Inflamac, 6

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Inflamac 50 mg kietos kapsulės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Vienoje kapsulėje yra 50 mg diklofenako natrio druskos.

Pagalbinės medžiagos išvardintos 6.1 skyrelyje.

3. vaisto forma

Kieta kapsulė

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Aktyvaus ir neaktyvaus reumato formos: lėtinis poliartritas, juvenalinis lėtinis poliartritas, Bechterevo liga (Spondylitis ankilosans).
Artrozė (kelio, klubo, tarpslankstelinių sąnarių).
Ne sąnarių reumatas, sausgyslės, tepalinio maišelio uždegimas (Tendinitis, Bursitis), raumenų skausmas (Myalgia).
Skausmas dėl stuburo patologijos (Lumbago).
Ūminis podagros priepuolis.
Skausmas dėl traumos ir operacijos, uždegimas ir patinimas, pvz., po stomatologinių ar ortopedinių procedūrų.
Pirminė dismenorėja, adneksitas.
Kaip papildoma priemonė uždegimui gydyti, skausmui ir temperatūrai mažinti, sergant mikroorganizmų sukeltomis ausų, nosies ir gerklės ligomis, pvz., angina arba ausų uždegimu.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas suaugusiems žmonėms
Iš pradžių reikia vartoti 100 – 150 (200) mg. Palaikomoji vaisto dozė (75 – 100 mg) padalijama į 2 - 3 vienkartines dozes.
Nuo skausmo, atsirandančio naktį, ir rytinio sustingimo rekomenduojama vakarais vartoti po 50 – 100 mg diklofenako. Temperatūrai sumažinti paprastai pakanka 50 – 100 mg.

Vaikams
Vaikams per dieną reikia vartoti 0,5 – 3 mg/kg kūno svorio, šią dozę padalijus į 2 – 3 vienkartines dozes. Kapsules reikia ryti nesukramtytas, gausiai užsigeriant skysčiu (geriausiai prieš valgį).
Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.4 skyrių).

4.3 Kontraindikacijos

Neaiškus kraujo gamybos sutrikimas, porfirija.
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa.
Padidėjęs jautrumas diklofenakui.
Pacientams, kuriems prostaglandinų sintezės blokatoriai gali sukelti bronchų astmos priepuolį, dilgėlinę arba slogą, šio vaisto skirti negalima.
Sergant tiesiosios žarnos uždegimu, žvakutės nevartotinos.
Sunkus širdies nepakankamumas.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pacientai, kurie turi negalavimų dėl skrandžio ir žarnyno, serga opiniu kolitu ir Krono liga ir tie, kurių anamnezėje yra duomenų apie skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opas, taip pat ligoniai, kurių kepenų veikla sutrikusi, diklofenaką gali vartoti tik labai tiksliai nustačius vartojimo indikacijas, o šiuos asmenis gydytojas turi prižiūrėti ypač atidžiai.
Gydant Inflamac, kaip ir kitokiais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, kraujyje gali padidėti vieno ar kelių kepenų fermentų aktyvumo rodmenys. Tokie pokyčiai pastebėti klinikinių diklofenako tyrimų metu ir gali atsirasti maždaug 15  pacientų, tačiau jie retai sukelia klinikinius simptomus. Šių pokyčių svarba klinikai yra nežinoma. Dažniausiai kepenų fermentų aktyvumas būna mažesnis negu viršutinė normos riba, kartais (2,5  atvejų) – padidėja saikingai, t.y. tris arba daugiau kartų (tačiau ne daugiau kaip 8 kartus) būna didesnis negu viršutinė normos riba, maždaug 1  pacientų padidėja stipriai, t. y. aštuonis ir daugiau kartų būna didesnis negu viršutinė normos riba. Aukščiau minėtų klinikinių tyrimų metu 0,5  pacientų kartu su kepenų fermentų aktyvumo padidėjimu atsirado kepenų pažeidimo simptomų. Nutraukus medikamento vartojimą paprastai fermentų aktyvumo padidėjimas išnyksta.
Ilgai vartojant Inflamac, kaip ir kitokių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, būtina reguliariai kontroliuoti kepenų veiklos rodmenis.
Jei kepenų veiklos sutrikimas laikosi arba blogėja ir jei atsiranda kepenų ligos (pvz., kepenų uždegimo) klinikinių požymių bei simptomų arba kitokių sutrikimų (pvz., eozinofilija, odos išbėrimas), Inflamac vartojimą būtina nutraukti. Galimas ne tik kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas, bet labai retai ir sunki kepenų reakcija (kartais pasireiškia gelta ir pavieniais atvejais kepenų uždegimas, kurio eiga būna žaibiška ir dėl kurio ištinka mirtis). Hepatitas gali prasidėti be įspėjamųjų simptomų. Kepenų porfirija sergantiems pacientams Inflamac reikia vartoti atsargai, kadangi medikamentas gali sukelti ligos priepuolį.
Kadangi prostaglandinai yra svarbūs aprūpinant inkstus krauju, ypač atsargiai vaistą reikia skirti pacientams, kurių širdies ar inkstų funkcija sumažėjusi, seniems žmonėms, diuretikų vartojantiems ligoniams bei tokiems pacientams, kuriems tarp ląstelių dėl įvairių priežasčių (pvz., didelės chirurginės operacijos metu ar po jos) trūksta skysčio. Tokiais atvejais vartojant Inflamac, rekomenduojama kontroliuoti inkstų veiklą. Pagyvenusiems pacientams šį vaistą reikia skirti labai atsargiai. Susenusiems ir pagyvenusiems žmonėms, kurių svoris mažas, rekomenduojama vartoti mažiausias veiklias preparato dozes.
Vartojant Inflamac (kaip ir kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo) ilgiau, rekomenduojama stebėti kraujo sudėtį. Pacientai, kuriems nuo šio vaisto svaigsta galva arba yra kitų CNS sutrikimų, turi atsisakyti vairuoti transporto priemonę ar prižiūrėti veikiančius įrenginius.
Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.2 skyrių ir žemiau aprašytą pavojų virškinimo traktui bei širdies ir kraujagyslių sistemai).

Poveikis širdies kraujagyslėms bei galvos smegenų kraujagyslėms
Pacientus, kuriems jau buvo padidėjęs kraujospūdis ir (arba) pasireiškę lengvi ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumo reiškiniai, gydymosi NVNU metu, reikia konsultuoti ir tinkamai stebėti dėl galimo skysčių susilaikymo ir edemos, susijusios su NVNU vartojimu.
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad diklofenako vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ir ilgą laiką, gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu.
Pacientus, kuriems yra negydytas padidėjęs kraujospūdis, stazinis širdies nepakankamumas, nustatyta išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) galvos smegenų kraujagyslių liga, diklofenaku galima gydyti tik kruopščiai apsvarsčius. Panašiai apsvarstyti reikia prieš pradedant taikyti ilgalaikį gydymą pacientams, kurie turi širdies ir kraujagyslių sistemos nepageidaujamų reiškinių rizikos veiksnių, pavyzdžiui, padidėjusį kraujospūdį, hiperlipidemiją, serga cukriniu diabetu, rūko.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Diklofenakas, vartojamas kartu su digoksinu ar ličio preparatais, gali padidinti pastarųjų koncentraciją serume. Įvairūs nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali silpninti šlapimą varančių vaistų poveikį. Jeigu diklofenakas vartojamas kartu su kalį sulaikančiais diuretikais, organizme gali padidėti kalio koncentracija, todėl pastarojo kiekį rekomenduojama kontroliuoti.
Įvairūs nesteroidiniai vaistai nuo reumato, vartojami kartu arba su antinksčių žievės hormonais (gliukokortikoidais), gali padidinti nepageidaujamo poveikio atsiradimo dažnį.
Nors klinikiniai tyrimai nepatvirtino, kad diklofenakas turi įtaką kraujo krešėjimą mažinančių vaistų veikimui, vis dėl to juos vartojant kartu pastebėta pavienių padidėjusio kraujavimo pavojus atvejų, todėl tokius pacientus rekomenduojama prižiūrėti ypač atidžiai.
Didesnės diklofenako, kaip ir kitų nesteroidinių vaistų nuo reumato dozės (200 mg), trombocitų agregaciją gali laikinai nuslopinti.
Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad diklofenaką kartu su geriamaisiais vaistais nuo diabeto vartoti galima, kadangi pastarųjų poveikiui jis įtakos neturi. Tačiau būta pavienių atvejų, kai po diklofenako vartojimo atsirado hiperglikeminė ar hipoglikeminė reakcija, todėl diklofenako vartojant kartu su vaistais nuo diabeto, reikia koreguoti pastarųjų preparatų dozavimą.
Jeigu nuo metotreksato iki nesteroidinių vaistų nuo reumato vartojimo (arba atvirkščiai) praeina ne daugiau kaip 24 val., ligonio būklę reikia sekti, kadangi gali padidėti metotreksato koncentracija kraujo serume ir dėl to toksiškumas.
Dėl nesteroidinių vaistų nuo uždegimo poveikio inkstų prostaglandinams gali padidėti ciklosporino toksinis poveikis inkstams.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Pirmieji šeši nėštumo mėnesiai. Pagal saugumą nėštumo metu šis vaistas priklauso B kategorijai. Tyrimų su gyvūnais metu duomenų, įrodančių šio vaisto kenksmingumą vaisiui, negauta, tačiau šiuo medikamentu gydomų nėščių moterų kontroliuojamo klinikinio stebėjimo duomenų nėra.

Paskutinieji nėštumo mėnesiai. Pagal saugumą nėštumo metu šis vaistas priklauso D kategorijai. Inflamac gali sukelti priešlaikinį Botalo latako užsidarymą ir slopinti gimdymą, todėl jo vartoti negalima.

Žindymo laikotarpis. Į motinos pieną preparato patenka labai mažai, todėl kūdikiui nepageidaujamo poveikio praktiškai nebūna.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Inflamac gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Virškinamasis traktas
Kai kada. Skausmas viršutinėje pilvo dalyje, kiti nusiskundimai dėl skrandžio ir žarnyno sutrikimo (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas dėl spazmų, virškinimo sutrikimas, vidurių pūtimas, apetito stoka.
Vartojant žvakutes gali pasireikšti lokalus dirginimas.
Retai. Kraujavimas iš virškinamojo trakto, vėmimas krauju, kraujas išmatose, pepsinė opa (kai kada ji gali kraujuoti ir prakiurti į pilvo ertmę), viduriavimas krauju.
Pavieniais atvejais. Negalavimai apatinėje pilvo dalyje (pvz., nespecifinis storosios žarnos uždegimas ir kartu kraujavimas, opinio storosios žarnos uždegimo arba Krono ligos paūmėjimas), aftinis stomatitas, glositas, stemplės pažeidimas, vidurių užkietėjimas.
Kraujavimas iš virškinamojo trakto arba opa, kuri kartais prakiūra, virškinamajame trakte pagyvenusiems pacientams sukelia žymiai sunkesnių pasekmių. Toks poveikis gydymo metu gali pasireikšti bet kada be įspėjamųjų simptomų net ir tais atvejais, jei anksčiau jis nebuvo pasireiškęs. Tais retais atvejais, kai kraujuoja iš virškinamojo trakto arba jame atsiranda opų, preparato vartojimą reikia nutraukti.

Centrinė ir periferinė nervų sistema
Kai kada. Skauda galvą, ji svaigsta, žmogus būna suglumęs.
Retai. Nuovargis.
Pavieniais atvejais. Sutrinka jautrumas (atsiranda net parestezija), skonio jutimas, atmintis, orientacija, rega (sumažėja regėjimo aštrumas, dvejinasi vaizdas), klausa, ūžia ausyse, padidėja dirglumas, atsiranda nemiga, depresija, traukuliai, slogūs sapnai, baimė, drebulys, psichozės simptomai.

Oda
Kai kada. Odos išbėrimas.
Retai. Dilgėlinė.
Pavieniais atvejais. Pasireiškia pūslinis odos išbėrimas, egzema, daugiaformė eritema, Stivenso – Džonsono (Stevens – Johnson) sindromas, Lajelio (Lyell) sindromas (Epidemolysis acuta toxica), eritrodermija (eksfoliacinis dermatitas), padidėja jautrumas šviesai, slenka plaukai, atsiranda taškinių kraujosruvų (kartais jų priežastimi būna alerginė reakcija).
Ampulės. Injekcijos vietoje gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis (deginimo jausmas) arba atsirasti sužalojimas (pvz., sterilus pūlinys, riebalinė nekrozė).

Inkstai
Pavieniais atvejais. Ūminis inkstų funkcijos sutrikimas, intersticinis nefritas, nefrozės sindromas, inkstų spenelių nekrozė, šlapime atsiranda baltymų (proteinurija) arba kraujo (hematurija).

Kepenys
Dažnai. Serume padidėja aminotransferazių (SGOT, SGPT) aktyvumas. Kartais jis padidėja vidutiniškai (viršutinę normos ribą viršija 3 arba daugiau kartų) arba stipriai (viršutinę normos ribą viršija 8 arba daugiau kartų).
Retai. Kepenų uždegimas (kartais jo metu būna gelta), kurio eiga pavieniais atvejais būna žaibiška.

Kraujas
Pavieniais atvejais. Trombocitopenija, leukopenija, agranulocitozė, hemolizinė anemija, aplazinė anemija.
Padidėjusio jautrumo reakcija
Retai. Įvairi padidėjusio jautrumo reakcija, pvz., bronchinė astma, įvairaus stiprumo anafilaksinė reakcija, įskaitant hipotoniją.
Kaip ir vartojant kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, alerginė reakcija, įskaitant ir anafilaksinę bei į ją panašią reakciją, gali atsirasti ir tokiu atveju, jei prieš tai vaistas nevartotas.

Kitos organų sistemos
Retai. Edema.
Pavieniais atvejais. Impotencija (jos priklausomumas nuo diklofenako vartojimo yra abejotinas), smarkūs širdies tvinksniai, skausmas krūtinėje.
Pastebėta, kad vartojant NVNU gali pasireikšti edema, padidėjęs kraujospūdis ir širdies nepakankamumas.
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys patvirtina, kad diklofenako vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ir ilgą laiką, gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu (žr. 4.4 skyrių).

4.9 Perdozavimas

Diklofenako perdozavimui būdingų klinikinių simptomų nežinoma.
Gydymo priemonės. Rezorbcijai sumažinti skatinamas vėmimas, plaunamas skrandis, duodama aktyvuotos anglies. Vaisto toksinio poveikio reiškinių (pvz., hipotonijos, inkstų nepakankamumo, traukulių, virškinamojo trakto dirginimo, kvėpavimo slopinimo) gydymas yra palaikomasis ir simptominis. Forsuota diurezė, dializė ir kraujo perpylimas dėl diklofenako stipraus prisijungimo prie baltymų mažai padeda.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – 07.10.1.00, ATC kodas – M01AB05
Inflamac sudėtyje yra nesteroidinė medžiaga nuo skausmo ir reumato. Tai diklofenako natrio druska. Diklofenakas – vienas iš fenilacto rūgšties darinių, pasižyminčių skausmą, uždegimą ir reumatą slopinančiomis savybėmis. Jis slopina prostaglandinų sintetazę ir eksperimento metu sukeltą trombocitų agregaciją (kai vartojama didesnė dozė).
Inflamac kapsulės padarytos iš skrandžio sultims atsparių mikrokapsulių. Tai garantuoja gerą vaisto perėjimą per skrandį ir santykinai greitą bei efektyvią rezorbciją žarnose.

5.2 Farmakokinetinės savybės
Rezorbcija
Diklofenakas pasisavinamas iš Inflamac praktiškai visas (biologinis pasisavinimas daugiau negu 90%). 50 mg diklofenako injekavus, maksimali šio vaisto koncentracija plazmoje (1 g/ml) būna po 15 min., įkišus į išeinamąją angą žvakutę – po valandos, išgėrus kapsulių – tik po 1 - 2 val. Išgerto vaisto biologinis pasisavinimas yra 35 – 75%, kadangi dalis jo metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu.

Pasiskirstymas
Diklofenako pasiskirstymo tūris yra 0,12 l/kg – 0,17 l/kg. 99% vaisto plazmoje prisijungia prie baltymų, pirmiausiai albuminų. Diklofenakas gerai prasiskverbia į sąnarių skystį, todėl jame būna didesnė vaisto koncentracija negu plazmoje. Šis vaistas prasiskverbia per placentą, nedidelis jo kiekis patenka į motinos pieną.

Metabolizmas
Diklofenakas organizme greitai metabolizuojamas įvairiais būdais: hidroksilinimo, konjugacijos su gliukurono rūgštimi, taurinamidu ir kitais junginiais.

Eliminacija
Daugiausia diklofenako iš organizmo išskiriama (pusinės eliminacijos periodas 1,5 - 2 val.) metabolitų forma per inkstus ir labai mažai su tulžimi bei išmatomis. Nepakitęs Ekstrarenalinė dozės frakcija ( Qo ) yra 100 %.
Kinetika ypatingų klinikinių situacijų metu
Pacientams, kurių inkstų funkcija sumažėjusi, vaisto koncentracija plazmoje nepadidėja, kadangi kaip kompensacija padidėja jo išskyrimas su tulžimi. Pagyvenusiems pacientams taip pat jokių klinikai reikšmingų vaisto eliminacijos pokyčių nenustatyta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kukurūzų krakmolas,
Sacharozė,
Nikotinamidas,
Priešputinė silikoninė emulsija SE 2,
Povidonas,
Makrogolis 400,
Talkas,
Dietilo ftalatas,
Eudragitas L 30 D,
Titano dioksidas,
Raudonasis geležies oksidas E 172,
Geltonasis geležies oksidas E 172,
Natrio eritrozinas,
Želatina,
Išgrynintas vanduo.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Vartoti tik iki ant pakuotės nurodytos datos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Dvidešimt arba šimtas Inflamac 50 mg kapsulių;

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.