Beclonasal

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Beclonasal 100 mikrogramų/dozėje nosies purškalas, suspensija

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Vienoje dozėje yra 100 mikrogramų beklometazono dipropionato.
Viename suspensijos mililitre yra 1,110 mg beklometazono dipropionato.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ forma

Nosies purškalas, suspensija.

Balta arba beveik balta suspensija. Purškalo pavidalas: smulkus rūkas.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Sezoninio ar nuolatinio alerginio rinito gydymas.
Vazomotorinio rinito gydymas, jeigu reikalinga kortikosteroidų terapija.
Nosies polipų pasikartojimo po polipektomijos profilaktika.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Beclonasal preparatų vartojama tik į nosį. Dozuojama individualiai. Pasiekus norimą poveikį, palaikomąją dozę reikia sumažinti iki mažiausios galimos dozės, kuri pacientą apsaugo nuo simptomų. Taip pat žr. 4.4 skyrių.

Sergančiuosius sezoniniu alerginiu rinitu reikia pradėti gydyti prieš prasidedant žiedadulkių sezonui.

Vaistą vartojant vieną kartą per parą, pirmąjį įpurškimą nukreipti į viršutinę nosies ertmės dalį, o antrąjį – į apatinę. Kai paskirta purkšti po vieną kartą į kiekvieną nosies landą, įpurškimą nukreipti į nosies landos vidurį.

Skiriama po du įpurškimus į kiekvieną nosies landą vieną kartą per parą arba po vieną įpurškimą į kiekvieną nosies landą du kartus per parą (400 mikrogramų per parą). Didžiausia paros dozė yra dešimt įpurškimų (1000 mikrogramų).

Vaikams skiriama po vieną įpurškimą (100 mikrogramų) į kiekvieną nosies landą vieną ar du kartus per parą atsižvelgiant į vaiko amžių ir ligos sunkumą. Didžiausia paros dozė jaunesniems kaip 12 metų vaikams yra penki įpurškimai (500 mikrogramų) per parą. Jaunesnius kaip 6 metų vaikus gydyti atsargiai.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas bet kuriai preparato medžiagai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Atsargumo priemonių reikia laikytis, gydant tuberkulioze sergančius pacientus.

Reikia tinkamai gydyti nosies landų ir prienosinių ančių infekciją.

Preparatas skirtas vartoti reguliariai. Jo poveikis pasireiškia tik po kelių gydymo dienų. Pacientai, kuriems gydymas sisteminiais kortikosteroidais ar AKTH keičiamas beklometazonu, maždaug vieną savaitę turi vartoti ir ankstesnį vaistą. Paskui sisteminį gydymą galima laipsniškai mažinti. Kai nutraukiamas sisteminis gydymas kortikosteroidais, gali pasireikšti ar paūmėti kitos alerginės ligos.

Gali prireikti kartu su beklometazono nosies purškalu vartoti vietinių vazokonstriktorių (daugiausia 5 dienas) ar geriamųjų antihistamininių vaistų, kol bus pasiektas visiškas atsakas į beklometazoną.

Vietiniai kortikosteroidai gali ilginti opų gijimą, todėl beklometazono atsargiai skirti pacientams, kuriems yra išopėjusi nosies pertvara ar neseniai buvo nosies trauma. Po chirurginės nosies operacijos gydymo beklometazonu pradžia kiekvienam parenkama individualiai.

Reikia stebėti ilgai didele beklometazono nosies purškalo doze gydomų vaikų augimą ir raidą. Tai ypač svarbu tada, kai vaikas kartu vartoja kitų steroidinių vaistų.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Tarp vietiškai vartojamo beklometazono dipropionato ir kitų vaistų jokios sąveikos nestebėta. Vartojant jį kartu su sisteminiais kortikosteroidais, gali būti stipriau slopinama antinksčių funkcija.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Vengti preparatą vartoti pirmuoju nėštumo trimestru. Nuolat nėštumo laikotarpiu vartojami vietiniai kortikosteroidai gali šiek tiek slopinti naujagimio antinksčių funkciją, todėl jį reikia stebėti dėl hipoadrenalizmo požymių.

Netirta, ar beklometazono dipropionato išsiskiria į moters pieną, todėl žindyvės atsargiai turėtų vartoti beklometazono nosies purškalą. Tačiau nepageidaujamo poveikio kūdikiui nesitikima arba jis gali būti silpnas.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Rekomenduojamas beklometazono nosies purškalo dozės neveikia šių gebėjimų.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamas poveikis yra retas ir dažniausiai vietinis. Dažniausiai būna nosies dirginimas ar deginimo jausmas. Silpnas nosies gleivinės dirginimas stebėtas 24 % pacientų, vartojusių nosies purškalą. Čiaudulys iš karto pavartojus vaistą buvo 4 % pacientų.

Nervų sistemos sutrikimai
Nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100)
Galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas
Akių sutrikimai
Labai reti (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Chorioretinopatija, glaukoma
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

<Labai dažni (≥1/10)>
<Dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10)>
<Nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100)>
<Reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000)>
<Labai reti (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)>

Labai dažni (≥1/10)
Nosies gleivinės dirginimas
Dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10)
Čiaudulys
Reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000
Padidėjusi sekrecija iš nosies, užgulusi nosis, nosies ir gerklės niežulys, nosies gleivinės džiūvimas, gerklės dirginimas, nosies gleivinės išopėjimas
Labai reti (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Kraujavimas iš nosies, nosies pertvaros perforacija
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000)
Padidėjusio jautrumo reakcijos (dilgėlinė, angioedema)

4.9 Perdozavimas

Į nosį vartojamo beklometazono dipropionato perdozavimo atvejų nepastebėta. Ūminis vietiškai vartojamas kortikosteroidų toksiškumas yra labai mažas. Reikia toliau gydyti rekomenduojamomis beklometazono nosies purškalo dozėmis, bet stebėti antinksčių funkciją.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – nosies preparatai, gliukokortikoidai, ATC kodas – R01AD01

Beklometazono dipropionatas yra sintetinis halogenintas kortikosteroidas. Pavartotas ant nosies gleivinės, jis stipriai slopina uždegimą (mažina uždegiminę reakciją) ir mažina gleivinės paburkimą. Beklometazono dipropionato uždegimą slopinantis poveikis yra 5000 kartų stipresnis negu kortizolio, endogeninio organizmo kortikosteroido.

Kortikosteroidai gleivinę veikia mažindami uždegiminių ląstelių (pvz., bazofilų, leukocitų, tukliųjų ląstelių) bei eozinofilių skaičių. Be to, didėja gleivinės nervų skaidulų mechaninio dirginimo slenkstis ir mažėja sekrecija, sukelta cholinerginių receptorių aktyvinimo. Kiti mechanizmai yra kapiliarų dilatacijos slopinimas ir jų laidumo mažinimas. Kortikosteroidai taip pat stabilizuoja lizosomų membranas ir taip slopina proteolizinių fermentų išsiskyrimą. Beclonasal neleidžia prasidėti IgE bei putliųjų ląstelių medijuojamoms alerginėms reakcijoms ir uždegiminėme ląstelėms migruoti į gleivinę. Vartojant gydomąją dozę (400 mikrogramų per parą), antinksčių lopinimo nestebėta. Ilgai vartojamo Beclonasal poveikis išlieka. Net ir ilgai vartojamas vaistas nedidina infekcijos ar nepageidaujamų gleivinės pokyčių rizikos.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Beklometazono dipropionatas greitai absorbuojasi iš nosies gleivinės. Dalis į nosį pavartotos dozės nuryjama. Iš virškinimo trakto absorbuojama 90 % vaisto, bet lėčiau negu iš nosies gleivinės. Be to, iš virškinimo trakto absorbuotas vaistas greitai metabolizuojamas į neaktyvius metabolitus pirmojo pasažo metu. Iš nosies gleivinės absorbuotas vaistas metabolizuojamas kepenyse fermentinės hidrolizės būdu į beklometazono 17‑monopropionatą, beklometazoną ir kitus neaktyvius metabolitus. Daugiausia beklometazono dipropionato ir jo metabolitų išsiskiria su išmatomis, apie 15 % dozės – pro inkstus. Beklometazono dipropionato ir jo metabolitų audiniuose nesikumuliuoja.

Kai beklometazono dipropionato koncentracija kraujo plazmoje yra 100 ng/ml, maždaug 87 % jo yra susijungusio su plazmos KJG (kortikosteroidus jungiančiu globulinu) ir albuminu. Vaisto pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 15 val. Vietinis poveikis nosies gleivinei yra tiesiogiai nesusijęs su vaisto koncentracija serume.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis įvairiais būdais vartojamo beklometazono toksiškumas laboratoriniams gyvūnams yra mažas. Kartotinių dozių toksiškumo tyrimų metu nustatyta padažnėję gomurio defektai pelėms ir triušiams, bet ne žiurkėms. Beklometazono dipropionato mutageniškumas netirtas. Kancerogeninio poveikio nestebėta, kai beklometazono dipropionato žiurkėms buvo duodama 95 savaites (13 savaičių inhaliacijomis ir 82 savaites peroraliai) ar šunims vienerius metus (4 mg/kg per parą peroraliai).

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Polisorbatas 80
Bevandenė gliukozė
Mikrokristalinės celiuliozės ir karmeliozės natrio druskos mišinys
Benzalkonio chloridas
Natrio hidroksidas arba vandenilio chlorido rūgštis (pH sureguliuoti)
Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

DTPE buteliukas su mechaniniu purkštuku. Plastikinis nosinis antgalis su plastikiniu apsauginiu dangteliu. Buteliuke yra 23 ml (200 dozių) suspensijos.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.