Askofenas L

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Askofenas L tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje tabletėje yra 200 mg acetilsalicilo rūgšties, 200 mg paracetamolio ir 40 mg kofeino monohidrato.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA

Tabletė.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

 Nedidelio ir vidutinio sunkumo skausmo slopinimas (galvos, dantų, gerklės, sąnarių ir kt.).
 Karščiavimo mažinimas.
 Nedidelio uždegimo gydymas (sąnarių, raumenų, po sumušimo ar kitokios traumos, stomatologinės procedūros ir kt.).

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Askofeno L tabletes reikia nuryti nekramčius, užsigeriant stikline skysčių. Jo geriau vartoti valgio metu, nes mažiau dirginamas virškinamasis traktas.
Be gydytojo leidimo preparato dozės didinti negalima.

Karščiavimui mažinti preparato galima vartoti 3 dienas. Apskritai Askofeno L galima gerti ne ilgiau kaip 7-10 dienų, o vaikams - ne ilgiau kaip 5 dienas.

Jei skausmas ir karščiavimas nepraeina per 3 dienas, o gerklės skausmas - per 2 dienas, būtina kreiptis į gydytoją. Ilgiau užsitęsęs karščiavimas ir skausmas gali būti sunkios ligos pradžia.

Askofeno L nerekomenduojama vartoti likus mažiau kaip 5 dienoms iki operacijos. Jo gerti negalima tuo atveju, jei vartojama acetilsalicilo rūgšties, paracetamolio ar kitokių nesteroidinių preparatų nuo uždegimo.

Suaugę žmonės
Reikia gerti po 1 tabletę 6 kartus per parą. Jei simptomai neišnyksta, galima gerti po 2 tabletes kas 6 valandas.

Pagyvenę žmonės
Askofeno L vartoti ilgiau kaip 5 dienas nerekomenduojama.

Vaikai
Kaip vaistinio preparato vartoti jaunesniems kaip 9 metų vaikams, nurodo gydytojas.
9-12 metų vaikams Askofeno L galima per parą gerti po 1 tabletę 3 kartus, vyresniems kaip 12 metų - 4 kartus. Gydymo trukmę nurodo gydytojas.

4.3 Kontraindikacijos

Absoliučios kontraindikacijos
Askofeno L draudžiama vartoti, jei yra ar buvo:
 angioneurozinis paburkimas, anafilaksinė reakcija arba padidėjęs jautrumas medikamentui, jo sudedamosioms medžiagoms, kitokiems salicilatams arba kitokiems nesteroidiniams preparatams nuo uždegimo;
 hemofilija, kraujuojanti opa ir kitokio pobūdžio kraujavimas.

Santykinės kontraindikacijos
Jei sergama bronchine astma, sunkia širdies liga, kepenų ar inkstų funkcijos nepakankamumu, mažakraujyste, alkoholizmu, skrandžio opa arba pepsine opa, podagra, lėtine urtikarija, nosyje yra polipų, organizme trūksta vitamino K, ar galima vartoti Askofeno L, sprendžia gydytojas.
Acetilsalicilo rūgšties turinčių tablečių vartoti negalima trečiajame nėštumo trimestre.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Askofenas L yra sudėtinis vaistinis preparatas, kurio toksinis ir nepageidaujamas poveikis priklauso nuo jo sudedamųjų medžiagų poveikio.
Gali pasireikšti alerginė reakcija arba padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms medžiagoms (odos niežėjimas, išbėrimas), todėl prieš skirdamas medikamento, gydytojas turi išsiaiškinti, ar pacientas nėra jautrus paracetamoliui, acetilsalicilo rūgščiai, kitiems salicilatams ar nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo.

Ar vaikams galima vartoti paracetamolio ir salicilatų kartu, vienodos nuomonės nėra.
Atlikti tyrimai parodė, kad acetilsalicilo rūgšties vartojimas gripu ir vėjaraupiais sergantiems vaikams arba paaugliams gali sukelti Rejė sindromą.

Senyviems pacientams preparato reikia varoti atsargiai, nes šio amžiaus žmonėms
inkstų ir kepenų funkcija dažnai būna sutrikusi, todėl gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis.

Nustatyta, kad preparatai, kurie slopina ciklooksigenazės ir prostaglandinų sintezę, daro poveikį ovuliacijai, dėl to silpnėja moterų vaisingumas. Nutraukus šių medikamentų vartojimą, toks poveikis praeina.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Askofeno L sąveika galima su daugeliu preparatų, todėl prieš jį skiriant būtina išsiaiškinti, kokių vaistų pacientas vartoja ( net ir įsigytų be recepto).

Nuolatinis alkoholio vartojimas, kepenų fermentus slopinantys ir hepatotoksiniai vaistai.
Hepatotoksinis medikamento poveikis dažniau pasireiškia alkoholikams arba žmonėms, reguliariai vartojantiems preparatų, slopinančių kepenų fermentų aktyvumą ar sukeliančių hepatotoksinį poveikį.

Barbitūratai, primidonas ir kiti kepenų fermentus aktyvinantys preparatai
Šie medikamentai mažina gydomąjį vaistinio preparato poveikį, nes didina jo metabolizmą kepenyse aktyvindami kepenų mikrosomų fermentų sistemas.

Antikoaguliantai (kumarino arba indandiono dariniai)
Askofeno L sudėtyje esantis paracetamolis gali slopinti krešumo faktorių sintezę kepenyse: jeigu paracetamolio paros dozė yra 2 g arba didesnė, stiprėja antikoaguliantų poveikis. Dėl acetilsalicilo rūgšties poveikio mažėja krešumo faktorių sintezė kepenyse bei didėja antikoaguliantų atsipalaidavimas iš junginių su baltymais, dėl to stiprėja jų poveikis, atsiranda kraujavimo pavojus. Be to, acetilsalicilo rūgštis slopina trombocitų agregaciją, gali sukelti virškinamojo trakto opėjimą, todėl antikoaguliantų ir trombolizinių vaistų vartoti kartu su Askofenu L būtina atsargiai.

Cefamandolis, cefoperazonas, cefotetanas, mokslaktamas ir plikamicinas
Vartojant šių medikamentų, mažėja protrombino kiekis kraujo serume ir kinta trombocitų agregacija, todėl vartojant jų su Askofenu L didėja kraujavimo, kraujo krešumo sutrikimų, virškinimo trakto opų atsiradimo pavojus.

Antinksčių žievės hormonai, ilgalaikis kortikotropino vartojimas, acetilsalicilo rūgštis arba kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo
Šių medikamentų vartoti kartu su Askofenu L nerekomenduojama, nes sustiprėja jų hepatotoksinis ir nepageidaujamas poveikis virškinamajam traktui. Acetilsalicilo rūgštis gali mažinti daugelio nesteroidinių preparatų nuo uždegimo pasisavinimą.

Kadangi Askofene L yra acetilsalicilo rūgšties, vartojant kartu angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių, mažėja pastarųjų preparatų kraujospūdį mažinantis poveikis.
Salicilatai didina preparatų nuo traukulių (hidantoino) koncentraciją kraujo plazmoje, gali didinti jų toksinį poveikį, todėl pradedant ilgalaikį gydymą aspirinu arba jį nutraukiant hidantoino dozavimą reikia mažinti.

Antacidiniai ir šlapimą šarminantys preparatai
Jie gali mažinti farmakologinį salicilatų poveikį.

Preparatai, rūgštinantys šlapimą (amonio chloridas, askorbo rūgštis, kalio ir natrio fosfatai)
Rūgštus šlapimas mažina salicilatų šalinimą, todėl jų koncentracija kraujo serume gali didėti.

Karboanhidrazės inhibitoriai
Jų vartojant kartu su Askofenu L, didėja toksinis salicilatų poveikis.

Vėmimą slopinantys, antihistamininiai preparatai ir fenotiazino dariniai
Jų vartojimas gali mažinti toksinį acetilsalicilo rūgšties poveikį (galvos svaigimą, ūžimą ausyse ir kt.).

Furosemidas
Didėja ototoksinio acetilsalicilo rūgšties poveikio rizika.

Metotreksatas
Askofene L esanti acetilsalicilo rūgštis gali didinti metotreksato koncentraciją kraujo serume iki toksinės, todėl šių preparatų kartu vartoti nerekomenduojama (arba Askofeno L negalima vartoti likus 48 valandoms iki metotreksato vartojimo).

Nifedipinas, verapamilis ir kiti kalcio antagonistai
Šių medikamentų vartojant kartu su Askofenu L, vieno arba abiejų preparatų poveikis gali labai sustiprėti ir sukelti net toksinį poveikį.

Vankomicinas ir kiti ototoksinio poveikio preparatai
Jų vartoti su Askofenu L draudžiama, nes pacientas gali apkursti.

Probenecidas arba sulfinpirazonas
Jų su Askofenu L kartu vartoti nepatariama, nes gali pasireikšti toksinis abiejų vaistinių preparatų poveikis.

CNS stimuliatoriai
Askofene L esantis kofeinas stiprina šių medikamentų veiksmingumą, todėl galimas nepageidaujamas poveikis.

Ličio preparatai
Kofeinas didina ličio išsiskyrimą ir mažina jo poveikį.

Monoaminooksidazės inhibitoriai (MAOI), furazolidonas, pargilinas ir prokarbozinas
Šių preparatų sąveika su kofeinu gali sukelti širdies ritmo sutrikimų ir kraujospūdžio padidėjimą.
Askofene L esančios sudedamosios medžiagos gali keisti laboratorinių tyrimų rezultatus, todėl jei norima atlikti gliukozės, šlapimo rūgšties, kepenų fermentų aktyvumo, bilirubino, protrombino, cholesterolio ir kalio serume bei kasos, skydliaukės funkcijos, širdies raumens perfuzijos tyrimus, vaisto vartojimą būtina nutraukti.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Aspirino vartojančiai nėščiai moteriai gali pasireikšti anemija, prieš gimdymą ir po jo kraujavimas, pailgėti nėštumo ir gimdymo laikas. Preparatas prasiskverbia per placentą, todėl vaisiui dėl prostaglandinų sintezės slopinimo gali susiaurėti arterinis latakas ir pasireikšti kitoks nepageidaujamas poveikis.
Jei moteris vartoja Askofeno L paskutiniaisiais 4 nėštumo mėnesiais, gali mažėti vaisiaus svoris, padaugėti kraujo išsiliejimo į smegenis prieš laiką gimusiems kūdikiams atvejų, negyvų kūdikių gimimo arba naujagimių mirčių atvejų. Šiuo laikotarpiu salicilatų vartoti draudžiama, kadangi jie gali daryti teratogeninį poveikį.
Aspirino patenka į motinos pieną ir būna maždaug 1,1-10 g/ml. Ar jis veikia kūdikio trombocitų agregaciją, duomenų nėra, tačiau nėštumo metu ir kūdikio žindymo laikotarpiu preparato galima vartoti tik gydytojo leidimu ir tik tuo atveju, jei manoma, kad terapinis poveikis bus didesnis už galimą žalą.

Žmogaus vaisiaus kepenys pajėgia oksiduoti paracetamolį, bet oksidacijos greitis yra dešimt kartų lėtesnis nei suaugusio žmogaus (oksidacija greitėja priklausomai nuo vaisiaus amžiaus). Paracetamolį galima detoksikuoti, konjuguojant sulfato junginiais.
Kai kurie tyrimai rodo, kad, moterims paskutiniuosius tris nėštumo mėnesius suvartojusioms 22,5 g paracetamolio ir anksti pradėjusioms vartoti acetilcisteino, neigiamo poveikio tiek motinai, tiek vaikui nebūdavo.
Paracetamolio išsiskiria į motinos pieną, tačiau ar žindomam kūdikiui jis gali būti pavojingas, nežinoma. Apie vaisto kiekį, kurį galėjo gauti su motinos pienu kūdikis, informacija yra skirtinga, pvz., motinai išgėrus vienkartinę 500 mg paracetamolio dozę, jo gali patekti į motinos pieną mažiau kaip 0,1, o išgėrus vienkartinę 650 mg dozę - 10-15 g/ml.

Kofeino įtaka vaisiui įrodyta tyrimų su gyvūnais metu. Jei vartojamos didelės vienkartinės dozės (50-100 mg/kg kūno svorio) arba vaikingumo laikotarpiu nuolat vartojamos vidutinės dozės, atsiranda skeleto, ypač pirštakaulių, defektų. Mažos kofeino dozės lėtina skeleto formavimąsi.
Tokio poveikio žmogui nepastebėta.
Acetilsalicilo rūgšties turinčių vaistinių preparatų vartojimas nėštumo laikotarpiu.
Ne didesnė kaip 100 mg paros dozė
Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad vartoti ne didesnę kaip 100 mg per parą dozę apribotais akušerinėje praktikoje atvejais, kai reikalingas specialus pacientės sekimas, atrodo, yra saugu.

100 - 500 mg paros dozė
Klinikinių tyrimų, susijusių su didesnės nei 100 mg ir ne didesnės kaip 500 mg paros dozės vartojimu, nepakanka. Todėl mažesnių arba didesnių kaip 500 mg dozių vartojimui taikomos vartojimo rekomendacijos.

500 mg arba didesnė paros dozė
Prostaglandinų sintezės slopinimas gali sukelti šalutinį poveikį nėštumo eigai ir (arba) embriono ar vaisiaus vystymuisi. Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo, kad moterims, ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu vartojusioms prostaglandinų inhibitorių, didėja persileidimo, o vaisiui – pilvo sienos įskilimo ir širdies sklaidos defektų atsiradimo rizika. Absoliuti vaisiaus širdies ir kraujagyslių sklaidos defektų rizika pasireiškia maždaug nuo mažiau kaip 1% iki 1,5 % atvejų. Manoma, kad rizikos galimybė priklauso nuo medikamento dozės ir vartojimo trukmės.
Tyrimai su gyvūnais rodo, kad vartojant prostaglandinų inhibitorių didėja implantuoto ir neimplantuoto kiaušinėlio bei embriono ir vaisiaus žuvimo atvejų. Be to, gyvūnams, organogenezės laikotarpiu vartojusiems prostaglandinų inhibitorių, padažnėjo įvairių organų ir jų sistemų, įskaitant širdies ir kraujagyslių, sklaidos sutrikimo atvejų.

Pirmųjų šešių nėštumo mėnesių laikotarpiu acetilsalicilo rūgšties galima vartoti tik būtinu atveju. Jei moteris acetilsalicilo rūgšties vartoja bandymo pastoti laikotarpiu arba pirmųjų šešių nėštumo mėnesių metu, dozė turi būti kiek galima mažesnė ir vartojimo trukmė kiek galima trumpesnė.

Jei prostaglandinų inhibitorių vartojama paskutinių trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu, vaisiui gali atsirasti toliau išvardytas poveikis.
- Toksinis poveikis širdies ir plaučių sistemai (prieš laiką užsiveria arterinis latakas ir pasireiškia plaučių hipertenzija).
- Inkstų funkcijos sutrikimas, kuris sunkėja ir pasireiškia inkstų funkcijos nepakankamumas kartu su oligohidroamnionu.

Acetilsalicilo rūgšties patenka į motinos pieną maždaug 1.1-10µg/ml. Ar jis turi poveikio į kūdikio trombocitų agregaciją, duomenų nėra, tačiau nėštumo metu ir kūdikio žindymo laikotarpiu preparato galima vartoti tik gydytojo leidimu ir tik tuo atveju, jei terapinis poveikis didesnis už galimą žalą.

Naujagimiui ir motinai nėštumo pabaigoje gali atsirasti toliau išvardytų pokyčių.
- Net ir nuo labai mažų preparato dozių gali pailgėti kraujavimo laikas bei sutrikti kraujo krešėjimas.
- Silpnėja gimdos raumenų susitraukimas, dėl to gimdymas vėluoja ir pailgėja.

Paskutiniųjų trijų nėštumo mėnesių laikotarpiu per parą vartoti 100 mg arba didesnę acetilsalicilo rūgšties dozę draudžiama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Askofenas L gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia nereikšmingai.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Vartojant Askofeno L nedidelėmis dozėmis ir neilgai, šalutinio poveikio nepasireiškia, ir vaistas toleruojamas gerai.
Vartojant ilgai ir didelėmis dozėmis, gali atsirasti virškinimo trakto dirginimas: pykinimas, dispepsija, rėmuo, nemalonus pojūtis duobutės srityje, apetito stoka, ūminis trumpalaikis toksinis poveikis kepenims, gali pasireikšti stiprus ar slaptasis kraujavimas iš virškinimo trakto, atsirasti opa.
Gali pasireikšti odos reakcija: dilgėlinė, išbėrimas ir angioedema, ypač tiems pacientams, kurie serga lėtine urtikarija.
Gali atsirasti kraujodaros pokyčių: pailgėti kraujavimo laikas, pasireikšti leukopenija, trombocitopenija, purpura, sumažėti geležies koncentracija kraujo plazmoje, sutrumpėti eritrocitų funkcionavimo laikas.
Kartais atsiranda ir kitokių pokyčių: karščiavimas, troškulys, regos sutrikimas (vaizdas matomas lyg per miglą).
Šalutinį poveikį paracetamolis sukelia nedažnai ir jis būna nereikšmingas. Retais atvejais gali pasireikšti agranulocitozė (karščiavimas, gerklės skausmas, atsirandantis dėl neaiškių priežasčių), anemija (neįprastas nuovargis arba silpnumas), alerginis dermatitas (odos išbėrimas, dilgėlinė arba niežulys), hepatitas (pageltę akių obuoliai arba pageltusi oda). Ligoniams, kurių inkstų funkcija yra labai pažeista, medikamento vartojant ilgai ir didelėmis dozėmis, prasideda inkstų diegliai: stiprus ir (arba) aštrus skausmas, atsirandantis juosmens ir (arba) šono srityje. Gali pasireikšti trombocitopenija, retais atvejais atsiranda neįprastas kraujavimas, kraujosruvų, kraujo šlapime ar išmatose (jos pajuosta) ir kt.
Gali sutrikti akomodacija, atsirasti midriazė, susilpnėti vyzdžių reagavimas į šviesą.
Pelėms ir žiurkėms sušėrus paracetamolio daugiau kaip 250 mg/kg kūno svorio, teratogeninio poveikio nepastebėta, tačiau yra duomenų, kad didelės jo dozės gali sukelti sėklidžių atrofiją ir sumažinti spermatogenezę. Ar toks poveikis galimas žmonėms, nežinoma.

Būtina nedelsiant suteikti medicininę pagalbą, jei Askofeno L vartojančiam pacientui atsiranda tokių simptomų:
 anafilaksinė reakcija (odos paraudimas, išbėrimas, rijimo sutrikimas, sunkumas krūtinėje, pasunkėjęs kvėpavimas, bronchų spazmas);
 slaptasis kraujavimas iš virškinamojo trakto ir dėl to atsiradusi antrinė mažakraujystė;
 leukopenija, agranulocitozė (be priežasties atsiradęs karščiavimas, gerklės skausmas);
 trombocitopenija (polinkis į kraujavimą, mėlynių atsiradimą, kraujyje sumažėja trombocitų kiekis);
 virškinimo trakto dirginimas (pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas);
 kepenų uždegimas (pagelsta oda ir gleivinė);
 inkstų skausmai ir funkcijos nepakankamumas (staiga sumažėja šlapimo kiekis, padidėja šlapalo kiekis kraujyje).

4.9 Perdozavimas

Askofenas L yra sudėtinis vaistas ir jo perdozavimo simptomai yra susiję su sudedamųjų medžiagų perdozavimo poveikiu.
Per parą suaugusiam žmogui kofeino galima suvartoti ne didesnę kaip 1 g dozę.
Todėl vartojant Askofeną L nurodytomis dozėmis, kofeino perdozuoti neįmanoma.

Mirtį sukelianti vienkartinė acetilsalicilo rūgšties dozė suaugusiems žmonėms yra maždaug 10 - 30 g, vaikams - 4 g.
Jei acetilsalicilo rūgšties perdozuota nedaug, pasireiškia salicilizmo požymiai: nepertraukiamas zvimbimas ir spengimas ausyse arba apkurtimas, sunkus arba nepertraukiamas viduriavimas, skrandžio ir (arba) galvos skausmas, galvos svaigimas arba sukimasis, minčių painiojimasis, didelis mieguistumas, dažnas arba gilus kvėpavimas, nepertraukiamas pykinimas ir (arba) vėmimas, rankų judesių suglebimas (ypač pagyvenusiems žmonėms), didelis troškulys, regos sutrikimas.

Spengimas ausyse ir (arba) galvos skausmas yra ankstyvieji salicilizmo simptomai.

Jei vaisto perdozavimas sunkus, šlapime atsiranda kraujo, žmogų ištinka traukuliai, haliucinacijos, pasireiškia sunkus CNS sutrikimas, sujaudinimas, painiojasi mintys, atsiranda dusulys arba sunkėja kvėpavimas, prasideda karščiavimas dėl neaiškių priežasčių.

Pagrindinis vaisto iš organizmo šalinimo būdas yra greita šarminė diurezė, tačiau šiuo atveju negalima vartoti geriamosios sodos, nes gali padidėti salicilatų rezorbcija. Metabolinei acidozei koreguoti geriau tinka natrio laktatas. Būtina stebėti, ar nepasireiškia slaptojo kraujavimo požymių bei plaučių pabrinkimo.
Yra duomenų, kad suaugusiems žmonėms, išgėrusiems 15 g paracetamolio, gali pasireikšti kepenų pažeidimas, o pacientas, išgėręs 25 g ar didesnę dozę, gali mirti dėl kepenų funkcijos nepakankamumo.
Požymiai, susiję su paracetamolio perdozavimu, paprastai pasireiškia trimis fazėmis, tačiau lengvesniais atvejais jų gali ir nebūti.
1 fazė. Pirmąsias 24 valandas po perdozavimo simptomai būna nestiprūs ir pacientas paprastai nesikreipia medicinos pagalbos. Gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, prakaitavimas, blyškumas ir bendrasis negalavimas, tačiau centrinės nervų sistemos slopinimo, būdingo perdozavus kitų analgetikų, nėra.
2 fazė. Praėjus 24-48 valandoms po perdozavimo, simptomai, pasireiškę pirmosios fazės metu, gali išlikti, tačiau būna sunkesni. Dėl kepenų pažeidimo pacientui gali skaudėti pilvą viršutiniame dešiniajame kvadrate. Šlapimo išskyrimas gali sumažėti dėl inkstų pažeidimo arba dėl vėmimo sukeltos dehidratacijos.
Gali padidėti alanino ir aspartato transaminazių bei bilirubino kiekis kraujo plazmoje, pailgėti protrombino ir iš dalies tromboplastino laikas.
3 fazė. Praėjus 3-5 dienoms po preparato perdozavimo, gali pasireikšti gelta, kraujo krešėjimo sutrikimas, hipoglikemija, nedidelė hipotenzija, hepatinė encefalopatija, inkstų funkcijos nepakankamumas, kardiomiopatija, sunki acidozė dėl pieno rūgšties kaupimosi organizme ir ketozė dėl nesočiųjų riebalų rūgščių kaupimosi plazmoje.
Pacientams, kurių apsinuodijimo paracetamoliu eiga lengvesnė, būna hepatocitų nekrozė centrinėje kepenų skiltyje. Sunkiais atvejais galima žaibinė kepenų, miokardo skaidulų nekrozė ir riebalų infiltracija.

Gydymas

Medikamento perdozavus, ligonį reikia kuo skubiau guldyti į ligoninę.
Ligoninėje zondu plaunamas skrandis. Vaikams rekomenduojama sukelti vėmimą. Paracetamolis tirpsta blogai, didelis jo kiekis išlieka virškinimo trakte praėjus net kelioms valandoms po perdozavimo. Skrandžio plovimas ypač svarbus tuo atveju, jei kartu su paracetamoliu ligonis vartojo kitų medikamentų, lėtinančių skrandžio ištuštinimą.
Jei įmanoma, reikia sužinoti, kada ir koks paracetamolio kiekis buvo išgertas, kokių vaistų dar vartota, ar buvo gerta alkoholio, kada jo gerta, ar anksčiau buvo kepenų pažeidimų ir kt.
Reikia nustatyti paracetamolio koncentraciją plazmoje, tačiau nelaukiant tyrimo rezultatų būtina tuoj pat sušvirkšti į veną N-acetilcisteino.
Kepenų funkciją būtina stebėti, atliekant įvairius funkcinius testus: nustatyti transaminazių, bilirubino kiekį plazmoje bei protrombino laiką. Kepenų funkciją reikia tirti kasdien 4-5 dienas.
Siekiant palaikyti organizme normalų skysčių ir kalorijų kiekį, reikia į veną infuzuoti 10 dekstrozės.
Ligoniui būtina duoti gerti su vandeniu 50 g medžio anglies miltelių paracetamolio adsorbcijai plonosiose žarnose sukelti, po to - 500 ml atšaldyto 20 manitolio žarnynui išvalyti. Nors manoma, kad šie medikamentai gali trukdyti geriamųjų antidotų poveikiui, vis dėlto šiuo metu pagrindinis antidotas, leidžiamas į veną, yra N-acetilcisteinas.
Dažniausiai vartojamas medikamentas, apsinuodijus paracetamoliu, yra į veną švirkščiamas N-acetilcisteinas.
Jei acetilcisteino pradedama vartoti gana anksti (ne vėliau kaip po 10-12 valandų po perdozavimo), inkstai nepažeidžiami ir ligonis nemiršta.
Perdozavus galima vartoti geriamojo metionino, bet jį reikia vartoti tik tais atvejais, kai švirkšti į veną N-acetilcisteino nėra galimybės.
Jei per 24 valandas po perdozavimo acetilcisteino pavartota nebuvo, atliekama hemodializė.
Pasireiškus kepenų funkcijos nepakankamumui, skiriamas specifinis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – nervų sistemą veikiantys vaistai, salicilo rūgštis ir jos dariniai, ATC kodas – N02 BA51.

Preparato poveikis priklauso nuo jo sudedamųjų medžiagų.
Acetilsalicilo rūgštis yra salicilo rūgšties darinys. Nuo kitų salicilatų acetilsalicilo rūgštis skiriasi tuo, kad jo struktūroje yra acetilo grupė, jis stipriau slopina prostaglandinų sintezę ir mažina uždegimą, o mažos dozės visam laikui slopina trombocitų agregaciją.
Aspiriną tinka vartoti nuo skausmo, karščiavimo bei uždegimo. Toks poveikis pasireiškia dėl to, kad preparatas slopina fermento ciklooksigenazės aktyvumą ir mažina prostaglandinų ir tromboksanų pirmtakų susidarymą iš eikozano rūgšties.
Kodėl medikamentas sukelia analgetinį poveikį, galutinai neištirta. Manoma, kad jis pasireiškia dėl prostaglandinų sintezės slopinimo centrinėje nervų sistemoje ir skausmo impulso generacijos blokavimo periferijoje.
Acetilsalicilo rūgštis pagumburyje slopina prostaglandinų sintezę ir veikia pagumburio temperatūros reguliavimo centrą, todėl išsiplečia periferinės kraujagyslės, gerėja odos kraujotaka, didėja prakaitavimas ir mažėja karštis.
Uždegimo apimtuose audiniuose salicilatai slopina prostaglandinų sintezę bei slopina ir (arba) mažina kitokių uždegimo mediatorių poveikį.
Vienkartinė skausmą malšinanti medikamento dozė pailgina kraujavimo laiką, nes slopina trombocitų agregaciją. Toks poveikis pasireiškia dėl to, kad acetilsalicilo rūgštis acetilina trombocitų cikloksigenazę ir sutrikdo tromboksano A2, kuris yra prostaglandinų darinys, stipriai sutraukiantis kraujagysles ir sukeliantis trombocitų agregaciją, sintezę.
Didesnės aspirino dozės slopina ciklooksigenazę arterijų sienelėje ir trikdo prostaciklinų, kurie stipriai plečia kraujagysles ir slopina trombocitų agregaciją, gamybą.

Paracetamolio analgetinio poveikio mechanizmas nėra aiškus. Jis kaip ir acetilsalicilo rūgštis mažina skausmą ir karščiavimą, tačiau veikia centrinius, o acetilsalicilo rūgštis - periferinius skausmo receptorius. Paracetamolis veikia pagumburio temperatūros reguliacijos centrą, todėl išsiplečia periferinės kraujagyslės, gerėja odos kraujotaka, didėja prakaitavimas ir mažėja karščiavimas.

Kofeinas yra stiprus CNS stimuliatorius, dėl jo poveikio siaurėja smegenų kraujagyslės, mažėja kraujotaka ir deguonies parcialinis slėgis smegenyse, dėl to gali mažėti kai kurie galvos skausmai. Įrodyta, kad kofeino vartojimas su paracetamoliu ir acetilsalicilo rūgštimi pagreitina ir sustiprina skausmo mažėjimą, be to, gydomajam poveikiui pasireikšti reikia mažesnių šių vaistinių preparatų dozių.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgerta vienkartinė Askofeno L dozė greitai ir visiškai rezorbuojasi iš virškinamojo trakto. Preparato rezorbcijai maistas bei skrandžio sulčių pH įtakos neturi, tačiau šarminėje aplinkoje vaisto rezorbcija lėtėja.
Salicilatai gerai ir visiškai rezorbuojasi virškinamajame trakte. Rezorbcijos metu jie iš dalies hidrolizuojami iki salicilo rūgšties.
Aspirino jungimasis su plazmos baltymais priklauso nuo jo koncentracijos plazmoje. Jei terapinė koncentracija yra nedidelė (100 g/ml), jungiasi apie 90, jei ji yra 400 g/ml, jungiasi tik 76.

Išgėrus vienkartinę acetilsalicilo rūgšties dozę, paprastai didžiausia koncentracija kraujo plazmoje būna po 1-2 val. Acetilsalicilo rūgštis per 15-20 minučių hidrolizuojama į salicilatą, kurio pusinės eliminacijos periodas yra 2-3 val. Šiek tiek aspirino (1,1-10 g/ml) patenka į motinos pieną.
Acetilsalicilo rūgštis ir kiti salicilatai iš organizmo pašalinami pro inkstus: daugiausiai salicilo rūgšties ir metabolitų pavidalu.

Išgertas paracetamolis beveik visiškai ir greitai rezorbuojamas virškinamajame trakte. Didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug po 30 - 60 minučių. Preparato koncentracija kraujo plazmoje priklauso nuo dozės ir nuo to, ar jo išgerta prieš valgį, ar po jo. Nemažas paracetamolio kiekis suyra pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl jo biologinis pasisavinimas yra maždaug 70 (išgėrus 500 mg tabletę). Organizmo audiniuose paracetamolis pasiskirsto greitai ir tolygiai. Jo pusinės eliminacijos periodas plazmoje yra 1- 4 valandos. Paracetamolio jungimasis prie kraujo plazmos baltymų priklauso nuo jo koncentracijos plazmoje. Apie 90-95 paracetamolio metabolizmo kepenyse metu prijungia gliukurono, sieros rūgšties bei cisteino grupes ir išsiskiria pro inkstus aktyviu pavidalu.
Kofeinas prie baltymų neprisijungia, jo pusinė eliminacija trunka 3-4 valandas. Iš organizmo kofeinas pasišalina su šlapimu: apie 10 išsiskiria nepakitusio, o likęs kiekis - metabolitų pavidalu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimo duomenys

Tyrimais su gyvūnais įrodyta, kad didelės paracetamolio dozės gali sukelti sėklidžių atrofiją ir sumažinti spermatogenezę. Tokio poveikio žmogui nepastebėta.
Acetilsalicilo rūgšties poveikis gyvūnams yra panašus į tokį, kurį sukelia kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, pvz., hematurija, viduriavimas krauju, pilvo pūtimas, virškinimo trakto opėjimas, kartais padaugėja vaisiaus rezorbcijos atvejų.
Kofeino įtaka vaisiui įrodyta tyrimų su gyvūnais metu. Jei vartojamos didelės vienkartinės dozės (50-100 mg/kg kūno svorio) arba vaikingumo laikotarpiu nuolat vartojamos vidutinės dozės, atsiranda skeleto, ypač pirštakaulių, defektų. Mažos kofeino dozės lėtina skeleto formavimąsi. Ar toks poveikis galimas žmonėms, nežinoma.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kukurūzų krakmolas
Celiuliozė, mikrokristalinė
Talkas
Magnio stearatas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25˚C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Vidinė pakuotė: lizdinė plokštelė, sudaryta iš polivinilchlorido plėvelės ir lakuotos aliuminio folijos, kurioje yra 10 tablečių.
Išorinė pakuotė: kartono dėžutė, kurioje yra 50 (5 lizdinės plokštelės) tablečių ir informacinis lapelis.

7. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS

UAB “Liuks”, V.Putvinskio g. 44, 44211 Kaunas
Tel. 30 27 55

8. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO NUMERIS

LT R 2000/6917/6

9. PIRMOJO REGISTRAVIMO ARBA PERREGISTRAVIMO DATA

2000-07-04

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2007-05-09