Imodium lingual

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Imodium lingual 2 mg tabletės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Vienoje tabletėje yra 2 mg loperamido hidrochlorido.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Tabletės.

Imodium lingual atrodo kaip baltos ar beveik baltos spalvos, apvalios, šaltyje išdžiovintos tabletės.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Ūminio arba lėtinio viduriavimo simptominis gydymas.
Pacientams, kuriems padaryta ileostomija, šio vaisto galima vartoti tuštinimuisi retinti, išmatoms kietinti bei jų kiekiui mažinti.

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

Imodium lingual tabletės dedamos ant liežuvio. Jos greitai suyra, todėl galima lengvai nuryti su seilėmis. Skysčiu užsigerti nereikia.

Suaugusiems žmonėms ir vyresniems nei 6 metų vaikams

Ūminis viduriavimas. Suaugusiems žmonėms pradinė dozė yra 2 greitai tirpstančios tabletės (4 mg), vaikams  1 tabletė (2 mg). Po to reikia vartoti po 1 tabletę po kiekvieno tuštinimosi.

Lėtinis viduriavimas. Suaugusiems žmonėms pradinė dozė yra 2 greitai tirpstančios tabletės (4 mg), vaikams  1 tabletė (2 mg). Po to dozė koreguojama taip, kad ligonis tuštintųsi 2 kartus per dieną kietomis išmatomis. Paprastai per parą pakanka vartoti po 1-6 (2-12 mg) tabletes.

Didžiausia paros dozė, gydant ūminį arba lėtinį viduriavimą, suaugusiems žmonėms yra 8 tabletės, vaikams  3 tabletės/20 kg kūno svorio.

Jaunesni nei 6 metų vaikai

Imodium lingual negalima vartoti gydant jaunesnius nei 6 metų vaikus (žr. 4.3 skyrių).

Senyvo amžiaus pacientai

Tokio amžiaus pacientams dozės korekcija vartojant Imodium lingual nėra reikalinga.

Ligoniai su inkstų funkcijos nepakankamumu

Ligoniams su inkstų funkcijos nepakankamumu dozės korekcija vartojant Imodium lingual nėra reikalinga.

Ligoniai su kepenų funkcijos nepakankamumu

Nors ir nėra farmakokinetinių duomenų apie Imodium lingual savybes ligonių su kepenų funkcijos nepakankamumu tarpe, tokie ligoniai turėtų vartoti Imodium lingual atsargiai dėl sumažėjusio šio vaisto metabolizmo pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu (žr. 4.4 skyrių).

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Imodium lingual negalima vartoti jaunesniems nei 6 metų vaikams.

Imodium lingual negalima skirti kaip pirminio gydymo:
ligoniams, sergantiems ūmine dizenterija, pasireiškiančia viduriavimu kraujingomis išmatomis ir aukšta temperatūra;
ligoniams, sergantiems aktyviu opiniu kolitu;
ligoniams, sergantiems invazinių mikroorganizmų (pvz., Salmonella, Shigella ir Campylobacter) sukeltu bakteriniu enterokolitu:
ligoniams su antibiotikų sukeltu pseudomembraniniu kolitu.

Imodium lingual negalima vartoti pacientams, kuriems reikia vengti slopinti peristaltiką dėl galimos pavojingų pasekmių (žarnų nepraeinamumas, didelė gaubtinė žarna ar toksinė didelė gaubtinė žarna) išsivystymo rizikos.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Jeigu užkietėja viduriai, išpučia pilvą arba atsiranda net silpnų žarnų nepraeinamumo simptomų, preparato vartojimą būtina tuoj pat nutraukti.
Kadangi Imodium lingual poveikis yra tik simptominis, viduriavimo atveju, jeigu įmanoma, reikia šalinti priežastį.

Viduriuojančių žmonių, ypač vaikų, organizme gali trūkti skysčių ir elektrolitų. Vadinasi, tokiu atveju svarbiausia gydymo priemonė yra skysčių ir elektrolitų pakeičiamoji terapija.

Jei Imodium lingual tabletės per 48 valandas ūminio viduriavimo nesustabdo, jų vartojimą reikia nutraukti ir kreiptis į gydytoją.

Tais atvejais, kai Imodium lingual nuo viduriavimo vartojantis pacientas serga AIDS, pastebėjus pirmuosius pilvo išpūtimo simptomus Imodium lingual vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Retais atvejais buvo pranešimų apie toksinės didelės gaubtinės žarnos atvejus AIDS sergantiems pacientams su virusinės ir bakterinės kilmės infekciniu kolitu ir kurie buvo gydyti loperamido hidrochloridu.

Nors ir nėra farmakokinetinių duomenų apie Imodium lingual savybes ligonių su kepenų funkcijos nepakankamumu tarpe, tokie ligoniai turėtų vartoti Imodium lingual atsargiai dėl sumažėjusio šio vaisto metabolizmo pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Jeigu šiuo medikamentu yra gydomi pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi, būtina atidžiai stebėti, ar neatsiranda toksinio poveikio centrinei nervų sistemai.

Kadangi dauguma į organizmą patekusio vaisto yra metabolizuojama, metabolitai ir nepakitęs vaistas iš organizmo išsiskiria su išmatomis – ligoniams su inkstų funkcijos nepakankamumu dozės korekcija vartojant Imodium lingual nėra reikalinga.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Atlikus ikiklinikinius tyrimus paaiškėjo, kad loperamidas yra P – glikoproteino substratas. Kartu su loperamidu (16 mg vienkartinė dozė) pavartojus chinidino ar ritonaviro, kurie yra P – glikoproteino inhibitoriai, loperamido kiekis kraujo plazmoje išaugo 2 – 3 kartus. Šios sąveikos klinikinė reikšmė tais atvejais, kai loperamidas skiriamas klinikinėmis dozėmis (nuo 2 mg iki 16 mg maksimalios paros dozės), lieka neaiški.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nors teratogeninio ar embriotoksinio loperamido hidrochlorido poveikio nepastebėta, tačiau moterims nėštumo laikotarpiu, ypač pirmus tris mėnesius, Imodium lingual reikėtų vartoti tik įsitikinus, kad nauda bus didesnė už galimą žalą.

Maži loperamido kiekiai gali patekti į motinos pieną, todėl kūdikį krūtimi maitinančioms moterims vartoti Imodium lingual nerekomenduojama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Viduriuojant ir gydantis Imodium lingual gali atsirasti nuovargis, galvos svaigimas arba mieguistumas, todėl yra reikalingas atsargumas vairuojant ir valdant mechanizmus (žr. 4.8 skyrių).

4.8Nepageidaujamas poveikis

Duomenys iš klinikinių tyrimų

Pranešimai apie nepageidaujamus reiškinius yra apibendrinti nepriklausomai nuo tyrime dalyvavusių tyrėjų reiškinio priežastingumo įvertinimo.

1.) Nepageidaujami reiškiniai ligonių su ūminiu viduriavimu tarpe

Nepageidaujami reiškiniai, kurių dažnumas siekė 1,0 % ir daugiau bei kurie pasitaikydavo tokiu pačiu dažnumu loperamido hidrochloridu ir placebu gydytų ligonių tarpe, yra išvardyti žemiau pateikiamoje lentelėje.

Ūminis viduriavimas
Loperamido hidrochloridas
Placebas

Gydytų ligonių skaičius
231
236
Virškinimo trakto sutrikimai %

Vidurių užkietėjimas
2,6 %
0,8 %
Nepageidaujami reiškiniai, kurių dažnumas buvo 1,0 % ir daugiau bei kurie dažniau pasitaikė placebą vartojusių ligonių tarpe lyginant su loperamido hidrochloridu gydytų ligonių grupe, buvo sekantys: burnos džiūvimas, vidurių pūtimas, pilvo diegliai ir kolika.
2.) Nepageidaujami reiškiniai ligonių su lėtiniu viduriavimu tarpe
Nepageidaujami reiškiniai, kurių dažnumas siekė 1,0 % ir daugiau bei kurie pasitaikydavo tokiu pačiu dažnumu loperamido hidrochloridu ir placebu gydytų ligonių tarpe, yra išvardyti žemiau pateikiamoje lentelėje.

Lėtinis viduriavimas
Loperamido hidrochloridas
Placebas

Gydytų ligonių skaičius
285
277
Virškinimo trakto sutrikimai %

Vidurių užkietėjimas
5,3 %
0,0 %
Nervų sistemos sutrikimai %

Svaigimas
1,4 %
0,7 %

Nepageidaujami reiškiniai, kurių dažnumas buvo 1,0 % ir daugiau bei kurie dažniau pasitaikė placebą vartojusių ligonių tarpe lyginant su loperamido hidrochloridu gydytų ligonių grupe, buvo sekantys: pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, meteorizmas, pilvo skausmas, pilvo diegliai ir kolika.

3.) Nepageidaujami reiškiniai iš septyniasdešimt šešių atliktų kontroliuojamų ir nekontroliuojamų klinikinių tyrimų su ūminiu ir lėtiniu viduriavimu sergančiais ligoniais
Nepageidaujami reiškiniai, kurių dažnumas buvo 1,0 % ir daugiau visų tyrimuose dalyvavusių ligonių tarpe, yra nurodyti žemiau esančioje lentelėje.

Ūminis viduriavimas
Lėtinis viduriavimas
Visi klinikiniai tyrimaia
Gydytų ligonių skaičius
1913
1371
3740
Virškinimo trakto sutrikimai %

Pykinimas
0,7 %
3,2 %
1,8 %
Vidurių užkietėjimas
1.6 %
1,9 %
1,7 %
Pilvo diegliai
0,5 %
3,0 %
1,4 %
a – visi klinikiniuose tyrimuose dalyvavę ligoniai, įskaitant ir tuos tyrimus, kuriuose nebuvo žinoma, ar nepageidaujami reiškiniai pastebėti ligoniui su ūminiu viduriavimu, ar su lėtiniu viduriavimu.

Nepageidaujami reiškiniai po vaisto pateikimo į rinką

Toliau išvardyti spontaniniai pranešimai apie nepageidaujamus reiškinius įvairiose organizmo sistemose yra suskirstyti pagal dažnumą naudojant sekančią klasifikaciją:

Labai dažni (>1/10)
Dažni (>1/100, <1/10)
Nedažni (>1/1 000, <1/100)
Reti (>1/10 000, <1/1 000)
Labai reti (<1/10 000), tarp jų pavieniai atvejai.

Pateikiamas nepageidaujamų reiškinių dažnumas atspindi spontaninių pranešimų apie nepageidaujamą poveikį dažnumą ir neparodo tikslaus nepageidaujamų reiškinių skaičiaus ar dažnumo, kas yra nustatoma klinikinių tyrimų ar epidemiologinių studijų metu.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Labai reti: Išbėrimas, dilgėlinė ir niežulys.

Pavieniai atvejais vartojant loperamido hidrochlorido buvo pranešama apie angioedemą ir pūslinio tipo išbėrimus, įskaitant ir Stivenso-Džonsono sindromą, daugiaformę eritemą bei toksinę epidermio nekrolizę.

Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Labai retai buvo pranešimų apie sunkias hiperergines reakcijas, įskaitant anafilaksinį šoką ir anafilaktoidines reakcijas, įvykusias vartojant loperamido hidrochlorido.

Virškinimo trakto sutrikimai
Labai reti: Pilvo skausmas, žarnų nepraeinamumas, pilvo pūtimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas,
vėmimas, didelė gaubtinė žarna, įskaitant toksinę didelę gaubtinę žarną (žr. 4.4 skyrių), meteorizmas ir dispepsija.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai. Lytinės sistemos sutrikimai.

Pavieniais atvejais buvo šlapimo susilaikymas.

Nervų sistemos sutrikimai
Labai reti: svaigimas.

Psichikos sutrikimai
Labai reti: mieguistumas.

Dalis klinikinių tyrimų metu ar spontaniškai praneštų nepageidaujamų reiškinių, susijusių su loperamido vartojimu, dažnai yra sergant viduriavimu pasitaikantys simptomai (pilvo skausmas arba nemalonus pojūtis pilve, pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas, nuovargis, mieguistumas, galvos svaigimas, vidurių užkietėjimas ir vidurių pūtimas). Šiuos simptomus dažnai būna sunku atskirti nuo vaisto nepageidaujamo poveikio.Imodium lingual tabletę padėjus ant liežuvio, kai kuriems žmonėms iš karto atsirasdavo deginimo arba dūrimo pojūtis.

4.9 Perdozavimas

Simptomai

Vaisto perdozavus (įskaitant ir santykinį perdozavimą, t. y. jei kepenų funkcija yra nepakankama), gali pasireikšti centrinės nervų sistemos funkcijos slopinimas (atsiranda stuporas, somnolencija, miozė, sutrinka koordinacija, padidėja raumenų tonusas, slopinamas kvėpavimas), susilaikyti šlapimas, prasidėti žarnų nepraeinamumas.
Vaikų centrinę nervų sistemą preparatas veikia stipriau negu suaugusių žmonių.

Gydymas

Reikalingas simptominis ir palaikomasis gydymas. Jeigu pacientas nevemia, reikia išplauti skrandį, po to duoti gerti aktyvuotos anglies. Jeigu jos geriama 3 valandų laikotarpiu po apsinuodijimo, loperamido rezorbcija sumažėja.
Atsiradus perdozavimo simptomų, reikia injekuoti priešnuodžio naloksono. Kadangi loperamido poveikis yra ilgesnis negu naloksono (jis veikia 1-3 val.), tai pastarojo preparato gali reikėti suleisti pakartotinai. Pacientą būtina atidžiai stebėti 48 val., kad būtų galima pastebėti prasidėjusį centrinės nervų sistemos slopinimą.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – žarnyno motoriką veikiantys vaistai, ATC kodas – A07 DA03

Loperamidas jungiasi prie opioidinių receptorių, esančių žarnų sienelėje, todėl slopinamas acetilcholino ir prostaglandinų išsiskyrimas. Dėl minėto poveikio silpnėja stumiamoji peristaltika, lėtėja žarnų turinio slinkimas. Loperamidas didina išangės raukų tonusą, todėl geriau sulaikomos išmatos, suretėja staigus noras tuštintis.
Kadangi loperamidas daugiausiai kaupiasi žarnų sienelėje ir daug jo metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl į sisteminę kraujotaką vaisto patenka labai mažai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Tyrimais įrodyta, jog Imodium lingual tabletės yra biologiškai ekvivalentiškos Imodium kapsulėms ir plėvele dengtoms tabletėms. Loperamidas žarnyne rezorbuojamas gerai, tačiau beveik visas konjugacijos būdu metabolizuojamas kepenyse ir išskiriamas su tulžimi. Žmogaus organizme jo pusinės eliminacijos laikas yra apie 11 val. (gali svyruoti nuo 9 iki 14 val.). Vaisto pasiskirstymo žiurkių organizme tyrimų rezultatai rodo, jog daug preparato kaupiasi žarnų sienelėje labiausiai jungiantis prie išilginių raumenų sluoksnyje esančių receptorių. Su kraujo plazmos baltymais (daugiausia albuminu) jungiasi 95 % loperamido. Vaisto eliminacija vyksta daugiausia per oksidacinį N – demetilinimą, kas sudaro pagrindinį loperamido metabolinį kelią. Iš organizmo loperamidas ir jo metabolitai išskiriami daugiausiai su išmatomis.

5.3Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Iki 12 mėnesių trukusiame loperamido toksiškumo tyrime su šunimis ir 18 mėnesių vykusiame loperamido toksiškumo tyrime su žiurkėmis buvo nustatyta, kad preparatą vartojant dozėmis iki 5 mg/kg per dieną (30 kartų didesnė už maksimalią žmogaus vartojamą dozę) ir iki 40 mg/kg per dieną (240 kartų didesnė už maksimalią žmogui skiriamą dozę) atitinkamai, vaistas nesukėlė toksinio poveikio, išskyrus nedidelį kūno masės prieaugio ir suvartojamo maisto sumažėjimą. Netoksinio poveikio rodiklis šiuose tyrimuose siekė atitinkamai 1,25 mg/kg per dieną (8 kartus didesnė dozė už maksimalią žmogaus vartojamą dozę) šunims ir 10 mg/kg per dieną (60 kartų didesnė dozė už maksimalia žmogui skiriamą dozę) žiurkėms. Įvertinus in vivo ir in vitro atliktų tyrimų duomenis nustatyta, kad loperamidas neturi genotoksinio ir galimo kancerogeninio poveikių. Reprodukciniuose tyrimuose labai didelės loperamido dozės (40 mg/kg per dieną, 240 kartų didesnė už maksimalia žmogaus vartojamą dozę) sutrikdė žiurkių vaisingumą ir sumažino vaisiaus išgyvenamumą dėl toksinio poveikio patelei. Mažesnės vaisto dozės neturėjo poveikio nei motinos ir vaisiaus sveikatai, ir neveikė vaisiaus vystymosi gimdymo ir pogimdyminiu laikotarpiais.

Ikiklinikinių tyrimų metu poveikis pasireiškė tiktai tokiu atveju, kai ekspozicija gyvūnų organizme buvo daug didesnė už maksimalią žmogaus organizme, todėl klinikai tokio poveikio reikšmė yra maža.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Želatina
Manitolis
Aspartamas
Mėtų kvapo medžiagos
Natrio hidrokarbonatas.

6.2 Nesuderinamumas

Nepastebėtas.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

6.5Pakuotė ir jos turinys

Imodium lingual tabletės supakuotos į lizdines plokšteles, kurios yra sudėtos į kartoninę dėžutę. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 6 arba 10 tablečių, vienoje kartoninėje dėžutėje  6, 10 arba 20 tablečių.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Norint iš lizdinės plokštelės išimti tabletes reikia:

suimti folijos kraštelį;
pilnai nuplėšti foliją nuo tabletės;;
tabletę išstumti iš lizdinės plokštelės ir paimti.

Per foliją iš lizdinės plokštelės greitai tirpstančių tablečių stumti negalima, kadangi jos yra trapios ir gali suirti.