NO-SPA forte

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

NO-SPA forte 80 mg plėvele dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 80 mg drotaverino hidrochlorido.

Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 104 mg laktozės monohidrato.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė.

Geltonos, pailgos išgaubtos plėvele dengtos tabletės. Vienoje pusėje yra užrašas „NOSPA“, o kitoje vagelė.

Vagelė skirta tik tabletei perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne jai padalyti į lygias dozes.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA 

4.1 Terapinės indikacijos 

• Lygiųjų raumenų spazmų šalinimui, sergant tulžies latakų ligomis (cholecistolitiaze, cholangiolitiaze, cholecistitu, pericholecistitu, chloangitu ir papilitu).
• Lygiųjų raumenų spazmų šalinimas, sergant šlapimo organų sistemos ligomis (nefrolitiaze, ureterolitiaze, pielitu, cistitu ar šlapimo pūslės spazmais).
• Kaip pagalbinis gydymas, esant lygiųjų raumenų spazmams dėl virškinimo trakto ligų: skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, skrandžio ir prievarčio spazmų, enterito ir kolito, spastinio kolito su vidurių užkietėjimu ir dirgliosios žarnos sindromo su meteorizmu.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metoda 

Dozavimas

Suaugę pacientai

Paprastai rekomenduojama vartoti 120-240 mg paros dozę (padalintą į 2-3 vienkartines dozes).

Vaikų populiacija

Drotaverino panaudojimas vaikams iki 18 metų klinikiniuose tyrimuose tirtas nebuvo, todėl vaikams skirti nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių).

4.3 Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
• Sunkus inkstų ar kepenų nepakankamumas.
• Sunkus širdies veiklos nepakankamumas (sumažėjusios išstūmimo frakcijos sindromas).
• Vaikai, jaunesni nei 1 metai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės 

Pacientams, kurie serga hipotenzija, vaistinį preparatą vartoti reikia atsargiai.

Kadangi sudėtyje yra laktozės, šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - Lapp laktazės stygius ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Vaikų populiacija

Drotaverino naudojimas vaikams iki 18 metų klinikiniuose tyrimuose netirtas.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Tokie fosfodiesterazės inhibitoriai kaip papaverinas sumažina levodopos antiparkinsoninį poveikį. Todėl drotaveriną skiriant kartu su levodopa gali padidėti raumenų rigidiškumas ir drebulys.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Turima nedaug duomenų apie vaistinio preparato panaudojimą nėščioms pacientėms. Tyrimai su gyvūnais nerodo tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui ir embriono/vaisiaus vystymuisi (žr. 5.3 skyrių). Vis dėlto, vaistinį preparatą skirti nėščiosioms reikėtų atsargiai.

Žindymas

Tyrimuose su gyvūnais drotaverino išsiskyrimas su pienu nebuvo tirtas. Todėl jo skirti žindančioms motinoms nerekomenduojama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Terapinėmis dozėmis geriamas drotaverinas gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia. Jeigu pasireiškė nepageidaujamas poveikis, reikia spręsti individualiai, ar pacientas gali vairuoti ir valdyti mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis 

Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).

Virškinimo trakto sutrikimai

Retas: pykinimas, vidurių užkietėjimas.

Nervų sistemos sutrikimai

Retas: galvos skausmas, vertigo tipo galvos svaigimas, nemiga.

Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai

Retas: širdies plakimas, hipotenzija

Imuninės sistemos sutrikimai

Retas: alerginė reakcija (angioedema, dilgėlinė, išbėrimas, niežulys) (žr. 4.3 skyrių).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato pateikimo į rinką, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir atsiųsti ją paštu Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos, Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba el. paštu NepageidaujamaR@vvkt.lt.

4.9 Perdozavimas

Drotaverino perdozavimo atveju gali sutrikti širdies ritmas arba atsirasti širdies laidumo sutrikimų, įskaitant pilną Hiso pluošto blokadą ir širdies sustojimą, kuris gali baigtis mirtimi.

Perdozavimo atveju paciento būklė turi būti atidžiai stebima, taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vaistiniai preparatai nuo funkcinių žarnyno sutrikimų, ATC kodas – A03A D02.

Drotaverinas yra izochinolino darinys, kuris slopina lygiųjų raumenų fermentą fosfodiesterazę IV (FDE IV) ir sukelia spazmus slopinantį poveikį. Dėl FDE IV slopinimo padidėja cATF koncentracija, dėl to aktyvuojamas miozino lengvosios grandinės fermentas kinazė ir lygieji raumenys atsipalaiduoja. Drotaverinas in vitro slopina fermentą fosfodiesterazę (FDE) IV, bet neslopina fermentų FDE III ir FDE V. Praktiškai, FDE IV yra labai svarbi, mažinant lygiųjų raumenų kontraktiliškumą, dėl to selektyvūs FDE IV inhibitoriai gali būti veiksmingi, esant padidėjusio lygiųjų raumenų susitraukimo sutrikimui ir kitoms ligoms, susijusiomis su virškinimo trakto spazmais.

Miokardo ir kraujagyslių lygiųjų raumenų cATF daugiausia hidrolizuoja FDE III izofermentai, todėl, būdamas veiksmingu spazmoliziniu vaistiniu preparatu drotaverinas nesukelia nepageidaujamo poveikio širdžiai ir stipraus terapinio poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai.

Vaistinis preparatas veiksmingas tiek nervinės, tiek raumeninės kilmės lygiųjų raumenų spazmų šalinimui. Nepriklausomai nuo autonominės inervacijos tipo drotaverinas sukelia poveikį virškinimo trakto, tulžies pūslės ir latakų, šlapimo ir lyties organų ir kraujagyslių sistemos lygiesiems raumenims.

Dėl drotaverino sukeliamo kraujagyslių išsiplėtimo gerėja audinių kraujotaka.

Drotaverino poveikis yra stipresnis, jis greičiau ir geriau rezorbuojamas bei mažiau jungiasi su kraujo baltymais už papaveriną. Parenteraliai vartojamas papaverinas sukelia nepageidaujamą kvėpavimo sužadinimą, o drotaverinas – ne, todėl jis yra pranašesnis už papaveriną.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas ar parenteraliai vartojamas drotaverinas greitai ir visiškai rezorbuojamas į kraują ir prisijungia prie albuminų, alfa ir beta globulinų.

Drotaveriną metabolizuoja kepenys. Pusinės eliminacijos laikas yra 16-22 valandos. C_max susidaro per 45-60 minučių vaistinio preparato išgėrus. Pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu dalis vaistinio preparato metabolizuojama, todėl į sisteminę kraujotaką patenka tik 65 % išgertos dozės.

Vaistinis preparatas iš organizmo išskiriamas per 72 valandas. Daugiau kaip 50 % pašalinama su šlapimu ir 30 % su išmatomis. Daugiausia drotaverino pašalinama metabolitų pavidalu; nepakitusio vaistinio preparato šlapime nenustatyta.

Remiantis saugumo farmakologiniais, genotoksiškumo ir toksiškumo reprodukcinei funkcijai tyrimais, jokie neklinikinių tyrimų duomenys žalingo poveikio žmonėms neparodė:

• Remiantis in vitro ir in vivo tyrimais, drotaverinas skilvelių repoliarizacijos nesuvėlino.
• Eilėje mutageniškumo in vitro ir in vivo tyrimų (pvz., Ames tyrimo, pelių limfomos tyrimo ir žiurkės mikrobranduolių tyrimo) metu galimas drotaverino genotoksinis poveikis nenustatytas.
• Drotaverinas neturėjo poveikio žiurkių vaisingumui bei žiurkių ir triušių embriono/vaisiaus vystymuisi.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Branduolys

Magnio stearatas

Talkas

Povidonas K25

Kukurūzų krakmolas

Laktozė monohidratas

Plėvelė

Dalinai hidrolizuotas polivinilo alkoholis

Talkas

Titano dioksidas (E171)

Makrogolis 3350

Lecitinas (sojų) (E322)

Chinolino geltonasis FCF (E104)

Geltonasis geležies oksidas (E172)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Lizdinės Alu/Alu plokštelės

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

Lizdinės PVC/PVDC /Alu plokštelės

Laikyti žemesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Kartono dėžutė, kurioje yra 24 (1x24) plėvele dengtos tabletės PVC/PVDC/Alu lizdinėje plokštelėje.

Kartono dėžutė, kurioje yra 24 (2x12) plėvele dengtos tabletės Alu/Alu lizdinėse plokštelėse.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.