VIGAMOX

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

VIGAMOX 5 mg/ml akių lašai (tirpalas)

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml tirpalo yra 5,45 mg moksifloksacino hidrochlorido, atitinkančio 5 mg moksifloksacino.

Kiekviename akių tirpalo laše yra 190 mikrogramų moksifloksacino.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Akių lašai (tirpalas)

Skaidrus, žalsvai geltonas tirpalas.

4. Klinikinė informacija

4.1. Terapinės indikacijos

Lokalus pūlingo bakterinio konjunktyvito, sukelto moksifloksacinui jautrių bakterijų padermių (žr. 4.4 ir 5.1 skyrius) gydymas.

Reikia atsižvelgti į oficialias vietines tinkamo antibakterinių vaistinių preparatų vartojimo rekomendacijas.

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Vartoti tik ant akių. Negalima leisti. VIGAMOX 5 mg/ml akių lašų (tirpalo) negalima leisti po jungine arba vartoti tiesiai į priekinės akies kamerą.

Vartojimas suaugusiesiems, įskaitant senyvus pacientus (≥ 65metų)

Dozė yra vienas lašas į pažeistą (-as) akį (-is) 3 kartus per parą.

Infekcija dažniausiai sumažėja per 5 paras, tada gydymą reikia tęsti dar 2–3 paras. Jei per 5 paras nuo gydymo pradžios būklė nepagerėja, reikia iš naujo apsvarstyti diagnozę ir (arba) gydymą. Gydymo trukmė priklauso nuo ligos sunkumo bei infekcijos klinikinės ir bakteriologinės eigos.

Vaikų populiacija

Dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi

Dozės koreguoti nereikia.

Kad nebūtų užterštas lašintuvo galas ir tirpalas, lašinant reikia stengtis lašintuvo galu neliesti vokų, aplinkinių audinių ar kitų paviršių.

Kad lašai nebūtų absorbuojami nosies gleivinėje, ypač vartojant kūdikiams arba vaikams, sulašinus reikia pirštais užspausti nosinį ašarų kanalą ir palaikyti 2–3 minutes. Jei nuėmus dangtelį pirmąjį atidarymą rodantis nulaužiamas žiedas yra laisvas, jį prieš vaistinio preparato vartojimą reikia nuimti

Jei vartojamas daugiau kaip vienas lokalaus poveikio vaistinis preparatas akims, tarp vaistinių preparatų lašinimo reikia daryti ne mažesnę kaip 5 minučių pertrauką. Akių tepalą reikia vartoti paskutinį.

4.3. Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, kitiems chinolonams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pacientams, gydytiems sisteminio veikimo chinolonais, kartais jau po pirmos dozės pavartojimo buvo stebėta sunkių ir kartais mirtinų padidėjusio jautrumo (anafilaksinių) reakcijų. Kai kurios iš jų buvo lydimos širdies ir kraujagyslių kolapso, sąmonės praradimo, angioedemos (įskaitant gerklų, ryklės arba veido edemą), kvėpavimo takų obstrukcijos, dusulio, dilgėlinės ir niežėjimo (žr. 4.8 skyrių).

Jei atsiranda VIGAMOX sukelta alerginė reakcija, šio vaistinio preparato reikia nebevartoti. Sunkias, ūmias padidėjusio jautrumo moksifloksacinui arba bet kurioms produkto sudedamosioms dalims reakcijas gali reikėti skubiai gydyti. Esant klinikinėms indikacijoms turi būti duodama deguonies ir užtikrintas kvėpavimo takų praeinamumas.

Ilgą laiką vartojant šį vaistinį preparatą, kaip ir kitus vaistinius preparatus nuo infekcijos, gali pradėti daugintis atsparūs organizmai, įskaitant grybelius. Jei pasireiškia superinfekcija, reikia nutraukti vaistinio preparato vartojimą ir gydyti kitokiu būdu.

Gydant sisteminio veikimo fluorochinolonais (įskaitant moksifloksaciną) gali pasireikšti sausgyslių uždegimas ir plyšimas, ypač gydant senyvo amžiaus pacientus arba kartu vartojant kortikosteroidų. Vartojant VIGAMOX vietiškai ant akių moksifloksacino koncentracija kraujo plazmoje yra žymiai mažesnė nei vartojant gydomąsias geriamo moksifloksacino dozes (žr. 4.5 ir 5.2 skyrius), tačiau reikia laikytis atsargumo priemonių ir , pasireiškus pirmiesiems sausgyslių uždegimo požymiams, gydymą VIGAMOX reikia nutraukti (žr. 4.8 skyrių).

Yra labai mažai duomenų apie VIGAMOX veiksmingumą ir saugumą gydant naujagimių konjunktyvitą. Todėl nerekomenduojama šiuo vaistiniu preparatu gydyti naujagimių konjunktyvitą.

Dėl didelio fluorochinolonams atsparių Neisseria gonorrhoeae paplitimo VIGAMOX nerekomenduojama profilaktiškai arba empiriškai gydyti gonokokinio konjunktyvito, įskaitant gonokokinę ophthalmia neonatorum. Pacientams, kuriems akių infekciją sukėlė Neisseria gonorrhoeae, turi būti skiriamas  tinkamas sisteminis gydymas.

Šiuo vaistiniu preparatu nerekomenduojama gydyti Chlamydia trachomatis, jei pacientas jaunesnis nei 2 metai, nes tokio amžiaus pacientų gydymas šiuo vaistiniu preparatu neištirtas. Vyresniems nei 2 metų pacientams, kuriems akių infekciją sukėlė Chlamydia trachomatis, turi būti skiriamas tinkamas sisteminis gydymas.

Naujagimiams su ophthalmia neonatorum turi būti skiriamas jų susirgimui gydyti tinkamas gydymas, pvz., sisteminis gydymas Chlamydia trachomatis ar Neisseria gonorrhoeae sukeltais atvejais.

Pacientai turėtų būti įspėti nenešioti kontaktinių lęšių, jei pasireiškia bakterinės kilmės akių infekcijos požymiai arba simptomai.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Sąveikos tyrimų su VIGAMOX 5 mg/ml akių lašais (tirpalu) neatlikta. Ant akių lokaliai vartojamo moksifloksacino sisteminė koncentracija maža (žr. 5.2 skyrių), todėl sąveika su kitais vaistiniais preparatais mažai tikėtina.

4.6. Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Tinkamų duomenų apie VIGAMOX vartojimą nėštumo metu nėra, tačiau dėl nežymios moksifloksacino sisteminės ekspozicijos nenumatomas joks poveikis nėštumui. Vaistinį preparatą galima vartoti nėštumo metu.

Žindymas

Nėra žinoma, ar moksifloksacinas/metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad mažas kiekis geriamo moksifloksacino patenka į patelių pieną. Tačiau skiriant VIGAMOX terapinėmis dozėmis, žindomiems kūdikiams vaistinio preparato poveikis nėra tikėtinas. Vaistinį preparatą galima vartoti žindymo laikotarpiu.

Vaisingumas

Tyrimų, siekiant įvertinti ant akių vartojamo VIGAMOX poveikį vaisingumui, nebuvo atlikta.

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

VIGAMOX gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai, tačiau, kaip ir vartojant bet kokių kitų akių lašų, laikinas neryškus matymas arba kiti regos sutrikimai gali trikdyti gebėjimą vairuoti arba valdyti mechanizmus. Jei įsilašinus lašų matymas tampa neryškus, prieš vairuodamas ar valdydamas mechanizmus pacientas turi palaukti, kol rega pagerės.

4.8. Nepageidaujamas poveikis 

Saugumo duomenų santrauka

Atliekant VIGAMOX klinikinius tyrimus, kuriuose dalyvavo 2252 pacientai, vaistinio preparato buvo vartojama iki 8 kartų per parą, o daugiau kaip 1900 iš šių pacientų vaistinio preparato vartojo 3 kartus per parą. Bendrąją saugos tyrimų pacientų, vartojusių šį vaistinį preparatą, grupę sudarė iš 1389 pacientų iš JAV ir Kanados, 586 – iš Japonijos ir 277 – iš Indijos. Nė vienas klinikinis tyrimas neužfiksavo jokio rimto su vaistiniu preparatu susijusio oftalmologinio ar sisteminio nepageidaujamo poveikio. Dažniausiai pastebėtas su gydymu susijęs poveikis vartojant vaistinį preparatą buvo akių dirginimas ir akių skausmas (bendrasis dažnis 1–2%). 96% šias reakcijas patyrusių pacientų patyrė tik lengvą reakciją, o dėl šio poveikio gydymas buvo nutrauktas tik vienam pacientui.

Toliau pateikti nepageidaujami poveikiai buvo suklasifikuoti pagal tokius kriterijus: labai dažni (≥ 1/10), dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažni (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100), reti (nuo ≥ 1/10000 iki < 1/1000) ir labai reti (<1/10000) arba dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis). Kiekvienoje grupėje nepageidaujami poveikiai pateikti mažėjimo tvarka pagal jų sunkumo pobūdį.

Atrinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas

Gauta pranešimų apie pacientams, gydomiems sisteminio veikimo chinolonais, pasireiškusias sunkias ir retai mirtinas padidėjusio jautrumo (anafilaksines) reakcijas. Kai kurios reakcijos pasireiškė kartu su širdies ir kraujagyslių kolapsu, sąmonės netekimu, angioedema (įskaitant gerklų, ryklės ir veido edemą), kvėpavimo takų obstrukcija, dusuliu, dilgėline ir niežėjimu (žr. 4.4 skyrių).

Gauta pranešimų apie pacientams, vartojantiems sisteminio veikimo fluorochinolonų, pasireiškusius pečių, plaštakų, Achilo ar kitų sausgyslių plyšimus, kurie turėjo būti gydomi chirurgiškai arba sąlygojo ilgalaikę negalią. Sisteminio veikimo chinolonų tyrimų rezultatai ir patirtis po jų pateikimo į rinką rodo, kad šių plyšimų rizika gali padidėti, jei pacientas vartoja kortikosteiroidų (ypač jei pacientas yra senyvo amžiaus) ir jeigu sausgyslės labai įsitempusios, įskaitant Achilo sausgyslę (žr. 4.4 skyrių).

Vaikų populiacija

Klinikinių tyrimų metu, nustatyta, kad VIGAMOX saugu vartoti vaikams, įskaitant naujagimius. Pacientams iki 18 metų amžiaus dvi dažniausios nepageidaujamos reakcijos buvo akių sudirgimas ir akių skausmas, abi pasireiškė 0,9% dažnumu.

Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo vaikai ir naujagimiai, duomenimis (žr. 5.1 skyrių), vaikų patiriamo nepageidaujamo poveikio pobūdis ir sunkumas panašūs į suaugusiųjų.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9. Perdozavimas

Akies junginės maišelyje telpa tik ribotas oftalmologinio preparato kiekis, todėl praktiškai nėra jokios galimybės perdozuoti vaistinį preparatą.

Bendrasis moksifloksacino kiekis viename buteliuke yra per mažas, kad netyčia prarijus sukeltų nepageidaujamą poveikį.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1. Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - vaistai akių ligoms gydyti – priešinfekciniai, kiti priešinfekciniai preparatai, ATC kodas – S01A E07.

Veikimo mechanizmas

Ketvirtosios kartos fluorochinolonas moksifloksacinas slopina DNR girazę ir topoizomerazę IV, kurios reikalingos bakterijų DNR replikacijai, reparacijai ir rekombinacijai.

Atsparumas

Atsparumas fluorochinolonams, įskaitant moksifloksaciną, paprastai atsiranda dėl genų, koduojančių DNR girazę ir topoizomerazę IV, chromosomų mutacijų. Gramneigiamų bakterijų atsparumo moksifloksacinui priežastis gali būti mar (atsparumo įvairiems antibiotikams) ir qnr (atsparumo chinolonui) genų sistemose. Be to, atsparumas yra susijęs su bakterijų srauto baltymų ir aktyvumą slopinančių fermentų ekspresija. Dėl veikimo mechanizmo skirtumų kryžminio atsparumo beta-laktamams, makrolidams ir aminoglikozidams nesitikima.

Jautrumo tyrimų ribinės reikšmės

Farmakologinių duomenų, kurie koreliuotų su klinikinėmis gydymo lokaliai vartojamu moksifloksacinu baigtimis, nėra. Dėl to Europos Sąjungos atsparumo antimikrobinėms medžiagoms tikrinimo komitetas (ang. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST) siūlo toliau pateikiamas epidemiologines ribines reikšmes (ECOFF mg/l), kurios yra gautos remiantis mažiausios slopinamosios koncentracijos (MSK) pasiskirstymo kreivėmis ir rodo jautrumą lokaliai vartojamam moksifloksacinui.

Corynebacterium                         ND

                      Staphylococcus aureus                             0,25 mg/l

                      Staphylococcus, koag. neig.                      0,25 mg/l

                      Streptococcus pneumoniae                       0,5 mg/l

                      Streptococcus pyogenes                           0,5 mg/l

                      Streptococcus, viridans grupė                   0,5 mg/l

                      Enterobacter rūšys                                  0,25 mg/l

                      Haemophilus influenzae                           0,125 mg/l

Klebsiella rūšys                                                0,25 mg/l

Moraxella catarrhalis                                        0,25 mg/l

Morganella morganii                                         0,25 mg/l

Neisseria gonorrhoeae                                     0,032 mg/l

Pseudomonas aeruginosa                                 4 mg/l

Serratia marcescens                                        1 mg/l

Tam tikros rūšies atspariais tapusių mikroorganizmų paplitimas priklausomai nuo geografinės vietos ir laiko gali skirtis, todėl reikia susipažinti su vietine informacija apie atsparumą, ypač gydant sunkias infekcines ligas. Jeigu vietinis mikroorganizmų atsparumo paplitimas yra toks, kad moksifloksacino veiksmingumas kai kurių infekcijų gydymui yra abejotinas, galima, jei reikia, kreiptis į ekspertą patarimo.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Į akis sulašinus VIGAMOX, moksifloksacinas absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Buvo matuojamos 21 vyro ir moters, kuriems 4 paras, 3 kartus per parą į abi akis buvo lašinama vaistinio preparato, moksifloksacino koncentracija kraujo plazmoje. Vidutinė pusiausvyrinė C_max ir AUC buvo atitinkamai 2,7 ng/ml ir 41,9 ng·val/ml. Šios ekspozicijos reikšmės maždaug 1600 ir 1200 kartų mažesnės nei vidutinė C_max ir AUC, nustatytos išgėrus 400 mg terapinę moksifloksacino dozę. Numatomas moksifloksacino skaidos pusperiodis plazmoje yra 13 valandų.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių tyrimų metu poveikis pastebėtas tik kai ekspozicija buvo tokia, kuri laikoma pakankamai viršijančia maksimalią žmogui, sulašinus vaistinio preparato į akį, todėl jo klinikinė reikšmė yra maža.

Kaip ir kiti chinolonai, moksifloksacinas yra in vitro genotoksiškas bakterijoms ir žinduolių ląstelėms. Šio poveikio kilmė gali būti sąveika su bakterijų giraze ir, esant kur kas didesnėms koncentracijoms, sąveika su žinduolių ląstelių topoizomeraze II, todėl galima laikyti, jog yra genotoksiškumo slenkstinė koncentracija. Atliekant in vivo tyrimus genotoksiškumo įrodymų nerasta nepaisant didelių moksifloksacino dozių. Dėl šios priežasties žmonėms skirtų gydomųjų dozių saugumo atsarga yra pakankama. Atliekant iniciacijos ir promocijos modelio tyrimus su žiurkėmis, kancerogeninis poveikis nebuvo pastebėtas.

Atliekant in vitro ir in vivo tyrimus nustatyta, kad skirtingai nei kiti chinolonai moksifloksacinas neturi fototoksinių ir fotogenotoksinių savybių.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1.  Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas

Boro rūgštis

Vandenilio chlorido rūgštis ir (arba) natrio hidroksidas (pH sureguliuoti)

Išgrynintas vanduo

6.2. Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3. Tinkamumo laikas

3 metai.

Išmesti praėjus 4 savaitėms po pirmojo atidarymo.

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5. Talpyklės pobūdis ir jos turinys

5 ml buteliukas su lašinimo sistema DROP-TAINER, sudaryta iš skaidraus mažo tankio polietileno buteliuko su kamšteliu-lašintuvu ir baltu polipropileno dangteliu. Ar pakuotė nepažeista, nustatoma pagal apsauginį žiedą aplink buteliuko dangtelį.

Pakuotės dydis: dėžutė, kurioje yra 1 buteliukas.

6.6. Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.