Rivotril

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Rivotril 2 mg tabletės

2. KIEKYBINĖ IR KOKYBINĖ VAISTO SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 2 mg veikliosios medžiagos klonazepamo.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Tabletės.
Baltos tabletės vagele padalytos į 4 dalis.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Įvairios vaikų (taip pat kūdikių) epilepsijos formos, atipiniai absansai ir mioklonijos, ypač pasireiškiantys Lennox-Gastaut sindromo metu, tipiniai absansai, kuomet neefektyvūs etosukcimidai, bei generalizuoti pirminiai arba antriniai toniniai ir kloniniai traukulių priepuoliai.

Suaugusių žmonių epilepsija, ypač židininiai priepuoliai.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Kad gydymo pradžioje nepasireikštų šalutinis poveikis, labai svarbu gydymą pradėti mažesne vaisto doze.

Mokyklinio amžiaus vaikai
Du kartus per dieną geriama po 0,25 mg

Suaugę žmonės
Du kartus per dieną vartojama po 0,5 mg

Dozę reikia laipsniškai didinti tol, kol paros dozė bus tinkama.

Paros dozė

Dozė (mg)
2 mg tabletės
Mokyklinio amžiaus vaikai
3 - 6
1,5 - 3
Suaugę žmonės
4 - 8
2 - 4

Suaugusiems žmonėms 2 – 4 savaites Rivotril dozė didinama laipsniškai tol, kol paros dozė pacientui bus tinkama t.y. taps 4 – 8 mg palaikomąja doze.

Palaikomoji paros dozė yra nevienoda. Ji priklauso nuo paciento amžiaus (žr. lentelę).

Medikamento paros dozę reikia padalyti į 3 arba 4 dalis ir vartoti kas 8 arba 6 valandas. Jei būtina, dozę galima didinti.

Dozė koreguojama atsižvelgiant į paciento amžių, klinikinį poveikį ir toleravimą.

Vartojimo metodas
Tabletę reikia nuryti nesukramčius.
Rivotril, kaip ir kitokių vaistų nuo traukulių, vartojimą staiga nutraukti draudžiama. Jei vartojimą tenka nutraukti, dozę būtina laipsniškai mažinti (žr. 4.8 skyrių).

4.3 Kontraindikacijos

Rivotril vartoti draudžiama toliau išvardytais atvejais.
 Yra padidėjęs jautrumas klonazepamui ar kitiems benzodiazepinams arba pagalbinėms preparato medžiagoms.
 Yra priklausomumas nuo medikamentų, svaigalų ar alkoholio.
 Sergama sunkiąja miastenija.
 Labai sutrikęs kvėpavimas.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Labai atsargiai vaisto reikia vartoti, jei dėl nugaros ar galvos smegenų pažeidimo atsirado ataksija, yra ūminė intoksikacija alkoholiu, migdomaisiais preparatais, analgetikais, neuroleptikais, antidepresantais, kitokiais medikamentais nuo traukulių arba ličio preparatais, yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (pvz., cirozė) arba miegant pasireiškia apnėja.

Labai atsargiai vaisto reikia skirti pagyvenusiems žmonėms, ligoniams, sergantiems kvėpavimo organų ligomis (pvz., lėtinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis), jei yra kepenų ar inkstų liga arba jei kartu su Rivotril reikia vartoti kitokių centrinio poveikio medikamentų ar vaistų nuo traukulių (žr. 4.5 skyrių).

Sergančius depresija ir (arba) bandžiusius nusižudyti pacientus, Rivotril vartojimo laikotarpiu būtina labai atidžiai stebėti.

Vaisto sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Rivotril galima vartoti vieną ar kartu su daugiau vaistų nuo traukulių. Jei vartojama ir kitų preparatų, būtina labai atidžiai stebėti ligonio reakciją, nes daug dažniau gali atsirasti nepageidaujamas poveikis, pvz., slopinimas ir apatija. ei toks poveikis pasireiškia, kiekvieno kartu vartojamo vaisto dozę būtina mažinti taip, kad poveikis būtų geriausias.

Vartojant kartu kepenų fermentų induktorių, pvz., barbitūratų, hidantoino arba karbamazepino, klonazepamo metabolizmas gali greitėti, tačiau jo jungimasis prie plazmos baltymų nekinta. Vis dėlto pats klonazepamas, atrodo, negali skatinti fermentų, skatinančių jo metabolizmą, aktyvumo.

Jei kartu su klonazepamu vartojama fenitoino arba primidono, pavieniais atvejais kraujo serume gali didėti pastarųjų vaistų koncentracija.

Klonazepamo vartojant kartu su valprojine rūgštimi, retkarčiais prasideda netraukulinė epilepsinė būklė.

Kartu su klonazepamu vartojant centrinio poveikio medikamentų, pvz., preparatų nuo traukulių, anestetikų, analgetikų, psichotropinių, migdomųjų vaistų arba miorelaksantų, bendras jų poveikis gali stiprėti. Tokio poveikio pasireiškimo tikimybė didesnė, jei kartu vartojama alkoholio.

Jei preparato vartojama kartu su centrinio poveikio vaistais, kiekvieno jų dozę būtina parinkti taip, kad poveikis būtų geriausias.

Pacientams, vartojantiems Rivotril nuo epilepsijos, jokiu būdu negalima gerti alkoholinių gėrimų, kadangi alkoholis daro įtaką medikamento poveikiui ir dėl to gali atsirasti nenuspėjamas šalutinis poveikis.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėščiai moteriai Rivotril vartoti draudžiama, išskyrus būtinus atvejus. Jei per tris paskutinius nėštumo mėnesius arba gimdymo metu vartojama didelė dozė arba dozė maža, tačiau vartojama ilgai ir nepertraukiamai, vaisiui gali prasidėti širdies aritmija, naujagimiui pasireikšti hipotermija, hipotonija, nesunkus kvėpavimo slopinimas, žindymas gali tapti vangus.

Būtina atsiminti, kad ir nėštumas, ir gydymo nutraukimas gali sunkinti epilepsiją.

Rivotril vartoti kūdikio žindymo laikotarpiu draudžiama, kadangi vaisto patenka į motinos pieną. Jei gydyti juo būtina, žindymą reikia nutraukti.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Net tinkamai vartojamas klonazepamas gali taip lėtinti reakciją, kad vairavimas ir darbas su mechanizmais gali gerokai sutrikti. Toks pavojus gresia ypač tuo atveju, jei kartu su vaistu vartojama alkoholio, todėl pradėjus vartoti medikamento, ypač pirmąsias kelias dienas, vairuoti, dirbti su mechanizmais ar kitokį pavojingą darbą draudžiama.

Gydytojas, stebėdamas ligonio reakciją į vaistą, turi spręsti, kaip gydyti, kokią dozę vartoti, ir būti už tai atsakingas.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažnai pasireiškia nuovargis, nemiga, išsekimas, raumenų tonuso susilpnėjimas, raumenų silpnumas, galvos svaigimas, apsvaigimo būsena, ataksija, pailgėjęs reakcijos laikas.
Dažniausiai, ypač vaisto vartojant nepertraukiamai, tačiau dozę sumažinus, toks poveikis būna laikinas ir paprastai išnyksta savaime.
Šalutinio poveikio galima išvengti nuo gydymo pradžios laipsniškai didinant dozę.

Medikamento vartojimo laikotarpiu gali susilpnėti koncentracija, atsirasti ažitacija, konfūzija, sutrikti orientacija, pasireikšti anterogradinė amnezija, kuri gali atsirasti vartojant net terapines dozes. Tokio šalutinio poveikio pavojus didėja, jei vartojamos didelės dozės. Su amnezija gali būti susijęs netinkamas elgesys.
Pacientams, vartojusiems Rivotril, gali pasireikšti depresija, tačiau ji gali būti susijusi su pagrindine liga.

Ilgai gydant tam tikras epilepsijos formas, ligos priepuoliai gali dažnėti.
Vaisto vartojant, gali atsirasti paradoksinių reakcijų: jaudrumas, dirglumas, agresija, ažitacija, nervingumas, priešiškumas, nerimas, miego sutrikimas, nakties košmarai ar vaizdingų sapnų.
Retais atvejais gali pasireikšti dilgėlinė, niežulys, odos išbėrimas, angioedema, gerklų edema, pakisti pigmentacija, laikinai nuslinkti plaukai, atsirasti pykinimas, skrandžio negalavimų, galvos, krūtinės skausmas, trombocitopenija, lytinio potraukio mažėjimas, impotencija bei šlapimo nelaikymas.
Pavieniais atvejais vaikams per anksti laikinai atsiranda antrinių lytinių požymių (nevisiškas subrendimas).

Gali pasireikšti alerginė reakcija, pavieniais atvejais - anafilaksinis šokas.

Jei vaisto vartojama ilgai ir didelėmis dozėmis, gali laikinai sutrikti kalba: ligonis pradeda kalbėti lėtai arba neaiškiai (pasireiškia dizartrija), sutrinka judesiai, eisena, rega: (vaizdas tampa dvigubas, atsiranda nistagmas).

Pavieniais atvejais galimas kvėpavimo slopinimas, kurį gali sunkinti kvėpavimo takų obstrukcija, galvos smegenų pažeidimas arba kartu vartojami kvėpavimą slopinantys vaistai. Tokio poveikio paprastai galima išvengti, jei ligoniui dozė nustatoma individualiai.

Rivotril naujagimiams ir kūdikiams gali didinti seilėtekį ir bronchų sekreciją, todėl būtina prižiūrėti, kad kvėpavimo takai būtų laisvi.

Vartojant benzodiazepinų, pvz., klonazepamo, gali atsirasti priklausomumas. Toks pavojus yra didesnis, jei vaisto geriama dideles dozes, ilgai ir ypač tuo atveju, jei ligonis yra priklausomas nuo alkoholio arba medikamentų, yra sirgęs aiškia asmenybės sutrikimo ar kitokiomis sunkiomis psichikos ligomis.

Praėjus kelioms valandoms, savaitei ar daugiau nuo vaisto vartojimo nutraukimo, gali atsirasti nutraukimo simptomų: tremoras, prakaitavimas, ažitacija, miego sutrikimas, nerimas, koncentracijos sutrikimas, galvos, raumenų skausmas, raumenų, virškinimo trakto spazmų, psichinė įtampa, neramumas, konfūzija, dirginimas bei epilepsijos priepuoliai, kurie gali būti susiję su pagrindine liga.
Sunkiais atvejais gali sutrikti suvokimas, pasireikšti depersonalizacija, sustiprėti klausos aštrumas, padidėti jautrumas šviesai, triukšmui ir lytėjimui, taip pat atsirasti haliucinacijų, galūnių tirpimas ir dilgčiojimas, retais atvejais - delyras, sunkūs traukuliai.

Kadangi nutraukimo sindromo pavojus yra didesnis baigus gydymą staiga, todėl net ir trumpai preparato vartojus gydymą reikia nutraukti ne staiga, bet laipsniškai mažinant dozę.

Jei nutraukimo simptomų atsiranda, pacientui būtina medikų priežiūra.

4.9 Perdozavimas

Vaisto perdozavus, intoksikacijos simptomų sunkumas labai priklauso nuo ligonio amžiaus, kūno svorio ir reakcijos į vaistą. Iš pradžių atsiranda nuovargis, apsvaigimas, ataksija, mieguistumas ir stuporas, vėliau ištinka koma, pasireiškia kvėpavimo slopinimas bei kraujotakos kolapsas.
Vis dėlto sunkių simptomų dažniausiai atsiranda tik tais atvejais, jei kartu vartojama kitokių vaistų ar geriama alkoholio.

Gydymas
Gydant perdozavimą, būtina nustatyti, kokių skirtingų preparatų buvo vartota.
Reikia sekti kvėpavimą, matuoti pulsą ir kraujo spaudimą, plauti skrandį, į veną leisti skysčių, pradėti įprastinį palaikomąjį gydymą bei pasirengti taikyti neatidėliotinas priemones
bet kokiai kvėpavimo takų obstrukcijai gydyti.
Jei pasireiškė hipotenzija, būtina vartoti simpatikomimetikų.

Įspėjimas
Pacientams, sergantiems epilepsija ir gydomiems benzodiazepinais, benzodiazepino antagonisto Anexate (veiklioji medžiaga yra flumazenilis) vartoti draudžiama. Tokiems pacientams antagonistinis preparatų poveikis gali sukelti traukulius.

Toksikologiniai tyrimai
Kad benzodiazepino dozė, pavartota norint nusižudyti, sukeltų sunkių komplikacijų ar ilgalaikį organų pažeidimą, iki šiol nepastebėta.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Klonazepamas, kaip ir kiti benzodiazepinai, sukelia raminamąjį, migdomąjį, nerimą mažinantį poveikį, atpalaiduoja raumenis ir malšina traukulius. Pastaroji preparato savybė pasireiškia stipriausiai.
Preparatas didina natūralų CNS slopinimą, kurį sukelia neuromediatorius gama aminosviesto rūgštis.

5.2 Farmakokinetinės savybės
Išgėrus klonazepamo, paprastai didžiausia vaisto koncentracija plazmoje būna po 2 – 3 valandų. Klonazepamo vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 1,7 val., nusistovėjusi pusiausvyrinė koncentracija būna po 4 – 6 dienų. Maždaug 50  pavartotos dozės išsiskiria pro inkstus, 9 – 26  - su išmatomis.
Klonazepamo pusinės eliminacijos periodas yra 30 – 40 val. Pagrindiniai metabolitai yra 7 – amino- ir 7-acetamino- dariniai bei nedidelis kiekis 3-hidroksi- darinių. Šie metabolitai kliniškai svarbiu farmakologiniu aktyvumu nepasižymi.
Su plazmos baltymais jungiasi 83 – 87  išgertos dozės.
Biologinis prieinamumas yra 71 – 76 .

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Bevandenė laktozė,
Mikrokristalinė celiuliozė,
Pregelifikuotas krakmolas,
Magnio stearatas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenų nėra.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

Pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, preparato vartoti negalima.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Butelį laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Stiklo butelis, kuriame yra 30 tablečių. Kartono dėžutėje yra vienas butelis

6.6 Specialūs reikalavimai likučiams naikinti

Specialių reikalavimų nėra.