oktiseptas [Octenidine/Phenoxyethanol Apiterapija]

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

oktiseptas 1 mg/20 mg/ml odos tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml odos tirpalo yra 1 mg oktenidino dihidrochlorido ir 20,09 mg fenoksietanolio.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Odos tirpalas.

Skaidrus ar beveik skaidrus, bespalvis, beveik bekvapis tirpalas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

• Odos antiseptika prieš diagnostines ir chirurgines procedūras lyties organų (makštyje, moterų išoriniuose lyties organuose, varpos galvutėje) ir išangės srityse.
• Trumpalaikis antiseptinis žaizdų gydymas.

oktiseptas vartojamas suaugusiesiems ir vaikams, neribojant jų amžiaus.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

oktiseptas gydoma sritis suvilgoma kartą per parą, sudrėkinant vaistiniu preparatu visą sritį.

Tirpalas skirtas tik vartoti lokaliai.

Atsargiai patrinkite gydomą sritį mažiausiai dviem preparate sumirkytais tamponais (iš pradžių vienu, po to kitu), suvilgydami visą sritį. Ant sunkiai pasiekiamų odos paviršių oktiseptas taip pat galima purkšti. Rekomenduojama vaistinį preparatą tepti tamponu.

Visais atvejais po vartojimo vaistinį preparatą reikia palikti gydomoje srityje mažiausiai 2 minutes ir tik tada atlikti kitas procedūras, pvz., dėti chirurginį tvarstį.

Pageidaujamam poveikiui užtikrinti būtina atidžiai laikytis šių nurodymų.

Kol kas yra ne ilgesnė kaip 14 dienų nepertraukiamo vartojimo patirtis, todėl oktiseptas reikia vartoti tik ribotą gydymo laikotarpį.

Vaikų populiacija

oktiseptas dozavimas suaugusiesiems ir vaikams nesiskiria.

Vartojimo metodas

Vartoti ant odos.

Vaistinis preparatas skirtas tik lokaliam vartojimui.

4.3 Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
• Vartoti pilvaplėvės ertmės (pvz., operacijos metu), šlapimo pūslės irigacijai.
• Vartoti į vidurinę ausį.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Negalima leisti, kad oktiseptas būtų prarytas arba patektų į kraujotaką, pvz., atsitiktinai sušvirkštus.

Kad būtų išvengta audinių sužalojimo, preparato negalima leisti į audinius arba plauti žaizdas naudojant slėgį (plaunant švirkštu). Reikia numatyti tinkamą vaistinio preparato išleidimą iš žaizdų ertmių.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

oktiseptas nerekomenduojama vartoti kartu su antiseptikais, kurių sudėtyje yra joduoto povidono, ant besiribojančių odos sričių, nes jos gali nusidažyti tamsiai ruda arba violetine spalva.

Dėl vaistinio preparato nesuderinamumo, vartojant kartu su anijoninėmis paviršinio aktyvumo medžiagomis (pvz., muilais, plovikliais ir kt.), gali sumažėti arba išnykti vaistinio preparato veiksmingumas.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Nedidelis kiekis duomenų (apie 300‑1000 nėštumų baigtis, ≥ 12 nėštumo savaičių) nerodo oktenidino dihidrochlorido ir fenoksietanolio derinio poveikio apsigimimams ar toksinio poveikio vaisiui ar naujagimiui.

Su gyvūnais atlikti tyrimai neparodė toksinio poveikio reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Jei būtina, galima apsvarstyti oktiseptas vartojimą nėštumo metu.

Žindymas

Pakankamų eksperimentinių tyrimų su gyvūnais ir klinikinių duomenų apie vartojimą žindymo metu nėra. Kadangi oktenidino dihidrochloridas rezorbuojamas tik labai mažais kiekiais arba visiškai nerezorbuojamas, reikia manyti, kad ši medžiaga į motinos pieną neišsiskiria.

Fenoksietanolis greitai ir beveik visas rezorbuojamas, beveik visas jo kiekis kaip oksidacijos produktas išsiskiria per inkstus. Todėl kaupimasis motinos piene nėra tikėtinas.

Atsargumo dėlei žindymo metu oktiseptas krūtinės srityje vartoti negalima.

Vaisingumas

Nepageidaujamo poveikio žiurkių vislumui nepastebėta. Duomenų apie fenoksietanolio poveikį vaisingumui nėra.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

oktiseptas gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Retais atvejais vartojimo vietoje gali pasireikšti laikini lokalūs netoleravimo požymiai, pvz., lengvas deginimo pojūtis, paraudimas ar niežulys.

Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Vaikų populiacija

Nepageidaujamų reakcijų dažnis, tipas ir sunkumas vaikams yra toks pat kaip suaugusiesiems.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas

Perdozavimo atvejų nežinoma. Vartojant lokalaus poveikio vaistinį preparatą perdozavimo tikimybė yra labai maža.

Atsitiktinis oktiseptas prarijimas nėra laikomas pavojingu. Oktenidino dihidrochloridas ne rezorbuojamas, o pašalinamas su išmatomis. Prarijus didelį oktiseptas kiekį, negalima atmesti skrandžio ir žarnyno gleivinės sudirginimo galimybės.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antiseptikai ir dezinfektantai; deriniai su ketvirtiniais amonio dariniais. ATC kodas – D08AJ57.

Veikimo mechanizmas

Oktenidino dihidrochloridas priklauso aktyvių katijonų junginiams ir dėl savo dviejų katijoninių centrų pasižymi stipriomis paviršinio aktyvumo savybėmis. Jis reaguoja su mikrobų ląstelės sienele bei mikroorganizmo ląstelės membranos komponentais ir taip sutrikdo ląstelių veiklą.

Fenoksietanolio antimikrobinio veikimo mechanizmas paremtas padidėjusiu ląstelės membranos pralaidumu kalio jonams.

Farmakodinaminis poveikis

oktiseptas in vitro sukelia poveikį toliau išvardytiems mikroorganizmams:

• gram teigiamoms ir gram neigiamoms bakterijoms;
• mieliagrybiams ir grybeliams;
• kapsuliniams virusams, pvz., herpes simplex, ŽIV ir hepatito B virusams.

Fenoksietanolio ir oktenidino dihidrochlorido poveikio spektras papildo vienas kitą. Specifinis pirminis atsparumas oktenidino dihidrochlorido ir fenoksietanolio deriniui bei antrinio atsparumo atsiradimas ilgalaikio vartojimo atveju dėl nespecifinio poveikio nėra tikėtinas.

Vaikų populiacija

Oktenidino dihidrochlorido ir fenoksietanolio derinio veiksmingumas ir toleravimas buvo patvirtinti atlikus tyrimus su 261 vaiku (6 dienų-10 metų) bei 49 neišnešiotais naujagimiais, kurių gestacinis amžius buvo mažiau kaip 36 savaitės.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Sugirdytas radioaktyviu izotopu pažymėtas oktenidino dihidrochloridas rezorbavosi per pelių, žiurkių ir šunų virškinimo trakto gleivines tik labai mažais kiekiais (0‑6%). Pelėms per 24 valandų sąlyčio laiką vietiškai naudojamas oktenidino dihidrochloridas po sandariu tvarsčiu nesirezorbavo.

Remiantis in vitro tyrimais, negalima atmesti oktenidino dihidrochlorido prasiskverbimo pro placentą galimybės.

Oktenidino dihidrochloridas nebuvo absorbuojamas per odą, gleivinę ar žaizdas.

Nustatyta, kad beveik visas žiurkėms sugirdytas ¹⁴C fenoksietanolis rezorbavosi ir išsiskyrė su šlapimu fenoksiacto rūgšties pavidalu.

Vaikų populiacija

2‑fenoksietanolio oksidacinis metabolizmas ištirtas dalyvaujant 24 mažiau kaip 36 savaičių gestacinio amžiaus neišnešiotiems kūdikiams. Nustatyta, kad 2‑fenoksietanolis rezorbuojamas per odą ir visas arba beveik visas metabolizuojamas oksidacijos būdu į fenoksiacto rūgštį bei pašalinamas per inkstus.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Sugirdyto ar į veną suleisto oktenidino dihidrochlorido ir 2-fenoksietanolio ūminis toksinis poveikis pelėms, žiurkėms ir triušiams yra silpnas.

Kartotinių dozių toksinis poveikis

Ilgalaikis didelių oktenidino dihidrochlorido dozių vartojimas per burną sukėlė toksinių požymių, įskaitant žūtį, pelėms, žiurkėms ir šunims. Toksinio poveikio požymiai buvo kūno svorio ir suėdamo ėdalo kiekio sumažėjimas, dujų susikaupimo sukeltas pilvo įtempimas, kvėpavimo slopinimas, karkalai ir uždegimu pasireiškiantys plaučių pokyčiai.

Kartotinai vartojant oktenidino dihidrochlorido lokaliai ant odos, gleivinės ar žaizdų, toksinio poveikio odai neatsirado.

Kartotinai per burną vartojant 2-fenoksietanolio, toksinis poveikis buvo silpnas.

Ilgalaikis didelių fenoksietanolio dozių vartojimas per burną sukėlė toksinių požymių, įskaitant žūtį, triušiams.

Kartotinai lokaliai ant odos vartojant fenoksietanolio, toksinio poveikio odai, išskyrus eritemą vartojimo vietoje, nepasireiškė.

Toksinis poveikis reprodukcijai

Tyrimų su vaikingomis žiurkėmis ir triušiais metu jokių duomenų apie teratogeninį ar embriotoksinį oktenidino dihidrochlorido poveikį negauta.

Tyrimo metu 2-fenoksietanolio pelės su ėdalu vartojo visu reprodukcinio ciklo laikotarpiu; nustatytas kūno svorio sumažėjimas atsivestiems jaunikliams bei laktacijos metu ir padažnėjęs jauniklių gaišimas laktacijos laikotarpiu. Šie duomenys gauti preparato vartojant per burną, todėl klinikinė jų reikšmė nėra aiški. Ant odos vartojamo 2-fenoksietanolio poveikio embriono ir vaisiaus vystymosi tyrimo su triušiais metu nepageidaujamo poveikio nenustatyta.

Mutageninio ir kancerogeninio poveikio potencialas

Oktenidino dihidrochloridas ir 2-fenoksietanolis mutageninio ar genotoksinio poveikio nesukelia. 2 metų trukmės oktenidino dihidrochlorido tyrimo metu žiurkėms oktenidino dihidrochlorido vartojant per burną ir 18 mėnesių trukmės tyrimo metu oktenidino dihidrochlorido pelėms vartojant ant odos, jokių duomenų apie galimą kancerogeninį poveikį negauta. Galimas 2-fenoksietanolio kancerogeninis poveikis netirtas.

Lokalus toksinis poveikis

Oktenidino dihidrochloridas odos nedirgina ir neįjautrina, fotoalerginio poveikio nepasireiškia. Nustatyta, kad 2-fenoksietanolis šiek tiek dirgino triušių odą, tačiau gvinėjinių kiaulių odos nei dirgino, nei įjautrino.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kokamidopropilbetainas

Natrio gliukonatas

85% glicerolis

Natrio chloridas

Natrio hidroksidas (pH reguliuoti)

Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Suderinamumo tyrimų neatlikta, todėl šio vaistinio preparato maišyti su kitais negalima.

Vartojant kartu su anijoninėmis paviršinio aktyvumo medžiagomis, oktenidino katijonas gali sudaryti netirpius junginius, kurie gali sumažinti arba panaikinti jo aktyvumą.

6.3 Tinkamumo laikas

50 ml: 3 metai

250 ml, 500 ml, 1000 ml: 5 metai

Po pirmojo atidarymo vaistinį preparatą galima vartoti ne ilgiau kaip 3 metus.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

50 ml:

Baltas formuotas DTPE buteliukas su balta nuo suklastojimo apsaugota MTPE/PP purškalo pompa, supakuotas kartono dėžutėje.

250 ml:

Baltas apvalus DTPE buteliukas su balta nuo suklastojimo apsaugota MTPE/PP purškalo pompa arba su baltu nuo suklastojimo apsaugotu užsukamu, viršuje užspaudžiamu PP dangteliu.

500 ml ir 1000 ml:

Bespalvis, skaidrus keturkampis DTPE buteliukas užapvalintu priekiniu paviršiumi su baltu nuo suklastojimo apsaugotu užsukamu, viršuje užspaudžiamu PP dangteliu.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.