Lacipil

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Lacipil 4 mg plėvele dengtos tabletės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Vienoje tabletėje yra 4 mg lacidipino.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Plėvele dengta tabletė
Ovali balta tabletė su perlaužimo vagele abiejose pusėse.

4. klinikinė informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Arterinės hipertenzijos gydymas (galima gydyti vien Lacipil arba juo kartu su kitais antihipertenziniais preparatais, pvz., beta adrenoblokatoriais, diuretikais, AKF inhibitoriais).

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Suaugusieji
Iš pradžių reikia gerti 2 mg (pusę 4 mg tabletės) lacidipino vieną kartą per parą.

Gydant hipertenziją, dozę reikia nustatyti atsižvelgiant į būklės sunkumą, individualų poreikį ir į tai, kaip organizmas reaguoja į preparatą.

Praėjus pakankamai laiko, per kurį pilnai pasireiškia farmakologinis poveikis, dozę galima didinti ir vartoti po 4 mg ( prireikus – po 6 mg) per parą. Paprastai to daryti anksčiau kaip po 3‑4 savaičių nereikia, nebent dėl ligonio būklės reikėtų greičiau didinti dozę.

Lacipil reikia gerti kasdien tuo pačiu paros metu, rytą, prieš arba po valgio.

Pacientai, kurių kepenų funkcija susilpnėjusi
Lacidipinas metabolizuojamas daugiausiai kepenyse, todėl pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, organizme gali padidėti biologinis preparato prieinamumas ir sustiprėti hipotenzinis jo poveikis. Tokius ligonius gydymo metu reikia atidžiai prižiūrėti. Jeigu sutrikimas sunkus, gali tekti mažinti dozę.

Pacientai, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi
Kadangi lacidipinas pro inkstus neišsiskiria, pacientams, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, preparato dozės keisti nereikia.

Vaikai
Duomenų apie vaikų gydymą Lacipil kol kas nėra.

Senyvi pacientai
Preparato dozės keisti nereikia.
Vartoti Lacipil galima neribotą laiką.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas lacidipinui, į jį panašios cheminės sudėties preparatams arba bet kuriai pagalbinei Lacipil tablečių medžiagai.
Aortos stenozė.
Mėnesio laikotarpis nuo miokardo infarkto pradžios.
Kardiogeninis šokas.
Nestabilioji krūtinės angina
Nėštumo ir žindymo laikotarpis.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Specialiais tyrimais nustatyta, kad spontaninės sinusinio mazgo funkcijos lacidipinas neveikia, impulso sklidimo per atrioventrikulinį mazgą (AV) neslopina. Vis dėlto reikia pažymėti, kad teoriškai kalcio kanalų blokatorius gali paveikti sinusinio ir AV mazgų aktyvumą, todėl pacientus, kuriems minėtų mazgų aktyvumas nenormalus, lacidipinu reikia gydyti atsargiai.

Sveikiems savanoriams, išgėrusiems 4 mg lacidipino, nustatytas minimalus QTc intervalo pailgėjimas. Pacientus, kuriems yra įgimtas arba dokumentais patvirtintas įgytas QT intervalo pailgėjimas, lacidipinu, kaip ir kitais dihidropiridinų grupės kalcio kanalų blokatoriais, reikia gydyti atsargiai. Atsargiai lacidipinu reikia gydyti ir pacientus, vartojančius vaistinų preparatų, ilginančių QT intervalą (pvz., I ir III klasės medikamentų nuo aritmijos, triciklių antidepresantų, tam tikrų antipsichozinių vaistinių preparatų, antibiotikų (pvz., eritromicino) ir kai kurių antihistamininių vaistinių preparatų (pvz., terfenadino).

Pacientams, kurių rezervinis širdies pajėgumas mažas, Lacipil, kaip ir kitais kalcio kanalų blokatoriais, reikia gydyti atsargiai.

Jeigu praėjus nedaug laiko nuo gydymo pradžios atsiranda išeminis krūtinės skausmas arba ištinka kardiogeninis šokas, gydymą Lacipil reikia nutraukti.

Pacientus, kurių kepenų funkcija susilpnėjusi, Lacipil reikia gydyti atsargiai, kadangi jiems antihipertenzinis poveikis gali būti stipresnis.

Duomenų, jog vartojant lacidipiną, pablogėtų gliukozės toleravimas arba pakistų cukrinio diabeto eigos reguliavimas, nėra.

Pacientus, kuriems kiti dihidropiridinai buvo sukėlę alerginę reakciją, Lacipil reikia gydyti labai atsargiai, kadangi teoriškai galima kryžminė alergija.

Lacipil tabletėse yra laktozės, todėl pacientams, kuriems yra retas paveldėtas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, jų vartoti negalima.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Kartu su Lacipil vartojant kitus antihipertenzinius preparatus, pvz., diuretikus, beta adrenoblokatorius arba AKF inhibitorius, hipotenzinis poveikis gali sustiprėti.

Kartu vartojamas cimetidinas gali didinti lacidipino koncentraciją kraujo plazmoje.

Daug (daugiau kaip 95%) lacidipino jungiasi prie kraujo plazmos baltymų albuminų ir α1 glikoproteinų.
Pasekmių dėl specifinės lacidipino sąveikos su kitais antihipertenziniais preparatais, pvz., beta adrenoblokatoriais, diuretikais, digoksinu, tolbutamidu arba varfarinu, nenustatyta.

Lacipil, kaip ir kitų dihidropiridinų, negalima gerti kartu su greipfrutų sultimis, nes gali kisti biologinis prieinamumas.

Klinikinių tyrimų metu pacientams, kurie po inkstų persodinimo buvo gydomi ciklosporinu, lacidipinas naikino ciklosporino sukeltą inkstų kraujotakos susilpnėjimą ir glomerulų filtracijos greičio sumažėjimą.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad lacidipinas ilgina vaikingumo laikotarpį ir, o atpalaiduodamas lygiuosius gimdos raumenis, sunkina bei ilgina atsivedimą. Be to, tyrimų su gyvūnais duomenys rodo, kad medikamento arba jo metabolitų tikriausiai išsiskiria su motinos pienu.
Nėščių ir kūdikį krūtimi maitinančių moterų gydymo lacidipinu patirties nėra, todėl nėštumo ir žindymo laikotarpiu jo vartoti negalima.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Lacipil galima skirti tik nustačius, kad nauda moteriai bus didesnė už galimą nepageidaujamą poveikį vaisiui arba naujagimiui. Reikia nepamiršti, kad gimdymo metu lacidipinas gali atpalaiduoti gimdyvės gimdos raumenis.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Lacidipinas gali sukelti galvos svaigimą. Pacientą reikia įspėti, kad pasireiškus galvos svaigimui ar panašiems simptomams nevairuotų ir nevaldytų mechanizmų.

4.8Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamo poveikio dažnis buvo nustatytas, remiantis didelės apimties klinikinių tyrimų duomenimis.

Nepageidaujamų sutrikimų dažnis klasifikuojamas taip: labai dažni (≥1/10); dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10); nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100).

Paprastai lacidipinas gerai toleruojamas. Kai kuriems žmonėms gali pasireikšti silpnas nepageidaujamas poveikis, kuris priklauso nuo vaistinio preparato sukeliamo farmakologinio poveikio, t. y. periferinių kraujagyslių išsiplėtimo. Toks poveikis paprastai būna laikinas ir išnyksta toliau vartojant tokią pačią lacidipino dozę.

Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: galvos skausmas, svaigimas.

Širdies sutrikimai
Dažni: palpitacija.
Nedažni: krūtinės anginos pasunkėjimas.

Vartojant lacidipiną, kaip ir kitus dihidropiridinus, mažam skaičiui asmenų gali pasunkėti krūtinės angina, ypač gydymo pradžioje. Toks poveikis dažniau galimas ligoniams, sergantiems simptomine išemine širdies liga.

Kraujagyslių sutrikimai
Dažni: veido paraudimas.

Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: skrandžio funkcijos sutrikimas, pykinimas.
Nedažni: dantenų hiperplazija.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni: odos išbėrimas (įskaitant eritemą ir niežulį).

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Dažni: poliurija.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: astenija, edema.

Tyrimai
Dažni: laikinas šarminės fosfatazės padaugėjimas (kliniškai reikšmingas padaugėjimas yra nedažnas).

4.9 Perdozavimas

Lacipil perdozavimo atvejų nepastebėta.
Preparato perdozavus, labiausiai tikėtinas ilgalaikis periferinių kraujagyslių išsiplėtimas, susijęs su hipotenzija ir tachikardija. Teoriškai gali pasireikšti bradikardija ir pailgėti impulso sklidimo per AV mazgą laikas.

Specifinio priešnuodžio nėra. Būtina taikyti įprastines priemones: stebėti ligonio širdies funkciją ir gydyti atitinkamomis palaikančiomis bei terapinėmis priemonėmis.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antihipertenziniai vaistai, kalcio kanalų blokatoriai selektyvūs kraujagyslėms, dihidropiridino dariniai, ATC kodas – C08CA09.

Lacidipinas yra 1-4 dihidropiridino darinys, specifinio stipraus poveikio kalcio kanalų bokatorius. Jis selektyviai blokuoja daugiausia kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių kalcio kanalus. Svarbiausias preparato poveikis yra tas, kad jis plečia periferines arterioles, mažindamas periferinį kraujagyslių pasipriešinimą ir kraujospūdį. Svarbiausia lacidipino molekulinės savybė – ilga veikimo trukmė.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas lacidipinas virškinimo trakte absorbuojamas greitai, bet mažai, daug jo metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 10%.

Išgėrus vaistinio preparato, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 30-150 min.

Preparatas eliminuojamas daugiausiai metabolizmo kepenyse būdu. Nėra duomenų, kad lacidipinas padidintų arba sumažintų kepenų fermentų aktyvumą. Svarbiausi keturi jo metabolitai pasižymi silpnu farmakologiniu poveikiu arba yra visiškai neveiklūs.

Maždaug 70 % išgertos preparato dozės pašalinama metabolitų pavidalu su išmatomis, o likusi dalis – metabolitų pavidalu su šlapimu.

Lacidipino galutinės pusinės eliminacijos laikas, nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, yra maždaug 13‑19 val.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų, atliktų su gyvūnais, duomenimis, teratogeninio poveikio ir vaisiaus vystymosi sutrikimų preparatas nesukelia.

Tyrimų, atliktų su gyvūnais, duomenimis, lacidipinas (arba jo metabolitai) gali prasiskverbti per placentą, patekti į motinos pieną.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys:
Laktozės monohidratas
Povidonas
Magnio stearatas

Plėvelė:
Hipromeliozė
Titano dioksidas (E 171)
Natrio benzoatas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 C temperatūroje.
Lizdines plokšteles laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

Jeigu reikia vartoti pusę Lacipil 4 mg plėvele dengtos tabletės, tai neišgertą jos pusę iki kito vartojimo galima laikyti lizdinėje plokštelėje ne ilgiau 48 val. Lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Polikaproamido-Al-PVC/PVC-Al lizdinės plokštelės.
Dėžutė, kurioje yra 28 arba 56 plėvele dengtos tabletės.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu bei jo likučių naikinimo instrukcija

Iki vartojimo Lacipil tablečių negalima išimti iš lizdinės plokštelės.