Aciclovir Actavis

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Aciclovir Actavis 200 mg tabletės
Aciclovir Actavis 400 mg tabletės

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Vienoje tabletėje yra 200 mg arba 400 mg acikloviro.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Tabletės.

200 mg tabletės yra apvalios, abipus išgaubtos, jų skersmuo yra 9 mm.
400 mg tabletės yra apvalios, plokščios, briaunotos, su dalijimo įranta, jų skersmuo yra 13 mm.

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Pirminė ir pasikartojanti paprastosios pūslelinės viruso sukelta odos ir gleivinės liga. Pirminė ir pasikartojanti lyties organų pūslelinė.

Vėjaraupių viruso sukelta liga.

Paprastosios pūslelinės viruso sukeltos ligos profilaktika pacientams, kurių silpna imuninė sistema.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozes ir vartojimo trukmę nustato gydytojas.

Gydymas acikloviru nesunaikina viruso ir neretina ligos pasikartojimo.

Rekomenduojamos dozės

SUAUGĘ ŽMONĖS

Paprastosios pūslelinės viruso sukelta pirminė ir pasikartojanti odos ir gleivinės liga
5 dienas reikia gerti 5 kartus per parą, t. y. kas 4 valandas (vieną dozę naktį galima praleisti), po 200 mg.
5 dienas reikia gerti 3 kartus per parą, t. y. kas 6 valandas (vieną dozę naktį galima praleisti), po 400 mg.

Paprastosios pūslelinės viruso sukeltos pasikartojančios ligos profilaktika
Reikia gerti 4 kartus per parą kas 6 valandas po 200 mg.
Reikia gerti 2 kartus per parą kas 12 valandų po 400 mg.

Kas 6 – 12 mėnesių gydymą reikėtų pertraukti, kad būtų galima patikslinti galimus ligos sukėlėjo savybių pokyčius.

Pirminė ir pasikartojanti lyties organų pūslelinė
Jei yra pirminė lyties organų pūslelinė, reikia gerti 10 dienų 3 – 5 kartus per parą po 200 mg. Pasikartojančią lyties organų pūslelinę minėta doze gali tekti gydyti net 6 mėnesius.
Jei yra pirminė lyties organų pūslelinė, reikia gerti 10 dienų 2 – 3 kartus per parą po 400 mg. Pasikartojančią lyties organų pūslelinę minėta doze gali tekti gydyti net 6 mėnesius.

Juostinės pūslelinės viruso sukelta liga
7 dienas reikia gerti 5 kartus per parą, t. y. kas 4 valandas (vieną dozę naktį galima praleisti), po 800 mg.

VAIKAI

Kontaktavusiems su vėjaraupiais sergančiais ligoniais sveikiems vaikams vaisto vartoti negalima !

Paprastosios pūslelinės viruso sukelta pirminė ir pasikartojanti odos ir gleivinės liga
Vyresni negu 2 metų vaikai
5 dienas reikia gerti 5 kartus per parą, t. y. kas 4 valandas (vieną dozę naktį galima praleisti), po 200 mg.

Vėjaraupių viruso sukelta liga
2 – 6 metų vaikai
5 dienas reikia gerti 4 kartus per parą, t. y. kas 5 valandas (vieną dozę naktį galima praleisti), po 200 mg.
Vyresni negu 6 metų vaikai
5 dienas reikia gerti 4 kartus per parą, t. y. kas 5 valandas (vieną dozę naktį galima praleisti), po 800 mg.

Didžiausia vienkartinė dozė yra 800 mg. Naktį vaisto vartoti nereikia 

Acikloviro tabletės, vartojamos 72 valandas atsiradus išbėrimui, sumažina juostinės pūslelinės infekcijos plitimą bei jos sukeltą skausmą.

Pagyvenusiems pacientams ir vaikams, kurių inkstų veikla sutrikusi, dozę reikėtų mažinti.

PACIENTAI, KURIŲ INKSTŲ VEIKLA SUTRIKUSI

Sunkia inkstų liga sergantiems ligoniams (kreatinino klirensas mažesnis negu 10 ml/min.) rekomenduojama gerti du kartus per parą kas 12 valandų po 200 mg.

Ligoniams, sergantiems sunkia inkstų liga (kreatinino klirensas mažesnis negu 10 ml/min.), juostinės pūslelinės viruso sukeltą ligą gydyti rekomenduojama du kartus per parą kas 12 valandų geriama 800 mg doze, sergantiems lengvesne inkstų liga (kreatinino klirensas yra 10 – 25 ml/min.) – tris kartus per parą kas 8 valandas geriama 800 mg doze.

ODOS IR VEIDO INFEKCINĖ LIGA

Pacientams, sergantiems lūpų pūsleline, išnyksta pažeidimai ir nukrinta šašai, jei 5 dienas kasdien geriama 5 kartus po 400 mg acikloviro.

Jei lūpų pūslelinės atsiradimą paskatino saulės spinduliai, gydymą acikloviro tabletėmis reikia pradėti po švitinimo ultravioletiniais spinduliais praėjus 48 valandoms. Tokiu atveju 5 dienas reikia gerti 5 kartus per dieną po 200 mg.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas aciklovirui ir kitokioms medžiagoms, esančioms preparato sudėtyje.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Prieš pradedant vartoti Aciclovir Actavis, būtina patikrinti, pacientų ypač pagyvenusių, inkstų veiklą bei skysčių kiekį. Ligoniams, sergantiems inkstų veiklos nepakankamumu, acikloviro dozę reikia mažinti.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Vartojant Aciclovir Actavis kartu su kitokiais medikamentais nuo virusų, in vitro pasireiškia sinergetinis arba suminis poveikis Herpes simplex (paprastosios pūslelinės) ir Varicella zoster (vėjaraupių) virusui.
Acikloviro inkstų klirensą galbūt dėl konkurencinio organinių rūgščių sekrecijos slopinimo gali mažinti probenecidas.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Jei žindyvė geria 5 kartus per dieną po 200 mg acikloviro, jo koncentracija piene būna 0,6 – 4,1 mg. Tokia koncentracija naujagimiui gali būti pavojinga, kadangi nepavojingomis laikomos tik tokios medžiagos, kurių su pienu patenka mažiau negu 0,3 mg/kg kūno svorio, todėl žindymo laikotarpiu vartojant vaisto būtinas atsargumas.

Nors ikiklinikinių tyrimų metu mutageninio, teratogeninio bei kancerogeninio acikloviro poveikio nepastebėta, jo vartoti nėščioms moterims nepatariama, nebent sunki infekcinė liga būtų pavojinga nėščiai moteriai ir gydymo nauda didesnė už pavojų vaisiui.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Neigiamo poveikio gebėjimui vairuoti transportą bei susikaupti prižiūrint veikiančius įrenginius nepastebėta.

4.3 Nepageidaujamas poveikis

Virškinimo trakto sutrikimas (vėmimas, šleikštulys, viduriavimas, skrandžio skausmas), odos išbėrimas ir galvos skausmas pasireiškia nei 5 % acikloviro vartojančių pacientų.

Labai retai galimas laikinas inkstų nepakankamumas ir nervų sistemos sutrikimas.

4.9 Perdozavimas

Iš virškinimo trakto rezorbuojama tik dalis acikloviro. Išgėrus 5 g arba mažesnę vienkartinę dozę, sunkesnis toksinis poveikis dažniausiai nepasireiškia.

Išgėrus didesnę negu 5 g dozę, būtina nuolatinė gydytojo priežiūra. Aciklovirą galima šalinti dialize.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Antivirusiniai bendro veikimo vaistai. ATC kodas – J O5 AB 1

Acikloviras yra sintetinis purino grupės nukleotidų analogas, slopinantis in vitro I ir II tipo paprastosios pūslelinės virusų (HSV), vėjaraupių virusų (VZV ) ir žmogaus pūslelinės virusų (HHV-6) dauginimąsi.

Tyrimų su ląstelių kultūromis metu nustatytas laipsniškas vaisto veiksmingumo mažėjimas I tipo paprastosios pūslelinės virusų, labiau II tipo paprastosios pūslelinės virusų ir juostinės pūslelinės virusų atžvilgiu.

Užkrėstoje ląstelėje acikloviras veikia virusui specifinę timidinkinazę, todėl mažėja viruso DNR polimerazės aktyvumas. Į užkrėstą ląstelę prasiskverbusią veikliąją medžiagą virusui specifinė timidinkinazė fosforilina į monofosfatą, kurį vėliau ląstelės fermentai fosforilina į trifosfatą. Šis junginys konkuruoja su ląstelės guanozino trifosfatu, kuris yra minėto fermento substratas, todėl selektyviai slopinamas viruso DNR polimenazės aktyvumas. Tokiu būdu nuslopinama DNR grandinės sintezė ir jos dauginimasis.

Acikloviro 3-fosfatas viruso DNR polimerazę veikia stipriau nei ląstelės, todėl minėtas junginys yra labai specifinė medžiaga pūslelinės virusu užkrėstos ląstelės atžvilgiu. Šio junginio afinitetas viruso timidinkinazei, palyginti su ląstelės timidinkinaze, yra 200 kartų stipresnis, todėl jis su viruso fermentu jungiasi daug greičiau nei su analogišku ląstelės fermentu. Nustatyta, kad acikloviro 3-fosfato kiekis užkrėstoje ląstelėje yra 40 – 100 kartų didesnis nei normalioje ląstelėje.

Pacientams, kurių imuninė sistema labai susilpnėjusi, ilgiau vartojant pakartotinę acikloviro dozę, gali atsirasti vaisto poveikiui atsparesnių virusų padermių, kurių gali neveikti net ilgalaikis acikloviro vartojimas. Nustatyta, kad atsiranda tokių virusų padermių, kurių pakitusi timidinkinazė ar DNR polimerazė.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija, biologinis pasisavinimas, koncentracija plazmoje

Išgerto acikloviro rezorbcija lėta ir kintama. Rezorbuojama tik dalis išgertos dozės. Išgėrus preparato, didžiausia koncentracija plazmoje būna po 1,5 – 2 valandų. Organizmas pasisavina tik 15 – 30 % išgertos dozės. Duomenys apie dozės įtaką rezorbcijai yra prieštaringi.

Pasiskirstymas

Išgertas ar suleistas į veną acikloviras labai gerai pasiskirsto organizmo audiniuose ir skysčiuose, prasiskverbia per placentą ir išsiskiria su motinos pienu. Nepriklausomai nuo laisvo acikloviro koncentracijos plazmoje prie baltymų prisijungia 9 % – 33 % vaisto. Medikamento sąveika pasireiškia retai. Acikloviro pusinės eliminacijos periodas ilgėja, jei kartu su juo vartojama probenicido.

Išsamių duomenų apie acikloviro pasiskirstymą žmogaus organizmo audiniuose ir biologiniuose skysčiuose nėra. Manoma, kad vaistas prasiskverbia į nugaros smegenų skystį, kuriame jo koncentracija būna maždaug 50 % mažesnė negu plazmoje.

Jei nėščia moteris, serga pavojinga pūslelinės viruso sukelta liga, vaistas prasiskverbia per placentą. 13 nėščių moterų acikloviro koncentracija vaisiaus virkštelės kraujagyslėse buvo 0,11 – 0,56 mg/l, o vaisiaus vandenų mėginyje – 0,11 – 1,2 mg/l.

Kadangi acikloviras gerai pasiskirsto audiniuose ir mažai jungiasi su plazmos baltymais, jo koncentracija motinos piene gali būti santykinai didelė. Panašūs duomenys buvo nustatyti ištyrus žindyves, kurios 5 kartus per dieną gėrė po 200 mg acikloviro. Visi šio vaisto koncentracijos žindyvės piene rodmenys, išskyrus mažiausią koncentraciją, yra didesni negu plazmoje, todėl galima daryti išvadą, kad acikloviro šalinimas yra aktyvus ar didesnio intensyvumo procesas.

Metabolizmas ir šalinimas

Pagrindinis metabolitas yra 9-karboksimetoksimetilguaninas. Jis nesukelia farmakologinio poveikio. Šio metabolito forma pašalinama maždaug 14 % dozės.

Didžioji dalis vaisto šalinama pro inkstus. Jų veiklos sutrikimas sukelia medikamento koncentracijos plazmoje bei jo šalinimo greičio pokyčius. Acikloviro pusinės eliminacijos periodas suaugusiems žmonėms, kurių inkstų veikla normali, yra 2-3 valandos, o pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, gali trukti net 20 valandų. Dializuojamiems pacientams vaisto pusinės eliminacijos periodas trunka 6 – 10 valandų, tačiau ambulatoriniams ligoniams, kuriems daroma ilgesnė peritoninė dializė, pusinės eliminacijos periodas gali trukti net 13 – 18 valandų. Naujagimiams bendras pusinės eliminacijos periodas gali trukti net 5 valandas.

Kito metabolito, 8-hidroksi-9-(2-hidroksietoksimetil)-guanino, forma šalinama mažiau negu 0,2 % dozės.

Farmakokinetika naujagimių ir vaikų organizme

Tokia vaisto forma, t. y. tabletės, naujagimiams ir vaikams netinka.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų su gyvūnais metu teratogeninio, mutageninio, kancerogeninio poveikio nenustatyta.

6. farmacinė informacija

6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas

Mikrokristalinė celiuliozė
Karboksimetilkrakmolo natrio druska
Povidonas
Magnio stearatas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ºC temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC ir aliuminio folijos lizdinis lakštas, kuriame yra dešimt Aciclovir Actavis 200 mg tablečių. Kartono dėžutė, kurioje yra 2 lizdinės pakuotės lakštai.

PVC ir aliuminio folijos lizdinės pakuotės lakštas, kuriame yra dešimt Aciclovir Actavis 400 mg tablečių. Kartono dėžutė, kurioje yra 1 lizdinės pakuotės lakštas.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.