Lopedium

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Lopedium 2 mg kietos kapsulės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Veiklioji medžiaga – loperamido hidrochloridas. Vienoje kapsulėje jo yra 2 mg.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje

3. FARMACINĖ FORMA

Kieta kapsulė.
Kietos kapsulės korpusas yra tamsiai pilkos spalvos, o dangtelis – žalios. Kapsulė pripildyta baltais milteliais.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1. Terapinės indikacijos

Simptominis vyresnių negu 12 metų pacientų ūminio viduriavimo gydymas tokiu atveju, jei negalima pašalinti viduriavimą sukėlusios priežasties.
Loperamido vartoti ilgiau negu 2 dienas galima tik gydytojo nurodymu ir prižiūrint medicinos specialistui.

4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugę žmonės
Jei pasireiškė ūminis viduriavimas, iš pradžių reikia gerti 2 lopediumo kapsules (atitinka 4 mg loperamido hidrochlorido), vėliau, t. y. po kiekvieno išsituštinimo beformėmis išmatomis, reikia gerti po vieną lopediumo kapsulę (atitinka 2 mg loperamido hidrochlorido).
Per dieną galima išgerti ne daugiau kaip 6 lopediumo kapsules (atitinka 12 mg loperamido hidrochlorido).

Vyresni negu 12 metų vaikai
Prasidėjus viduriavimas, iš pradžių reikia gerti 1 lopediumo kapsulę, vėliau, t. y. po kiekvieno išsituštinimo beformėmis išmatomis, reikia gerti po vieną lopediumo kapsulę (atitinka 2 mg loperamido hidrochlorido).
Per dieną galima gerti ne daugiau kaip 4 lopediumo kapsules (atitinka 8 mg loperamido hidrochlorido).

Kadangi lopediumo kapsulių sudėtyje yra per didelis veikliosios medžiagos kiekis, jaunesniems kaip 12 vaikams jos netinka. Jiems yra pagamintos kitokio stiprumo vaisto formos, kurių galima įsigyti pateikus receptą

Lopediumo kapsules reikia gerti nesukramtytas, užsigeriant šiek tiek skysčio.
Vaisto galima vartoti ne ilgiau kaip 2 dienas. Jei po dviejų dienų viduriavimas vis dar neišnyksta, medikamento vartojimą reikia nutraukti ir kreiptis į gydytoją.

Nurodymas. Viršyti rekomenduojamą dozę ir vaisto vartoti ilgiau kaip 2 dienas draudžiama, kadangi gali atsirasti sunkus vidurių užkietėjimas.
Loperamido vartoti ilgiau negu 2 dienas galima tik gydytojo nurodymu ir nuolat stebint ligos eigą.
Viduriuodamas pacientas gali netekti daug skysčio ir elektrolitų. Svarbiausia priemonė viduriavimui, ypač vaikų, gydyti yra skysčio ir elektrolitų kiekio sunormalinimas.

4.3. Kontraindikacijos

Lopediumo kapsulių vartoti negalima, jei:
padidėjęs jautrumas veikliajai ar kitokiai sudedamajai preparato medžiagai;
pacientas jaunesnis negu 12 metų (jaunesniems negu 2 metų vaikams loperamido vartoti negalima, 2 – 12 metų vaikams šio medikamento galima vartoti tik gydytojo nurodymu);
yra būklė (pvz., išpūstas pilvas, vidurių užkietėjimas, žarnų nepraeinamumas), kurios metu žarnų veiklos lėtinimas nepageidautinas;
pasireiškia viduriavimas, kurio metu padidėja temperatūra bei išmatose atsiranda kraujo;
antibiotikų vartojimo metu arba po jo atsiranda viduriavimas (su antibiotikų poveikiu susijęs pseudomembraninis kolitas);
sergama lėtiniu viduriavimu (šį sutrikimą loperamidu galima gydyti tik gydytojo nurodymu);
paūmėja opinis storųjų žarnų uždegimas.

4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pacientams, sirgusiems arba sergantiems kepenų liga, lopediumo kapsulių galima vartoti tik gydytojo nurodymu, kadangi dėl sunkios kepenų ligos gali lėtėti loperamido metabolizmas.
Nurodymas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu - vienoje kapsulėje yra mažiau negu 0,01 santykinio angliavandenių pakeitimo vieneto.

4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Nepastebėta.

4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Kadangi nėra vaisto vartojimo nėštumo laikotarpiu patirties, be to, veiklioji medžiaga išsiskiria su motinos pienu, loperamido vartoti nėščioms moterims ir žindyvėms negalima (žr. 5.3 skyrių “Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys”).

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Vaisto įtakos gebėjimui vairuoti transportą ir prižiūrėti veikiančius įrenginius nepastebėta.

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Retkarčiais skauda galva, retai pasireiškia nuovargis, svaigulys, pilvo diegliai, pykinimas, burnos džiūvimas, odos išbėrimas.
Pavieniais atvejais gali atsirasti vidurių nepraeinamumas, vaistas gali skatinti toksinio megakolono, t. y. toksinio padidėjusios gaubtinės žarnos sindromo, atsiradimą.

4.9. Perdozavimas

Perdozavimo simptomai yra vidurių užkietėjimas, žarnų nepraeinamumas bei neurotoksinis poveikis: mėšlungis, apatija, mieguistumas, chorėja, atetozė, judesių koordinacijos sutrikimas, kvėpavimo slopinimas.
Tokiu atveju kaip priešnuodis tinka opioidinių receptorių antagonistas naloksonas.
Jei reikia šalinti veikliosios medžiagos likučius, galima išplauti skrandį.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – virškinimo sistemą veikiantis preparatas.
ATC kodas – A07DA03
Loperamidas yra sintetinis piperidino junginys, savo struktūra panašus į haloperidolį ir difenoksilatą. Jis didina žarnų tonusą, sutrikdo stumiamuosius žarnų judesius bei viduriuojant retina išsituštinimų kiekį.
Loperamidas yra periferinių opioidinių receptorių antagonistas.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Daug loperamido suyra pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl biologinis išgerto medikamento prieinamumas yra labai mažas. Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 3 – 5 valandų.
Paprastai per suaugusių žmonių kraujo ir smegenų barjerą loperamido prasiskverbia mažai.
Maždaug trečdalis loperamido su išmatomis išsiskiria nepakitusio, kiti du trečdaliai šalinami metabolitų forma.
Pro inkstus nepakitusia forma šalinama mažiau negu 2 % dozės. Galutinis pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka 7 – 15 valandų.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis
Įvairioms gyvūnų rūšims sugirdyto loperamido LD50 yra 41,5 – 185 mg/kg kūno svorio (žr. 4.9 skyrių “Perdozavimas”).

Lėtinis toksinis poveikis
Lėtinio toksinio poveikio tyrimų su žiurkėmis, kurios 6 – 18 mėnesių kasdien buvo šeriamos pašaru, kurio 100 g būdavo 40 mg loperamido, duomenimis, padidėjo gyvūnų krintamumas.
Tyrimų su šunimis, kurie 12 mėnesių vartojo 1,25 mg/kg kūno svorio arba 5 mg/kg kūno svorio dozę, duomenimis, penkiems iš šešių šunų, vartojusių didesnę dozę, retkarčiais pasireikšdavo hemoraginis enteritas, vienas šuo nudvėsė.

Gebėjimas skatinti auglių atsiradimą ir mutaciją
Iki šiol atliktų įvairių in vitro ir in vivo tyrimų metu mutageninio loperamido poveikio nepastebėta.

Toksinis poveikis dauginimuisi
Toksinio poveikio dauginimuisi ir embriotoksinio poveikio tyrimų su žiurkėmis, kurios kasdien buvo šeriamos pašaru kurio 100 g būdavo 40 mg loperamido, metu pastebėtas aiškus toksinis poveikis vaikingoms patelėms, sumažėjo vaikingumo dažnumas. Tyrimų su vaikingomis triušių patelėmis, kurioms buvo sugirdoma 5 mg kg/kūno svorio, 20 mg kg/kūno svorio, 40 mg kg/kūno svorio dozė, metu pasireiškė toksinis poveikis patelėms bei embriotoksinis poveikis, tačiau teratogeninio poveikio nepastebėta.
Atlikus vaisingumo tyrimus su žiurkėmis, patinų vaisingumo sutrikimų nepastebėta.
Žiurkių patelės, šeriamos pašaru, kurio 100 g būdavo 40 mg loperamido, duomenimis), tapo visiškai nevaisingos, tačiau mažesnė dozė, t. y. 10 mg tokiame pat kiekyje pašaro, įtakos vaisingumui nedarė.
Žiurkių patelių, kurios nuo vaisiaus vystymosi pradžios iki žindymo laikotarpio pabaigos buvo šeriamos pašaru, kurio 100 g būdavo 40 mg loperamido, atsivesti jaunikliai buvo mažesnio svorio, be to, pasibaigus žindymo periodui, buvo mažesnis jų svorio prieaugis.
Loperamido išsiskiria su moters pienu. Ar vaisto galima vartoti nėščioms moterims bei žindyvėms, nežinoma, kadangi nėra patirties.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Želatina
Laktozės monohidratas
Kukurūzų krakmolas
Magnio stearatas
Talkas
Pigmentai: E171, E172 ir E131 (patent mėlynasis).

6.2. Nesuderinamumas

Nepastebėtas.

6.3. Tinkamumo laikas

5 metai.
Pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, medikamento vartoti negalima.

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Specialios sąlygos nebūtinos.

6.5. Pakuotė ir jos turinys

Kartono dėžutėje yra 30 kietų kapsulių, po 10 kapsulių lizdinėje plokštelėje.

6.6. Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Nereikalinga.