Imodium Plus

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Imodium Plus 2 mg / 125 mg kramtomosios tabletės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Vienoje tabletėje yra 2 mg loperamido hidrochlorido ir 125 mg simetikono.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Kramtomosios tabletės.

Baltos, apvalios ir lygaus paviršiaus tabletės su mėtinės vanilės kvapu.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Imodium Plus vartojamas dėl bet kurios priežasties atsiradusiam ūminiam viduriavimui bei su juo susijusiems simptomams (t. y. dujų sankaupai, pasireiškiančiai pilvo diskomfortu, pūtimu, diegliais ir meteorizmu) slopinti.

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

Vyresniems nei 12 metų žmonėms

Pradžioje reikia iš karto išgerti 2 tabletes (4 mg), po to gerti po 1 tabletę (2 mg) po kiekvieno tuštinimosi.
Daugiau negu 4 tablečių (8 mg) per parą gerti negalima. Ilgiau nei 2 paras vaisto vartoti draudžiama.

Vaikams

Mažesniems nei 12 metų vaikams šio medikamento vartoti nerekomenduojama (žr. 4.3 skyrių).

Senyviems žmonėms

Pagyvenusiems žmonėms dozės keisti nereikia.

Ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Inkstų funkcijos nepakankamumu sergantiems žmonėms Imodium Plus dozės keisti nereikia.

Ligoniams, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Nors ir nėra farmakokinetinių duomenų apie Imodium Plus savybes ligonių su kepenų funkcijos nepakankamumu tarpe, tokie ligoniai turėtų vartoti Imodium Plus atsargiai dėl sumažėjusio šio vaisto metabolizmo pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu (žr. 4.4 skyrių).

4.3 Kontraindikacijos

Imodium Plus draudžiama vartoti:
jaunesniems nei 12 metų vaikams;
esant padidėjusiam jautrumui veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai;

Imodium Plus negalima skirti kaip pirminio gydymo:
ligoniams, sergantiems ūmine dizenterija, pasireiškiančia viduriavimu kraujingomis išmatomis ir aukšta temperatūra;
ligoniams, sergantiems aktyviu opiniu kolitu;
ligoniams, sergantiems invazinių mikroorganizmų (pvz., Salmonella, Shigella ir Campylobacter) sukeltu bakteriniu enterokolitu:
ligoniams su antibiotikų sukeltu pseudomembraniniu kolitu.

Imodium Plus negalima vartoti pacientams, kuriems reikia vengti slopinti peristaltiką dėl galimos pavojingų pasekmių (žarnų nepraeinamumas, didelė gaubtinė žarna ar toksinė didelė gaubtinė žarna) išsivystymo rizikos.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Jeigu užkietėja viduriai, išpučia pilvą arba atsiranda net silpnų žarnų nepraeinamumo simptomų, preparato vartojimą būtina tuoj pat nutraukti.
Kadangi Imodium Plus poveikis yra tik simptominis, viduriavimo atveju, jeigu tik įmanoma, reikėtų šalinti jo priežastį.

Viduriuojančių, ypač stipriai, žmonių organizme gali atsirasti skysčių ir elektrolitų trūkumas. Tokiu atveju reikia vartoti skysčių ir elektrolitų preparatų.

Jei Imodium Plus tabletės per 48 valandas viduriavimo nesustabdo, jų vartojimą reikia nutraukti ir kreiptis į gydytoją.

Tais atvejais, kai Imodium Plus nuo viduriavimo vartojantis pacientas serga AIDS, pastebėjus pirmuosius pilvo išpūtimo simptomus Imodium Plus vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Retais atvejais buvo pranešimų apie toksinės didelės gaubtinės žarnos atvejus AIDS sergantiems pacientams su virusinės ir bakterinės kilmės infekciniu kolitu ir kurie buvo gydyti loperamido hidrochloridu.

Nors ir nėra farmakokinetinių duomenų apie Imodium Plus savybes ligonių su kepenų funkcijos nepakankamumu tarpe, tokie ligoniai turėtų vartoti Imodium Plus atsargiai dėl sumažėjusio šio vaisto metabolizmo pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Jeigu šiuo medikamentu yra gydomi pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi, būtina atidžiai stebėti, ar neatsiranda toksinio poveikio centrinei nervų sistemai. Sunkiu kepenų funkcijos nepakankamumu sergantiems žmonėms šio medikamento galima vartoti tik gydytojui prižiūrint.

Kadangi dauguma į organizmą patekusio vaisto yra metabolizuojama, metabolitai ir nepakitęs vaistas iš organizmo išsiskiria su išmatomis – ligoniams su inkstų funkcijos nepakankamumu dozės korekcija vartojant Imodium Plus nėra reikalinga.

Šio vaisto negalima skirti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Atlikus ikiklinikinius tyrimus paaiškėjo, kad loperamidas yra P – glikoproteino substratas. Kartu su loperamidu (16 mg vienkartinė dozė) pavartojus chinidino ar ritonaviro, kurie yra P – glikoproteino inhibitoriai, loperamido kiekis kraujo plazmoje išaugo 2 – 3 kartus. Šios sąveikos klinikinė reikšmė tais atvejais, kai loperamidas skiriamas klinikinėmis dozėmis (nuo 2 mg iki 8 mg maksimalios paros dozės), lieka neaiški.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumo laikotarpis

Nors teratogeninio ar embriotoksinio loperamido ir simetikono poveikio nepastebėta, tačiau moterims nėštumo metu, ypač pirmus tris mėnesius, Imodium Plus tablečių, kaip ir kitų vaistų, vartoti nereikėtų, nebent tik būtiniausiu atveju.

Žindymo laikotarpis.

Kadangi šiek tiek loperamido patenka į motinos pieną, todėl kūdikį krūtimi maitinančioms moterims Imodium Plus tablečių vartoti nerekomenduojama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Viduriuojant ir gydantis loperamidu gali atsirasti nuovargis, galvos svaigimas arba mieguistumas, todėl yra reikalingas atsargumas vairuojant ir valdant mechanizmus (žr. 4.8 skyrių).

4.8Nepageidaujamas poveikis

Duomenys iš klinikinių tyrimų

Pranešimai apie nepageidaujamus reiškinius yra apibendrinti nepriklausomai nuo tyrime dalyvavusių tyrėjų reiškinio priežastingumo įvertinimo.

1.) Nepageidaujami reiškiniai ligonių su ūminiu viduriavimu tarpe

Nepageidaujami reiškiniai, kurių dažnumas siekė 1,0 % ir daugiau bei kurie pasitaikydavo bent jau tokiu pačiu dažnumu loperamido ir simetikono deriniu bei placebu gydytų ligonių tarpe, yra išvardyti žemiau pateikiamoje lentelėje.

Loperamidas 2 mg
+
Simetikonas
125 mg
Loperamidas 2 mg
Simetikonas 125 mg
Placebas

Gydytų ligonių skaičius
462
456
462
456
Virškinimo trakto sutrikimai %

Pykinimas
1,7 %
0,4 %
0,4 %
0,4 %
Jutimo sutrikimai %

Iškreiptas skonio pojūtis
1,9 %
4,2 %
0,0%
0,2 %

Nepageidaujamas reiškinys, kurio dažnumas buvo 1,0 % ir daugiau bei kuris dažniau pasitaikė placebą vartojusių ligonių tarpe lyginant su loperamido ir simetikono deriniu gydytų ligonių grupe, buvo galvos svaigimas.

Nepageidaujami reiškiniai po vaisto pateikimo į rinką

Loperamido ir simetikono derinys yra kombinuotas preparatas, kurio sudėtyje yra loperamido hidrochlorido.
Dėl šios ypatybės šiame skirsnyje bus išvardyti svarbūs nepageidaujami reiškiniai, susiję su loperamido hidrochlorido vartojimu, net jeigu ir nebuvo pranešimų apie tokius reiškinius vartojant loperamido ir simetikono derinį. Toliau išvardyti spontaniniai pranešimai apie nepageidaujamus reiškinius įvairiose organizmo sistemose yra suskirstyti pagal dažnumą naudojant sekančią klasifikaciją:

Labai dažni (>1/10)
Dažni (>1/100, <1/10)
Nedažni (>1/1 000, <1/100)
Reti (>1/10 000, <1/1 000)
Labai reti (<1/10 000), tarp jų pavieniai atvejai.

Pateikiamas nepageidaujamų reiškinių dažnumas atspindi spontaninių pranešimų apie nepageidaujamą poveikį dažnumą ir neparodo tikslaus nepageidaujamų reiškinių skaičiaus ar dažnumo, kas yra nustatoma klinikinių tyrimų ar epidemiologinių studijų metu.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Labai reti: Išbėrimas, dilgėlinė ir niežulys.

Pavieniai atvejais vartojant loperamido hidrochlorido buvo pranešama apie angioedemą ir pūslinio tipo išbėrimus, įskaitant ir Stivenso-Džonsono sindromą, daugiaformę eritemą bei toksinę epidermio nekrolizę.

Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Labai retai buvo pranešimų apie sunkias hiperergines reakcijas, įskaitant anafilaksinį šoką ir anafilaktoidines reakcijas, įvykusias vartojant loperamido hidrochlorido.

Virškinimo trakto sutrikimai
Labai reti: Pilvo skausmas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, meteorizmas, vėmimas ir dispepsija.

Labai retai buvo pranešama apie pilvo išpūtimo, žarnų nepraeinamumo ir didelės gaubtinės žarnos, įskaitant toksinės didelės gaubtinės žarnos atvejus, įvykusius vartojant loperamido hidrochlorido (žr. 4.4 skyrių).

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai. Lytinės sistemos sutrikimai.

Pavieniais atvejais buvo šlapimo susilaikymas.

Nervų sistemos sutrikimai

Labai retais atvejais buvo pranešama apie galvos svaigimą vartojant loperamido hidrochlorido.

Jutimo sutrikimai
Labai reti: Iškreiptas skonio pojūtis.

Psichikos sutrikimai
Labai reti: Mieguistumas.

Dalis klinikinių tyrimų metu ar spontaniškai praneštų nepageidaujamų reiškinių, susijusių su loperamido vartojimu, dažnai yra sergant viduriavimu pasitaikantys simptomai (pilvo skausmas arba nemalonus pojūtis pilve, pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas, nuovargis, mieguistumas, galvos svaigimas, vidurių užkietėjimas ir vidurių pūtimas). Šiuos simptomus dažnai būna sunku atskirti nuo vaisto nepageidaujamo poveikio.

4.9 Perdozavimas

Simptomai

Vaisto perdozavus (įskaitant ir santykinį perdozavimą, t. y. tuo atveju, jei kepenų funkcija yra nepakankama), slopinama centrinės nervų sistemos funkcija (atsiranda stuporas, somnolencija, miozė, sutrinka koordinacija, padidėja raumenų tonusas, slopinamas kvėpavimas), susilaiko šlapimas, gali pasireikšti paralyžinis žarnų nepraeinamumas.
Vaikų centrinę nervų sistemą preparatas veikia stipriau negu suaugusių žmonių.

Gydymas

Jeigu atsiranda perdozavimo simptomų, reikia suleisti priešnuodžio naloksono. Kadangi loperamidas veikia ilgiau negu naloksonas (jis veikia 1 - 3 val.), tai pastarojo preparato gali prireikti injekuoti pakartotinai. Vadinasi, pacientą būtina atidžiai prižiūrėti 48 valandas, kad būtų galima nustatyti prasidedantį centrinės nervų sistemos slopinimą.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – žarnyno motoriką veikiantys vaistai, ATC kodas – A07 DA53

Loperamidas jungiasi prie opioidinių receptorių, esančių žarnų sienelėje, dėl to silpnėja stumiamoji peristaltika, lėtėja žarnų turinio slinkimas, didėja vandens ir elektrolitų rezorbcija. Fiziologinei žarnų florai medikamentas poveikio nedaro. Jis didina išangės raukų tonusą.
Centrinės nervų sistemos loperamidas neveikia.
Simetikonas virškinimo trakte nerezorbuojamas.
Daug loperamido kaupiasi žarnų sienelėje. Kadangi didelė jo dalis metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, į sisteminę kraujotaką vaisto patenka mažai.
Simetikonas yra neveikli, aktyvaus paviršiaus medžiaga. Jis neleidžia susidaryti putoms arba jas suardo, todėl silpnina su viduriavimu susijusius simptomus, ypač meteorizmą, pilvo diskomfortą, pūtimą, ir dieglius.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas loperamidas žmogaus žarnyne rezorbuojamas gerai, tačiau pirmo prasiskverbimo per kepenis metu beveik visas metabolizuojamas konjugacijos būdu ir išskiriamas su tulžimi. Dėl to nepakitusio loperamido į sisteminę kraujotaką patenka labai mažai.

Žmogaus organizme loperamido pusinės eliminacijos laikas yra apie 11 (9 - 14) val. Vaisto pasiskirstymo tyrimų metu nustatyta, jog žiurkių organizme didžiausia jo dalis susikaupia žarnų sienelėje, daugiausiai prie receptorių, esančių išilginių raumenų sluoksnyje.

Vaisto eliminacija vyksta daugiausia per oksidacinį N – demetilinimą, kas sudaro pagrindinį loperamido metabolinį kelią. Iš organizmo loperamidas ir jo metabolitai išskiriami daugiausiai su išmatomis.

Simetikonas virškinimo trakte nerezorbuojamas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų metu šunims, kurie 12 mėnesių vartojo 5 mg/kg kūno svorio dienos dozę (ji yra 30 kartų didesnė už didžiausią dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui) ir žiurkėms, kurios 18 mėnesių vartojo 40 mg/kg kūno svorio dienos dozę (ji yra 240 kartų didesnė už didžiausią dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui), toksinio poveikio nepasireiškė, tačiau gyvūnai suėsdavo mažiau ėdalo, todėl šiek tiek sumažėjo jų kūno svorio augimas. Šunims toksinio poveikio nesukelianti dienos dozė buvo 1,25 mg/kg kūno svorio (ji yra 8 kartus didesnė už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui), žiurkėms  10 mg/kg kūno svorio (ji yra 60 kartų didesnė už rekomenduojamą didžiausią dozę žmogui).
Tyrimų in vitro bei in vivo rezultatai rodo, jog genotoksinio poveikio loperamidas nesukelia.
Poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų metu labai didelė loperamido dienos dozė, t. y. 40 mg/kg kūno svorio (ji yra 240 kartų didesnė už rekomenduojamą didžiausią dozę žmogui), sukėlė toksinį poveikį vaikingoms žiurkių patelėms, sutrikdė jų vaisingumą ir vaisiaus išgyvenamumą. Maža dozė vaisiaus ir patelės sveikatai poveikio nedarė, vystymosi perinataliniu ir postnataliniu laikotarpiu nesutrikdė.

Simetikonas yra linijinis polidimetilsilikonas, daug metų vartojamas ne tik medicinos praktikoje. Jis laikomas biologiškai neveiklia ir toksinio poveikio nesukeliančia medžiaga, todėl specifinių toksinio poveikio tyrimų su gyvūnais duomenų nepateikiama.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Saldumynų cukrus
Mikrokristalinė celiuliozė
Polimetakrilatas
Celiuliozės acetatas
Sorbitolis
Dekstratai
Mėtinė vanilė
Sacharino natrio druska
Stearino rūgštis
Kalcio fosfatas.

6.2 Nesuderinamumas

Nepastebėtas.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

6.5Pakuotė ir jos turinys

Imodium Plus tabletės yra supakuotos į lizdines plokšteles, pagamintas iš ACLAR ir PVC plėvelės bei aliuminio folijos ir padengtas karščiui atspariu apvalkalu. Apvalkale yra vinilo ir akrilo.

Vienoje dėžutėje yra 6 tabletės.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.