nicorette invisipatch

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

nicorette invisipatch 15 mg/16 h transderminis pleistras

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 

nicorette invisipatch 15 mg/16 h transderminis pleistras

Viename transderminiame pleistre, kurio aktyvus paviršius 13,5 cm² yra 23,62 mg nikotino, atsipalaiduojančio 15 mg/16 h greičiu.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA 

Transderminis pleistras

Pleistras yra 13,5 cm² dydžių, pusiau permatomas, odos spalvos, stačiakampio formos, apvaliais kraštais, sudarytas iš akrilato matricos, nikotiną atpalaiduojančio sluoksnio ir apsauginio sluoksnio. Ant pleistro yra šviesaus rašalo ,,nicorette‘‘ spaudas. 

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA 

4.1 Terapinės indikacijos

Priklausomybei nuo tabako gydyti, lengvinant nutraukimo simptomus, kad būtų lengviau laikinai susilaikyti nuo rūkymo, o apsisprendus ‑ mesti rūkyti.

Rūkoriams, kurie nepajėgia arba nepasirengę staigiai nutraukti rūkymo, šis pleistras gali būti naudojamas kaip programos, padedančios mažinti rūkymą prieš visišką jo nutraukimą, dalis.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 

Pacientas turi stengtis visiškai atsisakyti nuo rūkymo gydymo metu.

Patarimai ir palaikymas padidina sėkmės dažnį.

Suaugusiems ir senyviems žmonėms

Pleistrą reikia priklijuoti ant odos ryte, o vakare jį nuimti. Gydantis pleistru yra imituojama nikotino fliuktuacija dienos metu. Kadangi vakare pleistrą reikia nuimti, pacientas gali ramiai miegoti, nes nepasireiškia nikotino sukeliami miego sutrikimai.

Daug rūkantys gydymą turėtų pradėti vienu 25 mg/16 h pleistru per parą ir naudoti jį 8 savaites.

Vėliau pleistrų naudojimas palaipsniui nutraukiamas: 2 savaites naudojama po vieną 15 mg/16 h pleistrą per parą, o po to dar 2 savaites – po vieną 10 mg/16 h pleistrą per parą.

Mažiau rūkantiems gydymą rekomenduojama pradėti 15 mg/16 h pleistru, kuris naudojamas 8 savaites ir po to dar 4 savaites naudojamas 10 mg/16 h pleistras.

1 lentelė 

Vaikams ir paaugliams

Nepasitarus su gydytoju, nicorette invisipatch pleistrų jaunesniems nei 18 metų žmonėms naudoti negalima. Jaunesnių nei 18 metų paauglių gydymo nicorette invisipatch pleistrais patirties nėra.

Šių pleistrų paprastai nerekomenduojama naudoti ilgiau kaip 6 mėn., tačiau kai kuriems žmonėms gali prireikti ilgesnio gydymo, kad jie vėl nepradėtų rūkyti.

Kaip priklijuoti pleistrą

Pleistrą reikia klijuoti ant švarios, sausos neplaukuotos odos, pav.: klubo, žasto ar krūtinės. Kiekvieną dieną pleistrą reikia klijuoti vis kitoje vietoje.

1. Prieš klijuojant pleistrą nusiplaukite rankas
2. Nukirpkite paketėlį ties pažymėta riba. Parinkite vietą, kurioje priklijuosite pleistrą.
3. Kiek galima daugiau atlupkite vieną sidabrinės aliuminio plėvelės dalį. Stengtis pirštais neliesti lipniosios pleistro pusės.
4. Atsargiai priklijuokite pleistrą prie odos ir pilnai nulupkite likusią aliuminio plėvelę.
5. Pleistrą stipriai prispauskite prie odos.
6. Pirštais apspauskite pleistro kraštus, kad pleistras stipriai priliptų prie odos. 

Nuo odos nuimtą naudotą pleistrą reikia perlenkti lipniąją puse į vidų ir įdėti į maišelį, kuriame jis buvo ir išmesti.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas nikotinui arba bet kuriai bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Kai kurie širdies ligomis sergantys pacientai naudoti nicorette pleistrus gali tik pasikonsultavę su gydytoju. Tai tokie pacientai, kurie per paskutines 4 savaites turėjo sunkių širdies sutrikimų ar dėl jų buvo hospitalizuoti (pav., miokardo infarktas, nestabilioji krūtinės angina, širdies aritmijos, vainikinių širdies kraujagyslių nuosrūvio operacija ar angioplastika) ir tie, kurie serga nekoreguota hipertenzija. 

Nicorette invisipatch reikia atsargiai naudoti pacientams, kurie serga sunkių ar vidutinio sunkumo kepenų pažeidimų, sunkiu inkstų nepakankamumu, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa. Reikia apsvarstyti galimą nikotino pakaitinės terapijos riziką vartojant nicorette invisipatch su rūkymo rizika.

Be to, nicorette invisipatch pleistrus atsargiai reikia naudoti pacientams, sergantiems hipertiroze ar feochromacitoma, kadangi nikotinas sukelia katecholaminų išsiskyrimą antinksčių šerdinėje dalyje. 

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gali reikti mažesnės insulino dozės.

Jeigu sergate žvyneline, lėtiniu dermatitu ar dilgėline, neklijuokite nicorette pleistro ant pažeistos odos.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Rūkant padidėja CYP1A2 izofermentų aktyvumas. Metus rūkyti, gali sumažėti veikiant šiems izofermentams metabolizuojamų medžiagų klirensas, todėl gali padidėti jų koncentracija plazmoje. Vaistinių preparatų, kurių terapinis spektras siauras (pvz., teofilino, takrino, klozapino ir ropinirolio), koncentracijos padidėjimas gali būti kliniškai reikšmingas.

Be to, metus rūkyti, gali padidėti vaistinių preparatų, kurie iš dalies metabolizuojami veikiant CYP1A2 izofermentams (pvz., imipramino, olanzapino, klomipramino ar fluvoksamino), koncentracija plazmoje. Vis dėlto tai patvirtinančių duomenų nėra, o galima šio pokyčio įtaka minėtų vaistinių preparatų poveikiui nežinoma.

Yra nedaug duomenų, kurie rodo, kad dėl rūkymo gali pagreitėti flekainido ir pentazocino metabolizmas.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Nikotino prasiskverbia pro placentą, jis turi įtakos vaisiaus kvėpavimo judesiams ir kraujotakai. Poveikis kraujotakai priklauso nuo dozės. 

Atsižvelgiant į tai, rūkančioms nėščiosioms visada būtina patarti visiškai atsisakyti rūkymo ir nevartoti nikotino preparatų pakaitinei terapijai. Tolesnis rūkymas gali būti pavojingesnis vaisiui nei nikotiną pakeičiančių medžiagų vartojimas, kai pacientė stengiasi mesti rūkyti nustatyta tvarka, vadovaujant gydytojui. Nėščioms moterims, sunkiai priklausomoms nuo nikotino, galima pradėti naudoti šiuos pleistrus tik gydytojui patarus.

Žindymo laikotarpis

Nikotinas lengvai prasiskverbia į motinos pieną (kiekis būna toks, kad net gydomosiomis dozėmis naudojami Nicorette pleistrai gali turėti įtakos kūdikiui). Atsižvelgiant į tai, žindymo laikotarpiu Nicorette pleistrų naudoti negalima.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

nicorette invisipatch pleistrai gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Poveikis metus rūkyti

Metus rūkyti, atsiranda įvairių simptomų, kurie yra susiję su tabako vartojimo nutraukimu. Šie simptomai gali būti tiek emociniai, tiek pažintiniai: disforija, prislėgta nuotaika, nemiga, dirglumas, frustracija, pyktis, nerimas, sunkumas susikaupti, nekantrumas. Taip pat gali atsirasti fizinių poveikių, tokių kaip sumažėjęs širdies ritmas, padidėjęs apetitas, svoris, galvos svaigimas, kosulys, vidurių užkietėjimas, dantenų kraujavimas, burnos išopėjimas ar nazofaringitas. 

Nikotino pleistras gali sukelti nepageidaujamą poveikį, panašų į tą, kuris pasireiškia vartojant nikotiną kitais būdais.

Klinikinių tyrimų metu maždaug 20% šį vaistinį preparatą naudojusių pacientų pasireiškė nepageidaujamas poveikis. Dažniausiai atsirasdavo lengvų odos reakcijų pirmosiomis gydymo savaitėmis.

Kai kurie simptomai (galvos svaigimas, galvos skausmas ir mieguistumas) gali būti susiję su nutraukimo simptomais metus rūkyti. Metus rūkyti, gali dažniau atsirasti aftinių opų. Priežastinis ryšys neaiškus.

Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).

* Priklijuoto pleistro vietoje

**Sisteminis poveikis

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas

Nikotino galima perdozuoti, jei iki gydymo pacientas jo vartojo labai mažai arba jei kartu su Nicorette pleistru vartoja kitas nikotino farmacines formas.

nicorette invisipatch perdozavimo požymiai – tai ūminio apsinuodijimo nikotinu požymiai: pykinimas, seilėtekis, pilvo skausmas, viduriavimas, prakaitavimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, klausos sutrikimas ir didelis silpnumas. Jei dozė buvo didelė, po to gali atsirasti hipotenzija, silpnas ir nereguliarus pulsas, kvėpavimo sutrikimų, prostracija, ūminis kraujotakos nepakankamumas ir išplitusių traukulių.

Nikotino dozės, kurias gydymo metu toleruoja suaugę rūkoriai, mažiems vaikams gali sukelti sunkių apsinuodijimo simptomų ir net mirtį. Jeigu manoma, kad nikotinu apsinuodijo vaikas, nedelsiant reikia kreiptis į greitosios pagalbos skyrių.

Gydymas

Būtina nedelsiant nutraukti nikotino vartojimą ir pradėti simptominį gydymą. Jeigu reikia, pradedamas dirbtinis kvėpavimas, duodama deguonies.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: vaistai priklausomybei gydyti; ATC kodas – N07B A01. 

Staigiai nutraukus ilgalaikį kasdieninį medžiagų, kurių sudėtyje yra tabako, vartojimą, pasireiškia būdingas nutraukimo sindromas keturiais ar daugiau iš šių reiškinių: disforija ar nuotaikos pablogėjimu, nemiga, nervingumu, frustracija ar pykčiu, nerimu, dėmesio sukaupimo sutrikimu, nenustygimu vietoje ar nekantravimu, širdies susitraukimų suretėjimu, apetito ar svorio padidėjimu. Dar vienas svarbus nikotino nutraukimo sindromo požymis – didžiulis noras jo vėl gauti ir vartoti, kuris laikomas kliniškai reikšmingu simptomu. 

Klinikiniais tyrimais įrodyta, kad nikotiną pakeičiančios medžiagos gali padėti atsikratyti rūkymo ar sumažinti rūkalų kiekį, kadangi palengvina anksčiau minėtus nutraukimo simptomus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Priklijavus pleistrą ant žasto ar klubo, maždaug 95% iš nicorette sistemos atpalaiduojamo nikotino patenka į sisteminę kraujotaką. Likusi atpalaiduota nikotino dalis išgaruoja per pleistro kraštus. Pleistrai ženklinami pagal vidutinį nikotino kiekį, kuris per 16 h rezorbuojasi į paciento organizmą. 

Iš pleistro išsiskyrusio nikotino koncentracija plazmoje palaipsniui didėja (didžiausia būna praėjus maždaug 6‑10 h). Vidutinė didžiausia nikotino koncentracija plazmoje, kuri susidaro naudojant 15 mg/16 h pleistrus, būna maždaug 9‑15 ng/ml.

Pleistrus klijuojant pakartotinai, nikotino koncentracija nebūna reikšmingai didesnė nei po vienkartinio užklijavimo. Jei naudojami trijų dydžių Nicorette pleistrai, kai pleistras didesnis, plazmoje susidariusi koncentracija būna šiek tiek mažiau didesnė nei reikėtų tikėtis (didėjimas mažesnis nei proporcingas dozei). Nikotino kinetika, kai pleistrai klijuojami ant žasto ir ant klubo, būna panaši.

Jei 15 mg/16 h pleistras laikomas 24 h, o ne 16 h, tai paskutines 8 h nikotino koncentracija būna mažesnė (vidutinė koncentracija pirmąsias 16 h po naudojimo – 7,2 ng/ml, paskutiniąsias 8 h – 5,6 ng/ml). Kai naudojamos mažesnės sistemos, galima tikėtis panašaus kinetikos pobūdžio ir proporcingai mažesnių koncentracijų plazmoje.

Reikėtų tikėtis, kad, sergant lėtiniu inkstų funkcijos nepakankamumu, nikotino ir jo metabolitų klirensas turėtų būti mažesnis. Hemodializuojamų pacientų plazmoje randamos didesnės nikotino koncentracijos.

Į veną pavartoto nikotino pasiskirstymo tūris yra maždaug 2‑3 l/kg, pusinis periodas – maždaug 2 h. Svarbiausias organas, kuriame vyksta eliminacija, – kepenys. Vidutinis plazmos klirensas – maždaug 70 l/h. Dalis nikotino metabolizuojama inkstuose ir plaučiuose. Odoje reikšmingo nikotino metabolizmo nevyksta. Identifikuota daugiau kaip 20 nikotino metabolitų. Manoma, kad visų jų aktyvumas yra mažesnis nei nepakitusio nikotino. Pagrindinis nikotino metabolitas plazmoje yra kotininas, kurio pusinis periodas 15‑20 h, o koncentracija būna 10 kartų didesnė nei nikotino.

Mažiau kaip 5% nikotino prisijungia prie plazmos baltymų. Atsižvelgiant į tai, nereikėtų tikėtis, kad kartu vartojamų vaistinių preparatų sukelti prisijungimo prie baltymų pakitimai ar ligos sukelti plazmos baltymų pakitimai turėtų reikšmingos įtakos nikotino kinetikai.

Svarbiausi metabolitai, kurių randama šlapime, yra kotininas (15% dozės) ir trans-3-hidroksi-kotininas (45% dozės). Maždaug 10% nikotino išsiskiria su šlapimu nepakitusio. Jei šlapimo kiekis didelis, o pH < 5, net 30% nikotino gali išsiskirti su šlapimu nepakitusio.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys 

Ikiklinikinių nikotino pleistrų naudojimo saugumo tyrimų neatlikta. 

Neabejotinų duomenų, kurie rodytų nikotino genotoksinį ar mutageninį poveikį, nėra.

Nustatytas neabejotinas tabako dūmų kancerogeninis poveikis daugiausia susijęs su medžiagomis, kurių susidaro tabako pirolizės metu. Nė vienos šių medžiagų nikotino pleistre nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA 

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Nikotino matrica

Bazinis butilintas metakrilato kopolimeras

Vidutinės grandinės trigliceridai

Polietileno tereftalato plėvelė (PET)

Akrilato matrica

Akrilinių klijų tirpalas (Duro-Tak 387-2051)

Kalio hidroksidas

Kroskarmeliozės natrio druska

Aliuminio acetilacetonatas

Apsauginis sluoksnis

Polietileno tereftalato plėvelė (PET), kurios viena pusė padengta aliuminiu, abi pusės - siliciu

6.2 Nesuderinamumas 

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialiosios laikymo sąlygos 

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys 

7, 14 arba 28 transderminiai pleistrai kartono dėžutėje

Kiekvienas pleistras supakuotas daugiasluoksniame (popieriaus, polietileno tereftalato, aliuminio ir poliakrilnitrilo kopolimero) užlydytame paketėlyje.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.