Pentoxifyllinum Biotika

1. VAISTO PREKINIS PAVADINIMAS
PENTOXIFYLLINUM BIOTIKA 100 mg/5 ml, injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
5 ml tirpalo yra 100 mg veikliosios medžiagos pentoksifilino.

3. VAISTO FORMA
Injekcinis tirpalas.
Tirpalas yra skaidrus, bespalvis.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1. Terapinės indikacijos
Simptominės periferinės kraujotakos sutrikimo, atsiradusio dėl arterijų eksliuzijos, pvz., protarpinio šlubumo, gydymas.

4.2. Dozavimas ir vartojimo būdas
a)Vaikams
Nėra pakankamai patirties apie vaikų gydymą pentoksifilinu.
b)Suaugusiems
Dozė yra parenkama atsižvelgiant į kraujotakos sutrikimo rūšį ir sunkumą bei vaisto toleravimą. Gydymo pradžioje reikia nustatyti, kaip ligonis toleruoja šį vaistą - tam yra leidžiama pusė ampulės vaisto, praskiesto izotoniniu natrio chlorido tirpalu (2,5 ml vaisto su 10 ml tirpalo).
Paprastai gydant yra leidžiama po vieną ampulę (100 mg pentoksifilino) labai lėtai (5 minutes) į veną arba arteriją gulinčiam pacientui 1-2 kartus per dieną. Veiksmingiau vaistą yra skirti infuzija – 200 arba 300 pentoksifilino yra praskiedžiama 250 arba 500 ml infuzinio tirpalo ir lašinama du kartus per dieną. Jeigu pacientas infuzijų netoleruoja, rekomenduojama skirti tik po vieną infuziją, o reikiamą dozę papildyti geriama vaisto forma.
Pacientams, kuriems yra didelis skausmas, gangrena ar opa rekomenduojama vaisto į veną lašinti 24 valandas.
Vienkartinė dozė yra 0,6 mg/kg kūno svorio/per valandą. Maksimali paros dozė yra 1200 mg pentoksifilino.
Esant sutrikusiai inkstų funkcijai (kreatinino klirensas mažiau nei 30 ml/min.), dozę reikia sumažinti 30-50%), tačiau dozė taip pat priklauso nuo individualaus toleravimo.
Vaisto dozę taip pat reikia sumažinti esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui.
Pacientams, kurių yra žemas kraujo spaudimas bei labili kraujotaka, taip pat tiems, kuriems kraujospūdžio kritimas kelia didelę riziką, gydymą reikia pradėti nuo mažos vaisto dozės ir ją palaipsniui didinti.

4.3. Kontraindikacijos
Padidėjęs organizmo jautrumas pentoksifilinui ar metilksantino dariniams, neseniai ištiktas miokardo infarktas, sunkus kraujavimas, hemoragijos.

4.4. Ypatingieji perspėjimai ir atsargumo priemonės vartojant
Atsargiai vaistą reikia skirti sergantiems sunkia koronarinių ar smegenų arterijų skleroze, taip pat sunkiomis širdies aritmijomis. Pacientams, kuriems yra labili kraujotaka ar žemas kraujo spaudimas, po pentoksifilino suleidimo gali staigiai sumažėti kraujo spaudimas net iki kolapso arba pasireikšti stenokardijos simptomai. Patariama kraujo spaudimą stebėti ir atliekant infuziją. Sergantiems širdies nepakankamumu reikia skirti pakankamas širdį veikiančių glikozidų dozes. Esant sutrikusiai inkstų funkcijai (kreatinino klirensas mažiau 30 ml/min.), vaisto dozę reikia sumažinti. Sergantiems cukriniu diabetu reikia koreguoti insulino dozę, taip bus išvengta hipoglikemijos.

4.5. Sąveika su kitais vaistais, kitokia sąveika
Pentoksifilinas gali stiprinti antihipertenzinių vaistų poveikį. Skiriant kartu su simpatolitikais, ganglioblokatoriais bei kraujagysles plečiančiais vaistais gali mažėti kraujo spaudimas. Skiriant cukriniu diabetu sergantiesiems dideles vaisto dozes, stiprinamas insulino ir geriamų priešdiabetinių vaistų poveikis (hipoglikemijos rizika). Skiriant kartu su pentoksifilinu gali padidėti teofilino koncentracija kraujo plazmoje (šalutinio teofilino poveikio rizika).

4.6. Nėštumas ir laktacija
Pentoksifilino skirti nėštumo metu nerekomenduojama, kadangi nėra pakankamai patirties skiriant vaistą šiuo laikotarpiu. Nedidelis pentoksifilino kiekis patenka į motinos pieną. Prieš skiriant vaistą krūtimi maitinančiai motinai reikia apsvarstyti rizikos ir naudos santykį.

4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti, valdyti mechanizmus
Nėra poveikio.

4.8. Nepageidaujamas poveikis
4-6% pacientų pasireiškia pykinimas, vėmimas, skrandžio skausmas ir tempimas, galvos svaigimas bei veido “degimas” (ypač skiriant dideles vaisto dozes arba greitai lašinant infuziją). Taip pat gali pasireikšti kraujo spaudimo sumažėjimas bei širdies ritmo sutrikimas, retai niežėjimas ir dilgėlinė, galima anafilaksinė reakcija.
Kai kada gali pasireikšti galvos skausmas, neramumas, nemiga, pavieniais atvejais - cholestazė kepenyse bei transaminazių kiekio padidėjimas.

4.9. Perdozavimas
Simptomai: perdozavimas gali pasireikšti hipotenzija, bradikardija bei atrioventrikuline blokada. Metabolinių sutrikimų ar centrinės nervų sistemos sudirginimo nestebėta.
Gydymas: simptominis, specifinio antidoto nėra žinoma. Esant bradikardijai galima skirti atropiną.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1. Farmakodinamika
Farmakoterapinė grupė: reologinių savybių turinti medžiaga, vazodilatatorius.
Veikimo mechanizmas
Pentoksifilinas yra metilksantino darinių grupės medžiaga, kuri, veikdama kraujagysles, gerina kraujotaką. Kraujotaka pagerėja dėl poveikio pakitusioms kraujagyslių sienelėms bei daugiausia dėl reologinių kraujo savybių pokyčio – sumažėjusio klampumo, padidėjusio eritrocitų lankstumo, sumažėjusios trombocitų agregacijos ir taip pat sumažėjusios fibrinogeno koncentracijos.
Pentoksifilinas pašalina kraujotakos sutrikimą ir sklerotinių pakitimų paveiktose kraujagyslėse, kuriose dėl esamo sutrikimo negalima kraujagyslių plėsti kitais vazodilatotoriais. Poveikis yra dvifazis. Pirmoje fazėje tiek sveikose, tiek pažeistose kraujagyslėse sumažėja periferinis pasipriešinimas. Sveikose kraujagyslėse jis pasiekia pradinį lygį per 10 min., tuo tarpu patologinėse šis sumažėjimas tęsiasi ir praėjus valandai vis dar didėja. Dėl šio dvifazio poveikio nepasireiškia taip vadinamas “apvogimo” sindromas (hiperemija nepažeistose kraujagyslėse, kenkianti kraujotakai patologinėse kraujagyslėse). Gerindamas kraujotaką pakenktų kraujagyslių kraujo tiekiančiose srityse, pentoksifilinas stipriai pagerina pakenktų sričių metabolizmą. Jis slopina trombocitų agregaciją slopindamas cAMF-fosfodiesterazę, esančią kraujagyslių sienelėse, kas sukelia cAMF kiekio padidėjimą trombocituose.

5.2. Farmakokinetika
Suleistas parenteraliai pentoksifilinas yra gerai ir visiškai absorbuojamas. Gydomoji koncentracija kraujo plazmoje yra 2-10 mkg/ml. Pasiskirstymas yra tolygus, metabolitai susidaro kepenyse, du iš jų yra ypač veiklūs. Vaistas yra šalinamas daugiausia su šlapimu (maždaug 94%) bei išmatomis (4%). Maždaug 90% visos dozės yra pašalinama per 4 valandas po vaisto suvartojimo. Pentoksifilinas ir jo metabolitai organizme nesikaupia, praėjus 24 valandoms šlapime randami tik jų pėdsakai.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1. Pagalbinės medžiagos
Natrio chloridas, injekcinis vanduo.
Natrio kiekis: 2,606 mg/ml, kas atitinka 0,113 mmol/ml.

6.2. Nesuderinamumas
Nėra žinomo.

6.3. Tinkamumo laikas
48 mėnesiai.

6.4. Specialios laikymo sąlygos
Laikykite 10-25°C temperatūroje.

6.5. Pakuotė
Bespalvio stiklo ampulė su etikete, PVC dėkle, popierinė pakuotė, informacinis lapelis.
Pakuotės dydis: 5 ampulės po5 ml.

6.6. Vartojimo technika