Maxidex

Vaisto charakteristikos santrauka

1. PREKINIS VAISTO PAVADINIMAS

MAXIDEX® 0.1%

Maksideksas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Veiklioji medžiaga:
Deksametazonas 1,0 mg/ml

3. VAISTO FORMA

Akių lašai (suspensija) –5 ml.

4. KLINIKINĖS SAVYBĖS

4.1. Indikacijos

Steroidams jautrus neinfekcinės kilmės vokų, junginės, ragenos ar priekinio akies obuolio segmento uždegimas, įskaitant pooperacinį.

4.2. Dozavimas ir vartojimas

Vartojama lokaliai (po vieną arba du lašus į junginės maišelį).

ŪMINIS ARBA SUNKUS UŽDEGIMAS
Iš pradžių lašinama kas 30–60 minučių, o kai būklė pagerėja, – kas 2–4 valandas. Dozę galima toliau mažinti iki vieno lašo tris ar keturis kartus per parą, jei to pakanka uždegimui slopinti. Jei po 3–4 dienų gero poveikio nėra, gali prireikti papildomai gydyti bendrai veikiančiais arba į junginės maišelį lašinamais vaistais.

LĖTINIS UŽDEGIMAS
Lašinama kas 3–6 valandas arba tokiu dažnumu, kokio reikia.

ALERGIJA ARBA NESTIPRUS UŽDEGIMAS
Lašinama kas 3–6 valandas, kol pasiekiamas poveikis.

Prieš vartojant suspensiją gerai supurtyti, kad veiklioji medžiaga tolygiai pasiskirstytų.

Gydymo trukmę gydytojas nustato individualiai, atsižvelgdamas į būklę ir ligos eigą. Jei gydytojas nepataria, negalima gydyti ilgiau kaip dvi savaites; reguliariai turi būti matuojamas akispūdis.

Kai būklė pagerėja, dozavimą galima laipsniškai sumažinti iki vieno karto per parą ir taip gydyti dar kelias dienas.

Nenustatyta, ar vaikų gydymas šiuo vaistu yra veiksmingas ir nepavojingas.

4.3. Kontraindikacijos

Vaistas kontraindikuojamas, kai ligonis serga epitelio paprastąja pūsleline (dendritiniu keratitu), vakcinine liga, vėjaraupiais ir daugeliu kitų virusinių ragenos ar junginės ligų, akių tuberkulioze, akies audinių grybeline liga, taip pat kai ligonis jautrus kuriai nors sudedamajai vaisto daliai.

4.4. Įspėjimai ir atsargumo priemonės

Vartoti tik lokaliai.
Ilgai vartojant gali padidėti akispūdis arba pasireikšti glaukoma, o dėl to gali būti pažeistas regos nervas, sumažėti regos aštrumas ir akiplotis, atsirasti užpakalinė pokapsulinė katarakta. Ilgas vartojimas gali sumažinti organizmo atsparumą ir padidinti antrinės akių infekcijos pavojų. Kai dėl ligos ragena arba odena suplonėjusi, vartojant vietinio veikimo kortikosteroidus gali prakiurti akies obuolys. Kai yra ūminis pūlinis akies uždegimas, kortikosteroidai gali maskuoti arba sustiprinti infekciją. Jei šie vaistai vartojami 10 dienų ar ilgiau, reikia matuoti akispūdį, nors vaikams ir ligoniams, su kuriais neįmanoma palaikyti ryšio, tai gali būti sunku atlikti.
Paprastąją pūslelinę (jau nekalbant apie epitelinį herpes simplex keratitą, kurio gydyti negalima) kortikosteroidais reikia gydyti labai atsargiai; būtina periodiškai atlikti mikroskopiją plyšine lempa.
Ilgai gydant kortikosteroidais reikia turėti omenyje galimą grybelinę ragenos infekciją. Jei gydomas uždegimas per tam tikrą laiką nepraeina, reikia gydyti kitais būdais. Gausus steroidų vartojimas gali sukelti bendruosius šalutinius reiškinius. Gydant bendrojo arba vietinio poveikio kortikosteroidais dėl kitų priežasčių, pasitaiko akių paprastoji pūslelinė.

Pastaba nešiojantiems kontaktinius lęšius:
Šiuo vaistu gydomiems ligoniams negalima nešioti kontaktinių lęšių.

4.5. Sąveika su kitais vaistais ir kitokia sąveika

Vartojant deksametazoną kartu su atropinu arba kitais anticholinerginiais vaistais, galinčiais padidinti akispūdį į šį sutrikimą linkusiems asmenims, akispūdis gali dar labiau padidėti.

4.6. Nėštumas ir žindymas

Vartojamas lokaliai į akis dozėmis, daug kartų didesnėmis už gydomąsias, deksametazonas veikė teratogeniškai peles ir triušius.
Kortikosteroidai sukelia pelių vaisių absorbciją ir dauginius galvos, ausų, galūnių, gomurio ir organų apsigimimus.
Tinkamų ir gerai kontroliuojamų nėščių moterų tyrimų neatlikta. Nėščiosios turėtų vartoti maksideksą tik tada, kai galimas teigiamas poveikis moteriai pateisina galimą pavojų gemalui ir vaisiui. Moterų, nėštumo metu gydytų nemažomis kortikosteroidų dozėmis, kūdikius reikia stebėti, ar nepasireiškia antinksčių nepakankamumas.
Geriamieji arba švirkščiamieji kortikosteroidai prasiskverbia į moters pieną ir gali slopinti kūdikio augimą, trikdyti jo kortikosteroidų gamybą ar kitaip nepalankiai veikti. Nenustatyta, ar lokaliai vartojamų kortikosteroidų absorbuojasi pakankamai, kad patektų į moters pieną. Kadangi daugelis vaistų išsiskiria su pienu, žindyvėms maksideksą reikia vartoti atsargiai.

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir dirbti su mechanizmais

Įlašinus šių vaistų regėjimas gali pasidaryti miglotas arba akys jautrios ryškiai šviesai. Ligonius reikia įspėti nevairuoti mašinos ir nedirbti su pavojingais mechanizmais, jei regėjimas neryškus.

4.8. Nepageidaujamas poveikis

Gali pasireikšti glaukoma ir būti pažeistas regos nervas, sumažėti regos aštrumas ir akiplotis, atsirasti katarakta, pasireikšti antrinė akies infekcija dėl sumažėjusio organizmo atsparumo, prakiurti akies obuolys. Kiti galimi šalutiniai reiškiniai yra vokų ptozė ir vyzdžio išsiplėtimas (midriazė).

4.9. Perdozavimas

Dėl fiziologinių sąlygų (junginės maišelio talpos) į akis lašinamų kortikosteroidų preparatų perdozavimo ir su tuo susijusio toksinio poveikio beveik negali būti.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Deksametazonas yra 11-hidroksi-16-metilo gliukokortikoidas, fluorintas 9α padėtyje.
Deksametazono terapinis vartojimas pagrįstas tuo, kad jis stipriai slopina uždegimą – 25–30 kartų stipriau už kortizolį, o jo sukeliami šalutiniai reiškiniai (natrio ir vandens susilaikymas, kalio pasišalinimas, gliukozės apykaitos sutrikimas) yra neryškūs, palyginti su kortizoliu.

Sintetinių steroidų veikimo būdas yra panašus į kortizolio. Jie jungiasi prie specifinių ląstelės viduje esančių receptorių. Tikslus mechanizmas, kaip steroidai slopina uždegimą ir alerginę reakcija, ne visai aiškus. Svarbu tai, kad jie slopina specifinių baltymų, dalyvaujančių chemotaksio ir imuniteto procesuose, sintezę, taip pat sukelia kitokius leukocitų ir makrofagų funkcijos pokyčius.

Nustatyta, kad lokaliai (į akis) vartojami steroidai veiksmingi gydant neinfekcinį priekinio akies segmento, ragenos ir junginės uždegimą, tačiau užpakalinio akies segmento ligoms gydyti reikia bendrojo poveikio steroidų.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Ar lokaliai vartojamo deksametazono patenka į akies struktūras, nustatoma tiriant ligonius, operuojamus nuo kataraktos. Didžiausia koncentracija vandeniniame skystyje susidaro per 2 valandas, o pusinės eliminacijos periodas yra 3 valandos.

Patekimas į placentą

Kaip ir visi kortikosteroidai, deksametazonas gali prasiskverbti pro placentą. Tuo pagrįstas kortikosteroidų profilaktinis skyrimas nėščioms moterims vaisiaus plaučių brendimui skatinti, kai gresia priešlaikinis gimdymas.

Patekimas į moters pieną

Duomenų, ar deksametazonas patenka į moters pieną, nėra. Žinoma, kad į moters pieną išsiskiria šiek tiek gliukokortikoidų. Kūdikiui galėtų tekti mažiau negu 1/100 tos dozės, kuri duodama žindyvei. Tačiau jei žindyvė gydoma nemažomis dozėmis arba ilgai, žindymą reikia nutraukti.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksiškumas
Pelėms sušeriamo deksametazono LD50 yra 16 g/kg, o žiurkėms – daugiau kaip 3 g/kg kūno svorio (tai nustatyta per 7 dienas po sušertos vienkartinės dozės). Po vienos poodinės deksametazono dozės pelėms LD50 yra daugiau kaip 700 mg/kg, o žiurkėms – apie 120 mg/kg kūno svorio (per 7 dienas po sušvirkštimo). Stebint iki 21 paros, LD50 sumažėja; tai vertinama kaip sunkių infekcijų padarinys dėl hormoninės imunosupresijos.

Lėtinis toksiškumas
Nėra duomenų apie lėtinį toksiškumą nei žmonėms, nei gyvūnams. Kortikosteroidų intoksikacijos požymiai nežinomi. Ilgai gydant dozėmis, artimomis Kušingo slenksčiui (1,5 mg per parą) arba didesnėmis už jas, tikriausiai pasireikštų ryškus šalutinis poveikis (žr. „Nepageidaujamas poveikis”).

Galimas mutageninis ir kancerogeninis poveikis
Deksametazono mutageniškumas nėra pakankamai ištirtas.
Pradinių duomenų, rodančių galimą mutageninį poveikį, svarba dar nenustatyta.
Ilgalaikų galimo kancerogeninio poveikio tyrimų neatlikta.

Reprodukcinis toksiškumas
Eksperimentuojant su gyvūnais nustatyta, kad pelėms, žiurkėms, žiurkėnams, triušiams ir šunims deksametazonas sukelia gomurio nesuaugimą, rečiau – kitus apsigimimus. Nors iki šiol nepaskelbta duomenų apie didesnę žmonių apsigimimų riziką, aprašytų atvejų skaičius per mažas, kad būtų galima tikrai paneigti tokią riziką. Gydymo gliukokortikosteroidais pirmąjį nėštumo trečdalį patirtis nerodo padidėjusios rizikos. Negalima paneigti, kad ilgai gydant nesulėtės vaisiaus augimas. Gydant nėštumo pabaigoje vaisiui gresia antinksčių atrofija, todėl naujagimiams gali prireikti pakaitinio gydymo laipsniškai mažinamomis dozėmis.

6. FARMACINĖS SAVYBĖS

6.1. Pagalbinės medžiagos

Bevandenis dinatrio fosfatas, polisorbatas 80, dinatrio edetatas, natrio chloridas, citrinų rūgšties monohidratas ir (arba) natrio hidroksidas, benzalkonio chloridas, hipromeliozė (4000 mPa. s.) ir išgrynintasis vanduo.

6.2. Nesuderinamumas

6.3. Tinkamumo laikas

36 mėnesiai po pagaminimo.
Tinkamumo laikas nurodytas ant pakuotės po santrumpos „Exp” (mėnuo, metai). Atsukus
buteliuką vaistas tinkamas vartoti tik 4 savaites.

6.4. Ypatingos laikymo sąlygos

Laikyti ne didesnėje kaip 25°C temperatūroje. Nelaikyti šaldytuve.
Laikyti vaikams nematomoje ir neprieinamoje vietoje.

6.5. Pakuotė

Natūralaus LDPE DROPTAINER lašintuvas su natūralaus LDPE kamštuku ir baltu apsauginiu polipropileno gaubteliu.

6.6. Vartojimo instrukcija

Kad neužterštumėte lašintuvo ir vaisto tirpalo, stenkitės neliesti akių vokų ar kitų paviršių lašintuvo galiuku. Kai vaisto nevartojate, buteliuką laikykite sandariai užkimštą.