PAN-OXACILLIN

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

PAN-OXACILLIN 1 g milteliai injekciniam tirpalui

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Viename buteliuke yra 1 g oksacilino (oksacilino natrio druskos pavidalu).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Milteliai injekciniam tirpalui.
Balti arba beveik balti kristaliniai milteliai.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1Terapinės indikacijos

Oksacilinui jautrių mikroorganizmų (žr. 5.1 skyrių ) sukeltų užkrečiamųjų ligų gydymas:

viršutinių kvėpavimo takų, įskaitant ausų nosies ir gerklės(bakterinio faringito, tonzilito, ūminio vidurinės ir/ar išorinės ausies uždegimo, sinusito);
apatinių kvėpavimo takų (bakterinės bendruomenėje įgytos pneumonijos, plaučių absceso, pleuros empiemos);
 odos ir poodinio audinio (furunkuliozės, karbunkuliozės, absceso, žaizdų infekcijos, infekuoto nudegimo);
kaulų ir sąnarių (osteomielito);
inkstų ir šlapimo takų (ūminio ir lėtinio pielonefrito, inkstų absceso);
 meningito;
 endokardito;
 sepsio.

Infekcijos profilaktika ortopedinių arba širdies ir kraujagyslių operacijų metu.

Reikia laikytis oficialių vietinių tinkamo antimikrobinių preparatų vartojimo nurodymų.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Įprastinis dozavimas
Suaugę žmonės, įskaitant senyvus
Medikamento paros dozė yra 50 mg – 100 mg /kg kūno svorio. Ją galima leisti į raumenis ar veną kas 4-6 valandas išdalinus lygiomis dalimis.

Vaikai
Mažesnių kaip 40 kg svorio vaikų paros dozė yra 50 mg/kg kūno svorio. Ji leidžiama į raumenis ar į veną kas 6 valandas išdalinus į 4 lygias dalis.
Didesnių kaip 40 kg svorio vaikų paros dozė yra tokia pati kaip suaugusių žmonių dozė (50 mg – 100 mg /kg kūno svorio) Ji leidžiama į raumenis ar į veną kas 6 valandas išdalinus į 4 lygias dalis.

Naujagimiai
Naujagimių paros dozė yra 25 – 100 mg /kg kūno svorio. Prieš laiką gimusių naujagimių paros dozė yra 25 mg/kg kūno svorio. Vaistinio preparato injekuojamas tik į veną.

Sunkių infekcinių ligų gydymas
Sunkios infekcinės ligos gydomos didesnėmis vaistinio preparato dozėmis. Vienkartinė suaugusių ir didesnių kaip 40 kg vaikų dozė yra 1 g oksacilino. Ji leidžiama kas 4-6 valandas.
Mažesnių kaip 40 kg vaikų paros dozė yra 100 mg/kg kūno svorio. Ji leidžiama kas 6 valandas išdalinus lygiomis dalimis.

Profilaktika
Profilaktikai antibiotiko vartojama trumpai, dažniausiai prieš operaciją. Profilaktinis oksacilino vartojimas gali trukti 24 valandas, bet negali būti ilgesnis kaip 48 valandos.
Įprastinė profilaktinė oksacilino dozė yra 2 g. Ji sušvirkščiama į veną, atliekant įvadinę bendrąją anesteziją. Po to į veną leidžiama po 1 g antibiotiko kas 2 valandas iki operacijos pabaigos.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia mažinti dozę. Jeigu kreatinino klirensas inkstuose yra mažesnis negu 30 ml/min., rekomenduojama mažinti dozę arba ilginti intervalą tarp dozių vartojimo.
Dializuojamiems pacientams dializės metu leidžiama po 1 g oksacilino kas 6 val. Dializei pasibaigus antibiotiko papildomai vartoti nereikia.

Vartojimo trukmė
Jei mikrobiologinio tyrimo metu bakterijų augimas nenustatytas, išnykus ligos simptomams gydymą oksacilinu reikia tęsti dar 48-72 valandas.
Jei ligos sukėlėjas yra beta hemolizinis streptokokas, kad išvengti reumatinės karštinės ar glomerulonefrito, oksacilino reikia vartoti 10 dienų.
Gydant sunkią infekcinę ligą, sukeltą auksinio stafilokoko, oksacilino reikia vartoti 14 dienų. Endokardito ar ostemielito atveju dar ilgiau.

Vartojimo metodas
Paprastai oksacilino injekuojama giliai į raumenis. Būtinu atveju jo galima lėtai leisti į veną.
Oksaciliną galima vartoti kartu su tirpalais, kurių paprastai vartojama infuzijų tirpalams ruošti: izotoniniu druskos arba gliukozės tirpalu, injekciniu vandeniu.
Buteliuke esančius miltelius būtina tirpdyti tinkamu tirpiklio kiekiu. Buteliuką reikia kratyti tol, kol milteliai visiškai ištirps. Tirpalą reikia įtraukti į švirkštą ir injekuoti.

4.3 Kontraindikacijos

Preparato draudžiama vartoti pacientams, kurių jautrumas penicilinų grupės antibiotikams yra padidėjęs.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Specialūs įspėjimai
Pasireiškus padidinto jautrumo reakcijai, oksacilino vartojimą reikia nutraukti.
Penicilinu gydomiems ligoniams buvo sunkios, kartais mirtinos padidėjusio jautrumo (anafilaktoidinės) reakcijos atvejų. Prieš pradedant gydyti oksacilinu, reikia gerai išsiaiškinti, ar pacientui nebuvo padidėjusio jautrumo reakcijos penicilinams. Išsiaiškinus, kad pacientui buvo padidėjusio jautrumo reakcija penicilinams, oksacilino vartoti draudžiama.

Atsargumo priemonės
Padidinto jautrumo reakcija
Kadangi 5-10 % atvejų pasireiškia kryžminė padidėjusio jautrumo reakcija penicilinams ir cefalosporinams, išsiaiškinus, kad pacientui buvo padidinto jautrumo reakcija cefalosporinų grupės antibiotikams, penicilinų grupės antibiotikų vartoti draudžiama.

Naujagimiai
Dėl konkurenciniu būdu vykstančio preparato ir bilirubino jungimosi prie serumo baltymų, naujagimiams gali pasireikšti hiperbilirubinemija (branduolinė gelta), todėl jiems oksacilino reikia vartoti atsargiai. Reikia atkreipti dėmesį, į tai, kad iš naujagimių organizmo oksacilinas pasišalina lėčiau, todėl kraujo plazmoje gali susidaryti labai didelė antibiotiko koncentracija.

Ligoniai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Ligoniams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, oksacilino reikia vartoti atsargiai (žr. 4.8 skyrių)

Ilgalaikis gydymas
Ilgai oksacilinu gydomiems ligoniams pvz., sergant osteomielitu, endokarditu, reikia sekti kepenų ir inkstų funkciją.

Superinfekcija
Oksacilinu gydant ilgai, gali atsirasti ir daugėti jam nejautrių bakterijų ir grybelių, todėl reikia atidžiai sekti, ar neatsiranda superinfekcija.

Natrio kiekis
Jei pacientas laikosi bedruskės dietos arba valgo mažai sūdytą maistą, reikia atkreipti dėmesį į tai, kad buteliuke esančiuose oksacilino milteliuose yra 60,1 – 63,3 mg natrio.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Probenecidas
Probenecidas slopina kai kurių kartu vartojamų penicilinų eliminaciją pro inkstus, todėl didėja pastarųjų medikamentų koncentracija kraujo serume ir tulžyje. Kadangi yra teorinė oksacilino ir probenecido sąveikos galimybė, kartu šių medikamentų reikia vartoti atsargiai.

Kiti antibiotikai
Vartojant bakteriostatiškai veikiančių vaistinių preparatų (makrolidų, tetraciklinų grupės antibiotikų chloramfenikolio ir sulfanilamidų) kartu su penicilinais, baktericidinis pastarųjų medikamento poveikis gali silpnėti.
Tyrimais in vitro nustatytas oksacilino ir aminoglikozidų grupės antibiotikų nesuderinamumas, todėl viename švirkšte jų maišyti negalima.

Tarptautinio normalizuoto santykio ( TNS, angl. INR)sutrikimas
Nustatyta, kad vartojant antibiotikų sustiprėja geriamųjų antikoaguliantų poveikis. Tokio poveikio rizika susijusi su sunkiomis infekcinėmis ligomis, antinksčių žievės uždegimu, ligonio amžiumi ir bendros sveikatos būklės sunkumu. TNS sutrikimo priežastis nėra galutinai išaiškinta, tačiau žinoma, kad tai susiję su kai kurių antibakterinių vaistinių preparatų pvz., fluorochinolonų, kotrimoksazolio, ciklonų, kai kurių cefalosporinų grupės antibiotikų, vartojimu.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumo laikotarpis
Oksacilinas prasiskverbia per placentą. Tyrimais su gyvūnais, nenustatyta, kad nėštumo metu oksacilinas sukeltų toksinį poveikį embrionui ar teratogeninį poveikį.
Nėščioms moterims oksacilino reikia vartoti atsargiai.

Žindymo laikotarpis
Oksacilino patenka į motinos pieną. Retais atvejais žindyvei vartojant penicilinų grupės antibiotikų, gali padidėti kūdikio jautrumas betalaktaminiams antibiotikams, kūdikiui gali prasidėti viduriavimas, gleivinėje atsirasti grybelių.
Žindymo laikotarpiu oksacilino reikia vartoti atsargiai.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Neigiamo poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nepastebėta.

4.8 Nepageidaujamas poveikis
Šiame skyriuje išvardyto nepageidaujamo poveikio dažnis vertinamas taip: dažni sutrikimai (10,  1), nedažni (1,  0,1), reti (0,1,  0,01), labai reti (0,01), įskaitant pavienius atvejus.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Labai reti. Anemija, trombocitopenija, leukopenija. Nutraukus oksacilino vartojimą praeina.

Imuninės sistemos sutrikimai
Labai reti. Padidinto jautrumo reakcijos: Kvinkies edema, labai retais atvejais - anafilaksinis šokas

Nervų sistemos sutrikimai
Labai reti. Metabolinė encefalopatija: sąmonės, judesių sutrikimas, traukuliai. Tokį poveikį sukelia didelės preparato dozės, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Virškinimo trakto sutrikimai
Nedažni. Pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai
Labai reti. Laikinas aminotransfersazių (GOT, GPT) aktyvumo padidėjimas kraujo serume, hepatitas, cholestazinė gelta.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Reti. Bėrimai, dilgėlinė.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Labai reti. Ūminis intersticinis nefritas. Nutraukus oksacilino vartojimą, praeina.

4.9 Perdozavimas
Perdozavus oksacilino pasireiškia toks pats kaip nepageidaujamas poveikis: pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Gydoma įprastinėmis simptominio gydymo priemonėmis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – betalaktamazei atsparūs penicilinai, ATC kodas - J01CF04.

Bendroji informacija
Oksacilinas yra riboto antibakterinio poveikio, betalaktaminis pusiau sintetinis penicilinas, atsparus penicilinazei.
Jis slopina bakterijų sienelės sintezę, todėl sukelia baktericidinį poveikį.

Jautrumo kriterijai
Staphylococcus spp. oksacilinui yra jautrūs, jei MSK yra  2 mg/l, atsparūs, jeigu MSK yra  2 mg/l.

Mikroorganizmų jautrumas
Atspariais tapusių mikroorganizmų kiekis priklausomai nuo geografinės vietos ir laiko gali skirtis, todėl reikia susipažinti su vietine informacija apie atsparumą, ypač gydant sunkias užkrečiamąsias ligas. Jeigu vietinis mikroorganizmų atsparumas yra toks, kad preparato veiksmingumas nors tik kai kurių užkrečiamųjų ligų atveju yra abejotinas, reikia kreiptis patarimo į ekspertą.

Atsparumo dažnis Europoje

jautrūs
Gram teigiam aerobai
Staphylococcus (meticilinui jautrios padermės)
Streptococcus pyogenes

Anaerobai
Clostridium perfringens

Atsparūs
Gram teigiami aerobai
Staphylococcus (meticilinui atsparios padermės)*

* Meticilinui atsparių padermių dažnis sudaro 30-50% visų stafilokokų ir pasitaiko daugelyje ligoninių.
Mikroorganizmų atsparumas
Oksacilinui bakterijos gali tapti atsparios dėl beta laktamazių, hidrolizuojančių aminopenicilinus gamybos, dėl penicilinus prijungiančių baltymų pokyčio, dėl bakterijos išorinės membranos nelaidumo bei dėl antibiotiko išstūmimo iš bakterijos. Kadangi mikroorganizmas atsparus gali tapti veikiant vienam arba keliems iš minėtų procesų, todėl galimas įvairus nenuspėjamas kryžminis atsparumas kitiems beta laktaminiams antibiotikams arba kitų grupių antibakteriniams preparatams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija
Oksacilino galima vartoti parenteraliniu ir enteriniu būdu.
Išgerto oksacilino biologinis prieinamumas yra 41  , kadangi preparatas metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu.

Pasiskirstymas
Injekavus į raumenis 500 mg preparato dozę, didžiausia koncentracija, t.y. 11 g/ml,
kraujo serume būna po 30 min. Suleidus į veną 500 mg oksacilino, po 5 min. kraujo serume preparato koncentracija būna didžiausia, t.y. 43 g/ml. Su plazmos baltymais jungiasi maždaug 90  pavartotos dozės.
Injekuoto vaistinio preparato pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 30 min.
Oksacilino greitai patenka į daugelį organizmo audinių, ypač į amniono vandenis ir vaisiaus kraujotaką.

Metabolizmas
Maždaug 45  oksacilino metabolizuojama (manoma, kad kepenyse).

Išsiskyrimas
Daugiausiai oksacilino išsiskiria su šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Naujų aktualių ikiklinikinių tyrimų duomenų nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas

Pagalbinių medžiagų nėra.

6.2Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Bespalvio stiklo (III tipo) buteliukas užkimštas chlorobutilo kamšteliu ir uždengtas nuplėšiamuoju dangteliu. Dėžutėje yra 50 buteliukų.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.