Aspirin-C

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Aspirin-C 400/240 mg šnypščiosios tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 400 mg acetilsalicilo rūgšties ir 240 mg askorbo rūgšties.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Šnypščioji tabletė.
Tabletės yra išgaubtos, baltos, su užrašu “BAYER”.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Galvos, dantų, gerklės, menstruacinio, raumenų ir sąnarių, nugaros skausmo malšinimas ir sąnarių uždegimo sukelto nestipraus skausmo slopinimas.
Karščiavimo mažinimas.

Skiriant vaikams ir paaugliams būtina atsižvelgti į įspėjimą 4.4 skyriuje.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugę žmonės ir paaugliai
Po 1 – 2 šnypščiąsias tabletes 4 – 5 kartus per parą. Didžiausia dienos dozė yra 10 tablečių. Ją viršyti draudžiama.

Vyresni kaip 9 metų vaikai
Vyresniems kaip 9 metų vaikams po vieną šnypščiąją tabletę gerti ne daugiau trijų kartų perp parą.

Vartojimo metodas
Medikamentą reikia gerti. Prieš vartojimą šnypščiąsias tabletes reikia ištirpinti stiklinėje vandens.

4.3 Kontraindikacijos

 Padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgščiai, kitiems salicilatams arba pagalbinėms preparato.
Anksčiau sirgta astma, kurią sukėlė salicilatų vartojimas arba panašaus poveikio medžiagos, ypač nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.
Aktyvi pepsinė opa.
 Hemoraginė diatezė.
 Kartu vartojama 15 mg arba didesnė metotreksato savaitės dozė (žr. 4.4 skyrių).
 Paskutinieji trys nėštumo mėnesiai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Medikamento atsargiai reikia vartoti toliau išvardytais atvejais.
 Anksčiau sirgta skrandžio ir žarnų opa, įskaitant lėtinę ar pasikartojančią opinę ligą, arba buvęs kraujavimas iš virškinimo trakto.
 Sutrikusi inkstų funkcija.
 Sutrikusi kepenų funkcija.
 Padidėjęs jautrumas vaistams nuo uždegimo, arba reumato, kitokiems alergenams.

Karščiuojantiems vaikams ir paaugliams vaistinių preparatų, kuriuose yra acetilsalicilo rūgšties, gali skirti tik gydytojas, kadangi gali pasireikšti reta, bet sunki liga Reje sindromas. Jei karščiuojančiam vaikui atsiranda nuolatinis vėmimas (tai gali būti Reje sindromo požymis) būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Acetilsalicilo rūgštis gali sukelti bronchų spazmą ir astmos priepuolį bei kitokią padidėjusio jautrumo reakciją. Ji gali prasidėti ir tiems žmonėms, kuriems prasideda alerginė reakcija (odos reakcija, niežulys, dilgėlinė), pavartojus ir kitokių medžiagų.

Kadangi acetilsalicilo rūgštis slopina trombocitų agregaciją, chirurginės operacijos metu ar po jos, įskaitant nedidelę operaciją, pvz., danties traukimą, gali didėti kraujavimo pavojus.

Maža acetilsalicilo rūgšties dozė slopina šlapimo rūgšties išsiskyrimą, todėl žmonėms, kurie jau yra linkę į mažą šlapimo rūgšties išsiskyrimą, gali prasidėti podagros priepuolis.

Vienoje preparato dozėje yra 933 mg natrio. Į tai turi atsižvelgti pacientai, kurių dietoje natrio kiekis ribojamas.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Toliau išvardytų preparatų su acetilsalicilo rūgštimi vartoti draudžiama.

15 mg arba didesnė metotreksato savaitės dozė
Toksinis metotreksato poveikis kraujo sistemai didėja, nes paprastai preparatai nuo uždegimo mažina metotreksato inkstų klirensą, o salicilatai išstumia metotreksatą iš prisijungimo prie plazmos baltymų vietos (žr. 4.3 skyrių).

Toliau išvardytų vaistinių preparatų kartu su acetilsalicilo rūgštimi reikia vartoti atsargiai

15 mg arba mažesnė metotreksato savaitės dozė
Didėja toksinis metotreksato poveikis kraujo sistemai, nes paprastai medikamentai nuo uždegimo mažina metotreksato inkstų klirensą, o salicilatai išstumia metotreksatą iš prisijungimo prie plazmos baltymų vietos.

Antikoaguliantai, pvz., kumarinas, heparinas
Kadangi slopinama trombocitų agregacija, didėja kraujavimo pavojus. Be to, didėja virškinimo trakto gleivinės pažeidimo ir geriamųjų antikoaguliantų išstūmimo iš prisijungimo prie plazmos baltymų vietos pavojus.

Kitokių nesteroidinių preparatų nuo uždegimo ir didelės dozės (3 g ir daugiau per dieną) salicilatų vartojimas
Dėl sinergetinio vaistų poveikio didėja opos atsiradimo ar kraujavimo iš virškinimo trakto pavojus.

Šlapimo rūgšties išsiskyrimą skatinantys vaistiniai preparatai, pvz., benzpromaronas, probenecidas
Šių preparatų sukeliamas šlapimo rūgšties išsiskyrimas mažėja (dėl preparatų šlapimo rūgšties konkurencinio šalinimo pro inkstų kanalėlius).
Digoksinas
Digoksino koncentracija plazmoje didėja, nes mažėja jo išsiskyrimas pro inkstus.

Vaistai nuo diabeto, pvz., insulinas, sulfonilšlapalas
Jeigu vartojamos didelės acetilsalicilo rūgšties dozės, sulfonilšlapalas išstumiamas iš jo prisijungimo prie plazmos baltymų vietos, todėl pasireiškiantis hipoglikeminis poveikis dar labiau padidėja.
Tromboliziniai ir kitokie trombocitų agregaciją slopinantys vaistai, pvz., tiklopidinas
Didėja kraujavimo pavojus.

Diuretikai ir kartu vartojamos didelės (3 g ar daugiau) acetilsalicilo rūgšties dienos dozės
Dėl sumažėjusios inkstų prostaglandinų sintezės lėtėja glomerulų filtracija.

Sisteminio poveikio gliukokortikoidai, išskyrus hidrokortizoną, vartojamą kaip pakeičiamąjį vaistinį preparatą nuo Adisono ligos
Kortikosteroidų vartojimo laikotarpiu kraujyje mažėja salicilatų koncentracija ir dėl kortikosteroidų sukelto salicilatų išsiskyrimo padidėjimo po gydymo mažėja salicilatų perdozavimo pavojus.

Angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitoriai (ACE)
Preparatų per dieną vartojant 3 g ar daugiau, mažėja glomerulų filtracija, nes slopinamas prostaglandinų kraujagysles plečiantis poveikis. Be to, mažėja antihipertenzinis poveikis.

Valprojinė rūgštis
Kadangi valprojinė rūgštis išstumiama iš prisijungimo prie plazmos baltymų vietos, jos toksinis poveikis stiprėja.

Alkoholis
Dėl adityvaus alkoholio ir acetilsalicilo rūgšties poveikio daugėja virškinimo trakto pažeidimų ir ilgėja kraujavimo laikas.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumo laikotarpis
Keliais epidemiologiniais tyrimais nustatyta, kad salicilatų vartojant pirmųjų trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu didėja apsigimimų (gomurio skilimo, širdies apsigimimų) pavojus.
Pavartojus įprastines terapines dozes, šis pavojus, atrodo, būna mažas, kadangi perspektyvinių tyrimų, kurių metu stebėta apie 32000 nėščių moterų ir jų pagimdytų vaikų, rezultatai parodė, kad apsigimimų atvejų nepadaugėjo.
Nėštumo periodu salicilatų vartoti galima tik atidžiai apsvarsčius pavojaus ir naudos santykį.
Jei paskutiniaisiais trimis nėštumo mėnesiais moteris vartoja dideles salicilatų dozes
(daugiau kaip 300 mg per dieną), gali pailgėti nėštumo periodas, susilpnėti gimdos susitraukimai, vaisiui prieš laiką užsiverti arterinis latakas. Ir motinai, ir kūdikiui buvo pastebėta padidėjusi kraujavimo atsiradimo tendencija. Prieš pat gimdymą didelių acetilsalicilo rūgšties dozių (daugiau kaip 300 mg per dieną) vartojimas gali sukelti kraujavimą į smegenis, ypač prieš laiką gimusiems kūdikiams.

Žindymo laikotarpis
Į motinos pieną salicilatų ir jų metabolitų prasiskverbia nedaug. Kadangi preparato vartojant tik retkarčiais iki šiol kūdikiui šalutinis poveikis nepasireiškė, nutraukti kūdikio maitinimo krūtimi paprastai nebūtina. Vis dėlto vaisto vartojant reguliariai arba dideles dozes kūdikio žindymą būtina nutraukti anksti.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nepastebėta.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Kiekvienoje grupėje nepageidaujami poveikiai pateikti pagal jų sunkumo pobūdį.
Toliau išvardyti nepageidaujamo poveikio, suskirstyto pagal organų grupes, atsiradimo dažnio apibūdinimai.

Labai dažni ( > 1/10)
Dažni (>1/100, <1/10)
Nedažni (> 1/1000, <1/100)
Reti (> 1/10000, <1/1000)
Labai reti(<1/10000 ,tarp jų pavieniai atvejai)

Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni
Virškinimo trakto sutrikimai (pilvo skausmas, rėmuo, pykinimas, vėmimas).
Reti
Akivaizdus (vėmimas krauju, tamsios išmatos) arba slaptasis kraujavimas iš virškinimo trakto, dėl kurio atsiradusi geležies stoka gali sukelti anemiją. Toks kraujavimas dažniau pasireiškia, jei medikamento dozė yra didesnė.
Labai reti
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa ir jos prakiurimas.
Pavieniai kepenų funkcijos sutrikimo (transaminazių aktyvumo padidėjimo) atvejai.

Nervų sistemos sutrikimai
Poveikis CNS (galvos svaigimas ir spengimas ausyse paprastai rodo, kad medikamento perdozuota).

Kraujo sistemos sutrikimai
Poveikis kraujo sistemai (acetilsalicilo rūgšties poveikis trombocitų agregacijai gali būti siejamas su padidėjusiu kraujavimo pavojumi).

Imuninės sistemos sutrikimai
Padidėjusio jautrumo reakcijos (dilgėlinė, odos reakcija, anafilaksinė reakcija, astma, Kvinkės edema).

4.9 Perdozavimas

Apsinuodijimas gali būti pavojingas pagyvenusiems žmonėms ir, visų pirma, mažiems vaikams (viršijus gydomąją dozę ar atsitiktinai dažnai vaistu apsinuodijus). Tokie ligoniai gali net mirti.

Simptomai

Vidutinio sunkumo apsinuodijimas
Perdozavus medikamento, atsiranda spengimas ausyse, klausos susilpnėjimas, galvos skausmas ir sukimasis, suglumimas. Dozavimą sumažinus, simptomai sumažėja.

Sunkus apsinuodijimas
Jei apsinuodijimas sunkus, atsiranda karščiavimas, hiperventiliacija, ketozė, kvėpavimo alkalozė, metabolinė acidozė, koma, širdies ir kraujagyslių šokas, kvėpavimo nepakankamumas, sunki hipoglikemija.

Skubi pagalba
Pacientą reikia nedelsiant gabenti į ligoninę, plauti skrandį, duoti gerti aktyvuotos anglies, sekti rūgščių ir šarmų pusiausvyrą, imtis priemonių, jog šarmų išsiskyrimas su šlapimu būtų toks, kad šlapimo pH būtų 7,5 – 8. Jei salicilatų koncentracija suaugusių žmonių plazmoje yra didesnė kaip 500 mg/l (3,6 mmol /l), o vaikų - 300 mg /l (2,2 mmol /l), būtina apsvarstyti šarmų išskyrimo didinimo galimybę. Sunkiai apsinuodijusiam ligoniui galima atlikti hemodializę, būtina organizme padidinti skysčių kiekį, pradėti simptominį gydymą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – nervų sistemos ligos, kiti skausmą malšinantys ir karščiavimą mažinantys vaistai.
ATC kodas – N02BA 01.

Acetilsalicilo rūgštis priklauso rūgštinių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo ir skausmo bei karščiavimo grupei. Poveikio būdas yra fermento ciklooksigenazės, susijusios su prostaglandinų sinteze, nuslopinimas visam laikui.
Paprastai skausmas ir nesunkus karščiavimas, pvz., sukeltas peršalimo ar gripo, mažinamas bei sąnarių ar raumenų skausmas malšinamas 0,3 – 1 g acetilsalicilo rūgšties doze.
Medikamento vartojama, pasireiškus ūminio ir lėtinio uždegimo sukeltam sutrikimui, pvz., reumatoidiniam artritui, osteoartritui ir ankiloziniam spondilitui.
Tokie sutrikimai gydomi paprastai didele, t.y. 4 – 8 g, medikamento dienos doze, kuri geriama per kelis kartus.

Be to, acetilsalicilo rūgštis blokuoja tromboksano A2 sintezę trombocituose ir slopina jų agregaciją, todėl įvairius kraujotakos sutrikimus reikėtų gydyti 75 – 300 mg dienos doze.
Vandenyje tirpus vitaminas C yra organizmo atsparumo deguonies radikalams ir kitokiems endogeniniams ir egzogeniniams oksidantams, kurie daro ypatingą įtaką uždegimui ir leukocitų funkcijai, sistemos dalis.

In vitro ir in vivo atlikti tyrimai parodė, kad askorbo rūgštis imuninei žmogaus leukocitų reakcijai daro teigiamą poveikį.

Ši rūgštis yra būtina, kad ląstelėje galėtų vykti pagrindinės substancijos (mukopolisacharidų), kuri kartu su kolageno skaidulomis saugo kapiliarų sieneles, sintezė.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgerta acetilsalicilo rūgštis virškinimo trakte rezorbuojasi visiškai ir greitai. Absorbcijos metu ir po jos ši rūgštis virsta pagrindine veikliąja medžiaga, t.y. metabolitu salicilo rūgštimi. Didžiausia acetilsalicilo rūgšties koncentracija plazmoje būna po 10 – 20 minučių, o salicilo rūgšties – po 0,3 – 2 val. Ir acetilsalicilo rūgštis, ir salicilo rūgštis labai gerai jungiasi su plazmos baltymais ir greitai pasiskirsto visame organizme.
Salicilo rūgštis patenka į motinos pieną, prasiskverbia per placentą.
Daugiausiai jos metabolizuojama kepenyse. Salicilo rūgšties metabolitai yra salicilšlapalo rūgštis, salicilfenolio gliukuronidas, salicilacilo gliukuronidas, gentizo rūgštis ir gentizo šlapalo rūgštis.
Salicilo rūgšties elimininacijos kinetika priklauso nuo dozės, kadangi metabolizmą riboja kepenų fermentų pajėgumas, todėl pavartojus mažas dozes, pusinės eliminacijos periodas trunka 2 – 3 val., o dideles – maždaug 15 val.
Salicilo rūgštis ir jos metabolitai daugiausia išsiskiria pro inkstus.

Išgertą askorbo rūgštį žarnyne absorbuoja nuo Na + kanalo priklausoma pernešimo sistema, kurios aktyvumas yra didesnis proksimalinėje žarnų dalyje. Absorbcijos dydis nuo dozės nepriklauso: jei dienos dozė didėja, askorbo rūgšties koncentracija plazmoje ir kituose organizmo skysčiuose didėja neproporcingai, tačiau artėja prie viršutinės ribos.

Askorbo rūgštis filtruojama per glomerulus ir nuo Na+ priklausoma aktyviąja sistema reabsorbuojama proksimaliniuose inkstų kanalėliuose. Svarbiausi metabolitai, t.y. oksalatai ir diketoguloninė rūgštis, išsiskiria su šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių acetilsalicilo rūgšties saugumo tyrimų duomenys yra gerai žinomi. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad salicilatai sukelia inkstų pažeidimą, tačiau kitų organų nepažeidžia.
Buvo atlikti tyrimai siekiant nustatyti, ar preparatas sukelia mutageninį ir kancerogeninį poveikį. Reikšmingo tokio poveikio nepastebėta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio citratas
Natrio-vandenilio karbonatas
Bevandenė citrinų rūgštis
Bevandenis natrio karbonatas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Popieriaus, polietileno ir aliuminio folijos dvisluoksnė juostelė, kurioje yra 2 šnypščiosios tabletės.
Kartono dėžutė, kurioje yra 10 tablečių.

6.6 Specialūs atliekų tvarkymo reikalavimai

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

BayerHealthCare AG
D-5090 Leverkusen
Vokietija

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

LT/1/94/0847/001

9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

2007-10-15

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2007-10-15