižudybe. Tokių reiškinių pasitaikė pacientams, gydomiems memantinu.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pranešimai apie šalutinius poveikius
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojui. Tai apima bet kokius šalutinius poveikius, kurie nepaminėti šiame Pakuotės lapelyje. Apie šalutinius poveikius jūs taip pat galite pranešti tiesiogiai Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos Sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120, Vilnius, tel: 8 800 73568, faksas: 8 800 20131, el. paštas: NepageidaujamaR@vvkt.lt, interneto svetainė: www.vvkt.lt Pranešdami apie šalutinius poveikius, jūs galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
5. Kaip laikyti Memantine Alvogen
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ arba „EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
6. Pakuotės turinys ir kita informacija
Memantine Alvogen sudėtis
Veiklioji medžiaga yra memantino hidrochloridas.
Kiekvienoje burnoje disperguojamojoje tabletėje yra 10 mg memantino hidrochlorido, atitinkančio 8,31 mg memantino.
Pagalbinės medžiagos yra polakrilinas, natrio hidroksidas (pH sureguliavimui), laktozė monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, manitolis (E 421), kroskarmeliozės natrio druska, aspartamas (E 951), koloidinis bevandenis silicio dioksidas, raudonasis geležies oksidas (E 172), pipirmėčių aromatinė medžiaga [kurios sudėtyje yra maltodekstrino (kukurūzų), modifikuoto krakmolo E1450 (vaškinių kukurūzų), pipirmėčių eterinio aliejaus (Mentha arvensis), magnio stearatas.
Memantine Alvogen išvaizda ir kiekis pakuotėje
Memantine Alvogen 10 mg burnoje disperguojamosios tabletės yra šviesiai rožinės apvalios, plokščios, taškuotos tabletės, nusklembtais kraštais, 9 mm diametro, vienoje pusėje įspausta „10“.
Memantine Alvogen burnoje disperguojamosios tabletės tiekiamos lizdinėse plokštelėse
10 mg: 28 ir 56 burnoje disperguojamosios tabletės
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tarptautinis pavadinimas | Memantino hidrochloridas |
Vaisto stiprumas | 10mg |
Vaisto forma | burnoje disperguojamos tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/13/3425 |
Registratorius | Alvogen IPCo S.a.r.l., Liuksemburgas |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 2013.10.31 |
Vaistas perregistruotas |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Memantine Alvogen 10 mg burnoje disperguojamosios tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje burnoje disperguojamojoje tabletėje yra 10 mg memantino hidrochlorido, atitinkančio 8,31 mg memantino.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:
Kiekvienoje 10 mg tabletėje yra 12,5 mg laktozės monohidrato ir 2,5 mg aspartamo.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ FORMA
Burnoje disperguojamoji tabletė.
Memantine Alvogen 10 mg burnoje disperguojamosios tabletės
Šviesiai rožinės apvalios, plokščios, taškuotos tabletės, nusklembtais kraštais, 9 mm diametro, vienoje pusėje įspausta „10“.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
Vidutinio sunkumo ir sunkios Alzheimerio ligos gydymas suaugusiems pacientams.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Šiuo vaistu turi pradėti gydyti ir gydymo metu pacientą prižiūrėti gydytojas, turintis Alzheimerio ligos diagnozės nustatymo ir jos gydymo patirtį. Gydyti galima pradėti tuo atveju, jeigu yra slaugytojas, kuris galės reguliariai prižiūrėti šio vaistinio preparato vartojimą. Ligos diagnozę būtina nustatyti, laikantis dabartinių nurodymų. Memantino toleravimas ir dozavimas turi būti reguliariai įvertinami, pageidautina kas tris mėnesius nuo gydymo pradžios. Po to, memantino klinikinė nauda pacientui ir gydymo toleravimas turi būti reguliariai įvertinami remiantis galiojančiomis klinikinėmis gairėmis. Palaikomasis gydymas gali būti tęsiamas tol, kol yra gydomasis poveikis ir pacientas gerai toleruoja gydymą memantinu. Apie gydymo memantinu nutraukimą reikia pagalvoti, jei nebėra terapinio poveikio požymių arba pacientas netoleruoja gydymo.
Dozavimas
Suaugusiems žmonėms:
Dozės koregavimas
Maksimali paros dozė yra 20 mg. Kad sumažėtų vaisto nepageidaujamo poveikio pasireiškimo galimybė, palaikomoji dozė nustatoma per pirmąsias 3 savaites, pradinę dozę kas savaitę didinant 5 mg taip, kaip nurodyta toliau.
Pirma savaitė |
Viena 5 mg tabletė, skiriama kartą per parą, 7 dienas (šviesiai rožinės apvalios, plokščios, taškuotos tabletės, nusklembtais kraštais, vienoje pusėje įspausta „5“) |
Antra savaitė |
Viena 10 mg tabletė, skiriama kartą per parą, 7 dienas (šviesiai rožinės apvalios, plokščios, taškuotos tabletės, nusklembtais kraštais, vienoje pusėje įspausta „10“) |
Trečia savaitė |
Viena 15 mg tabletė, skiriama kartą per parą, 7 dienas (šviesiai rožinės apvalios, plokščios, taškuotos tabletės, nusklembtais kraštais, vienoje pusėje įspausta „15“) |
Nuo ketvirtos savaitės |
Viena 10 mg tabletė, skiriama kartą per parą (šviesiai rožinės apvalios, plokščios, taškuotos tabletės, nusklembtais kraštais, vienoje pusėje įspausta „20“) |
Palaikomoji dozė: rekomenduojama palaikomoji dozė yra 20 mg per parą.
Ypatingos pacientų populiacijos
Senyviems pacientams: remiantis klinikinių tyrimų rezultatais, vyresniems nei 65 metų žmonėms paros dozė yra 20 mg, kaip nurodyta aukščiau.
Vaikų populiacija: dėl saugumo ir veiksmingumo duomenų trūkumo jaunesniems negu 18 metų vaikams memantino vartoti negalima.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi: jeigu yra lengvas inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas yra 50 – 80 ml/min), dozės koreguoti nereikia. Jei vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas yra 30 – 49 ml/min) - paros dozė yra 10 mg. Jei toleruojama gerai, po 7 gydymo parų paros dozė gali būti didinama iki 20 mg pagal standartinę dozės koregavimo schemą. Ligoniams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino klirensas yra 5 – 29 ml/min) paros dozė turi būti 10 mg.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi: pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu (Child-Plugh A ir Child-Plugh B) dozės koreguoti nereikia. Apie ligonių, sergančių sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, gydymą memantinu duomenų nėra. Memantine Alvogen nerekomenduojama skirti sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu sergantiems pacientams.
Vartojimo metodas
Memantine Alvogen vartojamas per burną.
Memantine Alvogen turi būti vartojamas vieną kartą per parą ir tuo pačiu laiku kiekvieną dieną. Burnoje disperguojamąsias tabletes galima vartoti su maistu arba be jo.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei.
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Pacientus, kurie serga epilepsija ir kuriems anksčiau buvo traukulių priepuolių arba pacientus, kurie turi rizikos faktorių, sukeliančių epilepsiją, šiuo medikamentu reikia gydyti atsargiai.
Kartu su memantinu nereikėtų vartoti N-metil-D-aspartato (NMDA) antagonistų, tokių kaip amantadino, ketamino, dekstrometorfano, kadangi jie veikia tos pačios rūšies receptorius kaip ir memantinas, todėl nepageidaujamas poveikis (daugiausia centrinei nervų sistemai, CNS) gali pasireikšti daug dažniau ar būti daug stipresnis (žr. 4.5 skyrių).
Pacientus, kuriems yra veiksnių, galinčių gydymo memantinu metu padidinti šlapimo pH (žr. 5.2 skyrių), būtina atidžiai prižiūrėti. Prie minėtų veiksnių priklauso esminis dietos pakeitimas, pvz., vietoj mėsiškų patiekalų vartojant vegetariškų, arba didelio kiekio šarminamųjų buferinių medžiagų vartojimas. Be to, šlapimo pH gali padidėti inkstų kanalėlių acidozės metu ir sergant sunkia šlapimo organų infekcine liga, sukelta Proteus bakterijų.
Ligoniai, kuriuos neseniai ištiko miokardo infarktas, kurie serga nekontroliuojama hipertenzija arba dekompensuotu staziniu širdies nepakankamumu, kuris pagal Niujorko širdies asociacijos (NYHA) pasiūlytą klasifikaciją priklauso III-IV funkcinei klasei, daugumoje klinikinių tyrimų nedalyvavo, vadinasi, tokius pacientus gydymo memantinu metu reikia atidžiai prižiūrėti.
Memantine Alvogen sudėtyje yra aspartamo, iš kurio susidaro fenilalaninas. Gali būti kenksmingas sergantiems fenilketonurija.
Memantine Alvogen sudėtyje yra laktozės. Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas gliukozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas ar gliukozės galaktozės netoleravimas, turėtų nevartoti šio vaisto.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Toliau nurodyta sąveika su kitais medikamentais galima dėl memantino veikimo būdo ir dėl sukeliamo farmakologinio poveikio:
- Dėl veikimo būdo memantinas, kaip ir kiti NMDA antagonistai, gali stiprinti kartu vartojamų L-dopos, dopaminerginių agonistų bei anticholinerginių preparatų poveikį, silpninti barbitūratų ir neuroleptikų poveikį. Memantinas gali keisti kartu vartojamų griaučių raumenis atpalaiduojančių preparatų dantroleno bei baklofeno poveikį, todėl gali reikėti keisti pastarųjų medikamentų dozę.
- Kartu su amantadinu memantino vartoti negalima, kadangi gali pasireikšti toksinė psichozė: abi medžiagos yra panašios cheminės struktūros NMDA antagonistai. Panaši sąveika galima ir su ketaminu bei dekstrometorfanu (žr. 4.4 skyrių). Remiantis vienu mokslinėje literatūroje aprašytu atveju, rizika galima ir kartu su memantinu vartojant fenitoino.
- Kitos veikliosios medžiagos, kurios iš organizmo išskiriamos veikiant tai pačiai inkstų katijonų pernešimo sistemai kaip ir memantinas (pvz., cimetidinas, ranitidinas, prokainamidas, chinidinas, chininas, nikotinas), gali didinti jo koncentraciją kraujyje.
- Kartu su memantinu vartojant hidrochlorotiazido arba sudėtinio jo preparato, gali sumažėti hidrochlorotiazido kiekis kraujo serume.
- Gydant po to, kai memantinas pateko į rinką, pacientams, kurie kartu su šiuo medikamentu vartojo varfarino, pavieniais atvejais padidėjo tarptautinis normalizuotas santykis (TNS). Nors priežastinis tokio pokyčio ryšys nenustatytas, tačiau pacientams, gydomiems Memantine Alvogen ir kartu geriamaisiais antikoaguliantais, patariama atidžiai sekti protrombino laiką arba TNS.
Sveikiems jauniems asmenims atliktuose vienos dozės farmakokinetikos tyrimuose veikliųjų medžiagų sąveikos tarp gliburido/metformino ar donepezilo ir memantino nenustatyta.
Sveikiems jauniems asmenims atliktuose klinikiniuose tyrimuose memantino poveikio galantamino farmakokinetikai nenustatyta.
CYP izofermentų (1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1 bei 3A), monoksigenazės, kurios sudėtyje yra flavino, epoksido hidralazės ar sulfatacijos memantinas in vitro neslopina.
4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Klinikinių duomenų apie memantino poveikį nėštumui nėra. Tiriant gyvūnus kurių ekspozicija memantinui buvo tokia pat arba šiek tiek didesnė, negu žmonių, sulėtėjo vaisiaus augimas (žr. 5.3 skyrių). Kokį pavojų nėštumo metu vartojamas medikamentas gali sukelti žmogui, nežinoma. Nėščioms moterims Memantine Alvogen vartoti negalima, nebent būtų nustatyta, jog tai neišvengiamai būtina.
Žindymas
Ar memantinas išsiskiria su motinos pienu, nežinoma, tačiau jis yra lipofilinė medžiaga, todėl į pieną patekti gali. Moterys, vartojančios Memantine Alvogen, neturi žindyti.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Sergant vidutinio sunkumo arba sunkia Alzheimerio liga, gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus paprastai sutrinka.
Memantine Alvogen gali silpnai arba vidutiniškai paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus, todėl pacientus būtina apie tai įspėti.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu 1 784 lengva, vidutinio sunkumo ar sunkia Alzheimerio liga sergantys pacientai buvo gydyti memantinu, 1 595 – placebu. Bendras nepageidaujamų reakcijų dažnis memantinu gydomiems tiriamiesiems buvo toks pat, kaip placebo vartojusiems pacientams. Paprastai nepageidaujamos reakcijos būdavo silpnos arba vidutinio stiprumo. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos, kurios memantinu gydomiems ligoniams pasireiškė dažniau, negu vartojusiems placebo, buvo svaigulys (atitinkamai 6,3% ir 5,6%), galvos skausmas (atitinkamai 5,2% ir 3,9%), vidurių užkietėjimas (atitinkamai 4,6% ir 2,6%), mieguistumas (atitinkamai 3,4% ir 2,2%) ir hipertenzija (atitinkamai 4,1% ir 2,8%).
Lentelėje išvardytos nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios memantiną vartojusiems pacientams klinikinių tyrimų metu ir po to, kai preparatas pateko į rinką. Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis)
Organų sistema pagal MedDRA klasifikaciją |
Dažnis |
Nepageidaujamas poveikis |
Infekcijos ir infestacijos |
Nedažni |
Grybelinė infekcija |
Imuninės sistemos sutrikimai |
Dažni |
Padidėjęs jautrumas vaistui |
Psichikos sutrikimai |
Dažni Nedažni Dažnis nežinomas |
Mieguistumas Sumišimas, haliucinacijos1 Psichozinės reakcijos2 |
Nervų sistemos sutrikimai |
Dažni Dažni Nedažni Labai reti |
Svaigulys Pusiausvyros sutrikimai Eisenos sutrikimas Traukuliai |
Širdies sutrikimai |
Nedažni |
Širdies nepakankamumas |
Kraujagyslių sutrikimai |
Dažni Nedažni |
Hipertenzija Venų trombozė, tromboembolija |
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai |
Dažni |
Dusulys |
Virškinimo trakto sutrikimai |
Dažni Nedažni Dažnis nežinomas |
Vidurių užkietėjimas Vėmimas Pankreatitas2 |
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai |
Dažni Dažnis nežinomas |
Padidėję kepenų funkcijos tyrimų rezultatai Hepatitas |
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai |
Dažni Nedažni |
Galvos skausmas Nuovargis |
1 Haliucinacijų atsirado daugiausiai pacientams, sergantiems sunkia Alzheimerio liga
2 Pavienių atvejų buvo preparatu gydant po to, kai jis pateko į rinką
Alzheimerio ligos metu gali pasireikšti depresija, mintys apie savižudybę ir liga baigtis savižudybe. Tokių reiškinių buvo ir memantinu gydytiems pacientams po to, kai šis vaistinis preparatas pateko į rinką.
Pranešimai dėl įtariamų nepageidaujamų reakcijų
Svarbu vaistiniam preparatui gavus rinkodaros teisę pranešinėti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas. Tai leidžia ir toliau tirti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Medicinos darbuotojų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos Sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120, Vilnius, tel: 8 800 73568, faksas: 8 800 20131, el. paštas: NepageidaujamaR@vvkt.lt, interneto svetainė: www.vvkt.lt.
4.9 Perdozavimas
Klinikinių tyrimų metu ir preparatu gydant po to, kai jis pateko į rinką, perdozavimo atvejų yra labai mažai.
Simptomai: palyginti didelis perdozavimas (3 paras iš eilės vartota po 200 mg arba 105 mg per parą) pasireiškė tik nuovargiu, silpnumu ir (ar) viduriavimu, arba simptomų neatsirado. Pacientams, pavartojusiems mažesnę negu 140 mg arba nežinomo dydžio dozę atsirado centrinės nervų sistemos (sumišimas, mieguistumas, somnolencija, svaigimas (vertigo), susijaudinimas, agresija, haliucinacijos ir eisenos sutrikimai) ir virškinimo trakto simptomų (vėmimas ir viduriavimas).
Didžiausio perdozavimo atveju pacientui, išgėrusiam 2000 mg memantino, pasireiškė poveikis centrinei nervų sistemai (10 parų trukusi koma, po to diplopija ir susijaudinimas), tačiau jis išgyveno. Pacientui buvo taikytas simptominis gydymas ir plazmaferezė. Jis pasveiko, nepraeinančių pasekmių neliko.
Kito didelio perdozavimo atveju pacientas irgi išgyveno ir pasveiko. Jis buvo išgėręs 400 mg memantino. Pacientui atsirado centrinės nervų sistemos simptomų, pvz., neramumas, psichozė, regos haliucinacijų, prieštraukulinis aktyvumas, somnolencija, stuporas ir sąmonės praradimas.
Gydymas: perdozavimo gydymas yra simptominis. Specifinio priešnuodžio intoksikacijai ir ar perdozavimui nėra. Reikia įprastinėmis priemonėmis, t. y. skrandžio plovimu ir aktyvintąja anglimi, šalinti veikliąją medžiagą iš skrandžio (nutraukti galimą cirkuliavimą žarnyno ir kepenų kraujotakos rate), rūgštinti šlapimą, stiprinti diurezę. Atsiradus per didelio bendrojo centrinės nervų sistemos (CNS) stimuliavimo simptomų, svarstytinas atsargus simptominis gydymas.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: psichoanaleptikai, kiti vaistai nuo demencijos, ATC kodas: N06 DX01.
Daugėja duomenų, rodančių, kad sutrikus glutamaterginei neurotransmisijai, ypač NMDA receptorių lygyje, degeneracinė demencija progresuoja greičiau, ryškėja jos simptomai.
Memantino veikimas priklauso nuo potencialo. Jis yra vidutinės traukos, nekonkurenciniu būdu veikiantis NMDA receptorių antagonistas. Jis moduliuoja per daug padidėjusio gliutamato kiekio sukeliamą poveikį, sąlygojantį nervų sistemos funkcijos sutrikimą.
Klinikiniai tyrimai: pagrindžiamųjų tyrimų metu memantino monoterapija buvo taikyta 252 ambulatorijoje gydomiems ligoniams, sergantiems vidutinio sunkumo arba sunkia Alzheimerio liga (prieš gydymą mini protinės būklės tyrimo (MMSE) skalės bendras balų skaičius buvo 3 – 14). Gauti rezultatai rodo, jog šeštą gydymo mėnesį memantino poveikis buvo naudingesnis negu placebo (pokyčių požymiai sprendžiant pagal klinicisto pokalbį (CIBIC-plus): p = 0,025, Alzheimerio ligos bendradarbiavimo tyrimas – kasdienės veiklos tyrimas (ADCS-ADLsev): p = 0,003, sunkaus pažeidimo požymių kompleksas (SIB): p = 0,002).
Pagrindžiamųjų tyrimų metu memantino monoterapija buvo taikyta 403 ligoniams, sergantiems lengva arba vidutinio sunkumo Alzheimerio liga (prieš gydymą MMSE skalės bendras balų skaičius buvo 10 – 22). Gauti rezultatai rodo, jog memantino poveikis buvo statistiškai reikšmingai geresnis negu placebo svarbiausiai vertinamajai baigčiai: Alzheimerio ligos vertinimo skalei (ADAS-cog) (p = 0,003) ir CIBIC-plus (p = 0,004) 24 gydymo savaitę atlikus paskutinį vertinamąjį stebėjimą (LOCF). Kito tyrimo metu memantinu buvo gydyta 470 pacientų, sergančių lengva arba vidutinio sunkumo Alzheimerio liga (prieš gydymą MMSE skalės bendras balų skaičius buvo 11 – 23), kurie į grupes buvo skirstyti atsitiktinių imčių būdu. Remiantis pirminės žvalgomosios analizės duomenimis, 24 gydymo savaitę statistiškai reikšmingo svarbiausios veiksmingumo vertinamosios baigties skirtumo nebuvo.
Šešių III fazės 6 mėnesių trukmės kontrolinių (poveikis lygintas su placebo sukeliamu) tyrimų, kuriuose dalyvavo vidutinio sunkumo arba sunkia Alzheimerio liga (prieš gydymą MMSE skalės bendras balų skaičius buvo < 20) sergantys ligoniai (įskaitant vartojusius vien memantino arba vien nekintamą dozę acetilcholinesterazės inhibitoriaus), meta analizės duomenys rodo, kad pažinimo, bendrosios būklės ir funkcijos tyrimų duomenims memantinas darė statistiškai reikšmingesnį poveikį.
Gauti rezultatai rodo, jog tiems pacientams, kuriems buvo nustatytas tuo pačiu metu vykstantis visų trijų parametrų blogėjimas, memantino poveikis saugant nuo blogėjimo buvo statistiškai reikšmingas:
- placebo vartojusių tiriamųjų, kuriems visi trys parametrai pablogėjo, buvo 2 kartus daugiau, negu vartojusių memantino (atitinkamai 21% ir 11%, p < 0,0001).
5.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija.
Memantino biologinis prieinamumas yra absoliutus, apie 100 %, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 3 – 8 val. Maistas rezorbcijai įtakos nedaro.
Pasiskirstymas.
Vartojant 20 mg paros dozę, koncentracija kraujyje tuo metu, kai vaisto apykaita organizme tampa pastovi, svyruoja nuo 70 ng/ml (0,5 μmol) iki 150 ng/ml (1 μmol). Atskirų žmonių organizme ji labai skiriasi. Vartojant 5 – 30 mg paros dozę, koncentracijos smegenų skystyje ir kraujo serume santykinė reikšmė yra 0,52. Vaisto pasiskirstymo tūris yra maždaug 10 l/kg. Apie 45 % memantino jungiasi prie kraujo plazmos baltymų.
Biotransformacija.
Apie 80 % žmogaus kraujyje esančio memantino kiekio yra nepakitusio vaisto pavidalu. Svarbiausias metabolitas yra N-3,5-dimetilgludantanas. Jis yra 4- ir 6-hidroksimemantino bei 1-nitrozo-3,5-dimetiladamantano izomerų mišinys. Nė vienas iš metabolitų NMDA receptorių neblokuoja. Kad medikamentas būtų metabolizuojamas veikiant citochromo P 450 fermentų sistemai, tyrimų in vitro metu nepastebėta.
Išgėrus žymėto 14C memantino, 84 % dozės iš organizmo išsiskyrė per 20 parų, daugiau negu 99 % to kiekio pasišalino pro inkstus
Eliminacija.
Memantinas eliminuojamas monoeksponentiniu būdu. Galutinės pusinės eliminacijos laikas yra 60 – 100 val. Savanorių, kurių inkstai sveiki, organizme bendras vaisto klirensas yra 170 ml/min./1,73 m2, dalį bendro inkstų klirenso sudaro vaisto sekrecija į inkstų kanalėlius, kuriuose galima medikamento reabsorbcija, galbūt veikiant katijonų pernešimo baltymams. Jeigu šlapimas šarminis, memantino eliminacijos greičio sumažėjimo faktorius yra 7 - 9 (žr. 4.4 skyrių). Šlapimas gali pašarmėti iš esmės pakeitus dietą, pvz., vietoj mėsiškų patiekalų vartojant vegetariškų, arba geriant daug šarminamųjų buferinių medžiagų.
Linijiniškumas.
Tyrimais su sveikais savanoriais nustatyta, jog 10 – 40 mg memantino dozių farmakokinetika yra linijinė.
Farmakokinetikos ir farmakodinamikos rodmenų santykis.
Vartojant 20 mg paros dozę, smegenų skystyje atsiranda koncentracija, atitinkanti memantino slopinamosios konstantos (ki) reikšmę. Frontalinėje žmogaus smegenų žievėje ji yra 0,5 μmol.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Trumpalaikių tyrimų metu žiurkėms memantinas, kaip ir kiti NMDA antagonistai, sukėlė neuroninę vakuolizaciją ir nekrozę (Olney pažeidimą), tačiau tik tokios dozės, nuo kurių didžiausia koncentracija kraujo serume buvo labai didelė. Prieš vakuolizaciją ir nekrozę atsirado ataksija bei kitokių simptomų. Ilgalaikių tyrimų metu minėtas poveikis nepasireiškė nei graužikams, nei kitokiems gyvūnams, todėl nežinoma, ar minėti rezultatai reikšmingi klinikai.
Kartotinių dozių toksinio poveikio tyrimų metu graužikams ir šunims (bet ne beždžionėms) atsirado nepastovių pokyčių akyse. Klinikinių memantino tyrimų metu, atlikus specifinius akių tyrimus, pokyčių nepastebėta.
Dėl memantino susikaupimo lizosomose graužikų plaučiuose atsirado makrofagų fosfolipidozė. Tokios savybės būdingos ir kitoms bazinėms amfifilinėms veikliosioms medžiagoms. Tarp susikaupimo ir plaučių vakuolizacijos ryšys yra įmanomas. Tokį poveikį graužikams sukėlė tik didelės dozės. Ar šie duomenys reikšmingi žmogui, neaišku.
Įprastinių tyrimų metu genotoksinio memantino poveikio nepastebėta. Žiurkėms ir pelėms, medikamento vartojusioms visą gyvavimo laikotarpį, kancerogeninis poveikis nepasireiškė. Žiurkėms ir triušiams teratogeninio poveikio nedarė net ir tokios medikamento dozės, kurios sukėlė toksinį poveikį motininėms patelėms. Vaisingumo memantinas nesutrikdė. Žiurkių, kurių ekspozicija memantinui buvo tokia pati, kaip žmonių, vartojančių terapines dozes, vaisiaus augimas sulėtėjo.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Polakrilinas
Natrio hidroksidas (pH sureguliavimui)
Laktozė monohdratas
Mikrokristalinė celiuliozė
Manitolis (E 421)
Kroskarmeliozės natrio druska
Aspartamas (E 951)
Koloidinis bevandenis silicio dioksidas
Raudonasis geležies oksidas (E 172)
Pipirmėčių aromatinė medžiaga [kurios sudėtyje yra maltodekstrino (kukurūzų), modifikuoto krakmolo E1450 (vaškinių kukurūzų), pipirmėčių eterinio aliejaus (Mentha arvensis)]
Magnio stearatas
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
30 mėnesių
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys
Memantine Alvogen burnoje disperguojamosios tabletės supakuotos atplėšiamose popieriaus/PET/aliuminio/PVC/aliuminio/oPA lizdinėse plokštelėse. Lizdinės plokštelės supakuotos kartoninėse dėžutėse.
10 mg: 28 ir 56 burnoje disperguojamosios tabletės
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
-
+185-24+161
-
+44-7+37
-
+20-4+16
-
+15-6+9
-
+9-5+4
- Daugiau gydymo įstaigų
Anekdotai
-
1998 metai...
Geros naujienos: išrasta viagra. Impotentai išnyko kaip rūšis.
Blogos naujienos: Neaišku kur gaut tiek moterų buvusiems impotentams. - Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Kuris vaistas yra nuo alergijos