Metoclopramid Polpharma

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Metoclopramid Polpharma 10 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 10 mg metoklopramido hidrochlorido
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Tabletė.
Tabletė yra 6 mm skersmens, balta, apvali, abipus išgaubta, jos vienoje pusėje yra įspaustas “M” ženklas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Funkcinių virškinimo trakto sutikimų, susijusių su uždelstu skrandžio išsituštinimu (pavyzdžiui, dėl refliuksinio ezofagito, diafragminės išvaržos, povagotominio sindromo) simptominis gydymas.
Diabetinės gastroparezės simptominis gydymas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Virškinimo trakto sutikimai, susiję su uždelstu skrandžio išsituštinimu

Suaugę pacientai
Pacientams kurių svoris yra ne mažesnis kaip 60 kg, gerti po10 mg (1 tabletę) tris kartus per dieną.

Paaugliai ir suaugę iki 20 metų
15 – 19 metų paaugliams, kurių svoris yra 60 kg arba didesnis, reikia gerti tris kartus per dieną po 10 mg (1 tabletę), paaugliams, kurių svoris 30 – 59 kg, – po 5 mg (pusę tabletės) metoklopramido.

Metoclopramid Polpharma reikia vartoti tik atidžiai ištyrus pacientą, kad būtų išaiškinti užslėpti sutrikimai, pavyzdžiui, smegenų dirginimas. Gydant šios grupės ligonius, visų pirma reikia atsižvelgti į kūno svorį ir gydymą pradėti vartojant mažiausią nustatytą dozę.

Vaikai
Metoclopramid Polpharma vaikams iki 15 metų vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių).

Senyvi pacientai
Gydyti kaip suaugusiuosius. Kad būtų išvengta nepageidaujamų reakcijų, reikia tiksliai laikytis dozavimo rekomendacijų, ir, jeigu manoma, kad reikia ilgalaikio gydymo, reguliariai tikrinti pacientą.

Diabetinė gastroparezė
Gydymą metoklopramidu reikia pradėti, kai tik atsiranda pirmųjų ligos simptomų. Jei ligonio būklė sunki, iš pradžių metoklopramido galima injekuoti į veną. Kitais atvejais ir tęsiant injekcijomis į veną pradėtą gydymą, 2 – 8 savaites (vartojimo trukmė priklauso nuo to, kaip greitai pasireiškia pageidaujamas gydomasis poveikis) reikia gerti 30 minučių prieš valgį bei prieš miegą 10 mg (1 tabletę) metoklopramido.
Ligoniams, kurių skrandžio veikla labai sutrikusi, iš pradžių metoklopramido galima injekuoti.

Dozavimas inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumo atveju
Pacientai, kurių smarkiai sutrikusi inkstų ar kepenų funkcija, turi būti gydomi mažesne doze. Metoklopramidas metabolizuojamas kepenyse, metoklopramidas ir jo metabolitai daugiausiai eliminuojami pro inkstus.

4.3 Kontraindikacijos

Metoklopramido vartoti draudžiama, jei:
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
prakiuro virškinimo traktas ir (arba) iš jo kraujuoja, yra žarnų nepraeinamumas;
yra feochromocitoma (medikamentas gali sukelti hipertenzinę krizę);
ligonis serga epilepsija arba vartoja vaistų, kurie gali sukelti ekstrapiramidinės sistemos sutrikimą (medikamentas gali dažninti ar sunkinti traukulių priepuolius arba didinti ekstrapiramidinės sistemos sutrikimą);
sergama porfirija;
yra nuo prolaktino priklausomas auglys;
po skrandžio ir žarnų operacijos praėjo mažiau kaip 3 – 4 paros;
moteris yra žindyvė (žr. 4.6 skyrių);
yra pirmieji trys nėštumo mėnesiai(žr. 4.6 skyrių)
vaikai iki 15 metų amžiaus.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Sirgusiems depresija, ypač vidutinio sunkumo arba sunkia forma, pacientams, kuriems kilo minčių apie savižudybę, gydymo metoklopramidu metu liga gali atsinaujinti. Prieš pradedant gydymą, reikia apsvarstyti, ar laukiama nauda bus didesnė negu pavojus.
Per pirmąsias 24 – 48 gydymo metoklopramidu valandas gali sutrikti ekstrapiramidinė sistema: pasireiškia nevalingi galūnių judesiai, veido grimasos, sutrinka raumenų tonusas, atsiranda kreivakaklystė. Toks poveikis dažniau atsiranda vaikams ir paaugliams bei ligoniams, metoklopramido vartojusiems vėmimo profilaktikai, taip pat gydymo vaistais nuo vėžio metu.
Per pirmuosius 6 gydymo mėnesius gali atsirasti į Parkinsono ligą panašių sutrikimų, kurie nutraukus metoklopramido vartojimą per 2 – 3 mėnesius išnyksta.
Metoklopramidas pagyvenusiems pacientams, ypač moterims, gali sukelti diskineziją, kuri dažnai tampa nuolatine. Toks poveikis pasireiškia rečiau, jei medikamentu gydoma trumpai ir vartojama mažesnė dozė.
Sergantiems inkstų veiklos sutrikimu ir metoklopramidu gydomiems ligoniams gali atsirasti hipokaliemija, kadangi medikamentas didina aldosterono koncentraciją plazmoje ir mažina natrio šalinimą.
Pacientus, kuriems yra nepakankama kepenų veikla, būtina labai atidžiai prižiūrėti. Jei pasireiškia nepageidaujamos poveikis, gydymą būtina nutraukti.
Jei pacientas, sergantis hipertenzija, gydomas MAO inhibitoriais, metoklopramidas stiprina šių vaistų poveikį.
Apie metoklopramido vartojimą nėštumo metu žr. 4.6 skyrių;
Pacientai, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas ar gliukozės-galaktozės absorbcijos sutrikimas, šio preparato turi nevartoti.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Metoklopramido poveikį virškinimo traktui slopina antagonistiškai veikiantys anticholinerginiai preparatai ir opioidiniai analgetikai. Dėl metoklopramido poveikio skrandžio motorikai gali kisti bet kurių kartu skiriamų geriamųjų vaistų absorbcija, tame tarpe aspirino ir paracetamolio.
Kartu su metoklopramidu reikia atsargiai skirti fenotiazidų grupės vaistų ir tetrabenazino, kadangi gali pasireikšti ekstrapiramidinės sistemos pažeidimo reakcijų.
Metoklopramido reikia atsargiai skirti kartu su kitais centrinės nervų sistemos dopamino receptorius veikiančiais vaistais, pvz., levodopa, bromokriptinu ir pergolidu.
Metoklopramidas gali mažinti atovakvono koncentraciją kraujo plazmoje.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Reikiamų duomenų apie metoklopramido hidrochlorido vartojimą nėštumo metu nėra.
Tyrimų su gyvūnais atlikta nepakankamai, kad būtų galima nustatyti poveikį nėštumo eigai ir (arba) embriono ar vaisiaus vystymuisi ir (arba) gimdymui ir (arba) postnataliniam vystymuisi (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas.
Metoclopramid Polpharma nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.

Metoklopramidas išsiskiria su pienu, todėl žindyvei šio medikamento vartoti draudžiama (žr. 4.3).

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Šis vaistinis preparatas gali sukelti nervų sistemos sutrikimų (žr. 4.8 skyrių). Jei toks poveikis pasireiškia, pacientui reikia vengti vairuoti ar valdyti mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamo poveikio dažnio apibūdinimai:
reti – nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000;
labai reti, tame tarpe pavieniai atvejai – <1/10 000.

Vartojant metoklopramido, pranešta apie įvairias ekstrapiramidinės sistemos pažeidimo reakcijas, paprastai distonijų tipo. Distonijų pasireiškia dažniau (ypač vaikams ir jauniems suaugusiems pacientams), jei skiriama didesnė kaip 0,5 mg/kg kūno svorio paros dozė. Distoninės reakcijos pasireiškia kaip: veido raumenų spazmas, trizmas, ritmiškai iškišamas liežuvis, bulbarinio tipo kalbos sutrikimas, akies obuolių raumenų spazmas (tame tarpe okulogirinė krizė), nenatūrali galvos ir pečių poza bei opistotonusas. Gali padidėti visų raumenų tonusas. Daugelis šių reakcijų pasireiškia per 36 valandas nuo gydymo pradžios ir paprastai išnyksta per 24 valandas nutraukus vaisto skyrimą. Jei distonines reakcijas prireikia gydyti, galima skirti anticholinerginių priešparkinsoninių vaistų ar benzodiazepinų.

Labai retai pasireiškė piktybinis neurolepsinis sindromas. Šis sindromas gali būti mirties priežastis. Jis pasireiškia hiperpireksija, sutrikusia sąmone, raumenų rigidiškumu, autonominės nervų sistemos labilumu ir padidėjusia kreatinfosfokinazės (KFK) koncentracija. Tuomet reikia skubiai skirti gydymą (pvz., dantrolenu ar bromokriptinu). Pasireiškus šiam sindromui būtina nedelsiant nutraukti gydymą metoklopramidu.

Nedaugeliui ilgai šiuo vaistu gydomų (daugiausia senyvų) pacientų pasireiškė vėlyvoji diskinezija. Ilgai vaisto vartojančius pacientus reikia reguliariai stebėti.

Labai retai stebėtos padidėjusio jautrumo, tame tarpe anafilaksinės, reakcijos.

Metoklopramido vartojantiems pacientams retai pasireiškė mieguistumas, neramumas, sumišimas, nerimas ir viduriavimas, labai retai – depresija.

Gydant metoklopramidu, stebėta padidėjusi prolaktino koncentracija serume; tai gali pasireikšti galaktorėja, nereguliariu menstruacijų ciklu ir ginekomastija.

Labai retai, ypač vartojant didelę metoklopramido dozę, pasireiškė raudonųjų kraujo ląstelių sutrikimai, pvz., methemoglobinemija ir sulfhemoglobinemija. Jei pasireiškia šių sutrikimų, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Methemoglobinemijai gydyti galima skirti metileno mėlio.

Taip pat pranešta apie keletą pasireiškusių odos reakcijų, pvz., bėrimą, dilgėlinę, niežulį ir edemą.

4.9 Perdozavimas

Vaisto perdozavus, atsiranda mieguistumas, sutrinka orientacija ir ekstrapiramidinė sistema. Jei atsiranda ekstrapiramidinės sistemos sutrikimo simptomų, vartojama vaistų nuo parkinsonizmo, anticholinerginių bei antihistamininių medikamentų, sukeliančių ir anticholinerginį poveikį.
Perdozavimo simptomai išnyksta per 24 val.
Dializės metu metoklopramido pašalinama labai mažai, todėl vaisto pertekliui iš organizmo šalinti ji yra neveiksminga.
Pastebėta methemoglobinemijos atvejų neišnešiotiems naujagimiams, kuriems 1 – 3 dienas ar net ilgiau buvo sugirdoma didelė (1 – 4 mg/kg kūno svorio) metoklopramido dozė. Methemoglobinemijai šalinti reikia injekuoti į veną metileno mėlynojo.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – virškinimo trakto motoriką reguliuojantys vaistai, ATC kodas – A03F A01

Metoklopramidas yra dopaminerginę sistemą blokuojantis preparatas, šalinantis skrandžio stazę bei stimuliuojantis peristaltiką. Tikslus vaisto veikimo mechanizmas nežinomas, tačiau manoma, kad metoklopramidas slopina dopamino sukeliamą skrandžio lygiųjų raumenų atsipalaidavimą ir taip didina virškinimo trakto lygiųjų raumenų cholinerginį atsaką. Vaistas trukdo atsipalaiduoti skrandžio kūnui ir didina fazinį antruminės dalies aktyvumą, todėl greitina maisto slinkimą virškinimo traktu ir skrandžio išsituštinimą. Tuo pačiu vaistas atpalaiduoja viršutinę plonosios žarnos dalį, taip gerindamas pastarosios bei skrandžio kūno ir antruminės dalies koordinuotą veiklą. Vaistas taip pat didina liekamąjį apatinio stemplės rauko slėgį ir tokiu būdu sumažina turinio refliuksą į stemplę bei pagerina rūgščių klirensą iš stemplės (didindamas stemplės peristaltikos amplitudę).
Metoklopramidas slopina pykinimą; priešdopaminerginis vaisto poveikis didina vėmimo centro chemoreceptorių jautrumo slenkstį ir mažina aferentinių visceralinių nervų įtaką vėmimo refleksui.
Be to, metoklopramidas stimuliuoja prolaktino sekreciją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad metoklopramidas jungiasi su kraujo plazmos baltymais (13-22%), ypač su albuminu.
Vaistas metabolizuojamas kepenyse.
Pusinės metoklopramido eliminacijos laikas yra 4-6 valandos. Išgėrus vaisto, jo poveikis pasireiškia po 30-60 minučių, o trunka 1-2 valandas.
Vaistas eliminuojamas pro inkstus, apytiksliai 85% išgerto vaisto išsiskiria su šlapimu nepakitusiu pavidalu bei konjuguoto su sulfatais ir gliukuronidais.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų in vitro duomenimis, beveik trečdalis krūties auglių yra priklausomi nuo prolaktino. Metoklopramidas didina prolaktino kiekį, todėl jo vartoti krūties augliu sirgusiems pacientams reikia atsargiai. Mikrobiologinių mutageninio poveikio tyrimų duomenimis, vaistas minėto poveikio nesukelia.
Ūminis toksinis poveikis
Mirtina medikamento dozė žmogui nežinoma.
Sugirdyto metoklopramido LD50 pelėms yra 462 mg/kg kūno svorio, žiurkėms – 760 mg/kg kūno svorio, triušiams – 870 mg/kg kūno svorio.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė (50 mg vienoje tabletėje)
Bulvių krakmolas
Povidonas K-25
Magnio stearatas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Lizdines plokšteles laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Aliuminio folijos ir PVC lizdinės plokštelės, kuriose yra 50 tablečių.
Kartono dėžutėje yra lizdinės plokštelės ir informacinis lapelis.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.