Diltiazemas, 60mg, tabletės
Vartojimas: vartoti per burną
Registratorius: Pfizer Limited, Jungtinė Karalystė
Receptinis: Receptinis
Sudedamosios medžiagos: Diltiazemas
Dilzem 60 mg tabletës
Veiklioji medþiaga
Diltiazemo hidrochloridas.
Sudëtis
Vienoje tabletëje yra 60 mg diltiazemo hidrochlorido.
Kitos sudedamosios medþiagos: karmeliozës natrio druska, laktozës monohidratas, magnio stearatas, hidrintas ricinos aliejus, stearilpalmitino rûgðtis.
Vaisto forma
30 tableèiø.
50 tableèiø.
100 tableèiø.
Dilzem 60 mg yra vaistas, kurio skiriama ðirdies ligoms, kai ðirdies raumuo nepakankamai aprûpinamas deguonimi, taip pat padidëjusiam kraujospûdþiui gydyti.
Registravimo Liudijimo turëtojas
Pfizer Limited
Ramgate Road, Sandwitch, Kent,
CT13 9NJ, Anglija
Gamintojas
Gödecke GmbH
Mooswaldallee 1, 79090 Freiburg, Vokietija
Indikacijos
Ðirdies vainikiniø kraujagysliø ligø simptominis gydymas (kai ðirdies raumuo nepakankamai aprûpinamas deguonimi): lëtinë stabili krûtinës angina (átampos angina),
nestabili krûtinës angina (crescendo tipo angina, ramybës angina), vazospazminë krûtinës angina (Prinzmetalio angina, variantinë angina), padidëjæs kraujospûdis.
Kontraindikacijos
Kada Dilzem 60 mg jums negalima vartoti?
Dilzem 60 mg negalima vartoti, kai esti:
- sunkiai sutrikæs laidumas tarp ðirdies prieðirdþiø ir sinusinio mazgo (II ir III laipsnio SA blokada);
- sunkiai sutrikæs laidumas tarp ðirdies prieðirdþiø ir skilveliø (II ir III laipsnio AV blokada);
- sinusinio mazgo sindromas (ðirdies ritmo sutrikimas dël sutrikusios sinusinio mazgo funkcijos), pavyzdþiui, pulsas retesnis nei 60 kartø per minutæ (sinusinë bradikardija) arba besikeièiantis nuo reto á daþnà (bradikardijos-tachikardijos sindromas), arba sutrikæs laidumas tarp prieðirdþiø ir sinusinio mazgo (SA blokada), arba impulso kilimo sinusiniame mazge sutrikimas (sinusinio mazgo paralyþius);
- ðokas;
- ûminis komplikuotas miokardo infarktas, pavyzdþiui, su retu pulsu (bradikardija), ryðkiu kraujospûdþio sumaþëjimu (hipotonija), kairiosios ðirdies dalies raumens silpnumu (kairiosios ðirdies dalies nepakankamumas);
- ðirdies raumens silpnumas (didelio laipsnio ðirdies nepakankamumas);
- prieðirdþiø virpëjimas ir plazdëjimas (ðirdies ritmo sutrikimas dël nenormaliai padidëjusio prieðirdþiø dirglumo), jei kartu yra WPW sindromas (priepuoliø tipo padaþnëjæs ðirdies plakimas, kai esant papildomai laidþiajai sistemai, padidëja laidumas tarp prieðirdþiø ir skilveliø) ir kyla didesnis daþno skilveliø susitraukinëjimo (skilvelinës tachikardijos) pavojus;
- ramybës bûsenoje pulsas retesnis kaip 50 k/min. (bradikardija);
- padidëjæs jautrumas diltiazemui arba kitoms sudedamosioms vaisto medþiagoms;
- nëðtumo ir kûdikio þindymo laikotarpis.
Nuoroda
Jei vartojate Dilzem 60 mg, ðvirkðti á venà beta blokatoriø draudþiama (þr. sk. “Sàveika”).
Kada Dilzem 60 mg galite vartoti tik pasitarus su gydytoju?
Þemiau apraðyta, kada jûs Dilzem 60 mg jûs galite vartoti tik esant tam tikroms aplinkybëms ir labai atsargiai. Pasitarkite su savo gydytoju. Tai svarbu, jeigu nurodytos bûklës buvo bent kartà anksèiau.
Ypaè atidþiai gydytojas turi stebëti ligonius, kai esti:
- nedidelio laipsnio laidumo tarp sinusinio mazgo ir ðirdies prieðirdþiø (I laipsnio SA blokada) sutrikimas, tarp ðirdies prieðirdþiø ir skilveliø (I laipsnio AV blokada) arba skilvelinio laidumo sutrikimas (kairiosios ar deðiniosios kojytës blokada);
- maþas kraujospûdis (kai sistolinis kraujospûdis maþesnis kaip 90 mm Hg);
- vyresnis amþius (pailgëja vaisto pusinës eliminacijos periodas);
- sutrikusi kepenø ir/arba smarkiai sutrikusi inkstø funkcija (þr. sk. “Dozavimas ir vartojimas”);
kartu vartojami geriamieji beta receptoriø blokatoriai (þr. sk. “Sàveika”).
Á kà reiktø atkreipti dëmesá nëðtumo ir kûdikio þindymo laikotarpiu?
Nëðtumo ir kûdikio þindymo laikotarpiu diltiazemo vartoti draudþiama. Prieð skiriant jo vaisingo amþiaus moterims, reikëtø ásitikinti, ar moteris nepastojusi. Vartojant diltiazemà reikia naudotis kontracepcinëmis priemonëmis, nes tyrimai, atlikti su gyvûnais, parodë, kad vaistas sukelia palikuoniø raidos sutrikimø.
Kadangi diltiazemo patenka á motinos pienà, vaistà vartojant kûdikio þindyti negalima.
Á kà reikëtø atkreipti dëmesá skiriant vaistà pagyvenusiems þmonëms?
Senyviems þmonëms Dilzem 60 mg reikëtø dozuoti itin atidþiai (þr. sk. “Dozavimas “).
Atsargumo priemonës vartojant vaistà ir áspëjimai
Kokiø atsargumo priemoniø reikia laikytis vartojant vaistà?
Ligoniai, kurie ðiuo vaistu gydomi nuo padidëjusio kraujospûdþio, turi bûti ádëmiai stebimi gydytojo.
Vartojant kartu su Dilzem 60 mg karbamazepinà, midazolamà, triazolamà, alfentanilá, teofilinà, ciklosporinà A, digoksinà arba digitoksinà, reikia akylai stebëti ligoná dël galimø ðiø vaistø perdozavimo poþymiø (þr. sk. “Sàveika”).
Á kà turëtø atkreipti dëmesá vairuojantys automobilá, dirbantys su árengimais arba pavojingà darbà?
Gali reikðtis individualios reakcijos, kurios keièia reakcijos greitá tai gali trikdyti gebëjimà saugiai vairuoti automobilá, dirbti su árengimais arba pavojingà darbà. Tai ypaè ásidëmëtina, pradedant gydyti, didinant vaisto dozæ taip pat vartojant kartu su vaistu alkoholá.
Sàveika su kitais vaistais
Kokie kiti vaistai veikia Dilzem 60 mg savybes arba kokiø vaistø savybëms turi átakos Dilzem 60 mg?
Dilzem 60 mg gali sustiprinti kitø kartu vartojamø kraujospûdá maþinanèiø vaistø poveiká.
Vartojant kartu Dilzem 60 mg ir vaistus, maþinanèius ðirdies raumens galià, retinanèius ðirdies susitraukimus ir/arba slopinanèius ðirdies (AV) laidumà (pvz., beta adrenoblokatorius, antiaritminius vaistus, ðirdá veikianèius glikozidus), gali sustiprëti jø poveikis ir pasireikðti didelio laipsnio AV blokada, suretëti ðirdies ritmas, labai sumaþëti kraujospûdis, susilpnëti ðirdies raumuo (prasidëti ðirdies veiklos nepakankamumas). Todël bûtina atidþiai stebëti ligonio, vartojanèio kartu diltiazemà ir nurodytus vaistus, bûklæ.
Vartojantiems diltiazemà pacientams ðvirkðti á venà beta blokatoriø draudþiama (þr. sk. “Kontraindikacijos”).
Geriant diltiazemà, gali padidëti karbamazepino, midazolamo, triazolamo, alfentanilio, teofilino, ciklosporino A, digoksino arba digitoksino koncentracija kraujyje. Todël bûtina atkreipti dëmesá á galimus perdozavimo poþymius, nustatyti vaistø koncentracijà kraujo plazmoje ir, jeigu reikia, maþinti nurodytø vaistø dozæ.
Vartojant kartu cimetidinà ar ranitidinà ir Dilzem 60 mg, gali padidëti pastarojo koncentracija kraujo plazmoje.
Retkarèiais vartojant kartu Dilzem 60 mg ir inhaliacinius anestetikus gali sumaþëti kraujospûdis (hipotonija) ir sulëtëti ðirdies ritmas (bradikardija).
Diltiazemas maþina nifedipino klirensà. Kai jie vartojami kartu, reikia atidþiai stebëti ligoná arba sumaþinti nifedipino dozæ.
Nuoroda
Ádëmiai reikia stebëti ligonius po organø persodinimo, nes:
vartojant Dilzem 60 mg, gali padidëti ciklosporino A koncentracija kraujo plazmoje. Kai ciklosporinas su diltiazemu (geriamuoju) vartojamas ilgai, norint iðlaikyti pastovià ciklocporino A koncentracijà kraujo plazmoje, reikia sumaþinti jo dozæ. Dozë maþinama individualiai tiriant ciklosporino A koncentracijà plazmoje specifiniais metodais (pvz., naudojant monokloninius antikûnus).
Atkreipkite dëmesá, kad ðios nuorodos gali tikti ir vaisto trumpalaikio vartojimo atvejais.
Dozavimas ir vartojimo bûdas
Jeigu gydytojas Dilzem 60 mg nepaskyrë kitaip, rekomenduojamos tokios dozës. Praðom laikytis vartojimo nuorodø, nes kitu atveju Dilzem 60 mg gali prastai veikti.
Kiek ir kaip daþnai reikia gerti Dilzem 60 mg?
Koronarinë ðirdies liga
Po vienà tabletæ Dilzem 60 mg 3 kartus per dienà (atitinkamai 3 kartus po 60 mg diltiazemo hidrochlorido).
Jeigu reikia, dozæ gydytojas gali padidinti daugiausiai iki 6 tableèiø (3 kartus po 2 tabletes) Dilzem 60 mg (atitinkamai 360 mg diltiazemo hidrochlorido) per dienà.
Kai vaisto skiriama ilgai, norint iðlaikyti ilgalaiká gydomàjá poveiká, rekomenduojama kas 2-3 mën. tikrinti, ar nereikia maþinti paros dozës.
Padidëjæs kraujospûdis
Po 1 tabletæ 3 kartus per dienà (atitinkamai 3 kartus po 60 mg diltiazemo hidrochlorido).
Atsiþvelgdamas á ligos eigà, gydytojas dozæ gali padidinti daugiausia iki 6 tableèiø (3 kartus po 2 tabletes) Dilzem 60 mg (atitinkamai 360 mg diltiazemo hidrochlorido) per dienà.
Pasiekus pastovø kraujospûdá maþinantá poveiká, patartina vartoti kuo maþesnæ vaisto dozæ.
Nuoroda
Ligoniams, kuriø labai sutrikusi kepenø ir/arba inkstø veikla, taip pat pagyvenusiems þmonëms, Dilzem 60 mg dozë parenkama labai atsargiai.
Kiek ir kaip dažnai reikia gerti Dilzem 60 mg?
Tabletës nuryjamos nekramtytos, uþsigeriant trupuèiu skysèio rytà ir vakare, geriausiai po valgio.
Kiek laiko reikia Dilzem 60 mg vartoti?
Gydymas Dilzem 60 mg, kaip taisyklë trunka ilgai. Pakeisti dozæ ar nustoti vartoti vaistus galima tik gydytojo nurodymu. Gydymà Dilzem 60 mg baigti, ypaè sergant krûtinës angina, patartina pamaþu.
Perdozavimas
Kaip reikëtø elgtis, kai Dilzem 60 mg iðgeriama pernelyg daug (sàmoningai arba atsitiktinai)?
Kilus átarimui, kad vaisto perdozuota arba juo apsinuodyta, nedelsiant kreipkitës á gydytojà, kad kaip galint greièiau bûtø nuspræsta apie tolesnæ gydymo taktikà!
Perdozavimo gydymas
Specifinio prieðnuodþio kol kas nëra; reikia gydyti atsiþvelgiant á klinikinius apsinuodijimo poþymius.
Reikia taikyti visas pirmines nuodo ðalinimo ið organizmo priemones: sukelti vëmimà, iðplauti skrandá, daryti klizmà.
Intensyvios slaugos metu bûtina stebëti gyvybinius organizmo rodiklius ir, esant reikalui, juos koreguoti. Kai:
- sumaþëja kraujospûdis: ligonis paguldomas, skiriami kraujo tûrá iðlyginantys tirpalai, prireikus á venà ðvirkðèiama simpatomimetikø (pvz., dopamino, dobutamino, noradrenalino);
- atsiranda retas ðirdies ritmas (bradikardija), II ar III laipsnio AV blokada: á venà ðvirkðèiama parasimpatikolitikø (pvz., atropinas) arba simpatomimetikø (pvz., orciprenalino), jei reikia laikinai galima naudoti ðirdies stimuliatoriø;
- yra ðirdies funkcijos nepakankamumo poþymiø: duodama ðirdá veikianèiø glikozidø, diuretikø, prireikus - katecholaminø (pvz., dopamino, dobutamino);
- sustoja ðirdis ir sutrinka kraujotaka: daromas iðorinis ðirdies masaþas, dirbtinë plauèiø ventiliacija, registruojama EKG, esant reikalui, - ðirdies stimuliacija arba defibriliacija.
Antrinës nuodo paðalinimo ið organizmo priemonës: plazmaferezë naudojant albuminà.
Kà reiktø ásidëmëti, jeigu Dilzem 60 mg vartojote pernelyg mažai arba pamirðote jas iðgerti?
Jeigu uþmirðote iðgerti paskirtà dozæ, didesnës Dilzem 60 mg dozës gerti vëliau nereikia - tæskite gydymà toliau pagal nurodymus!
Á kà reiktø atkreipti dëmesá, jei gydytis nustojate ar prieð laikà baigiate?
Jei gydytis Dilzem 60 mg nustojate ar prieð laikà baigiate, pavyzdþiui, dël ðalutinio poveikio, bûtinai pasitarkite su gydytoju.
Gydymà Dilzem 60 mg baigti, ypaè sergant krûtinës angina, patartina pamaþu.
Ðalutinis poveikis
Kokiø ðalutinio poveikio poþymiø gali atsirasti vartojant Dilzem 60 mg?
Gydant gali skaudëti galvà, apimti nuovargis, svaigulys ir silpnumas.
Retkarèiais gali patinti èiurnos sànariai ar blauzdos, kilti alerginiø reakcijø, kurios reiðkiasi odos paraudimu, nieþuliu, bërimais. Pavieniais atvejais pastebëta sunkiø alerginiø reakcijø - daugiaformë eksudacinë eritema, Stivenso-Dþonsono (Stevens-Johnson) sindromas (labai sunkios odos reakcijos), á raudonàjà vilkligæ panaðiø reakcijø, padidëjæ limfmazgiai, kraujyje pagausëjæ eozinofilai.
Retai gali sutrikti skrandþio ir þarnyno veikla (pykinimas, vëmimas, rëmuo, viduriavimas, viduriø uþkietëjimas).
Retai laikinai suaktyvëja kepenø fermentai (SGOT, SGPT, Gama-GT, LDH) ir ðarminë fosfatazë; tai rodo ûminá kepenø paþeidimà. Todël patartina reguliariai tirti kepenø fermentus.
Retkarèiais gali sutrikti miegas, atsirasti sàmonës pritemimas (haliucinacijø) ir depresinë bûsena. Labai retai, ypaè ilgai vartojant vaistà, gali pakisti dantenos (dantenø hiperplazija), todël reikia tinkamai priþiûrëti burnos ertmæ. Ðie pakitimai yra laikini ir visiðkai iðnyksta, nustojus vartoti Dilzem 60 mg vaistà.
Pavieniams ligoniams, ypaè vartojantiems vaistà didelëmis dozëmis ir/arba tiems, kuriø ðirdis paþeista, ðirdis gali pradëti reèiau susitraukinëti (bradikardija), sutrikti jos laidumas (SA ir AV blokada), labai sumaþëti kraujospûdis (hipotonija), tapti juntami ðirdies tvinksniai, iðtikti alpulys, sumaþëti ðirdies minutinis tûris ar atsirasti ðirdies raumens silpnumas (ðirdies veiklos nepakankamumas).
Retkarèiais gali sutrikti lytinë galia, pavieniams pacientams kraujyje padaugëja gliukozës. Á tai reikia atsiþvelgti gydant serganèiuosius cukriniu diabetu.
Nuoroda
Atsiradus ðalutinio poveikio poþymiams, kurie nëra apraðyti ðiame informaciniame lapelyje, praneðkite apie juos gydytojui arba vaistininkui.
Kokiø priemoniø reikia imtis atsiradus ðalutinio poveikio poþymiams?
Pastebëjus ðalutinio poveikio poþymiø, praneðkite apie juos gydytojui, kad jis galëtø teisingai juos ávertinti ir imtis atitinkamø priemoniø.
Nuorodos apie vaisto laikymà
Vaisto tinkamumo laikas nurodytas ant pakuotës. Jam pasibaigus vaistà vartoti draudþiama!
Tarptautinis pavadinimas | Diltiazemas |
Vaisto stiprumas | 60mg |
Vaisto forma | tabletės |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti per burną |
Registracijos numeris | LT/1/96/1666 |
Registratorius | Pfizer Limited, Jungtinė Karalystė |
Receptinis | Receptinis |
Vaistas registruotas | 1996.03.29 |
Vaistas perregistruotas | 2009.08.07 |
VAISTO PAVADINIMAS
DILZEM 60 mg tabletės
DILZEM retard 90 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
DILZEM retard 180 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
DILZEM 25 mg milteliai ir tirpiklis injekciniam tirpalui
KIEKYBINĖ IR KOKYBINĖ VAISTO SUDĖTIS
Veiklioji medžiaga – diltiazemo hidrochloridas.
Geriamosiose tabletėse yra 60 diltiazemo hidrochlorido.
Lėtai veikliąją medžiagą atpalaiduojančiose geriamosiose tabletėse yra 90 mg arba 180 mg diltiazemo hidrochlorido.
Buteliuke yra 175 mg sausosios medžiagos, kurioje yra 25 mg diltiazemo hidrochlorido.
VAISTO FORMA
Tabletės.
Lėtai veikliąją medžiagą atpalaiduojančios tabletės.
Lėtai veikliąją medžiagą atpalaiduojančios kapsulės.
Liofilizuoti milteliai ir tirpiklis.
KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1. Indikacijos
GERIAMŲJŲ VAISTO FORMŲ VARTOJIMAS
1. Nestabilioji krūtinės angina, įskaitant dėl vainikinių arterijų spazmo ir po miokardo infarkto
Diltiazemas vartojamas vainikinių arterijų spazmo sukeltai krūtinės anginai gydyti.
Diltiazemas veiksmingai gydo savaiminį (spontaninį) vainikinių arterijų spazmą, pasireiškiantį kaip Prinzmetal angina (ramybės angina su ST segmento padidėjimu priepuolio metu).
2. Lėtinė stabilioji angina (klasikinė angina, susijusi su įtampa)
Diltiazemu tinka gydyti lėtinę stabiliąją anginą, kai ligonis netoleruoja beta adrenoreceptorių blokatorių ir (arba) nitratų arba kai simptomatika lieka, nors vartojamos pakankamos minėtų vaistų dozės.
3. Hipertenzija
Diltiazemas vartojamas hipertenzijai gydyti. Galima vartoti vieną diltiazemą arba kartu su kitais vaistais nuo hipertenzijos, taip pat ir diuretikais.
4. Inkstų transplantacija
Diltiazemas vartojamas persodinto organo atmetimo profilaktikai po inkstų persodinimo operacijos. Diltiazemas silpnina po inkstų transplantacijos vartojamo imunosupresoriaus ciklosporino A sukeliamą toksinį poveikį inkstams.
VAISTO VARTOJIMAS PARENTERINIU BŪDU
1.Paroksizminė supraventrikulinė tachikardija (PSVT)
Diltiazemu tinka gydyti PSVT, nesvarbu, ar impulsai sklinda tik per AV mazgą, ar kitu papildomu pluoštu (WPW sindromas).
2. Prieširdžių virpėjimas arba plazdėjimas
Diltiazemas vartojamas gydyti prieširdžių virpėjimui ar plazdėjimui su greitu laidumu.
4.2. Dozės ir vartojimo būdas
GERIAMŲJŲ TABLEČIŲ VARTOJIMAS
Išeminė širdies liga (įtampos krūtinės angina dėl vainikinių arterijų aterosklerozės arba krūtinės angina dėl vainikinių arterijų spazmo)
Pradinė 120 mg paros dozė dalijama į lygias dalis ir geriama geriausia prieš valgį bei prieš miegą. Dozę reikia didinti palaipsniui, dalijant į lygias dalis (nuo dviejų iki keturių kartų per parą), kas vieną ar dvi dienas, kol bus pasiektas reikiamas poveikis. Optimali dozė yra 180-360 mg per parą. Kai kada galima skirti 480 mg per parą.
Hipertenzija
Dozė parenkama pagal kiekvieno paciento būklę.
Pradinė 120-240 mg paros dozė dalijama į lygias dalis ir suvartojama geriausia prieš valgį ir prieš miegą. Stipriausias kraujospūdžio mažinamasis poveikis pasireiškia po 14 dienų nuolat vartojant vaistą, todėl atitinkamai reikia numatyti dozės koregavimą. Įprastinė dozė – 240-360 mg per parą.
Inkstų transplantacija
Pradinė 120 mg paros dozė dalijama į dvi lygias dalis ir išgeriama per du kartus. Atsižvelgiant į ligonio kraujospūdį, dozę galima didinti iki didžiausios – 360 mg per parą, kuri dalijama į 3 lygias dalis ir išgeriama per tris kartus. Optimali dozė yra 180-360 mg per parą.
Vartojimas su kitais širdies ir kraujagyslių sistemą veikiančiais vaistais
Nitroglicerinas. Kilus ūminiam krūtinės anginos priepuoliui, po liežuviu galima dėti nitroglicerino ir kartu vartoti diltiazemo hidrochlorido.
Profilaktika nitratais. Nors nėra atsitiktinių imčių kontroliuojamųjų tyrimų duomenų apie tai, ar diltiazemo ir nitratų derinys veiksmingas esant krūtinės anginai, diltiazemą galima vartoti su trumpo ir ilgo poveikio nitratais.
B. VAISTO VARTOJIMAS PARENTERINIU BŪDU
Paroksizminė supraventrikulinė tachikardija (PSVT)
Prieširdžių virpėjimas ar plazdėjimas
Į veną iš pradžių leidžiama 0,25 mg/kg kūno svorio vaisto per 2 minutes. Jei per 15 minučių poveikis nepasireiškia, dar suleidžiama 0,65 mg/kg kūno svorio per 2 minutes, po to vaistas infuzuojamas 10-15 mg per valandą greičiu.
C. IŠSKIRTINĖS LIGONIŲ GRUPĖS
Inkstų nepakankamumas
Ligoniams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, kitokių vartojimo nurodymų nėra. Jei jiems būtina vartoti šį vaistą, dozę reikia keisti atsargiai.
Kepenų nepakankamumas
Ligoniams, kuriems yra kepenų nepakankamumas, kitokių vartojimo nurodymų nėra. Jei jiems būtina vartoti šį vaistą, dozę reikia keisti atsargiai.
Vaikai
Ar vaikams diltiazemą vartoti saugu ir ar vaistas jiems veiksmingas, nenustatyta.
4.3. Kontraindikacijos
Diltiazemo negalima vartoti šiais atvejais:
1. Jei yra žinoma, kad organizmo jautrumas diltiazemo hidrochloridui ar kitoms vaisto sudedamosioms medžiagoms yra padidėjęs.
2. Jei yra sinusinio mazgo silpnumas, išskyrus atvejus, kai implantuotas skilvelių stimuliatorius.
3. Jei yra antro ar trečio laipsnio AV blokada, išskyrus atvejus, kai implantuotas skilvelių stimuliatorius.
4. Jei yra hipotenzija (sistolinis kraujo spaudimas mažesnis nei 90 mm Hg).
5. Asmenims, sergantiems ūminiu miokardo infarktu.
7. Jei yra plaučių edema, patvirtinta rentgenu.
4.4. Specialieji perspėjimai ir atsargumo priemonės
Širdies laidžioji sistema
Diltiazemas pailgina AV mazgo refraktorinį periodą, o sinusinio mazgo atsistatymo laikas pailgėja nežymiai, išskyrus pacientus su sinusinio mazgo silpnumu. Retai toks poveikis gali sulėtinti širdies ritmą (ypač sergant sinusinio mazgo silpnumo sindromu) bei antro arba trečio laipsnio AV blokadą. Diltiazemą vartojant kartu su beta adrenoreceptorių blokatoriais ar širdies glikozidais gali pasireikšti papildomas poveikis širdies laidžiajai sistemai (žr. 4.5 skirsnį).
Širdies nepakankamumas
Nors atliekant tyrimus su gyvūnų audinių preparatais, nustatyta, kad diltiazemas daro neigiamą inotropinį poveikį, hemodinamikos tyrimų duomenimis, žmonėms, kurių skilvelių veikla normali, širdies veiklos indeksas nesumažėja ir pasireiškia smarkesnis neigiamas poveikis širdies kontraktiliškumui (dp/dt). Duomenų apie diltiazemo ar jo derinio su beta adrenoreceptorių blokatoriais poveikį pacientams, kurių skilvelių veikla sutrikusi, labai nedaug. Šie ligoniai diltiazemą turi vartoti atsargiai.
Hipotenzija
Vaistas mažina kraujospūdį ir retkarčiais gali sukelti simptominę hipotenziją.
Ūminis kepenų nepakankamumas
Retais atvejais padidėja fermentų, tarp jų šarminės fosfatazės, LDH, SGOT, SGPT ir kitų, susijusių su ūminiu kepenų nepakankamumu, koncentracija kraujyje. Šie pakitimai laikini ir išnyksta, nutraukus vaisto vartojimą.
Laboratorinių tyrimų rodmenų stebėjimas
Diltiazemo hidrochloridas smarkiausiai metabolizuojamas kepenyse, o išskiriamas per inkstus ir su tulžimi. Jei diltiazepamu gydoma ilgą laiką, reikia reguliariai atlikti laboratorinius tyrimus, kaip ir gydant kitais vaistais.
Bendrieji organizmo sutrikimai
Vartojant diltiazepamą gali pasireikšti odos reakcijų, kurios išnyksta ir nenutraukus vaisto vartojimo. Tačiau kartais odos pažeidimas progresuoja ir pasireiškia daugiaformė eritema (erythema multiforme) ir (arba) eksfoliantinis dermatitas (epidermio nekrolizė). Jei odos reakcijos nenyksta, vaisto vartojimą reikia nutraukti. (žr. 4.8 skirsnį).
Šį vaistą atsargiai turi vartoti ligoniai, sergantys inkstų ir kepenų nepakankamumu.
4.5. Sąveika su kitais vaistais
Dėl galimo papildomo poveikio ligoniams, kurie diltiazemą vartoja kartu su kitais vaistais, veikiančiais širdies kontraktiliškumą ir (arba) laidumą, reikia kruopščiai parinkti tinkamą dozę.
Diltiazemas biotransformuojamas citochromo P-450 (CYP) 3A4 fermentų vykstant oksidacijai. Diltiazemas konkurenciniu būdu slopina kitų vaistų metabolizmą, kurie biotransformuojami tuo pačiu būdu, todėl jų koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti. Sąveikos laipsnis ir galimas poveikio sustiprėjimas priklauso nuo poveikio (CYP) 3A4 fermentams.
Beta adrenoreceptorių blokatoriai. Keliais kontroliuojamaisiais tyrimais analizuotas diltiazemo ir beta adrenoreceptorių blokatorių derinio veiksmingumas ir saugumas pacientams, kuriems yra sutrikusi skilvelių veikla arba laidumas.
Tiriant sveikus savanorius, kurie vartojo kartu diltiazemą ir propranololį, nustatyta, kad visiems padidėjo propranololio koncentracija ir maždaug 50% bioprieinamumas. Prieš pradedant arba nutraukiant šių vaistų derinio vartojimą, gali tekti koreguoti propranololio dozę (žr. skirsnį 4.4.).
H2 receptorių blokatoriai. Tyrimų, atliktų su sveikais savanoriais, duomenimis, didžiausia diltiazemo koncentracija kraujo plazmoje (58 %) ir AUC (53 %) smarkiai padidėja vieną savaitę kartu vartojant po 1200 mg cimetidino ir 60 mg diltiazemo per parą. Vartojant kartu su ranitidinu jo koncentracija padidėja mažiau ir nereikšmingai. Diltiazemu gydomus pacientus, kurie pradeda ar nustoja vartoti cimetidiną, reikia atidžiai stebėti dėl vaisto poveikio pasikeitimo. Gali prireikti koreguoti diltiazemo dozę.
Širdies glikozidai. Kadangi duomenys apie digoksino koncentracijos kraujyje kitimą prieštaringi, norint išvengti per stiprios ar per silpnos digitalizacijos, rekomenduojama stebėti digoksino koncentraciją, pradėjus gydyti diltiazemu, pakoregavus jo dozę ir nutraukus vartojimą.
Anestetikai. Kalcio kanalų blokatoriai gali dar smarkiau slopinti anestetikų sukeliamą širdies raumens susitraukimo jėgą, laidumą, automatizmą ir kraujagyslių išsiplėtimą. Jei minėti vaistai vartojami kartu, anestetikų ar kalcio kanalų blokatorių dozę keisti reikia atsargiai.
Ciklosporinas. Po inkstų transplantacijos, jei diltiazemas vartojamas kartu su ciklosporinu, pastarojo koncentracija kraujo plazmoje padidėja 30 %, todėl ciklosporino dozę reikia sumažinti.
Karbamazepinas. Kartu su diltiazemu vartojamo karbamazepino koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti, todėl didėja ir toksinio poveikio pavojus.
Varfarinas, rifampinas, litis. Gauta pranešimų apie diltiazemo sąveiką su varfarinu, rifampinu ir ličiu.
4.6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta, bet diltiazemo gali būti skiriama nėščioms moterims, jei nauda bus didesnė už pavojų pacientei ir vaisiui.
Žindymas
Diltiazemo patenka į motinos pieną. Manoma, kad vaisto koncentracija motinos piene gali būti panaši į koncentraciją kraujo serume. Jei būtina vartoti vaistą, patariama kūdikį maitinti kitu būdu.
4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Diltiazemo poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir valdyti mechanizmus nenustatytas.
4.8. Nepageidaujamas poveikis
Atliekant tyrimus iki vaisto registracijos sunkus nepageidaujamas poveikis, susijęs su diltiazemo vartojimu, pasitaikė retai. Tačiau šiuose tyrimuose nedalyvavo ligoniai, kurių skilvelių veikla ir širdies laidumas sutrikę.
900 ligonių sergančių hipertenzija dažniausiai pasireiškė toliau nurodomas nepageidaujamas poveikis.
Bendrieji organizmo sutrikimai: astenija (5%), edema (9%)*, paraudimas (3%).
Širdies ir kraujagyslių sistema: pirmo laipsnio AV blokada (3%) ir sinusinė bradikardija (3%)*.
Nervų sistema: galvos skausmas (8%), svaigimas (6%)*.
* Tik edema ir galbūt bradikardija bei svaigimas priklauso nuo vaisto dozės.
Dažniausiai pasireiškęs nepageidaujamas poveikis (>1%) sergant krūtinės angina kartu su hipertenzija (2100 pacientų klinikiniai tyrimai) nurodomas toliau.
Bendrieji organizmo sutrikimai: astenija (2,8%), edema (5,4%), paraudimas (1,7%).
Širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardija (1,5%), pirmo laipsnio AV blokada (1,8%).
Oda: bėrimas (1,5%).
Virškinimo traktas: pykinimas (1,6%).
Nervų sistema: galvos skausmas (4,5%), svaigimas (3,4%).
Rečiau pasireiškė žemiau nurodomas nepageidaujamas poveikis.
Širdies ir kraujagyslių sistema: krūtinės angina, aritmijos, AV blokada (antro arba trečio laipsnio (žr. 4.4 skirsnį), širdies nepakankamumas, hipotenzija, palpitacija, sinkopė.
Virškinimo traktas: anoreksija, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, virškinimo sutrikimas, vėmimas, svorio didėjimas.
Oda: daugiaformė eritema (erythema multiforme), taškinės kraujosruvos, niežulys, fotosensibilizacija, dilgėlinė.
Kepenys ir tulžies pūlsė bei latakai: nedaug padidėjęs SGOT ir SGPT kiekis (žr. 4.4 skirsnį).
Medžiagų apykaita ir mityba: padidėjęs kreatininkinazės kiekis, hiperglikemija, nedaug padidėjęs šarminės fosfatazės ir LDH kiekis (žr. 4.4 skirsnį).
Skeleto-raumenų sistema: kaulų ir raumenų skausmas.
Nervų sistema: amnezija, depresija, eisena sutrikimas, haliucinacijos, nemiga, nervingumas, parestezijos, asmenybės pokyčiai, somnolencija, spengimas ausyse, drebulys.
Kiti: seksualiniai sutrikimai.
Kvėpavimo organų sistema: dusulys, kraujavimas iš nosies, nosies gleivinės paburkimas.
Inkstų ir šlapinimosi sistema: šlapinimasis naktį (nokturija), poliurija.
Rega: ambliopija, akių sudirginimas.
Po vaisto registracijos pranešta apie nepageidaujamą poveikį virškinimo traktui (dantenų išvešėjimą).
4.8. Perdozavimas
Pranešimų apie geriamojo diltiazemo perdozavimą gauta mažai. Vienkartinę 300 mg dozę gerai toleravo sveiki savanoriai. Vaisto perdozavus ar pasireiškus toksiniam vaisto poveikiui, reikia pradėti atitinkamą gydymą, įskaitant ir skrandžio plovimą.
Esant bradikardijai, galima skirti atropino (0,60 - 1,0 mg), o jei nepavyksta panaikinti n. vagus blokados, atsargiai izoproterenolio.
Esant didelio laipsnio AV blokadai, gydyti kaip ir esant bradikardijai, o jei didelio laipsnio AV blokada nuolatinė, taikyti elektrinį širdies stimuliavimą.
Esant širdies nepakankamumui, skirti inotropinių vaistų (pvz.: izoproterenolio, dopamino ar dobutamino) ir diuretikų.
Esant hipotenzijai, skirti vaistų, sutraukiančių kraujagysles (pvz., dopamino ar levaterenolio bitartrato).
Reikiamas gydymas ir dozės parenkama atsižvelgiant į būklės sunkumą.
FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1. Farmakodinamika
Manoma, kad diltiazemo poveikis susijęs su gebėjimu membranos depoliarizacijos metu stabdyti kalcio jonų patekimą į širdies ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles.
Veikimo būdas
Nors kol kas tiksliai nenustatyta, kaip vaistas mažina krūtinės anginą, manoma, kad diltiazemas daro poveikį toliau aptartais būdais.
Esant krūtinės anginai dėl vainikinių arterijų spazmo, diltiazemas smarkiai išplečia ir epikardo, ir po endokardu esančias vainikines arterijas. Savaiminis ir fizinio krūvio sukeltas vainikinių arterijų spazmas slopinamas.
Esant įtampos krūtinės anginai, diltiazemas pagerina fizinio krūvio toleravimą. Manoma, jog tai lemia sumažėjęs deguonies poreikis širdies raumenyje, nes esant beveik didžiausiam ir didžiausiam širdies krūviui širdies susitraukimų dažnumas suretėja ir sumažėja sisteminis kraujo spaudimas.
Esant hipertenzijai, antihipertenzinis diltiazemo poveikis visų pirma susijęs su kraujagyslių lygiųjų raumenų atpalaidavimu, mažinančiu periferinių kraujagyslių pasipriešinimą. Kraujospūdžio mažėjimas priklauso nuo hipertenzijos laipsnio, todėl hipertenzija sergantiems ligoniams vaisto poveikis bus stipresnis nei tiems, kurių kraujospūdis normalus.
Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad diltiazemas trukdo jonams iš lėto patekti į ląstelę (depoliarizacija), kuri vyksta sužadintame audinyje. Tai sukelia širdies raumens sužadinimą ir susitraukimą nekintant veikimo potencialui. Vartojant net ir tokią diltiazemo dozę, kuri sukelia nestiprų neigiamą inotropinį poveikį arba jo visai nesukelia, atsipalaiduoja vainikinių kraujagyslių lygieji raumenys ir išsiplečia stambiosios bei smulkiosios kraujagyslės. Eksperimentinių modelių su išemija ir be jos duomenimis, vaistas smarkiai padidina kraujo tėkmę epikardo ir subendokardo vainikinėse kraujagyslėse, taip pat greičiau sumažina nuo vaisto dozės priklausantį sisteminį kraujospūdį ir periferinį pasipriešinimą.
Hemodinamika ir elektrofiziologinis poveikis
Kaip ir kiti kalcio kanalų blokatoriai, diltiazemas sumažina antrinio prieširdžio ir prieširdžio-skilvelio laidumą pavieniuose audiniuose ir daro neigiamą inotropinį poveikį pavienių audinių preparatuose. Gyvūnams AH intervalą pailgina didesnė vaisto dozė.
Tiriant žmones nustatyta, kad diltiazemas neleidžia pasireikšti savaiminiam ir fizinio krūvio sukeltam vainikinių arterijų spazmui. Dėl to sumažėja periferinių kraujagyslių pasipriešinimas ir šiek tiek kraujo spaudimas. Fizinio krūvio toleravimo tyrimų duomenimis, išemine širdies liga sergantiems ligoniams fizinio krūvio metu suretėja širdies susitraukimų dažnumas arba sumažėja kraujospūdis. Iki šiol atliekant tyrimus pacientams, kurių skilvelių veikla normali, vaistas neigiamo inotropinio poveikio nesukėlė. Nepakito širdies išmetimo kraujo tūris, spaudimas kairiajame skilvelyje ir spaudimas diastolės metu. Vartojančiųjų diltiazemą širdies ritmas ramybės metu nekito ar šiek tiek suretėjo.
Suleidus 20 mg diltiazemo į veną, pailgėja AH laidumo laikas, AV mazgo funkcinis ir refraktorinis periodai maždaug 20%. Esant pirmo laipsnio širdies blokadai, dėl diltiazemo vartojimo AH intervalas smarkiau nepailgėja. Sergant sinusiniu sindromu, diltiazemas smarkiai pailgina sinusinį ciklą (kartais iki 50%).
Ilgą laiką vartojant geriamąjį diltiazemą iki 360 mg per parą, truputį pailgėja PR intervalas, tačiau paprastai tai nėra pavojinga.
Diltiazemas kraujospūdį mažina tiek gulint, tiek stovint. Staiga atsistojus retai pasireiškia ortostatinė hipotenzija. Dėl ilgalaikio antihipertenzinio poveikio refleksinė tachikardija nepasireiškia. Diltiazemas sumažina kraujagyslių pasipriešinimą, padidina širdies išmetamo kraujo tūrį ir šiek tiek pagreitina širdies ritmą arba jo nekeičia. Atliekant fizinius pratimus, stabdomas diastolinio kraujospūdžio didėjimas, o pasiektas didžiausias sistolinis kraujospūdis paprastai sumažėja. Širdies ritmas didžiausio fizinio krūvio metu nesikeičia arba kiek sulėtėja. Ilgą laiką vartojant vaistą, plazmos katecholaminų kiekis nekinta arba padidėja. Ar padidėja renino angiotenzino aldosterono sistemos aktyvumas, nenustatyta.
5.1Farmakokinetika
Rezorbcija
Diltiazemas smarkiai metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl absoliutus diltiazemo bioprieinamumas (palyginti su į veną suleistu) yra maždaug 40%. Išgėrus vienkartinę 30-120 mg dozę, kraujo plazmoje vaisto nustatoma po 30-60 minučių, o didžiausia koncentracija plazmoje susidaro praėjus dviem trims valandoms po vaisto išgėrimo. Vartojant didesnę nei 60 mg diltiazemo dozę, vaisto kinetika tampa nelinijinė, o vartojant 120 mg dozę, koncentracija kraujo plazmoje būna tris kartus didesnė, nei išgėrus 60 mg dozę.
Pasiskirstymas
Tyrimų in vitro duomenimis, 70-80% diltiazemo susijungia su plazmos baltymais. Tiriant konkurentinių ligandų prisijungimą, nustatyta, kad kartu vartojamos digoksino, hidrochlorotiazido, fenilbutazono, propranololio, salicilo rūgšties ar varfarino gydomosios dozės jungtis nesuardo. Gydomoji diltiazemo koncentracija kraujo plazmoje yra 50- 200 ng/ml.
Metabolizmas
Diltiazemas smarkiai metabolizuojamas kepenyse, todėl tik 2-4% nepakitusio vaisto išsiskiria su šlapimu. Sergant sunkiu kepenų nepakankamumu, diltiazemo biotransformacija gali sulėtėti. Kraujo plazmoje 10-20% suvartotos dozės virsta desacetildiltiazemu, kuris plečia kraujagysles 25-50% stipriau už diltiazemą.
Išsiskyrimas
Vaisto pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje ir po vienkartinės dozės, ir po kartotinių dozių yra 3,5 valandos.
5.3. Ikiklinikinių tyrimų duomenys
Kancerogeninis, mutageninis poveikis, poveikis dauginimosi funkcijai stebtas 24 mėnesius tiriant žiurkes ir 21 mėnesį peles. Kancerogeninio poveikio nenustatyta. In vitro tyrimų su bakterijomis duomenimis, mutageninio poveikio vaistas nedaro. Poveikis žiurkių dauginimosi funkcijai nepasireiškė.
FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1Pagalbinės medžiagos
Tabletės
karmeliozės natrio druska, laktozės monohidratas, magnio stearatas, hidrintas ricinos aliejus, stearilpalmitino rūgštis.
Lėtai veikliąją medžiagą atpalaiduojančios tabletės
karmeliozės natrio druska, dimetikono-silicio dioksidas, hipromeliozė, laktozės monohidratas, makrogolis 6000, magnio stearatas, hidrintas ricinos aliejus, stearilpalmitino rūgštis, talkas, titano dioksidas (E171).
Tirpalas
Manitolis (milteliuose) ir injekcijų vanduo (tirpiklyje).
6.2Nesuderinamumas
Nenustatytas.
6.3Tinkamumo laikas
Tablečių 3 metai.
Tirpalo 4 metai (neatidaryto buteliuko).
6.4Laikymo sąlygos
Laikyti 15-30º C temperatūroje.
6.5Pakuotė
Tabletės
Aliuminio-PVC lakštai padengti skaidria PVC plėvele.
Tirpalas
Injekcijų buteliukas, skaidrus stiklas ir burgundijos raudonos spalvos chlorobutilo guminis PH 701/40/OW kamštis.
6.6Vartojimo ir atsargumo instrukcija
Nėra jokių specialių nurodymų.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
Frazės kurių nenorėtumėte išgirsti gulėdami, ant operacinio stalo:
- …tai reikia išsaugoti patalogų-anatomų tyrimams…
- …priimk šią auką, o Tamsos valdove…
- …Lordai, Lordai, tučtuojau atiduok, kam sakau! Tai bjaurus šuo…
- …palauk, palauk, jei tai tulžis, tai kas tada čia?..
- …o, velnias, ten įkrito mano “roleksas”…
- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?