Budesonid Sandoz

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Budesonid Sandoz 50 mikrogramų/dozėje nosies purškalas, suspensija

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje dozėje yra 50 g budesonido.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Nosies purškalas, suspensija

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Sezoninio alerginio rinito, nuolatinio rinito, taip pat nosies polipų profilaktika ir gydymas.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusieji ir vyresni kaip 6 metų vaikai
Įprasta pradinė dozė yra 2 įpurškimai (po 50 g budesonido) į kiekvieną nosies landą 2 kartus per dieną.
Įprasta palaikomoji dozė yra 1 įpurškimas į kiekvieną nosies landą 2 kartus per dieną arba 2 įpurškimai į kiekvieną nosies landą kartą per dieną iš ryto.
Palaikomajam gydymui reikėtų parinkti pačią mažiausią veiksmingą dozę, nuo kurios išnyksta ligos požymiai.

Mažesniems kaip 6 metų vaikams skirti vaisto galima tik tuomet, kai būtinai reikia.

Budesonid Sandoz nosies purškalo vartojimo instrukcija

Tinkamai vartojant Budesonid Sandoz nosies purškalą mažėja su juo susijęs šalutinis poveikis bei didėja šio medikamento veiksmingumas.

1. Kruopščiai išvalykite nosies landas, jei įmanoma, naudojant natrio chlorido tirpalą.

2. Nuo buteliuko numaukite apsauginį gaubtelį.

3. Buteliuką papurtykite.

4. Buteliuką vartojant pirmą kartą, išpurkškite šiek tiek skysčio į orą: paspauskite nosies adapterį kelis kartus žemyn, kol pasirodys smulki migla. Jei Budesonid Sandoz purškalo iš eilės keletą dienų nevartosite, pakartokite šį veiksmą vėl. Jeigu nosies adapteris užsikemša, jį reikia atsargiai ištraukti iš buteliuko ir išvalyti (žr. skyrių „Valymas“).

5. Palenkite galvą į priekį taip, kad būtų matyti kojų pirštai. Dešiniąja ranka įkiškite purkštuką į kairiąją nosies landą ir nukreipkite jį į išorinę sienelę.

6.Paspaudę adapterį žemyn įpurkškite vieną dozę ir ją įkvėpkite.
7.Kairiąja ranka įkiškite purkštuką į dešiniąją nosies landą ir, nukreipę jį į išorinę sienelę, įpurkškite vieną dozę bei ją įkvėpkite.
8. Po vartojimo nosies antgalį nušluostykite švaria servetėle ir užmaukite apsauginį gaubtelį. Nevartojant Budesonid Sandoz nosies purškalo nosies adapteris visada turi būti uždengtas apsauginiu gaubteliu. Buteliuką reikia laikyti stačią.

Valymas
Nosies adapterį ir apsauginį gaubtelį reguliariai valykite. Atsargiai nuimkite abi šias dalis, iš pradžių išplaukite šiltame, po to šaltame vandenyje, po to leiskite joms savaime išdžiūti. Paskui atsargiai įkiškite atgal nosies adapterį ir ant jo užmaukite apsauginį gaubtelį.
Jei nosies adapteris užsikimšo, pamirkykite jį šiltame vandenyje ir išvalykite taip, kaip aukščiau nurodyta. Nemėginkite jo atkimšti adata ar kitu aštriu daiktu.

4.3 Kontraindikacijos

Budesonid Sandoz kontraindikuotinas pacientams, kuriems padidėjęs jautrumas budesonidui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, taip pat sergantiems negydytomis grybelinėmis, bakterinėmis ar virusinėmis kvėpavimo takų infekcinėmis ligomis.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Gydyti pacientus, kuriems sisteminiai kortikosteroidai keičiami Budesonid Sandoz, reikia atsargiai dėl antinksčių veiklos nepakankamumo pavojaus. Ypač atidžiai reikia stebėti sergančiuosius bronchine astma, nes, staigiai sumažinus sisteminių kortikosteroidų dozę, liga gali labai paūmėti.

Jeigu Budesonid Sandoz vartojamas kartu su sisteminiais kortikosteroidais, didėja sisteminių šalutinių reiškinių pavojus.

Jeigu gydyti Budesonid Sandoz reikia nustoti, vaisto dozę būtina mažinti palengva.

Kortikosteroidai gali maskuoti infekcijos požymius, be to, juos vartojant, gali vystytis naujos infekcijos. Dėl to pacientus, sergančius grybelinėmis arba virusinėmis nosies infekcinėmis ligomis, gydyti budesonidu reikia atsargiai.

Alerginis rinitas kartais pažeidžia akis, dėl to tokius pacientus kartais tenka atitinkamai gydyti.
Jeigu Budesonid Sandoz gydoma ilgai, patartina kartą ar du kartus per metus ištirti nosies gleivinę, kad būtų įsitikinta, ar nesivysto atrofinis rinitas arba ryklės kandidozė.

Sergantiesiems kepenų ciroze ar hipotireoze budesonido sisteminis poveikis gali būti stipresnis.
Kadangi kortikosteroidai slopina žaizdų gijimą, pacientus po nosies traumos ar operacijos gydyti preparatu derėtų atsargiai.

Kad alerginio rinito gydymas būtų veiksmingas, gydyti Budesonid Sandoz reikia reguliariai.

Kaip teisingai vartoti nosies aerozolį nurodyta vartojimo instrukcijoje, kuri įdėta į pakuotę.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Nežinoma.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Skirti Budesonid Sandoz nėščioms moterims ir krūtimi maitinančioms motinoms galima tik tuomet, kai būtinai reikia. Žindomus kūdikius, kurių motinos gydomos budesonidu, būtina atidžiai stebėti dėl galimo antinksčių nepakankamumo.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Koks nors Budesonid Sandoz poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su įrengimais nenustatytas.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Budesonid Sandoz labai retai sukelia šalutinį poveikį. Dažniausi šalutiniai reiškiniai - tai nosies ir gerklės sudirginimas, kraujavimas iš nosies ir kosulys. Rečiau pasitaiko burnos džiūvimas, čiaudulys, nuovargis, dispepsija arba pykinimas. Retkarčiais gali kilti odos reakcijų, pvz., kontaktinis dermatitas, dilgėlinė arba bėrimas.

4.9 Perdozavimas

Atsitiktinis Budesonid Sandoz perdozavimas nesukelia jokių akivaizdžių klinikinių požymių. Dėl tos priežasties ūmus apsinuodijimas Budesonid Sandoz vargiai įmanomas. Jeigu budesonidas vartojamas didelėmis dozėmis ilgą laiką ar kartu su kitais kortikosteroidais, gali reikštis sisteminis kortikosteroidų poveikis, pvz., antinksčių veiklos nepakankamumas arba rastis hiperkorticizmo požymių. Antra vertus, vartojant budesonidą aerozolio pavidalu nepasitaikė nei Kušingo sindromo, nei kitų hiperkorticizmo požymių.

Atsiradus Budesonid Sandoz perdozavimo požymių, pastaruosius galima palengvinti sumažinus preparato dozę ar išvis nustojus juo gydyti.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė
Gliukokortikoidas, vartojamas nosies gleivinei vietiškai gydyti.

Veikimo mechanizmas
Kortikosteroidai, aplikuojami ant nosies gleivinės, yra pirmojo pasirinkimo vaistai alerginiam rinitui gydyti. Jie slopina alerginės reakcijos ankstyvąją ir vėlyvąją fazes, mažina visų alerginio rinito požymių intensyvumą, taip pat viršutinių kvėpavimo takų alergines reakcijas. Gydant alerginį rinitą jie yra tokie pat veiksmingi kaip geriamieji kortikosteroidai. Šalutinis poveikis būna nedidelis: jis daugiausia reiškiasi nosies gleivinėje. Budesonido nosies aerozolis terapinėmis dozėmis nesukelia jokių sisteminių šalutinių reiškinių. Nenustatyta, kad ši budesonido farmacinė forma lėtintų vaikų augimą.

Budesonidas turi uždegimą slopinančių, imunodepresinių ir antiproliferacinių savybių. Kai gydomas alerginis rinitas, pagrindinis vaisto veikimo mechanizmas – uždegimo slopinimas; dėl to silpninamas įvairių uždegiminių ląstelių ir mediatorių, įskaitant kraujagyslių sistemą, poveikis, didėja uždegimą slopinančių baltymų gamyba. Taip pat nustatyta, kad budesonidas mažina atsaką į padidėjusio jautrumo reakcijas (tiek ankstyvąją, tiek ir vėlyvąją fazes), sutraukia kraujagysles, mažina plazmos ekstravazaciją ir uždegiminę edemą.

Kaip ir kiti kortikosteroidai, budesonidas sumažina labrocitų ir eozinofilinių granulocitų skaičių. Jam veikiant, mažiau toksinių baltymų atsipalaidavimą iš eozinofilų, laisvųjų radikalų iš makrofagų ir limfokinų – iš limfocitų. Budesonidas taip pat mažina adhezinių molekulių prilipimą prie endotelio. Dėl to jis slopina leukocitų migraciją į alerginio uždegimo židinį. Budesonidas didina beta adrenoreceptorių kiekį lygiuosiuose raumenyse, slopina fosfolipazės A2 aktyvumą, dėl to mažina uždegimą sukeliančių prostaglandinų, leukotrienų ir PAF gamybą. Preparatas taip pat slopina histamino sintezę; dėl to mažėja histamino koncentracija labrocituose.

Budesonidas yra gliukokortikoidas, pasižymintis stipriu gliukortikoidiniu ir silpnu mineralokortikoidiniu poveikiu. Svarbiausios budesonido savybės yra stiprus vietinis uždegimą slopinantis ir silpnas sisteminis poveikis. Tai aiškinama dideliu budesonido afinitetu gliukortikoidų receptoriams, beveik pilnutiniu presisteminės eliminacijos kepenyse efektu ir trumpu pusiniu biologinės eliminacijos periodu. Dėl stipraus vietinio ir menko sisteminio poveikio budesonidas labai tinka ilgalaikiam gydymui.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Budesonidas yra 2 izomerų mišinys lygiomis dalimis. Izomero 22 R poveikis yra 2-3 kartus stipresnis nei izomero 22S.

Įpurškus per nosį 400 g budesonido, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (1 nmol/l)) susidaro po 0,7 val. Gydant Budesonid Sandoz, alerginio rinito požymiai palengvėja (susilpnėja) po 2-3 dienų.
Įpurškus Budesonid Sandoz, maždaug 20% budesonido patenka į bendrąją kraujotaką.
Jeigu budesonido geriama, jo biologinis įsisavinimas yra nedidelis, nes daugiau kaip 90% vaisto inaktyvuojama kepenyse presisteminės eliminacijos metu.

Dėl gero budesonido pasiskirstymo audiniuose ir jungimosi su plazmos baltymais, menamas pasiskirstymo tūris yra: izomero 22R – 425 l, izomero 22R – 245 l; abiejų izomerų – 301 l.

Dėl presisteminės eliminacijos budesonidas greitai ir intensyviai metabolizuojamas kepenyse. Izomerai 22R ir 22S atitinkamai metabolizuojami iki 6--hidroksibudesonido ir 16--hidroksiprednizolono.

Metabolitų gliukokortikoidinis aktyvumas sudaro vos 1%. Jie daugiausia išsiskiria su šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Švirkščiant budesonido 0,5 g/kg kūno masės per dieną dozę 14 dienų iš eilės žiurkių patinams ir patelėms, kokių nors klinikinės būklės, kraujo ar šlapimo biocheminių, taip pat hematologinių ar patofiziologinių pokyčių nenustatyta. Nuo budesonido 0,5 g/kg kūno masės per dieną dozės žiurkės mažiau priaugo svorio, jų kraujyje padidėjo eritrocitų kiekis ir hemoglobino koncentracija, sumažėjo baltųjų kraujo kūnelių ir kiek pailgėjo protrombino laikas. Taip pat sumažėjo antinksčių svoris. Nuo budesonido dozių iki 80 g/kg kūno masės per dieną žiurkių svorio prieaugis buvo dar didesnis, dar labiau sumažėjo antinksčių ir blužnies svoris, limfocitų kiekis limfmazgiuose, hepatocituose atsirado vakuolių.

Nuo šios dozės net sutrumpėjo gyvūnų gyvenimo trukmė.

Purškiant žiurkėmis budesonido iki 250 g/kg kūno masės per dieną, teratogeninio poveikio požymių neaptikta. Didelės (500 g/kg kūno masės per dieną) dozės didino persileidimo pavojų, sumažėjo vaisiaus svoris ir atsirado kaulų pažeidimų.

Kokių nors tinkamų budesonido klinikinių tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Metilo parahidroksibenzoatas
Propilo parahidroksibenzoatas
Mikrokristalinė celiuliozė
Karboksimetilceliuliozės natrio druska
Polisorbatas 80
Simetikono emulsija
Propilenglikolis
Sukrozė
Dinatrio edetatas
Vandenilio chlorido rūgštis
Išgrynintas vanduo

6.2. Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ºC temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Budesonid Sandoz tiekiamas stiklo buteliuose su mechaniniu purkštuvu.
Butelyje yra 200 dozių.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra