Glicerolio trinitratas, 37,4mg/18cm², transderminis pleistras
Vartojimas: vartoti ant odos
Registratorius: Schwarz Pharma AG, Vokietija
Receptinis: Receptinis, Nehospitalinis
Sudedamosios medžiagos: Glicerolio trinitratas
1. KAS YRA DEPONIT IR KAM JIS VARTOJAMAS
Veiklioji Deponit transderminio pleistro medžiaga yra organinis nitratas glicerilio tinitratas. Jis plečia venas ir arterijas, todėl lengvina krūtinės anginą ir širdies nepakankamumą, mažina spaudimą plaučių kraujagyslėse.
Deponit vartojamas:
ilgalaikiam išeminės širdies ligos gydymui;
ilgalaikiam krūtinės anginos (įskaitant ir po miokardo infarkto) gydymui ir jos priepuolių profilaktikai;
ilgalaikiam sunkaus lėtinio širdies nepakankamumo gydymui (kartu su kitais vaistais: širdies glikozidais, diuretikais, AKF inhibitoriais ar kitais kraujagysles plečiančiais preparatais);
plautinės hipertenzijos gydymui.
2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT DEPONIT
Deponit vartoti draudžiama:
jeigu padidėjęs jautrumas glicerilio trinitratui, kitam organiniam nitratui arba bet kuriai pagalbinei Deponit medžiagai;
jeigu yra ūminis kraujotakos nepakankamumas (šokas, kolapsas);
jeigu ištiko kardiogeninis šokas (išskyrus tuos atvejus, kai tinkamomis priemonėmis diastolės pabaigoje kairiajame skilvelyje palaikomas pakankamas spaudimas);
jeigu yra hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija (širdies liga);
jeigu yra konstrikcinis perikarditas (tam tikras širdiplėvės uždegimas);
jeigu yra širdies tamponada;
jeigu yra sunki hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis negu 90 mm Hg).
Gydymo organiniais nitratais metu draudžiama vartoti fosfodiesterazės-5 inhibitorių, pvz., sildenafilio (žr. 4.5 skyrių).
Specialių atsargumo priemonių reikia:
jeigu mažas spaudimas širdies prisipildymo metu, pvz., ištikus ūmiam miokardo infarktui, sutrikus kairiojo širdies skilvelio funkcijai (pasireiškus jo veiklos nepakankamumui);
jeigu yra aortos ir (arba) dviburio vožtuvo stenozė;
jeigu sergate liga, kurios metu padidėja vidinis kaukolės spaudimas (iki šiol tolesnis vidinio kaukolės spaudimo didėjimas pastebėtas tik didelę glicerilio trinitrato dozę suleidus į veną);
jeigu yra ortostatikos sutrikimas.
Ūmiam krūtinės anginos priepuoliui nutraukti Deponit netinka.
Galima tolerancija Deponit ir kryžminė tolerancija kitiems organiniams nitratams.
Deponit gydomiems pacientams negalima vartoti preparatų, kuriuose yra fosfodiesterazės-5 inhibitorių, pvz., sildenafilio. Jų galima vartoti tik gydymą Deponit laikinai nutraukus. Priešingu atveju didėja krūtinės anginos priepuolių pasireiškimo rizika.
Kitų vaistų vartojimas
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Deponit sukeliamą kraujospūdžio mažėjimą gali stiprinti kartu vartojami kraujospūdį mažinantys preparatai, pvz., beta adrenoblokatoriai, kalcio kanalų blokatoriai, kraujagysles plečiantys medikamentai ir (arba) alkoholis. Tokia sąveika galima ir kartu su Deponit vartojant neuroleptikų ar triciklių antidepresantų.
Medikamentai nuo erekcijos disfunkcijos, t. y. fosfodiesterazės-5 inhibitoriai, pvz., sildenafilis, didina Deponit sukeliamą kraujospūdžio mažėjimą, todėl gali atsirasti gyvybei pavojingų širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų. Vadinasi, Deponit gydomiems žmonėms fosfodiesterazės-5 inhibitorių, pvz., sildenafilio, vartoti draudžiama.
Gauti pranešimai rodo, kas Deponit gali didinti kartu vartojamo dihidroergotamino kiekį kraujyje ir dėl to stiprinti jo sukeliamą kraujospūdžio didėjimą.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Nėščioms moterims Deponit galima vartoti tik būtinu atveju ir tik gydytojo nurodymu bei nuolat jam prižiūrint.
Ar glicerilio trinitrato patenka į motinos pieną, nežinoma. Kadangi daugumas vaistinių preparatų su motinos pienu išsiskiria, žindyvėms Deponit reikia vartoti atsargiai.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Deponit Jūsų reakciją gali paveikti tiek, kad dėl to gali sutrikti gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus. Alkoholis tokį poveikį stiprina.
3. KAIP VARTOTI DEPONIT
Deponit visada vartokite tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Dozavimas
Glicerilio trinitrato dozę nustatys gydytojas, atsižvelgdamas į Jūsų ligos sunkumą ir organizmo reakciją į vaistą. Ilgalaikiam išeminės širdies ligos gydymui ar ilgalaikiam krūtinės anginos gydymui bei jos priepuolių profilaktikai pradžioje paprastai reikia klijuoti po vieną Deponit pleistrą per parą, ryte. Prireikus dozę gydytojas didins ir lieps per parą klijuoti po du pleistrus iš karto.
Sergant sunkiu lėtiniu širdies nepakankamumu ar plautine hipertenzija, tinka toks pat dozavimas.
Glicerilio trinitrato, kaip ir kitų organinių nitratų, vartojant ilgai, gali silpnėti jų sukeliamas poveikis, todėl vakare, prieš einant miegoti Deponit pleistrą reikia nuplėšti. Tiems ligoniams, kuriems krūtinės anginos priepuoliai pasireiškia naktį, pleistrą gydytojas lieps klijuoti vakare, prieš einant miegoti.
Kad nepasireikštų krūtinės anginos priepuoliai, gydymo Deponit negalima nutraukti staigiai.
Pleistro klijavimo vieta
Deponit pleistras yra veiksmingas priklijuotas prie bet kokios kūno vietos, išskyrus tas vietas, kurių oda yra labai stora (pvz., padų) arba kurių kraujotaka silpna. Kad nepasireikštų odos dirginimas, kiekvieną parą pleistrą reikia klijuoti kitoje vietoje. Pakartotinai toje pačioje vietoje galima klijuoti ne anksčiau kaip po 2 - 3 parų. Geriausia klijuoti prie lengvai prieinamos ir mažai judančios vietos, t. y. priekinės arba šoninės krūtinės ląstos sienelės, tačiau galima klijuoti ir ant žastų, šlaunų, pilvo ar pečių (žr. 1-ąjį paveikslėlį).
Klijavimo vietos oda turi būti sveika, nesužeista, palyginti mažai raukšlėta ir neplaukuota.
Ant sužeistos ar ligos apimtos odos Deponit klijuoti negalima.
Geriau pleistras prilimpa prie tų vietų, kurios žmogui judant labai nejuda.
Prie labai plaukuotos vietos Deponit klijuoti negalima. Klijavimo vietos plaukus skusti ar kirpti žirklėmis nepatariama, kadangi ataugantys plaukai pleistrą gali pakelti.
Klijavimo vietą reikia švariai nuvalyti ir nudžiovinti.
Prieš pleistro klijavimą odą reikia nuplauti muilu ir vandeniu. Valyti stipraus poveikio dezinfekuojančiomis medžiagomis, pvz., alkoholiu, nereikia.
Po vonios ar dušo Deponit pleistro negalima klijuoti tol, kol oda neatvėsta ir nenudžiūsta. Prie odos pleistras prilimpa tvirtai, todėl maudantis duše ar vonioje bei plaukiojant nenukrenta ir veikia. Vis dėlto atsargumo dėlei per ilgai būti vandenyje nereikėtų.
Ant tos vietos, prie kurios pleistras klijuojamas, odos priežiūros priemonių aplikuoti negalima.
Pleistro klijavimo vietos kosmetinėmis priemonėmis, kuriose yra aliejaus, tepalu, losjonu ir pan. prieš klijavimą tepti negalima, kadangi prie riebaluotos odos pleistras limpa blogiau. Natūralus apsauginis riebalinis odos sluoksnis pleistrui gerai prilipti netrukdo.
Deponit pleistro klijavimas
2 paveikslėlis
Kiekvienas pleistras supakuotas į atskirą maišelį, kuriame jį reikia laikyti iki vartojimo. Maišelis sandarus, suėmus už galo jį lengva nuplėšti.
3 paveikslėlis
Pleistrą ištraukti iš maišelio ir suėmus abiem rankomis laikyti apsaugine plėvele į viršų. Vieną pleistro pusę lenkti žemyn tol, kol pleistro viduryje atsiras S formos plyšys.
4 paveikslėlis
Nuplėšti vienos pusės apsauginę plėvelę. Lipnaus paviršiaus neliečiant, pleistrą priklijuoti prie nuvalytos odos, po to nuplėšti likusią apsauginės plėvelės dalį ir visą pleistrą prispausti prie odos.
5 paveikslėlis
Kad pleistras gerai priliptų, jį reikia stipriai delnu prispausti prie odos.
Pavartojus per didelę Deponit dozę
Kadangi Deponit vartojamas transdermaliai, glicerilio trinitrato perdozavimas neturėtų pasireikšti.
Perdozavimo simptomai yra kraujospūdžio kritimas (iki 90 mm Hg arba daugiau), išblyškimas, prakaitavimas, silpnas pulsas, dažnas širdies ritmas, su atsistojimu susijęs apsvaigimas, galvos skausmas ir svaigimas, bendrojo pobūdžio silpnumas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir kt.
Kritus kraujospūdžiui, preparato vartojimą būtina tuoj pat nutraukti, t. y. nuplėšti Deponit pleistrą, atsigulti, kojas pakelti aukščiau, galvą nuleisti žemiau, be to, reikia gerti skysčių.
Atsiradus perdozavimo simptomų, būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Pamiršus pavartoti Deponit
Praleidus dozę, vėliau vietoj jos dvigubos dozės vartoti negalima.
Nustojus vartoti Deponit
Be gydytojo leidimo Deponit vartojimo nutraukti negalima. Preparato vartojimą nutraukus prieš laiką, gali pasunkėti ligos simptomai.
Jeigu kiltų bet kokių klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
4. galimAS ŠALUTINIS poveikiS
Deponit, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems.
Nepageidaujamas poveikis, galintis pasireikšti Deponit vartojimo metu, išvardytas toliau.
Sutrikimų dažnis apibūdinamas taip: labai dažni (pasireiškia 1 pacientui iš 10 arba dažniau), dažni (pasireiškia 1 pacientui iš 100 arba dažniau, tačiau rečiau negu 1 iš 10), nedažni (pasireiškia 1 pacientui iš 1 000 arba dažniau, tačiau rečiau negu 1 iš 100), labai reti (pasireiškia mažiau negu 1 pacientui iš 10 000), tarp jų ir pavieniai atvejai.
Širdies sutrikimai
Dažni: refleksinė tachikardija (dažnas širdies ritmas).
Nedažni: krūtinės anginos simptomų sustiprėjimas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Nedažni: pykinimas, vėmimas.
Labai reti: rėmuo.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: bendrojo pobūdžio silpnumas.
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni: galvos skausmas.
Dažni: apsvaigimas, galvos svaigimas, mieguistumas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: alerginė odos reakcija (pvz., pleistro klijavimo vietos išbėrimas, niežėjimas, deginimas, paraudimas), alerginis kontaktinis odos uždegimas (dermatitas).
Pavieniai atvejai: eksfoliacinis dermatitas (su odos lupimusi susijęs odos uždegimas).
Kraujagyslių sutrikimai
Dažni: su atsistojimu susijęs kraujospūdžio kritimas.
Nedažni: kolapsas (kartais kartu ir bradikardinio tipo širdies ritmo sutrikimas bei alpimas). Gydant organiniais nitratais, kai kuriems pacientams pasireiškė sunki hipotenzija, kurios simptomai buvo pykinimas, vėmimas, neramumas, išblyškimas ir didelis prakaitavimas.
PASTABA
Deponit gydomiems ligoniams gali pasireikšti trumpalaikė hipoksemija dėl santykinio kraujo persiskirstymo per mažai ventiliuojamų alveolių srityse. Dėl to galima miokardo hipoksija, ypač krūtinės angina sergantiems ligoniams.
Jeigu pasireiškia stiprus šalutinis poveikis arba jeigu atsiranda šiame lapelyje nepaminėtas šalutinis poveikis, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
5. KAIP LAIKYTI DEPONIT
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Ant dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės to mėnesio dienos.
Vaistų likučių negalima mesti į kanalizaciją arba kartu su buitinėmis atliekomis. Kaip naikinti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Visa tai padės apsaugoti aplinką.
6. KITA INFORMACIJA
Deponit sudėtyje yra
Veiklioji medžiaga yra glicerilio trinitratas.
Deponit. Šiame pleistre yra 37,4 mg glicerilio trinitrato, per 24 valandas jo išsiskiria 10 mg.
Pagalbinės medžiagos
Priekinis sluoksnis: BOPP folija.
Vidurinis sluoksnis (klijai): akrilato ir vinilacetato kopolimeras.
Apsauginė plėvelė: silicinta HDPE.
Kaip atrodo Deponit ir jo pakuotės turinys
Deponit pleistrai yra lankstūs, balti arba skaidrūs, kvadrato formos, išgaubtais kraštais, apvaliais kampais. Jų pagrindas dengtas apsaugine plėvele, kurioje yra S formos įpjova.
Pakuotė
Deponit. Kartoninė dėžutė, kurioje yra 10 transderminių pleistrų.
Tarptautinis pavadinimas | Glicerolio trinitratas |
Vaisto stiprumas | 37,4mg/18cm² |
Vaisto forma | transderminis pleistras |
Grupė | Vaistinis preparatas |
Pogrupis | Cheminis vaistas |
Vartojimas | vartoti ant odos |
Registracijos numeris | 97/4562/4 |
Registratorius | Schwarz Pharma AG, Vokietija |
Receptinis | Receptinis, Nehospitalinis |
Vaistas registruotas | 1997.04.09 |
Vaistas perregistruotas | 2002.04.02 |
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Deponit 10 mg/24 val transderminis pleistras
2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis
Deponit 10 mg/24 val transderminis pleistras yra 18 cm2. Jame yra 37,4 mg glicerilio trinitrato. Per 24 valandas iš pleistro išsiskiria 10 mg glicerolio trinitrato.
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. FARMACINĖ forma
Transderminis pleistras.
Pleistrai yra lankstūs, balti arba skaidrūs, kvadrato formos, išgaubtais kraštais, apvaliais kampais. Jų pagrindas dengtas apsaugine plėvele, kurioje yra S formos įpjova.
4. klinikinĖ informacija
4.1 Terapinės indikacijos
Ilgalaikis išeminės širdies ligos gydymas.
Ilgalaikis krūtinės anginos (įskaitant ir po miokardo infarkto) gydymas ir jos priepuolių profilaktika.
Ilgalaikis sunkaus lėtinio širdies nepakankamumo gydymas kartu su širdies glikozidais, diuretikais, AKF inhibitoriais ar kitais kraujagysles plečiančiais preparatais.
Plautinės hipertenzijos gydymas.
4.2Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Ilgalaikis išeminės širdies ligos gydymas ir krūtinės anginos priepuolių profilaktika
Suaugusiems žmonėms
Pradžioje reikia vartoti po vieną Deponit pleistrą per parą. Prireikus dozę galima didinti 5 mg ir per parą klijuoti po 2 Deponit pleistrus iš karto.
Ilgalaikis sunkaus lėtinio širdies nepakankamumo bei plautinės hipertenzijos gydymas
Tinka anksčiau nurodytas dozavimas.
Senyviems žmonėms
Tokiems ligoniams dozės keisti nereikia.
Vaikams
Ar saugu ir veiksminga Deponit gydyti vaikus, netirta.
Vartojimo metodas
Pleistrą reikia klijuoti ant sveikos, nesužeistos, santykinai neraukšlėtos ir neplaukuotos odos. Tos vietos, prie kurios pleistras klijuojamas, odos priežiūros priemonėmis valyti ar tepti negalima. Kitą pleistrą ant tos pačios vietos galima klijuoti tik po kelių dienų.
Kad nepasireikštų tolerancija, per parą 8 - 12 valandų į kraują nitratų turėtų nepatekti, todėl priklijuotą pleistrą reikia laikyti ne ilgiau kaip 12 - 16 valandų. Pleistrą nuėmus, galima, jei reikia, nuo krūtinės anginos vartoti kitų vaistinių preparatų, kuriuose organinių nitratų nėra.
Jeigu reikia mažesnės dozės, Deponit pleistrą galima karpyti į mažesnius gabalėlius. Jie prilimpa taip pat gerai, kaip ir visas pleistras. Kokia dozė yra atkirptame pleistro gabalėlyje, galima apskaičiuoti atsižvelgiant į jo ir viso pleistro plotą.
4.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas glicerilio trinitratui, kitiems organiniams nitratams arba bet kuriai pagalbinei Deponit medžiagai.
Ūminis kraujotakos nepakankamumas (šokas, kolapsas).
Kardiogeninis šokas (išskyrus tuos atvejus, kai tinkamomis priemonėmis kairiajame skilvelyje diastolės pabaigoje palaikomas pakankamas spaudimas).
Hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija.
Konstrikcinis perikarditas.
Širdies tamponada.
Sunki hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg).
Gydymo organiniais nitratais metu draudžiama vartoti fosfodiesterazės-5 inhibitorių, pvz., sildenafilio (žr. 4.5 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Jeigu yra kuri nors iš toliau išvardytų būklių, Deponit reikia vartoti labai atsargiai ir tik gydytojui prižiūrint.
Mažas spaudimas širdies prisipildymo metu, pvz., ištikus ūminiam miokardo infarktui, sutrikus kairiojo širdies skilvelio funkcijai (pasireiškus jo veiklos nepakankamumui).
Aortos ir (arba) dviburio vožtuvo stenozė.
Liga, kurios metu padidėja intrakranialinis spaudimas (iki šiol tolesnis intrakranialinio spaudimo didėjimas pastebėtas tik didelę glicerilio trinitrato dozę suleidus į veną).
Ortostatinis sutrikimas.
Ūminiam krūtinės anginos priepuoliui nutraukti Deponit netinka.
Galima tolerancija Deponit ir kryžminė tolerancija kitiems organiniams nitratams.
Deponit gydomus pacientus būtina įspėti, kad nevartotų preparatų, kuriuose yra fosfodiesterazės-5 inhibitorių, pvz., sildenafilio. Jų galima vartoti tik gydymą Deponit laikinai nutraukus. Priešingu atveju didėja krūtinės anginos priepuolių pasireiškimo rizika (žr. 4.5 skyrių).
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Deponit sukeliamą hipotenzinį poveikį gali stiprinti kartu vartojami kraujospūdį mažinantys preparatai, pvz., beta adrenoblokatoriai, kalcio kanalų blokatoriai, kraujagysles plečiantys medikamentai, ir (arba) alkoholis. Tokia sąveika galima ir kartu su Deponit vartojant neuroleptikų ar triciklių antidepresantų.
Medikamentai nuo erekcijos disfunkcijos, t. y. fosfodiesterazės-5 inhibitoriai, pvz., sildenafilis, didina Deponit sukeliamą kraujospūdžio mažėjimą (žr. 4.4 ir 4.3 skyrius). Dėl to galimos gyvybei pavojingos širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijos. Vadinasi, Deponit gydomiems žmonėms fosfodiesterazės-5 inhibitorių, pvz., sildenafilio, vartoti draudžiama.
Gauti pranešimai rodo, kas Deponit gali didinti kartu vartojamo dihidroergotamino kiekį kraujyje ir dėl to stiprinti jo sukeliamą kraujospūdžio didėjimą.
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Ikiklinikinių tyrimų metu žiurkių ir triušių, lokaliai vartojusių atitinkamai 80 mg/kg kūno svorio ir 240 mg/kg kūno svorio glicerilio trinitrato paros dozę, vaisiui žalingo poveikio nepasireiškė. Tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta. Kadangi remiantis tyrimų su gyvūnais rezultatais ne visuomet galima numatyti, koks poveikis pasireikš žmogui, nėščioms moterims Deponit galima vartoti tik būtinu atveju ir tik gydytojo nurodymu bei nuolat jam prižiūrint.
Ar glicerilio trinitrato patenka į motinos pieną, nežinoma. Kadangi daugumas vaistinių preparatų su motinos pienu išsiskiria, žindyves Deponit reikia gydyti atsargiai.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Deponit paciento reakciją gali paveikti tiek, kad dėl to gali sutrikti gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus. Alkoholis tokį poveikį stiprina.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažni ( 1/10), dažni (nuo 1/100 iki 1/10), nedažni (nuo 1/1 000 iki 1/100), reti (nuo 1/10 000 iki 1/1 000), labai reti ( 1/10 000).
Nepageidaujamas poveikis, galintis pasireikšti Deponit vartojimo metu, išvardytas toliau.
Širdies sutrikimai
Dažni: refleksinė tachikardija.
Nedažni: krūtinės anginos simptomų sustiprėjimas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Nedažni: pykinimas, vėmimas.
Labai reti: rėmuo.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: bendrojo pobūdžio silpnumas.
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni: galvos skausmas.
Dažni: apsvaigimas, galvos svaigimas, mieguistumas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: alerginė odos reakcija (pvz., pleistro klijavimo vietos išbėrimas, niežėjimas, deginimas, paraudimas), alerginis kontaktinis dermatitas.
Pavieniai atvejai: eksfoliacinis dermatitas.
Kraujagyslių sutrikimai
Dažni: stojantis pasireiškianti hipotenzija.
Nedažni: kolapsas (kartais kartu ir bradikardinio tipo širdies ritmo sutrikimas bei sinkopė). Gydant organiniais nitratais, kai kuriems pacientams pasireiškė sunki hipotenzija, kurios simptomai buvo pykinimas, vėmimas, neramumas, išblyškimas ir didelis prakaitavimas.
PASTABA
Deponit gydomiems ligoniams gali pasireikšti trumpalaikė hipoksemija dėl santykinio kraujo persiskirstymo per mažai ventiliuojamų alveolių srityse. Dėl to galima miokardo hipoksija, ypač krūtinės angina sergantiems ligoniams.
4.9 Perdozavimas
Tyrimų su gyvūnais rezultatai
Žiurkėms ir pelėms po oda suleisto glicerilio trinitrato LD50 yra atitinkamai 94 mg/kg kūno svorio ir 110 mg/kg kūno svorio.
Žmonėms pasireiškęs perdozavimas
Kadangi Deponit vartojamas transdermaliai, glicerilio trinitrato perdozavimas neturėtų pasireikšti.
Perdozavimo simptomai
Kraujospūdžio kritimas iki 90 mm Hg arba daugiau.
Išblyškimas.
Prakaitavimas.
Silpnas pulsas.
Tachikardija.
Su atsistojimu susijęs apsvaigimas.
Galvos skausmas ir svaigimas.
Bendrojo pobūdžio silpnumas.
Pykinimas.
Vėmimas.
Viduriavimas.
Methemoglobinemija (jos atvejų buvo kitokių nitratų vartojimo metu). Glicerilio trinitrato metabolizmo metu atsipalaiduoja nitrito jonai, kurie gali sukelti methemoglobinemiją ir cianozę, vėliau tachipnėją, nerimą, sąmonės praradimą, širdies sustojimą. Kad tokia nepageidaujama reakcija nepasireikš perdozavus glicerilio trinitrato, teigti negalima.
Intrakranialinio spaudimo padidėjimas, kurį sukelia labai didelė dozė. Dėl to gali atsirasti smegenų veiklos sutrikimo simptomų.
Bendrosios pagalbos priemonės
Nutraukti vaistinio preparato vartojimą, t. y. tuoj pat nuplėšti Deponit pleistrą.
Pasireiškus nitratų sukeliamai hipotenzijai:
- pacientą paguldyti, kojas pakelti aukščiau, galvą nuleisti žemiau;
- duoti kvėpuoti deguonies;
- suleisti kraujo plazmos tūrį didinančių skysčių;
- specifinėmis priemonėmis gydyti šoką (ligonį guldyti į intensyviosios terapijos skyrių!).
Specifinės gydymo priemonės
Kraujospūdžio didinimas, jeigu jis labai mažas.
Papildomas gydymas kraujagysles sutraukiančiais preparatais, pvz., norepinefrino hidrochloridu.
Methemoglobinemijos šalinimas:
- redukuoti vitaminu C, metiltionino chloridu arba toluidino mėlynuoju;
- duoti kvėpuoti deguonies (jei reikia);
- pradėti dirbtinį kvėpavimą;
- atlikti hemodializę (jei reikia).
Gaivinimas įprastinėmis priemonėmis.
Jei atsiranda kvėpavimo ar kraujotakos sustojimo požymių, būtina tuoj pat imtis gaivinimo priemonių.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė vazodilatatoriai širdies ligoms gydyti, organiniai nitratai, ATC kodas C01DA02.
Glicerilio trinitratas atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis, todėl jos plečiasi.
Preparatas plečia periferines arterijas ir venas. Išsiplėtusiose venose sulaikomas didesnis veninio kraujo kiekis, todėl mažiau jo grįžta į širdį. Dėl šios priežasties kairiajame skilvelyje sumažėja spaudimas diastolės pabaigoje ir kraujo tūris (širdies prieškrūvis).
Dėl poveikio arterijoms, o nuo didesnių dozių ir arteriolėms mažėja sisteminis kraujagyslių pasipriešinimas (širdies pokrūvis), lengvėja širdies darbas.
Sumažėjus širdies prieškrūviui ir pokrūviui, mažėja deguonies poreikis širdyje.
Jeigu dėl aterosklerozės sukelto pažaidos širdies vainikinėse kraujagyslėse iš dalies stabdoma kraujotaka, glicerilio trinitratas perskirsto kraują į subendokardinį sluoksnį. Manoma, jog tokį poveikį lemia selektyvus stambiųjų širdies vainikinių kraujagyslių išsiplėtimas. Dėl nitratų sukeliamo kolateralinių arterijų išsiplėtimo gali pagerėti tų miokardo plotų, kuriuose kraujagyslės buvo susitraukusios, perfuzija. Nitratai plečia ir ekscentrinį susiaurėjimą, kadangi jie prie vainikinių kraujagyslių susiaurėjimo vietos gali slopinti kraujagysles sutraukiančių veiksnių, veikiančių likusį lygiųjų raumenų lanką, poveikį. Be to, nitratai šalina širdies vainikinių kraujagyslių spazmą.
Nustatyta, jog nitratai gerina staziniu širdies nepakankamumu sergančių ligonių kraujotaką ir ramybės būklėje, ir fizinio krūvio metu. Šį teigiamą poveikį jie sukelia veikdami keliais būdais, įskaitant atgalinės kraujo srovės per nepakankamai užsivėrusius širdies vožtuvus slopinimą (mažina skilvelio išsiplėtimą) bei deguonies poreikio širdyje mažinimą.
Kadangi nitratai mažina deguonies poreikį ir didina jo tiekimą, todėl mažėja pažeisto miokardo plotas. Vadinasi, glicerilio trinitratas gali būti naudingas miokardo infarkto ištiktiems žmonėms.
Vaistinis preparatas daro poveikį ir kitiems organams: atpalaiduoja bronchų, skrandžio, žarnyno, tulžies ir šlapimo organų bei gimdos raumenis.
Veikimo būdas
Glicerilio trinitratas, kaip ir kiti organiniai nitratai, veikia kaip azoto oksido (NO) donoras. NO atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis, kadangi stimuliuodamas guanilatciklazę, didina ciklinio guanizinmonofosfato (cGMF) kiekį ląstelėse, todėl stimuliuojama nuo cGMF priklausoma proteinkinazė, kinta lygiuosiuose raumenyse įvairių baltymų fosforilinimas. Galutinis šio proceso rezultatas yra lengvosios miozino grandinės defosforilinimas ir lygiųjų raumenų kontraktilumo mažėjimas.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Bendroji glicerilio trinitrato charakteristika
Absorbcija
Deponit yra transderminis pleistras, specifiniu būdu atpalaiduojantis veikliąją medžiagą glicerilio trinitratą. Per 24 valandas prie odos priklijuotas Deponit atpalaiduoja 10 mg (atitinka 0,4 mg/val.) glicerilio trinitrato.
Biologinis prieinamumas
Didžioji išgertos glicerilio trinitrato dozės dalis suyra pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl biologinis prieinamumas yra mažesnis nei 1.
Iš Deponit pleistro atsipalaidavęs glicerilio trinitratas į kraują patenką per odą, todėl aplenkia ir virškinimo traktą, ir metabolizmą, vykstantį pirmo prasiskverbimo per kepenis metu. Dėl to biologinis prieinamumas yra didesnis (maždaug 55 dozės).
Pasiskirstymas
Deponit priklijavus prie odos, terapiškai efektyvi glicerilio trinitrato koncentracija kraujyje atsiranda po valandos, didžiausia būna maždaug po 2 - 4 valandų.
Koncentracijos kraujo plazmoje dydis tuo metu, kai medikamento apykaita organizme tampa pusiausvyrinė, priklauso nuo dozės dydžio ir absorbcijos greičio. Jei per valandą absorbuojama 0,4 mg, koncentracija kraujyje būna apytikriai 0,2 mikrogramo/l.
Nuo pleistro priklijavimo vietos (žasto, krūtinės, šlaunies) glicerilio trinitrato koncentracija kraujo plazmoje nepriklauso. Pleistrą nuėmus, ji greitai mažėja.
Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi maždaug 60 glicerilio trinitrato.
Metabolizmas
Glicerilio trinitratas metabolizuojamas ne tik kepenų, bet ir daugelyje kitų ląstelių (pvz., eritrocituose): atskyla viena ar kelios nitrato grupės grupės. Medikamentas metabolizuojamas labai greitai ir beveik visas. Skilimo produktai kraujagysles plečia silpnai arba visai neplečia.
Glicerilio trinitratas fermentiniu būdu denitrifikuojamas pradžioje į glicerilio dinitratą, po to į glicerilio mononitratą ir galiausiai į glicerolį. Šiame procese dalyvauja fermentas glutationo-
-S transferazė. Jo yra daugelyje audinių. Glicerilis įtraukiamas į tarpinį metabolizmą
(baltymų, glikogeno, lipidų ir ribonukleorūgščių sintezę), dalis jo oksiduojama į anglies dvideginį, kuris iškvepiamas.
Dalis glicerilio dinitrato ir glicerilio monohidrato gliukuroninama ir išskiriama su šlapimu, šiek tiek jų išsiskiria ir su tulžimi. Daugumas glicerilio trinitrato metabolizmo duomenų yra nustatyti tyrimų su gyvūnais metu. Glicerilio trinitrato monohidratą įmanoma nustatyti ir žmogaus šlapime.
Organizme glicerilio trinitratas bei jo metabolitai (1,2-glicerilio dinitratas ir 1,3-glicerilio monohidratas) nesikaupia.
Eliminacija
Pusinės glicerilio trinitrato eliminacijos laikas yra 2 - 4 minutės. Vaistinis preparatas eliminuojamas metabolizmo būdu, metabolitai išskiriami pro inkstus.
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
Kad senyviems žmonėms ar ligoniams, sergantiems inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumu, reikėtų keisti dozę, duomenų nėra.
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Ūminis toksinis poveikis
Žemiau esančioje lentelėje glicerilio trinitrato LD50 nurodyta, remiantis toksinio cheminių medžiagų poveikio registro duomenimis.
Gyvūno rūšis
Vartojimo būdas
LD50 (mg/kg kūno svorio)
Pelės
Injekcija į veną
10,6
Žiurkės
Injekcija į veną
23,2
Pelės
Injekcija po oda
110
Žiurkės
Injekcija po oda
94
Lėtinis toksinis poveikis
Triušių patelėms, kurioms 26 dienas glicerilio trinitrato buvo aplikuojama ant odos, toksinio poveikio odai nesukelianti paros dozė buvo 15 mg/kg kūno svorio, sisteminio toksinio poveikio nesukelianti paros dozė – 60 mg/kg kūno svorio.
Teratogeninis poveikis
Tyrimų, kurių metu būtų nustatinėta, ar Deponit sukelia teratogeninį poveikį gyvūnams, neatlikta, tačiau teratogeninis poveikis buvo nustatinėtas tyrimais su žiurkėmis ir triušiais, ant kurių odos buvo aplikuojamos atitinkamai 80 mg/kg kūno svorio ir 240 mg/kg kūno svorio glicerilio trinitrato paros dozės. Nė viena tirta dozė toksinio poveikio patelėms ar jų vaisiui nesukėlė.
Mutageninis poveikis
Ar gali glicerilio trinitratas daryti mutageninį poveikį, gerai neištirta. Genų mutacijos tyrimo su S. typhimurium (Ames testas) metu tokio poveikio nepastebėta.
Kancerogeninis poveikis
Ar gali glicerilio trinitratas sukelti kancerogeninį poveikį, netirta.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Priekinis sluoksnis: BOPP folija.
Vidurinis sluoksnis (klijai): akrilato ir vinilacetato kopolimeras.
Apsauginė plėvelė: silicinta HDPE.
6.2 Nesuderinamumas
Nepastebėtas.
6.3 Tinkamumo laikas
4 metai
Tinkamumo laikui pasibaigus, preparato vartoti negalima.
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Vidinės pakuotės medžiagos: sandarūs, orui nepralaidūs maišeliai, kurių kiekviename yra vienas transderminis pleistras.
Išorinė pakuotė: kartoninė dėžutė.
Pakuotės dydis
10 transderminių pleistrų.
6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija
Dozavimas
Glicerilio trinitrato dozė nustatoma atsižvelgiant į ligos sunkumą ir organizmo reakciją į vaistą. Jei gydytojo neskirta kitaip, Deponit pleistru reikia gydyti taip, kaip nurodyta toliau.
Ilgalaikiam krūtinės anginos gydymui ir jos priepuolių profilaktikai pradžioje reikia klijuoti po vieną Deponit pleistrą per parą, ryte. Prireikus dozę galima padidinti ir per parą klijuoti po du pleistrus iš karto.
Kitų indikacijų atveju tinka toks pat dozavimas.
Glicerilio trinitrato, kaip ir kitų organinių nitratų, vartojant ilgai, gali silpnėti jų sukeliamas poveikis, todėl vakare, prieš einant miegoti Deponit pleistrą reikia nuplėšti. Tiems ligoniams, kuriems krūtinės anginos priepuoliai pasireiškia naktį, pleistrą reikia klijuoti vakare, prieš einant miegoti.
Kad nepasireikštų krūtinės anginos priepuoliai, gydymo Deponit negalima nutraukti staigiai. Pacientą planuojant pradėti gydyti kitais medikamentais, pradžioje jų kurį laiką reikia vartoti kartu su pleistru.
Pleistro klijavimo vieta
Deponit pleistras yra veiksmingas priklijuotas prie bet kokios kūno vietos, išskyrus tas vietas, kurių oda yra labai stora (pvz., padų) arba kurių kraujotaka silpna. Kad nepasireikštų odos dirginimas, kiekvieną parą pleistrą reikia klijuoti kitoje vietoje. Pakartotinai toje pačioje vietoje galima klijuoti ne anksčiau kaip po 2 - 3 parų. Geriausia klijuoti prie lengvai prieinamos ir mažai judančios vietos, t. y. priekinės arba šoninės krūtinės ląstos sienelės, tačiau galima klijuoti ir ant žastų, šlaunų, pilvo ar pečių (žr. 1-ąjį paveikslėlį).
Klijavimo vieta
Klijavimo vietos oda turi būti sveika, nesužeista, palyginti mažai raukšlėta ir neplaukuota.
Ant sužeistos ar ligos apimtos odos Deponit klijuoti negalima.
Geriau pleistras prilimpa prie tų vietų, kurios žmogui judant labai nejuda.
Prie labai plaukuotos vietos Deponit klijuoti negalima. Klijavimo vietos plaukus skusti ar kirpti žirklėmis nepatariama, kadangi ataugantys plaukai pleistrą gali pakelti.
Klijavimo vietą reikia švariai nuvalyti ir nudžiovinti.
Prieš pleistro klijavimą odą reikia nuplauti muilu ir vandeniu. Valyti stipraus poveikio dezinfekuojančiomis medžiagomis, pvz., alkoholiu, nereikia.
Po vonios ar dušo Deponit pleistro negalima klijuoti tol, kol oda neatvėsta ir nenudžiūsta. Prie odos pleistras prilimpa tvirtai, todėl maudantis duše ar vonioje bei plaukiojant nenukrenta ir veikia. Vis dėlto atsargumo dėlei per ilgai būti vandenyje nereikėtų.
Ant tos vietos, prie kurios pleistras klijuojamas, odos priežiūros priemonių aplikuoti negalima.
Pleistro klijavimo vietos kosmetinėmis priemonėmis, kuriose yra aliejaus, tepalu, losjonu ir pan. prieš klijavimą tepti negalima, kadangi prie riebaluotos odos pleistras limpa blogiau. Natūralus apsauginis riebalinis odos sluoksnis pleistrui gerai prilipti netrukdo.
Deponit pleistro klijavimas
2 paveikslėlis
Kiekvienas pleistras supakuotas į atskirą maišelį, kuriame jį reikia laikyti iki vartojimo. Maišelis sandarus, suėmus už galo jį lengva nuplėšti.
3 paveikslėlis
Pleistrą ištraukti iš maišelio ir suėmus abiem rankomis laikyti apsaugine plėvele į viršų. Vieną pleistro pusę lenkti žemyn tol, kol pleistro viduryje atsiras S formos plyšys.
4 paveikslėlis
Nuplėšti vienos pusės apsauginę plėvelę. Lipnaus paviršiaus neliečiant, pleistrą priklijuoti prie nuvalytos odos, po to nuplėšti likusią apsauginės plėvelės dalį ir visą pleistrą prispausti prie odos.
5 paveikslėlis
Kad pleistras gerai priliptų, jį reikia stipriai delnu prispausti prie odos.
Populiariausios ligos
Rekomenduojamos gydymo įstaigos
Anekdotai
- Gydytojau, gydytojau, aš vis galvoju, kad esu nematomas.
- Kas tai pasakė?- Daugiau anekdotų
Dienos Klausimas
Ar jau teko išbandyti naują vaistą vitamino D trūkumui gydyti „Defevix”, vartojamą tik 1 kartą per mėnesį ?