Lidokainas SANITAS

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 

Lidokainas SANITAS 20 mg/ml injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml injekcinio tirpalo yra 20 mg lidokaino hidrochlorido.

Vienoje 2 ml ampulėje yra 40 mg lidokaino hidrochlorido

Vienoje 10 ml ampulėje yra 200 mg lidokaino hidrochlorido. 

Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: natris (4,8 mg/2 ml ampulėje ir 24 mg/10 ml ampulėje).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA 

Injekcinis tirpalas {Injekcija}

Skaidrus, bespalvis tirpalas

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Vietinės nejautros, periferinių nervų blokados, būtinos chirurginių operacijų arba diagnostinių procedūrų metu, sukėlimas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Bendrieji dozavimo reikalavimai

Vietinės nejautros sukėlimo saugumas priklauso nuo vaistinio preparato dozės, metodo, atsargumo ir būtinų gaivinimo priemonių užtikrinimo.

Bendra vaistinio preparato dozė priklauso nuo nejautros rūšies ir anestezuojamų audinių kraujotakos, paciento amžiaus, svorio, ligų, kartu vartojamų vaistinių preparatų ir kitokių faktorių.

Rekomenduojamos lidokaino dozės yra tik orientacinės, todėl kiekvienu atveju būtina nustatyti ir vartoti mažiausią veiksmingą vaistinio preparato dozę.

Vaikams ir senyviems pacientams reikia pradėti vartoti mažesnę dozę, negu rekomenduojama.

Būtina atsiminti, kad infiltruojant audinius nejautrą sukeliančiu vaistiniu preparatu jo gali patekti į kraujagysles, todėl gali pasireikšti toksinis arba kitoks nepageidaujamas vaistinio preparato poveikis. Kad taip neatsitiktų, kiekvieną kartą, pakeitus adatos dūrio gylį ar kryptį, prieš švirkščiant vaistinio preparato toliau, reikia įsiurbti, kad būtų galima įsitikinti, jog adata nepateko į kraujagyslę.

Dozės suaugusiems žmonėms 

Europos bendrijos šalyse oficiali didžiausia vienkartinė lidokaino dozė suaugusiems žmonėms yra 200 mg.

Suleistas į raumenis lidokainas veikia 60 – 90 min.

Vaikų populiacija

Vietinei infiltracinei nejautrai sukelti lidokaino dozę vaikams nustato gydytojas, atsižvelgdamas į paciento amžių ir kūno svorį. Kūdikiams rekomenduojama vartoti ne didesnę kaip 3 mg/kg svorio lidokaino dozę.

Kūdikiams ir vaikams rekomenduojama vartoti 2,5 ‑ 10 mg/ml koncentracijos tirpalo.

4.3 Kontraindikacijos 

• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
• Adamso ir Stokso sindromas;
• elektrokardiogramoje pastebėti laidumo sutrikimai: II arba III laipsnio atrioventrikulinė blokada, laidumo pablogėjimas skilveliuose arba sinoaurikulinė blokada;

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Įspėjimai

Jei yra nors viena toliau išvardyta būklė ar galima vartoti vaistinio preparato, sprendžia gydytojas, numatęs poveikio naudą ir galimą kenksmingą lidokaino poveikį.

• Širdies ir kraujagyslių sistemos veiklos susilpnėjimas.
• Kepenų liga arba jų veiklos, ar kraujotakos susilpnėjimas.
• Inkstų nepakankamumas arba kitokia jų liga.
• Neaiškių priežasčių sukeltas kūno temperatūros padidėjimas.
• Padidėjęs jautrumas kitokiems amidų grupės anestetikams.
• Infekcija arba uždegimas vietinės nejautros vietoje arba šioje srityje.
• Paciento organizme trūksta skysčių yra (hipovolemija).
• Reti širdies susitraukimai arba yra Volfo, Parkinsono ir Vaito sindromas.
• Įvairių priežasčių sukeltas šokas.

Be to, vaistinio preparato vartoti reikia atsargiai, jeigu, ligonis yra naujagimis, senyvas arba serga sunkia liga.

Jeigu ištikus ūmiam miokardo infarktui, vietinė nejautra sukeliama lidokaino injekcijomis į raumenis gali didėti fermento kreatinfosfokinazės aktyvumas.

Kryžminis jautrumas

Pacientai, jautrūs kitokiems amidų grupės anestetikams, gali būti jautrūs ir lidokainui.

Vaikų populiacija

Lidokaino saugumo vaikų populiacijoje tyrimų neatlikta. Vaikų populiacijai būdingo nepageidaujamo poveikio nenustatyta..

Senyvi pacientai

Vyresniems kaip 65 metų ligoniams reikia vartoti per pusę mažesnę pradinę dozę, vėliau, jei pacientas vaistinį preparatą toleruoja, ją galima didinti.

Ligonio stebėjimas

Lidokaino injekuojant paciento būklę būtina nuolat stebėti (žr. 4.2 skyriuje).

2 ml ampulėje yra mažiau kaip 1 mmol natrio, t.y. jis beveik neturi reikšmės.

10 ml ampulėje yra 1,04 mmol (arba 24 mg) natrio. Būtina atsižvelgti, jei kontroliuojamas natrio kiekis maiste.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika 

Lidokaino vartojant kartu su kitokiais antiaritminiais vaistiniais preparatais, gali pasireikšti nepageidaujamas arba toksinis poveikis.

Lidokaino ir vaistinių preparatų nuo traukulių, pvz. hidantoino, sąveika gali sukelti stiprų širdies veiklos slopinimą. Be to, hidantoinas, didindamas lidokaino metabolizmą kepenyse, mažina vaistinio preparato koncentraciją kraujo serume ir jo veiksmingumą.

Preparatai nuo generalizuotos miastenijos

Didelė lidokaino dozė, mažina tokių vaistinių preparatų poveikį skeleto raumenims, todėl gali prireikti tikslinti jų dozę.

CNS veiklą slopinantys vaistiniai preparatai

Kartu vartojant jų ir didelę lidokaino dozę, gali stiprėti CNS veiklos slopinimas.

Guanetidinas, mekamilaminas, trimetofanas

Jų ir lidokaino sąveika gali labai sumažinti kraujo spaudimą.

Opioidai (narkotiniai analgetikai)

Kartu vartojant jų ir didelę lidokaino dozę, gali stiprėti nervo klajoklio poveikis širdies veiklai: atsirasti reikšminga bradikardija arba labai sumažėti kraujo spaudimas. Be to, narkotiniai analgetikai gali slopinti kvėpavimą.

Beta adrenoreceptorius blokuojantys preparatai, vartojami net akių lašų forma, gali mažinti medikamento metabolizmą kepenyse ir sukelti toksinį lidokaino poveikį. 

Cimetidinas mažina lidokaino klirensą kepenyse, todėl vartojant šių preparatų kartu rekomenduojama stebėti lidokaino koncentraciją kraujyje ir tikslinti jo dozę.

Didesnė kaip 5 mg/kg kūno svorio lidokaino dozė gali stiprinti miorelaksantų poveikį.

Monoaminooksidazės inhibitoriai, iproniazidas, feniprazidas, prazosinas, chloramfenikolis gali lėtinti lidokaino metabolizavimą ir išskyrimą, dėl to gali didėti jo toksinis poveikis.

Medikamentai, kurie greitina metabolizmą kepenyse (mikrosomų fermentų induktoriai), pvz., fenobarbitalis, fenitoinas, didina lidokaino plazmos klirensą ir silpnina jo poveikį.

Įtaka diagnozei ir diagnostikos testams

Bentiromido mėginio metu kartu vartojamas lidokainas didina paraaminobenzenkarboksirūgšties koncentraciją, todėl rezultatai būna klaidingi. Bentiromido mėginį rekomenduojama atlikti ne anksčiau kaip praėjus 3 paroms po lidokaino vartojimo nutraukimo.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Pagal saugumą nėštumo laikotarpiu lidokainas priklauso B kategorijai.

Lidokainas prasiskverbia per placentą. Ar nėščioms moterims vaistinio preparato vartoti saugu nežinoma, nes tyrimų neatlikta.

Tyrimų su žiurkėmis metu nustatyta, kad didelė vaistinio preparato dozė (6,6 karto didesnė už žmogui skiriamą) kenksmingo poveikio vaisiui nesukelia. Nustatyta, kad lidokaino sukelto gimdos arterijų spazmo ir vaisiaus hipoksijos alfa adrenoblokatoriai pašalinti negali. Be to, vaistinis preparatas didina vaisiaus kraujo spaudimą, gali dažninti arba retinti širdies veiklą.

Žindymo laikotarpis

Lidokaino patenka į motinos pieną. Žindyvėms lidokaino galima injekuoti tik tiksliai nustačius naudos ir galimos žalos santykį.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Vartojant lidokaino gali atsirasti galvos svaigimas ir mieguistumas, todėl pacientus, būtina apie tai informuoti. Vairuoti po lidokaino vartojimo galima praėjus 2 – 4 valandom, tačiau tik tuo atveju, jei nepasireiškė minėtas vaistinio preparato poveikis.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Terapinės lidokaino dozės nepageidaujamo poveikio nesukelia arba sukelia labai retai. Dažniausiai jis pasireiškia, jeigu pacientas pagyvenęs.

Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka: dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažni (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1 000), labai reti (< 1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

Imuninės sistemos sutrikimai

Dažnis nežinomas: alerginė reakcija (bronchų spazmas, odos išbėrimas, patinimas, niežėjimas, paraudimas).

Širdies sutrikimai

Dažnis nežinomas: aritmija, širdies laidumo sutrikimas, asistolija.

Kraujagyslių sutrikimai

Dažnis nežinomas: hipotenzija.

Nervų sistemos sutrikimai

Dažni: traukuliai, nerimas, padidėjęs sujaudinimas, svaigulys, mieguistumas, šalčio arba karščio pojūtis, arba kūno stingulys.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Dažnis nežinomas: skausmas arba odos paraudimas injekcijos vietoje.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas

Nepageidaujamo ir toksinio lidokaino poveikio požymių atsiranda palaipsniui, net ir tokiu atveju, kada jo koncentracija kraujyje dar yra normali, t.y. 1,5 ‑ 6 µg/ml. Tokiu atveju pasireiškia aukščiau išvardytas poveikis.

Jei lidokaino koncentracija didėja ir serume būna 6 ‑ 8 µg/ml, gali sutrikti rega (dvejinasi akyse ), atsiranda pykinimas arba vėmimas, spengimas ausyse, raumenų tonuso pokyčių (trukčiojimas, drebėjimas).

Stiprus toksinis poveikis atsiranda, kai koncentracija kraujo serume būna 8‑10 µg/ml.

Jis pasireiškia poveikiu:

• centrinei nervų sistemai (galvos svaigimas, mieguistumas, haliucinacijos, kalbos sutrikimas, traukuliai);
• pailgosioms smegenims (pykinimas, vėmimas, odos blyškumas, šalto prakaito pylimas, kvėpavimo centro veiklos, rijimo sutrikimas, dusulys);
• širdies ir kraujagyslių sistemai (arterinio kraujo spaudimo sumažėjimas, bradikardija, labai retai - elektrokardiogramoje QRS komplekso išplitimas, P ‑ R intervalo pailgėjimas, II arba III laipsnio atrioventrikulinė blokada, sinusinio mazgo veiklos išnykimas ir skilvelių ritmo atsiradimas, skilvelių asistolija arba virpėjimas);

Perdozavimo gydymas

Būtina nedelsiant nutraukti lidokaino injekciją.

Atsižvelgus į toksinio poveikio sunkumą, hipotoniją reikia gydyti simpatikomimetikais, subalansuoti skysčių kiekį, bradikardiją šalinti 0,5‑1 mg atropino sulfato intravenine injekcija.

Prasidėjus traukuliams, tinka trumpai veikiantys barbitūratai, diazepamas. 

Pasireiškus asistolijai arba ištikus klinikinei mirčiai - būtinos visos reanimacijos priemonės (širdies masažas, dirbtinis kvėpavimas, širdies stimuliacija).

Dialize iš organizmo pašalinama tik 10 – 12 % lidokaino dozės.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės 

Farmakoterapinė grupė – Vietinis amidų grupės anestetikas. ATC kodas ‑ N01B B02.

Lidokaino poveikis priklauso nuo poveikio ląstelių membranoms.

Medikamentas mažina neurono membranos laidumą natrio jonams, todėl blokuoja pirminį nervinio impulso atsiradimą ir jo plitimą nervinėmis skaidulomis, tokiu būdu sukeldamas vietinę nejautrą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Pasiskirstymas

Tariamasis pasiskirstymo tūris maždaug 1 l/kg. Šis rodmuo mažėja, jei paciento širdies veikla susilpnėjusi. Preparato būna plaučiuose, kepenyse, širdies ir skeleto raumenyse bei riebaliniame audinyje.

Jungimasis su baltymais

60‑80 % dozės susijungia su kraujo baltymais. Jungimosi dydis priklauso nuo dozės.

Biotransformacija

90 ‑ 95 % vaistinio preparato dozės suardoma kepenyse, nutraukiant amidinę jungtį, dėl to atsiranda farmakologiškai veiklių metabolitų (monoetilglicineksilididas ir glicineksilididas), kurie didina lidokaino veiksmingumą ir toksinį poveikį.

Eliminacija

Pusinės eliminacijos trukmė - maždaug 100 minučių. Ji priklauso nuo dozės ir yra dvifazė: pirmoji fazė atsiranda suleidus įsotinamąją dozę ir trunka 7 ‑ 9 min., antrosios fazės trukmė priklauso nuo ilgalaikės infuzijos į veną trukmės.

Vaistinis preparatas šalinamas pro inkstus. 10 % dozės išsiskiria nepakitusio, kita dalis - metabolitų pavidalu.

Dialize iš organizmo pašalinama tik 10 – 12 % dozės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo, toksinio poveikio reprodukcijai ir vystymuisi ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas

Natrio hidroksidas (pH koreguoti)

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas 

Lidokaino negalima maišyti viename švirkšte su eritromicinu, chloramfenikoliu, heparinu, furozemidu ir etakrino rūgštimi.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos 

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Ampules laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Bespalvio I tipo stiklo ampulė, kurioje yra 2 ml arba 10 ml injekcinio tirpalo.

Kartono dėžutėje yra 10 ampulių po 2 ml.

Kartono dėžutėje yra 5 arba 10 ampulių po 10 ml.

Pakuotė sveikatos priežiūros įstaigoms:

Gofruoto kartono dėžutėje yra 80 arba 135 ampulės po 10 ml (supakuotos į 16 arba 27 PVC dėklus po 5 ampules).

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų atliekoms tvarkyti nėra.

Vartoti tik skaidrų, be dalelių tirpalą. 

Atsiradus matomiems gedimo požymiams, t.y., pakitus tirpalo spalvai ar atsiradus nuosėdų, lidokaino hidrochlorido 20 mg/ml injekcinio tirpalo vartoti negalima.