Amikacin Sopharma

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Amikacin Sopharma 500 mg/ 2 ml injekcinis tirpalas
Amikacin Sopharma 1000 mg/ 4 ml injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml tirpalo yra 250 mg amikacino (amikacino sulfato pavidalu).

2 ml ampulėje yra 500 mg amikacino (amikacino sulfato pavidalu).
4 ml ampulėje yra 1000 mg amikacino (amikacino sulfato pavidalu).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Injekcinis tirpalas

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Amikacinui jautrių mikroorganizmų sukeltų infekcinių ligų gydymui: centrinės nervų sistemos infekcinės ligos; vidinės pilvo infekcinės ligos įskaitant peritonitą; gramneigiamų mikroorganizmų sukelti plaučių uždegimai; tulžies latako, kaulų ir sąnarių infekcinės ligos; bakterinis sepsis; odos, minkštųjų audinių ir nudegimų infekcinės ligos; šlapimo takų infekcinės ligos.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Jei inkstų veikla nesutrikusi, amikacino suaugusiems ir vaikams skiriama injekcijomis į raumenis ir į veną. Preparatą į veną galima sušvirkšti greitai arba lašinti lašine. Paros dozė yra 5 mg/kg kūno svorio kas 8 valandas arba 7,5 mg/kg kūno svorio kas 12 valandų. Gydymo trukmė 7 – 10 dienų.

Intraveninei infuzijai 500 mg preparato reikia atskiesti 200 ml sterilaus fiziologinio tirpalo arba kitokio tirpiklio. Preparatas turi sulašėti per 30 – 60 minučių.

Nekomplikuotai šlapimo takų infekcinei ligai gydyti po 250 mg kas 12 valandų galima skirti injekcijomis į raumenis arba infuzijomis į veną. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 15 mg/kg kūno masės, o bendroji gydymo dozė suaugusiems žmonėms neturi viršyti 15 g. Jei inkstų funkcija sutrikusi, kad preparato nesikauptų organizme, jo reikia vartoti mažesnėmis dozėmis ir didesniais intervalais. Tokiais atvejais dozė nustatoma pagal kreatinino išsiskyrimą ir serumo kreatinino kiekį. Preparatą galima skirti kartu su 5 proc. gliukoze arba fiziologiniu tirpalu, arba manitoliu, arba Ringerio tirpalu, arba 6 proc. dekstrinu.

Naujagimiams ir neišnešiotiems naujagimiams pradinė vienkartinė amikacino dozė yra 10 mg/kg kūno masės. Po to gydymas tęsiamas vartojant 7 – 10 dienų po 7,5 mg/kg kūno svorio kas 12 valandų.

Kaip ir kitų aminoglikozidų grupės antibiotikų amikacino galima švirkšti kartą per parą vienkartine paros doze – 1,0 g injekcija į raumenis arba 15 mg/kg kūno masės į veną. Tyrimai parodė, kad esant tokiam dozavimo režimui vaisto poveikis išlieka ekvivalentiškas, o toksiškumas nepadidėja, lyginant su vaisto vartojimu du ar tris kartus per dieną.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas aminoglikozidų grupės antibiotikams, nėštumas ir laktacija.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Atsargiai amikaciną reikėtų skirti pacientams, sergantiems sunkiąja miastenija, Parkinsono liga, klausos nervo ligomis, sunkiu inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumu.

Esant didelei preparato koncentracijai plazmoje, padidėja toksinio vaisto poveikio klausos nervui ir inkstams pavojus, todėl rekomenduojama kiekvienam pacientui stebėti preparato koncentraciją plazmoje, o jo didžiausia koncentracija plazmoje neturi viršyti 30 – 35 mcg/ml.

Amikacinu gydant ilgą laiką, būtina stebėti ligonio inkstų veiklą ir klausos nervo būklę

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Dėl padidėjusio toksinio poveikio klausos nervui ir inkstams kelių amiglikozidų grupės antibiotikų vienu metu skirti nerekomenduojama. Furozemido arba etakrininės rūgšties derinys su aminoglikozidais, esant inkstų nepakankamumui, didina toksinio poveikio klausos nervui ir inkstams pavojų.

Aminoglikozidų derinys su cefalosporinais ar polimiksinais didina toksinį poveikį inkstams. Amikaciną vartojant kartu su periferiniais miorelaksantais pailgėja nervo ir raumens sinapsės blokada, todėl gali sustoti kvėpavimas. Tarp betalaktaminių antibiotikų ir aminoglikozidų pasireiškia sinergizmas.
Tarp aminoglikozidų ir bakteriostatinių antibiotikų (tetraciklino, chloramfenikolio, linkomicino) patvirtintas antagonizmas.
Vartojant amikacino ir 4-chinolono kartu, jų poveikis nesustiprėja, nes jų antimikrobinis spektras beveik persidengia.
Amikacinas didina botulino toksinį poveikį, todėl sergantiems botulizmu amikacino skirti negalima.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Amikacinas prasiskverbia pro placentą, tačiau į motinos pieną patenka nedideliais kiekiais, todėl nėščioms ir žindyvėms amikacino skirti nerekomenduojama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Dėl raumenų paralyžiaus pavojaus, toksinio poveikio klausos nervui ir nervinėms galūnėms vairuoti ar dirbti sutelkto dėmesio reikalaujantį darbą vaisto vartojimo laikotarpiu nerekomenduojama.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Kaip ir visi aminoglikozidai, ypač esant didesnei koncentracijai plazmoje, vaistas gali sukelti negrįžtamąjį klausos pažeidimą su sraigės ir vestibuliarinio nervo pažeidimu. Šie sutrikimai pradžioje pasireiškia klausos netekimu tik aukštiems tonams ir vestibuliarinės sistemos pažeidimais – galvos svaigimu ir pusiausvyros sutrikimais.

Preparatą vartojant ilgą laiką gali pasireikšti inkstų nepakankamumas, ypač jei vienu metu vartojami ir kiti toksišku poveikiu inkstams pasižymintys preparatai. Pradžioje inkstų funkcijos sutrikimas pasireiškia sumažėjusia kamuolėlių filtracija ir elektrolitų disbalansu, po to prasideda ūminė kanalėlių nekrozė.

Retais atvejais galimas kvėpavimo slopinimas ir dalinis raumenų paralyžius dėl aminoglikozidų antibiotikams būdingo nervų ir raumenų sinapses blokuojančio poveikio.

Dėl amikacinui atsparių mikroorganizmų ir grybelių gali pasireikšti superinfekcija.
Dėl preparate esančio natrio metabisulfato galimi sunkūs astmos priepuoliai, ypač žmonėms, sergantiems bronchų astma.

Alerginės reakcijos, pykinimas, vėmimas, stomatitas pasitaiko palyginti retai. Retais atvejais pakinta kraujo vaizdas: gali pasireikšti agranuliocitozė, trombopenija, leukopenija, anemija, eozinofilija.

Nepageidaujami preparato poveikiai nervų sistemai gali pasireikšti galvos skausmu, parestezijomis, pykinimu ir vėmimu.

4.9 Perdozavimas

Perdozavus aminoglikozidų antibiotikų, atliekama hemodializė arba peritoninė dializė. Įvykus
nervų ir raumenų sinapsės blokadai, į veną skiriama kalcio druskų arba neostigmino. Kiti perdozavimo simptomai gydomi simptomiškai.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Amikacinas priklauso aminoglikozidų antibiotikų grupei. ATC kodas – J01GB06.

Amikacinas veikia daugumą gramneigiamų bakterijų ir kai kuriuos stafilokokų štamus. Aminoglikozidai baktericidiškai veikia besidalijančius ir nesidalijančius mikroorganizmus. Jie skaido ribosomų 3OS subvienetus ir slopina mikroorganizmų baltymų sintezės pradinę bei elongacijos fazes, todėl transliacijos metu klaidingai nuskaitomas genetinis kodas ir sutrikdoma peptidinės grandinės aminorūgščių seka. Taip susintetinami nereikalingi baltymai ir mikroorganizmai žūva. Dėl amikacino molekulėje esančio alfa-hidroksisviesto rūgšties radikalo preparatas tampa nejautrus fermentams, kuriuos gamina pseudomonos ir enterobakterijos, atsparios kitiems aminoglikozidams. 86 proc. enterobakterijų, atsparių gentamicinui, yra jautrios amikacinui. Šis preparatas baktericidiškai veikia Proteus, Klebsiela, Providentia, E.Coli, Serratia, Citrobacteria, Staphylococcus Epidermidis ir Aureus. Baktericidinis Amikacin poveikis Salmonella, resp. Shigella, pasireiškia tik in vitro ir, gydant šias infekcines ligas, amikacinas neskiriamas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Amikacino iš virškinimo trakto rezorbuojama tik šiek tiek, bet po injekcijos į raumenis absorbcija labai greita. Pavartojus į raumenis ar į veną jis daugiausia pasiskirsto neląsteliniame skystyje, o nedidelė vaisto dalis patenka į cerebrospinalinį skystį. Labai greitai preparato patenka į vidinės ausies perilimfą. Vaistas taip pat prasiskverbia pro placentą, bet į motinos pieną patenka nedideliais kiekiais.
Preparatas silpnai jungiasi su plazmos albuminais ir gerai prasiskverbia į audinius. Jei inkstų funkcija nesutrikusi, laikas, per kurį vaisto koncentracija sumažėja per pusę, yra 2 – 3 valandos. Amikacino koncentracija šlapime didelė. Sušvirkštus 250 mg į raumenis vaisto koncentracija po 2 valandų būna 563 mcg/ml, po 12 valandų – 163 mcg/ml. Sušvirkštus amikacino į veną po 6 valandų antibiotiko su šlapimu išsiskiria 87 proc., po 24 valandų – 95 proc.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Atlikus tyrimus su gyvūnais, gauti tokie amikacino toksiškumo duomenys: po vaisto injekcijos į raumenis ūminė toksinė LD50 žiurkėms buvo 240 mg/kg kūno masės, pelėms – 1458,5 mg/kg kūno masės. Vaistą sušvirkštus į poodį, LD50 žiurkėms buvo 2500 mg/kg, pelėms – 2552,1 mg/kg kūno masės. Visi vaisto vartojimo būdai gyvūnų elgsenai ir refleksams įtakos neturėjo. Eksperimentiškai tiriant poūmį ir lėtinį toksiškumą, reikšmingų skirtumų tarp tiriamosios ir kontrolinės grupių gyvūnų kūno masės, elgsenos, hematologinių ir klinikinių bei cheminių testų nenustatyta.
Amikacin embriotoksinio ir teratogeninio poveikio tyrimai su žiurkėmis parodė, kad preparatas embriotoksinėmis savybėmis nepasižymi. Kadangi tirtiems gyvūnams matomų skeleto ir vidaus organų apsigimimų nenustatyta, padaryta išvada, jog preparatas teratogeninio poveikio gyvūnams neturi, nepriklausomai nuo jų fiziologinių skirtumų.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio metabisulfito
Natrio citrato
Praskiestos sulfato rūgšties
Injekcinio vandens

6.2 Nesuderinamumas

Reikėtų vengti in vitro aminoglikozidų vartojimo kartu su betalaktamo antibiotikais ir novobiocinu, kadangi susidaro netirpios nuosėdos ir preparatas tampa neaktyvus.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 C temperatūroje.
Negalima šaldyti.
Vidinę pakuotę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės ir šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Bespalvio stiklo, 1 hidrolizinės klasės, 2 ml ar 4 ml ampulės. Dešimt ampulių PVC lakšte. Kartoninėje dėžutėje yra vienas arba dešimt PVC lakštų bei pakuotės lapelis.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti