Loradon

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Loradon 10 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 tabletėje yra 10 mg loratadino.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Tabletė.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Simptominiam alerginio rinito ir lėtinės idiopatinės dilgėlinės gydymui.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas
Suaugusiems, paaugliams ir 2–12 metų vaikams, sveriantiems daugiau kaip 30 kg, – 1 tabletė (10 mg) 1 kartą per parą.
Vaikams, sveriantiems mažiau kaip 30 kg, šis vaistas nerekomenduojamas.
Jaunesniems kaip 2 metų vaikams loratadino saugumas ir veiksmingumas nenustatytas.

Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos nepakankamumu, skiriama mažesnė pradinė dozė, nes jų loratadino klirensas gali būti sumažėjęs. Pradinė 10 mg dozė kas antrą dieną rekomenduojama suaugusiems ir vaikams, sveriantiems daugiau kaip 30 kg.

Senyviems pacientams bei sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu, dozės koreguoti nereikia.

Vartojimo būdas
Šis vaistas geriamas.

4.3 Kontraindikacijos

Loratadino tablečių vartoti negalima, jeigu padidėjęs organizmo jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Loradon reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas (žr. 4.2 skyrių).
Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Antihistamininiai vaistai gali susilpninti odos hiperergines reakcijas arba neleisti joms pasireikšti, todėl loratadino tablečių vartojimą reikėtų nutraukti mažiausiai prieš 48 valandas iki alerginių odos mėginių.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Tiriant įtaką psichomotoriniam darbingumui, kartu vartojamų loratadino ir alkoholio poveikio sustiprėjimo nenustatyta.
Loratadino terapinis indeksas yra platus, todėl kliniškai reikšminga sąveika nėra tikėtina. Tokia sąveika nebuvo nustatyta ir atliekant klinikinius tyrimus.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas. Su gyvūnais atlikti tyrimai loratadino teratogeninio poveikio neparodė. Vaistinio preparato vartojimo nėštumo metu saugumas nebuvo nustatytas, todėl nėštumo metu Loradon vartoti nerekomenduojama.
Žindymas. Loratadinas išsiskiria su motinos pienu, todėl žindyvėms jo vartoti nerekomenduojama.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Atlikus klinikinius tyrimus, neigiamo loratadino poveikio gebėjimui vairuoti nenustatyta. Tačiau pacientus reikėtų įspėti, kad labai retais atvejais šį vaistą vartojantys žmonės būna mieguisti ir tai gali paveikti jų gebėjimą vairuoti bei valdyti mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Atliekant klinikinius tyrimus su 2–12 metų vaikais, dažniausi nepageidaujami poveikiai buvo galvos skausmas (2,7 %), nervingumas (2,3 %) ir nuovargis (1 %).
Klinikiniais tyrimais su suaugusiais ir paaugliais, skiriant 10 mg loratadino per parą alerginiam rinitui ir lėtinei idiopatinei dilgėlinei gydyti, atmetus su placebu susijusius poveikius, nustatyta, kad nepageidaujamas poveikis pasireiškė 2 % pacientų. Dažniausiai nustatytas mieguistumas (1,2 %), galvos skausmas (0,6 %), padidėjęs apetitas (0,5 %) ir nemiga (0,1 %).

Toliau išvardyti labai reti nepageidaujami poveikiai, užregistruoti vaistiniam preparatui patekus į rinką:
Imuninės sistemos sutrikimai: anafilaksija.
Nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas.
Širdies sutrikimai: tachikardija, palpitacija.
Virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, burnos džiūvimas, gastritas.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai: kepenų funkcijos sutrikimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai: bėrimas, alopecija.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: nuovargis.

4.9 Perdozavimas

Perdozavus loratadino, dažniau atsiranda anticholinerginių simptomų: mieguistumas, tachikardija ir galvos skausmas.
Perdozavus vaistinio preparato, reikia pradėti bendrą simptominį ir palaikomąjį gydymą ir tęsti jį tiek, kiek reikia. Galima pamėginti duoti pacientui su vandeniu sumaišytos aktyvintos anglies suspensijos. Reikia apsvarstyti skrandžio plovimo galimybę. Taikant hemodializę, loratadinas iš organizmo nepasišalina. Ar jis pasišalina peritoninės dializės metu, nežinoma. Po neatidėliotino gydymo priemonių taikymo pacientą būtina toliau stebėti.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė  sisteminio vartojimo antihistamininiai vaistai, ATC kodas  R06A X13.

Loratadinas, veiklioji Loradon medžiaga, yra ilgai veikiantis triciklinis antihistamininis medikamentas, selektyvus periferinių H1 histamino receptorių antagonistas.
Vartojamas rekomenduojamomis dozėmis, kliniškai reikšmingo slopinančio ir anticholinerginio poveikio didžiajai daliai populiacijos šis vaistinis preparatas nesukelia.

Ilgalaikio gydymo metu nepastebėta kliniškai reikšmingų gyvybinių funkcijų, laboratorinių tyrimų rodiklių, EKG ar fizinio ištyrimo metu nustatomų pakitimų.

Loratadinas neturi reikšmingo poveikio H2 histamino receptoriams. Jis neslopina noradrenalino reabsorbcijos ir praktiškai neturi įtakos kardiovaskulinei funkcijai ar vidinio širdies stimuliatoriaus veiklai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus, loratadinas greitai ir gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir didžia dalimi metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo į kepenis metu, dalyvaujant CYP3A4 ir CYP2D6 fermentinėms sistemoms. Pagrindinis metabolitas - desloratadinas (DL) yra farmakologiškai aktyvus ir didžia dalimi lemia klinikinį poveikį. Didžiausia loratadino koncentracija plazmoje (Tmax) susidaro po 1-1,5 val., o DL – po 1,5-3,7 val.

Klinikiniais kontroliuojamais tyrimais nustatyta, kad ketokonazolo, eritromicino ar cimetidino pavartojus kartu su loratadinu, padidėjo pastarojo vaistinio preparato koncentracija plazmoje, tačiau kliniškai reikšmingų pokyčių (taip pat ir elektrokardiogramoje) nepasireiškė.

Loratadinas gerai jungiasi su kraujo plazmos baltymais (97-99%), o jo aktyvaus metabolito jungimasis su kraujo plazmos baltymais - vidutinis (73-76%).

Sveikiems asmenims loratadino ir jo aktyvaus metabolito pasiskirstymo plazmoje pusperiodis yra atitinkamai maždaug 1ir 2 val. Sveikų suaugusių asmenų vidutinis loratadino pusinės eliminacijos periodas yra 8,4 val. (nuo 3 iki 20 val.), o pagrindinio aktyvaus metabolito – 28 val. (nuo 8,8 iki 92 val.).

Per 10 parų laikotarpį maždaug 40% medikamento išsiskiria su šlapimu, o 42% - su išmatomis, daugiausia konjuguotų metabolitų pavidalu. Maždaug 27% vartotos dozės išsiskiria su šlapimu per pirmąsias 24 val. Mažau nei 1% veikliosios medžiagos išsiskiria nepakitusio vaistinio preparato pavidalu (kaip loratadinas ar DL).

Loratadino ir jo aktyvaus metabolito biologinis prieinamumas proporcingas vartotai dozei.

Loratadino ir jo metabolitų farmakokinetika sveikiems suaugusiems savanoriams panaši į sveikų senyvų savanorių.

Vaistinio preparato vartojimas kartu su maistu gali šiek tiek lėtinti loratadino absorbciją, nekeičiant terapinio poveikio.

Pacientų, sergančių lėtiniu inkstų funkcijos nepakankamumu, loratadino bei jo metabolito plotas po koncentracijos kreive (AUC) ir didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) buvo didesni nei pacientų, kurių inkstų veikla nesutrikusi. Vidutinis loratadino ir jo metabolito pusinės eliminacijos periodas reikšmingai nesiskyrė nuo sveikų asmenų. Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų funkcijos nepakankamumu, loratadino ir jo aktyvaus metabolito farmakokinetikai hemodializė įtakos nedaro.

Pacientams, sergantiems lėtine alkoholio sukelta kepenų liga, loratadino AUC ir Cmax buvo dvigubai didesni nei asmenų, kurių kepenų veikla normali. O aktyvaus loratadino metabolito farmakokinetika nuo sveikų asmenų reikšmingai nesiskyrė. Loratadino ir jo metabolito pusinės eliminacijos periodas buvo atitinkamai 24 ir 37 val. Kepenų ligai sunkėjant šis rodmuo didėjo.

Loratadinas ir jo aktyvus metabolitas išsiskiria į motinos pieną.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimais teratogeninio poveikio nenustatyta. Tačiau tuo atveju, kai plazmos AUC buvo 10 kartų didesnė nei vartojant vaistinį preparatą terapinėmis dozėmis, žiurkėms nustatytas ilgesnis vaikavimasis ir sumažėjęs atvestų jauniklių gyvybingumas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas
Mikrokristalinė celiuliozė (E460)
Kukurūzų krakmolas
Magnio stearatas

6.2 Nesuderinamumas

Nežinomas.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC/aliuminio lizdinės plokštelės.
Kartoninė dėžutė, kurioje yra 10 arba 30 tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.