Gasec Gastrocaps

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Gasec Gastrocaps 10 mg skrandyje neirios kietos kapsulės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje Gasec Gastrocaps kapsulėje yra 10 mg omeprazolo.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Skrandyje neirios kietos kapsulės, Gastrocaps, kuriose yra skrandžio sulčių poveikiui atsparių grūdelių (pelečių).

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Dispepsinio sindromo simptomų, tokių kaip rėmuo, rūgštaus turinio atpylimas, epigastriumo skausmas, susijusių su padidėjusiu skrandžio sulčių rūgštingumu, mažinimas pacientams nuo 18 metų amžiaus ir vyresniems.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiesiems nuo 18 metų bei vyresniems
Įprasta dozė yra nuo 10 mg iki 20 mg Gasec Gastrocaps. Po vieną kapsulę 1-2 kartus per parą priklausomai nuo klinikinio atsako. Kai kuriems pacientams 10 mg dozė gali būti pakankama, todėl dozavimas geli būti parenkamas individualiai.
Gydymo trukmė yra nuo 2 iki 4 savaičių. Simptomų palengvėjimas yra greitas.
Jeigu po 2 savaičių gydymo pacientas nerodo jokių pasveikimo simptomų, turėtų būti atlikta daugiau tyrimų.
Maksimali paros dozė yra 20 mg (2 kapsulės per parą).
Gydymo trukmė neviršija 4 savaičių.
Jeigu simptomams slopinti gydymą reikia prailginti virš 4 savaičių, pacientas turi konsultuotis su gydytoju.

Vartojimo metodas ir gydymo trukmė
Kapsules geriausia gerti ryte, 30 minučių prieš valgį, nekramtant ir užgeriant stikline apie 200 ml vandens.

Jei pacientui kapsulę nuryti sunku, ją galima atverti, turinį sumaišyti su nekarbonizuotu vandeniu arba šiek tiek rūgščiu gėrimu (pvz., sultimis, jogurtu, rūgpieniu) ir nuryti. Su gėrimu vaistą reikia maišyti prieš pat vartojimą (per 30 minučių). Praskalaukite stiklinę puse ar pilna stikline vandens ir išgerkite jį. Nevartokite pieno ar karbonizuoto vandens. Kapsulės negalima nei kramtyti, nei traiškyti.

Dozavimas specialių grupių ligoniams
Inkstų funkcijos nepakankamumu sergantiems žmonėms dozės keisti nereikia.
Pacientų, sergančių kepenų funkcijos nepakankamumu, organizme biologinis omeprazolo prieinamumas yra didesnis, o pusinės eliminacijos laikas plazmoje ilgesnis negu sveikų.
Senyviems žmonėms vaisto dozės keisti nereikia.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas omeprazolui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Kada įtariama jog gali būti skrandžio opa, prieš gydymą omeprazoliu reikia ištirti, ar nėra piktybinio proceso, kadangi gydymas gali palengvinti simptomus ir proceso diagnozės nustatymas gali vėluoti.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Jei yra bent vienas nerimą keliantis simptomas, pvz., labai mažėja kūno svoris, atsiranda nuolatinis vėmimas, disfagija ar kraujo vėmaluose arba išmatose, arba įtariama, jog gali būti skrandžio opa, prieš gydymą reikia ištirti, ar nėra piktybinio proceso, kadangi medikamentas gali maskuoti jo simptomus, todėl piktybinio proceso diagnozės nustatymas gali vėluoti.
Pavieniais atvejais kritinės būklės ligoniams, kuriems omeprazolo buvo injekuojama į veną, ypač didelės dozės, visam laikui sutriko rega, tačiau tiesioginis šios komplikacijos ryšys su vaisto poveikiu neįrodytas.

Šio vaisto negalima skirti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Sumažėjus skrandžio sulčių rūgštingumui, gali kisti kai kurių vaistų rezorbcija.
Vartojant omeprazolo, kaip ir kitokių skrandžio rūgšties išskyrimą slopinančių medikamentų arba antacidinių preparatų, mažėja ketokonazolio ir itrakonazolio rezorbcija. Itrakonazolio plotą po koncentracijos kreive ir didžiausią koncentraciją kraujyje kartu vartojamas omeprazolas sumažina maždaug 60 proc.
Sąveikos su kartu vartojamais antacidiniais preparatais ar maistu nepastebėta.
Omeprazolas gali lėtinti diazepamo ir kitų vaistų, kepenyse metabolizuojamų oksidacijos (veikiant citochromo P 450 2C19 izofermentams) būdu, eliminaciją. Nors tyrimų metu 20 mg omeprazolo paros dozė fenitoino koncentracijai tuo metu, kai vaisto apykaita organizme pastovi, įtakos nedarė, rekomenduojama stebėti kartu vartojamo fenitoino ar geriamųjų antikoaguliantų koncentraciją kraujyje, o prireikus mažinti jų dozę.
Kartu su omeprazolu vartojant varfarino, pastarojo medikamento sukeliamas poveikis kraujo krešėjimo laikui nekinta.
Vartojant omeprazolo ir klaritromicino, didėja abiejų vaistų koncentracija kraujo plazmoje.
Sąveikos su metronidazoliu ar amoksicilinu nepastebėta. Kartu su omeprazolu šių antimikrobinių preparatų vartojama Helicobacter pylori infekcijai naikinti.
Sąveikos su kitais vaistais tyrimais nustatyta, jog 20 - 40 mg omeprazolo dozė kitiems citochromo P 450 sistemos izofermentams poveikio nedaro.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Tyrimų metu gyvūnų vaisiui žalingo poveikio omeprazolas nesukėlė. Kontrolinių tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta. Todėl, jeigu Gasec Gastrocaps vartojama nėštumo metu, būtina priežiūra.
Nedidelis kiekis omeprazolo patenka į motinos pieną, kuris yra dezaktyvuojamas naujagimio skrandžio rūgšties. Todėl mažai tikėtina, kad vartojant Gasec Gastrocaps žindymo laikotarpiu vaikui būtų koks nors poveikis.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Dėl galimų pašalinių reiškinių, Gasec Gastrocaps vartojimas gali nepalankiai veikti gebėjimą vairuoti bei valdyti mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka.

Dažni: ≥1/100
Nedažni: nuo ≥1/1 000 iki <1/100)
Reti: <1/1 000)

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Reti: trombocitopenija, leukopenija, agranulocitozė ar pancitopenija.

Endokrininiai sutrikimai
Reti: ginekomastija (vyrų pieno liaukų padidėjimas).

Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: galvos skausmas.
Nedažni: galvos svaigimas ir sukimasis ar parestezija, miego sutrikimai.
Reti: regos sutrikimai (daiktai matomi lyg per miglą), laikina dezorientacija, neramumas, agresija, depresija ir haliucinacijos. Toks poveikis paprastai pasireiškia sunkiai sergantiems pacientams.
Kai kuriems kritinės būklės ligoniams, kuriems omeprazolo, ypač didelė dozė, buvo leidžiama į veną, visam laikui sutriko rega. Tiesioginis šios komplikacijos ryšys su omeprazolo poveikiu neįrodytas.

Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas.
Reti: burnos džiūvimas, stomatitas ir virškinimo trakto kandidamikozė.
Priklausomai nuo gydymo trukmės galima skrandžio gleivinės polipoidinė hipertrofija. Histologinių tyrimų duomenimis, dažniausiai tai yra liaukinės cistos, kurios būna gerybinės ir iš dalies laikinos. Ar jos reikšmingos žmogui, nežinoma.

Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai .
Nedažni: kraujo serume gali padaugėti kepenų fermentų.
Reti: hepatitas (ir su gelta, ir be jos), kepenų funkcijos nepakankamumas, o ligoniams, sergantiems sunkia kepenų liga, – encefalopatija.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni: galimas odos pokytis (išbėrimas, dilgėlinė) ir (arba) niežulys.
Reti: gali padidėti jautrumas šviesai, daugiaformė eksudacinė eritema, Stivenso ir Džonsono sindromas ar toksinė epidermolizė, slinkti plaukai.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Reti: galimas raumenų ir sąnarių skausmas bei miastenija.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Nedažni: bendrojo pobūdžio negalavimas.
Reti: padidėjusio organizmo jautrumo reakcija: angioneurozinė edema, karščiavimas, bronchų spazmas, intersticinis nefritas ar anafilaksinis šokas. Be to, pavieniais atvejais gali padidėti prakaitavimas, pasireikšti periferinė edema, sutrikti skonio pojūtis bei hiponatremija.

4.9 Perdozavimas

Vaisto perdozavus, pasireikšdavo pykinimas, vėmimas, galvos skausmas bei svaigimas, pilvo skausmas, apatija, depresija ir konfūzija. Visi perdozavimo simptomai buvo laikini ir greitai praeidavo. Todėl perdozavimo tikimybe vartojant vaistą yra nedidelė. Siūloma omeprazolio 10 mg dozė kaip nereceptinis vaistas yra mažiausia prienama omeprazolio dozė rinkoje.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Protonų pompos inhibitorius, ATC kodas – A02BC01

Farmakodinamika
Omeprazolas yra specifinis skrandžio gleivinės dengiamųjų ląstelių protono pompos inhibitorius. Vartojamas 1 kartą per parą, jis laikinai slopina skrandžio rūgšties sekreciją. Omeprazolas yra dviejų veiklių enantiomerų racematas, specifiškai veikiantis skrandžio rūgšties sekreciją.
Veikimo vieta ir būdas
Omeprazolas yra silpna bazė. Jis kaupiasi dengiamųjų ląstelių viduje esančiuose kanalėliuose ir labai rūgščioje jų terpėje verčiamas veiklia forma, slopinančia protono pompą, t. y. nuo vandenilio ir kalio priklausomą adenozintrifosfatazę. Medikamento poveikis galutinei skrandžio rūgšties sintezės fazei priklauso nuo dozės. Jis labai veiksmingai slopina tiek bazinę, tiek stimuliuojant (bet kokios rūšies dirgikliu) sukeliamą rūgšties sekreciją.
Omeprazolo sukeliamas poveikis priklauso nuo rūgšties sekrecijos slopinimo.

Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai
Vartojant po vieną omeprazolo dozę per parą, greitai ir veiksmingai sumažėja skrandžio rūgšties sekrecija ir dieną, ir naktį. Stipriausias poveikis pasireiškia po 4 gydymo parų. Dvylikapirštės žarnos opa sergantiems pacientams rūgšties kiekis per 24 valandas sumažėja apie 80 proc. Praėjus 24 valandoms po omeprazolo pavartojimo, pentagastrinu stimuliuojamas didžiausias rūgšties išskyrimas yra 70 proc. mažesnis. Išgėrus 20 mg omeprazolo dozę, maždaug 17 valandų dvylikapirštės žarnos opa sergančių ligonių skrandžio pH būna ne mažesnis kaip 3.
Sergant ezofaginio refliukso liga, omeprazolas, mažindamas skrandžio rūgšties sekreciją ir sulčių rūgštingumą, sutrumpina ir normalizuoja rūgšties poveikį stemplei. Rūgšties sekrecijos slopinimas atitinka omeprazolo plotą po koncentracijos kreive (AUC), bet ne jo koncentraciją kraujo plazmoje tam tikru laikotarpiu.
Gydant omeprazolu, tachifilaksijos nepastebėta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija
Omeprazolas neatsparus rūgščiai, todėl vartojamas skrandžio sulčių poveikiui atsparių pelečių forma Gasec Gastrocaps kapsulėse.
Išgertas omeprazolas rezorbuojamas per 3-6 val. plonojoje žarnoje. Vienkartinės dozės biologinis prieinamumas yra maždaug 35 proc. kartotinių dozių, vartojamų 1 kartą per parą – 60 proc. Maistas biologiniam prieinamumui įtakos nedaro.

Pasiskirstymas
Maždaug 95 proc. omeprazolo jungiasi prie kraujo plazmos baltymų. Sveikų žmonių organizme vaisto pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,3 l/kg. Panašus jis yra ir pacientų, sergančių inkstų funkcijos nepakankamumu, organizme. Senyvų žmonių ir kepenų nepakankamumu sergančių ligonių organizme pasiskirstymo tūris yra kiek mažesnis.

Metabolizmas
Omeprazolas metabolizuojamas daugiausiai kepenyse citochromo P 450 sistemos fermentų. Daugiausiai šis procesas priklauso nuo specifinės polimorfinės CYP2C19 izoformos (S-mefenitoino hidroksilazės), kuriai veikiant atsiranda hidroksiomeprazolas, t. y. svarbiausias omeprazolo metabolitas, kurio būna kraujo plazmoje. Kadangi omeprazolas konkurenciniu būdu slopina CYP2C19 izofermentus, galima metabolinė jo ir kitų šių fermentų metabolizuojamų vaistų sąveika (žr. " Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika"). Pacientams, kurių organizme metabolizmas, veikiant CYP2C19, vyksta lėtai (yra "mefenitoino poliformizmas"), tokios sąveikos galimybė yra didesnė (apie 3-5 proc. baltaodžių).
Nė vienas iš omeprazolo metabolitų skrandžio rūgšties sekrecijai įtakos nedaro.

Eliminacija
Beveik 80 proc. išgertos dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis su tulžimi patenka į išmatas. Pusinės omeprazolo eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra trumpesnis nei 1 valanda. Vaisto vartojant ilgai, jis nekinta.
Bendras plazmos klirensas yra 0,3 – 0,6 l/min.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Inkstų funkcijos nepakankamumu sergantys žmonės
Sergant inkstų funkcijos nepakankamumu, biologinis omeprazolo prieinamumas nekinta.

Kepenų funkcijos nepakankamumu sergantys pacientai
Ligonių, sergančių kepenų funkcijos nepakankamumu, organizme omeprazolo AUC yra didesnis, tačiau geriant vieną dozę per parą, vaisto organizme nesikaupia.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimuose su žiurkėmis buvo stebėti skrandžio ECL ląstelių hiperplazija ir karcinoidų augimas, kuomet omeprazolis gyvūnams buvo skiriamas viso jų gyvenimo laikotarpiu. Daugelyje tyrimų buvo įrodyta, kad tokį vaisto veikimą nulėmė padidėjusi serumo gastrino koncentracija. ECL ląstelių karcinoidai nebuvo stebėti nei tyrimuose su pelėmis nei su šunimis.
Mutageniškumo tyrimuose nepastebėtas preparato mutageninis veikimas, taip pat nenustatytas nepageidaujamas poveikis vaisingumui ar vaisiui.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Cukraus grūdeliai
Hipromeliozė
Dinatrio vandenilio fosfatas
Silicio dioksidas
Titano dioksidas E171
Metakrilo rūgšties C tipo kopolimeras
Trietilo citratas
Talkas
Želatina
Indigas E132
Geltonasis geležies oksidas E172
Raudonasis geležies oksidas E172

6.2 Nesuderinamumas

Tokių tyrimų duomenų nepateikiama

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Kadangi Gasec Gastrocaps kapsulės neatsparios drėgmei, todėl buteliuką, kurio dangtelyje yra desikanto, būtina laikyti sandariai užsuktą.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje, sandariai uždarytą, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Kapsulės supiltos į polietileninius buteliukus, užsuktus dangteliu, kuriame yra desikanto.
Buteliuke yra 14 arba 28 kapsulės.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Specialių reikalavimų nėra.