Cognitiv

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Cognitiv 5 mg, plėvele dengtos tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Veiklioji medžiaga  selegilino hidrochloridas. Vienoje tabletėje jo yra 5 mg.
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje “Pagalbinės medžiagos”.

3. VAISTO FORMA

Plėvele dengtos tabletės

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Indikacijos

Cognitiv (vienu, kartu su levodopa arba kartu su levodopa ir karbidopa) gydomas idiopatinis parkinsonizmas tuo atveju, jeigu:
 naktį ir ryte pasireiškianti akinezija;
 levodopos poveikis staigiai mažėja (pasireiškia wearing-off’ efektas arba “end-of-dose” akinezija);
 pasireiškia “on-off” fenomenas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiam žmogui paprastai reikia gerti po vieną 5 mg tabletę 2 kartus per parą (per pusryčius ir pietus). Didesnės nei 10 mg paros dozės gerti negalima, kadangi gali pasireikšti neselektyvus monoaminooksidazės (MAO) slopinimas, be to, neįrodyta, kad gydant parkinsonizmą didesnė negu 10 mg dienos dozė yra veiksmingesnė. Jeigu Cognitiv vartojamas kartu su levodopa arba su levodopa ir karbidopa, tai levodopos dozę būtina mažinti.
Tabletes reikia nuryti nesukramtytas užsigeriant skysčiu.

4.3 Kontraindikacijos

Cognitiv negalima vartoti, jeigu:
 yra padidėjęs organizmo jautrumas bet kuriai sudedamajai tablečių daliai;
 yra ekstrapiramidinės sistemos pažeidimo simptomų, nesusijusių su dopamino trūkumu (pvz., pirminis paveldimas tremoras, Huntingtono chorėja, vėlyvoji diskinezija);
 sergama sunkia demencija arba psichoze;
 yra skrandžio arba dvylikapirštės žarnos opa;
 vartojama antidepresantų;
 vartojama meperidino (petidino).

Kartu su levodopa Cognitiv negalima vartoti, jeigu yra hipertenzija, tirotoksikozė, skrandžio arba dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, feochromocitoma, uždaro kampo glaukoma, prostatos adenoma (tuo atveju, kai po šlapinimosi pūslėje lieka šlapimo), širdies aritmija, pasireiškianti tachikardija, ar sunki krūtinės angina.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Vaikams Cognitiv vartoti nepatariama, kadangi jie šiuo vaistu negydyti.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Kartu su Cognitiv vartojant simpatikomimetikų (pvz., efedrino), centrinę nervų sistemą slopinančių preparatų arba geriant alkoholio, poveikis gali būti suminis. Jeigu kartu su Cognitiv vartojama triciklių antidepresantų arba selektyvaus poveikio serotonino atbulinio patekimo į neuroną inhibitoriaus fluoksetino, gali pasireikšti serotonino sukeltas sindromas: manija, didelis prakaitavimas, drebulys, hipertenzija. Baigus gydyti fluoksetinu, Cognitiv galima pradėti vartoti ne anksčiau kaip po 5 savaičių.
Kartu su Cognitiv vartojant meperidino arba kitų opioidinių analgetikų, gali pasireikšti sujaudinimas, prakaitavimas, delyras, stuporas, ažitacija ir raumenų rigidiškumas. Nors tokio poveikio būdas nėra visiškai aiškus, tačiau po gydymo MAO inhibitoriais meperidino patariama vartoti ne anksčiau kaip po 2-3 savaičių.
Vartojant amantadino ir anticholinerginių peparatų, gali sustiprėti nepageidaujamas poveikis.
Jeigu vartojant per dieną po 10 mg Cognitiv valgoma maisto produktų, kuriuose yra tiramino, hipertenzija, kurią sukelia kiti MAO inhibitoriai, nepasireiškia. Vis dėlto pacientus, vartojančius per dieną po 30 mg arba daugiau Cognitiv, reikia įspėti, kad maisto produktų, kuriuose yra aminų, pvz., sūrio, fermentinės dešros, alaus, vyno ir kai kurių vaisių, reikia vartoti atsargiai.

4.6 Nėštumas ir žindymas

Nėščioms ir kūdikį krūtimi maitinančioms moterims Cognitiv vartoti draudžiama, kadangi jų gydymo šiuo vaistu patirties trūksta.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Jeigu vartojant Cognitiv keičiami medikamentai arba geriama alkoholio, gebėjimas vairuoti arba valdyti mechanizmus, ypač gydymo pradžioje, gali sutrikti.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Kartu su Cognitiv vartojant levodopos, gali pasireikšti diskinezija, hiperkinezija, nuovargis, galvos svaigimas ir skausmas, neramumas, sujaudinimas, negalėjimas miegoti, hipotenzija, edema, pykinimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, didelis prakaitavimas, retaikonfūzija, nerimas, psichozė, pasunkėjęs šlapinimasis, odos pokytis ir dispnėja. Labai retai serume gali padaugėti kepenų fermentų, pasireikšti hipertenzija ir aritmija, atsinaujinti pepsinė opa.

4.9 Perdozavimas

Vartojant dideles Cognitiv dozes, selektyvus poveikis B tipo MAO išnyksta. Jeigu vartojama 30-60 mg dienos dozė ir valgoma maisto produktų, kuriuose yra tiramino, gali pasireikšti vadinamoji “sūrio reakcija”. Jos metu atsiranda stiprus galvos skausmas ir hipertenzinė krizė, gali pasireikšti ir centrinės nervų sistemos stimuliacija. Tokiu atveju tinka simptominis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

ATC kodas: N04B D01
Manoma, kad Cognitiv visam laikui slopina B tipo MAO. Žmogaus smegenyse šio tipo fermentų yra daugiausiai. Jie dalyvauja dopamino oksidaciniame deamininime. Cognitiv, prisijungęs kovalentiniu ryšiu ir stechiometriniu santykiu prie MAO centro izoaloksazino flavinadenindinukleotido (FAD), deamininimą slopina. Vartojant per dieną po 10 mg Cognitiv, B tipo MAO smegenyse slopinama beveik visiškai. Didesnė dienos dozė, galbūt 30-60 mg, veikia neselektyviai, todėl slopina visų rūšių MAO. Tokią dozę vartojant, dėl A tipo MAO slopinimo gali pasireikšti tiramino sukelta hipertenzija (“sūrio reakcija”). Dopaminerginę sistemą Cognitiv bei jo metabolitai gali stimuliuoti ir kitu būdu, įskaitant poveikį atbuliniam dopamino patekimui į neuroną sinapsėse.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas Cognitiv virškinimo trakte rezorbuojamas greitai. Per kraujo ir smegenų barjerą vaisto prasiskverbia. Kai koncentracija kraujyje yra tokia, kuri gali sukelti terapinį poveikį, prie plazmos baltymų medikamento jungiasi maždaug 94. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 0,5-2 val. Visa Cognitiv dozė metabolizmo metu verčiama N-desmetilselegilinu, 1-metamfetaminu ir 1-amfetaminu. Vaistas lėtai eliminuojamas pro inkstus. Išgėrus 10 mg Cognitiv, 45 dozės išsiskiria per 48 valandas pro inkstus metabolitų pavidalu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminio toksinio vaisto poveikio tyrimų metu nustatyta, jog injekuoto į veną Cognitiv LD50 graužikams yra 50-70 mg/kg kūno svorio, injekuoto po oda120-300 mg/kg kūno svorio, pavartoto enteriniu būdu300-450 mg/kg kūno svorio. Vaisto pavartojus pakartotinai, žiurkių ir šunų kraujo serume padaugėjo kepenų fermentų, padidėjo kepenų svoris, krito kūno svoris.
Vartojant vaisto 12 mėnesių, nepageidaujamo poveikio nesukelianti dozė (NOEL) buvo 1 mg/kg kūno svorio. Žiurkių, kurioms 6 mėnesius buvo duodama Cognitiv, gaišimas padažnėjo nuo 30 mg/kg kūno svorio dienos dozės. Tyrimų duomenys rodo, jog skirtumas tarp toksinės ir terapinės (pastaroji yra 0,1-0,2 mg/kg kūno svorio) dozių yra nemažas.
Kad Cognitiv darytų mutageninį poveikį ar poveikį dauginimosi funkcijai, nepastebėta.
Ar vaistas pasižymi kancerogeniniu poveikiu (jis svarbus, jeigu medikamento vartojama ilgai), duomenų literatūroje nėra. Atsižvelgiant į tai, kad kancerogeninio poveikio žiurkėms (12 mėnesių tyrimų metu), mutageninio poveikio žinduolių ir žmogaus ląstelių eilėms bei analogiško poveikio gydant žmones nepastebėta, manoma, jog jis neturėtų pasireikšti.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinės medžiagos

Laktozė, kukurūzų krakmolas, celiuliozė, silicio dioksidas, magnio stearatas,
hipromeliozė, makrogolis, natrio dioktilsulfosukcinatas, hidroksipropilceliuliozė, talkas, dažai E 171 ir E 172.

6.2 Nesuderinamumas

Tokių tyrimų duomenų nepateikiama.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Cognitiv reikia laikyti ne didesnėje kaip 25C temperatūroje.

6.5 Pakuotė

Vienoje pakuotėje yra 50 arba 100 į lizdinius lakštus supakuotų tablečių.

6.6 Vartojimo, elgesio su vaistiniu preparatu bei jo atliekų naikinimo instrukcija

Speciali instrukcija nereikalinga.