FELORAN

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

FELORAN 75 mg/3ml injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml yra 25 mg diklofenako natrio.
Vienoje 3 ml ampulėje yra 75 mg diklofenako natrio.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Injekcinis tirpalas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Stipriems skausmams numalšinti sergant reumatoidinio artrito, juvenilinio poliartrito, ankilozuojančio spondiloartrito (Bechterio ligos), psoriazinio poliartrito, artrozės ar kitų degeneracinių sąnarių ligų ūmine forma.
Skiriamas podagros priepuolių, sunkių traumų, ūminių gimdos priklausinių uždegimų, stiprių migrenos priepuolių, inkstų ir tulžies pūslės akmenligės priepuolių skausmams numalšinti.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Švirkščiama į raumenis. Vienkartinė dozė suaugusiems žmonėms – 75 mg. Jei reikia, injekciją galima pakartoti ne anksčiau, kaip po 12 valandų. Gydymo trukmė – iki dviejų dienų.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas diklofenakui (ir kitiems fenilalkanams) ar bet kuriai pagalbinei medžiagai. Nėštumas, aktyvios skrandžio opos, sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas. Neskiriama vaikams, jaunesniems kaip 15 metų.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

FELORAN injekcinis tirpalas skiriamas tik ūminės ligos stadijos stipriems skausmams malšinti. Numalšinus stiprų skausmą gydymas tęsiamas kitomis preparato formomis: tabletėmis, žvakutėmis, geliu. Gydymo trukmė ne daugiau dviejų dienų, priešingu atveju padidėja nepageidaujamų poveikių pavojų.
FELORAN injekcinį tirpalą ypatingai atsargiai reikėtų skirti pacientams, kuriems diagnozuota atopija: bronchų astma, šienligė, alergija maistui ir vaistams (ypač prostaglandinų sintezės inhibitoriams), nes žymiai didesnė tikimybė, kad šiems žmonėms pasireikš alerginių reakcijų.
Ypatingai atsargiai skirti pacientams, sergantiems sunkiomis kepenų ir inkstų ligomis, kraujo ligomis, opiniu kolitu ir opalige (remisijos laikotarpiu), ir tiksliai pagal indikacijas, nes gali sutrikti preparato metabolizmas ir pasišalinimas iš organizmo. Gydant ligonius FELORAN, būtina reguliuoti kitų vaistų skyrimą, nes galima sąveika su FELORAN.
FELORAN injekcinis tirpalas švirkščiamas tik giliai į raumenis, rekomenduojama į sėdmenų raumenis.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

FELORAN vartojamas su kitais prostaglandinų sintezę slopinančiais vaistais didina alerginių reakcijų, opų ir kraujavimo iš virškinimo trakto pavojų. Kortikosteroidai ir alkoholis sustiprina neigiamą FELORAN poveikį virškinimo trakto gleivinei.
FELORAN injekcinį tirpalą vartojant injekcijomis, pasireiškia ličio pusiausvyros sutrikimų, sustiprėja ličio preparatų veikimas ir ilgiau veikia ličio preparatai.
FELORAN išstumia kumariną iš plazmos baltymų komplekso ir ilgiau vyksta trombocitų agregacija.
FELORAN silpnina digoksino ir saliuretikų veikimą, bet neturi poveikio geriamųjų antidiabetinių vaistų ir insulino veikimui.
FELORAN vartojant su kalio preparatais arba kalį tausojančiais diuretikais, gali pasireikšti hiperkalemija.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėščiosioms moterims FELORAN skirti nerekomenduojama.
Nedideliais kiekiais vaisto patenka į motinos pieną. Per parą vartojant 150 mg FELORAN, vaisto koncentracija motinos piene – 100 ng/ml. Ši koncentracija nesiekia mažiausios įrodomos slenkstinės koncentracijos plazmoje ir beveik nepasižymi farmakologiniu veikimu.
Kad nepasireikštų pavojus žindomam kūdikiui, vartojant FELORAN žindymą rekomenduojama nutraukti, o pradėti žindyti ne anksčiau kaip praėjus 72 valandoms po paskutinės vaisto injekcijos.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Dėl galvos skausmų ir mieguistumo, kuriuos gali sukelti FELORAN, skirti jį vairuojantiems arba dirbantiems kitą sutelkto dėmesio reikalaujantį darbą galima tik gerai įvertinus riziką.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažniausiai pasireiškia alerginės reakcijos: niežėjimas, odos bėrimas, urtikarija, kai kuriais atvejais Layell ir Stevens-Johnson’o sindromas, anafilaksinis šokas, bronchų spazmas.
Pykinimas, vėmimas, žarnyno diskomfortas ir skausmai, viduriavimas, opų paūmėjimas, išopėjimai ir kraujavimas pagal sisteminių nepageidaujamų poveikių dažnumą yra antroje vietoje.
Pasireiškus alerginėms reakcijoms ar hematemezei arba melenai (vėmimui arba tuštinimuisi su krauju), gydymą FELORAN būtina nutraukti.
Kiti sisteminiai nepageidaujami poveikiai – galvos skausmas, svaigimas ir mieguistumas – galimi retais atvejais.
Mažiau nei 1 proc. pacientų, gydytų FELORAN pasireiškia hipotenzijos reakcijų, spaudimas širdies plote, vandens ir elektrolitų susilaikymas, kraujodaros sutrikimų (agranuliocitozė, trombocitopenija, anemija).

4.9 Perdozavimas

Nestipriai perdozavus, pasireiškia virškinimo trakto sutrikimų – pykinimas, vėmimas, skrandžio skausmas. Neretai virškinimo trakto simptomus lydi mieguistumas, galvos skausmas, Menjero ligos reiškiniai ir alerginės reakcijos (odos bėrimas, stiprus niežėjimas). Stipriai apsinuodijus, kraujyje pasireiškia virškinimo trakto, toksikoalerginis ir cerebralinis sindromas.
Gydoma vadovaujantis klinikinės toksikologijos taisyklėmis – preparatas greitai šalinamas iš organizmo (forsuota diurezė, hemodializė ir hemoperfuzija). Specifinio priešnuodžio nėra.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - nesteroidiniai priešuždegiminiai ir priešreumatiniai vaistai, ATC kodas. M01AB05.

Diklofenakas pasižymi stipriu priešuždegiminiu poveikiu, kuris įrodytas įvairiais eksperimentinių uždegimų modeliais. Preparatas sumažina ir sutrumpina uždegiminę reakciją bei sustiprina uždegiminio proceso proliferacinę stadiją. Vaistas pasižymi skausmą malšinančiu ir karščiavimą mažinančiu poveikiu. Diklofenakas slopina trombocitų agregaciją in vivo ir in vitro. Nepasižymi širdį slopinančiu poveikiu, bet silpnu opų atsiradimą skatinančiu poveikiu. Pagrindinis diklofenako veikimo mechanizmas – arachidono rūgšties virsmo prostaglandinais proceso slopinimas. Preparatas taip pat slopina beta endorfinų ir endogeninių pirogenų poveikį. Diklofenakas slopina lizosomų fermentų aktyvumą, katepsino B1 ir neutralios proteazės aktyvumą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Šešiems sveikiems savanoriams sušvirkštus 75 mg diklofenako į raumenis, klinikinio tyrimo metu nustatyta, kad nepakitusio diklofenako plazmoje surandama po 30 minučių ir jo koncentracija yra 1,9 – 4,8 mcg/ml (vidurkis – 2,7 mcg/ml). Po 3 valandų plazmoje lieka vidutiniškai 10 proc. buvusios didžiausios vaisto koncentracijos plazmoje.
Tyrimo duomenimis, aktyvūs preparato komponentai po injekcijos greitai rezorbuojasi.
Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro per 15 – 30 minučių.
Daugiausia oksidacijos ir jungimosi reakcijomis preparatas skaidomas kepenyse. Didelė preparato dalis (apie 99,7 proc.) jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia albumino frakcija. Diklofenakas iš organizmo pasišalina per inkstus (apie 2/3 suvartotos dozės), su tulžimi ir fekalijomis. Vaistas greitai pasišalina iš organizmo – beveik 90 proc. suvartotos dozės iš organizmo išsiskiria per 72 valandas. Didelės vaisto koncentracijos aptinkamos sąnarių skystyje. Preparato patenka ir į motinos pieną.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Preparatą sušvirkštus į raumenis LD50 žiurkėms – 61 (43 – 87) mg/kg kūno masės. Vaistą sugirdžius – 50 (33 – 76) mg/kg kūno masės. Diklofenakas priklauso stipriai toksiškų medžiagų grupei.
Po 30 dienų žiurkių albinosių gydymo diklofenaku (12,5 – 25 mg/kg kūno masės) atliktas histologinis gyvūnų audinių tyrimas, kurio metu nustatyta hiperemija, nedidelio laipsnio plonųjų žarnų gleivinės edema, pavieniais atvejais rasta paviršinių erozijų ir opų.
Žiurkes diklofenaku (dozė - 12,5 mg/kg kūno masės) girdžius 90 ir 180 dienų, nustatytas skrandžio sekrecinių liaukų sumažėjimas, plotai su didesniu kraujo priplūdimu, epitelinių ir retikulinių ląstelių branduolių irimas.
Vaikingoms žiurkėms albinosėms švirkščiant FELORAN injekcinį tirpalą 2,5 mg/kg kūno masės dozę 2 -19 nėštumo savaitę, embriotoksinio ir teratogeninio poveikio nenustatyta.
Mutageninis poveikis AMES testu nenustatytas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Vienoje ampulėje:
NN-dimetilacetamido 0,600 ml
Natrio sulfito bevandenio 9 mg
Natrio edetato 0,6 mg
Natrio hidroksido 1 mol/l
Injekcinio vandens iki 3 ml

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

5 ml bespalvio stiklo ampulėje yra 3 ml tirpalo. PVC folijos lizdinėje plokštelėje – dešimt ampulių. Kartoninėje dėžutėje yra viena (10 ampulių) ar dešimt (100 ampulių) PVC folijos lizdinių plokštelių ir pakuotės lapelis.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Specialių reikalavimų nėra.