H2 receptorių blokatoriai – vieni pirmųjų vaistų, kurie sukurti skrandžio rūgštingumui mažinti ir pradėti vartoti klinikinėje praktikoje nuo 1981 metų. Atsiradus naujai vaistų grupei, protonų siurblio inhibitoriams, H2 receptorių blokatorių vartojimas smarkiai sumažėjo. Kokia padėtis dabar? Kokiais vaistais rekomenduojama pradėti gydyti įvairias ligas ar būkles, kurių metu pasireiškia rūgšties perteklius skrandyje? Ar visada pagrįstai skiriama protonų siurblio inhibitorių?
Kalbamės su Vilniaus Antakalnio konsultacinės poliklinikos gydytoja gastroenterologe Roma Uogeliene.
Kokios yra pagrindinės ligos arba būklės, pasižyminčios padidėjusiu skrandžio rūgštingumu?
Dažniausiai tenka gydyti pacientus, kurie skundžiasi tokiais nemaloniais pojūčiais, kaip rėmens graužimas, skrandžio tempimas, atsirūgimas, skausmas ir diskomfortas epigastriumo srityje, kt. Šie ir kiti simptomai gali pasireikšti sergant funkcine dispepsija, gastritu, opalige, gastroezofaginio refliukso liga (GERL). Taip pat neretai skrandžio rūgštingumą mažinančių vaistų prireikia pacientams, kurie nuolat patiria stresą, rūko, dažnai vartoja nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), aspirino. Galima sakyti, kad kone kiekvienas pacientas, ateinantis pas šeimos gydytoją, dažniausiai arba skundžiasi kokiu nors minėtu simptomu, arba rūko, arba vartoja NVNU. Taigi problema iš tiesų aktuali.
Gydant su rūgštingumu susijusias ligas, reikšmingi yra 3 veiksniai: rūgštingumo slopinimo laipsnis, rūgštingumo slopinimo ir gydymo trukmė.
Kaip vyksta skrandžio sulčių sekrecija? Nuo ko ji priklauso?
Skrandžio sulčių sekrecija – tai kompleksinis procesas, kurį reguliuoja 3 parietalinių ląstelių receptoriai: histamino, gastrino ir acetilcholino. Per parą žmogaus skrandžio gleivinės ląstelės išskiria 1,5–2 l sulčių, kurių rūgštingumas (pH) yra 1–2. Skrandžio sulčių sekrecija būna stimuliuota ir nestimuliuota. Nestimuliuota – tai bazinė sulčių sekrecija, kurios metu sulčių išsiskiria nelabai daug (2–3 mmol/val., pH mažas). Stimuliuota – kai sulčių išsiskiria 10 kartų daugiau (20–25 mmol/val., pH didesnis).
Žinoma, kad labiausiai skrandžio rūgštingumas priklauso nuo parietalinių ląstelių aktyvumo. Kai žmogus nevalgęs, parietalinės ląstelės neaktyvios, kartu nėra aktyvinti ir protonų siurbliai. Tokiu atveju skirti medikamentų, kurių veikimas pagrįstas protonų siurblio slopinimu, nėra tikslinga. Šios grupės medikamentai neveiks tinkamai. Parietalinėms ląstelėms esant aktyvioms, stimuliuotoms maistu, protonų siurblio inhibitoriai blokuoja vandenilio jonų pernešimą kanalu ir sutrikdo druskos rūgšties susidarymą. Kita vertus, histamino receptoriai, kurie taip pat turi įtakos skrandžio rūgštingumo reguliavimui, veikia esant parietalinėms ląstelėms ir aktyvioms, ir neaktyvioms, todėl histamino receptorių blokatoriai mažina tiek bazinį, tiek stimuliuotą rūgštingumą.
Kokios yra pagrindinės vaistų, skirtų rūgštingumui mažinti, grupės? Prašome pakomentuokite kiekvienos grupės privalumus ir trūkumus?
Pagrindiniai vaistai rūgštingumui mažinti skirstomi į 3 grupes: antacidiniai vaistai, H2 receptorių antagonistai (populiariausias ranitidinas), protonų siurblio inhibitoriai (populiariausias omeprazolas). 1970 metais J. W. Blackas nustatė selektyvią H2 receptorių blokadą ir pradėjo H2 receptorių blokato-rių paiešką. Pirmasis ranitidinas į klinikinę praktiką atėjo 1981-aisiais. Taigi vaistai praktikoje jau dau-giau kaip 30 metų, jais gydyta per 200 mln. pacien-tų. Tai daug ką pasako apie vaisto saugumą, nes jis išliko iki šių dienų. Kitas saugumo įrodymas – tai yra nereceptiniai vaistai.
Pagrindinis H2 receptorių blokatorių povei-kis siejamas su histamino receptorių blokavimu skrandžio parietalinėse ląstelėse, todėl ir sumažė-ja skrandžio sulčių sekrecija. Privalumai: H2 recep-torių antagonistai mažina ir stimuliuotą, ir bazinę, naktinę skrandžio sulčių sekreciją (1 pav.). Tuo jie skiriasi nuo protonų siurblio inhibitorių. Trūkumai: ilgai vartojant H2 receptorių antagonistų, jų povei-kis skrandžio sulčių sekrecijai gali mažėti – gali vystytis tolerancija vaistui. Vadinasi, vaisto dozę reikėtų didinti, nes jis nebeveiktų taip efektyviai. Tolerancija šiems vaistams vystosi tik 21 proc. pacientų ir tik tada, kai skiriamos didelės vaisto dozės, vaistas vartojamas ilgą laiką, ypač intra-veniniu būdu.
<img src=”data:image/jpeg;base64,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
