Aspirin

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Aspirin 100 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 100 mg acetilsalicilo rūgšties.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tabletė.
Tabletės yra išgaubtos, baltos spalvos.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Trombocitų agregacijos slopinimas toliau išvardytais atvejais.
 Nestabili krūtinės angina.
 Ūmus miokardo infarktas.
 Pakartotinio miokardo infarkto profilaktika.
 Po perkutaninės arba kitokios chirurginės vainikinių arterijų operacijos (pvz., PTKA, VAJO)..
 Praeinančių smegenų išemijos priepuolių (PSIP) ir smegenų insulto profilaktika, pradinė pastarosios būklės stadija.
 Pacientų, kuriems yra daug rizikos veiksnių, koronarinių arterijų trombozės profilaktika.
 Venų trombozės ir plaučių embolijos profilaktika.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Nestabili krūtinės angina, pakartotinio miokardo infarkto profilaktika, po perkutaninės arba kitokios chirurginės vainikinių arterijų operacijos
Rekomenduojama acetilsalicilo rūgšties paros dozė yra 100 – 300 mg.

Ūmus miokardo infarktas
Per parą patariama gerti 100 – 200 mg acetilsalicilo rūgšties.

Trumpalaikių smegenų išemijos priepuolių ir smegenų infarkto profilaktika
Rekomenduojama per parą vartoti 100 – 300 mg dozę.

Pacientų, kuriems yra daug rizikos veiksnių, koronarinių arterijų trombozės profilaktika
Patariama kasdien gerti 100 – 200 mg arba kas antrą dieną po 300 mg medikamento.

Venų trombozės ir plaučių embolijos profilaktika
Rekomenduojama per parą vartoti 100 – 300 mg dozę.

Tabletes geriau vartoti po valgio, užsigeriant dideliu vandens kiekiu.

4.3 Kontraindikacijos

Aspirin 100 mg draudžiama vartoti toliau išvardytais atvejais.
 Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai acetilsalicilo rūgščiai arba kitiems salicilatams.
 Sergama hemoragine diateze.
 Yra skrandžio arba dvylikapirštės žarnos opa.
 Paskutiniai trys nėštumo mėnesiai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Aspirin 100 mg galima vartoti toliau išvardytais atvejais tik atidžiai apsvarsčius pavojaus ir naudos santykį.
 Pirmieji šeši nėštumo mėnesiai.
 Kūdikio maitinimo krūtimi laikotarpis, jei per dieną reikia vartoti daugiau kaip 300 mg preparato.
 Padidėjęs jautrumas vaistams nuo uždegimo arba reumato, ar kitokiems alergenams.
 Kartu vartojama antikoaguliantų (pvz., kumarino grupės vaistų arba heparino, išskyrus tuos atvejus, kai pastarojo medikamento vartojama mažomis dozėmis).
 Yra sunkus kepenų arba inkstų funkcijos pažeidimas.
 Yra buvę virškinimo trakto sutrikimų.

Pacientams, kurie serga bronchų astma, lėtine obstrukcine kvėpavimo takų liga, dilgėline arba kurių nosies gleivinė paburkusi (yra nosies polipų), pavartojus nesteroidinių analgetikų, dažniau nei kitiems ligoniams gali prasidėti astmos priepuolis, pasireikšti lokalus odos ar gleivinės paburkimas (Kvinkės edema) arba dilgėlinė.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Kartu vartojamų preparatų poveikis stiprėja
Medikamentas stiprina antikoaguliantų, nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, sulfonilšlapalo, metotreksato, sulfanilamidų ir jų derinių, valprojinės rūgšties poveikį, didina digoksino koncentraciją plazmoje.
Acetilsalicilo rūgštis, vartojama kartu su kortikosteroidais arba alkoholiu, gali didinti kraujavimo iš virškinimo trakto pavojų.

Kartu vartojamų preparatų poveikis silpnėja
Acetilsalicilo rūgštis mažina aldosterono antagonistų ir Henlės kilpoje veikiančių diuretikų, vaistų nuo hipertenzijos bei šlapimo rūgšties šlapime kiekį mažinančių preparatų poveikį.
Net mažos acetilsalicilo rūgšties dozės slopina šlapimo rūgšties išsiskyrimą. Pacientams, kurie jau yra linkę į mažą šlapimo rūgšties išsiskyrimą, gali pasireikšti podagros priepuolis.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Keliais epidemiologiniais tyrimais nustatyta, kad salicilatų vartojant pirmųjų trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu didėja apsigimimų (skilusio gomurio, širdies apsigimimų) pavojus.
Pavartojus įprastines terapines dozes, šis pavojus, atrodo, būna mažas, kadangi perspektyvinių tyrimų, kurių metu stebėta apie 32000 nėščių moterų ir jų pagimdytų vaikų, rezultatai parodė, kad apsigimimų atvejų nepadaugėjo.
Nėštumo periodu salicilatų vartoti galima tik atidžiai apsvarsčius pavojaus ir naudos santykį.
Jei paskutiniaisiais trimis nėštumo mėnesiais moteris vartoja dideles, t.y. didesnes kaip 300 mg salicilatų dienos dozes, gali pailgėti nėštumo periodas, susilpnėti gimdos susitraukimai, vaisiui prieš laiką užsiverti arterinis latakas. Ir motinai, ir kūdikiui pastebėta padidėjusi kraujavimo atsiradimo tendencija. Prieš pat gimdymą didesnių kaip 300 mg acetilsalicilo rūgšties dienos dozių vartojimas gali sukelti kraujavimą į smegenis, ypač prieš laiką gimusiems kūdikiams.

Į motinos pieną salicilatų prasiskverbia nedaug. Kadangi preparato vartojant tik retkarčiais iki šiol kūdikiui šalutinis poveikis nepasireiškė, nutraukti kūdikio maitinimo krūtimi paprastai nebūtina. Vis dėlto reguliariai vartojant daugiau kaip po 300 mg medikamento per dieną kūdikio žindymą būtina nutraukti anksti, kadangi dėl nepakankamos detoksikacijos naujagimio organizme pavojus yra galimas.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nepastebėta.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Kiekvienoje grupėje nepageidaujami poveikiai pateikti pagal jų sunkumo pobūdį.
Toliau išvardyti nepageidaujamo poveikio, suskirstyto pagal organų grupes, atsiradimo dažnio apibūdinimai.

Labai dažni ( > 1/10)
Dažni (>1/100, <1/10)
Nedažni (> 1/1000, <1/100)
Reti (> 1/10000, <1/1000)
Labai reti(<1/10000 ,tarp jų pavieniai atvejai)

Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni
Virškinimo trakto sutrikimai (pilvo skausmas, rėmuo, pykinimas, vėmimas).
Reti
Akivaizdus (vėmimas krauju, tamsios išmatos) arba slaptasis kraujavimas iš virškinimo trakto, dėl kurio atsiradusi geležies stoka gali sukelti anemiją. Toks kraujavimas dažniau pasireiškia, jei medikamento dozė yra didesnė.
Labai reti
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa ir jos prakiurimas.
Pavieniai kepenų funkcijos sutrikimo (transaminazių aktyvumo padidėjimo) atvejai.

Nervų sistemos sutrikimai
Poveikis CNS (galvos svaigimas ir spengimas ausyse paprastai rodo, kad medikamento perdozuota).

Kraujo sistemos sutrikimai
Poveikis kraujo sistemai (acetilsalicilo rūgšties poveikis trombocitų agregacijai gali būti siejamas su padidėjusiu kraujavimo pavojumi).

Imuninės sistemos sutrikimai
Padidėjusio jautrumo reakcijos (dilgėlinė, odos reakcija, anafilaksinė reakcija, astma, Kvinkės edema).

4.9 Perdozavimas

Apsinuodijimas gali būti pavojingas pagyvenusiems žmonėms ir, visų pirma, mažiems vaikams (viršijus gydomąją dozę ar atsitiktinai dažnai vaistu apsinuodijus). Tokie ligoniai gali net mirti.

Simptomai

Vidutinio sunkumo apsinuodijimas
Perdozavus medikamento, atsiranda spengimas ausyse, klausos susilpnėjimas, galvos skausmas ir sukimasis, suglumimas. Dozavimą sumažinus, simptomai sumažėja.

Sunkus apsinuodijimas
Jei apsinuodijimas sunkus, atsiranda karščiavimas, hiperventiliacija, ketozė, kvėpavimo alkalozė, metabolinė acidozė, koma, širdies ir kraujagyslių šokas, kvėpavimo nepakankamumas, sunki hipoglikemija.

Skubi pagalba
Pacientą reikia nedelsiant gabenti į ligoninę, plauti skrandį, duoti gerti aktyvuotos anglies, sekti rūgščių ir šarmų kiekį, imtis priemonių, jog šarmų išsiskyrimas su šlapimu būtų toks, kad šlapimo pH būtų 7,5 – 8. Jei salicilatų koncentracija suaugusių žmonių plazmoje yra didesnė kaip 500 mg/l (3,6 mmol/l), o vaikų - 300 mg/l (2,2 mmol/l), būtina apsvarstyti šarmų išskyrimo didinimo galimybę. Sunkiai apsinuodijusiam ligoniui galima atlikti hemodializę, būtina organizme padidinti skysčių kiekį, pradėti simptominį gydymą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – trombocitų agregaciją slopinantys vaistai. ATC kodas – B01AC06

Acetilsalicilo rūgštis, kaip salicilatas, priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo ir skausmo grupei. Ši rūgštis, kaip salicilo rūgšties esteris, sukelia analgezinį poveikį, mažina uždegimą ir karščiavimą. Pagrindinis poveikio būdas yra ciklooksigenazės slopinimas, dėl to slopinami prostanoidai: prostaglandinas E2, prostaglandinas I2 ir tromboksanas A2.

Acetilsalicilo rūgštis labai slopina trombocitų agregaciją. Trombocituose ciklooksigenazė nuslopinama visam laikui, kadangi jie šio fermento pakartotinai sintetinti negali. Manoma, kad acetilsalicilo rūgštis ir kitokiu būdu slopina trombocitų agregaciją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgerta acetilsalicilo rūgštis, virškinimo trakte rezorbuojasi visiškai ir greitai. Absorbcijos metu ir po jos ši rūgštis virsta pagrindine veikliąja medžiaga, t.y. metabolitu salicilo rūgštimi. Didžiausia acetilsalicilo rūgšties koncentracija plazmoje būna po 10 – 20 minučių, o salicilo rūgšties – po 0,3 – 2 val. Ir acetilsalicilo rūgštis, ir salicilo rūgštis gerai jungiasi su plazmos baltymais ir greitai pasiskirsto visame organizme.
Salicilo rūgštis patenka į motinos pieną, prasiskverbia per placentą.
Salicilo rūgštis daugiausiai išsiskiria metabolizmo kepenyse būdu. Salicilo rūgšties metabolitai yra salicilšlapalo rūgštis, salicilfenolio gliukuronidas, salicilacilo gliukuronidas, gentizo rūgštis ir gentizo šlapalo rūgštis.
Salicilo rūgšties elimininacijos kinetika priklauso nuo dozės, kadangi metabolizmą riboja kepenų fermentų veiklumas, todėl pavartojus mažas dozes, pusinės eliminacijos periodas trunka 2 – 3 val., dideles – maždaug 15 val.
Salicilo rūgštis ir jos metabolitai daugiausia išsiskiria pro inkstus.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis
Suaugęs žmogus, iškarto išgėręs didesnę kaip 10 g, o vaikas - didesnę kaip 4 g acetilsalicilo rūgšties dozę, gali mirti. Paprastai mirštama dėl kvėpavimo sutrikimo.
Jei kraujo plazmoje salicilo rūgšties koncentracija būna 300 – 350 μg/ml, gali atsirasti toksinio poveikio simptomų, jei vaisto koncentracija būna 400 – 500 μg/ml, ištinka koma ir mirtis.

Lėtinis toksinis poveikis
Acetilsalicilo rūgštis ir jos metabolitas salicilo rūgštis dirgina gleivinę.
Jei virškinimo trakte yra opa, didėja sunkaus kraujavimo pavojus.
Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad trumpalaikis ir ilgalaikis didelių medikamento dozių vartojimas, be išvardyto šalutinio poveikio, sukelia inkstų pažeidimą.

Mutageninis ir tumorigeninis poveikis
Buvo tiriama, ar acetilsalicilo rūgštis sukelia mutageninį ir kancerogeninį poveikį. Mutageninio poveikio nepastebėta.

Poveikis dauginimosi funkcijai
Nustatyta, kad salicilatai daugeliui gyvūnų rūšių sukelia teratogeninį poveikį. Pastebėta, kad sutrinka implantacija, pasireiškia toksinis poveikis embrionui ir vaisiui. Vaikingumo periodu preparato vartojusių gyvūnų palikuonių gebėjimas ko nors išmokti sutrinka.
Apie tyrimus, atliktus su žmonėmis, informacija pateikta 4.6 skyriuje.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Celiuliozės milteliai
Kukurūzų krakmolas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Aliuminio folijos ir polipropileno lizdinė plokštelė, kurioje yra 10 tablečių.
Kartono dėžutėje yra 100 tablečių.

6.6 Specialūs atliekų tvarkymo reikalavimai

Specialių reikalavimų nėra.