Clotrimazolum GSK

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Clotrimazolum GSK 100 mg makšties tabletės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Vienoje tabletėje yra 100 mg klotrimazolo.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ forma

Makšties tabletė.

4. klinikinĖ informacija

4.1Terapinės indikacijos

Makšties ir išorinių lyties organų kandidamikozė, įskaitant sukeltą nistatinui ir kitiems lokalaus poveikio priešgrybeliniams preparatams atsparių grybelių.
Trichomonozė. Klotrimazolo makšties tabletės vartojamos kombinuotai terapijai (pvz., kartu su geriamaisiais metronidazolo preparatais) arba tuo atveju, kai kitokių antitrichomoninių medikamentų vartoti draudžiama arba ligos sukėlėjai jiems atsparūs.

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

Paprastai reikia vartoti po 1 makšties tabletę 2 kartus per dieną. Gydyti reikia 8 dienas.

4.3 Kontraindikacijos

Alergija veikliajai medžiagai arba bet kuriai kitai sudedamajai makšties tablečių daliai.
Pirmi trys nėštumo mėnesiai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Gydantis nuo grybelių sukeltos infekcinės ligos ar trichomonozės, kartu reikia gydyti ir seksualinį partnerį. Mėnesinių metu šio vaisto vartoti negalima.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Klotrimazolas gali slopinti kitų kartu vartojamų lokalaus poveikio priešgrybelinių preparatų, ypač polieninių antibiotikų (nistatino, natamicino) veikimą.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Pagal saugumą vartojant nėštumo metu klotrimazolas priskiriamas prie B kategorijos vaistų.

Koks yra medikamento poveikis moterims pirmųjų trijų nėštumo mėnesių metu, klinikiniais tyrimais nenustatyta. Vartojant jo 4-9 nėštumo mėnesį, neigiamo poveikio vaisiui nepastebėta.

Tyrimų metu žiurkėms į makštį įkišta net 100 mg/kg kūno svorio paros dozė nepageidaujamo poveikio nesukėlė.

Ar į makštį įkišto klotrimazolo patenka į motinos pieną, nežinoma.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus vaistas poveikio nedaro.

4.8Nepageidaujamas poveikis

Labai retai gali atsirasti makšties prieangio gleivinės niežulys, paraudimas, skausmas ar edema.

4.9 Perdozavimas

Klotrimazolo žvakučių perdozuoti beveik neįmanoma, kadangi iš makšties rezorbuojama tik 3-10 proc. dozės.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antiinfekciniai ir antiseptiniai ginekologiniai vaistai, išskyrus kortikosteroidus, imidazolo dariniai, ATC kodas – G01AF02.

Klotrimazolas yra lokalaus poveikio priešgrybelinis vaistas, imidazolo darinys. Tyrimų in vitro metu jis veikia daugelį grybelių, įskaitant ir daugumą patogeninių grybelių, sukeliančių infekcines ligas žmogui. Svarbiausi yra šie:
dermatomicetai (Epidermophyton floccosum, Microsporum bei Trichophyton rūšys);
į mieles panašūs grybeliai ir pelėsiai (Candida rūšys, Cryptococcus neoformans, Torulosis, Aspergillus, Cladosporium bei Madurella rūšys);
dimorfiniai grybeliai (Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum);
nokardijų genties aktinomicetai.
Be to, klotrimazolas veikia ir makšties trichomonas.

Veikimo būdas. Grybeliuose klotrimazolas slopina ergoterolio biosintezės metu vykstantį 14-demetilinimą, silpniau – nukleorūgščių ir baltymų sintezę. Dėl to pažeidžiama ląstelės sienelė ir grybelio ląstelė suyra.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija. Iš makšties rezorbuojama 3-10 proc. klotrimazolo dozės.

Metabolizmas. Rezorbuotas vaistas metabolizmo metu verčiamas neveikliu metabolitu 2-chlorfenil-4-hidroksifenil-fenilmetanu.
Prie kraujo plazmos albuminų jungiasi apie 50 proc. klotrimazolo. Didžiausia koncentracija kraujo serume atsiranda po 2-6 valandų.

Eliminacija. Vaistas daugiausiai pašalinamas su tulžimi, mažesnis kiekis išsiskiria pro inkstus. Nepakitusio vaisto pavidalu išsiskiria tik 1 proc. dozės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų metu žiurkių, kurioms į makštį buvo įkištos net 100 mg/kg kūno svorio paros dozės, vaisiui nepageidaujamas poveikis nepasireiškė.

Nustatyta, kad pelėms ir žiurkėms LD50 yra 750-1200 mg/kg kūno svorio (priklauso nuo rūšies), tačiau mažesnės dozės sukėlė hepatomegaliją ir andrenomegaliją.

6. farmacinė informacija

6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė
Bulvių krakmolas
Adipo rūgštis
Natrio vandenilio karbonatas
Magnio stearatas
Koloidinis silicio dioksidas
Natrio laurilsulfatas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5Pakuotė ir jos turinys

Tabletės supakuotos į aliuminio ir PVC lizdines plokšteles. Vienoje plokštelėje yra 6 tabletės, vienoje kartoninėje dėžutėje – 1 plokštelė ir pakuotės lapelis.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.