Penicillin G Sodium Sandoz

Benzilpenicilinas, 1000000TV, milteliai injekciniam arba infuziniam tirpalui

Vartojimas: vartoti į raumenis/į veną
Registratorius: Sandoz GmbH, Austrija
Receptinis: Receptinis

Sudedamosios medžiagos: Benzilpenicilinas

Penicillin G Sodium Sandoz 1 000 000 U.I. milteliai injekciniam tirpalui
Benzylpenicillinum
Sudėtis
Viename buteliuke yra 1000000 TV (apie 0,6 g) benzilpenicilino natrio druskos (atitinka 1,68 mmol arba 38,6 mg natrio).
Savybės
Penicilino G natris Sandoz yra vandenyje tirpus penicilinas. Jis sukelia bakteriocidinį poveikį jam jautriems proliferuojantiems mikroorganizmams, slopindamas sienelės sintezę. Benzilpenicilinas veikia A, C, G, H, L ir M grupių streptokokus, Streptococcus viridans, enterokokus, pneumokokus, penicilinazės negaminančius stafilokokus, neiserijas, meningokokus, gonokokus, korinebakterijas, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rhusiopathiae, listerijas, Pasteurella multocida, Spirillum minus, aktinomicetus, spirochetų rūšis, pvz., Leptospira, Treponema, Borrelia ir kt., kai kuriuos anaerobus, pvz., peptokokus, peptostreptokokus, fuzobakterijas, klostridijas bei kt. Didelė antibiotiko koncentracija veikia ir kai kuriuos gramneigiamus mikroorganizmus, pvz., Escherichia coli, Proteus mirabilis, salmoneles, šigeles, Enterobacter aerogenes ir Alcaligenes faecalis.
Jeigu infekcinę ligą sukėlė stafilokokai, enterokokai, Escherichia coli arba Enterobacter aerogenes, prieš gydymą penicilinu G reikia atlikti mikrobiologinius tyrimus, įskaitant sukėlėjo jautrumo antibiotikui testą. Penicilinazę gaminantys mikrorganizmai (pvz., stafilokokai, kai kuriose šalyse ir gonokokai) šiam antibiotikui yra atsparūs.
Farmakokinetika
Vartojant dideles penicilino dozes, veiksminga koncentracija atsiranda net tuose audiniuose, kuriuos vaistas pasiekia sunkiai, pvz., širdies vožtuvuose, kauluose, smegenų skystyje, empiemoje bei kt. Suleidus į raumenis 10 milijonų TV penicilino G natrio druskos, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda per 15-30 min. ir būna 150--200 TV/ml, o tokią pat dozę infuzavus per 30 min. į veną, didžiausia koncentracija būna 500 TV/ml.
Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi apie 55 proc. suleistos dozės. Didžiausia dozės dalis (50-80proc.) eliminuojama pro inkstus daugiausiai (85-95 proc.) nepakitusio antibiotiko pavidalu. Su tulžimi nepakitusio penicilino eliminuojama apie 5 proc..
Prieš laiką gimusių kūdikių ir naujagimių inkstų ir kepenų funkcija nėra sunormalėjusi, todėl jų organizme penicilino pusinės eliminacijos laikas gali būti 3 val. arba ilgesnis, vadinasi, jiems vaisto negalima leisti dažniau kaip kas 8-12 val. (priklausomai nuo minėtų organų sunormalėjimo laipsnio). Senyvų žmonių organizme vaisto eliminacija gali būti irgi lėtesnė. Galima gydyti vien penicilino G natriu arba vartoti jo kartu su kitais antibiotikais (žr. “Sąveika su kitais vaistais”). Norint penicilino G natrio druskos leisti rečiau, medikamento galima vartoti kartu su penicilino depo preparatais.
Indikacijos
Penicilino G natriu Sandoz gydomos šios penicilinui jautrių mikroorganizmų sukeltos ligos:
 sepsis;
 odos infekcinės ligos, užkrėstos žaizdos;
 difterija (kartu su antitoksinu);
 pneumonija;
 empiema;
 rožė;
 perikarditas, bakterijų sukeltas endokarditas;
 mediastinitas, peritonitas;
 meningitas, smegenų abscesas;
 artritas, osteomielitas;
 fuzobakterijų sukelta lyties organų liga.
Jeigu įmanoma, prieš gydymą reikėtų nustatyti sukėlėjų jautrumą šiam antibiotikui.
Penicilino G natriu Sandoz galima gydyti ir specifinės infekcijos sukeltas ligas, pvz., juodligę, klostridijų sukeltas ligas, įskaitant stabligę, listeriozę, pastereliozę, karštligę, pasireiškusią dėl žiurkės įkandimo, fuzospirochetozę, aktinomikozę, gonorėjos ar sifilio komplikacijas (pvz., gonorėjinį endokarditą, artritą, gimtą sifilį). Nekomplikuotą gonorėją ir sifilį geriau gydyti ilgiau veikiančiais penicilino preparatais.
Be to, penicilino G natriu galima gydyti Laimo boreliozę po pirmos ligos stadijos (pvz., Garin-Bujadoux-Banwarth meningopolineuritą, lėtinį atrofinį akrodermatitą). Nėščioms moterims po pirmos Laimo ligos stadijos rekomenduojama injekuoti dideles penicilino G dozes, kad per placentą infekcija nepatektų į vaisių.
Vartojimo būdas
Paruoštą penicilino G natrio tirpalą galima leisti į raumenis, švirkšti į veną arba trumpai infuzuoti į veną.
Vartojimo instrukcija
Tirpalo švirkšti arba infuzuoti į veną ruošimas
1000000 TV buteliuko turinį reikia ištirpinti 10 ml injekcinio vandens. Taip paruoštas tirpalas būna izotoninis. Ringerio laktato ar kitokiame tirpale, kuriame yra natrio, tirpinti nereikėtų, kad suleidus nesutriktų elektrolitų pusiausvyra.
PASTABA. Dažniau negu 2 kartus per dieną ir daugiau kaip po 10 milijonų (apie 6 g) penicilino G natrio, ištirpinto 5-10 ml injekcijų vandens, į raumenis injekuoti negalima. Tirpalą reikia leisti giliai į raumenis viršutiniame išoriniame sėdmens kvadrate arba Hochstetter ventrogluteal srityje. Medikamentas toleruojamas, jei į vieną vietą suleidžiama ne daugiau kaip 5 ml tirpalo. Kitą kartą vaisto reikia leisti kitoje vietoje. Jeigu gydyti reikia didesne doze, galima lašinti į veną.
Dozavimas
Įprastinė paros dozė yra 30000 TV/kg kūno svorio. Ji lygiomis dalimis leidžiama per 2-3 kartus. Dozavimo principai nurodyti lentelėje.

Amžius
Vidutinė paros penicilino dozė ir vartojimo būdas
Prieš laiką gimę kūdikiai ir naujagimiai (sveriantys apie 3,5 kg)
Didelė dozė (į veną). 0,2-0,5 milijonai TV/kg
Įprastinė dozė (į raumenis ar veną). 0,03-0,1 milijonų TV/kg
Ne daugiau kaip 10 kg sveriantys kūdikiai ir ne vyresni kaip 12 m. vaikai
Didelė dozė (į veną). 0,1-0,5 (-1) milijonai TV/kg
Įprastinė dozė (į raumenis ar veną). 0,03-0,1 milijonų TV/kg

Suaugę žmonės
Didelė dozė (į veną). 40-60 milijonų TV
Įprastinė dozė (į raumenis ar veną). 1-5 milijonų TV

Dozavimas specialiu atveju
 Gydant bakterijų sukeltą endokarditą, suaugusiems žmonėms reikia per parą leisti po 10-80 milijonų TV į veną (kartu su aminoglikozidais).
Gydant meningitą, suaugusiems žmonėms negalima vartoti didesnės nei 20-30 milijonų TV paros dozės, vaikams12 milijonų TV, kad nepasireikštų Jarišo ir Herksheimerio reakcija ir neprasidėtų traukuliai. Jeigu liga labai sunki, pirma dozė turi būti mažesnė, maždaug ketvirtis vienkartinės dozės, ją reikia leisti lėtai ir atidžiai ligonį stebėti.
 Apsinuodijus blyškiąja musmire, reikia per dieną leisti po 0,5-1 milijoną TV/kg kūno svorio.
 Laimo brucelioze sergantiems suaugusiems žmonėms paros dozė yra 20-30 milijonų TV, vaikams0,5 milijono TV/kg kūno svorio. Ji lygiomis dalimis leidžiama į veną per 2-3 kartus. Gydyti reikia 14 dienų.
 Laikantis PSO rekomendacijų, streptokokų sukeltą ligą reikia gydyti ne trumpiau kaip 10 dienų.
 Į krūtinplėvės ertmę galima leisti ne daugiau kaip 0,2 milijono TV (tirpalo koncentracija5000 TV/ml).
 Į sąnario ertmę galima leisti ne daugiau kaip 0,1 milijono TV (tirpalo koncentracija25000 TV/ml).
 Į povoratinklinį tarpą suaugusiems žmonėms galima leisti ne daugiau kaip 10000-20000 TV, 6-12 metų vaikamsne daugiau kaip 8000 TV, 1-6 metų vaikamsne daugiau kaip 5000 TV, kūdikiamsne daugiau kaip 2500 TV. Pradžioje reikia išsiurbti atitinkamą kiekį smegenų skysčio, po to lėtai (1 ml/min.) suleisti sterilų, kūno temperatūros penicilino G tirpalą, kurio koncentracija ne didesnė kaip 1000 TV/ml. Lokaliai leidžiama dozė nekeičiama ir vartojama kartu su sisteminį poveikį sukeliančia doze. Leidžiant vaisto į povoratinklinį tarpą, dozę, injekuojamą į raumenis arba veną, reikia atitinkamai mažinti.
Dozavimas pacientams, kurių inkstų funkcija pažeista
Sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu sergantiems žmonėms vienkartinę penicilino G natrio “Biochemie” dozę ir vartojimo intervalus reikia nustatyti, atsižvelgiant į kreatinino klirensą (žr. lentelę).
Kreatinino klirensas
(ml/min.)

100-60

50-40

30-10
Mažiau nei 10
Kreatinino kiekis serume
(mgproc.)

0,8-1,5

1,5-2

2-8

15

Dozė suaugusiems žmonėms
Jaunesniems nei 60 m.40-60 milijonų TV, vyresniems nei 60 m.10-40 milijonų TV per 3-6 kartus

10-20 mili-
jonų TV per 3 kartus

5-10 mili-
jonų TV per 2-3 kartus

2-5 mili-
jonai TV per 1-2 kartus

Vaikams, kurių inkstų funkcija nepakankama, dozę reikia nustatyti, atsižvelgiant į kūno svorį.
Reikia prisiminti, kad sergant sunkiu inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumu, penicilino apykaita ir eliminacija gali sulėtėti.
Kontraindikacijos
Buvusi alerginė reakcija penicilinui. Pacientams, kurie yra alergiški cefalosporinams, gali pasireikšti kryžminė alergija penicilinui (ji pasireiškia 5-10proc. pacientų).
 Ligonius, sergančius alergine diateze arba bronchine astma, šiuo preparatu reikia gydyti ypač atsargiai.
 Atsargiai penicilino G natriu reikia gydyti naujagimius, ligonius, kurie serga epilepsija, sunkia kardiopatija, inkstų ar kepenų liga arba kuriems yra hipovolemija.
Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Kad vartojamas nėštumo metu benzilpenicilinas G sukeltų toksinį poveikį embrionui, teratogeninį ar mutageninį poveikį, duomenų iki šiol nepastebėta.
Reikia prisiminti, kad penicilinų patenka į motinos pieną.
Nepageidaujamas poveikis
Padidėjusio organizmo jautrumo reakcija
Alerginė reakcija vaistui nėra dažna. Ji gali pasireikšti urtikarija, angioneurozine edema, daugiaforme eritema, eksfoliaciniu dermatitu, karščiavimu, sąnarių skausmu ir anafilaksine arba anafilaktoidine reakcija (astma, purpura, virškinamojo trakto pažeidimo simptomais).
Virškinamasis traktas
Kartais gali pasireikšti stomatitas arba glositas. Jeigu prasideda viduriavimas, reikėtų nustatyti, ar nepasireiškė pseudomembraninis kolitas (žr. “Specialios atsargumo priemonės”).
Kraujas
Labai retai gali pasireikšti eozinofilija, hemolizinė anemija, leukopenija, trombocitopenija bei agranulocitozė, gali tapti teigiamas Koombo testas.
Gydant sifiliu sergančius ligonius, dėl bakterijų yrimo galima Jarišo ir Herksheimerio reakcija.
Kitoks poveikis
Suleidus vaisto kūdikiams į raumenis, injekcijos vietoje gali pasireikšti sunki reakcija, todėl jiems šio vaisto reikia leisti į veną. Didesnę negu 10 milijonų TV penicilino G natrio dozę į veną reikia leisti lėtai, kad nesutriktų elektrolitų pusiausvyra. Infuzuojant didelę (daugiau negu 20 milijonų TV suaugusiam žmogui) dozę į veną, gali pasireikšti traukuliai, ypač ligoniams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu, epilepsija, meningitu arba tiems pacientams, kuriems yra smegenų edema arba darant kardiopulmoninį šuntą. Leidžiant didesnes nei 10 milijonų TV dozes į veną, pavieniais atvejais gali pasireikšti nefropatija. Inkstų liga sergantiems ligoniams retai šlapime gali atsirasti albuminų, cilindrų arba kraujo. Gydant didele penicilino doze, oligurija ar anurija pasireiškia retai, o gydymą nutraukus paprastai per 48 val. išnyksta. Diurezę galima stimuliuoti 10proc. manitolio tirpalu.
Sąveika su kitais vaistais
Kadangi penicilinai veikia tik proliferuojančius mikroorganizmus, kartu su antibiotikais, sukeliančiais bakteriostatinį poveikį penicilino G natrio druskos vartoti negalima. Kartu su kitais antibiotikais jo reikėtų vartoti tik tokiu atveju, jeigu poveikis būtų sinergetinis arba nors adityvus. Kitų antibiotikų dozė turi būti įprastinė, išskyrus tuos atvejus, kai jie sukelia sinergetinį poveikį. Prireikus penicilino G natrį galima vartoti kartu su izoksazolilpenicilinais, pvz., flukloksacilinu, bei kitais siauro antimikrobinio poveikio betalaktaminiais antibiotikais, aminopenicilinais bei aminoglikozidais. Minėtus preparatus reikia suleisti lėtai į veną prieš penicilino G natrio infuziją, tačiau aminoglikozidus, jeigu galima, reikėtų leisti į raumenis.
Reikia nepamiršti, kad vartojant vaistų nuo uždegimo, reumato ar karščiavimo (ypač indometacino, fenilbutazono ar dideles dozes aspirino) bei probenecido slopinama penicilinų eliminacija.
Penicilinas G natris, kaip ir kiti antibiotikai, retai gali mažinti geriamųjų kontraceptikų poveikį.
Penicilino G natrį su kitais injekcijų ar infuzijų tirpalais, įskaitant tirpalus, kuriuose yra gliukozės, maišyti negalima, kad nepasireikštų nepageidaujama cheminė reakcija.
Nesuderinamumas
Penicilino G natrio druskos nesuderinamumas pasireiškia su metalų, ypač vario, cinko, gyvsidabrio, jonais, kurių gali būti guminiuose infuzijų butelių kamščiuose. Vaistą gali inaktyvuoti oksiduojamosios ir redukuojamosios medžiagos, alkoholis, glicerolis, makrogolis ir kitokie hidroksi- junginiai. Jeigu tirpalas šiek tiek šarminis, peniclino G natrį greitai inaktyvuoja cisteinas ir kiti aminotiolio junginiai. Šio antibiotiko nesuderinamumas pasireiškia ir su simpatikomimetiniais aminais. Penicilino G natrio negalima maišyti su dekstrozės injekcijų tirpalu. Nesuderinamumas galimas ir su kartu vartojamu tetraciklino hidrochloridu bei kai kuriais kitais antibiotikais.
Specialios atsargumo priemonės
0,6 g (1000000 TV) penicilino G natrio druskos yra 1,68 mmol natrio, vadinasi, minėtą dozę suleidus, į organizmą patenka tiek natrio, kiek ir suleidus 100 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo.
Prieš gydymą penicilinu G būtina nustatyti, ar žmogus nėra jam jautrus.
Pacientas turi žinoti, kad šis vaistas gali sukelti alerginę reakciją ir kad jai pasireiškus būtina kreiptis į gydytoją. Vaisto suleidus, ligonį reikia 30 minučių stebėti ir po ranka turėti paruošto adrenalino injekcijų tirpalo.
Pasireiškus alerginei reakcijai, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir pradėti pacientą gydyti įprastiniu būdu: adrenalinu, kortikosteroidais, antihistamininiais preparatais.
Diabetikams rezorbcija iš injekcijos vietos gali būti lėtesnė.
Gydant ilgiau negu 5 dienas didele doze, būtina matuoti elektrolitų koncentraciją kraujyje, nustatinėti kraujo ląstelių kiekį, tirti inkstų funkciją.
Gydant ilgai, gali pradėti augti ir daugintis atsparūs mikroorganizmai ir grybeliai. Superinfekcijai atsiradus būtina gydyti specifiniais vaistais.
Suleidus penicilino G natrio kūdikiams į raumenis, injekcijos vietoje gali pasireikšti sunki reakcija, todėl jiems šio vaisto geriau švirkšti į veną.
Jeigu į veną injekuojama labai didelė dienos dozė (daugiau negu 10 milijonų TV), reikia kas 2 dienos keisti injekcijos vietą, kad neatsirastų superinfekcijos ar tromboflebito.
Vartoti penicilino G natrio druską ant odos ir gleivinės arba aerozolio pavidalu draudžiama.
Venerine liga sergantiems pacientams, kuriems įtariama, jog jie serga ir sifiliu, prieš gydymą retarpenu reikia atlikti treponemos suradimo tamsiame regėjimo lauke tyrimą, o gydymo metu mažiausiai 4 mėnesius reikia daryti serologinius tyrimus. Jarišo ir Herksheimerio reakcijai (žr. Nepageidaujamas poveikis”) perspėti ar silpninti galima kartu su pirma antibiotiko doze pavartoti 50 mg prednisolono arba ekvivalentišką kitokio gliukokortikoido dozę. Ligoniams, sergantiems sifiliu, apėmusiu širdies ir kraujagyslių sistemą arba smegenų dangalų kraujagysles, minėtos reakcijos profilaktikai reikia 1-2 savaites vartoti po 50 mg prednisolono arba ekvivalentišką kitokio gliukokortikoido dozę 1 kartą per dieną.
Jeigu prasideda sunkus nepraeinantis viduriavimas, būtina nustatyti, ar nėra dėl antibiotiko poveikio pasireiškusio pseudomembraninio kolito (svarbiausi jo požymiai yra viduriavimas vandeningomis išmatomis, kuriose yra kraujo ir gleivių, vidurių pūtimas, difuzinis arba dieglių tipo pilvo skausmas, karščiavimas, kartais tenezmai). Kadangi dėl šios komplikacijos žmogus gali mirti, todėl penicilino G natrio vartojimą būtina tuoj pat nutraukti ir nustačius sukėlėją pradėti gydyti specifiniais preparatais, pvz., vartoti po 250 mg vankomicino 4 kartus per parą. Peristaltiką slopinančių vaistų tokiu atveju vartoti draudžiama.
Tinkamumo laikas
Laikomų taip, kaip rekomenduojama, penicilino G natrio Sandoz tinkamumo laikas toks, koks nurodytas ant pakuotės. Injekcijai arba infuzijai paruoštą tirpalą reikia leisti tuoj pat, kadangi vandeniniame tirpale, net laikomame šaldytuve, penicilinas greitai suyra, todėl tirpale atsiranda skilimo ir konversijos produktų.

Laikymo sąlygos
Penicilino G natrį Sandoz reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25  C temperatūroje.
Pakuotė
Dėžutė, kurioje yra vienas 1000000 TV penicilino G natrio Sandoz buteliukas ir viena ampulė tirpiklio (tiekiamos ir pakuotės ligoninėms).

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.