Tramadol Krka

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Tramadol Krka 100 mg žvakutės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje žvakutėje yra 100 mg tramadolio hidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Žvakutė
Aštriu galu, cilindro formos, pagamintos iš balkšvos beformės riebalinės masės žvakutės.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Vidutinio stiprumo ir stiprus skausmas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozuojama individualiai, priklausomai nuo skausmo stiprumo. Dozavimo gairės pateikiamos žemiau.

Suaugusiems ir paaugliams nuo 14 metų
Vartoti 1 žvakutę (100 mg) kas 3-5 val.
Didžiausia paros dozė suaugusiems – 400 mg.

Jei sutrikusi inkstų arba kepenų funkcija, tramadolį rekomenduojama vartoti mažesnėmis dozėmis ir ilgesniais intervalais (tai nustato gydytojas).

Pacientams, vyresniems kaip 75 metų, nerekomenduojama viršyti 300 mg paros dozės. Kaip koreguoti dozę, turi nurodyti gydytojas.

Tramadolio negalima vartoti ilgiau negu absoliučiai būtina.

Pacientams, ilgai vartojantiems tramadolį, būtinas atidus gydytojo stebėjimas.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas tramadoliui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Ūminis apsinuodijimas CNS slopinančiomis medžiagomis (alkoholiu, antidepresantais, neuroleptikais, sedatyvais, raminamaisiais, migdomaisiais).
Vaikams iki 14 metų.
Kartu su MAO inhibitoriais.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Jei padidėjęs organizmo jautrumas opioidams, tramadolį vartoti galima, tačiau labai atsargiai. Tramadolio negalima skirti pacientams, kurie linkę piktnaudžiauti alkoholiu, vaistais ar narkotikais.

Jei būna centrinės nervų sistemos kilmės traukulių, gydymo metu ir kurį laiką paskui pacientą reikia atidžiai stebėti.

Tramadolis netinka pakaitiniam gydymui nuo opioidų priklausomiems pacientams.

Sergant inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml/min), tramadolio pusinis eliminacijos laikas būna ilgesnis, todėl bent iš pradžių šį vaistą rekomenduojama vartoti dvigubai ilgesniais intervalais.

Sergant kepenų nepakankamumu, dėl mažesnio tramadolio kepeninio klirenso pusinis eliminacijos laikas būna ilgesnis, o koncentracija serume didesnė, todėl šį vaistą rekomenduojama vartoti mažesnėmis dozėmis ir (arba) ilgesniais intervalais.

Padidėjus intrakranialiniam spaudimui (pvz., po galvos traumos) ir sergant sunkiomis plaučių ligomis tramadolį vartoti galima, tačiau atsargiai.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Tramadolio negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriais.

Kartu vartojant kitus CNS veikiančius vaistus (anestetikus, antidepresantus, neuroleptikus, sedatyvus, raminamuosius, migdomuosius) arba alkoholinius gėrimus, galimas sinergistinis poveikis, kuris pasireiškia sedacijos ar analgezinio poveikio sustiprėjimu.

Karbamazepinas greitina tramadolio metabolizmą, todėl jį vartojant kartu tramadolio dozė turi būti didesnė.

Tramadolį vartojant kartu su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, tricikliniais antidepresantais ar neuroleptikais, gali padidėti traukulių pavojus.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nenustatyta, ar saugu vartoti šį vaistą nėštumo metu. Didelės dozės gali būti kenksmingos vaisiui ir naujagimiui. Nėščiosioms šį vaistą galima vartoti tik atidžiai prižiūrint gydytojui atskirais sunkiais atvejais, kai laukiamas gydomasis poveikis motinai viršija galimą pavojų vaisiui.

Žinotina, kad maždaug 0,1 % žindymo laikotarpiu vartojamo tramadolio išskiriama su motinos pienu. Pavartojus vieną tramadolio dozę, žindymo nutraukti dažniausiai nereikia.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Tramadolis stipriai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus, ypač kartu vartojant alkoholinius gėrimus, todėl jį vartojant vairuoti ir valdyti mechanizmų negalima.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Gydymo tramadoliu metu galintis pasireikšti nepageidaujamas poveikis pagal pasireiškimo dažnumą suskirstytas į:
labai dažną (≥1/10);
dažną (nuo ≥1/100 iki <1/10);
nedažną (nuo ≥1/1 000 iki <1/100);
retą (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000);
labai retą (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.

Nepageidaujamo poveikio dažnumas išvardytas pagal organų sistemas.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Nedažni: anoreksija.

Psichikos sutrikimai
Nedažni: nerimas, konfūzija, somnolencija.
Reti: euforija, emocinis nestabilumas, miego sutrikimas, kognityvinis sutrikimas, haliucinacijos, amnezija.

Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni: galvos svaigimas.
Nedažni: galvos sukimasis, galvos skausmas.
Reti: koordinacijos sutrikimas, traukuliai, parestezijos, tremoras, gebėjimo susikaupti sutrikimas.

Širdies sutrikimai
Reti: tachikardija, palpitacija, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas.

Kraujagyslių sutrikimai
Nedažni: vazodilatacija.
Reti: sinkopė, ortostatinė hipotenzija, hipertenzija.

Akių sutrikimai
Labai reti: regos sutrikimas.

Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažni: pykinimas.
Dažni: vidurių užkietėjimas, vėmimas, viduriavimas, burnos džiūvimas.
Nedažni: dispepsija, pilvo skausmas, vidurių pūtimas.
Reti: rijimo sutrikimas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni: prakaitavimas.
Nedažni: odos išbėrimas, niežulys.
Reti: angioneurozinė edema, dilgėlinė.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Reti: raumenų tonuso padidėjimas.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Nedažni: šlapimo susilaikymas, dažnas šlapinimasis.
Reti: dizurija.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Reti: eisenos nenormalumas, astenija.

Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Nedažni: menopauzės simptomai, menstruacijų nereguliarumas.

Tyrimai
Reti: kūno svorio sumažėjimas.

Dažniausiai tramadolis sukelia nepageidaujamą poveikį virškinimo traktui ir CNS. Jis pasireiškia maždaug 5‑30 % šį vaistą terapinėmis dozėmis vartojančių pacientų.

Daugiau kaip 5 % pacientų pasireiškia galvos svaigimas, galvos sukimasis, pykinimas, vidurių užkietėjimas, galvos skausmas, mieguistumas, vėmimas, niežulys, CNS stimuliacija, astenija, prakaitavimas, dispepsija, burnos sausumas, viduriavimas.

Kitas nepageidaujamas poveikis, kuris pasireiškia daugiau kaip 1 % pacientų:
poveikis CNS: nerimas, konfūzija, sutrikusi koordinacija, euforija, emocijų labilumas, sutrikęs miegas;
poveikis virškinimo traktui: pilvo skausmas, anoreksija, flatulencija;
poveikis odai: išbėrimas;
poveikis lytiniams ir šlapimo organams: šlapimo susilaikymas, dažnas šlapinimasis, menopauziniai simptomai;
poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai: kraujagyslių išsiplėtimas;
poveikis jutimams: regėjimo sutrikimai.

Nepageidaujamas poveikis, kuris pasireiškia mažiau kaip 1 % pacientų ir gali būti susijęs su tramadoliu:
poveikis CNS: traukuliai, parestezijos, pažintinės funkcijos sutrikimas, haliucinacijos, drebulys, amnezija, dėmesio koncentravimo sutrikimai, nenormali eisena;
poveikis odai: dilgėlinė;
poveikis lytiniams ir šlapimo organams: dizurija, nereguliarios menstruacijos;
poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai: sinkopė, ortostatinė hipotenzija, tachikardija, palpitacija, hipertenzija, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas;
kitas poveikis: padidėjęs raumenų tonusas, sutrikęs rijimas, svorio mažėjimas.

4.9 Perdozavimas

Gerokai didesnės negu rekomenduojama tramadolio dozės gali sukelti apsinuodijimo požymių: sąmonės sutrikimų (net komą), išplitusių centrinės kilmės traukulių, kraujospūdžio sumažėjimą, tachikardiją, vyzdžių susiaurėjimą ar išsiplėtimą, kvėpavimo susilpnėjimą.

Jei sunkiai apsinuodijęs pacientas neturi sąmonės, o kvėpavimas paviršinis, gydoma naloksonu. Centrinės kilmės traukuliai šalinami diazepamu į veną.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Tramadolis malšina skausmą dviem būdais:
1)prisijungęs prie opioidinių  receptorių, stimuliuoja centrinę skausmo slopinimo sistemą, todėl silpnina skausmo jutimą;
2)per nusileidžiančiąją monoaminerginę sistemą stimuliuoja skausmo impulsų sklidimo stuburo smegenimis slopinimą.
Analgezinis poveikis pasireiškia dėl šių abiejų sinergistinių veikimo mechanizmų. Tramadolio analgezinis poveikis yra panašus į petidino ir kodeino, tačiau 10 kartų silpnesnis negu morfino.

Tramadolio gydomosios dozės širdies ir kraujagyslių sistemos beveik neveikia (neslopina jos funkcijos ir nedidina spaudimo plaučių arterijoje). Jos nesukelia lygiųjų raumenų spazmo ar histamino atsipalaidavimo, todėl anafilaksinių reakcijų pasireiškia tik išimtiniais atvejais. Tramadolio poveikis kvėpavimui yra minimalus ir pasireiškia tik nuo didesnių dozių. Tolerancija ir priklausomybė pasireiškia labai retai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija
Į tiesiąją žarną pavartotas tramadolis greitai ir beveik visas rezorbuojamas, vidutinis biologinis prieinamumas – apie 80 %. 100 mg/l koncentracija serume (minimali, kuri sukelia analgeziją) susidaro maždaug per 0,8 val. ir išlieka apie 6 val.

Pasiskirstymas
Geriamojo tramadolio pasiskirstymo tūris jaunų sveikų savanorių organizme yra 306 l, intraveninio – 203 l. 20 % tramadolio būna prisijungusio prie plazmos baltymų. Tramadolio patenka per placentos barjerą, jo koncentracija virkštelės kraujyje sudaro 80 % esančios motinos kraujyje.

Metabolizmas
Maždaug 85 % tramadolio metabolizuojama N- ir O-demetilinimo būdais. Visi metabolitai, išskyrus M1 (O-demetilintąjį), farmakologiškai neaktyvūs. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad M1 metabolitas labiau negu tramadolis jungiasi prie opioidinių  receptorių, tačiau tyrimai su sveikais savanoriais šio metabolito analgezinio poveikio neparodė.

Eliminacija
90 % tramadolio ir jo metabolitų išskiriama per inkstus, likusieji 10 % patenka į išmatas. Tramadolio ir jo metabolitų pusinis eliminacijos laikas – 5-6 val. Sergant inkstų nepakankamumu, sumažėja tramadolio eliminacijos greitis, jo eliminuojama mažiau. Dėl to jei kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml/min., šį vais­tą rekomenduojama vartoti mažesnėmis dozėmis ir ilgesniais intervalais.

Sergant sunkia kepenų ciroze, tramadolis ir M1 metabolizuojami lėčiau, todėl reikia atitinkamai koreguoti dozę.

Pacientų, vyresnių kaip 75 metų, kraujyje didžiausia tramadolio koncentracija būna truputį didesnė, o pusinis eliminacijos laikas ilgesnis, todėl jiems dozę reikia koreguoti.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Vienkartinės dozės toksiškumo tyrimai parodė palyginus didelį tramadolio toksiškumą laboratoriniams gyvūnams. Tramadolio LD50 per os buvo maždaug 200 mg/kg, į veną – mažesnė kaip 100 g/kg. Su žiurkėmis ir šunimis atlikti per os ir parenteraliai vartojamo tramadolio pakartotinių dozių toksiškumo tyrimai su šiuo vaistu susijusių pokyčių neparodė. Svorio mažėjimą ir poveikį CNS (rūpinimosi jaunikliais sumažėjimą, ne­nustygimą, seilėtekį, traukulius) sukėlė tik gerokai didesnės už terapines dozės.

Mutageniškumo mėginiai in vitro ir in vivo tramadolio mutageninio poveikio neparodė. Kancerogeninio poveikio laboratoriniams gyvūnams tramadolis nesukėlė, šio vaisto poveikio dauginimuisi nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kietieji riebalai.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Al-PE folijos lizdinė plokštelė. Kartono dėžutėje yra 5 žvakutės.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.