Šiuolaikinis požiūris į gydymą nootropais

 

Pagal PSO apibrėžimą nootropinių preparatų grupei priklauso vaistinės medžiagos, kurios tiesiogiai aktyvuojančiai veikia mokymosi procesą, gerina atmintį ir protinę veiklą, taip pat didina smegenų atsparumą agresyviems aplinkos veiksniams. Šių preparatų reikšmę atspindi tas faktas, kad, PSO duomenimis, nootropus vartoja trečdalis Europos ir Japonijos suaugusiųjų populiacijos, todėl juos galima priskirti gyvybiškai svarbiems preparatams. Naujieji nootropai, kaip antai pramiracetamas (Pramistar), pasižymi didele terapine platuma, universalumu, todėl taikomi įvairiose medicinos srityse smegenų ligoms gydyti.

 

Nootropų atradimas ir įdiegimas į klinikinę praktiką

Žodis nootropai kilę iš lotynų kalbos: noos – mąstymas, protas, „tropos“ – kryptis, pokytis. Pirmasis iš nootropų piracetamas buvo susintetintas Belgijoje 1963 m. Nustatyta, kad piracetamas gerina mediatorių apykaitą, pažinimo funkcijas, taip pat atmintį. Atradus piracetamą prasidėjo gydymo nootropiniais preparatais istorija, kuris tapo visiškai nauja psichofarmakoterapijos kryptimi ir pradėjo formuoti nootropinę koncepciją. Sėkmingas piracetamo įdiegimas į klinikinę praktiką, taip pat su piracetamu atlikti tyrimai paskatino mokslininkus ieškoti ir kurti naujus, efektyvesnius ir aktyvesnius pirolidono grupės nootropinius preparatus. Pirolidono darinių šeimai priklauso daugiau kaip dešimt originalių vaistų, iš kurių savo savybėmis išsiskiria naujos kartos nootropas pramiracetamas, Lietuvoje registruotas Pramistar pavadinimu.

Nootropai pasižymi daugiaplaniu veikimu įvairioms anatominėms ir funkcinėms sistemoms: ląstelės medžiagų apykaitai, neuromediatorių gamybai, kraujagyslėms, kraujo reologinėms savybėms ir kt. Svarbiausi jų veikimo taikiniai – nervų ląstelės metaboliniai ir bioenergetiniai procesai. Paskutiniaisiais metais patvirtintas ir nootropų veiksmingumas neurofiziologiniame lygmenyje: nootropai turi įtakos smegenų potencialams, todėl ir palankiai veikia pažinimo funkciją. 

Dėl savo kompleksinio poveikio nootropiniai vaistai turi daug sinonimų: neuroprotektoriai, neurodinaminiai, neurotrofiniai, neuroreguliatoriai, neuroanaboliniai, cerebroprotektoriai, smegenų aktyvintojai ir kt. Tai pat vartojami ir kiti terminai, kaip antai „metabolinė smegenų apsauga“, „neurotrofinis gydymas“, kurie atspindi šių vaistų gebėjimą stimuliuoti nervinio audinio medžiagų apykaitą, ypač esant įvairiems pažeidimams.

Atsiradus nootropams, pradėta kryptingai tyrinėti šių vaistų farmakologinį poveikį pažinimo funkcijoms, esant psichiniam ir neurologiniam deficitui sergant organine galvos smegenų liga. Iš pradžių nootropai buvo skiriami tik sergantiems organinėmis smegenų ligomis pagyvenusiems žmonėms gydyti, tačiau dabar šie vaistai taikomi įvairiose medicinos srityse: geriatrijoje, neurologijoje, pediatrijoje, psichiatrijoje ir narkologijoje.

 

Nootropų veikimo mechanizmai ir gydomasis poveikis

Paskutiniaisiais metais pasirodė naujų duomenų apie nootropų veikimo mechanizmą bei gydomąjį poveikį.

Pagrindiniai nootropų veikimo mechanizmai:

·         gerina neuronų energetinę būklę, stiprina ATF sintezę bei jos apykaitą, aktyvindami adenilatciklazę, kuri skatina ADF virtimą ATF;

·         greitina gliukozės prasiskverbimą per hematoencefalinį barjerą ir jos pasisavinimą smegenų ląstelėse, ypač didžiųjų pusrutulių žievėje;

·         stimuliuoja oksidacinius-redukcinius procesus;

·         gerina nukleininių rūgščių apykaitą nervų ląstelėse, skatina baltymų sintezę , aktyvina plastinius CNS procesus;

·         gerina nervinio impulso perdavimą sinapsėse, normalizuoja sutrikusią neuromediatorių apykaitą, gerindami monoaminerginę, cholinerginę, gliutamaterginę funkcijas;

·         stabilizuoja membranas – reguliuoja neuronų ir eritrocitų fosfolipidų ir baltymų sintezę, stabilizuoja ir normalizuoja vandenines ląstelių membranų savybes, didindami membranų atsparumą senėjimo procesams, normalizuoja atskirų fosfolipidų frakcijų pusiausvyrą, stabilizuoja su membranomis susijusių fermentų funkcinį aktyvumą;

·         veikia kaip antioksidantai – saugo ląstelių membranas, šalina laisvuosius radikalus, slopina ląstelių membranų lipidų superoksidaciją, inhibuoja lizosominius fermentus;

·         mažina hipoksiją – mažina neuronų deguonies poreikį hipoksijos sąlygomis, adaptuoja smegenų struktūras esant energijos trūkumui, išsaugo neuronų funkcijas;

·         neuroprotekcinis poveikis – didina ląstelių atsparumą įvairiems nepalankiems veiksniams;

·         skatina neuronų regeneraciją esant įvairiems smegenų pažeidimams;

·         gerina mikrocirkuliaciją galvos smegenyse, didindami eritrocitų gebėjimą deformuotis bei optimaliai patekti į mikrocirkuliacijos rato kraujagysles, slopina trombocitų agregaciją;

·         blokuoja patologinį bioelektrinį impulsų atsiradimą, kupiruoja epilepsinio aktyvumo židinius ir patologinio aktyvumo neuronus (antikinetinis poveikis).

Terapinė nootropų platuma yra labai didelė:

·         nootropinis poveikis: gerėja intelektinė veikla (poveikis aukštosioms žievinėms funkcijoms, sprendimų lygiui);

·         memotropinis poveikis: gerėja trumpalaikė ir ilgalaikė atmintis, mokymosi procesas;

·         stimuliuojamasis poveikis: ilgėja smegenų būdravimo laikas, gerėja sąmonės aiškumas (veikia priblėsusią sąmonę);

·         adaptacinis poveikis: didėja tolerancija įvairiems nepalankiems egzogeniniams ir psichogeniniams veiksniams, taip pat vaistų poveikiui, didėja organizmo atsparumas įvairiems ekstremaliems veiksniams;

·         antiasteninis poveikis: mažėja silpnumas, išglebimas, išsekimas, psichinės ir fizinės astenijos reiškiniai;

·         psichostimuliuojamasis poveikis: mažėja apatija, hipodinamija, hipobulija, aspontaniškumas, jausmų skurdumas, psichinis inertiškumas, intelektinis ir motorinis slopinimas;

·         nerimą mažinantis poveikis: mažėja nerimas, emocinė įtampa;

·         slopinamasis poveikis: mažėja sudirgimas ir emocinis sujaudinimas;

·         nuotaiką gerinantis poveikis: gerėja nuotaika, mažėja depresiškumas;

·         vegetacinis poveikis: rimsta galvos skausmas, mažėja galvos svaigimas, asteniškumas;

·         antikinetinis poveikis;

·         antiparkinsoninis poveikis;

·         antiepilepsinis poveikis: mažėja paroksizminis epilepsinis aktyvumas.

.

Nootropų pritaikymo galimybės

Nootropai pasižymi didele terapine platuma bei menkais šalutiniais reiškiniais, todėl jų taikymo sritys turi tendenciją plėstis. Dėl nootropų universalumo jų galima skirti tiek sveikiems, tiek sergantiems žmonėms.

Sveikiems žmonėms nootropai, kaip adaptogenai, dažniausiai skiriami stresinių situacijų profilaktikai, darbingumui palaikyti kritinėmis situacijomis, esant natūraliam senėjimui, sumažėjus gyvybingumui dėl intoksikacijos, pervargimo, miego sutrikimų, skausminių sindromų, streso ar padidėjus fiziniam ir psichiniam krūviui. Nootropai naudingi esant piktnaudžiavimui alkoholiu, nes padeda greičiau ir lengviau atsigauti po delyro.

Pediatrijoje nootropais gydomas psichinio, fizinio, kalbos vystymosi sulėtėjimas, įvairios etiologijos protinis atsilikimas, liekamieji reiškiniai po organinių smegenų pažeidimų, perinatalinė encefalopatija ir pohipoksinė, trauminė, somatogeninė encefalopatijos, vaikų cerebrinis paralyžius, mokymosi sunkumai dėl nedidelės smegenų disfunkcijos (išsiblaškymas, protinis nuovargis, hiperaktyvumo sindromas su dėmesio deficitu, disleksija).

Nootropiniai preparatai skiriami pacientams esant įvairiai centrinės nervų sistemos patologijai, ypač kai yra pažeistos pažinimo funkcijos:

·         ūminiai ir lėtiniai smegenų kraujotakos sutrikimai (insultas, praeinantis smegenų išemijos priepuolis, lėtinė smegenų išemija, kraujagyslinė demencija);

·         trauminis galvos smegenų pažeidimas ir jo pasekmės;

·         neurodegeneraciniai smegenų procesai (Alcheimerio tipo demencija);

·         smegenų pažeidimas dėl alkoholizmo, taip pat esant abstinencijai ir alkoholiniam psichoorganiniam sindromui;

·         kraujagyslinės, trauminės, toksinės kilmės komos būklės;

·         ūmios neuroinfekcijos ir reabilitacijos laikotarpis po persirgtų smegenų infekcinių ir uždegiminių ligų;

Be visų šių indikacijų, nootropais galima gydyti ir funkcinius sutrikimus, kaip antai asteninį sindromą (dėmesio koncentracijos sumažėjimą, emocinį labilumą ir kt.), galvos skausmus (migreną, įtampos galvos skausmą), lėtinio nuovargio sindromą, neurozes, asteninį-depresinį ir depresinį sindromus, sumažėjusį protinį darbingumą (atminties pablogėjimą, sulėtėjusį mąstymą, dėmesio koncentracijos sumažėjimą).

Kai kurie nootropai vartojami ekstrapiramidiniams simptomams esant neuroleptiniam sindromui, mikčiojimui, hiperkinezėms, šlapimo nelaikymui, miego sutrikimams, įvairios kilmės galvos svaigimui gydyti ar supimo ligos profilaktikai.

Nootropai skirtingai veikia esant ūminėms ir lėtinėms būklėms. Urgentinėmis situacijomis (pvz., esant sutrikusiai sąmonei) nootropai veikia labai greitai. Sergant lėtinėmis ligomis nootropus reikia vartoti ilgai, apie 3–4 mėn., o apie preparato efektyvumą galima spręsti tik po gydymo kurso. Dėl psichostimuliuojamojo poveikio nootropiniai preparatai paprastai vartojami pirmoje dienos pusėje. Pastebėta, kad kuo jaunesnis ligonis, tuo geresnis gydymo atsakas. Be to, nootropai gerai derinasi su kitų grupių vaistais, nėra nepageidaujamos tarpusavio sąveikos.

 

Naujųjų nootropų savybės

Dėl didelės terapinės platumos ir įrodyto teigiamo klinikinio poveikio nootropai tampa šiuolaikinio įvairių būklių patogenezinio gydymo komponentu. Nootropų poreikis auga, todėl būtina į klinikinę praktiką įdiegti naujus, veiksmingus nootropinius vaistus, kaip antai pramiracetamą (Pramistar).

Svarbiausios Pramistar savybės pagrįstos jų specifiniu poveikiu galvos smegenų funkcijoms, ypač aukštajai nervinei veiklai:

·       gerina atmintį, dėmesį, mąstymą, orientaciją, įsiminimą (greičiau įsisavinama nauja informacija, gerėja įsiminimo kokybė);

·       skatina intelektinę veiklą;

·       stiprina motyvaciją ir palengvina perėjimą nuo vienos veiklos prie kitos;

·       didina gebėjimą analizuoti situaciją ir priimti sprendimus;

·       didina smegenų atsparumą nepalankiems aplinkos veiksniams (ekstremalūs fiziniai krūviai, hipoksija);

·       teigiamai veikia nuotaiką.

Pramistar gerina žievės ir požievio kontrolę ir apsikeitimą informacija galvos smegenyse, lengvina įvairios kilmės pažeisto smegenų audinio atkūrimą. Manoma, kad, veikiant šiam vaistui, įsivyrauja optimali pusiausvyra tarp centrinės nervų sistemos sujaudinimo ir slopinimo, nusistovi smegenų ciklinis aktyvumas, didėja būdravimo lygis.

Nustatyta, kad Pramistar gerina tiek sveikų, tiek sergančių pacientų pažinimo funkcijas. Būtent dėl šio preparato gebėjimo gerinti pažinimo funkcijas jis dar vadinamas „pažintiniu stimuliatoriumi“.

Tyrimais patvirtinta, kad Pramistar yra nepakeičiamas šiuolaikinės farmakologijos pasiekimas. Šis unikalios struktūros, labai veiksmingas ir įvairiapusio veikimo vaistas turėtų būti kryptingai rekomenduojamas kaip vienas perspektyviausių preparatų patogeneziniam įvairių ligų gydymui, kai būtina nootropinė terapija.

 

Parengė gyd. J. Knašienė