Claritine

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Claritine 1 mg/ml sirupas

2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis

Kiekvienoje sirupo mililitre yra 1 mg loratadino.

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. vaisto forma

Sirupas

4. klinikinĖ informacija

4.1 Terapinės indikacijos

Claritine skiriamas alerginio rinito ir lėtinės idiopatinės dilgėlinės simptomams palengvinti.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: 10 mg kartą per parą (10 ml [10 mg] sirupo kartą per parą). Sirupą galima vartoti su maistu ar be jo.

Vaikams nuo 2 iki 12 metų amžiaus: jei kūno svoris yra didesnis nei 30 kg, skiriama 10 mg kartą per parą (10 ml [10 mg] sirupo kartą per parą).

Jei kūno svoris yra 30 kg ar mažesnis, skiriama 5 ml (5 mg) sirupo kartą per parą.

Claritine vartojimo efektyvumas ir saugumas vaikams iki 2 metų amžiaus neįrodytas.

Pacientams su sunkiu kepenų pakenkimu, turėtų būti skiriama mažesnė pradinė dozė, nes jiems loratadino išsiskyrimas gali būti sulėtėjęs. Suaugusiems ir vaikams, kurių kūno svoris yra didesnis nei 30 kg, rekomenduojama skirti pradinę 10 mg dozę kas antrą dieną, o vaikams, kurių kūno svoris yra 30 kg ar mažesnis – rekomenduojama skirti pradinę 5 ml (5 mg) dozę kas antrą dieną.
Senyvo amžiaus pacientams ar pacientams su inkstų funkcijos nepakankamumu, dozės koreguoti nereikia.

4.3 Kontraindikacijos

Claritine nerekomenduojamas pacientams, kurių padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Kai yra sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas, Claritine reikėtų vartoti atsargiai (žr. 4.2 skyrių).
Šio medikamento sudėtyje yra sacharozės, todėl jo neturėtų vartoti ligoniai, paveldėję retai pasitaikančių organizmo sutrikimų – netoleruoja fruktozės, neįsisavina gliukozės ir galaktozės arba kenčia dėl sacharozės ir izomaltozės nepakankamumo.

1 ml Claritine sirupo yra 0,6 g sacharozės. Tai turėtų įvertinti cukriniu diabetu sergantys pacientai.

Kadangi odos alerginių mėginių rezultatai gali būti silpnesni ar klaidingai neigiami, nutraukite Claritine vartojimą nors prieš 48 valandas iki numatomų odos mėginių.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Psichomotorinio darbingumo tyrimais nustatyta, kad loratadinas alkoholio poveikio nesustiprina.

Kadangi loratadinas pasižymi plačiu terapiniu indeksu, nemanoma jog jis gali turėti kliniškai reikšmingos sąveikos su kitais vaistiniais preparatais, jos nestebėta ir atliktų klinikinių tyrimų metu (žr. 5.2 skyrių).

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Atlikus tyrimus su gyvūnais, loratadinas neturėjo teratogeninio poveikio. Nėra duomenų, ar saugu Claritine vartoti nėštumo metu. Todėl Claritine vartoti nėštumo metu nerekomenduojama.

Loratadino patenka į motinos pieną, todėl žindyvėms nerekomenduojama vartoti loratadino.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Klinikinių tyrimų metu, kai buvo vertinamas gebėjimas vairuoti, pacientams, vartojusiems loratadiną, jokių sutrikimų stebėta nebuvo. Tačiau labai retais atvejais kai kurie pacientai jaučia mieguistumą, kuris gali paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Atliktų pediatrinių klinikinių tyrimų metu su vaikais nuo 2 iki 12 metų amžiaus, dažniausiai pasitaikę nepageidaujami reiškiniai, lyginant su placebu, buvo galvos skausmas (2,7 %), nervingumas (2.3 %) ir nuovargis (1 %).

Klinikinių tyrimų metu su suaugusiais ir paaugliais, sergančiais alerginiu rinitu ir lėtine idiopatine dilgėline, vartojant rekomenduojamą 10 mg per parą loratadino dozę, buvo pastebėtas 2  didesnis nepageidaujamų reakcijų skaičius nei gavusiems placebo. Dažniausiai pasitaikančios nepageidaujamos reakcijos lyginant su placebu buvo mieguistumas (1,2 %), padidėjęs apetitas (0,5 %) ir nemiga (0,1 %). Kiti nepageidaujami reiškiniai apie kuriuos buvo pranešta pasirodžius vaistui rinkoje, buvo labai reti ir pateikti žemiau esančioje lentelėje.

Imuniniai sutrikimai

Anafilaksija
Nervų sistemos sutrikimai

Galvos svaigimas
Širdies sutrikimai

Tachikardija, širdies virpėjimas
Virškinimo trakto sutrikimai

Pykinimas, sausa burna, gastritas
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai

Nenormali kepenų funkcija
Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Bėrimas, alopecija
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Nuovargis

4.9 Perdozavimas

Perdozavus loratadino, daugiau pasireiškė anticholinerginių simptomų. Perdozavus, dažniausi nusiskundimai buvo mieguistumas, tachikardija ir galvos skausmas.

Perdozavus, nedelsiant pradėkite bendrą simptominį ir palaikomąjį gydymą ir tęskite jį tiek, kiek reikia. Galima duoti gerti suspensijos iš ištirpintos vandenyje aktyvuotos anglies. Galima išplauti skrandį. Loratadinas hemodializuojant nepasišalina, nežinoma, ar jis pasišalina peritoninės dializės metu. Suteikus skubią pagalbą, toliau stebėkite paciento būklę.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antihistamininiai vaistai, H1 antagonistai, ATC kodas – R06AX13
Loratadinas, aktyvus Claritine ingredientas, yra triciklinis antihistamininis vaistas, pasižymintis selektyviu poveikiu periferinių H1 receptorių aktyvumui.

Loratadiną vartojant rekomenduojamomis dozėmis, didžiajai daliai populiacijos nepasireiškia kliniškai reikšmingas slopinantis ar anticholinerginis poveikis.

Ilgai gydant nebuvo stebėta kliniškai reikšmingo poveikio pagrindiniams organizmo būklės rodikliams, laboratorinių testų rezultatams, fizinio ištyrimo bei elektrokardiogramos duomenims.

Loratadinas neturi reikšmingo poveikio H2 receptorių aktyvumui. Jis neslopina noradrenalino sunaudojimo ir praktiškai neturi jokio poveikio nei širdies ir kraujagyslių funkcijai, nei vidiniam širdies stimuliatoriaus aktyvumui.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus loratadino, jis greitai ir gerai absorbuojamas, praeina ženklų pirminį metabolizma daugiausiai per CYP3A4 ir CYP2D6. Pagrindinis metabolitas - desloratadinas (DL) – yra farmakologfiškai aktyvus ir duoda didžiają dalį klinikinio efekto. Loratadino ir desloratadino (DL) maksimali koncentracija plazmoje (Tmax) pasiekiama praėjus 1 – 1,5 valandoms ir atitinkamai 1,5 –3,7 valandoms po pavartojimo.

Atliekant kontroliuojamus klinikinius tyrimus pastebėta, kad kartu vartojant ketokonazolį, eritromiciną ir cimetidiną, padidėjo loratadino koncentracija plazmoje, tačiau kliniškai reikšmingų pokyčių (ir elektrokardiografinių), nenustatyta.

Loratadinas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (nuo 97 % iki 99 %), o jo aktyvus metabolitas vidutiniškai jungiasi su plazmos baltymais (nuo 73 % iki 76 %).

Sveikų žmonių loratadino ir jo aktyvaus metabolito pasikirstymo plazmoje pusperiodis yra apytiksliai 1 ir 2 valandos. Loratadino pagrindinės eliminacijos pusperiodis yra 8,4 valandos (svyruoja nuo 3 iki 20 valandų), o pagrindinio aktyvaus metabolito – 28 valandos (svyruoja nuo 8,8 iki 92 valandų).

Apie 40 % dozės išsiskiria su šlapimu, o 42 % išsiskiria konjuguotų metabolitų pavidalu su išmatomis per 10 dienų. Apie 27 % dozės išsiskiria su šlapimu per pirmąsias 24 valandas. Mažiau nei 1 % aktyvios medžiagos išsiskiria nepakitusios loratadino ar desloratadino pavidalu.

Loratadino ir jo aktyvaus metabolito biopraeinamumas yra tiesiogiai proporcingas paskirtajai dozei.

Loratadiną vartojant kartu su maistu, pastarasis gali šiek tiek sulėtinti loratadino absorbciją, tačiau tai neturi poveikio klinikiniam efektyvumui.

Lėtinį inkstų nepakankamumą turinčių pacientų tiek AUC, tiek maksimalios koncentracijos plazmoje (Cmax) reikšmės buvo didesnės už normalią inkstų funkciją turinčių pacientų AUC ir maksimalios koncentracijos plazmoje (Cmax) reikšmėmis. Loratadino ir jo aktyvaus metabolito pagrindinės eliminacijos pusperiodžiai nelabai skyrėsi nuo pastarųjų, stebimų normaliems asmenims. Hemodializė neturi reikšmės loratadino ir jo aktyvaus metabolito farmakokinetikai, asmenims su lėtiniu inkstų nepakankamumu.

Lėtiniu alkoholiniu kepenų pakenkimu sergančių pacientų loratadino AUC ir maksimalios koncentracijos plazmoje (Cmax) reikšmės buvo dvigubai didesnės, o aktyvaus metabolito farmakokinetinis profilis nelabai skyrėsi nuo pacientų su normalia kepenų funkcija. Loratadino ir jo aktyvaus metabolito skilimo pusperiodžiai buvo atitinkamai 24 ir 37 valandos, jų reikšmės didėjo, sunkėjant kepenų pakenkimui.

Loratadino ir jo aktyvaus metabolito išsiskiria su žindyvės pienu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.

Atliktos reprodukcinio toksiškumo studijos parodė, kad jis nėra teratogeniškas. Tačiau tarp žiurkių, kurių vaisto koncentacija plazmoje (AUC) buvo 10 kartų didesnė nei naudojant terapines dozes, buvo stebėta pailgėjusi gimdymo trukmė ir sumažėjęs palikuonių gyvybingumas.

6. farmacinė informacija

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Propilenglikolis, glicerolis, bevandenė citrinų rūgštis, natrio benzoatas, sacharozė, dirbtinis persikų skonis, išgrynintas vanduo.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 C temperatūroje. Negalima užšaldyti. Apsaugoti nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Claritine sirupas yra tiekiamas 120 ml talpos stikliniame buteliuke su užsukamu skardiniu dangteliu ir HDPE tarpine. Kartu tiekiamas šaukštelis matavimui, sugraduotas 1,25, 2,5 ir 5 ml padalomis.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Duomenys nebūtini.