Serlift

1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Serlift 50 mg plėvele dengtos tabletės
Serlift 100 mg plėvele dengtos tabletės

2.KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Serlift 50 mg
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 50 mg sertralino (sertralino hidrochlorido pavidale).

Serlift 100 mg
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 100 mg sertralino (sertralino hidrochlorido pavidale).

3.FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė.

4.KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1Terapinės indikacijos

Depresijos ir ją lydinčių nerimo simptomų gydymas. Pasiekus norimo gydomojo poveikio, tolesnis gydymas sertralinu yra veiksminga profilaktinė priemonė nuo depresijos pradinio epizodo atkryčio arba kitų depresijos epizodų pasikartojimų, lydimų nerimo simptomų.
Įkyrių minčių ir kompulsinių veiksmų gydymas pacientams, sergantiems obsesiniu – kompulsiniu sutrikimu (OKS). Pasiekus pradinio atsako, sertralinas vartojimas susijęs su ilgalaikiu veikimu, saugumu ir toleravimu OKS gydant dvejus metus.
Panikos sutrikimo, pasireiškiančiu su agorafobija arba be jos, gydymas.
Potrauminio streso sutrikimo gydymas.

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

Suaugusiems
Depresija ir obsesinis – kompulsinis sutrikimas: Serlift dozė turėtų būti 50 mg vieną kartą per dieną.
Panikos sutrikimas ir potrauminio streso sutrikimas: gydymas Serlift turėtų būti pradedamas 25 mg doze vieną kartą per dieną. Po savaitės dozė turėtų būti padidinta ir vartojama po 50 mg vieną kartą per dieną.
Sąryšio tarp vaisto dozės ir poveikio depresijai, OKS, panikos sutrikimui arba potrauminio streso sutrikimui gydyti nenustatyta. Tačiau atliktų klinikinių tyrimų metu pacientams, sergantiems šiomis ligomis ir vartojusiems 50 – 200 mg per dieną, nustatytas gydymo sertralinu veiksmingumas.
Todėl rekomenduojama vartoti pradinę 50 mg dozę vieną kartą per dieną. Pacientams, kuriems 50 mg dozė neveiksminga, gali tekti dozę padidinti iki didžiausios – 200 mg per dieną.
Atsižvelgiant į tai, kad sertralino pusinės eliminacijos laikas yra 24 valandos, todėl dozės nereikėtų koreguoti anksčiau negu po savaitės.
Sertralinas turėtų būti vartojamas vieną kartą per dieną, ryte arba vakare.

Vaikams ir paaugliams
Obsesinis – kompulsinis sutrikimas: gydymas Serlift turėtų būti pradedamas 25 mg doze vieną kartą per dieną vaikams (6 – 12 metų amžiaus) ir 50 mg doze vieną kartą per dieną paaugliams (13 – 17 metų amžiaus).
Nors ryšio tarp dozės ir poveikio, gydant OKS, nenustatyta, atliktų klinikinių tyrimų metu vaikams (6-17 metų), sergantiems OKS ir vartojusiems 25 – 200 mg dozę per dieną, nustatytas sertralino veiksmingumas. Pacientams, kuriems pradinė 25 mg arba 50 mg dozė vieną kartą per dieną neveiksminga, gali tekti dozę padidinti iki didžiausios – 200 mg per dieną. Vaikams, sergantiems OKS, parenkant dozę, norint išvengti perdozavimo, reikėtų atsižvelgti į mažesnę jų kūno masę negu suaugusiųjų. Atsižvelgiant į tai, kad sertralino pusinės eliminacijos laikas yra 24 valandos, dozės nereikėtų koreguoti anksčiau negu po savaitės.
Sertralinas turėtų būti vartojamas vieną kartą per dieną, ryte arba vakare.

Sergant kepenų funkcijos nepakankamumu
Pacientams, sergantiems kokia nors kepenų liga, sertralino reikėtų vartoti atsargiai. Pacientams, sergantiems nedidelio arba vidutinio laipsnio kepenų funkcijos nepakankamumu, vaisto poveikis neištirtas. Jeigu sertraliną vartoja pacientai, sergantys kepenų funkcijos nepakankamumu, jie vaistą turėtų vartoti rečiau arba mažesnę dozę.

Palaikomasis gydymas
Depresija: ūminį depresijos epizodą reikia gydyti nepertraukiamai, keletą mėnesių arba ilgiau. Nežinoma, ar antidepresantų dozė, sukelianti remisiją, yra identiška dozei, reikalingai palaikyti ir (arba) sustiprinti normotimijai.
Metodinė sertralino analizė parodė, kad jo antidepresinis veikimas išlieka iki 44 savaičių po aštuonių savaičių intensyvaus 50-200 mg dozėmis per dieną (vidutinė dozė – 70 mg per dieną) gydymo (iš viso 52 savaitės).
Obsesinis – kompulsinis sutrikimas, panikos sutrikimas ir potrauminio streso sutrikimas: nors sertralino veiksmingumas 10-12 savaičių gydant OKS, panikos sutrikimą, potrauminio streso sutrikimą klinikiniais tyrimais nepagrįstas, visos šios būklės yra lėtinės. Todėl reikėtų apsvarstyti paciento organizmo atsaką į gydymą. Norint, kad pacientas vartotų mažiausią veiksmingą dozę, ją gali tekti koreguoti. Norint nustatyti, ar dar reikia palaikomojo gydymo, reikėtų periodiškai stebėti pacientus.
Pacientai, baigiantys arba pradedantys gydymą monoamino oksidazės inhibitoriais, norėdami pradėti vartoti sertraliną, baigę vartoti MAO inhibitorius turėtų padaryti nors keturiolikos dienų pertrauką. Norėdami pradėti vartoti MAO inhibitorius, pacientai turėtų palaukti nors keturiolika dienų baigę vartoti sertraliną.

4.3 Kontraindikacijos

Serlift negalima vartoti pacientams, kurie jautrūs bet kuriam šio vaisto komponentui.
Vaisto negali vartoti pacientai, vartojantys monoamino oksidazės inhibitorius (MAOI) (žr. skirsnį 4.4. Ypatingieji perspėjimai, atsargumo priemonės).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Serlift draudžiama skirti vaikams ir jaunesniems nei 18 metu paaugliams, išskyrus pacientus, sergančius depresija. Klinikiniu tyrimu metu elgesio siejamo su savižudišku elgesiu (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumo (daugiausia agresija, opozicinis neklusnumas ir pyktis) apraiškos dažniau pasireiškia vaikams ir paaugliams, gydytiems antidepresantais, nei vartojusiems placebą. Jei remiantis klinikiniu poreikiu, vis tiek nusprendžiama taikyti gydymą šiuo vaistu, pacientą reikia atidžiai nuolat stebėti dėl polinkio i savižudybę apraiškų. Be to, trūksta ilgalaikio saugumo duomenų apie poveikį vaikų ir paauglių augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos vystymuisi.

Sąveika su MAO inhibitoriais. Pacientams, kartu vartojusiems sertralino, selektyvų serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) ir monoamino oksidazės inhibitorių (MAOI), aprašyta sunkių reakcijų, o ypač retais atvejais – mirtis. SSRI sąveikos su MAO inhibitoriais simptomai yra hipertermija, raumenų rigidiškumas, mioklonusas, autonominis nestabilumas su galimu greitu pagrindinių organizmo funkcijų rodiklių kitimu, kintanti sąmonės būklė: sumišimas, dirglumas ir labai stiprus susijaudinimas, progresuojantis į kliedėjimą ir netgi komą. Šių reakcijų taip pat aprašyta ir pacientams, kurie neseniai baigė vartoti SSRI ir pradėjo vartoti MAO inhibitorius. Kai kuriems pacientams pasireiškė simptomais, panašiais į neuroleptikų piktybinį sindromą. Dėl to sertralino negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriais arba nepraėjus keturiolikos dienų baigus vartoti MAO inhibitorius. Baigus vartoti sertraliną ir norint pradėti vartoti MAO inhibitorius, taip pat turėtų praeiti ne mažiau kaip keturiolika dienų.

Sergantiems inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimu. Pacientams, sergantiems inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimu, kaip ir daugelį kitų vaistų taip ir sertraliną reikėtų vartoti atsargiai. Kadangi sertralinas gerai metabolizuojamas kepenyse, nepakitusio vaisto su šlapimu išsiskiria nedaug. Išgėrus vieną vaisto dozę, jos farmakokinetiniai duomenys pacientų, sergančių nedidelio arba vidutinio laipsnio inkstų funkcijos nepakankamumu (kreatinino klirensas – 20-50 ml/min) arba didelio laipsnio inkstų funkcijos nepakankamumu (kreatinino klirensas < 20 ml/min), ir kontrolinės grupės tiriamųjų, buvo beveik panašūs. Tačiau sertralino pastovi farmakokinetikos būklė šioje grupėje pacientų pakankamai neištirta, todėl pacientus, sergančius inkstų funkcijos nepakankamumu ir vartojančius šį vaistą, reikia atidžiai stebėti.
Sertralinas metabolizuojamas kepenyse. Kartotinių farmakokinetikos tyrimų metu pacientams, sergantiems nedidelio laipsnio stabilia ciroze, lyginant su sveikais žmonėmis, nustatytas prailgėjęs pusinės eliminacijos laikas, apytiksliai triskart didesnis plotas, apribotas koncentracijos ir laiko kreivės (AUC) bei Cmax. Dviejose grupėse tiriamųjų tarp vaisto susirišimo su plazmos baltymais žymaus skirtumo nepastebėta. Pacientai, sergantys kepenų funkcijos sutrikimu, sertraliną turėtų vartoti atsargiai. Jie turėtų vartoti mažesnę vaisto dozę arba vaistą vartoti rečiau.

Cukrinis diabetas. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gydymas SSRI gali keisti glikemiją, taip gali būti dėl depresijos simptomų pagerėjimo. Gali tekti koreguoti insulino ir (arba) geriamųjų vaistų nuo cukrinio diabeto dozę.

Traukuliai. Vartojant vaistus nuo depresijos arba nuo įkyrių minčių, gali ištikti traukuliai. Atsiradus traukuliams, bet kuris pacientas turėtų nutraukti vaisto vartojimą. Sertralino neturėtų vartoti pacientai, sergantys nestabilia epilepsija, o pacientus, sergančius kontroliuojama epilepsija, reikėtų atidžiai stebėti. Padažnėjus traukulių priepuoliams, sertralino vartojimas turėtų būti nutraukiamas.
Elektra sukeliama traukulių terapija (EKT). Klinikinė sertralino vartojimo kartu su EKT patirtis yra nedidelė, dėl to rekomenduojama kartu juos vartoti atsargiai.

Manija. Pacientai, kurie yra sirgę manija arba hipomanija, sertraliną turėtų vartoti atsargiai. Sertralino vartojimą turėtų nutraukti bet kuris pacientas prasidedančios manijos fazės metu.
Savižudybė. Gydymo metu pacientai turėtų būti atidžiai stebimi gydytojų, nes per pirmąsias arba vėlesnes gydymo savaites būklė gali nepagerėti. Depresijai būdingas bandymas žudytis, kuris gali išlikti iki tol, kol pasireikš akivaizdus klinikinis poveikis. Klinikinėje praktikoje, gydant nuo depresijos, žinoma, kad bandymo žudytis tikimybė galima ankstyvosiomis sveikimo stadijomis.

Kraujavimas. Žinoma atvejų, kai, gydant SSRI, atsirado poodinių kraujosruvų, tokių kaip ekchimozė ir purpura. Šį vaistą rekomenduojama atsargiai vartoti pacientams, vartojantiems SSRI, ypač kartu su vaistais, kurie, kaip žinoma, veikia trombocitų funkciją (pvz., atipiniai antipsichoziniai ir fenotiazinai, dauguma triciklių antidepresantų, aspirinas ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), taip pat tiems, kuriems yra buvę kraujavimo epizodų.

Vaikai. Keliuose gydymo centruose atlikto placebo kontroliuojamojo tyrimo su ambulatoriniais 6 –17 metų pacientais metu nustatyta, kad sertralino obsesiniui – kompulsiniam sutrikimui gydyti yra veiksmingas. Vaikams, sergantiems depresija arba panikos sutrikimu, sertralino veiksmingumas sistemiškai neištirtas.

Senyvo amžiaus žmonės. Atlikus klinikinį tyrimą, skirtumų tarp pasireiškusių nepageidaujamų poveikių ir vaisto veiksmingumo jauniems žmonėms bei senyvo amžiaus (75 metų ir vyresnių) žmonėms, nenustatyta. Kai kurie senyvo amžiaus pacientai gali būti jautrūs vaistui. Kaip vartojant ir kitus SSRI taip ir sertraliną, aprašyti keli atvejai, kuomet senyvo amžiaus žmonėms pasireiškė kliniškai ryški hiponatremija.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Monoamino oksidazės inhibitoriai (MAOI). Žr. skyrius Kontraindikacijos. Specialūs įspėjimai, atsargumo priemonės.
Centrinio poveikio vaistai. Kitus centrinio poveikio vaistus kartu su sertralinu vartoti reikėtų atsargiai. SSRI ypač gali sąveikauti su tricikliais antidepresantais sąlygodami jų koncentracijos didėjimą plazmoje. Šios sąveikos galimas mechanizmas yra tas, kad SSRI slopina CYP2D6 izofermentą. Yra įvairių SSRI, kurie skirstomi pagal tai, kaip jie slopina CYP2D6 aktyvumą. Todėl klinikinė reikšmė priklauso nuo slopinimo laipsnio ir kartu skiriamo vaisto gydomojo poveikio. Tiriant sąveiką, nustatyta, kad ilgą laiką vartojant sertralino 50 mg dozę vieną kartą per dieną, pastovi dezipramino (CYP2D6 izofermento aktyvumo rodiklio) koncentracija plazmoje sumažėjo tik minimaliai (vidurkis – 23-37 proc.).

Alkoholis. Sveikiems savanoriams devynias dienas vartojusiems sertralino (200 mg per dieną) kartu su vienkartine 500 mg/kg alkoholio doze, nepastebėta jokio nepageidaujamo poveikio pažintinei funkcijai arba psichomotoriniams judesiams kaip ir placebo grupės tiriamiesiems. Tačiau pacientams, sergantiems depresija, kartu vartoti sertraliną ir alkoholinius gėrimus nerekomenduojama.

Litis ir triptofanas. Sveikiems savanoriams, dalyvavusiems placebo kontroliuojamuosiuose tyrimuose, sertralinas, vartojamas kartu su ličiu, pastarojo farmakokinetikos žymiau neįtakojo. Sertralino vartojimas kartu su ličiu lėmė drebulio sustiprėjimą, lyginant su placebo grupe, o tai rodo galimą farmakodinaminę sąveiką. Aprašyta keletas sustiprėjusio poveikio atvejų, kuomet SSRI buvo vartojami su ličiu arba triptofanu, dėl to šiuos vaistus kartu su sertralinu vartoti reikėtų atsargiai.

Serotonerginiai vaistai. Yra labai mažai optimalaus laiko pasirinkimo patirties, norint nutraukti kitų antidepresantų arba vaistų nuo įkyrių minčių vartojimą ir pradėti vartoti sertraliną. Reikėtų būti labai atsargiems ir apdairiems baigiant vartoti kitus vaistus, ypač ilgo veikimo. ,,Išplovimo” laikotarpio, kuris turėtų būti prieš vieno selektyvaus serotonino reabsorbcijos inhibitoriaus (SSRI) pakeitimą kitu, trukmė nenustatyta.
Kol nebus gauta papildomų duomenų, serotonerginiai vaistai, tokie kaip tramadolis, sumatriptanas arba fenfluraminas dėl galimo su 5-HT receptoriais susijusių poveikių sustiprėjimo kartu su sertralinu neturėtų būti vartojami.

Jonažolė. SSRI vartojantys pacientai turėtų vengti kartu vartoti jonažolę (Hypericum perforatum), kadangi gali sustiprėti serotonerginis poveikis.

Vaistai, veikiantys trombocitų funkciją, tokie kaip NVNU. Žr. skyrių 4.4. Specialūs įspėjimai, atsargumo priemonės.

Sąveika su kitais vaistais. Kadangi sertralinas susiriša su plazmos baltymais, reikėtų įvertinti sertralino sąveikos galimybę su kitais vaistais, kurie stipriai susiriša su plazmos baltymais. Buvo atlikti oficialūs sertralino ir kitų vaistų sąveikos tyrimai. Sertralino (200 mg dozę per dieną) vartojimas kartu su diazepamu arba tolbutamidu lėmė kai kurių farmakokinetinių nežymių, bet statistiškai reikšmingų pokyčių. Vartojimas kartu su cimetidinu sukėlė žymų sertralino klirenso sumažėjimą. Šių pokyčių. Sertralinas neveikė atenololio beta-adrenerginio blokuojančio poveikio. Sąveikos tarp glibenklamido arba digoksino ir sertralino (200 mg dozę per dieną) nenustatyta.
Sertralino (200 mg dozę per dieną) vartojimas kartu su varfarinu lėmė nežymų statistiškai reikšmingą protrombino laiko prailgėjimą, kurio klinikinė reikšmė neištirta. Dėl to, pradėjus arba baigus vartoti sertraliną, reikėtų tirti protrombino laiką.
Sertralinas (200 mg dozę per dieną) nesustiprino karbamazepino, haloperidolio arba fenitoino poveikio sveikų žmonių pažintinei ir psichomotorinei funkcijai.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Tyrimų su gyvūnais duomenimis nepastebėta jokių teratogeniškumo požymių, tačiau sertralino vartojimo saugumas nėštumo laikotarpiu neištirtas. Kaip ir visi vaistai sertralinas nėštumo laikotarpiu turėtų būti vartojimas tik tada, kuomet laukiama nauda motinai yra didesnė negu galimas pavojus vaisiui.
Žinoma, kad sertralinas išsiskiria į motinos pieną. Jo poveikis maitinamam kūdikiui neištirtas. Jeigu gydymas sertralinu yra gyvybiškai svarbus, reikėtų nutraukti maitinimą krūtimi.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus

Atliktais klinikinės farmakologijos tyrimais nustatyta, kad sertralinas neveikia psichomotorinės veiklos. Tačiau pacientams, vartojantiems antidepresantus arba vaistus nuo įkyrių minčių, gali pablogėti gebėjimas atlikti sąlyginai pavojingas užduotis, tokias kaip vairavimas ir darbas su technika. Pacientai turėtų būti dėl to perspėti. Pacientai, vairuojantys arba dirbantys su technika, sertraliną neturėtų vartoti kartu su benzodiazepinais arba kitais raminamaisiais.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Kelių farmakokinetikos tyrimų metu nepageidaujami poveikiai, kurių atsirado dėl sertralino vartojimo ir kurie pasireiškė žymiai dažniau negu placebo, buvo pykinimas, viduriavimas, anoreksija, dispepsija, drebulys, galvos svaigimas, nemiga, mieguistumas, padidėjęs prakaitavimas, burnos džiūvimas ir lytinės funkcijos sutrikimai (dažniausiai vyrams – prailgėjusi ejakuliacija).

Dvigubai aklais, placebo kontroliuojamaisiais tyrimais nustatyta, kad pacientams, sergantiems OKS ir PTSS, pasireiškę nepageidaujami poveikiai buvo panašūs į sergančiųjų depresija.

Vaikams, sergantiems OKS, nepageidaujami poveikiai, kurių atsirado dėl sertralino vartojimo ir kurie pasireiškė žymiai dažniau negu placebo, buvo galvos skausmas, nemiga, susijaudinimas, anoreksija, drebulys. Daugelis buvo nedidelio arba vidutinio sunkumo.

Pradėjus vaistą vartoti klinikinėje praktikoje:
Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimas: kraujospūdžio pokyčiai, įskaitant ortostatinę hipotenziją, tachikardija.

Regos sutrikimas – sutrikusi rega.

Virškinimo sistemos sutrikimas: vėmimas, pilvo skausmas.

Nervų sistemos sutrikimas: amnezija, galvos skausmas, mieguistumas, judesių sutrikimas, parastezija, hipoastezija, depresijos simptomai, haliucinacijos, agresyvumas, susijaudinimas, nerimas, psichozė, depersonalizacija, nervingumas, panikos atakos, požymiai ir simptomai, susiję su serotonino sindromu, tokie kaip karščiavimas, rigidiškumas, sutrikimas, susijaudinimas, prakaitavimas, tachikardija, hipertenzija ir viduriavimas.

Aprašyti keli maniakinių reakcijų atvejai, nors šis fenomenas galimas dėl pagrindinės ligos.
Konvulsijos (traukuliai). Atsiradus traukuliams, bet kuris pacientas turėtų nutraukti sertralino vartojimą.

Raumenų – skeleto sistemos sutrikimas: artralgija, mialgija.

Kepenų ir kasos sutrikimas. Retai gali pasireikšti pankreatitas ir atsirasti sunkių kepenų pažeidimų (hepatitas, gelta, kepenų funkcijos nepakankamumas). Aprašyta atvejų (0,8-1,3 proc.), kuomet, vartojant sertralino 200 mg per dieną, nustatytas besimptomis transaminazių (SGOT ir SGPT) kiekio padidėjimas serume. Sutrikimų dažniausiai atsirasdavo per pirmąją gydymo savaitę arba iki devintosios savaitės, bet, nutraukus vaisto vartojimą, greitai praeidavo.

Inkstų ir šlapimo sistemos sutrikimas – šlapimo susilaikymas.

Lytinės sistemos sutrikimas: hiperprolaktinemija, galaktorėja, nereguliarios mėnesinės, orgazmo nepatyrimas.

Odos ir alerginės reakcijos: išbėrimas (reti atvejai – erythema multiforme, jautrumas šviesai), angioedema, ekchimozė, niežėjimas ir anafilaktoidinės reakcijos.

Metabolizmo sutrikimas. Aprašyti reti hiponatremijos atvejai, kurie buvo grįžtamojo pobūdžio nutraukus sertralino vartojimą. Kai kurie atvejai galbūt atsirado dėl sutrikusios antidiuretinio hormono sekrecijos sindromo. Dauguma nepageidaujamų reakcijų atsirado senyvo amžiaus žmonėms, taip pat pacientams, vartojantiems diuretikus arba kitus vaistus.

Kraujo sistemos sutrikimas. Pacientams, vartojantiems sertraliną, retais atvejais nustatyta padidėjusi trombocitų funkcija ir (arba) nenormalūs laboratorinių tyrimų duomenys. Nors keletui pacientų, vartojančių sertraliną, pasireiškė trombocitopenija, sutrikęs kraujavimas arba purpura, neaišku ar tai sukėlė sertralino vartojimas.

Bendrosios reakcijos – nuovargis.

Kiti sutrikimai. Aprašyta nutraukimo reakcijų, atsiradusių dėl sertralino vartojimo. Dažniausi simptomai yra galvos svaigimas, parastezija, galvos skausmas, nerimas ir pykinimas. Staiga nutraukti sertralino vartojimo negalima. Daugelis sertralino nutraukimo simptomų yra nepavojingi ir praeina savaime.

4.9 Perdozavimas

Turimais duomenimis, sertralino vartojimas yra saugus. Aprašyta tik sertralino (iki 8 g) perdozavimo atvejų. Aprašyta ir mirties atvejų nuo sertralino (vartoto kartu su kitais vaistais ir (arba) alkoholiu) perdozavimo. Todėl bet koks perdozavimas turėtų būti tinkamai gydomas.
Perdozavimo gydymas: gydymui reikėtų vartoti visas pagrindines priemones, kurios vartojamos perdozavus bet kokių antidepresantų. Užtikrinti normalią kvėpavimo funkciją, įsotinimą deguonimi bei plaučių ventiliavimą. Stebėti širdies veiklą ir gyvybines funkcijas. Rekomenduojamas simptominis ir palaikomasis gydymas. Sukelti vėmimą nerekomenduotina. Jei vaisto išgerta neseniai, arba jei yra apsinuodijimo simptomų, tikslinga plauti skrandį didelio skersmens orogastriniu vamzdeliu užtikrinant kvėpavimo takų saugumą.
Reikėtų vartoti aktyvuotą anglį. Kadangi šis vaistas plačiai pasiskirsto, nepanašu, kad būtų naudinga forsuoti diurezę, atlikti dializę, hemoperfuziją arba pakaitinę transfuziją.
Specifinio priešnuodžio nėra. Apsvarstykite įvairių vaistų vartojimą perdozavimui gydyti.

5.FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1Farmakodinaminės savybės

Sertralinas yra selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius. ATC kodas - N06AB06
Veikimo mechanizmas
Sertralinas yra stiprus ir selektyvus neuronų serotonino (5-HT) reabsorbcijos inhibitorius. Jis turi labai nežymų poveikį neuronų noradrenalino ir dopamino reabsorbcijai. Sertralino serotonino reabsorbcijos slopinimas sustiprina serotonerginę transmisiją.
Sertralinas neturi specifinio giminingumo adrenerginiams, muskarininiams, cholinerginiams, gamaaminosviesto rūgšties (GABA), dopamininiams arba histamininiams receptoriams.
Gyvūnams sertralinas neturi stimuliuojančio, raminamojo arba anticholinerginio poveikio, nesukelia kardiotoksiškumo.

5.2Farmakokinetinės savybės

Vartojant didesnę kaip 50-200 mg sertralino dozę, vaisto farmakokinetika yra proporcinga nuo dozės. Žmogui išgėrus sertralino, didžiausia koncentracija kraujyje susidaro apytiksliai po 4,5 – 8,4 valandų. Pastovi sertralino koncentracija plazmoje susidaro per vieną savaitę. Sertralino pusinės eliminacijos laikas apytiksliai yra 26 valandos, o vidutinis pusinės eliminacijos laikas jauniems ir senyvo amžiaus žmonėms svyruoja tarp 22 – 36 valandų. Sertralino susirišimas su plazmos baltymais yra apytikriai 98 proc. Pagrindinis metabolitas N-desmethylsertraline yra neaktyvus depresijos gydymo in vivo modeliuose, o jo pusinės eliminacijos laikas, apytiksliai 62-104 valandos. Sertralinas ir N-desmethylsertraline abu gerai metabolizuojami kepenyse, o jų metabolitai vienodais kiekiais išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Tik nedidelis (< 0,2 proc.) nepakitusio sertralino kiekis išsiskiria su šlapimu.
Vaikams, sergantiems OKS, sertralino farmakokinetika yra panaši į suaugusiųjų (nors vaikų kepenyse sertralinas metabolizuojamas truputį greičiau). Atsižvelgiant į vaikų (ypač 6-12 metų) mažesnę kūno masę, reikėtų vartoti mažesnes vaisto dozes norint išvengti per didelės jo koncentracijos plazmoje.
Aiški sąveika tarp sertralino koncentracijos ir klinikinio atsako neištirta.

Maistas sertralino bioprieinamumą keičia nežymiai.

Atskiros grupės žmonių farmakokinetika
Senyvo amžiaus pacientai
Senyvo amžiaus žmonių sertralino farmakokinetika yra panaši į jaunų žmonių.

Sergant kepenų ligomis
Kadangi sertralinas pirmiausia yra metabolizuojamas kepenyse, todėl šio vaisto išsiskyrimą gali įtakoti kepenų funkcijos nepakankamumas. Pacientams, sergantiems lėtiniu nedidelio arba vidutinio laipsnio kepenų funkcijos nepakankamumu, sertralino klirensas sumažėjęs ir lemia apytiksliai triskart didesnę ekspoziciją negu tos pačios amžiaus grupės savanoriams, kurių kepenų funkcija normali. Ekspozicija desmethylsertraline apytiksliai yra dukart didesnė negu tos pačios amžiaus grupės savanorių, kurių kepenų funkcija normali. Dviejose tiriamųjų grupėse nebuvo pastebėta skirtumo prisijungiant prie plazmos baltymų. Pacientams, sergantiems vidutinio arba didelio laipsnio kepenų funkcijos nepakankamumu, vaisto poveikis kol kas neištirtas. Pacientai, sergantys kepenų liga, sertralino turėtų vartoti atsargiai. Jeigu šie pacientai vartoja sertraliną, jie turėtų vartoti mažesnę vaisto dozę arba vaistą vartoti rečiau.

Sergant inkstų ligomis
Sertralinas gerai metabolizuojamas kepenyse, todėl nepakitusio vaisto su šlapimu išsiskiria nedaug. Pacientams, sergantiems nedidelio arba vidutinio (kreatinino klirensas – 30-60 ml/min), vidutinio arba didelio (kreatinino klirensas – 10-29 ml/min) arba didelio laipsnio (hemodializuojamiems) inkstų funkcijos nepakankamumu, vartojantiems 200 mg sertralino dozę per dieną, dvidešimt vieną dieną, farmakokinetika ir susirišimas su plazmos baltymais nėra pakitusi lyginant su tos pačios amžiaus grupės savanoriais, kurių inkstų funkcija normali. Todėl atrodo, kad sertralino kelių dozių farmakokinetikai inkstų funkcijos nepakankamumas įtakos neturi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

CD-1 pelėms ir Long-Evants žiurkėms buvo atlikti gyvenimo trukmės karcinogeniškumo tyrimai skiriant iki 40 mg/kg vaisto per dieną. Šios dozės atitinka vieną kartą (pelės) ir du kartus (žiurkės) didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui (DRDŽ) mg/m2 kūno paviršiaus plotui. Pelių patinams, gavusiems 10-40 mg/kg (0,25-1,0 kartų didesnė negu DRDŽ mg/m2 kūno paviršiaus plotui) sertralino dozę, padažnėjo su doze susijusių kepenų adenomų atsiradimas. Tokio padažnėjimo nepastebėta pelių patelėms ir abiejų lyčių žiurkėms, gavusioms tokį patį gydymą, be to, nepadidėjo ir kepenų ląstelių karcinomų atsiradimo dažnis. CD-1 pelėms kepenų adenomos įvairiu dažniu atsiranda atsitiktinai, o žmonėms šito reikšmingumas neištirtas. Žiurkių patelėms, gavusioms 40 mg/kg (du kartus didesnė negu DRDŽ mg/m2 kūno paviršiaus plotui) sertralino dozę, padažnėjo skydliaukės folikulinių adenomų atsiradimas; skydliaukės hiperplazija po šio proceso nepasireiškė. Nors, lyginant su placebo kontrole, žiurkėms, gavusioms 10-40 mg/kg (pusę – du kartus didesnė negu DRDŽ mg/m2 kūno paviršiaus plotui) sertralino dozę, padažnėjo gimdos adenokarcinomų, tačiau neaišku, ar šis poveikis susijęs su vaisto vartojimu.

Sertralinas neturi genotoksiško poveikio su (be) metaboliniu aktyvavimu, pagrįstu sekančių bandymų rezultatais: bakterijų mutacijos, pelės limfomos mutacijos, pelių kaulų čiulpų citogenetinių aberacijų in vivo ir žmogaus limfocitų in vitro testų duomenimis.
Vienai iš dviejų tiriamųjų žiurkių, gavusiai 80 mg/kg (keturis kartus didesnė negu DRDŽ mg/m2 kūno paviršiaus plotui) dozę, nustatytas sumažėjęs vaisingumas.

6.FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kalcio vandenilio fosfatas (dihidratas)
Mikrokristalinė celiuliozė
Polisorbatas 80
Hidroksipropilceliuliozė
Natrio karboksimetilkrakmolas
Magnio stearatas.
50 mg ir 100 mg tabletėse atitinkama tvarka yra dažiklių Opadry OY-50922 blue ir Opadry OY-52939 yellow kaip tabletės plėvelės medžiagos.
Opadry OY-50922 sudėtyje yra hipromeliozės, titano dioksido, polietilenglikolio 400, Indigo carmine lake (E132) ir Sunset yellow lake (E110).
Opadry OY-52939 sudėtyje yra hipromeliozės, titano dioksido, makrogolio 400 ir geltonojo geležies oksido (E172).

6.2Nesuderinamumas

Nenustatyti.

6.3Tinkamumo laikas

2 metai. Vaisto negalima vartoti pasibaigus jo tinkamumo laikui.

6.4Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5Pakuotė ir jos turinys

Tabletės supakuotos į PVC/aliuminio lizdines plokšteles. Vienoje plokštelėje yra 10 tablečių. Originalioje pakuotėje yra trys lizdinės plokštelės.

6.6Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Receptinis vaistinis preparatas.